Ενεργά συστατικά: μετοπρολόλη (τρυγική μετοπρολόλη)
LOPRESOR 100 mg επικαλυμμένα δισκία
LOPRESOR 200 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Lopresor; Σε τι χρησιμεύει;
Το Lopresor περιέχει τρυγική μετοπρολόλη, η οποία ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται βήτα-αναστολείς, τα οποία λειτουργούν επιβραδύνοντας τον καρδιακό παλμό και μειώνοντας την αρτηριακή πίεση.
Το Lopresor ενδείκνυται σε ενήλικες:
- για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (είτε μόνο του είτε σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, για παράδειγμα διουρητικά, περιφερικά αγγειοδιασταλτικά ή αναστολείς ΜΕΑ)
- για την πρόληψη του πόνου στο στήθος που προκαλείται από μειωμένη παροχή οξυγόνου στην καρδιά (στηθάγχη). Για την ανακούφιση των οξέων κρίσεων, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει νιτρογλυκερίνη εάν χρειαστεί
- σε γνωστή ή ύποπτη καρδιακή προσβολή
- στην πρόληψη μετά από καρδιακή προσβολή
- σε διαταραχές της καρδιακής λειτουργίας που εκδηλώνονται ως αίσθημα παλμών (αίσθηση αντίληψης του καρδιακού παλμού)
- για την πρόληψη των πονοκεφάλων (ημικρανίες).
Μιλήστε με το γιατρό σας εάν δεν αισθάνεστε καλύτερα ή αισθάνεστε χειρότερα.
Αντενδείξεις Όταν το Lopresor δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Lopresor:
- εάν είστε αλλεργικοί στην τρυγική μετοπρολόλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6) ή σε άλλα φάρμακα που σχετίζονται με αυτό
- εάν είστε αλλεργικοί σε άλλα φάρμακα που ανήκουν στην κατηγορία των β-αποκλειστών, όπως η μετοπρολόλη
- εάν πάσχετε από απόφραξη της ηλεκτρικής αγωγιμότητας της καρδιάς (κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου και τρίτου βαθμού)
- εάν έχετε αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια, μια σοβαρή καρδιακή νόσο
- εάν υποφέρετε από μείωση του καρδιακού ρυθμού, δηλαδή τον αριθμό των καρδιακών παλμών ανά λεπτό (λιγότερο από 45-50 παλμούς)
- εάν έχετε καρδιακή νόσο που ονομάζεται "σύνδρομο κόλπων κόλπων" (χαρακτηρίζεται από διαταραχές του καρδιακού ρυθμού)
- εάν πάσχετε από σοβαρές διαταραχές της κυκλοφορίας του αίματος (περιφερική αρτηριακή κυκλοφορία)
- εάν πάσχετε από χαμηλή αρτηριακή πίεση με σοβαρή μείωση της καρδιακής λειτουργίας (καρδιογενές σοκ)
- εάν έχετε μη θεραπευμένο όγκο των επινεφριδίων, έναν αδένα που βρίσκεται πάνω από το νεφρό και μπορεί να προκαλέσει υψηλή αρτηριακή πίεση (φαιοχρωμοκύτωμα)
- εάν πάσχετε από χαμηλή αρτηριακή πίεση
- εάν έχετε σοβαρό βρογχικό άσθμα ή έχετε ιστορικό σοβαρής στένωσης των βρόγχων που καθιστά δύσκολη την αναπνοή
- εάν είχατε πρόσφατα καρδιακή προσβολή ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Lopresor
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Lopresor.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από τις ακόλουθες καταστάσεις:
- αναπνευστικές ασθένειες ήπιας ή μέτριας σοβαρότητας (βρογχοσπαστικές ασθένειες). Το Lopresor πρέπει να χορηγείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και πάντα ταυτόχρονα με έναν β2-αγωνιστή (βλέπε "Μην πάρετε το Lopresor").
- υψηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα (διαβήτης), ειδικά εάν λαμβάνετε θεραπεία με ινσουλίνη ή φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο στόμα (βλ. παράγραφο "Άλλα φάρμακα και Lopresor"), επειδή αυτό το φάρμακο μπορεί να μην σας κάνει να αναγνωρίσετε τα συμπτώματα της "υπογλυκαιμίας ( χαμηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα) όπως γρήγοροι καρδιακοί παλμοί, ζάλη και εφίδρωση
- συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ασθένεια της καρδιάς
- διαταραχές στην ηλεκτρική αγωγιμότητα της καρδιάς (κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού)
- έμφραγμα
- διαταραχές κυκλοφορίας στα χέρια και τα πόδια (π.χ. νόσος ή φαινόμενο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα)
- εάν πάσχετε από γνωστό ή ύποπτο όγκο των επινεφριδίων, έναν αδένα που βρίσκεται πάνω από το νεφρό και μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης (φαιοχρωμοκύτωμα), το Lopresor πρέπει πάντα να χορηγείται ταυτόχρονα με έναν αποκλειστή άλφα και μόνο μετά από θεραπεία με Έχει ξεκινήσει ο αποκλειστής αλφαβήτου Lopresor (βλέπε "Μην πάρετε το Lopresor").
- ένας τύπος στηθάγχης (πόνος στο στήθος) που ονομάζεται στηθάγχη Prinzmetal
- αύξηση της λειτουργίας ενός αδένα που ονομάζεται θυρεοειδής αδένας (θυρεοτοξίκωση)
- αλλεργία. Εάν πάσχετε από αλλεργία και παίρνετε βήτα-αποκλειστές, οι αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να είναι πιο σοβαρές από το κανονικό
- ηπατικά προβλήματα (ηπατική δυσλειτουργία) καθώς ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει να αλλάξει τη δόση σας.
Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lopresor εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες στα μάτια (ξηροφθαλμία και / ή περιστασιακά δερματικά εξανθήματα κάτω από τα μάτια), συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας που μπορεί να αποφασίσει να διακόψει τη θεραπεία. (Βλέπε παράγραφο "Πιθανές παρενέργειες".)
Εάν πρόκειται να υποβληθείτε σε χειρουργική επέμβαση που απαιτεί γενική αναισθησία, ενημερώστε τον αναισθησιολόγο (τον γιατρό που κάνει την αναισθησία) ότι παίρνετε Lopresor. Ο αναισθησιολόγος θα επιλέξει το καταλληλότερο αναισθητικό για εσάς προκειμένου να μειώσει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες της καρδιάς κατά την αναισθησία. Ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει τη διακοπή της θεραπείας με Lopresor πριν από τη χειρουργική επέμβαση, οπότε η απόσυρση είναι σταδιακή και ολοκληρώνεται περίπου 48 ώρες πριν από τη γενική αναισθησία.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Εάν είστε ηλικιωμένος, χρησιμοποιήστε αυτό το φάρμακο με προσοχή. Στην πραγματικότητα, μια υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού μπορεί να οδηγήσει σε ανεπαρκή παροχή αίματος σε ζωτικά όργανα (βλ. Παράγραφο 3 "Πώς να πάρετε το Lopresor").
Παιδιά και έφηβοι
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών είναι περιορισμένη, επομένως το Lopresor δεν συνιστάται σε αυτόν τον πληθυσμό (0-18 ετών).
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Lopresor
Άλλα φάρμακα και Lopresor
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα.
Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα των οποίων η ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται.
- φάρμακα για τη θεραπεία ορισμένων καρδιακών διαταραχών που ανήκουν στην κατηγορία των αναστολέων διαύλων ασβεστίου (χορηγούνται σε φλέβα) όπως η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη. Αυτός ο συνδυασμός μπορεί να ενισχύσει τις καταθλιπτικές επιδράσεις του Lopresor στην καρδιά και την αρτηριακή πίεση.
Αλληλεπιδράσεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη
- φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση: φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα των κατεχολαμινών στο αίμα (ουσίες που παράγονται από το σώμα που λειτουργούν για τον έλεγχο του καρδιακού ρυθμού). άλλοι βήτα-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένων των οφθαλμικών σταγόνων). αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ), φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης, ακόμη και εντός 14 ημερών μετά τη διακοπή της θεραπείας.
- φάρμακα για τη θεραπεία ορισμένων καρδιακών διαταραχών που ανήκουν στην κατηγορία των αναστολέων διαύλων ασβεστίου (π.χ. βεραπαμίλη) από το στόμα
- φάρμακα για τη θεραπεία ανωμαλιών του καρδιακού ρυθμού (αντιαρρυθμικά όπως κινιδίνη, τοκαϊνίδη, προκαϊναμίδη, ατζμαλίνη, αμιοδαρόνη, φλεκαϊνίδη, δισοπυραμίδη και προπαφαινόνη)
- νιτρογλυκερίνη, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης
- φάρμακα που προκαλούν αναισθησία κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης (γενικά και τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη) βλέπε επίσης την ενότητα "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις".
- φάρμακα για τη θεραπεία της κατάθλιψης (φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη, βουπροπιόνη, κλομιπραμίνη, δεσιπραμίνη)
- φάρμακα για τη θεραπεία ορισμένων ψυχικών διαταραχών (αντιψυχωσικά όπως χλωροπρομαζίνη, φλουφαιναζίνη, αλοπεριδόλη, θειοριδαζίνη)
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του ιού HIV, αντιρετροϊκά όπως ριτοναβίρη
- φάρμακα για τη θεραπεία αλλεργιών (αντιισταμινικά όπως διφαινυδραμίνη)
- φάρμακα για τη θεραπεία της ελονοσίας (υδροξυχλωροκίνη ή κινιδίνη)
- φάρμακα για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων (αντιμυκητιασικά όπως η τερβιναφίνη)
- υδραλαζίνη και πραζοσίνη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης)
- φάρμακα για τη θεραπεία ορισμένων καρδιακών διαταραχών που ανήκουν στην κατηγορία των γλυκοσιδών digitalis.
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορισμένων αναπνευστικών προβλημάτων (όπως άσθμα και βήχα) ή για καθαρισμό της μύτης (ρινικές σταγόνες) ή για τη θεραπεία ορισμένων οφθαλμικών διαταραχών (οφθαλμικές σταγόνες) για παράδειγμα: αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλεφρίνη, φαινυλοπροπανολαμίνη, παράγωγα ξανθίνης
- φάρμακα για τη θεραπεία της φλεγμονής και του πόνου (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα)
- ριφαμπικίνη, ένα αντιβιοτικό
- φάρμακα που ανήκουν στην κατηγορία άλφα-αδρενεργικών αποκλειστών (γουανετιδίνη, βετανιδίνη, ρεσερπίνη, άλφα-αμεθυλδόπα ή κλονιδίνη), που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών όπως η καλοήθης υπερτροφία του προστάτη (διευρυμένος προστάτης), κατακράτηση ούρων (αδυναμία πλήρους κένωσης της ουροδόχου κύστης) και υψηλή πίεση αίματος
- φάρμακα για τη μείωση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα (αντιδιαβητικά και ινσουλίνη)
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ημικρανιών (αλκαλοειδή ergot)
- Διπυριδαμόλη. Γενικά, η χορήγηση ενός β-αποκλειστή πρέπει να διακοπεί πριν από τη δοκιμή διπυριδαμόλης, παρακολουθώντας στενά τον καρδιακό ρυθμό μετά την ένεση διπυριδαμόλης.
Lopresor με τροφή, ποτό και αλκοόλ
- Δεν συνιστάται η χρήση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος ή εάν θηλάζετε, μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με αυτό το φάρμακο.
Εγκυμοσύνη
Εάν είστε έγκυος, ο γιατρός σας θα συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Σε περίπτωση θεραπείας με Lopresor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ο γιατρός σας θα συνταγογραφήσει τη χαμηλότερη δυνατή δόση και θα σας ζητήσει να διακόψετε τη θεραπεία τουλάχιστον 2 ή 3 ημέρες πριν από τον τοκετό, για να αποφύγετε τις επιδράσεις στο αγέννητο παιδί (π.χ. βραδυκαρδία, υπογλυκαιμία).
Ωρα ταίσματος
Το Lopresor περνά στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση αυτού του φαρμάκου δεν συνιστάται εάν θηλάζετε.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, κόπωση ή οπτικές διαταραχές κατά τη λήψη του Lopresor. Εάν συμβεί αυτό, μην οδηγείτε ή χρησιμοποιείτε εργαλεία ή μηχανήματα.
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Lopresor 100 mg περιέχουν καστορέλαιο
Μπορεί να προκαλέσει στομαχικές διαταραχές και διάρροια.
Για όσους αθλούνται:
Για όσους ασκούν αθλητικές δραστηριότητες, η χρήση του φαρμάκου χωρίς θεραπευτική ανάγκη συνιστά ντόπινγκ και μπορεί σε κάθε περίπτωση να καθορίσει θετικά τεστ αντιντόπινγκ.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Lopresor: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
ΣΑΝ
Πάντοτε να παίρνετε τα δισκία με ένα ποτήρι νερό και μην τα μασάτε.
Πάρτε το Lopresor τακτικά με τα γεύματα. Εάν ο γιατρός σας σας έχει συστήσει να πάρετε
Το Lopresor είτε πριν είτε κατά τη διάρκεια του πρωινού, συνεχίστε να παίρνετε το Lopresor με το ίδιο πρόγραμμα για τη διάρκεια της θεραπείας.
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- πάρτε αυτό το φάρμακο με άδειο στομάχι.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg
- πάρτε αυτό το φάρμακο με ή χωρίς φαγητό, σύμφωνα με τις προτιμήσεις σας.
ΠΟΣΟ
Για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
- 100-200 mg ημερησίως, είτε ως εφάπαξ χορήγηση (1 ή 2 δισκία το πρωί ανάλογα με τη συνταγογραφούμενη δόση) είτε σε 2 διηρημένες δόσεις (ένα δισκίο το πρωί και ένα το βράδυ). Εάν είναι απαραίτητο, ο γιατρός σας μπορεί επιπλέον να συνταγογραφήσει άλλο φάρμακο για τη μείωση της αρτηριακής σας πίεσης.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg:
- 1 δισκίο το πρωί.
Για την πρόληψη του πόνου στο στήθος που προκαλείται από μειωμένη παροχή οξυγόνου στην καρδιά (στηθάγχη)
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
- 100-200 mg την ημέρα, σε 2 διηρημένες δόσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στα 400 mg
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg:
- 1 δισκίο το πρωί. Κατά τη φάση απόσυρσης της θεραπείας, ο γιατρός σας θα σας κρατήσει υπό στενή επίβλεψη. Ο γιατρός σας θα μειώσει τη δόση σας σταδιακά σε διάστημα 1 έως 3 εβδομάδων και θα συνταγογραφήσει θεραπεία αντικατάστασης εάν είναι απαραίτητο.
Έμφραγμα της καρδιάς
Στην οξεία φάση, ο γιατρός θα προσαρμόσει τη δοσολογία με βάση τη φυσική σας κατάσταση. Θεραπεία συντήρησης: η από του στόματος δόση είναι 200 mg την ημέρα, σε δύο διηρημένες δόσεις. Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 3 μήνες.
Σε διαταραχές της καρδιακής λειτουργίας που εκδηλώνονται με αίσθημα παλμών (αίσθηση αντίληψης του καρδιακού παλμού) και Πρόληψη πονοκεφάλων (ημικρανίες)
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
- 100 mg την ημέρα, χορηγείται μία φορά το πρωί (1 δισκίο το πρωί). εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στα 200 mg, χορηγούμενη σε δύο διηρημένες δόσεις (1 δισκίο το πρωί και ένα το βράδυ).
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg:
- 1 δισκίο την ημέρα, το πρωί.
Εάν έχετε διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, ο γιατρός σας θα συνταγογραφήσει το Lopresor ξεκινώντας από χαμηλές δόσεις και θα αυξήσει τη δόση με προσοχή, ανάλογα με την ανταπόκρισή σας στο φάρμακο.
Ηλικιωμένοι (> 65 ετών)
Εάν είστε άνω των 65 ετών, αυτό το φάρμακο θα σας συνταγογραφηθεί με προσοχή λόγω της αυξημένης πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών. Συγκεκριμένα, ο γιατρός σας θα ελέγχει τακτικά την αρτηριακή σας πίεση και πόσο συχνά χτυπά η καρδιά σας (βλέπε "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις").
Χρήση σε παιδιά και εφήβους
Η χρήση αυτού του φαρμάκου δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Lopresor
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Lopresor από την κανονική
Εάν πάρετε πάρα πολύ από αυτό το φάρμακο, ενημερώστε το γιατρό σας ή πηγαίνετε αμέσως σε νοσοκομείο. Ενώ περιμένετε γιατρό, εντός 4 ωρών μετά την κατάποση, μπορεί να είναι χρήσιμο να προκαλέσετε εμετό και / ή να λάβετε ενεργό άνθρακα για να αφαιρέσετε το φάρμακο από το στομάχι και τα έντερα. Σε κάθε περίπτωση, μετά από υπερβολική λήψη β-αποκλειστών, πρέπει πάντα να παρακολουθείται στο νοσοκομείο.
Η υπερδοσολογία αυτού του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τα ακόλουθα συμπτώματα:
- υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης
- μείωση του αριθμού των καρδιακών παλμών (φλεβοκομβική βραδυκαρδία)
- δυσκολία της καρδιάς στην άντληση αίματος στο σώμα λόγω αλλοίωσης του ηλεκτρικού συστήματος αγωγιμότητας της καρδιάς (κολποκοιλιακός αποκλεισμός)
- σοβαρή καρδιακή νόσο (καρδιακή ανεπάρκεια)
- μείωση της αρτηριακής πίεσης με σοβαρή μείωση της καρδιακής λειτουργίας (καρδιογενές σοκ)
- καρδιακό επεισόδιο
- στένωση των βρόγχων και δυσκολία στην αναπνοή (βρογχόσπασμος)
- επιδείνωση της συνείδησης (ή ακόμα και κώμα)
- σπασμοί
- ναυτία
- Έκανε ρετσέ
- μπλε αποχρωματισμός του σώματος (κυάνωση)
- θάνατος.
Η λήψη αλκοόλ, φαρμάκων για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, κινιδίνη (φάρμακο για τη θεραπεία διαταραχών του καρδιακού ρυθμού) ή βαρβιτουρικά (φάρμακα για τη θεραπεία της επιληψίας) επιδεινώνει ταυτόχρονα τα σημεία και τα συμπτώματα. Οι πρώτες εκδηλώσεις υπερβολικής πρόσληψης φαρμάκου εμφανίζονται 20 λεπτά έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Τα αποτελέσματα μπορούν επίσης να επιμείνουν για αρκετές ημέρες.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Lopresor
Εάν ξεχάσετε να πάρετε ένα δισκίο, μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Lopresor
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του προϊόντος, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Απότομη διακοπή της θεραπείας
Μην σταματήσετε απότομα τη θεραπεία με Lopresor, ειδικά εάν έχετε ασθένειες λόγω μειωμένης παροχής οξυγόνου στην καρδιά (ισχαιμική), όπως στηθάγχη (πόνος στο στήθος). Για να αποφευχθεί η επιδείνωση της στηθάγχης, ο γιατρός σας θα τις μειώσει. σταδιακά σε διάστημα 1 έως 3 εβδομάδων και θα συνταγογραφήσει θεραπεία υποκατάστασης εάν είναι απαραίτητο.Ο γιατρός σας θα σας κρατήσει υπό στενή παρακολούθηση ενώ σταματάτε τη θεραπεία.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Lopresor
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lopresor εμφανίσετε τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες των ματιών (ξηροφθαλμία και / ή περιστασιακά δερματικά εξανθήματα κάτω από τα μάτια) επικοινωνήστε με το γιατρό σας ο οποίος μπορεί να σταματήσει τη θεραπεία με αυτό το φάρμακο.
Επιπλέον, ενδέχεται να εμφανίσετε τις ακόλουθες παρενέργειες:
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα)
- χαμηλή αρτηριακή πίεση κατά τη μετάβαση από την καθιστή στην όρθια (ορθοστατική υπόταση περιστασιακά με συγκοπή)
- ναυτία
- Έκανε ρετσέ
- πόνος στην κοιλιά
- κούραση
- δυσκολία στην αναπνοή μετά από σωματική άσκηση (άσκηση δύσπνοια)
- αργός καρδιακός ρυθμός (βραδυκαρδία)
- ζάλη
- πονοκέφαλο.
Σπάνιο (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 1000 άτομα)
- διάρροια
- δυσκοιλιότητα
- δερματικά εξανθήματα (με μορφή κνίδωσης, δερματικές βλάβες)
- μυϊκές κράμπες
- βρογχόσπασμος (ακόμη και αν δεν έχετε υποστεί αποφρακτική πνευμονοπάθεια στο παρελθόν)
- οίδημα (οίδημα)
- πόνος στα δάχτυλα και τα δάχτυλα των ποδιών που αρχικά γίνονται υπόλευκα, στη συνέχεια γαλαζωπά και τελικά κοκκινωπά (φαινόμενο Raynaud)
- καρδιακές παθήσεις (καρδιακή ανεπάρκεια)
- αλλαγές στο ρυθμό της καρδιάς
- αντίληψη του καρδιακού παλμού (αίσθημα παλμών)
- μειωμένο επίπεδο συνείδησης
- υπνηλία ή αϋπνία
- μυρμήγκιασμα στα χέρια και τα πόδια (παραισθησία)
- κατάθλιψη
- εφιάλτες.
Πολύ σπάνια (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 10.000 άτομα)
- αύξηση βάρους
- ανωμαλίες στις δοκιμές ηπατικής λειτουργίας
- στυτική δυσλειτουργία
- μειωμένη σεξουαλική επιθυμία
- Νόσος Peyronie (νόσος του πέους)
- φλεγμονή των αρθρώσεων (αρθρίτιδα)
- αντιδράσεις ευαισθησίας στο φως (φωτοευαισθησία)
- υπερβολικός ιδρώτας
- τριχόπτωση και τριχόπτωση (αλωπεκία)
- επιδείνωση της ψωρίασης (δερματική νόσος)
- σοβαρή ηπατική νόσο (ηπατίτιδα)
- ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος
- οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση (φλεγμονή της κοιλιάς)
- ερεθισμός και φλεγμονή του βλεννογόνου της μύτης (ρινίτιδα)
- γάγγραινα (γαλαζωπό ή πρασινωπό δέρμα στα χέρια ή τα πόδια) εάν πάσχετε από σοβαρές διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας του αίματος
- μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα (θρομβοπενία)
- διαταραχές προσωπικότητας
- παραισθήσεις
- μειωμένη όραση (π.χ. θολή όραση)
- ερεθισμός
- κουδούνισμα στα αυτιά (εμβοές)
- διαταραχές ακοής σε περίπτωση υπέρβασης των συνιστώμενων δόσεων (π.χ. μειωμένη ακοή ή κώφωση)
- πόνος στο στήθος.
Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες, η συχνότητα των οποίων δεν μπορεί να προσδιοριστεί:
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- σύγχυση κατάσταση
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
- αυξημένα τριγλυκερίδια (λίπη) στο αίμα
- μείωση της HDL χοληστερόλης στο αίμα.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Μην φυλάσσετε το Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύσετε το φάρμακο από την υγρασία.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στην κυψέλη και στο κουτί μετά τη ΛΗΞΗ.
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το Lopresor
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει:
- Το δραστικό συστατικό είναι η τρυγική μετοπρολόλη 100 mg.
Τα άλλα συστατικά είναι: καρβοξυμεθυλο άμυλο νάτριο Α, κολλοειδής άνυδρος διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υπερμελλόζη, υδρογονωμένο πολυϋδροξυ καστορέλαιο, τάλκης, διοξείδιο του τιτανίου.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg
Κάθε δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει:
- Το δραστικό συστατικό είναι: τρυγική μετοπρολόλη 200 mg.
- Τα άλλα συστατικά είναι: άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, διβασική διυδρική φωσφορική ασβέστιο, διασπορά πολυακρυλικού 30%, στεατικό μαγνήσιο, στεατικός παλμιτικός γλυκερυλεστέρας, υπερμελλόζη, πολυσορβικό 80, τάλκης, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου.
Περιγραφή της εμφάνισης του Lopresor και περιεχόμενο της συσκευασίας
Δισκία για στοματική χρήση.
- Το Lopresor 100 mg διατίθεται σε στρογγυλά, λευκά επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία συσκευασμένα σε κυψέλες των 30 δισκίων
- Το Lopresor 200 mg διατίθεται σε στρογγυλά και κίτρινα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης συσκευασμένα σε συσκευασίες blister των 28 δισκίων.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
LOPRESOR
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: τρυγική μετοπρολόλη 100 mg.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg
Κάθε δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει:
Δραστικό συστατικό: τρυγική μετοπρολόλη 200 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Αρτηριακή υπέρταση: είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, για παράδειγμα διουρητικά, περιφερικά αγγειοδιασταλτικά ή αναστολείς ΜΕΑ.
Στηθάγχη: μακροχρόνια προφύλαξη. Για την ανακούφιση από οξείες κρίσεις, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί νιτρογλυκερίνη εάν είναι απαραίτητο.
Φανερό ή ύποπτο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ως δευτερογενής πρόληψη μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Λειτουργικές διαταραχές της καρδιάς με αίσθημα παλμών.
Πρόληψη της ημικρανίας.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Γενικός πληθυσμός
Συνιστάται να εξατομικεύσετε τη δοσολογία και να ακολουθήσετε το ακόλουθο πρόγραμμα δοσολογίας.
Υπέρταση
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: 100-200 mg την ημέρα, είτε ως εφάπαξ χορήγηση, το πρωί είτε σε 2 διηρημένες δόσεις (πρωί και βράδυ).
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg: 1 δισκίο το πρωί.
Στηθάγχη
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: 100-200 mg την ημέρα, σε 2 διηρημένες δόσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στα 400 mg.
Lopresor 200 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: 1 δισκίο το πρωί
Εμφραγμα
Οξεία φάση: Η συνιστώμενη δοσολογία μπορεί να προσαρμοστεί με βάση την αιμοδυναμική κατάσταση του ασθενούς.
Θεραπεία συντήρησης: Η από του στόματος δόση συντήρησης είναι 200 mg την ημέρα, σε δύο διηρημένες δόσεις. Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 3 μήνες.
Λειτουργικές καρδιακές διαταραχές με αίσθημα παλμών και πρόληψη ημικρανίας
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: 100 mg ημερησίως, χορηγούμενα μία φορά το πρωί. εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στα 200 mg, χορηγούμενη σε δύο διηρημένες δόσεις (πρωί και βράδυ).
Lopresor 200 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: 1 δισκίο, χορηγείται μία φορά το πρωί.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί παιδιατρικές μελέτες. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Lopresor σε παιδιατρικούς ασθενείς δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Νεφρική ανεπάρκεια
Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δόσης του Lopresor σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Ηπατική ανεπάρκεια
Τα επίπεδα μετοπρολόλης στο αίμα μπορεί να αυξηθούν σημαντικά σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία. Επομένως, Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ή Lopresor 200 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης θα πρέπει να χορηγούνται ξεκινώντας από χαμηλές δόσεις και αυξάνοντας τις δόσεις με προσοχή σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση (βλ. Παραγράφους 4.4 και 5.2).
Ηλικιωμένοι (> 65 ετών)
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του Lopresor σε ηλικιωμένους ασθενείς, αλλά το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή λόγω της αυξημένης πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών. Ειδικότερα, αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού (βλέπε παράγραφο 4.4).
Τρόπος χορήγησης
Τα δισκία δεν πρέπει να μασούν και πρέπει να λαμβάνονται με ένα ποτήρι νερό.
Το Lopresor πρέπει πάντα να λαμβάνεται σε τακτική σχέση με τα γεύματα. Εάν ο γιατρός συμβουλεύσει τον ασθενή να πάρει το Lopresor είτε πριν είτε κατά τη διάρκεια του πρωινού, ο ασθενής θα πρέπει να συνεχίσει να λαμβάνει το Lopresor με το ίδιο πρόγραμμα για τη διάρκεια της θεραπείας.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg μπορεί να ληφθεί με πλήρες ή άδειο στομάχι, κατά προτίμηση το πρωί.
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία πρέπει να λαμβάνεται με άδειο στομάχι.
04.3 Αντενδείξεις
• Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε φάρμακα που σχετίζονται με αυτήν ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
• Υπερευαισθησία σε άλλους β-αποκλειστές (μπορεί να εμφανιστεί διασταυρούμενη ευαισθησία μεταξύ των β-αποκλειστών).
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου ή τρίτου βαθμού.
• Αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια, κλινικά σχετική βραδυκαρδία κόλπων (καρδιακός ρυθμός μικρότερος από 45-50 παλμούς / λεπτό).
• Σύνδρομο κόλπων κόλπων.
• Σοβαρές διαταραχές της περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας.
• Καρδιογενές σοκ.
• Φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς θεραπεία (βλέπε παράγραφο 4.4).
• Υπόταση.
• Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή ιστορικό σοβαρού βρογχόσπασμου.
• Η χρήση του Lopresor αντενδείκνυται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια με καρδιακό ρυθμό μικρότερο από 45-50 παλμούς / λεπτό, διάστημα P-R μεγαλύτερο από 0,24 δευτερόλεπτα, συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mmHg και / ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Βρογχοσπαστικές συμπάθειες
Γενικά βήτα-αποκλειστές, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, δεν πρέπει να χορηγούνται σε ασθενείς με βρογχοσπαστικές παθήσεις. Ωστόσο, λόγω της σχετικής καρδιοεκλεκτικότητας της μετοπρολόλης, το Lopresor μπορεί να χορηγηθεί με προσοχή σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια βρογχοσπαστική νόσο σε περιπτώσεις όπου άλλα κατάλληλα φάρμακα δεν είναι ανεκτά ή έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικά.
Ωστόσο, δεδομένου ότι η επιλεκτικότητα β1 δεν είναι απόλυτη, θα πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα ένας β2 αγωνιστής και να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δυνατή δόση Lopresor.
Το Lopresor αντενδείκνυται σε σοβαρό βρογχικό άσθμα και σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρού βρογχόσπασμου (βλ. Παράγραφο 4.3).
Διαβητικοί ασθενείς
Το Lopresor πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, ιδιαίτερα σε αυτούς που λαμβάνουν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες (βλ. Παράγραφο 4.5). Οι διαβητικοί ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται ότι οι β-αποκλειστές, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, μπορούν να καλύψουν την υπογλυκαιμική ταχυκαρδία. Ωστόσο, άλλες εκδηλώσεις υπογλυκαιμίας, όπως ζάλη και εφίδρωση, μπορεί να μην κατασταλούν σημαντικά και η εφίδρωση μπορεί επίσης να αυξηθεί.
Καρδιαγγειακό σύστημα
Σε ασθενείς με μη θεραπευμένη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.3), δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται β-αποκλειστές, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor. Η χρήση αναστολέα βήτα μπορεί να εξεταστεί μόνο μετά από επαρκή θεραπεία και σταθεροποίηση της καρδιακής ανεπάρκειας.
Λόγω της αρνητικής τους επίδρασης στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα, οι β-αποκλειστές, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή μόνο σε ασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού (βλ. Παράγραφο 4.3). Εάν ο ασθενής παρουσιάσει προοδευτική βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός μικρότερος από 50-55 παλμούς / λεπτό), η δοσολογία θα πρέπει σταδιακά να μειωθεί ή η θεραπεία να διακοπεί (βλ. Παράγραφο 4.3).
Περιφερικές διαταραχές του κυκλοφορικού
Το Lopresor πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με περιφερικές αρτηριακές διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος (π.χ. ασθένεια ή φαινόμενο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα), καθώς η θεραπεία με β-αποκλειστές μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις καταστάσεις (βλ. παράγραφο 4.3).
Φαιοχρωμοκύτωμα
Σε ασθενείς με γνωστό ή ύποπτο φαιοχρωμοκύτωμα, το Lopresor θα πρέπει πάντα να χορηγείται σε συνδυασμό με άλφα αποκλειστή και μόνο μετά την έναρξη της θεραπείας με τον αποκλειστή άλφα (βλ. Παράγραφο 4.3).
Αναισθησία και Χειρουργική
Η χρόνια θεραπεία με β-αποκλειστές δεν πρέπει να διακόπτεται τακτικά πριν από τη χειρουργική επέμβαση. Η μειωμένη ικανότητα της καρδιάς να ανταποκρίνεται σε αδρενεργική διέγερση μπορεί να αυξήσει τους κινδύνους γενικής αναισθησίας και χειρουργικών επεμβάσεων. Πριν από οποιαδήποτε χειρουργική επέμβαση που απαιτεί γενική αναισθησία, ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής λαμβάνει θεραπεία με βήτα αποκλειστή. Θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί αναισθητικό με τη λιγότερη δυνατή καρδιοκατασταλτική δράση (βλ. Παράγραφο 4.5). Εάν η διακοπή του βήτα αποκλειστή, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, θεωρείται απαραίτητη πριν από τη χειρουργική επέμβαση, η απόσυρση πρέπει να γίνει σταδιακά και να ολοκληρωθεί περίπου 48 ώρες πριν από τη γενική αναισθησία.
Απότομη διακοπή της θεραπείας
Η απότομη διακοπή της θεραπείας με Lopresor πρέπει να αποφεύγεται, ειδικά σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο. Για να αποφευχθεί η επιδείνωση της στηθάγχης, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί σταδιακά σε διάστημα 1 έως 3 εβδομάδων και, εάν είναι απαραίτητο, να ξεκινήσει ταυτόχρονα θεραπεία αντικατάστασης.
Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Σε ασθενείς που λαμβάνουν β-αποκλειστές, οι αναφυλακτικές αντιδράσεις που προκαλούνται από άλλους παράγοντες μπορεί να είναι ιδιαίτερα σοβαρές και να αντιστέκονται στις κανονικές δόσεις αδρεναλίνης. Όποτε είναι δυνατόν, η χρήση β -αποκλειστών, συμπεριλαμβανομένου του Lopresor, πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αναφυλαξίας.
Στηθάγχη Prinzmetal
Οι βήτα-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν τον αριθμό και τη διάρκεια των κρίσεων στηθάγχης σε ασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal (μια παραλλαγή στηθάγχης). Σχετικά εκλεκτικοί βήτα-αποκλειστές, όπως το Lopresor, μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε τέτοιους ασθενείς, αλλά μόνο με εξαιρετική προσοχή.
Θυρεοτοξίκωση
Οι βήτα αποκλειστές καλύπτουν μερικά από τα κλινικά συμπτώματα της θυρεοτοξίκωσης. Επομένως, όταν το Lopresor χορηγείται σε ασθενείς με γνωστή ή ύποπτη θυρεοτοξίκωση, τόσο ο θυρεοειδής όσο και η καρδιακή λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Οφθαλμιακοδερματικό σύνδρομο
Το οφθαλμοδερματικό σύνδρομο στην πλήρη παραλλαγή του δεν έχει αναφερθεί με το Lopresor. Ωστόσο, μερικές εκδηλώσεις αυτού του συνδρόμου (ξηροφθαλμία και / ή περιστασιακά δερματικό εξάνθημα) έχουν επίσης περιγραφεί με το Lopresor. Στις περισσότερες περιπτώσεις τα συμπτώματα εξαφανίστηκαν με τη διακοπή της θεραπείας με Lopresor. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανές οφθαλμικές επιδράσεις. Εάν εμφανιστούν τέτοιες επιδράσεις, θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή του Lopresor.
Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (από του στόματος και ενδοφλέβια χρήση)
Οι ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος θεραπεία με αναστολέα διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης σε συνδυασμό με Lopresor θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Επιπλέον, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης (φαινυλαλκυλαμίνες) δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως σε ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor λόγω του κινδύνου καρδιακής ανακοπής σε αυτήν την κατάσταση (βλ. Παράγραφο 4.5).
Ηπατική ανεπάρκεια
Η μετοπρολόλη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διέλευσης και αποβάλλεται κυρίως μέσω του ηπατικού μεταβολισμού (βλ. Παράγραφο 5.2). Επομένως, η ηπατική ανεπάρκεια μπορεί να αυξήσει τη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης και να μειώσει τη συνολική της κάθαρση, οδηγώντας σε αύξηση των συγκεντρώσεων της στο πλάσμα.
Ηλικιωμένοι Οι ηλικιωμένοι ασθενείς πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή. Στην πραγματικότητα, μια υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού μπορεί να προκαλέσει ανεπαρκή παροχή αίματος σε ζωτικά όργανα.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα των οποίων η ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται
Τα ακόλουθα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις ή τις συγκεντρώσεις της μετοπρολόλης στο πλάσμα.
Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (ενδοφλέβια χρήση)
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης και διλτιαζέμης μπορεί να ενισχύσουν τις κατασταλτικές επιδράσεις των β-αναστολέων στην αρτηριακή πίεση, τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα και την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης (φαινυλαλκυλαμίνες) δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως σε ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor, καθώς υπάρχει κίνδυνος καρδιακής ανακοπής.
Αλληλεπιδράσεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη
Επιδράσεις άλλων φαρμάκων στη μετοπρολόλη
Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
Η επίδραση του Lopresor και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων στην αρτηριακή πίεση είναι γενικά πρόσθετη. Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που εξαντλούν τις κατεχολαμίνες, άλλους β-αποκλειστές (επίσης με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων) ή αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) Επιπλέον, σημαντική υπέρταση μπορεί θεωρητικά να συμβεί έως και 14 ημέρες μετά τη διακοπή της ταυτόχρονης χορήγησης μη αναστρέψιμου αναστολέα ΜΑΟ.
Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (από του στόματος χρήση)
Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αποκλειστή με αναστολέα διαύλων ασβεστίου μπορεί να οδηγήσει σε πρόσθετη μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου λόγω αρνητικών ινοτροπικών και χρονοτροπικών επιδράσεων. Οι ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος θεραπεία με αναστολέα διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης σε συνδυασμό με Lopresor θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Αντιαρρυθμικά
Οι β-αποκλειστές μπορούν να ενισχύσουν την αρνητική ινότροπη δράση των αντιαρρυθμικών και την επίδρασή τους στον κολπικό χρόνο αγωγιμότητας. Συγκεκριμένα, σε ασθενείς με προϋπάρχουσα δυσλειτουργία κόλπων, η ταυτόχρονη χορήγηση αμιωδαρόνης μπορεί να οδηγήσει σε πρόσθετες ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις, όπως βραδυκαρδία, ανακοπή κόλπων και κολποκοιλιακό αποκλεισμό Αντιαρρυθμικά όπως η κινιδίνη, η τοκαϊνίδη, η προκαϊναμίδη, η ατζμαλίνη, η αμιοδαρόνη, η φλεκαϊνίδη και η δισοπυραμίδη μπορούν να ενισχύσουν την επίδραση της Lopresor σχετικά με τον καρδιακό ρυθμό και την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
Νιτρογλυκερίνη
Η νιτρογλυκερίνη μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση του Lopresor.
Γενικά αναισθητικά
Ορισμένα αναισθητικά εισπνοής μπορεί να ενισχύσουν την καρδιοκατασταλτική δράση των β-αποκλειστών (βλ. Παράγραφο 4.4).
Αναστολείς του CYP2D6
Ισχυροί αναστολείς αυτού του ενζύμου μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση της μετοπρολόλης στο πλάσμα. Ισχυρή αναστολή του CYP2D6 θα είχε ως αποτέλεσμα αλλαγή στον φαινότυπο σε κακό μεταβολισμό (βλέπε παράγραφο 5.2.). Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η μετοπρολόλη συγχορηγείται με ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6. Ισχυροί γνωστοί αναστολείς του CYP2D6, κλινικά σημαντικοί, είναι αντικαταθλιπτικά όπως φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη, βουπροπιόνη, κλομιπραμίνη, δεσιπραμίνη. αντιψυχωσικά όπως χλωροπρομαζίνη, φλουφαιναζίνη, αλοπεριδόλη, θειοριδαζίνη. αντιαρρυθμικά όπως κινιδίνη ή προπαφαινόνη. αντιρετροϊκά όπως ριτοναβίρη. αντιισταμινικά όπως διφαινυδραμίνη. ανθελονοσιακά όπως υδροξυχλωροκίνη ή κινιδίνη. αντιμυκητιασικά όπως η τερβιναφίνη
Υδραλαζίνη
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδραλαζίνης μπορεί να αναστείλει τον προ-συστηματικό μεταβολισμό της μετοπρολόλης με αποτέλεσμα την αύξηση της συγκέντρωσης της μετοπρολόλης.
Γλυκοζίτες Digitalis
Η ταυτόχρονη χρήση γλυκοσιδών ψηφιοποίησης μπορεί να προκαλέσει υπερβολική βραδυκαρδία ή / και παράταση του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Συνιστάται παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού και του διαστήματος PR στο ΗΚΓ.
Συμπαθητικομιμητικά
Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αναστολέα ουσιών με συμπαθομιμητική δράση, όπως αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλεφρίνη, φαινυλοπροπανολαμίνη και παράγωγα ξανθίνης που περιέχονται σε αντιβηχικά προϊόντα ή σε ρινικές και οφθαλμικές σταγόνες, μπορεί να αυξήσει την ανταπόκριση πίεσης προκαλώντας υπέρταση από κοινού αναστολή των θεραπευτικών αποτελεσμάτων. Αυτό είναι λιγότερο πιθανό με θεραπευτικές δόσεις β1-εκλεκτικών φαρμάκων παρά με μη καρδιοεκλεκτικούς βήτα-αναστολείς.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
Η ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2, με έναν β-αποκλειστή μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση της μετοπρολόλης ως πιθανό αποτέλεσμα της αναστολής της σύνθεσης των νεφρών προσταγλανδίνης και της κατακράτησης νερού και νατρίου που προκαλείται από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Επαγωγείς ηπατικών ενζύμων
Οι επαγωγείς ενζύμων μπορούν να επηρεάσουν τα επίπεδα της μετοπρολόλης στο πλάσμα. Για παράδειγμα, η συγκέντρωση της μετοπρολόλης στο πλάσμα μειώνεται από τη ριφαμπικίνη.
Επιδράσεις της μετοπρολόλης σε άλλα φάρμακα
Αντι -αδρενεργικά φάρμακα
Η αντιυπερτασική δράση των α-αδρενεργικών αναστολέων όπως η γουανετιδίνη, η βετανιδίνη, η ρεσερπίνη, η άλφα-μεθυλδόπα ή η κλονιδίνη μπορεί να ενισχυθεί από τους β-αναστολείς. ταχυκαρδία. Αντίθετα, οι β-αδρενεργικοί αναστολείς μπορούν επίσης να ενισχύσουν την υπερτασική ανταπόκριση στην απόσυρση της κλονιδίνης όπως σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη κλονιδίνη και βήτα-αποκλειστές. Εάν ένας ασθενής λάβει ταυτόχρονη θεραπεία με κλονιδίνη και Lopresor και η θεραπεία με κλονιδίνη πρέπει να διακοπεί, η θεραπεία με Lopresor πρέπει να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν από την κλονιδίνη.
Αντιδιαβητικά και ινσουλίνη
Οι β-αποκλειστές μπορεί να επηρεάσουν τη συνήθη αιμοδυναμική απάντηση στην υπογλυκαιμία και να οδηγήσουν σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης που σχετίζεται με σοβαρή βραδυκαρδία. Σε διαβητικούς ασθενείς που χρησιμοποιούν ινσουλίνη, η θεραπεία με β-αποκλειστές μπορεί να σχετίζεται με πιο έντονα ή παρατεταμένα επεισόδια υπογλυκαιμίας. μπορεί επίσης να ανταγωνιστεί την υπογλυκαιμική δράση των σουλφονυλουριών. Ο κίνδυνος αυτών των επιδράσεων είναι χαμηλότερος με ένα β1-εκλεκτικό φάρμακο όπως το Lopresor σε σχέση με τους μη καρδιοεκλεκτικούς βήτα-αναστολείς. Ωστόσο, οι διαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν Lopresor πρέπει να παρακολουθούνται στενά για να διασφαλιστεί ο έλεγχος του διαβήτη (βλέπε παράγραφο 4.4).
Λιδοκαΐνη (ξυλοκαΐνη)
Η μετοπρολόλη μπορεί να μειώσει την κάθαρση της λιδοκαΐνης, προκαλώντας αύξηση των επιδράσεων της λιδοκαΐνης.
Πραζοσίνη
Η οξεία ορθοστατική υπόταση που μπορεί να ακολουθήσει την πρώτη χορήγηση πραζοσίνης μπορεί να τονιστεί σε ασθενείς που έχουν ήδη λάβει θεραπεία με β-αποκλειστή, συμπεριλαμβανομένων των επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων Lopresor 100 mg ή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Lopresor 200 mg.
Αλκαλοειδή Ergot
Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αποκλειστών μπορεί να ενισχύσει τη αγγειοσυσπαστική δράση των αλκαλοειδών ergot.
Διπυριδαμόλη
Γενικά, η χορήγηση ενός β-αποκλειστή πρέπει να διακοπεί πριν από τη δοκιμή διπυριδαμόλης, παρακολουθώντας στενά τον καρδιακό ρυθμό μετά την ένεση διπυριδαμόλης.
Αλκοόλ
Η μετοπρολόλη μπορεί να τροποποιήσει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αλκοόλης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Υπάρχουν μόνο περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της μετοπρολόλης σε έγκυες γυναίκες. Η εμπειρία με τη μετοπρολόλη στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης είναι περιορισμένη, αλλά μέχρι σήμερα δεν έχουν αναφερθεί δυσπλασίες που να οφείλονται στη μετοπρολόλη. Ωστόσο, οι β-αποκλειστές μπορούν να μειώσουν την αιμάτωση του πλακούντα. Περιορισμένες μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιδράσεις της τοξικότητας στην αναπαραγωγή (βλέπε παράγραφο 5.3). Ο κίνδυνος μητέρας-εμβρύου είναι άγνωστος.
Για τα παραπάνω, το Lopresor πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες μόνο εάν υπάρχει σαφής ανάγκη. Σε περίπτωση θεραπείας με Lopresor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δυνατή δόση και η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 2 ή 3 ημέρες πριν τον τοκετό, για να αποφευχθεί η αύξηση της συσταλτικότητας της μήτρας και τα αποτελέσματα του βήτα αποκλεισμού στο αγέννητο παιδί (π. βραδυκαρδία, υπογλυκαιμία).
Θηλασμός
Μικρές ποσότητες μετοπρολόλης απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα: σε θεραπευτικές δόσεις ένα βρέφος που λαμβάνει 1 λίτρο μητρικό γάλα ημερησίως θα λαμβάνει δόση μετοπρολόλης μικρότερη από 1 mg. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια της γαλουχίας είναι σκόπιμο να κρατάτε το νεογέννητο υπό στενό έλεγχο για εκδηλώσεις και συμπτώματα βήτα-αποκλεισμού.
Γονιμότητα
Οι επιδράσεις του Lopresor στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν έχουν μελετηθεί.
Η τρυγική μετοπρολόλη παρουσίασε επιδράσεις στη σπερματογένεση των αρουραίων σε θεραπευτικές δόσεις, αλλά δεν υπήρξε επίδραση στο ποσοστό σύλληψης σε πολύ υψηλότερες δόσεις σε μελέτες γονιμότητας σε ζώα (βλ. Παράγραφο 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, κόπωση ή οπτικές διαταραχές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lopresor (βλέπε παράγραφο 4.8) που μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε κλινικές δοκιμές παρατίθενται κατά κατηγορία οργάνων και συστήματα MedDRA. Σε κάθε κατηγορία, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται κατά συχνότητα, με πρώτη την πιο συχνή αντίδραση. Σε κάθε ομάδα συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.Επιπλέον, η αντίστοιχη κατηγορία συχνότητας για κάθε ανεπιθύμητη αντίδραση βασίζεται στην ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνή (≥1 / 10). συνηθισμένο (≥1 / 100 έτος
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Πολύ σπάνια: θρομβοπενία.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Σπάνια: κατάθλιψη, εφιάλτες.
Πολύ σπάνια: διαταραχές προσωπικότητας, ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: ζάλη, πονοκέφαλος.
Σπάνια: μειωμένο επίπεδο συνείδησης, υπνηλία ή αϋπνία, παραισθησία.
Διαταραχές των ματιών
Πολύ σπάνια: διαταραχή της όρασης (π.χ. θολή όραση), ερεθισμός, ξηροφθαλμία.
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου
Πολύ σπάνιες: εμβοές, διαταραχές ακοής 1 (π.χ. απώλεια ακοής ή κώφωση)
Καρδιακές παθήσεις
Συχνές: βραδυκαρδία.
Σπάνια: καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακές αρρυθμίες, αίσθημα παλμών.
Πολύ σπάνια: διαταραχές αγωγιμότητας, πόνος στο στήθος.
Αγγειακές διαταραχές
Συχνές: ορθοστατική υπόταση (περιστασιακά με συγκοπή).
Σπάνια: οίδημα, φαινόμενο Raynaud.
Πολύ σπάνια: γάγγραινα2
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Συχνές: άσκηση δύσπνοια.
Σπάνια: βρογχόσπασμος 3.
Πολύ σπάνια: ρινίτιδα.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος.
Σπάνια: διάρροια, δυσκοιλιότητα.
Πολύ σπάνια: ξηροστομία, οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση 4
Ηπατοχολικές διαταραχές
Πολύ σπάνια: ηπατίτιδα.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Σπάνια: εξάνθημα (με τη μορφή κνίδωσης, ψωριασικής μορφής και δυστροφικών δερματικών βλαβών).
Πολύ σπάνιες: αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, υπεριδρωσία, αλωπεκία, επιδείνωση της ψωρίασης.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Σπάνια: μυϊκές κράμπες
Πολύ σπάνια: αρθρίτιδα.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Πολύ σπάνια: στυτική δυσλειτουργία, διαταραχές της λίμπιντο, νόσος του Peyronie 4.
Γενικές διαταραχές και διαταραχές της θέσης χορήγησης
Συχνές: κόπωση
Διαγνωστικές εξετάσεις
Πολύ σπάνια: αύξηση βάρους, ανωμαλίες δοκιμής ηπατικής λειτουργίας.
1 σε δόσεις υψηλότερες από αυτές που συνιστώνται.
2 σε ασθενείς με προϋπάρχουσες περιφερικές κυκλοφορικές παθήσεις.
3 μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς χωρίς ιστορικό αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.
4 η σχέση με τη Lopresor δεν έχει καθοριστεί οριστικά.
Ανεπιθύμητες ενέργειες από αυθόρμητες αναφορές και βιβλιογραφικές αναφορές (η συχνότητα δεν είναι γνωστή)
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες προέρχονται από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία των επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων Lopresor 100 mg ή δισκίων Lopresor 200 mg, από αυθόρμητες και βιβλιογραφικές αναφορές. Άγνωστες και υπόκεινται σε παράγοντες σύγχυσης, δεν είναι δυνατόν να γίνει αξιόπιστα εκτιμήστε τη συχνότητά τους η οποία επομένως ορίζεται ως "μη γνωστή".
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται κατά κατηγορία οργάνων και συστήματα MedDRA. Σε κάθε κατηγορία, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Σύγχυση κατάσταση
Διαγνωστικές εξετάσεις
Υπερτριγλυκεριδαιμία, μειωμένη HDL.
04,9 Υπερδοσολογία
Σημάδια και συμπτώματα
Η υπερδοσολογία του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπόταση, φλεβοκομβική βραδυκαρδία, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, έμφραγμα του μυοκαρδίου, καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενή καταπληξία, καρδιακή ανακοπή, βρογχόσπασμο, επιδείνωση της συνείδησης (ή ακόμα και κώμα), επιληπτικές κρίσεις, ναυτία, έμετο, κυάνωση και θάνατο.
Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ, αντιυπερτασικά, κινιδίνη, βαρβιτουρικά επιδεινώνει τα σημεία και τα συμπτώματα. Οι πρώτες εκδηλώσεις υπερδοσολογίας εμφανίζονται από 20 λεπτά έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Τα αποτελέσματα μιας μαζικής υπερδοσολογίας μπορεί να παραμείνουν για αρκετές ημέρες, παρά το μείωση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
Θεραπεία
Οι ασθενείς με υπερδοσολογία β-αποκλειστών πρέπει πάντα να νοσηλεύονται στο νοσοκομείο προκειμένου να παρακολουθούν ζωτικές λειτουργίες (καρδιακή λειτουργία, ανάλυση αερίων αίματος, βιοχημικές παράμετροι). Εάν είναι σκόπιμο, θα πρέπει να θεσπιστούν επείγοντα υποστηρικτικά μέτρα, όπως τεχνητός αερισμός ή ρύθμιση καρδιακών παλμών. Αν και προφανώς σε καλή κατάσταση, οι ασθενείς που έχουν λάβει δόσεις που προκαλούν μέτρια υπερδοσολογία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για τουλάχιστον 4 ώρες για απόδειξη συμπτωμάτων δηλητηρίαση.
Σε περίπτωση δυνητικά απειλητικής για τη ζωή υπερδοσολογίας από το στόμα, πρόκληση εμέτου ή γαστρικής πλύσης (εντός 4 ωρών από την κατάποση του Lopresor) ή / και χορήγηση ενεργού άνθρακα για την απομάκρυνση του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η αιμοκάθαρση είναι απίθανο να είναι χρήσιμη συμβολή στην αποβολή της μετοπρολόλης.
Άλλες κλινικές εκδηλώσεις υπερδοσολογίας θα πρέπει να αντιμετωπίζονται συμπτωματικά με βάση σύγχρονα συστήματα εντατικής θεραπείας.
Μετά από ένα επεισόδιο υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστεί απόσυρση βήτα-αποκλειστών (βλ. Παράγραφο 4.4).
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: καρδιοεκλεκτικοί, μη συσχετισμένοι βήτα-αναστολείς
Κωδικός ATC C07AB02
Η μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αποκλειστής που δρα στους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς, που βρίσκονται κυρίως στην καρδιά, σε χαμηλότερες δόσεις από αυτές που διεγείρουν τους β2 υποδοχείς, που βρίσκονται κυρίως στους βρόγχους και στα περιφερικά αγγεία. Η μετοπρολόλη δεν έχει σταθεροποιητική επίδραση μεμβράνης, ούτε παρουσιάζει μερική αγωνιστική δράση (ISA).
Η διεγερτική επίδραση των κατεχολαμινών στην καρδιά μειώνεται ή αναστέλλεται από τη μετοπρολόλη, με αποτέλεσμα τη μείωση του καρδιακού ρυθμού, της συσταλτικότητας και της παροχής.
Η μετοπρολόλη μειώνει την υψηλή αρτηριακή πίεση τόσο σε ορθο- όσο και σε ύπτια θέση. Μειώνει επίσης την έκταση των αυξήσεων της αρτηριακής πίεσης που συμβαίνουν ως απάντηση στη σωματική άσκηση. Η θεραπεία με μετοπρολόλη καθορίζει μια αρχική αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, η οποία με την πάροδο του χρόνου -όπως και σε όλους τους β-αποκλειστές, ο ακριβής μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της μετοπρολόλης δεν είναι πλήρως γνωστός. Ωστόσο, η μακροπρόθεσμη μείωση της αρτηριακής πίεσης που παρατηρήθηκε με τη μετοπρολόλη φαίνεται να είναι ευθέως ανάλογη με τη σταδιακή μείωση της συνολικής περιφερικής αντίστασης.
Στη στηθάγχη, η μετοπρολόλη μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των ισχαιμικών κρίσεων και αυξάνει την ανοχή στην άσκηση. Αυτά τα ευεργετικά αποτελέσματα μπορεί να οφείλονται στη μειωμένη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, ως αποτέλεσμα του μειωμένου καρδιακού ρυθμού και της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου.
Σε περίπτωση υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας, κολπικής μαρμαρυγής ή κοιλιακών εξωσυστολών ή άλλων κοιλιακών αρρυθμιών, η μετοπρολόλη έχει ρυθμιστική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό. Η αντιαρρυθμική του δράση οφείλεται κυρίως στην αναστολή του αυτοματισμού του κολπικού κόλπου και στην παράταση του χρόνου της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
Σε ασθενείς με εμφανές ή ύποπτο έμφραγμα του μυοκαρδίου, η μετοπρολόλη μειώνει τη θνησιμότητα. Αυτή η επίδραση μπορεί να αποδοθεί στη μείωση της συχνότητας των σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, καθώς και στον περιορισμό του μεγέθους του εμφράγματος.
Χάρη στη δράση αποκλεισμού βήτα, η μετοπρολόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία λειτουργικών καρδιακών διαταραχών με αίσθημα παλμών, για την πρόληψη της ημικρανίας και για χρήση στον υπερθυρεοειδισμό ως πρόσθετο φάρμακο.
Η μακροχρόνια θεραπεία με μετοπρολόλη μπορεί να μειώσει την ευαισθησία στην ινσουλίνη. Ωστόσο, η παρεμβολή της μετοπρολόλης στην απελευθέρωση ινσουλίνης και στο μεταβολισμό των υδατανθράκων είναι μικρότερη από ό, τι με τους μη εκλεκτικούς βήτα-αναστολείς.
Σε βραχυπρόθεσμες μελέτες, έχει αποδειχθεί ότι η μετοπρολόλη μπορεί να ασκήσει "επίδραση στα λιπίδια του αίματος, προκαλώντας αύξηση των τριγλυκεριδίων και μείωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων. Σε ορισμένες περιπτώσεις έχει παρατηρηθεί μικρή μείωση του κλάσματος HDL, αν και σε μικρότερη έκταση. ποσότητα σε σύγκριση με μη επιλεκτικούς βήτα-αναστολείς Σε μακροχρόνια μελέτη, διάρκειας αρκετών ετών, τα επίπεδα χοληστερόλης μειώθηκαν.
Οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές μελέτες δείχνουν ότι το 30% της μέγιστης ανταγωνιστικής δράσης βήτα-1-αδρενεργικού υποδοχέα είναι απαραίτητο για μια ελάχιστη φαρμακοδυναμική επίδραση που παρατηρείται με περίπου 45 nmol / L μετοπρολόλης στο πλάσμα.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Μετά από στοματική χορήγηση συμβατικών δισκίων, η μετοπρολόλη απορροφάται γρήγορα, ομοιόμορφα και σχεδόν πλήρως κατά μήκος του εντερικού σωλήνα. Η απορρόφηση της μετοπρολόλης από το Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg είναι πιο αργή, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης είναι παρόμοια με αυτή που λαμβάνεται με τα συμβατικά δισκία. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από περίπου 1,5-2 ώρες. με Επικαλυμμένα δισκία Lopresor 100 mg και μετά από 4-5 ώρες περίπου με Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mgΤο Οι συγκεντρώσεις της μετοπρολόλης στο πλάσμα αυξάνονται σχεδόν αναλογικά ανάλογα με το εύρος των 50-200 mg.
Λόγω της μαζικής ηπατικής αποβολής του πρώτου περάσματος, μόνο το 50% περίπου μιας εφάπαξ δόσης μετοπρολόλης από το στόμα φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Η έκταση της προ-συστηματικής αποβολής διαφέρει σε ατομικό επίπεδο, λόγω γενετικών διαφορών στον οξειδωτικό μεταβολισμό. Παρόλο που τα προφίλ πλάσματος έχουν «μεγάλη διακειμενική μεταβλητότητα, είναι καλά αναπαραγώγιμα σε ένα μόνο άτομο.
Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, το ποσοστό της συστηματικά διαθέσιμης δόσης είναι περίπου 40% υψηλότερο. από αυτήν που λαμβάνεται με μία μόνο δόση (δηλ. περίπου 70%). Αυτό μπορεί να οφείλεται σε μερικό κορεσμό του μεταβολισμού πρώτης διόδου ή σε μειωμένη κάθαρση ως αποτέλεσμα μειωμένης ηπατικής ροής αίματος. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μπορεί να αυξήσει τη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μιας εφάπαξ δόσης από το στόμα κατά περίπου 20-40%.
Κατανομή
Η μετοπρολόλη κατανέμεται ευρέως και γρήγορα, με όγκο κατανομής 3,2-5,6 l / kg. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε ισορροπία (Vss) σε βαρείς μεταβολιστές (4,84 L / kg) είναι σχετικά υψηλότερος από αυτόν των κακών μεταβολιστών (2,83 L / kg). Ο χρόνος ημίσειας ζωής δεν εξαρτάται από τη δόση και δεν αλλάζει σε περίπτωση επανάληψης διαχείριση. 10% περίπου της μετοπρολόλης στο πλάσμα συνδέεται με τις πρωτεΐνες. Η μετοπρολόλη διασχίζει τον πλακούντα και βρίσκεται στο μητρικό γάλα (βλ. Παράγραφο 4.6). Σε ασθενείς με υπέρταση, οι συγκεντρώσεις της μετοπρολόλης στο ΕΝΥ είναι παρόμοιες με αυτές στο πλάσμα.
Η μετοπρολόλη δεν είναι ένα σημαντικό υπόστρωμα για τις P-γλυκοπρωτεΐνες, υποδηλώνοντας ότι η δια-ατομική φαρμακοκινητική μεταβλητότητα της μετοπρολόλης οφείλεται κυρίως στον μεταβολισμό του CYP2D6.
Μεταβολισμός
Η μετοπρολόλη μεταβολίζεται εκτενώς από ηπατικά ένζυμα του συστήματος κυτοχρώματος P450. Οι κύριες μεταβολικές οδοί της μετοπρολόλης είναι η άλφα-υδροξυλίωση, η Ο-απομεθυλίωση και η οξειδωτική απαμίνωση. Η άλφα-υδροξυλίωση της μετοπρολόλης είναι στερεοεπιλεκτική. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της μετοπρολόλης ελέγχεται γενετικά με σημαντική συμβολή από την ισόμορφη 2D6 του πολυμορφικού κυτοχρώματος P450. Ωστόσο, ο εξαρτώμενος από το κυτόχρωμα P450 2D6 μεταβολισμός της μετοπρολόλης φαίνεται να έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στην ασφάλεια και την ανεκτικότητα των φαρμάκων. Κανένας μεταβολίτης της μετοπρολόλης δεν συμβάλλει σημαντικά στην επίδραση αποκλεισμού βήτα.
Αναλογικότητα της δόσης
Η μετοπρολόλη παρουσιάζει κορεσμένο προ-συστηματικό μεταβολισμό, ο οποίος, με την αύξηση της δόσης, οδηγεί σε μη αναλογική αύξηση της έκθεσης.
Εξάλειψη
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μετοπρολόλης είναι 3-4 ώρες · σε άτομα με αργό μεταβολισμό μπορεί να είναι 7-9 ώρες. Μετά από εφάπαξ χορήγηση 100 mg μετοπρολόλης από το στόμα, η διάμεση κάθαρση ήταν 31, 168 και 367 L / h, αντίστοιχα κακοί μεταβολιστές, βαρείς μεταβολιστές και εξαιρετικά γρήγοροι μεταβολιστές.Η νεφρική κάθαρση των στερεοϊσομερών δεν δείχνει στερεοεκλεκτικότητα στη νεφρική απέκκριση. Περίπου το 95% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Η ποσότητα του φαρμάκου που αποβάλλεται σε αμετάβλητη μορφή είναι, στην πλειονότητα των ατόμων (εκτεταμένα μεταβολισμένο), μικρότερη από περίπου 5%, αλλά μπορεί να φτάσει το 30% σε άτομα με αργό μεταβολισμό.
Επιδράσεις της τροφής
Η πρόσληψη τροφής φαίνεται να αυξάνει τον ρυθμό απορρόφησης της μετοπρολόλης με αποτέλεσμα μια ελαφρώς υψηλότερη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε μικρότερο χρονικό διάστημα. Ωστόσο, αυτό δεν έχει σημαντική επίπτωση στην κάθαρση ή στο χρόνο κατά τον οποίο παρατηρείται η μέγιστη συγκέντρωση (Tmax).
Προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί η ενδο -ατομική μεταβλητότητα του αποτελέσματος, συνιστάται η λήψη του Lopresor σε συνεχή σχέση με το φαγητό (βλέπε παράγραφο 4.2).
Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών
Γηριατρικοί ασθενείς
Στον γηριατρικό πληθυσμό, μπορεί να παρατηρηθεί ελαφρώς υψηλότερη μέγιστη συγκέντρωση μετοπρολόλης στο πλάσμα ως αποτέλεσμα του μειωμένου μεταβολισμού φαρμάκων σε ηλικιωμένους ασθενείς που σχετίζεται με μειωμένη ροή αίματος στο ήπαρ. Ωστόσο, αυτή η αύξηση δεν είναι κλινικά σημαντική ή θεραπευτικά σχετική. Η μετοπρολόλη δεν συσσωρεύεται μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση και δεν υπάρχει ανάγκη για προσαρμογές της δοσολογίας στον ηλικιωμένο πληθυσμό.
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Η φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης δεν επηρεάζεται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία. Ωστόσο, υπάρχει η πιθανότητα συσσώρευσης ενός λιγότερο ενεργού μεταβολίτη σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 5 mL / min, αλλά αυτή η συσσώρευση δεν επηρεάζει τις ιδιότητες αποκλεισμού βήτα του φαρμάκου.
Οι ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία μπορούν συνήθως να αντιμετωπιστούν με κανονικές δοσολογίες.
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Καθώς το φάρμακο απομακρύνεται κυρίως από τον ηπατικό μεταβολισμό, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μετοπρολόλης παρατείνεται σημαντικά, με βάση τη σοβαρότητα (έως 7,2 ώρες), σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Παράγραφο 4.2).
Ασθενείς με αναστόμωση θυλακίτιδας
Οι ασθενείς με αναστόμωση θυλακίτιδας, σε περίπτωση ενδοφλέβιας χορήγησης, έχουν συστηματική κάθαρση περίπου. 0,3 l / min και τιμές AUC έως και 6 φορές υψηλότερες από ό, τι σε υγιείς εθελοντές.
Ασθενείς με φλεγμονώδεις ασθένειες
Οι φλεγμονώδεις ασθένειες δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης.
Ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό
Ο υπερθυρεοειδισμός μπορεί να αυξήσει την προ-συστηματική κάθαρση της μετοπρολόλης.
Εθνοτική ευαισθησία
Ο οξειδωτικός μεταβολισμός της μετοπρολόλης ελέγχεται γενετικά με σημαντική συμβολή της ισομορφής 2D6 του πολυμορφικού κυτοχρώματος P450.
Υπάρχουν σημαντικές εθνοτικές διαφορές στον επιπολασμό του φαινοτύπου των «φτωχών μεταβολιστών» (ΡΜ). Περίπου το 7% των Καυκάσιων και λιγότερο από το 1% των Orientals είναι PM. Οι φτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6 έχουν συγκεντρώσεις μετοπρολόλης στο πλάσμα αρκετές φορές υψηλότερες από τους "καλούς μεταβολιστές" με φυσιολογική δραστηριότητα του CYP2D6.
Επιδράσεις φύλου
Δεν υπάρχουν σημαντικά στοιχεία που να υποδεικνύουν πιθανές διαφορές αποβολής μεταξύ ανδρικών και γυναικείων πληθυσμών, δεν απαιτούνται συστάσεις δοσολογίας για τη φύση της μετοπρολόλης.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Αναπαραγωγική τοξικότητα
Μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας σε ποντίκια, αρουραίους και κουνέλια δεν αποκάλυψαν καμία τερατογόνο δυνατότητα τρυγικής μετοπρολόλης. Εμβρυοτοξικότητα και / ή ετεροτοξικότητα σε αρουραίους και κουνέλια παρατηρήθηκαν από δόσεις 50 mg / kg σε αρουραίους και 25 mg / kg σε κουνέλια, όπως αποδεικνύεται από απώλειες πριν από την εμφύτευση, μείωση του αριθμού βιώσιμων εμβρύων ανά φοράδα και / ή μείωση επιβίωση νεογνών. Υψηλές δόσεις έχουν συσχετιστεί με κάποια μητρική τοξικότητα και καθυστέρηση ανάπτυξης των απογόνων, ενδομήτρια, όπως φαίνεται από το ελάχιστο έλλειμμα βάρους κατά τη γέννηση. Η τρυγική μετοπρολόλη συσχετίστηκε με αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειες στη σπερματογένεση από στοματικές δόσεις 3,5 mg / kg σε αρουραίους, αν και άλλες μελέτες δεν έδειξαν καμία επίδραση της τρυγικής μετοπρολόλης στην αναπαραγωγική απόδοση σε αρσενικούς αρουραίους.
Μεταλλαξιογένεση
Στη δοκιμή Ames, με βακτηριακά κύτταρα και στις in vivo δοκιμές με σωματικά κύτταρα θηλαστικών ή αρσενικά γεννητικά κύτταρα ποντικού, η τρυγική μετοπρολόλη βρέθηκε ότι στερείται μεταλλαξιογόνου / γονοτοξικού δυναμικού.
Καρκινογένεση
Μετά από στοματική χορήγηση δόσεων έως 800 mg / kg για 21-24 μήνες, η τρυγική μετοπρολόλη δεν ήταν καρκινογόνος σε ποντίκια και αρουραίους.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Νάτριο άμυλο Α, κολλοειδές άνυδρο πυρίτιο, στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υπερμελλόζη, υδρογονωμένο πολυυδρικό καστορέλαιο, τάλκης, διοξείδιο του τιτανίου.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg
Κολλοειδής άνυδρη σίλικα, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, διβασική διένυδρη φωσφορική ασβέστιο, διασπορά πολυακρυλικού 30%, στεατικό μαγνήσιο, στεατικό παλμιτικό γλυκερίλιο, υπερμελλόζη, πολυσορβικό 80, τάλκης, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου.
06.2 Ασυμβατότητα
Κανείς δεν ξέρει.
06.3 Περίοδος ισχύος
5 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία : φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C στην αρχική συσκευασία.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg: κανένα.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Μη τοξική κυψέλη από ALU / PVC ή ALU / PVC / PVDC.
Κουτί με 30 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 100 mg.
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg
Μη τοξική κυψέλη από ALU / PVC ή ALU / PVC / PVDC.
Χαρτοκιβώτιο 28 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης των 200 mg.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Δείτε την ενότητα 4.2. Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Daiichi Sankyo Italy S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Ρώμη
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία - AIC n. 023610013
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg - AIC n. 023610025
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Lopresor 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Εξουσιοδότηση: 23.8.78 Ανανέωση: 2010
Lopresor δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 200 mg
Εξουσιοδότηση: 17.2.82 Ανανέωση: 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ιούλιος 2012
.jpg)
