Η πρώτη στατίνη που ανακαλύφθηκε, το 1976, ήταν η μεβαστατίνη. μια ένωση φυσικής προέλευσης απομονωμένη για πρώτη φορά από καλλιέργειες δύο ειδών μυκήτων που ανήκουν στο γένος Πενικίλιο και που μπορεί να θεωρηθεί ως πρόδρομος όλων των στατινών.
Αρκετά χρόνια αργότερα, μια νέα ένωση με παρόμοια χημική δομή απομονώθηκε από καλλιέργειες Aspergillus terreus Και Χαλυβουργός Μονάσκας, η οποία έλαβε το όνομα της λοβαστατίνης (σημείωση: η τρέχουσα λοβαστατίνη που χρησιμοποιείται στη θεραπεία είναι ένα συνθετικό παράγωγο αυτής που απομονώθηκε από τα προαναφερθέντα μανιτάρια).
Οι στατίνες, για να ασκήσουν το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν είτε μεμονωμένα είτε σε συνδυασμό με άλλα δραστικά συστατικά, για να αυξήσουν ή να επεκτείνουν τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου.
Αν και χρησιμοποιούνται ευρέως, οι στατίνες μπορούν να προκαλέσουν διάφορες παρενέργειες και έχουν πολλές αντενδείξεις. Για το λόγο αυτό, η χρήση τους πρέπει να γίνεται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη. Δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι τα φάρμακα που βασίζονται σε στατίνες μπορούν να πωληθούν μόνο με ιατρική συνταγή.
