Ανταγωνιστές AT1 ή σαρτανικά φάρμακα

Γενικότητα

Τα ανταγωνιστικά AT1 ή σαρτανικά φάρμακα είναι φάρμακα ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ.
Πιο συγκεκριμένα, είναι ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης τύπου ΑΤ1 και χρησιμοποιούνται ως αντιυπερτασικά φάρμακα.
Ωστόσο, η αναστολή αυτών των υποδοχέων μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες, αν και σε μικρότερο βαθμό από αυτές που χορηγούνται από άλλα αντιυπερτασικά, όπως αναστολείς ΜΕΑ. Ωστόσο, οι σαρτάνοι διατηρούν την πρόκληση νεφρικών εμβρυοπαθειών και ως εκ τούτου αντενδείκνυνται στην εγκυμοσύνη.
Αυτή η κατηγορία φαρμάκων περιλαμβάνει ενεργά συστατικά όπως λοσαρτάνη, βαλσαρτάνη, καντεσαρτάνη, ιρβεσαρτάνη και επροσαρτάνη.

Θεραπευτικές ενδείξεις

Οι σαρτάνοι χρησιμοποιούνται στη θεραπεία για τη θεραπεία της υπέρτασης και - εάν δεν είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν αναστολείς ΜΕΑ - επίσης για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.
Το Sartans - ανάλογα με την περίπτωση - μπορεί να χρησιμοποιηθεί είτε μόνο του σε μονοθεραπεία είτε σε συνδυαστική θεραπεία σε συνδυασμό με διουρητικά, β -αποκλειστές ή αναστολείς ΜΕΑ.

Μηχανισμός δράσης

Όπως αναφέρθηκε, οι σαρτάνοι ασκούν την αντιυπερτασική τους δράση μέσω του ανταγωνιστικού ανταγωνισμού των υποδοχέων ΑΤ1 για την αγγειοτενσίνη II.
Αυτοί οι υποδοχείς είναι σε θέση να μεσολαβήσουν σε όλες τις καρδιαγγειακές επιδράσεις που δίνει η αγγειοτασίνη ΙΙ, όπως αγγειοσυστολή, καρδιαγγειακή αναδιαμόρφωση και κατακράτηση νερού.

Εάν αυτοί οι υποδοχείς ΑΤ1 ενεργοποιούνταν, στην πραγματικότητα θα προκαλούσαν αγγειοσυστολή, σύνθεση και απελευθέρωση αλδοστερόνης και επαναρρόφησης νατρίου.
Επομένως, εμποδίζοντας τους υποδοχείς ΑΤ1, οι σαρτάνες αναστέλλουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης απευθείας στο επίπεδο των υποδοχέων, ανεξάρτητα από την πηγή από την οποία προέρχεται η αγγειοτενσίνη.
Ως εκ τούτου, μπορεί να ειπωθεί ότι οι σαρτάνες παράγουν μια πιο επιλεκτική "αναστολή" της δραστηριότητας της αγγειοτενσίνης ΙΙ από τους αναστολείς ΜΕΑ. Επιπλέον, σε αντίθεση με τους τελευταίους, οι σαρτάνοι δεν ενισχύουν τη δραστηριότητα της βραδυκινίνης, επομένως, δεν παράγουν τα αποτελέσματα. φαινόμενο.

Παρενέργειες

Φυσικά, ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται μπορεί να διαφέρουν από τον ένα ασθενή στον άλλο, τόσο ως συνάρτηση του επιλεγμένου δραστικού συστατικού όσο και ως συνάρτηση της ευαισθησίας του κάθε ατόμου απέναντι στο φάρμακο που αποφασίζει να χρησιμοποιήσει. Το
Ορισμένες παρενέργειες που προκαλούνται από σαρτάνες είναι παρόμοιες με αυτές που προκαλούνται από τους αναστολείς ΜΕΑ και αποδίδονται στην εξασθένηση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης που προκαλείται από τα ίδια αυτά φάρμακα.
Σε κάθε περίπτωση, μπορεί να ειπωθεί ότι οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χρήση των σαρτανών είναι:

Πονοκέφαλο;
Ζάλη
Ζάλη;
Ορθοστατική υπόταση;
Ναυτία και έμετος
Αδυναμία και κόπωση.
Αλλαγές στη νεφρική λειτουργία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι Σαρτάνοι μπορούν να δημιουργήσουν αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με διάφορους άλλους τύπους φαρμάκων. Μεταξύ αυτών θυμόμαστε:

Άλατα καλίου, διουρητικά που διατηρούν κάλιο και δροσπιρενόνη. Στην πραγματικότητα, η ταυτόχρονη λήψη αυτών των φαρμάκων και των σαρτανών αυξάνει τον κίνδυνο «εμφάνισης» υπερκαλιαιμίας.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) όπως ινδομεθακίνη, ναπροξένη και πιροξικάμη. Αυτά τα δραστικά συστατικά, στην πραγματικότητα, μπορούν να μειώσουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα των σαρτανών και άλλων αντιυπερτασικών παραγόντων.
Διγοξίνη, καθώς οι σαρτάνες μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα της εάν ληφθούν ταυτόχρονα.
Βαρφαρίνη, τα επίπεδα της οποίας μπορεί να μειωθεί σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με σαρτάνες.

Αντενδείξεις

Γενικά, η χρήση σαρτανών αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική νόσο, διαβήτη και / ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Φυσικά, η χρήση σαρτανών αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στα ίδια αυτά φάρμακα.
Τέλος, λόγω των σοβαρών παρενεργειών που μπορεί να προκαλέσουν στο έμβρυο, η χρήση σαρτανών αντενδείκνυται επίσης σε έγκυες γυναίκες, ειδικά κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης. Με παρόμοιο τρόπο, η λήψη σαρτανών αντενδείκνυται και για τις μητέρες που θηλάζουν.