Γενικότητα
Τα σουλφοναμίδια (επίσης γνωστά ως σουλφοναμίδια) είναι φάρμακα αντιβακτηριακά φάρμακα χημειοθεραπείας λαμβάνονται με χημική σύνθεση, σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά που έχουν φυσική προέλευση.
Σουλφοναμίδια - Γενική Χημική Δομή
Από χημική άποψη, αυτά τα αντιμικροβιακά είναι σουλφοναμίδια που προέρχονται από αζωχρώματα.
Τα σουλφοναμίδια ήταν από τα πρώτα αντιβακτηριακά που κυκλοφόρησαν στην αγορά και χρησιμοποιήθηκαν στη θεραπεία.
Στις μέρες μας, ωστόσο, η χρήση σουλφοναμιδίων έχει μειωθεί υπέρ των αντιβιοτικών όπως, για παράδειγμα, πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες. Ωστόσο, το σχετικά χαμηλό κόστος τους σημαίνει ότι αυτά τα αντιμικροβιακά εξακολουθούν να βρίσκουν μια θέση στην αγορά για αντι-μολυσματικούς παράγοντες.
Η ανακάλυψη σουλφοναμιδίων
Η ανακάλυψη της «αντιμικροβιακής δραστηριότητας των σουλφοναμιδίων έγινε τυχαία στα μέσα της δεκαετίας του 1930».
Όλα ξεκίνησαν όταν ο Γερμανός χημικός Gerhard Domagk άρχισε να μελετά τη «δραστηριότητα μιας συγκεκριμένης χρωστικής αζώματος,Κόκκινο Prontosil'.
Ο Domagk ήλπιζε ότι αυτή η βαφή θα μπορούσε να διατηρηθεί από ορισμένους τύπους βακτηριακών κυττάρων και όχι από ανθρώπινα κύτταρα (παρόμοια με αυτό που συνέβη με τη μέθοδο χρώσης Gram), σε μια προσπάθεια να αποκτήσει ένα πιθανό δηλητήριο κατά των βακτηρίων που ήταν σε θέση να διατηρήσουν την ίδια βαφή. Ωστόσο, το κόκκινο Prontosil αποδείχθηκε απολύτως αναποτελεσματικό στις δοκιμές in vitroΤο Αντίθετα, αποδείχθηκε αποτελεσματική in vivo, στη θεραπεία των στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων σε ποντίκια.
Λίγα χρόνια αργότερα, στη Γαλλία, χημικοί και φαρμακολόγοι Jacques Tréfouël, Daniel Bovet και Federico Nitti ανέλαβαν μελέτες για το κόκκινο Prontosil.
Οι χημικοί διαπίστωσαν ότι τα ούρα ποντικών που έλαβαν θεραπεία με τη βαφή ήταν αποτελεσματικά στην αναστολή της ανάπτυξης βακτηρίων in vitro, κάτι που δεν συνέβαινε κατά τη χρήση του κόκκινου Prontosil.
Η κλασματοποίηση των ούρων ποντικών που έλαβαν κόκκινο Prontosil οδήγησε στην «ταυτοποίηση και απομόνωση της ένωσης με αντιβακτηριακή δράση: το» αμίδιο του παρα-αμινοβενζολοσουλφονικού οξέος (ή π-αμινοβενζολοσουλφονικού οξέος), γνωστότερο ως σουλφοναμίδιο.
Οι ερευνητές κατάλαβαν ότι το ίδιο το κόκκινο Prontosil δεν ήταν προικισμένο με αντιβακτηριακή δράση, αλλά - μόλις το πήρε το ποντίκι - υπέστη μεταβολική αποδόμηση στο ήπαρ του, η οποία οδήγησε στη σύνθεση του πραγματικού αντιβακτηριακού μορίου, δηλαδή στη σύνθεση σουλφονυλαμιδίου. Επομένως, σήμερα, το κόκκινο Prontosil θα θεωρούνταν προφάρμακο.
