Ενεργά συστατικά: Montelukast
SASLONG μασώμενα δισκία 4 mg Για παιδιά 2 έως 5 ετών
Τα ένθετα της συσκευασίας Saslong είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- SASLONG μασώμενα δισκία 4 mg Για παιδιά 2 έως 5 ετών
- Μασώμενα δισκία SASLONG 5 mg Για παιδιά από 6 έως 14 ετών
- SASLONG 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Για εφήβους και ενήλικες ηλικίας 15 ετών και άνω
Γιατί χρησιμοποιείται το Saslong; Σε τι χρησιμεύει;
Το SASLONG είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέα λευκοτριενίου που εμποδίζει ουσίες που ονομάζονται λευκοτριένια. Τα λευκοτριένια προκαλούν στένωση και διόγκωση των αεραγωγών στους πνεύμονες. Με το μπλοκάρισμα των λευκοτριενίων, το SASLONG βελτιώνει τα συμπτώματα του άσθματος και βοηθά στον έλεγχο του άσθματος.
Ο γιατρός της συνταγογράφησε το SASLONG για τη θεραπεία του άσθματος του γιου της, αποτρέποντας τα συμπτώματα του άσθματος κατά τη διάρκεια της ημέρας και της νύχτας.
- Το SASLONG χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών ηλικίας 2 έως 5 ετών που δεν εποπτεύονται επαρκώς στη φροντίδα τους και χρειάζονται περαιτέρω θεραπεία.
- Το SASLONG μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως εναλλακτική θεραπεία στα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή για παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών που δεν έχουν λάβει πρόσφατα από του στόματος κορτικοστεροειδή για το άσθμα και έχει αποδειχθεί ότι δεν μπορούν να λάβουν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή.
- Το SASLONG βοηθά επίσης στην πρόληψη της στένωσης των αεραγωγών που υποβάλλονται σε άσκηση σε παιδιά 2 ετών και άνω.
Ο γιατρός σας θα αποφασίσει πώς να πάρετε το SASLONG με βάση τα συμπτώματα και τη σοβαρότητα του άσθματος του παιδιού σας.
Τι είναι το άσθμα;
Το άσθμα είναι μια μακροχρόνια ασθένεια.
Το άσθμα περιλαμβάνει:
- δυσκολία στην αναπνοή λόγω στένωσης των αεραγωγών. Αυτή η συρρίκνωση επιδεινώνεται και βελτιώνεται ως απόκριση σε διάφορες συνθήκες.
- ευαίσθητοι αεραγωγοί που αντιδρούν σε πολλά πράγματα, όπως καπνό τσιγάρου, γύρη, κρύο χώρο ή άσκηση.
- πρήξιμο (φλεγμονή) στους αεραγωγούς. Τα συμπτώματα του άσθματος περιλαμβάνουν: βήχα, συριγμό και δυσκαμψία στο στήθος.
Αντενδείξεις Όταν το Saslong δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην δίνετε το SASLONG στο παιδί σας εάν το κάνει
Είστε αλλεργικοί (υπερευαίσθητοι) στη μοντελουκάστη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του SASLONG
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Saslong
Ενημερώστε το γιατρό σας για τυχόν ιατρικά προβλήματα ή αλλεργίες που έχει ή είχε το παιδί σας.
Προσέξτε ιδιαίτερα με το SASLONG
- Εάν το άσθμα ή η αναπνοή του παιδιού σας επιδεινωθεί, ενημερώστε το γιατρό σας αμέσως.
- Το στοματικό SASLONG δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία οξέων κρίσεων άσθματος. Εάν συμβεί μια επίθεση, ακολουθήστε τις οδηγίες που σας έχει δώσει ο γιατρός σας για το παιδί σας. Να έχετε πάντα μαζί σας επείγον εισπνεόμενο φάρμακο για επιθέσεις. Άσθμα.
- Είναι σημαντικό το παιδί σας να λαμβάνει όλα τα φάρμακα για το άσθμα που έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός. Το SASLONG δεν πρέπει να υποκαθίσταται από τις άλλες θεραπείες άσθματος που έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός για το παιδί σας.
- Εάν το παιδί σας παίρνει φάρμακα κατά του άσθματος, να γνωρίζετε ότι εάν αναπτύξει συνδυασμό συμπτωμάτων, όπως σύνδρομα πυρετού που μοιάζει με γρίπη, μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα στα χέρια ή τα πόδια, επιδείνωση των συμπτωμάτων των πνευμόνων ή / και εξάνθημα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
- Το παιδί σας δεν πρέπει να λαμβάνει ακετυλο-σαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη) ή άλλα αντιφλεγμονώδη φάρμακα (γνωστά και ως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ΜΣΑΦ) εάν επιδεινώσουν το άσθμα του παιδιού σας.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Saslong
Ορισμένα φάρμακα μπορεί να επηρεάσουν τον τρόπο δράσης του SASLONG ή το SASLONG μπορεί να επηρεάσει τον τρόπο με τον οποίο λειτουργούν κάποια άλλα φάρμακα στο παιδί σας.
Ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν το παιδί σας παίρνει ή έχει πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που δεν έχουν συνταγογραφηθεί.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν το παιδί σας παίρνει τα ακόλουθα φάρμακα πριν ξεκινήσει το SASLONG:
- φαινοβαρβιτάλη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας)
- φαινυτοΐνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας)
- ριφαμπικίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στροβιλοκολώσεως και ορισμένων άλλων λοιμώξεων).
Λήψη του SASLONG με φαγητό και ποτό
Το SASLONG δεν πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά το φαγητό. πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά το φαγητό.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Αυτό το υποτμήμα δεν ισχύει για τα μασώμενα δισκία SASLONG 4 mg καθώς προορίζεται για χρήση σε παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών, ωστόσο οι ακόλουθες πληροφορίες σχετίζονται με το δραστικό συστατικό, το montelukast.
Χρήση στην εγκυμοσύνη
Οι γυναίκες που είναι έγκυες ή σχεδιάζουν να μείνουν έγκυες θα πρέπει να συμβουλευτούν το γιατρό τους πριν πάρουν το SASLONG. Ο γιατρός σας θα εκτιμήσει εάν μπορείτε να πάρετε το SASLONG κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.
Χρήση στη γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν το SASLONG εμφανίζεται στο μητρικό γάλα. Πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε το SASLONG εάν θηλάζετε ή σχεδιάζετε να θηλάσετε.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Αυτή η υποενότητα δεν ισχύει για τα μασώμενα δισκία SASLONG 4 mg καθώς προορίζεται για χρήση σε παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών, ωστόσο οι ακόλουθες πληροφορίες σχετίζονται με το δραστικό συστατικό, το montelukast.
Το SASLONG δεν πιστεύεται ότι επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Ωστόσο, οι ατομικές αντιδράσεις στη θεραπεία μπορεί να διαφέρουν. Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ζάλη και υπνηλία) που έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια με το SASLONG μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα ορισμένων ασθενών να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του SASLONG
SASLONG μασώμενα δισκία περιέχει ασπαρτάμη, πηγή φαινυλαλανίνης. Θα μπορούσε να είναι επικίνδυνο για άτομα με φαινυλκετονουρία.
Εάν το παιδί σας έχει φαινυλκετονουρία (μια σπάνια κληρονομική διαταραχή του μεταβολισμού) θα πρέπει να γνωρίζετε ότι κάθε μασώμενο δισκίο 4 mg περιέχει φαινυλαλανίνη σε ποσότητες 0,898 mg φαινυλαλανίνη ανά δόση.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Saslong: Δοσολογία
- Αυτό το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε παιδί υπό την επίβλεψη ενήλικα.
- Το παιδί σας πρέπει να παίρνει μόνο ένα δισκίο SASLONG την ημέρα, όπως έχει συνταγογραφηθεί από το γιατρό.
- Πάντα να ζητάτε από το παιδί σας SASLONG σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό του παιδιού σας.
- Πάρτε από το στόμα.
Για παιδιά από 2 έως 5 ετών:
Ένα μασώμενο δισκίο 4 mg ημερησίως για λήψη το βράδυ. Τα μασώμενα δισκία SASLONG 4 mg δεν πρέπει να λαμβάνονται αμέσως μετά το φαγητό. πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον μία ώρα ή δύο ώρες μετά την πρόσληψη τροφής.
Εάν το παιδί σας παίρνει SASLONG, βεβαιωθείτε ότι δεν παίρνει άλλα φάρμακα που περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό, το montelukast.
Για παιδιά 2 έως 5 ετών, διατίθενται μασώμενα δισκία SASLONG 4 mg.
Για παιδιά 6 έως 14 ετών, διατίθενται μασώμενα δισκία SASLONG 5 mg.
Το σκεύασμα μασώμενου δισκίου SASLONG 4 mg δεν συνιστάται για παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Saslong
Εάν το παιδί σας παίρνει περισσότερα SASLONG από όσα χρωστάει
Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό του παιδιού σας για διαβούλευση.
Δεν αναφέρθηκαν παρενέργειες στις περισσότερες αναφορές υπερδοσολογίας.Τα πιο συχνά συμπτώματα που σχετίζονται με υπερδοσολογία σε ενήλικες και παιδιά περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, αϋπνία, δίψα, πονοκέφαλο, έμετο και υπερκινητικότητα.
Εάν ξεχάσετε να δώσετε το SASLONG στο παιδί σας
Προσπαθήστε να δώσετε το SASLONG σύμφωνα με τις οδηγίες. Ωστόσο, εάν το παιδί σας παραλείψει μια δόση, επιστρέψτε στο συνηθισμένο πρόγραμμα ενός δισκίου μία φορά την ημέρα.
Μη χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν το παιδί σας σταματήσει να χρησιμοποιεί το SASLONG
Το SASLONG μπορεί να θεραπεύσει το άσθμα του παιδιού σας μόνο εάν το / η παίρνει συνεχώς.
Είναι σημαντικό το παιδί σας να παίρνει SASLONG συνεχώς για όσο διάστημα συνταγογραφεί ο γιατρός. Θα βοηθήσει στον έλεγχο του άσθματος του παιδιού σας.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό του παιδιού σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Saslong
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το SASLONG μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Σε κλινικές δοκιμές με μασώμενα δισκία SASLONG 4 mg, οι συχνότερα αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (που εμφανίστηκαν σε τουλάχιστον 1 στους 100 ασθενείς και λιγότερους από 1 στους 10 παιδιατρικούς ασθενείς που έλαβαν θεραπεία) πιστεύεται ότι αποδίδονται στο SASLONG:
- κοιλιακό άλγος;
- δίψα.
Επιπλέον, η ακόλουθη ανεπιθύμητη ενέργεια αναφέρθηκε σε κλινικές μελέτες με επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία SASLONG 10 mg και μασώμενα δισκία 5 mg:
- πονοκέφαλο.
Συνήθως, αυτά ήταν ήπια και εμφανίζονταν συχνότερα σε ασθενείς που έλαβαν SASLONG παρά με εικονικό φάρμακο (χάπι που δεν περιέχει φάρμακο).
Η συχνότητα των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω καθορίζεται χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση:
Πολύ συχνές: μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα
Συχνές: μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα
Όχι συχνές: μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα
Σπάνια: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 1000 άτομα
Πολύ σπάνια: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 10.000 άτομα
Επιπλέον, κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας του φαρμάκου στην αγορά, έχουν αναφερθεί τα ακόλουθα:
- λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (πολύ συχνές).
- αυξημένη τάση αιμορραγίας (σπάνια).
- αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου εξανθήματος, πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας και / ή του λαιμού, που μπορεί να προκαλέσουν δυσκολία στην αναπνοή και την κατάποση (σπάνια)
- αλλαγές στη συμπεριφορά και τη διάθεση [παράξενα όνειρα, όπως εφιάλτες, διαταραχές ύπνου, υπνοβασία, ευερεθιστότητα, συναισθήματα άγχους, ανησυχία, διέγερση συμπεριλαμβανομένης της επιθετικής συμπεριφοράς ή εχθρότητας, κατάθλιψη (σπάνια), τρόμος (σπάνια), παραισθήσεις, αποπροσανατολισμός, σκέψεις και ενέργειες αυτοκτονίας (πολύ σπάνιο)];
- ζάλη, υπνηλία, μυρμήγκιασμα / μούδιασμα, σπασμοί (όχι συχνές)
- αίσθημα παλμών (σπάνια).
- διάρροια, ναυτία, έμετος (συχνές), ξηροστομία, δυσπεψία (όχι συχνές).
- αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στο αίμα (ALT, AST) (κοινά), ηπατίτιδα (φλεγμονή του ήπατος) (πολύ σπάνια)
- εξάνθημα (συνηθισμένο), μώλωπες, κνησμός, κνίδωση (όχι συχνές), επώδυνοι, κόκκινοι σβώλοι κάτω από το δέρμα συνήθως στις κνήμες (οζώδες ερύθημα), σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα) (πολύ σπάνιες)
- πόνος στις αρθρώσεις ή τους μυς, μυϊκές κράμπες (όχι συχνές).
- πυρετός (συχνός), αίσθημα αδιαθεσίας / κόπωσης, αίσθημα αδιαθεσίας, οίδημα (όχι συχνές).
Σε ασθματικούς ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με μοντελουκάστη, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις συνδυασμού συμπτωμάτων όπως πυρετός που μοιάζει με γρίπη, μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα στα χέρια και τα πόδια, επιδείνωση των συμπτωμάτων των πνευμόνων και / ή εξάνθημα (σύνδρομο Churg-Strauss).
Ενημερώστε το γιατρό σας αμέσως εάν το παιδί σας έχει ένα ή περισσότερα από αυτά τα συμπτώματα.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται σε αυτό το φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου
Λήξη και διατήρηση
- Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
- Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που υποδεικνύεται με τα 6 ψηφία μετά τη ΛΗΞΗ στη φουσκάλα. Οι δύο πρώτοι αριθμοί υποδεικνύουν το μήνα, οι τέσσερις τελευταίοι αριθμοί υποδεικνύουν το έτος. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
- Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για προστασία από το φως και την υγρασία.
- Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει το SASLONG
Το δραστικό συστατικό είναι το montelukast.
Κάθε δισκίο περιέχει νατριούχο μοντελουκάστη που αντιστοιχεί σε 4 mg μοντελουκάστης.
Τα άλλα συστατικά είναι: μαννιτόλη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, χαμηλή υποκατεστημένη υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (Ε 463), κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172), κροσκαρμελλόζη νατρίου, γεύση κερασιού (Ε1518- γλυκερυλοτριεξικός εστέρας, Ε1450- οκτυλοηλεκτρικό νάτριο), ασπαρτάμη (Ε 951) και Το
Περιγραφή της εμφάνισης του SASLONG και του περιεχομένου της συσκευασίας
Τα μασώμενα δισκία SASLONG 4 mg είναι ροζ οβάλ και αμφίκυρτα δισκία με βαθμολογία MOK4 στη μία πλευρά και PHD471 στην άλλη.
Συσκευασμένο σε κυψέλες oPA / Al / PVC που περιέχονται σε κουτιά από χαρτόνι.
Συσκευασίες 14, 20, 28, 30, 50, 98 και 100 δισκίων μασώμενων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΤΡΑΠΕΖΙΑ SASLONG 4 MG
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα μασώμενο δισκίο περιέχει νατριούχο μοντελουκάστη, το οποίο αντιστοιχεί σε 4 mg μοντελουκάστης.
Έκδοχα: ασπαρτάμη (Ε 951) 1,6 mg ανά δισκίο.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Μασώμενο δισκίο
Ροζ, οβάλ, αμφίκυρτου σχήματος δισκία με χαραγμένο το MOK4 στη μία πλευρά και PHD471 στην άλλη.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το SASLONG 4 mg ενδείκνυται για τη θεραπεία του άσθματος ως πρόσθετη θεραπεία σε παιδιά 2 έως 5 ετών με ήπιο έως μέτριο επίμονο άσθμα που δεν ελέγχονται επαρκώς με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή και στα οποία τυχόν βήτα-αγωνιστές βραχείας δράσης παρέχουν ανεπαρκή κλινικό έλεγχο του άσθματος.
Το SASLONG 4 mg μπορεί επίσης να είναι μια εναλλακτική θεραπεία σε χαμηλής δόσης εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή για παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών με ήπιο επίμονο άσθμα που δεν έχουν πρόσφατο ιστορικό σοβαρών κρίσεων άσθματος που απαιτούν χρήση κορτικοστεροειδούς από του στόματος και που έχουν αποδειχθεί ότι αδυνατεί να χρησιμοποιήσει εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή (βλ. παράγραφο 4.2).
Το SASLONG 4 mg ενδείκνυται επίσης στην προφύλαξη του άσθματος για παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω σε περιπτώσεις όπου το κυρίαρχο συστατικό είναι η βρογχοσυστολή που προκαλείται από την άσκηση.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Αυτό το φάρμακο πρέπει να χορηγείται στο παιδί υπό την επίβλεψη ενήλικα. Η δοσολογία για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών είναι ένα μασώμενο δισκίο 4 mg που πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα το βράδυ. Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με τροφή, το SASLONG 4 mg πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά το φαγητό. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα. Η σύνθεση μασώμενου δισκίου SASLONG 4 mg δεν συνιστάται παρακάτω. 2 ετών.
Γενικές συστάσεις:
Η θεραπευτική επίδραση του SASLONG στις παραμέτρους ελέγχου του άσθματος εμφανίζεται μέσα σε μία ημέρα. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να συνεχίσουν να παίρνουν το SASLONG ακόμη και αν το άσθμα τους είναι υπό έλεγχο, καθώς και σε περιόδους που το άσθμα τους επιδεινώνεται.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η δοσολογία είναι η ίδια για άνδρες και γυναίκες ασθενείς.
Το SASLONG ως εναλλακτική θεραπευτική επιλογή έναντι χαμηλής δόσης εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών για ήπιο επίμονο άσθμα:
Το Montelukast δεν συνιστάται ως μονοθεραπεία σε ασθενείς με μέτριο επίμονο άσθμα. Η χρήση της μοντελουκάστης ως εναλλακτική θεραπευτική επιλογή σε χαμηλές δόσεις κορτικοστεροειδών σε παιδιά με επίμονο ήπιο άσθμα θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο για ασθενείς που δεν έχουν πρόσφατο ιστορικό σοβαρών κρίσεων άσθματος που απαιτούν χρήση κορτικοστεροειδούς από το στόμα και οι οποίοι έχουν αποδειχθεί ότι αδυναμία χρήσης εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών (βλ. παράγραφο 4.1). Το ήπιο επίμονο άσθμα ορίζεται ως συμπτώματα άσθματος που εμφανίζονται περισσότερες από μία φορές την εβδομάδα αλλά λιγότερο από μία φορά την ημέρα, νυχτερινά συμπτώματα περισσότερες από δύο φορές το μήνα αλλά λιγότερο από μία φορά την εβδομάδα, φυσιολογική πνευμονική λειτουργία μεταξύ των επεισοδίων. Εάν δεν επιτευχθεί ικανοποιητικός έλεγχος του άσθματος με το ακολουθω (συνήθως μέσα σε ένα μήνα), θα πρέπει να εξεταστεί η ανάγκη για πρόσθετη ή διαφορετική αντιφλεγμονώδη θεραπεία με βάση το βήμα για τη θεραπεία του άσθματος. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται περιοδικά για έλεγχο άσθματος.
Το SASLONG ως προφύλαξη από το άσθμα σε ασθενείς από 2 έως 5 ετών στα οποία το προϊδεαστικό συστατικό είναι η βρογχοσυστολή που προκαλείται από την άσκηση:
Σε ασθενείς 2 έως 5 ετών, η βρογχοσυστολή που προκαλείται από άσκηση μπορεί να είναι η κυρίαρχη εκδήλωση επίμονου άσθματος που απαιτεί θεραπεία με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή. Η κατάσταση του ασθενούς πρέπει να εκτιμάται μετά από 2 έως 4 εβδομάδες θεραπείας με μοντελουκάστη. Εάν δεν επιτευχθεί ικανοποιητική απάντηση, πρόσθετη ή διαφορετική θα πρέπει να εξεταστεί η θεραπεία.
SASLONG θεραπεία σε σχέση με άλλες θεραπείες άσθματος:
Όταν η θεραπεία με SASLONG χρησιμοποιείται ως πρόσθετη θεραπεία σε εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, το SASLONG δεν πρέπει να αντικαθίσταται απότομα με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή (βλ. Παράγραφο 4.4).
10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία διατίθενται για εφήβους άνω των 15 ετών και για ενήλικες.
Διατίθενται μασώμενα δισκία 5 mg για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι δεν χρησιμοποιούν ποτέ μοντελουκάστη από το στόμα για τη θεραπεία οξέων κρίσεων άσθματος και να έχουν πάντα στη διάθεσή τους τα συνηθισμένα έκτακτα φάρμακα. Εάν εμφανιστεί οξεία προσβολή, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί βήτα αγωνιστής βραχείας δράσης με εισπνοή. Οι ασθενείς θα πρέπει να επισκεφθούν το γιατρό τους το συντομότερο δυνατό εάν χρειάζονται πολλαπλές εισπνοές βήτα αγωνιστών βραχείας δράσης από ό, τι συνήθως.
Το Montelukast δεν πρέπει να αντικαθίσταται απότομα με στοματικά ή εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή.
Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι τα από του στόματος κορτικοστεροειδή μπορούν να μειωθούν όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα μοντελουκάστη.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με παράγοντες κατά του άσθματος συμπεριλαμβανομένης της μοντελουκάστης μπορεί να παρουσιάσουν συστηματική ηωσινοφιλία, μερικές φορές συνοδευόμενη από κλινικά χαρακτηριστικά αγγειίτιδας σύμφωνα με το σύνδρομο Churg-Strauss, μια κατάσταση που συνήθως αντιμετωπίζεται με συστηματική θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Συνήθως, αλλά όχι πάντα, αυτές οι περιπτώσεις σχετίζονται με τη μείωση ή τη διακοπή της από του στόματος θεραπείας με κορτικοστεροειδή. Η πιθανότητα ότι οι ανταγωνιστές των υποδοχέων λευκοτριενίου μπορεί να σχετίζονται με την ανάπτυξη του συνδρόμου Churg-Strauss δεν μπορεί ούτε να αποκλειστεί ούτε να τεκμηριωθεί. Ο γενικός ιατρός πρέπει να ενημερώνεται σε περίπτωση ηωσινοφιλίας, αγγειοειδούς εξανθήματος, επιδείνωσης των πνευμονικών συμπτωμάτων, καρδιακών επιπλοκών και / ή νευροπάθειας που εμφανίζονται σε ασθενείς. Η κατάσταση των ασθενών που εμφανίζουν αυτά τα συμπτώματα θα πρέπει να επανεκτιμηθεί και να επανεξεταστούν τα θεραπευτικά τους σχήματα.
Το SASLONG 4 mg περιέχει ασπαρτάμη, πηγή φαινυλαλανίνης. Μπορεί να είναι επικίνδυνο για άτομα (στην περίπτωση αυτή παιδιά) που πάσχουν από φαινυλκετονουρία. Οι ασθενείς με φαινυλκετονουρία πρέπει να γνωρίζουν ότι κάθε μασώμενο δισκίο 4 mg περιέχει φαινυλαλανίνη ισοδύναμη με 0,898 φαινυλαλανίνη ανά δόση.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Το SASLONG μπορεί να χορηγηθεί με άλλες θεραπείες που συνήθως χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη και τη χρόνια θεραπεία του άσθματος. Σε μελέτες φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης, η συνιστώμενη κλινική δόση μοντελουκάστης δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμακευτικών προϊόντων: θεοφυλλίνη, πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, από του στόματος αντισυλληπτικά (αιθινυλοιστραδιόλη / νορεθινδρόνη 35/1), τερφεναδίνη, διγοξίνη και βαρφαρίνη.
Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα (AUC) για τη μοντελουκάστη μειώθηκε κατά περίπου 40% σε άτομα που συγχορηγήθηκαν με φαινορβιτόλη. Δεδομένου ότι η μοντελουκάστη μεταβολίζεται από το CYP 3A4, απαιτείται προσοχή, ειδικά σε παιδιά. επαγωγείς του CYP 3A4, όπως φαινυτοΐνη, φαινορβιτόλη και ριφαμπικίνη.
Εκπαίδευση in vitro έδειξε ότι η μοντελουκάστη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP 2C8. Ωστόσο, δεδομένα από μελέτη αλληλεπίδρασης φαρμάκου-φαρμάκου που περιελάμβανε μοντελουκάστη και ροσιγλιταζόνη (υπόστρωμα καθετήρας που αντιπροσωπεύουν φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP 2C8) έχουν δείξει ότι η μοντελουκάστη δεν αναστέλλει το CYP 2C8 in vivoΤο Επομένως, η μοντελουκάστη δεν αναμένεται να μεταβάλλει σημαντικά τον μεταβολισμό φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο (π.χ. πακλιταξέλη, ροσιγλιταζόνη και ρεπαγλινίδη).
04.6 Κύηση και γαλουχία
Χρήση στην εγκυμοσύνη
Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη ή την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη.
Τα περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα από βάσεις δεδομένων εγκυμοσύνης δεν υποδεικνύουν αιτιώδη σχέση μεταξύ μοντελουκάστης και δυσπλασιών (δηλαδή ελαττώματα των άκρων) που σπάνια έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία παγκοσμίως.
Το SASLONG μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
Χρήση κατά το θηλασμό
Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι η μοντελουκάστη εκκρίνεται στο γάλα (βλ. Παράγραφο 5.3). Δεν είναι γνωστό εάν η μοντελουκάστη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Το SASLONG μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε θηλάζουσες μητέρες μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το Montelukast δεν αναμένεται να επηρεάσει την ικανότητα του ασθενούς να οδηγεί ή να χειρίζεται μηχανές. Ωστόσο, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, άτομα έχουν αναφέρει υπνηλία και ζάλη.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Το Montelukast αξιολογήθηκε σε κλινικές μελέτες ως εξής:
• 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε περίπου 4000 ενήλικες ασθενείς ηλικίας 15 ετών και άνω
• Μασώμενα δισκία 5 mg σε περίπου 1750 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 4 ετών, π.χ.
• Μασώμενα δισκία 4 mg σε 851 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το φάρμακο σε κλινικές δοκιμές αναφέρθηκαν συνήθως (> 1/100 έως
Με παρατεταμένη θεραπεία σε κλινικές δοκιμές με περιορισμένο αριθμό ασθενών διάρκειας έως 2 ετών για ενήλικες και έως 12 μηνών για παιδιατρικούς ασθενείς 6 έως 14 ετών, το προφίλ ασφάλειας δεν άλλαξε.
Συνολικά, 502 παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών έλαβαν θεραπεία με μοντελουκάστη για τουλάχιστον 3 μήνες, 338 για 6 μήνες ή περισσότερο και 534 ασθενείς για 12 μήνες ή περισσότερο. Με παρατεταμένη θεραπεία, το προφίλ ασφάλειας δεν άλλαξε ούτε σε αυτούς τους ασθενείς.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία:
Λοιμώξεις και προσβολές: λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος: αυξημένη τάση για αιμορραγία.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: αντιδράσεις υπερευαισθησίας που περιλαμβάνουν αναφυλαξία, ηπατική ηωσινόφιλη διήθηση.
Ψυχιατρικές διαταραχές: περίεργα όνειρα συμπεριλαμβανομένων εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, αϋπνία, υπνοβασία, ευερεθιστότητα, συναισθήματα άγχους, ανησυχίας, διέγερσης που περιλαμβάνει επιθετική συμπεριφορά και εχθρότητα, τρόμο, κατάθλιψη, αυτοκτονικές σκέψεις και ενέργειες (αυτοκτονία) σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη, υπνηλία, παραισθησία / υποαισθησία, σπασμοί.
Καρδιακές παθολογίες: αίσθημα παλμών.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου: επιστάξη.
Γαστρεντερικές διαταραχές: διάρροια, ξηροστομία, δυσπεψία, ναυτία, έμετος.
Ηπατοχολικές διαταραχές: αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό (ALT, AST), ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της χολοστατικής, ηπατοκυτταρικής και μικτής βλάβης).
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: αγγειοοίδημα, μώλωπες, κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα, οζώδες ερύθημα.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού: αρθραλγία, μυαλγία συμπεριλαμβανομένων μυϊκών κράμπων.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης: εξασθένιση / κόπωση, αδιαθεσία, οίδημα, πυρεξία.
Πολύ σπάνιες περιπτώσεις συνδρόμου Churg-Struss (CSS) έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μοντελουκάστη σε ασθενείς με άσθμα (βλ. Παράγραφο 4.4).
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχουν συγκεκριμένες πληροφορίες σχετικά με τη θεραπεία της υπερδοσολογίας με μοντελουκάστη. Σε μελέτες χρόνιου άσθματος, η μοντελουκάστη χορηγήθηκε σε δόσεις έως 200 mg / ημέρα σε ενήλικες ασθενείς για 22 εβδομάδες και σε βραχυπρόθεσμες μελέτες, έως 900 mg / ημέρα σε ασθενείς για περίπου μία εβδομάδα, χωρίς σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες από κλινική άποψη.
Υπάρχουν αναφορές οξείας υπερδοσολογίας με μοντελουκάστη σε κλινικές δοκιμές μετά την κυκλοφορία και την κυκλοφορία. Αυτές περιλαμβάνουν αναφορές από ενήλικες και παιδιά με δόση 1000 mg (περίπου 61 mg / kg σε βρέφος 42 μηνών). Τα παρατηρηθέντα κλινικά και εργαστηριακά δεδομένα ήταν σύμφωνα με το προφίλ ασφάλειας σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς. Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητα συμβάντα στις περισσότερες αναφορές υπερδοσολογίας. Οι πιο συχνά εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν σύμφωνες με το προφίλ ασφάλειας της μοντελουκάστης και περιελάμβαναν κοιλιακό άλγος, υπνηλία, δίψα, πονοκέφαλο, έμετο και ψυχοκινητική υπερκινητικότητα.
Δεν είναι γνωστό εάν η μοντελουκάστη είναι διαπιδύσιμη στην περιτοναϊκή κάθαρση ή στην αιμοκάθαρση.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντι-ασθματικά για συστηματική χρήση, ανταγωνιστές των υποδοχέων λευκοτριενίου.
Κωδικός ATC: R03D C03.
Τα κυστεϊνυλικά λευκοτριένια (LTC4, LTD4, LTE4) είναι ισχυρά αντιφλεγμονώδη εικοσανοειδή που απελευθερώνονται από διάφορα κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων των μαστοκυττάρων και των ηωσινοφίλων. Αυτοί οι σημαντικοί προ-ασθματικοί διαμεσολαβητές συνδέονται με υποδοχείς κυστεϊνυλολευκοτριενίου (CysLT) στους ανθρώπινους αεραγωγούς και προκαλούν δράσεις των αεραγωγών, όπως βρογχοσυστολή, έκκριση βλεννογόνου, αγγειακή διαπερατότητα και στρατολόγηση ηωσινοφίλων.
Το Montelukast είναι μια στοματικά ενεργή ένωση που συνδέεται με τον υποδοχέα CysLT1 με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα. Σε κλινικές μελέτες, η μοντελουκάστη αναστέλλει τη βρογχοσυστολή λόγω εισπνοής του LTD4 σε χαμηλές δόσεις των 5 mg. Βρογχοδιαστολή παρατηρήθηκε εντός 2 ωρών από τη χορήγηση από το στόμα. Το φαινόμενο της βρογχοδιαστολής που προκαλείται από έναν β -αγωνιστή προστέθηκε σε αυτό που προκλήθηκε από τη μοντελουκάστη. Η θεραπεία με Montelukast ανέστειλε τόσο τα πρώιμα όσο και τα τελευταία στάδια της βρογχοσυστολής λόγω της θεραπείας με αντιγόνο. Το Montelukast, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, μείωσε τα ηωσινόφιλα περιφερικού αίματος σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς. Σε ξεχωριστή μελέτη, η θεραπεία με μοντελουκάστη μείωσε σημαντικά τα ηωσινόφιλα στους αεραγωγούς (όπως μετρήθηκαν σε πτύελα). Σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 14 ετών, η μοντελουκάστη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, μείωσε τα ηωσινόφιλα περιφερικού αίματος και βελτίωσε τον έλεγχο του κλινικού άσθματος.
Σε μελέτες για ενήλικες, το montelukast 10 mg, που λαμβάνεται μία φορά ημερησίως, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο έδειξε σημαντικές βελτιώσεις στον πρωινό FEV1 (αλλαγή 10,4% έναντι 2,7% από την αρχική τιμή), μέγιστη εκπνευστική ροή (AM PEFR) (αλλαγή 24,5 l / min έναντι 3,3 l / λεπτά από την αρχή) και σημαντική μείωση της συνολικής χρήσης βήτα -αγωνιστών (αλλαγή -26,1% έναντι -4,6% από την αρχική τιμή.) Η βελτίωση των αποτελεσμάτων των συμπτωμάτων άσθματος που αναφέρθηκαν από ασθενείς κατά τη διάρκεια της ημέρας και της νύχτας ήταν σημαντικά μεγαλύτερη από ό, τι με το εικονικό φάρμακο.
Μελέτες σε ενήλικες έχουν δείξει την ικανότητα της μοντελουκάστης να ενισχύει την κλινική επίδραση των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών (% μεταβολή από την αρχική τιμή για εισπνεόμενη βεκλομεθαζόνη συν μοντελουκάστη έναντι μπεκλομεθαζόνης, αντίστοιχα για FEV1: 5,43% έναντι 1,04% · χρήση β -αγωνιστών: -8,70% έναντι + 2,64%) Σε σύγκριση με την εισπνεόμενη μπεκλομεθαζόνη (200 mcg δύο φορές την ημέρα με συσκευή αποστάτη - αραιώνων), η μοντελουκάστη έδειξε ταχύτερη αρχική ανταπόκριση, αν και σε μια μελέτη 12 εβδομάδων, η θεραπεία με βεκλομεθαζόνη είχε ως αποτέλεσμα ένα μέσο μεγαλύτερο αποτέλεσμα (% μεταβολή από την αρχική τιμή για μοντελουκάστη έναντι μπεκλομεθαζόνης, για FEV1: 7, 9% έναντι 13,3% · χρήση βήτα-αγωνιστή : -28,8% έναντι -43,89%). Ωστόσο, σε σύγκριση με τη μπεκλομεθαζόνη, ένα "υψηλό ποσοστό ασθενών που έλαβαν θεραπεία με μοντελουκάστη πέτυχαν παρόμοιες κλινικές αποκρίσεις (π.χ. το 50% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βεκλομεθαζόνη πέτυχαν βελτίωση του FEV1 κατά περίπου 11% ή περισσότερο από την αρχική. Ενώ περίπου το 42% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία) με το montelukast πέτυχε την ίδια απάντηση).
Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη 12 εβδομάδων σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών, το montelukast 4 mg που λαμβάνεται άπαξ ημερησίως βελτίωσε τις παραμέτρους ελέγχου του άσθματος σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, ανεξάρτητα από την ταυτόχρονη θεραπεία ελέγχου (εισπνεόμενα / νεφελοποιημένα κορτικοστεροειδή ή εισπνεόμενο / νεφελοποιημένο χρωμογλυκικό νάτριο). Το 60% των ασθενών δεν έλαβε θεραπεία ελέγχου. Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, η μοντελουκάστη βελτίωσε τα συμπτώματα της ημέρας (συμπεριλαμβανομένου του βήχα, της δύσπνοιας, των αναπνευστικών προβλημάτων και της περιορισμένης δραστηριότητας) και των νυχτερινών συμπτωμάτων. Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, η μοντελουκάστη μείωσε επίσης την απαραίτητη χρήση των β-αγωνιστών και κορτικοστεροειδών σε επείγουσες περιπτώσεις λόγω επιδείνωσης του άσθματος. Οι ασθενείς που έλαβαν μοντελουκάστη είχαν περισσότερες ημέρες χωρίς συμπτώματα άσθματος σε σύγκριση με εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Το αποτέλεσμα της θεραπείας επιτεύχθηκε μετά την πρώτη δόση.
Σε μια 12μηνη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών με ήπιο άσθμα και επεισοδιακές παροξύνσεις, το montelukast 4 mg που λαμβάνεται άπαξ ημερησίως μείωσε σημαντικά (≤ 0,001) το ετήσιο ποσοστό επεισοδίων παροξύνσεων (ΕΕ) από άσθμα, σε σύγκριση σε εικονικό φάρμακο (1,60 EE και 2,34 EE, αντίστοιχα), [EE ορίζεται ως ≥ 3 συνεχόμενες ημέρες με συμπτώματα κατά τη διάρκεια της ημέρας που απαιτούν βήτα-αγωνιστές ή κορτικοστεροειδή (από το στόμα ή εισπνεόμενα) ή «νοσηλεία για άσθμα]. Το ποσοστό μείωσης των ετήσιων ΗΕ ήταν 31,9%, με CI 95% 16,9, 44,1.
Σε μια μελέτη 8 εβδομάδων σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών, το montelukast 5 mg που χορηγήθηκε άπαξ ημερησίως βελτίωσε σημαντικά την αναπνευστική λειτουργία σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (FEV1: αλλαγή από την αρχική τιμή 8,71% σε σύγκριση με 4,16%; AM PEFR: αλλαγή από την αρχική τιμή των 27,9 L / min σε σύγκριση με 17,8 L / min) και μείωσε την απαραίτητη χρήση του βήτα -αγωνιστή (αλλαγή -11,7% σε σύγκριση με + 8,2% της βασικής τιμής).
Σε μια μελέτη 12 μηνών που συνέκρινε την αποτελεσματικότητα της μοντελουκάστης έναντι της εισπνεόμενης φλουτικαζόνης στον έλεγχο του άσθματος σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών με επίμονο ήπιο άσθμα, η μοντελουκάστη δεν ήταν κατώτερη από τη φλουτικαζόνη στην αύξηση του ποσοστού ημερών χωρίς άσθμα (RFD- Ημέρες χωρίς διάσωση), το κύριο καταληκτικό σημείο. Μεσολαβούμενο σε περίοδο θεραπείας 12 μηνών, το ποσοστό της RFD άσθματος αυξήθηκε από 61,6% σε 84,0% στην ομάδα μοντελουκάστης και από 60,9% σε 86,7% στην ομάδα φλουτικαζόνης. Η αύξηση, σε ποσοστό άσθματος RFD, στη διαφορά μεταξύ των ομάδων στο μέσο τετράγωνα (τουλάχιστον τετράγωνο, LS) ήταν στατιστικά σημαντική (2,8% με CI 95% - 4,7, - 0,9), αλλά εντός του προκαθορισμένου ορίου ότι δεν πρέπει να είναι κλινικά χαμηλότερο. Τόσο η μοντελουκάστη όσο και η φλουτικαζόνη βελτίωσαν επίσης τον έλεγχο του άσθματος σε σχέση με δευτερεύουσες μεταβλητές που καθορίστηκαν κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας 12 μηνών:
• Ο FEV1 αυξήθηκε από 1,83 L σε 2,09 L στην ομάδα μοντελουκάστης και από 1,85 L σε 2,14 L στην ομάδα φλουτικαζόνης. Ο μέσος όρος αύξησης της διαφοράς μεταξύ των ομάδων ήταν -0,02 λίτρα με 95% CI -0,06, 0,02. Η μέση αύξηση από την αρχική σε% προβλεπόμενη FEV1 ήταν 0, 6% στην ομάδα θεραπείας με μοντελουκάστη και 2,7% στη θεραπεία με φλουτικαζόνη ομάδα. Η μέση διαφορά LS για τη μεταβολή από την αρχική τιμή σε% προβλεπόμενη FEV1 ήταν -2,2% με CI 95% -3,6, -0,7.
• Το ποσοστό ημερών που χρησιμοποιούσαν βήτα αγωνιστές μειώθηκε από 38,0 σε 15,4 στην ομάδα μοντελουκάστης και από 38,5 σε 12,8 στην ομάδα φλουτικαζόνης. Η διαφορά μεταξύ των ομάδων στο μέσο LS για το ποσοστό των ημερών με χρήση βήτα-αγωνιστή ήταν σημαντική: 2,7% με 95% CI 0,9, 4,5.
• Το ποσοστό των ασθενών με κρίση άσθματος (κρίση άσθματος που ορίζεται ως περίοδος επιδείνωσης του άσθματος που απαιτούσε στεροειδή από το στόμα, απρογραμμάτιστη επίσκεψη στο γιατρό, επίσκεψη στο τμήμα επειγόντων περιστατικών ή "νοσηλεία" ήταν 32,2% στην ομάδα μοντελουκάστ και 25,6 % στην ομάδα φλουτικαζόνης, με αναλογία πιθανοτήτων (95% CI) σημαντικό: ίσο με 1,38.
• Το ποσοστό των ασθενών που χρησιμοποίησαν συστηματικά κορτικοστεροειδή (κυρίως από το στόμα) κατά την περίοδο της μελέτης ήταν 17,8% στην ομάδα μοντελουκάστης και 10,5% στην ομάδα φλουτικαζόνης. Η διαφορά μεταξύ των ομάδων στο μέσο όρο LS ήταν σημαντική: 7,3 με CI 95% 2,9. 11.7.
Μια σημαντική μείωση της βρογχοσυστολής που προκαλείται από την άσκηση φάνηκε σε μια μελέτη 12 εβδομάδων σε ενήλικες (βρογχοσυστολή που προκαλείται από άσκηση, ΕΤΕπ) (μέγιστη απώλεια σε FEV1: 22,33% για μοντελουκάστη έναντι 32,40% για εικονικό φάρμακο. Χρόνος έως την επούλωση στο 5% της αρχικής FEV1: 44,22 λεπτά έναντι 60,64 λεπτά). Αυτή η επίδραση εμφανίστηκε τακτικά καθ 'όλη τη διάρκεια της μελέτης 12 εβδομάδων. Η μείωση της ΕΤΕπ αποδείχθηκε επίσης σε μια βραχυπρόθεσμη μελέτη σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών (μέγιστη απώλεια σε FEV1: 18,27% έναντι 26,11%, χρόνος επούλωσης στο 5% της αρχικής FEV1: 17,76 λεπτά έναντι 27,98 λεπτών) Το Η επίδραση και στις δύο μελέτες αποδείχθηκε στο τέλος του διαστήματος δοσολογίας μία φορά την ημέρα.
Σε ασθενείς με ευαισθησία στην ασπιρίνη άσθματος στους οποίους χορηγήθηκε ταυτόχρονα εισπνεόμενη και / ή από του στόματος κορτικοστεροειδή, η θεραπεία με μοντελουκάστη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο έδειξε σημαντική βελτίωση στον έλεγχο του άσθματος (FEV1: αλλαγή από τη βάση 8,55% έναντι -1,74% και μείωση της συνολικής χρήσης β-αγωνιστών : αλλαγή από την αρχική τιμή - 27,78% έναντι 2,09%).
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση:
Το Montelukast απορροφάται ταχέως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Για το επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο των 10 mg, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται μετά από 3 ώρες (Tmax) μετά τη χορήγηση σε ενήλικες νηστικούς. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 64%. Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και η Cmax δεν επηρεάζονται από ένα τυπικό γεύμα. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν αποδειχθεί και κλινικές μελέτες στις οποίες χορηγήθηκε το επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο των 10 mg χωρίς ιδιαίτερη προσοχή στο χρόνο πρόσληψης τροφής.
Για μασώμενα δισκία 5 mg, η Cmax επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών μετά τη χορήγηση σε ενήλικες νηστικούς. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 73% και μειώνεται στο 63% με ένα τυπικό γεύμα.
Μετά τη χορήγηση μασώμενου δισκίου 4 mg σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών σε κατάσταση νηστείας, η Cmax επιτυγχάνεται 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Η μέση τιμή Cmax είναι 66% και είναι υψηλότερη καθώς και η μέση τιμή Cmin είναι χαμηλότερη από ό, τι στους ενήλικες που λαμβάνουν επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 10 mg.
Κατανομή:
Περισσότερο από το 99% της μοντελουκάστης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε συνθήκες σταθερή κατάσταση ο όγκος κατανομής του montelukast κυμαίνεται γύρω στα 8 - 11 λίτρα. Μελέτες σε αρουραίους που χορηγήθηκαν ραδιοσημασμένη μοντελουκάστη υποδεικνύουν ελάχιστη κατανομή γύρω από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Επιπλέον, οι συγκεντρώσεις ραδιοσημασμένης ουσίας 24 ώρες μετά τη χορήγηση ήταν ελάχιστες σε όλους τους άλλους ιστούς.
Βιομετασχηματισμός:
Το Montelukast μεταβολίζεται εκτενώς. Σε μελέτες με θεραπευτικές δόσεις, οι συγκεντρώσεις μεταβολιτών μοντελουκάστης στο πλάσμα δεν είναι ανιχνεύσιμες υπό συνθήκες σταθερή κατάσταση τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά.
Εκπαίδευση in vitro στα ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα, δείχνουν ότι τα κυτοχρώματα P450 3A4, 2A6 και 2C9 συμμετέχουν στο μεταβολισμό της μοντελουκάστης. Με βάση περαιτέρω ευρήματα in vitro σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της μοντελουκάστης στο πλάσμα δεν αναστέλλουν τα κυτοχρώματα P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ή 2D6. Η συμβολή των μεταβολιτών στο θεραπευτικό αποτέλεσμα της μοντελουκάστης είναι ελάχιστη.
Εξάλειψη:
Εκεί εκτελωνισμός η συγκέντρωση πλάσματος της μοντελουκάστης είναι περίπου 45 ml / min σε υγιείς ενήλικες. Μετά από από του στόματος χορήγηση ραδιοσημασμένης δόσης μοντελουκάστης, το 86% του ραδιενεργού συστατικού επιτεύχθηκε στις 5 ημέρες συλλογής κοπράνων και ούρων. Μαζί με εκτιμήσεις για τη βιοδιαθεσιμότητα της μοντελουκάστης από το στόμα, αυτό δείχνει ότι η μοντελουκάστη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά μέσω της χολή.
Χαρακτηριστικά στους ασθενείς:
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για ηλικιωμένους ασθενείς ή ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Δεδομένου ότι η μοντελουκάστη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται μέσω της χοληφόρου οδού, δεν αναμένεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη φαρμακοκινητική της μοντελουκάστης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh> 9).
Με υψηλές δόσεις μοντελουκάστης (20 και 60 φορές τη συνιστώμενη δόση για ενήλικες), παρατηρήθηκε μείωση της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Αυτή η επίδραση δεν παρατηρήθηκε στη συνιστώμενη δόση των 10 mg άπαξ ημερησίως.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Σε μελέτες τοξικότητας σε ζώα, παρατηρήθηκαν μικρές βιοχημικές αλλαγές στον ορό, παροδικής φύσης, σε ALT, γλυκόζη, φώσφορο και τριγλυκερίδια. Οι εκδηλώσεις τοξικότητας στα ζώα ήταν αυξημένη έκκριση σάλιου, γαστρεντερικά συμπτώματα, χαλαρά κόπρανα και ανισορροπία ιόντων. Αυτές οι επιδράσεις εμφανίστηκαν σε δόσεις που προκάλεσαν συστηματική έκθεση> 17 φορές μεγαλύτερη από τις κλινικές δόσεις.Στους πιθήκους, ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν σε δόσεις 150 mg / kg / ημέρα (> 232 φορές τη συστηματική έκθεση στην αντίστοιχη κλινική δόση). Σε μελέτες σε ζώα, η μοντελουκάστη δεν επηρέασε τη γονιμότητα ή την αναπαραγωγική απόδοση σε συστηματικές εκθέσεις που υπερβαίνουν την κλινική συστηματική έκθεση κατά περισσότερο από 24 φορές. Παρατηρήθηκε ελαφρά μείωση του σωματικού βάρους του κουταβιού κατά 200 mg / kg / ημέρα. Στη γυναικεία μελέτη γονιμότητας σε αρουραίους (> 69 φορές τη συστηματική κλινική έκθεση). Στις μελέτες σε κουνέλια, υψηλότερη επίπτωση ατελούς οστεοποίησης σε σύγκριση με τα ζώα ελέγχου παρατηρήθηκε σε συστηματική έκθεση> 24 φορές μεγαλύτερη από την κλινική συστηματική έκθεση που παρατηρήθηκε στην κλινική δόση. Δεν παρατηρήθηκαν ανωμαλίες σε αρουραίους. Το Montelukast έχει παρατηρηθεί ότι διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα και εκκρίνεται στο γάλα των ζώων.
Δεν υπήρξε θάνατος μετά από μία στοματική χορήγηση νατρίου μοντελουκάστη σε δόσεις έως 5.000 mg / kg σε ποντίκια και αρουραίους (15.000 mg / m2 και 30.000 mg / m2 σε ποντίκια και αρουραίους, αντίστοιχα), η υψηλότερη δόση που δοκιμάστηκε. Αυτή η δόση ισοδυναμεί με 25.000 φορές τη συνιστώμενη δόση ημερησίως για έναν ενήλικα άνδρα (θεωρείται ενήλικος ασθενής που ζυγίζει 50 κιλά).
Το Montelukast προσδιορίστηκε ότι δεν ήταν φωτοτοξικό σε ποντίκια από UVA, UVB ή φάσματα ορατού φωτός σε δόσεις έως 500 mg / kg / ημέρα (> περίπου 200 φορές τη συστηματική έκθεση).
Ο Montelukast δεν ήταν ούτε μεταλλαξιογόνος στις δοκιμές in vitro Και in vivo ούτε καρκινογόνο σε είδη τρωκτικών.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μαννιτόλη (E421),
μικροκρυσταλλική κυτταρίνη,
νατριούχος κροσκαρμελόζη,
χαμηλή υποκατεστημένη υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (Ε 463),
ασπαρτάμη (Ε 951),
κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172),
αρωματικό κερασιού (E1518 - τριαξικός γλυκερυλεστέρας, E1450 - οκτυλοπυριτικό νάτριο)
στεατικό μαγνήσιο.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να κρατάτε το φάρμακο μακριά από το φως και την υγρασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Συσκευασμένο σε κυψέλες oPA / Al / PVC που περιέχονται σε κουτιά από χαρτόνι.
Συσκευασίες 14, 20, 28, 30, 50, 98 και 100 δισκίων μασώμενων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Έτσι.Βλ.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Ιταλία
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Μασώμενα δισκία SASLONG 4 mg - AIC n. 040649030 / Μ
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
08/2012
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Απόφαση AIFA της 23/07/2012
