Ενεργά συστατικά: Diclofenac (Diclofenac sodium)
AKIS 25, 50,75 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Akis; Σε τι χρησιμεύει;
Το AKIS περιέχει τη δραστική ουσία νατριούχο δικλοφενάκη. Το AKIS ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ). Άλλα ΜΣΑΦ περιλαμβάνουν ασπιρίνη και ιβουπροφαίνη.
Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τον πόνο και τη φλεγμονή.
Το AKIS χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία καταστάσεων όπως:
- Φλεγμονή των αρθρώσεων ή πόνος στην πλάτη
- Επιθέσεις ουρικής αρθρίτιδας
- Πόνος που προκαλείται από πέτρες στα νεφρά
- Πόνος που προκαλείται από πληγές, κατάγματα ή τραύματα
- Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του πόνου μετά από επεμβάσεις
Αντενδείξεις Όταν το Akis δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην χρησιμοποιείτε το Akis:
- Εάν είστε αλλεργικοί στη δικλοφενάκη, την ασπιρίνη, την ιβουπροφαίνη ή άλλα ΜΣΑΦ
- Εάν είστε αλλεργικοί σε οποιοδήποτε από τα άλλα συστατικά αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6)
- Εάν έχετε ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας μετά τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ)
- Εάν είχατε δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια γαστρικού (στομαχικού) ή πεπτικού (δωδεκαδακτύλου) έλκους ή αιμορραγίας του πεπτικού σωλήνα (συμπεριλαμβανομένου του αίματος σε έμετο ή κενώσεις, ή μαύρα κόπρανα)
- Εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
- Εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
- Εάν έχετε εμφανή καρδιακή νόσο ή / και αγγειακή εγκεφαλική νόσο, π.χ. έχετε υποστεί καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο, μίνι εγκεφαλικό επεισόδιο (TIA) ή «απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων στην καρδιά ή τον εγκέφαλο ή χειρουργική επέμβαση για την εξάλειψη ή την αποφυγή τέτοιων εμποδίων
- Εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από προβλήματα κυκλοφορίας του αίματος (περιφερική αρτηριακή νόσος)
- Εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
- Εάν έχετε άσθμα, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα (αλλεργία) που προκαλείται από τη χρήση ΜΣΑΦ ή ασπιρίνης
- Εάν έχετε προβλήματα πήξης του αίματος ή χρησιμοποιείτε διαλυτικά αίματος (όπως βαρφαρίνη)
- Εάν έχετε περάσει τον έκτο μήνα της εγκυμοσύνης
- Εάν είστε κάτω των 18 ετών.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Akis
Φροντίστε με τον Άκη
Βεβαιωθείτε ότι ο γιατρός σας γνωρίζει πριν πάρετε τη δικλοφενάκη
- Αν καπνίζετε
- Εάν έχετε διαβήτη
- Εάν έχετε στηθάγχη, θρόμβους αίματος, υψηλή αρτηριακή πίεση, αυξημένη χοληστερόλη ή αυξημένα τριγλυκερίδια.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη δυνατή διάρκεια.
Μιλήστε με το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε το Akis:
- Εάν είχατε ποτέ έλκος οισοφάγου, γαστρικού ή δωδεκαδακτύλου ή γαστρεντερική αιμορραγία, τα συμπτώματα των οποίων μπορεί να περιλαμβάνουν αίμα σε εμετό ή κατά τη διάρκεια της κίνησης του εντέρου ή μαύρα κόπρανα
- Εάν έχετε νόσο του εντέρου, συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους κολίτιδας και της νόσου του Crohn
- Εάν έχετε ή είχατε προβλήματα με τα νεφρά ή το ήπαρ
- Εάν έχετε υποφέρει ή υποφέρετε από διαταραχές του αίματος ή αιμορραγία
- Εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ), ρινικούς πολύποδες ή αλλεργική ρινίτιδα
- Εάν πάσχετε από λύκο (συστηματικός ερυθηματώδης λύκος ή ΣΕΛ) ή παρόμοιες ασθένειες
- Εάν σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, καθώς ο Άκης μπορεί να επηρεάσει τη σύλληψη.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Akis
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων χωρίς ιατρική συνταγή (όπως μη συνταγογραφούμενα ή ψυχαγωγικά φάρμακα). Ορισμένα φάρμακα μπορεί να επηρεάσουν τη θεραπεία σας.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Άλλα ΜΣΑΦ ή αναστολείς κυκλο-οξυγενάσης-2, όπως ασπιρίνη ή ιβουπροφαίνη (αναλγητικά)
- Αντιδιαβητικός
- Αντιπηκτικά (αραιωτικά αίματος όπως βαρφαρίνη ή ηπαρίνη)
- Αντισυγκολλητικά (για την πρόληψη θρόμβων αίματος)
- Διουρητικά (φάρμακα που αυξάνουν την ούρηση)
- Λίθιο (φάρμακο για τη θεραπεία ορισμένων τύπων κατάθλιψης)
- Φαινυτοΐνη (φάρμακο για τη θεραπεία της επιληψίας)
- Καρδιακές γλυκοσίδες (π.χ. διγοξίνη, φάρμακο για καρδιακά προβλήματα)
- Μεθοτρεξάτη (φάρμακο για ορισμένους τύπους φλεγμονής και καρκίνου)
- Κυκλοσπορίνη και τακρόλιμους (για ορισμένους τύπους φλεγμονής και ανοσοκατασταλτικών μετά από μεταμόσχευση οργάνων)
- Αντιβιοτικά κινολόνης (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορισμένων λοιμώξεων)
- Στεροειδή (φάρμακα για τη φλεγμονή και τη θεραπεία προβλημάτων του ανοσοποιητικού συστήματος)
- Colestipol (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη μείωση της χοληστερόλης)
- Χολεστυραμίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία προβλημάτων του ήπατος και της νόσου του Crohn)
- Σουλφινπυραζόνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας)
- Βορικοναζόλη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων)
- Πεμετρεξίδη (φάρμακο χημειοθεραπείας για ορισμένες μορφές καρκίνου)
- Deferasirox (φάρμακο που χρησιμοποιείται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε συχνές μεταγγίσεις αίματος)
- Mifepristone φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόκληση άμβλωσης φαρμάκου)
- Φάρμακα για καρδιακή ανεπάρκεια ή υψηλή αρτηριακή πίεση, όπως βήτα αποκλειστές ή αναστολείς ΜΕΑ
- Αγχολυτικά ή αντικαταθλιπτικά γνωστά ως εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
- Ζιδοβουδίνη (για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV).
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
- Φάρμακα όπως το AKIS μπορεί να σχετίζονται με έναν μικρό αυξημένο κίνδυνο καρδιακής προσβολής (έμφραγμα του μυοκαρδίου) ή εγκεφαλικού επεισοδίου. Ο κίνδυνος αυξάνεται με υψηλές δόσεις και παρατεταμένες θεραπείες. Μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση ή την καθορισμένη διάρκεια θεραπείας.
- Το AKIS είναι ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο, επομένως μπορεί να μειώσει τα συμπτώματα μιας λοίμωξης, όπως πονοκέφαλο ή πυρετό. Εάν αισθάνεστε αδιαθεσία και πρέπει να εξεταστείτε, θυμηθείτε να ενημερώσετε το γιατρό σας ότι χρησιμοποιείτε AKIS.
- Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο επιρρεπείς σε παρενέργειες που σχετίζονται με το AKIS: προειδοποιήστε το γιατρό σας εάν έχετε ασυνήθιστα συμπτώματα.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
- Το AKIS μπορεί να κάνει τη σύλληψη δύσκολη. Ενημερώστε το γιατρό σας εάν δυσκολεύεστε να συλλάβετε.
- Εάν είστε έγκυος, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας, ο οποίος θα αποφασίσει εάν θα χρησιμοποιήσει το AKIS.
- Το AKIS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μετά τον έκτο μήνα της εγκυμοσύνης, καθώς μπορεί να βλάψει την κυκλοφορία ή τα νεφρά του εμβρύου και να καθυστερήσει ή να παρατείνει τον τοκετό
- Εάν θηλάζετε, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας, ο οποίος θα αποφασίσει εάν θα χρησιμοποιήσει το AKIS.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το AKIS μπορεί να σας προκαλέσει ζάλη, υπνηλία ή θολή όραση. Αποφύγετε την οδήγηση ή τη χρήση μηχανών εάν αντιμετωπίσετε αυτά τα παράπονα.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Akis: Δοσολογία
Ο γιατρός σας θα αποφασίσει πότε και πώς πρέπει να χρησιμοποιήσετε τη θεραπεία με ενέσιμο διάλυμα AKIS.Θα σας χορηγηθεί «ενδομυϊκή ένεση (σε μυ, συνήθως στον γλουτό) ή« υποδόρια ένεση (κάτω από το δέρμα, συνήθως στον γλουτό ή τον μηρό). Το AKIS δεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως (ενδοφλεβίως).
Ενήλικες: η συνιστώμενη δόση έναρξης κυμαίνεται από 25 έως 75 mg, ανάλογα με τη σοβαρότητα του πόνου. Εάν ο έντονος πόνος επιμένει, ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει να σας δώσει μια δεύτερη ένεση μετά από 6 ώρες. Η μέγιστη ημερήσια δοσολογία είναι 150 mg. Το AKIS μπορεί να χορηγηθεί για μία ή δύο ημέρες.
Ηλικιωμένοι ασθενείς: ο γιατρός σας μπορεί να ορίσει χαμηλότερη δόση από τη συνιστώμενη για έναν ενήλικα εάν είστε ηλικιωμένοι.
Παιδιά: Να μη χρησιμοποιείται σε παιδιά (ηλικίας κάτω των 18 ετών).
Ένας γιατρός, νοσοκόμος ή φαρμακοποιός θα ετοιμάσει την ένεση. Ένας νοσηλευτής ή γιατρός θα σας κάνει την ένεση. Η ένεση δεν πρέπει να γίνεται δύο συνεχόμενες φορές στο ίδιο σημείο.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Akis
Εάν πάρετε περισσότερο AKIS από ό, τι πρέπει, μπορεί να εμφανίσετε τα ακόλουθα συμπτώματα: ναυτία, έμετο, πόνο στο στομάχι, αιμορραγία από το γαστρεντερικό, σπάνια διάρροια, ζάλη, εμβοές (βουητό, συριγμό, κουδούνισμα, κουδούνισμα ή άλλο επίμονο κουδούνισμα στα αυτιά) και περιστασιακά επιληπτικές κρίσεις (κρίση ή κρίση). Σε σοβαρές περιπτώσεις, νεφρική ή ηπατική βλάβη (τα συμπτώματα περιλαμβάνουν δυσκολία στην ούρηση ή αυξημένη ούρηση, μυϊκές κράμπες, κόπωση, πρήξιμο των χεριών, των ποδιών και του προσώπου, ναυτία ή έμετο, κιτρίνισμα του δέρματος (ίκτερος). Ενημερώστε το γιατρό σας αμέσως. Ή μια νοσοκόμα εάν πιστεύετε ότι σας δόθηκε περισσότερο AKIS από ό, τι θα έπρεπε.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Akis
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το AKIS μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Ενημερώστε το γιατρό σας αμέσως εάν εμφανίσετε τα ακόλουθα συμπτώματα:
- Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, οι οποίες περιλαμβάνουν: πρήξιμο του προσώπου, του λαιμού ή της γλώσσας, δυσκολία στην αναπνοή, συριγμό, ρινίτιδα και δερματικό εξάνθημα
- Καούρα ή πόνος, πεπτικά προβλήματα, άνεμος, ναυτία ή έμετος
- Οποιαδήποτε συμπτώματα γαστρεντερικής αιμορραγίας, όπως παρουσία αίματος κατά τη διάρκεια της κίνησης του εντέρου, μαύρος αποχρωματισμός των κοπράνων, αίμα στον εμετό
- Έντονο εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, μώλωπες, πόνος σε κόκκινες περιοχές, φουσκάλες ή ξεφλούδισμα του δέρματος, γιγαντιαία μοσχαράκια (πρησμένο δέρμα που συνοδεύεται από κνησμό και κάψιμο). Αυτές οι καταστάσεις μπορούν επίσης να επηρεάσουν τα χείλη, τα μάτια, τη μύτη και τα γεννητικά όργανα
- Κιτρίνισμα του δέρματος (ίκτερος) ή του σκληρού χιτώνα των ματιών
- Επίμονη φαρυγγίτιδα ή πυρετός
- Ασυνήθιστες αλλαγές στην ποσότητα των ούρων που παράγονται ή / και στην εμφάνισή τους
- Ασυνήθιστη προδιάθεση για μώλωπες ή συχνές φαρυγγίτιδες και λοιμώξεις.
Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (πιθανό να επηρεάσουν έως 1 στους 10 ασθενείς)
- Πόνος, ερυθρότητα ή σκληρότητα στο σημείο της ένεσης
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (πιθανό να επηρεάσουν μεταξύ 1 στους 100 και 1 στους 10 ασθενείς)
- Ναυτία
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (αναφέρονται από 1 στους 1000 και 1 στους 100 ασθενείς)
- Ζάλη και πονοκέφαλος
- Διάρροια, έμετος και δυσκοιλιότητα
- Φλεγμονή του γαστρικού βλεννογόνου με πόνο, έμετο και απώλεια όρεξης
- Προβλήματα στο συκώτι
- Δερματικό εξάνθημα, κνησμός
Άλλες παρενέργειες
Ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ΜΣΑΦ ανέφεραν την ακόλουθη λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών.
Καρδιακές, θωρακικές και αιματολογικές και λεμφικές διαταραχές
- Φάρμακα όπως το AKIS μπορεί να σχετίζονται με μέτριο αυξημένο κίνδυνο καρδιακής προσβολής (έμφραγμα του μυοκαρδίου) ή εγκεφαλικού
- Υπέρταση, καρδιακή προσβολή, αίσθημα παλμών, πόνος στο στήθος και πρήξιμο του κορμού, των χεριών και των ποδιών
- Άσθμα, δύσπνοια
- Διαταραχές του αίματος όπως αναιμία (μειωμένος αριθμός ερυθρών αιμοσφαιρίων). Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν κόπωση, πονοκέφαλο, ζάλη και ωχρότητα.
Γαστρεντερικές διαταραχές
- Πεπτικά έλκη στομάχου, στοματικά έλκη, γλωσσικές λοιμώξεις, παθήσεις του παχέος εντέρου (συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής του εντέρου και επιδείνωση της νόσου του Crohn)
- Φλεγμονή του παγκρέατος και του γαστρικού βλεννογόνου (συμπτώματα που περιλαμβάνουν έντονο πόνο στο στομάχι που μπορεί να επεκταθεί στην πλάτη ή στον ώμο).
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Μούδιασμα ή μούδιασμα, μυρμήγκιασμα στα χέρια, τα πόδια ή τα άκρα, τρόμος, θολή όραση ή διπλωπία, απώλεια ακοής ή προβλήματα, εμβοές (κουδούνισμα στα αυτιά), υπνηλία, κόπωση
- Ucευδαισθήσεις (βλέποντας ή ακούγοντας πράγματα που δεν υπάρχουν), κατάθλιψη, αποπροσανατολισμός, διαταραχές ύπνου, ευερεθιστότητα, άγχος, εξασθένηση της μνήμης και επιληπτικές κρίσεις (επιληπτική κρίση ή κρίση)
- Φλεγμονή των μηνίγγων. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν δυσκαμψία στον αυχένα, πονοκέφαλο, ναυτία, έμετο, πυρετό ή αποπροσανατολισμό και εξαιρετική ευαισθησία στο φως. Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών
- Ηπατική ανεπάρκεια. Τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, απώλεια όρεξης, γενική κακουχία, περιστασιακό ίκτερο
- Νεφρική ανεπάρκεια ή προβλήματα. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν αιματουρία, αφρώδη ούρα, πρήξιμο των χεριών, των ποδιών και του κορμού.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Σοβαρά δερματικά εξανθήματα όπως το σύνδρομο Stevens-Johnson και άλλες δερματικές παθήσεις που μπορεί να επιδεινωθούν με την έκθεση στον ήλιο
- Απώλεια μαλλιών
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου
Λήξη και διατήρηση
- Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών
- Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο φιαλίδιο μετά τη {λήξη} (Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα)
- Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 25 ° C. Μην ψύχετε ή παγώνετε. Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύετε το φάρμακο από το φως
- Το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά το άνοιγμα: κάθε υπόλοιπο διάλυμα πρέπει να απορρίπτεται
- Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο εάν παρατηρήσετε θολερότητα ή σωματίδια.
Αφού δοθεί η σωστή δόση, ο γιατρός ή η νοσοκόμα σας θα πετάξει το υπόλοιπο διάλυμα μαζί με τη σύριγγα, τις βελόνες και τα δοχεία.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το AKIS
Το δραστικό συστατικό είναι: δικλοφαινάκη νάτριο.
Κάθε φιαλίδιο 1 ml περιέχει:
- 25 mg δικλοφαινάκης νατρίου ή
- 50 mg δικλοφαινάκης νατρίου ή
- 75 mg νατριούχου δικλοφαινάκης
Τα άλλα συστατικά είναι: υδροξυπροπυλβετακυκλοδεξτρίνη, πολυσορβικό 20, ενέσιμο νερό.
Περιγραφή της εμφάνισης του AKIS και του περιεχομένου της συσκευασίας
Αυτό το φάρμακο είναι ένα διαυγές ή ελαφρώς κεχριμπαρένιο ενέσιμο διάλυμα σε διαυγές γυάλινο περιέκτη (αμπούλα).
Αυτό το φάρμακο παρέχεται με ένα στείρο κιτ χορήγησης που περιέχει:
- Σύριγγα 2 ml
- βελόνα για υποδόρια ένεση (27 gauge) γκρι χρώματος
- πράσινη έγχυση βελόνας ενδομυϊκής ένεσης (21 μετρητή)
Συσκευασίες 1 αμπούλας με 1 κιτ χορήγησης, 3 φύσιγγες με 3 κιτ χορήγησης και 5 αμπούλες με 5 κιτ χορήγησης.
Αυτό το φάρμακο διατίθεται επίσης σε προγεμισμένη σύριγγα.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
ΛΥΣΗ ΑΚΗΣ ΓΙΑ ΕΝΕΣΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Το δραστικό συστατικό είναι: δικλοφαινάκη νάτριο
Κάθε φιαλίδιο 1 ml περιέχει:
25 mg νατριούχου δικλοφαινάκης
50 mg νατριούχου δικλοφαινάκης
75 mg νατριούχου δικλοφαινάκης
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Ενέσιμο διάλυμα
Διαφανές διάλυμα ανοιχτού ή ελαφρώς πορτοκαλί χρώματος
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Το ενέσιμο διάλυμα AKIS ενδείκνυται σε οξεία επώδυνα επεισόδια όπως νεφρικό κολικό, παροξύνσεις οστεοαρθρίτιδας και ρευματοειδούς αρθρίτιδας, οξύ πόνο στην πλάτη, οξείες κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας, οξύ τραύμα και κατάγματα, μετεγχειρητικό πόνο (βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.4).
Το AKIS ενδείκνυται σε ενήλικες. Δεν συνιστάται η χρήση σε παιδιά.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν με τη χορήγηση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης για τη συντομότερη διάρκεια που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Δοσολογία
Ενήλικες
Το ενέσιμο διάλυμα AKIS μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή υποδόρια. Το AKIS ενδείκνυται μόνο για σύντομες θεραπείες και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερο από δύο ημέρες.
Σε περίπτωση ήπιου ή μέτριου πόνου, η χρήση της χαμηλότερης δόσης είναι επαρκής. Μια δόση 75 mg μπορεί να είναι απαραίτητη σε περίπτωση έντονου πόνου, όπως ο κολικός των νεφρών. Κατ 'εξαίρεση και σε σοβαρές περιπτώσεις, μια δεύτερη δόση των 75 mg μπορεί να είναι mg μετά από έξι ώρες Η μέγιστη ημερήσια δόση (24 ώρες) δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 150 mg.
Εάν απαιτούνται περισσότερες από μία ενέσεις (έως 150 mg ημερησίως), είναι σκόπιμο να αλλάξετε τη θέση χορήγησης για τις επόμενες ενέσεις.
Εάν είναι απαραίτητο, μια ένεση AKIS μπορεί να χρησιμοποιηθεί με άλλα σκευάσματα δικλοφενάκης, έως μέγιστη ημερήσια δόση 150 mg.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Οι ηλικιωμένοι διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών (βλέπε παραγράφους 4.4 και 5.2). Εάν απαιτείται θεραπεία με ΜΣΑΦ, συνιστάται η χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης για τη μικρότερη δυνατή διάρκεια της θεραπείας.Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται τακτικά για γαστρεντερική αιμορραγία κατά τη χρήση του ΜΣΑΦ. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση για ενέσιμο διάλυμα AKIS είναι 150 mg.
Ασθενείς με νεφρικά προβλήματα
Η υδροξυπροπυλβετακυκλοδεξτρίνη (HPβCD), ένα έκδοχο του ενέσιμου διαλύματος AKIS αποβάλλεται κυρίως με σπειραματική διήθηση. Επομένως, ασθενείς με σοβαρά νεφρικά προβλήματα (με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml / min) δεν πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με ενέσιμο διάλυμα AKIS (βλ. Παραγράφους 4.4 και 5.2) Ασθενείς με μη σοβαρά νεφρικά προβλήματα θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του ενέσιμου διαλύματος AKIS σε παιδιά ηλικίας 0 έως 18 ετών δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.
Τρόπος χορήγησης
Το ενέσιμο διάλυμα AKIS πρέπει να χορηγείται μόνο από ιατρικό προσωπικό. Μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή υποδορίως σε καθαρό, υγιή ιστό.
Θα πρέπει να χρησιμοποιείται μία μόνο ένεση αντί για δύο για να επιτευχθεί μια σταθερή δόση. Για παράδειγμα, μία μόνο ένεση 75 mg θα πρέπει να χρησιμοποιείται αντί για μία ένεση των 25 mg και μία ένεση των 50 mg ή μία ένεση των 50 mg αντί για δύο ένεση των 25 mg.
Ενδομυϊκή
Τηρείτε τις ακόλουθες οδηγίες για ενδομυϊκή χορήγηση για να αποφύγετε βλάβη νεύρου ή άλλου ιστού στο σημείο της ένεσης. Η ένεση πρέπει να γίνει βαθιά στο άνω-εξωτερικό τεταρτημόριο του γλουτού. Εάν απαιτούνται δύο ενέσεις ημερησίως, συνιστάται η αλλαγή της πλευράς χορήγησης για τη δεύτερη ένεση. Το προϊόν πρέπει να εγχέεται αργά για να ελαχιστοποιηθεί η τοπική βλάβη των ιστών.
Υποδόριος
Η ένεση πρέπει να γίνεται στον υποδόριο ιστό, κατά προτίμηση στο άνω μέρος των γλουτών ή στο άνω μέρος του μηρού. Εάν απαιτούνται δύο ενέσεις την ημέρα, συνιστάται η εναλλαγή της περιοχής ένεσης μεταξύ των γλουτών και του μηρού. Η βελόνα πρέπει να εισαχθεί εξ ολοκλήρου στο πάχος της πτυχής του δέρματος που σχηματίζεται μεταξύ του αντίχειρα και του δείκτη. Βεβαιωθείτε ότι δεν διεισδύει σε ένα αιμοφόρο αγγείο. Το προϊόν πρέπει να χορηγείται αργά και με σταθερό ρυθμό. Ένεση.
Το AKIS δεν πρέπει να ενίεται ενδοφλεβίως (ενδοφλεβίως).
Για οδηγίες χρήσης και χειρισμού, ανατρέξτε στην ενότητα 6.6.
04.3 Αντενδείξεις -
• Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
• Ενεργό έλκος στομάχου ή εντέρου, αιμορραγία ή διάτρηση
• Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης μετά τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ)
• Ενεργό ή προηγούμενο υποτροπιάζον πεπτικό έλκος / αιμορραγία (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένου έλκους ή αιμορραγίας)
• Τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (βλ. Παράγραφο 4.6).
• Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.4)
• Όπως και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), η δικλοφενάκη αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς που έχουν υποστεί κρίσεις άσθματος, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων ΜΣΑΦ
• Προβλήματα με αιμόσταση ή αντιπηκτικές θεραπείες σε εξέλιξη (μόνο για ενδομυϊκή χορήγηση)
• Φανερή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (κατηγορία NYHA II-IV), ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσος ή / και εγκεφαλική αγγειακή νόσος.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Γενικός
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν με τη χορήγηση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης για τη συντομότερη διάρκεια που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλέπε παράγραφο 4.2 και τις παρακάτω παραγράφους για τους γαστρεντερικούς και καρδιαγγειακούς κινδύνους).
Η χρήση δικλοφενάκης ταυτόχρονα με άλλα συστημικά ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων κυκλο-οξυγενάσης-2, θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω της έλλειψης στοιχείων που να δείχνουν συνεργιστικά οφέλη και βάσει πιθανών πρόσθετων παρενεργειών.
Από γενική ιατρική άποψη, απαιτείται προσοχή στους ηλικιωμένους. Ειδικότερα, σε ασθενείς ηλικιωμένους ασθενείς ή σε άτομα με χαμηλό σωματικό βάρος, συνιστάται η χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης.
Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών / αναφυλακτοειδών αντιδράσεων, μπορεί επίσης να εμφανιστούν σε σπάνιες περιπτώσεις χωρίς προηγούμενη έκθεση στη δικλοφενάκη.
Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η δικλοφενάκη μπορεί να καλύψει τα σημάδια και τα συμπτώματα των λοιμώξεων λόγω των φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων της.
Οι οδηγίες για ενδομυϊκή ένεση θα πρέπει να τηρούνται αυστηρά για να αποφευχθούν ανεπιθύμητες ενέργειες στο σημείο της ένεσης που μπορεί να προκαλέσουν μυϊκή αδυναμία, μυϊκή παράλυση, υποαισθησία και νέκρωση στο σημείο της ένεσης.
Γαστρεντερικές επιδράσεις
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με όλα τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της δικλοφενάκης, έχουν αναφερθεί και μπορεί να εμφανιστούν ανά πάσα στιγμή, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή προηγούμενο ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών επεισοδίων, γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση, τα οποία μπορεί να είναι θανατηφόρα.
Γενικά έχουν πιο σοβαρές συνέπειες στους ηλικιωμένους. Εάν εμφανιστεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος σε ασθενείς που λαμβάνουν δικλοφενάκη, το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να διακόπτεται.
Όπως με όλα τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της δικλοφενάκης, η στενή ιατρική παρακολούθηση είναι υποχρεωτική και πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν συνταγογραφείται δικλοφενάκη σε ασθενείς με συμπτώματα ενδεικτικά γαστρεντερικών διαταραχών ή με ιστορικό ενδεικτικό γαστρικού ή εντερικού έλκους, αιμορραγίας ή διάτρησης (βλ. Παράγραφο 4.8). Ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας είναι υψηλότερος με αυξημένες δόσεις ΜΣΑΦ και σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ειδικά εάν περιπλέκεται με αιμορραγία ή διάτρηση. Οι ηλικιωμένοι έχουν υψηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση που μπορεί να είναι θανατηφόρα.
Για να μειωθεί ο κίνδυνος τοξικότητας από το ΓΔ σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα εάν περιπλέκεται με αιμορραγία ή διάτρηση, και στους ηλικιωμένους, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά και να διατηρείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Η ταυτόχρονη χρήση προστατευτικών παραγόντων (αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή μισοπροστόλη) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για αυτούς τους ασθενείς και επίσης για ασθενείς που απαιτούν ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που περιέχουν χαμηλές δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ASA / ασπιρίνη) ή άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που είναι πιθανό να αυξήσουν το γαστρεντερικό κίνδυνος.
Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδιαίτερα ηλικιωμένοι, θα πρέπει να αναφέρουν τυχόν ασυνήθιστα γαστρεντερικά συμπτώματα (ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία). Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας, όπως συστηματικά κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά, αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες ή εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (βλ. Παράγραφο 4.5). Θα πρέπει επίσης να ασκείται στενή ιατρική παρακολούθηση και προσοχή σε ασθενείς με ελκώδη κολίτιδα ή νόσο του Crohn καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν (βλ. Παράγραφο 4.8).
Ηπατικές επιδράσεις
Απαιτείται στενή ιατρική παρακολούθηση κατά τη συνταγογράφηση του Diclofenac σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, καθώς η κατάστασή τους μπορεί να επιδεινωθεί.
Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η δικλοφενάκη μπορεί να αυξήσει τις τιμές ενός ή περισσοτέρων ηπατικών ενζύμων. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας με δικλοφαινάκη, οι τακτικοί έλεγχοι της ηπατικής λειτουργίας υποδεικνύονται ως προληπτικό μέτρο. Εάν οι παράμετροι της ηπατικής λειτουργίας μεταβάλλονται ή επιδεινώνονται συνεχώς, εάν εμφανιστούν κλινικά σημεία ή συνεπή συμπτώματα ηπατικής νόσου ή εάν εμφανιστούν άλλες εκδηλώσεις (π.χ. ηωσινοφιλία, εξάνθημα), η θεραπεία με δικλοφενάκη θα πρέπει να διακοπεί. Μια «ηπατίτιδα με τη χρήση δικλοφενάκης» μπορεί να εμφανιστεί χωρίς πρόδρομα συμπτώματα.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται στη χρήση της δικλοφενάκης σε ασθενείς με ηπατική πορφυρία, καθώς μπορεί να προκαλέσει επίθεση.
Επιδράσεις στα νεφρά
Δεδομένου ότι έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της δικλοφενάκης, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε περίπτωση καρδιακής ή νεφρικής ανεπάρκειας, ιστορικού υπέρτασης, σε ηλικιωμένους, σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα διουρητικά ή φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να επηρεάσουν σημαντικά τα νεφρά και σε εκείνους τους ασθενείς με σημαντική εξωκυτταρική εξάντληση του όγκου λόγω οποιασδήποτε αιτίας (π.χ. πριν ή μετά από μεγάλη χειρουργική επέμβαση) (βλ. παράγραφο 4.3). Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας ως προφύλαξη κατά τη χορήγηση του Diclofenac. Η διακοπή της θεραπείας συνήθως ακολουθείται από επιστροφή στις συνθήκες πριν από τη θεραπεία.
Το συστατικό HPβCD αποβάλλεται κυρίως στα νεφρά με σπειραματική διήθηση.
Επομένως, ασθενείς με σοβαρά νεφρικά προβλήματα (με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml / min) δεν πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με ενέσιμο διάλυμα AKIS. Ασθενείς με μη σοβαρά νεφρικά προβλήματα θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Επιδράσεις στο δέρμα
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές από τις οποίες θανατηφόρες, συμπεριλαμβανομένης της απολεπιστικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση ΜΣΑΦ (βλ. Παράγραφο 4.8). Στα αρχικά στάδια της θεραπείας, οι ασθενείς φαίνεται να να βρίσκονται σε υψηλότερο κίνδυνο: η έναρξη της αντίδρασης συμβαίνει στις περισσότερες περιπτώσεις εντός του πρώτου μήνα της θεραπείας. Το AKIS πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλεννογόνων βλαβών ή οποιωνδήποτε άλλων σημείων υπερευαισθησίας.
Καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές επιδράσεις
Απαιτείται επαρκής παρακολούθηση και οδηγίες σε ασθενείς με ιστορικό ήπιας έως μέτριας υπέρτασης ή / και συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς έχουν καταγραφεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η χρήση δικλοφενάκης (ειδικά σε υψηλές δόσεις, 150 mg / ημέρα και σε μακροχρόνιες θεραπείες) μπορεί να σχετίζεται με μέτριο αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου). Ή εγκεφαλικού επεισοδίου).
Ασθενείς με σημαντικούς παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακά επεισόδια (π.
Δεδομένου ότι οι καρδιαγγειακοί κίνδυνοι της δικλοφενάκης μπορεί να αυξηθούν με τη δόση και τη διάρκεια έκθεσης, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η μικρότερη δυνατή διάρκεια και η χαμηλότερη αποτελεσματική ημερήσια δόση. Η ανταπόκριση στη θεραπεία και η ανάγκη βελτίωσης των συμπτωμάτων θα πρέπει να επανεκτιμώνται περιοδικά.
Αιματολογικές επιδράσεις
Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας με δικλοφενάκη, όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, συνιστώνται έλεγχοι του αίματος.
Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η δικλοφενάκη μπορεί να αναστείλει προσωρινά τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.Οι ασθενείς με αιμοστατικά ελαττώματα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Ως αποτέλεσμα της κατακράτησης νερού ή επιδράσεων στην ερυθροποίηση, μπορεί να προκύψει αναιμία.
Κατά συνέπεια, τα επίπεδα αιμοσφαιρίνης και αιματοκρίτη θα πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα αναιμίας.
Μπορεί να εμφανιστεί υπερκαλιαιμία σε διαβητικούς ασθενείς ή επιπρόσθετα σε φάρμακα που εξοικονομούν κάλιο (βλ. Παράγραφο 4.5).
Προϋπάρχον άσθμα
Σε ασθενείς με άσθμα, εποχική αλλεργική ρινίτιδα, πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου (π.χ. ρινικούς πολύποδες), χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια ή χρόνιες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (ειδικά όταν συνδέονται με συμπτώματα παρόμοια με αλλεργική ρινίτιδα), είναι πιο συχνές από άλλους ασθενείς αντιδράσεις σε ΜΣΑΦ όπως παροξύνσεις άσθματος (αποκαλούμενη αναλγητική δυσανεξία / αναλγητικό άσθμα), οίδημα Quincke ή κνίδωση. Ως εκ τούτου, συνιστάται ειδική προφύλαξη σε τέτοιους ασθενείς (προετοιμασία για επείγοντα περιστατικά).
Αυτό ισχύει επίσης για ασθενείς που είναι αλλεργικοί σε άλλες ουσίες, π.χ. με δερματικές αντιδράσεις, κνησμό ή κνίδωση.
ΣΕΛ και μικτές ασθένειες του συνδετικού ιστού
Σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (ΣΕΛ) και μικτές ασθένειες του συνδετικού ιστού, μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος άσηπτης μηνιγγίτιδας (βλ. Παράγραφο 4.8).
Διαχείριση
Οι ενέσεις πρέπει να γίνονται σύμφωνα με αυστηρούς κανόνες ασηψίας και αντισηψίας.
Διάρκεια θεραπείας
Το AKIS δεν πρέπει να χορηγείται για περισσότερο από 2 ημέρες. Μετά από 2 ημέρες θεραπείας, θα πρέπει να εξεταστεί η ανάγκη μετάβασης σε άλλα ΜΣΑΦ και, εάν απαιτείται μακροχρόνια θεραπεία με τέτοια φαρμακευτικά προϊόντα, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία ή ανωμαλίες των κυττάρων του αίματος. Είναι ιδιαίτερα σημαντικές ηλικιωμένος.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν αυτές που παρατηρούνται με γαστροανθεκτικά δισκιοφενάκη και / ή με άλλες φαρμακευτικές μορφές δικλοφενάκης.
Λίθιο: Τα ΜΣΑΦ μπορούν να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις λιθίου στο πλάσμα λόγω μειωμένης νεφρικής απέκκρισης λιθίου. Εάν απαιτείται ταυτόχρονη χρήση, συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό στην αρχή, κατά τη διάρκεια της προσαρμογής και στο τέλος της θεραπείας με δικλοφενάκη.
Διγοξίνη: όταν χορηγείται ταυτόχρονα, η δικλοφενάκη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις διγοξίνης στο πλάσμα. Συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων διγοξίνης στον ορό.
Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές αγγειοτασίνης-II : Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την αντιυπερτασική δράση των διουρητικών και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, (όπως β -αποκλειστές ή αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ). Σε μερικούς ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (αφυδατωμένοι ασθενείς ή ηλικιωμένοι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία), η ταυτόχρονη ένας αναστολέας ΜΕΑ ή ανταγωνιστής της αγγειοτενσίνης-II και παράγοντες που αναστέλλουν την κυκλο-οξυγενάση μπορεί να προκαλέσουν περαιτέρω βλάβη της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, η οποία είναι συνήθως αναστρέψιμη. Ως εκ τούτου, ο συνδυασμός πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς και θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας μετά την έναρξη της ταυτόχρονης θεραπείας και περιοδικά στη συνέχεια (βλέπε παράγραφο 4.4). Η ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που εξοικονομούν κάλιο μπορεί να σχετίζεται με αυξημένα επίπεδα καλίου στον ορό, τα οποία θα πρέπει συνεπώς να παρακολουθούνται συχνά ( βλέπε παράγραφο 4.4)
Άλλα ΜΣΑΦ, κορτικοστεροειδή και ακετυλοσαλικυλικό οξύ : ταυτόχρονη χρήση δικλοφενάκης και άλλων συστηματικών μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, κορτικοστεροειδών ή Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ δεν συνιστάται καθώς μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. παράγραφο 4.4).
Αντιπηκτικά και ηπαρίνη (χορηγούνται σε ηλικιωμένους ή σε θεραπευτικές δόσεις): Συνιστάται προσοχή καθώς η ταυτόχρονη χορήγηση μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας με αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων ή βλάβη στο γαστρεντερικό βλεννογόνο (βλέπε παράγραφο 4.4). Τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη και η ηπαρίνη. Η χρήση της ηπαρίνης είναι δεν συνιστάται για χορήγηση σε ηλικιωμένους ή σε θεραπευτικές δόσεις. Εάν η ταυτόχρονη χρήση δεν μπορεί να αποφευχθεί, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση από τη διεθνή κανονικοποιημένη αναλογία (INR).
Παρόλο που δεν υπάρχουν ενδείξεις από τα δεδομένα κλινικών δοκιμών για "επίδραση της δικλοφενάκης στην επίδραση των αντιπηκτικών", έχουν αναφερθεί αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας σε ασθενείς που λαμβάνουν δικλοφενάκη ταυτόχρονα με αντιπηκτικά. Επομένως, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση για αυτούς τους ασθενείς.
Θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά μέσα: Συνιστάται προσοχή καθώς η συγχορήγηση με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας λόγω αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και βλάβης στον γαστροδωδεκαδικό βλεννογόνο.
Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs): η συγχορήγηση συστηματικών ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της δικλοφενάκης και SSRIs μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας (βλ. παράγραφο 4.4).
Αντιδιαβητικά: κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η δικλοφενάκη μπορεί να χορηγηθεί μαζί με από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες χωρίς να επηρεαστεί η κλινική τους επίδραση. Ωστόσο, έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις τόσο υπο- όσο και υπεργλυκαιμικών επιδράσεων, με την ανάγκη τροποποίησης της δοσολογίας των αντιδιαβητικών παραγόντων που χορηγούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δικλοφενάκη Για το λόγο αυτό, συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα ως προληπτικό μέτρο σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας.
Μεθοτρεξάτη: η δικλοφενάκη μπορεί να αναστείλει τη νεφρική σωληναριακή απελευθέρωση της μεθοτρεξάτης αυξάνοντας τα επίπεδα της. Συνιστάται προσοχή όταν τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της δικλοφενάκης, χορηγούνται λιγότερο από 24 ώρες πριν ή μετά τη θεραπεία με μεθοτρεξάτη, καθώς οι συγκεντρώσεις της μεθοτρεξάτης στο αίμα και κατά συνέπεια η τοξικότητα αυτής της ουσίας μπορεί να αυξηθεί. Συνιστάται εβδομαδιαία παρακολούθηση του αριθμού αίματος κατά τις πρώτες εβδομάδες ταυτόχρονης θεραπείας. Η παρακολούθηση πρέπει να παρατείνεται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και σε ηλικιωμένους.
Πεμετρεξίδη σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία CLcr> 80 mL / min: αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας της πεμετρεξίδης λόγω της μειωμένης αποβολής της. Συνιστάται βιολογική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
Αναστολείς της καλσινευρίνης (κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους): λόγω των επιδράσεών τους στις νεφρικές προσταγλανδίνες, τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τη νεφροτοξικότητα των αναστολέων της καλσινευρίνης. Συνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους.
Deferasirox: ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ και deferasirox μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικής τοξικότητας.Ο συνδυασμός αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων απαιτεί προσεκτική κλινική παρακολούθηση.
Αντιβακτηριακά κινολόνη: Υπήρξαν μεμονωμένες αναφορές επιληπτικών κρίσεων, πιθανώς λόγω της ταυτόχρονης χρήσης κινολονών και ΜΣΑΦ.
Φαινυτοΐνη: Όταν χρησιμοποιείται φαινυτοΐνη μαζί με δικλοφαινάκη, συνιστάται η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα λόγω αυξημένης έκθεσης σε αυτήν την ουσία.
Colestipol και χολεστυραμίνη: Αυτοί οι παράγοντες μπορεί να προκαλέσουν καθυστέρηση ή μείωση της απορρόφησης της δικλοφενάκης.
Ισχυροί αναστολείς του CYP2C9: Συνιστάται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της δικλοφενάκης σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP2C9 (όπως σουλφινπυραζόνη και βορικοναζόλη), η οποία θα μπορούσε να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα και έκθεση στη δικλοφενάκη λόγω «αναστολής του μεταβολισμού της».
Μιφεπριστόνη: Τα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χορηγούνται για 8-12 ημέρες μετά τη χορήγηση της μιφεπριστόνης, καθώς μπορεί να μειώσουν τις επιδράσεις της μιφεπριστόνης.
Zidovudine: αυξημένος κίνδυνος αιματολογικής τοξικότητας σε ταυτόχρονη θεραπεία με ΜΣΑΦ. Υπάρχουν ενδείξεις αυξημένου κινδύνου αιμάτωσης και αιματωμάτων σε οροθετικούς αιμοφιλικούς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με ζιδοβουδίνη και ιβουπροφαίνη.
Παρόλο που συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με πρωτεΐνες, το AKIS δεν παρεμβαίνει στην πρωτεϊνική δέσμευση των: σαλικυλικών, τολβουταμίδης, πρεδνιζολόνης.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την εγκυμοσύνη ή / και την ανάπτυξη του εμβρύου / εμβρύου. Τα αποτελέσματα από επιδημιολογικές μελέτες υποδηλώνουν αυξημένο κίνδυνο αυθόρμητης άμβλωσης και καρδιακής δυσπλασίας και γαστροσχισμού μετά από χρήση αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδίνης. Στα πρώτα στάδια της εγκυμοσύνης. Ο απόλυτος κίνδυνος καρδιακών δυσπλασιών αυξήθηκε από λιγότερο από 1% σε περίπου 1,5%.
Ο κίνδυνος θεωρήθηκε ότι αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε ζώα, η χορήγηση αναστολέων σύνθεσης προσταγλανδινών έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί αυξημένη απώλεια πριν και μετά την εμφύτευση και θνησιμότητα εμβρυϊκού εμβρύου.
Επιπλέον, έχει αναφερθεί αυξημένη συχνότητα διαφόρων δυσπλασιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών, σε ζώα που έλαβαν αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδίνης κατά την οργανογενετική περίοδο. Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της εγκυμοσύνης, η δικλοφενάκη δεν πρέπει να χορηγείται παρά μόνο σε αυστηρά αναγκαίες περιπτώσεις. Εάν η δικλοφενάκη χρησιμοποιείται από γυναίκα που προσπαθεί να συλλάβει ή κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, η δόση πρέπει να διατηρείται όσο το δυνατόν χαμηλότερη και η διάρκεια της θεραπείας όσο το δυνατόν μικρότερη.
Κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδινών μπορούν να εκθέσουν το έμβρυο σε:
- καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση).
- νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγο-υδροαμνίο.
τη μητέρα και το νεογέννητο, στο τέλος της εγκυμοσύνης για:
- πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας και αντιαιμοπεταλιακή δράση που μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και σε πολύ χαμηλές δόσεις.
- αναστολή των συσπάσεων της μήτρας με αποτέλεσμα τον καθυστερημένο ή παρατεταμένο τοκετό.
Κατά συνέπεια, η δικλοφενάκη αντενδείκνυται κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
Ωρα ταίσματος
Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η δικλοφενάκη περνά στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Επομένως, η δικλοφενάκη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού για να αποφευχθούν ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος.
Γονιμότητα
Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η χρήση δικλοφενάκης μπορεί να επηρεάσει τη γυναικεία γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που επιθυμούν να συλλάβουν.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Οι ασθενείς που έχουν εμφανίσει διαταραχές της όρασης, ζάλη, ίλιγγο, υπνηλία ή άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος με τη χρήση δικλοφενάκης θα πρέπει να απέχουν από την οδήγηση οχημάτων ή τη λειτουργία μηχανημάτων που απαιτούν ακεραιότητα εγρήγορσης.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Κλινικές Μελέτες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών με το AKIS είναι γαστρεντερικής φύσης ή αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης που είναι γενικά ήπιες και παροδικές.
Τα αποτελέσματα της κλινικής δοκιμής υποδεικνύουν ότι η χρήση ενέσιμου διαλύματος δικλοφενάκης σχετίζεται με αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, όπως πόνος και αιμάτωμα. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στο σημείο της ένεσης ήταν σημαντικά χαμηλότερη με δόσεις 25 και 50 mg έναντι 75 mg Ναυτία, έμετος, διάρροια και δυσκοιλιότητα έχουν επίσης αναφερθεί μετά από χορήγηση δικλοφαινάκης.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παρακάτω είναι σύμφωνα με την ταξινόμηση MedDRA ανά τάξη οργάνου συστήματος (SOC) και κατά συχνότητα παρατήρησης, σύμφωνα με την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (> 1/10). συνηθισμένο (≥ 1/100,
Ο καταλληλότερος όρος MedDRA έχει χρησιμοποιηθεί για να περιγράψει μια συγκεκριμένη αντίδραση. Ωστόσο, τα συνώνυμα και οι σχετικές συνθήκες που δεν αναφέρονται θα πρέπει να θεωρούνται αναμενόμενα.
Εφέ τάξης
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (Πίνακας 1) παρατίθενται κατά συχνότητα, πιο συχνές πρώτα, χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (> 1/10). συνηθισμένο (≥ 1/100,
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αυτές που αναφέρθηκαν με βραχυπρόθεσμη ή μακροχρόνια χρήση.
Τραπέζι 1
Κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν σταθερά αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (για παράδειγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο) που σχετίζονται με τη χρήση δικλοφενάκης, ειδικά σε υψηλές δόσεις (150 mg / ημέρα) και με μακροχρόνια θεραπεία (βλ. Παραγράφους 4.3 και 4.4 για αντενδείξεις και ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ».
04.9 Υπερδοσολογία -
Συμπτώματα
Δεν υπάρχει τυπική κλινική εικόνα που να προκύπτει από υπερδοσολογία δικλοφενάκης. Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα όπως έμετο, γαστρεντερική αιμορραγία, διάρροια, ζάλη, εμβοές ή σπασμούς. Σε περίπτωση σημαντικής δηλητηρίασης, είναι πιθανή οξεία νεφρική ανεπάρκεια και ηπατική βλάβη.
Θεραπευτικά μέτρα
Η θεραπεία οξείας δηλητηρίασης με ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της δικλοφενάκης, αποτελείται κυρίως από υποστηρικτικά μέτρα και συμπτωματική θεραπεία. Σε περίπτωση επιπλοκών όπως υπόταση, νεφρική ανεπάρκεια, επιληπτικές κρίσεις, γαστρεντερικές διαταραχές και αναπνευστική καταστολή, πρέπει να ληφθούν υποστηρικτικά μέτρα και συμπτωματική θεραπεία.
Ειδικές θεραπείες, όπως η αναγκαστική διούρηση, η αιμοκάθαρση ή η αιμάτωση, είναι απίθανο να βοηθήσουν στην εξάλειψη των ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της δικλοφενάκης, λόγω της υψηλής δέσμευσης των πρωτεϊνών στο πλάσμα και του εκτεταμένου μεταβολισμού τους.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιφλεγμονώδη, μη στεροειδή φάρμακα (ΜΣΑΦ).
Κωδικός ATC: M01AB05.
Θεραπευτική υποομάδα: μυοσκελετικό σύστημα / αντιφλεγμονώδη φάρμακα και μη στεροειδή αντιρευματικά φάρμακα / παράγωγα οξικού οξέος και σχετικές ουσίες.
Μηχανισμός δράσης:
Το ενέσιμο διάλυμα AKIS είναι ένας μη στεροειδής παράγοντας με έντονες αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Είναι αναστολέας της σύνθεσης προσταγλανδινών (κυκλο-οξυγονάση). Νικλοφενάκη νάτριο in vitro Δεν καταστέλλει τη βιοσύνθεση των πρωτεογλυκανών στον χόνδρο σε συγκεντρώσεις ισοδύναμες με εκείνες που επιτυγχάνονται στους ανθρώπους. Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με οπιοειδή για τη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου, η δικλοφενάκη συχνά μειώνει την ανάγκη τους.
Κλινική αποτελεσματικότητα:
Η αναλγητική αποτελεσματικότητα του ενέσιμου διαλύματος AKIS 25, 50 και 75 mg αξιολογήθηκε σε δύο βασικές μελέτες οδοντικού πόνου.Σε αυτές τις μελέτες συμπεριλήφθηκαν ασθενείς με μέτριο έως σοβαρό οδοντικό πόνο μετά από εξαγωγή δοντιού.
Σε μια μελέτη, η αναλγητική αποτελεσματικότητα του AKIS 25, 50 και 75 mg / ml, που χορηγήθηκε υποδορίως, συγκρίθηκε με το εικονικό φάρμακο. Όλες οι δόσεις του AKIS παρήγαγαν στατιστικά υψηλότερη και στατιστικά σημαντική μείωση του πόνου (μετρημένη σύμφωνα με την οπτική αναλογική κλίμακα VAS) σε σύγκριση στο εικονικό φάρμακο (σελ
Στη δεύτερη μελέτη οδοντικού πόνου, η αναλγητική αποτελεσματικότητα του AKIS 75 mg / ml που χορηγήθηκε υποδορίως συγκρίθηκε με εκείνη του Voltarol 75 mg / 3 ml που χορηγήθηκε ενδομυϊκά. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική διαφορά μεταξύ των δύο θεραπειών. Στις 8 ώρες μετά τη χορήγηση. 1,5 ώρες μετά τη χορήγηση (κύριο μέτρο αποτελεσματικότητας της μελέτης) το διάστημα εμπιστοσύνης 95%, σε σχέση με τη διαφορά μεταξύ των δύο θεραπειών, ήταν εντελώς πάνω από το καθορισμένο περιθώριο μη κατωτερότητας (-15 mm). Το AKIS ήταν επομένως θεραπευτικά ισοδύναμο με Οι μέσες διαφορές μεταξύ των δύο θεραπειών και τα διαστήματα εμπιστοσύνης 95% σε κάθε έλεγχο κατά τις 8 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου φαίνονται στον ακόλουθο πίνακα.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Απορρόφηση
Ενδομυϊκή ένεση
Μετά τη χορήγηση ενέσιμου διαλύματος AKIS 75 mg / ml μέσω της οδού IM, η απορρόφηση είναι γρήγορη και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 2,603 ± 0,959 mcg / ml (2,5 ug / ml αντιστοιχεί σε περίπου 8 mcmol / L) επιτυγχάνεται μετά από 34 λεπτά.
Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης (AUC) είναι ίση με AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml.min. Σε συγκριτικές κλινικές μελέτες η κύρια μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος για ενδομυϊκή Voltarol (75mg / 3ml) είναι 2,242 ± 0,566 mcg / ml και είναι επιτυγχάνεται μετά από 27 λεπτά, ενώ η τιμή AUC0-t είναι 246,70 39,74 mcg / ml.min.
Υποδόρια ένεση
Μετά τη χορήγηση διαλύματος AKIS 75 mg / ml για ένεση sc, η απορρόφηση είναι γρήγορη και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 2,138 ± 0,646 mcg / ml (2,5 mcg / ml αντιστοιχεί σε περίπου 8 mcmol / l) επιτυγχάνεται σε 40 λεπτά.
Το AUC0-t είναι 261,94 ± 53,29 mcg / ml.min. Σε συγκριτικές κλινικές μελέτες η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα για την ενδομυϊκή Voltarol είναι 2,242 ± 0,566 mcg / ml στα 27 λεπτά ενώ η τιμή AUC0-t είναι 246,70 39,74 mcg / ml.min Το
Το AKIS 75 mg που χορηγήθηκε υποδορίως ήταν βιοϊσοδύναμο με το Voltarol 75 mg / 3 ml που χορηγήθηκε ενδομυϊκά τόσο από την άποψη της AUC όσο και της Cmax. Η AUC μετά από υποδόρια χορήγηση είναι περίπου διπλάσια από εκείνη από του στόματος ή του ορθού, καθώς αυτή η οδός αποφεύγει την ηπατική επίδραση πρώτης διέλευσης.
Η γραμμικότητα της δόσης από την άποψη της AUC αποδείχθηκε μετά από υποδόρια χορήγηση δικλοφαινάκης. Η Cmax βρέθηκε ότι δεν ήταν ανάλογη με τη δόση, με μέσες τιμές Cmax 1090 ng / ml, 1648,9 ng / ml και 1851,1 ng / ml μετά από χορήγηση 25 mg, 50 mg και 75 mg AKIS, αντίστοιχα.
Κατανομή
Η δικλοφενάκη συνδέεται κατά 99,7% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με λευκωματίνη (99,4%). Η δικλοφενάκη διεισδύει στο αρθρικό υγρό, όπου οι μέγιστες συγκεντρώσεις ανιχνεύονται 2-4 ώρες μετά την επίτευξη των κορυφών του πλάσματος. Η φαινομενική αποβολή του χρόνου ημιζωής από τα αρθρικά υγρά είναι 3-6 ώρες. Δύο ώρες μετά την επίτευξη των κορυφών του πλάσματος, οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας είναι υψηλότερες στο αρθρικό υγρό από ό, τι στο πλάσμα και παραμένουν για έως και 12 ώρες.
Βιομετασχηματισμός
Ο βιομετασχηματισμός της δικλοφενάκης συμβαίνει εν μέρει μέσω γλυκουρονιδίωσης του μορίου ως έχει, αλλά κυρίως "μεμονωμένη ή πολλαπλή υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση με αποτέλεσμα πολυάριθμους φαινολικούς μεταβολίτες, πολλοί από τους οποίους μετατρέπονται σε συζεύξεις γλυκουρονικού. Δυο φαινολικοί μεταβολίτες είναι βιολογικά δραστικοί, αλλά σε μεγάλο βαθμό πολύ χαμηλότερο από αυτό της δικλοφενάκης.
Εξάλειψη
Η συνολική συστηματική κάθαρση της δικλοφενάκης στο πλάσμα είναι 263 ± 56 mL / min (μέση τιμή ± SD). Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 1-2 ώρες. Τέσσερις από τους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων των δύο δραστικών, έχουν επίσης μικρό χρόνο ημίσειας ζωής 1-3 ωρών.
Περίπου το 60% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή γλυκουρονικού συζυγούς του μορίου ως έχει και ως μεταβολίτες, πολλοί από τους οποίους μετατρέπονται σε συζυγή γλυκουρονικού. λιγότερο από 1% απεκκρίνεται ως αμετάβλητη ουσία Το υπόλοιπο της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στη χολή και τα κόπρανα.
Χαρακτηριστικά στους ασθενείς
Ατομα της τρίτης ηλικίας: Δεν παρατηρήθηκαν σχετικές διαφορές στην απορρόφηση, τον μεταβολισμό ή την απέκκριση φαρμάκων που εξαρτώνται από την ηλικία.
Ασθενείς με νεφρικά προβλήματα: σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, εάν τηρείται το κανονικό δοσολογικό σχήμα, δεν παρατηρείται συσσώρευση της δραστικής ουσίας σε κινητικές μελέτες μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης. Με τιμές κάθαρσης κρεατινίνης, τα επίπεδα σταθερής κατάστασης των υδροξυλιωμένων μεταβολιτών στο πλάσμα είναι περίπου 4 φορές υψηλότερα από τα κανονικά άτομα. Ωστόσο, οι μεταβολίτες αποβάλλονται μέσω της χολής.
Ασθενείς με ηπατική νόσο: σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση, η κινητική και ο μεταβολισμός της δικλοφενάκης παραμένουν οι ίδιοι όπως σε ασθενείς χωρίς ηπατικές διαταραχές.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Δεν έχουν διεξαχθεί νέες προκλινικές μελέτες για τη δικλοφενάκη νατρίου. Το προφίλ ασφάλειας του προϊόντος είναι γνωστό.
Η μελέτη τοπικής ανοχής έδειξε ότι το σκεύασμα δεν προκαλεί σημαντική ή απροσδόκητη τοπική τοξικότητα είτε μετά από ενδομυϊκή είτε υποδόρια χορήγηση.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Υδροξυπροπυλβετακυκλοδεξτρίνη,
Πολυσορβικό 20,
Νερό για ενέσεις
06.2 ασυμβατότητα "-
Ελλείψει μελετών ασυμβατότητας, αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα προϊόντα.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
2 χρόνια
Το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά το άνοιγμα: κάθε υπόλοιπο διάλυμα πρέπει να απορρίπτεται.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 25 ° C. Μην ψύχετε ή καταψύχετε.
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύετε το φάρμακο από το φως.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Φιαλίδιο διαυγούς γυαλιού τύπου Ι.
Συσκευασίες 1, 3 και 5 αμπούλας.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Υπάρχει υπερδοσολογία σε κάθε φιαλίδιο, για να εξασφαλιστεί η εξαγωγή 1 ml διαλύματος.
Φιαλίδια: Χωρίς ειδικές οδηγίες.
Το προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν παρατηρούνται κρύσταλλοι ή ιζήματα.
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, μέσω Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
AKIS "75 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 1 Αμπούλα - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 3 Αμπούλες - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 Αμπούλες - AIC: 040528097;
AKIS "50 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 1 Φιαλίδιο - AIC: 040528061;
AKIS "50 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 3 Αμπούλες - AIC: 040528059;
AKIS "50 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 Αμπούλες - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 1 Φιαλίδιο - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 3 Αμπούλες - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg / ml ενέσιμο διάλυμα" 5 Αμπούλες - AIC: 040528034;
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 22 Νοεμβρίου 2013
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
09/2016
