Ενεργά συστατικά: Φλουνιτραζεπάμη
Roipnol 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Γιατί χρησιμοποιείται το Roipnol; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Βενζοδιαζεπίνες με υπνωτική δράση.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας Οι βενζοδιαζεπίνες ενδείκνυνται μόνο όταν η διαταραχή είναι σοβαρή, αναπηρία ή προκαλεί στο άτομο να υποστεί σοβαρή ενόχληση.
Αντενδείξεις Όταν το Roipnol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Βαρεία μυασθένεια. Χρήση αυτού του φαρμάκου σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια. Σύνδρομο άπνοιας ύπνου.
Χορήγηση στα παιδιά. Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Roipnol
Αναγνωρίζεται ότι, στην περίπτωση χρήσης βενζοδιαζεπινών βραχείας δράσης, τα συμπτώματα στέρησης μπορεί να εμφανιστούν στο διάστημα μεταξύ μιας δόσης και της επόμενης, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις.
Διάρκεια θεραπείας.
Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη (βλ. Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης). Γενικά, η διάρκεια της θεραπείας ποικίλλει από μερικές ημέρες έως 2 εβδομάδες, έως 4 εβδομάδες το πολύ, συμπεριλαμβανομένης της σταδιακής περιόδου απόσυρσης.
Η επέκταση της θεραπείας πέραν αυτών των περιόδων δεν πρέπει να συμβεί χωρίς ενδελεχή επαναξιολόγηση της κλινικής κατάστασης.
Μπορεί να είναι χρήσιμο να ενημερώσετε τον ασθενή ότι η θεραπεία θα είναι περιορισμένης διάρκειας και να εξηγήσετε με ακρίβεια πώς η δόση θα πρέπει σταδιακά να μειωθεί.
Επιπλέον, είναι σημαντικό ο ασθενής να ενημερώνεται για την πιθανότητα εμφάνισης φαινομένων ανάκαμψης, προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί η ανησυχητική αντίδραση που μπορεί να προκαλέσει η πιθανή εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων κατά τη διακοπή του φαρμάκου.
Συγκεκριμένες ομάδες ασθενών.
Οι δοσολογίες που ενδείκνυνται για ηλικιωμένους είναι χαμηλότερες από αυτές για τους ενήλικες (βλ. Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης). Οι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ηλικιωμένους λόγω του κινδύνου καταστολής ή / και μυοχαλαρωτικών επιδράσεων που μπορεί να οδηγήσουν σε πτώσεις, συχνά με σοβαρές συνέπειες. Ομοίως, μειωμένες δοσολογίες ενδείκνυνται σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας και σε ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια λόγω του κινδύνου αναπνευστικής καταστολής.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Roipnol
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Ο συνδυασμός με φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να εντείνει το κεντρικό καταθλιπτικό αποτέλεσμα (αντιψυχωσικά, νευροληπτικά, υπνωτικά, αγχολυτικά / ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά και ηρεμιστικά αντιισταμινικά).
Ο συνδυασμός Roipnol με φάρμακα που καταστέλλουν το ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις στην καταστολή, την αναπνοή και τις αιμοδυναμικές παραμέτρους.
Το αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν Roipnol (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Για προειδοποιήσεις σχετικά με άλλα κατασταλτικά φάρμακα του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, βλέπε Υπερδοσολογία.
Στην περίπτωση των ναρκωτικών αναλγητικών, μπορεί να συμβεί μια ενίσχυση της ευφορικής επίδρασης του ναρκωτικού που μπορεί να αυξήσει την ψυχολογική εξάρτηση.
Ενώσεις που αναστέλλουν ορισμένα ηπατικά ένζυμα (ειδικά το κυτόχρωμα P450) μπορεί να αυξήσουν τη δραστηριότητα των βενζοδιαζεπινών και παρόμοιων με βενζοδιαζεπίνης παραγόντων. Δεν μπορεί να αποκλειστεί μια πιθανή αλληλεπίδραση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (συμπεριλαμβανομένων, αλλά χωρίς περιορισμό σε αυτούς που αναφέρονται παρακάτω).
Αντιμυκητιασικά αζόλης: Φλουκοναζόλη, Κετοκοναζόλη, Ιτρακοναζόλη
Σιμετιδίνη
Αναστολείς της πρωτεάσης του HIV
Γεμφιβροζίλη (PPAR-α-Agonist)
Αντιβιοτικά μακρολίδης: Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη
Νεφαζοδόνη (SNRI)
Στατίνες
Βεραπαμίλ (Ca2 + -Ανταγωνιστές)
Χυμός γκρέιπφρουτ
Η Roipnol μπορεί να χορηγηθεί ταυτόχρονα με από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες και αντιπηκτικά.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν ενδείκνυνται ως η κύρια θεραπεία των ψυχωτικών ασθενειών.
Ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ / κατασταλτικών του ΚΝΣ
Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση Roipnol με αλκοόλ ή / και φάρμακα με κατασταλτική δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Μια τέτοια ταυτόχρονη χρήση μπορεί να αυξήσει τις κλινικές επιδράσεις του Roipnol, συμπεριλαμβανομένης πιθανής βαθιάς καταστολής και κλινικά σχετικής αναπνευστικής και / ή καρδιαγγειακής κατάθλιψης (βλ. Αλληλεπιδράσεις) Ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύεται να αποφεύγει την κατανάλωση αλκοολούχων ποτών ενώ εκτίθεται στο φάρμακο, λόγω των αμοιβαία ενισχυτικών παρενεργειών.
Ιατρικό ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών
Το Roipnol πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών (βλ. Αλληλεπιδράσεις
Υπερευαισθησία
Σε άτομα με προδιάθεση, μπορεί να εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως εξάνθημα, αγγειοοίδημα ή υπόταση.
Ανοχή.
Μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση για μερικές εβδομάδες, μπορεί να εμφανιστεί απώλεια της αποτελεσματικότητας των βενζοδιαζεπινών σε σχέση με τις υπνωτικές επιδράσεις.
Αναπήδηση αϋπνία.
Κατά τη διακοπή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί παροδικό σύνδρομο, στο οποίο τα συμπτώματα που οδήγησαν στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες υποτροπιάζουν σε επιδεινωμένη μορφή, μαζί με αναπήδηση αϋπνία. Αυτό μπορεί να συνοδεύεται από άλλες αντιδράσεις, όπως μεταβολές της διάθεσης, άγχος και ανησυχία. Δεδομένου ότι ο κίνδυνος απόσυρσης ή επαναφοράς συμπτωμάτων είναι μεγαλύτερος μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας.
Αμνησία
Οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να προκαλέσουν πρόωρη αμνησία. Αυτή η κατάσταση εμφανίζεται πολύ πιο συχνά τις πρώτες ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, και ως εκ τούτου, για να μειωθούν οι κίνδυνοι, οι ασθενείς θα πρέπει να διασφαλίσουν ότι μπορούν να κοιμηθούν ανενόχλητοι για 7-8 ώρες (βλ. Παρενέργειες).
Psychυχιατρικές αντιδράσεις και παράδοξο
Η χρήση βενζοδιαζεπίνης είναι γνωστό ότι προκαλεί παράδοξες αντιδράσεις όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, απογοήτευση, θυμό, εφιάλτες, παραισθήσεις, ψύχωση, ακατάλληλη συμπεριφορά και άλλες αρνητικές συμπεριφορικές επιπτώσεις. Αυτές οι αντιδράσεις είναι πιο συχνές στους ηλικιωμένους (βλέπε Ανεπιθύμητες ενέργειες).
ΕΞΑΡΤΗΣΗ.
Η χρόνια χρήση βενζοδιαζεπινών και παραγόντων παρόμοιων με τις βενζοδιαζεπίνες, ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχολογικής εξάρτησης από αυτά τα φάρμακα (βλέπε Παρενέργειες). Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή / και ναρκωτικών.
Εναιώρημα
Μόλις αναπτυχθεί η φυσική εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδεύεται από συμπτώματα στέρησης και ανάκαμψης. Αυτά μπορεί να αποτελούνται από πονοκεφάλους, πόνους στο σώμα, άγχος εξαιρετικής σοβαρότητας, ένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα και αϋπνία ανάκαμψης. Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: αποπεριοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, μούδιασμα και μυρμήγκιασμα των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, θόρυβος και σωματική επαφή, παραισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις.
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Το Roipnol περιέχει λακτόζη. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη φλουνιτραζεπάμη για να αξιολογηθεί η ασφάλειά της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Εάν το προϊόν συνταγογραφείται σε γυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία, θα πρέπει να ενημερώνεται η ασθενής για την ευκαιρία να επικοινωνήσει με τον γιατρό της για να σταματήσει τη λήψη του προϊόντος εάν σκοπεύει να μείνει έγκυος ή υποψιάζεται ότι είναι έγκυος.
Αν και η διέλευση της φλουνιτραζεπάμης στον πλακούντα είναι κακή μετά από μία μόνο δόση, η παρατεταμένη χορήγηση κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης θα πρέπει να αποφεύγεται.
Εάν, για σοβαρούς ιατρικούς λόγους, η φλουνιτραζεπάμη χορηγηθεί κατά την τελευταία περίοδο της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού, μπορεί να εμφανιστούν επιδράσεις στο νεογέννητο όπως υποθερμία, υποτονία και μέτρια αναπνευστική καταστολή λόγω της φαρμακολογικής δράσης του φαρμάκου.
Επιπλέον, βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έλαβαν χρόνια βενζοδιαζεπίνες κατά τη διάρκεια της όψιμης εγκυμοσύνης μπορεί να αναπτύξουν σωματική εξάρτηση και μπορεί να διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης συμπτωμάτων στέρησης στη μεταγεννητική περίοδο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ωρα ταίσματος
Δεδομένου ότι οι βενζοδιαζεπίνες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, η φλουνιτραζεπάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Καταστολή, αμνησία, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης και διαταραχή της μυϊκής λειτουργίας μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Η ανεπαρκής διάρκεια ύπνου μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα διαταραχής της εγρήγορσης.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Τρόπος χρήσης Roipnol: Δοσολογία
Ενήλικες 0,5-1 mg.
Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 2 mg.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν τη μισή δόση που ενδείκνυται για ενήλικες.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια θα πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση.
Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται την ώρα του ύπνου.
Η θεραπεία πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη. Γενικά, η διάρκεια της θεραπείας ποικίλλει από μερικές ημέρες έως 2 εβδομάδες, έως 4 εβδομάδες το πολύ, συμπεριλαμβανομένης της σταδιακής περιόδου απόσυρσης.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να χρειαστεί παράταση πέραν της μέγιστης περιόδου θεραπείας · αυτή η παράταση δεν πρέπει να συμβεί χωρίς ενδελεχή επανεκτίμηση της κατάστασης του ασθενούς. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη αναγραφόμενη δόση.
Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της μέγιστης δόσης καθώς αυτό ενέχει μεγαλύτερο κίνδυνο σοβαρών παρενεργειών του ΚΝΣ.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Roipnol
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερβολικής δόσης Roipnol, ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Όπως και με άλλες βενζοδιαζεπίνες, η υπερδοσολογία δεν πρέπει να είναι απειλητική για τη ζωή, εκτός εάν ληφθούν ταυτόχρονα άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ).
Στη θεραπεία υπερδοσολογίας οποιουδήποτε φαρμάκου, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα να έχουν ληφθεί άλλες ουσίες ταυτόχρονα
Συμπτώματα
Οι βενζοδιαζεπίνες προκαλούν συνήθως μούδιασμα, αταξία, δυσαρθρία και νυσταγμό.
Η υπερδοσολογία Roipnol, όταν λαμβάνεται μόνη της, είναι σπάνια απειλητική για τη ζωή, αλλά μπορεί να οδηγήσει σε αρεξία, άπνοια, υποτονία, υπόταση, καρδιοαναπνευστική κατάθλιψη και κώμα.
Το κώμα, εάν εμφανιστεί, διαρκεί συνήθως μερικές ώρες αλλά μπορεί να διαρκέσει περισσότερο και να είναι κυκλικό, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς. Οι κατασταλτικές επιδράσεις του αναπνευστικού που σχετίζονται με τις βενζοδιαζεπίνες είναι πιο σοβαρές σε ασθενείς με αναπνευστικές παθήσεις.
Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τις επιδράσεις των κατασταλτικών φαρμάκων του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ.
Θεραπεία
Παρακολούθηση ζωτικών σημείων και καθορισμός υποστηρικτικών μέτρων σε σχέση με την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Συγκεκριμένα, οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν συμπτωματική θεραπεία για καρδιοαναπνευστικές επιδράσεις ή επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η απορρόφηση θα πρέπει να εμποδίζεται με μια κατάλληλη μέθοδο, π.χ. θεραπεία με ενεργό άνθρακα εντός 1-2 ωρών. Εάν χρησιμοποιείται ενεργός άνθρακας, είναι απαραίτητο να προστατευθεί η αναπνευστική οδό εάν ο ασθενής δεν έχει τις αισθήσεις του.
Η γαστρική πλύση μπορεί να εξεταστεί εάν ληφθούν πολλά φάρμακα, αλλά όχι ως μέτρο ρουτίνας.
Σε περίπτωση σοβαρής καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος, θα πρέπει να εξεταστεί η χρήση της φλουμαζενίλης (Anexate®), ανταγωνιστή της βενζοδιαζεπίνης. Αυτό πρέπει να χορηγείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Η φλουμαζενίλη έχει "σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής (περίπου μία") τώρα), οπότε οι ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε θα πρέπει να παρακολουθούνται μετά την εξάντληση των αποτελεσμάτων του. Το Flumazenil πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή παρουσία φαρμάκων που μπορούν να μειώσουν το όριο επιληπτικών κρίσεων (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά). Για σωστή χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος, ανατρέξτε στην περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος για τη φλουμαζενίλη (Anexate®).
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση του Roipnol, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Roipnol
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Roipnol μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κυρίως κατά την έναρξη της θεραπείας και, γενικά, αυτές οι επιδράσεις υποχωρούν με την παράταση της χορήγησης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες των οποίων η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα:
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου εξανθήματος, αγγειοοιδήματος και υπότασης
- Σύγχυση κατάσταση
- Συναισθηματικές διαταραχές
- Αλλαγές στη λίμπιντο
- Μια προϋπάρχουσα κατάθλιψη μπορεί να γίνει εμφανής
- Παράδοξες αντιδράσεις, όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, μανία, θυμός, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψύχωση, ακατάλληλη συμπεριφορά και άλλες αρνητικές συμπεριφορικές επιδράσεις
- Φυσική εξάρτηση: Η απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα απόσυρσης ή ανάκαμψης
- Κατάχρηση
- Μούδιασμα κατά τη διάρκεια της ημέρας
- Πονοκέφαλο
- Ζάλη
- Μείωση της επαγρύπνησης
- Αταξία
- Προδρομική αμνησία
- Συγκοπή
- Καρδιακό επεισόδιο
- Αναπνευστική κατάθλιψη
- Διπλωπία
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Δερματικές αντιδράσεις
- Μυϊκή αδυναμία
- Κούραση
- Πτώσεις
- Κατάγματα
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνει σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο. Προειδοποίηση: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πλέον. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: φλουνιτραζεπάμη 1 mg.
Έκδοχα: στον πυρήνα: άνυδρη λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υπερμελλόζη, ποβιδόνη K 90 F, γλυκολικό άμυλο νατρίου, indigo carmine, στεατικό μαγνήσιο. Στην επικάλυψη: υπερμελλόζη, αιθυλοκυτταρίνη, τάλκης, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, τριακετίνη, λουλακί καρμίνη.
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία. Roipnol 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία - 10 διαιρούμενα δισκία.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΤΡΑΠΕΤΙΑ ROIPNOL 1 MG Επικαλυμμένα με ταινία
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: φλουνιτραζεπάμη 1 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας.
Οι βενζοδιαζεπίνες ενδείκνυνται μόνο όταν η διαταραχή είναι σοβαρή, απενεργοποιεί ή κάνει το άτομο πολύ άβολο.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η χρήση δισκίων Roipnol προορίζεται αποκλειστικά για ενήλικες ασθενείς.
Τυπική δοσολογία
Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες ασθενείς είναι 0,5-1 mg. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 2 mg.
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη συνιστώμενη δόση. Μην υπερβαίνετε τη μέγιστη δόση. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται την ώρα του ύπνου.
Διάρκεια θεραπείας
Η θεραπεία πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη. Γενικά, η διάρκεια της θεραπείας ποικίλλει από μερικές ημέρες έως 2 εβδομάδες, έως 4 εβδομάδες το πολύ, συμπεριλαμβανομένης της σταδιακής περιόδου απόσυρσης.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να χρειαστεί παράταση πέραν της μέγιστης περιόδου θεραπείας · αυτή η παράταση δεν πρέπει να συμβεί χωρίς ενδελεχή επανεκτίμηση της κατάστασης του ασθενούς.
Κατά την έναρξη της θεραπείας, μπορεί να είναι χρήσιμο να ενημερώσετε τον ασθενή ότι η θεραπεία θα είναι περιορισμένης διάρκειας και να εξηγήσετε με ακρίβεια πώς η δόση θα πρέπει σταδιακά να μειωθεί.
Επιπλέον, είναι σημαντικό ο ασθενής να ενημερώνεται για την πιθανότητα εμφάνισης φαινομένων ανάκαμψης, προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί η ανησυχητική αντίδραση που μπορεί να προκαλέσει η ενδεχόμενη εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων κατά τη διακοπή του φαρμάκου. Διάρκεια δράσης, τα φαινόμενα που σχετίζονται με την εναιώρηση του εμφανίζονται στο διάστημα μεταξύ μιας δόσης και μιας άλλης, ειδικά για υψηλές δόσεις (βλέπε παράγραφο 4.4).
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με τη μισή συνιστώμενη δόση για ενήλικες.
Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
Οι ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση.
Ασθενείς με αναπνευστική ανεπάρκεια
Οι ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση (βλέπε παράγραφο 4.4).
04.3 Αντενδείξεις
- Βαρεία μυασθένεια
- Χρήση αυτού του φαρμάκου σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
- Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
- Σύνδρομο άπνοιας στον ύπνο.
- Χορήγηση σε παιδιά.
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την κύρια θεραπεία ψυχωτικών ασθενειών.
Ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ / κατασταλτικών του ΚΝΣ
Η ταυτόχρονη χρήση του Roipnol με αλκοόλ και / ή φάρμακα με κατασταλτική δράση του κεντρικού νευρικού συστήματος θα πρέπει να αποφεύγεται.Μια τέτοια ταυτόχρονη χρήση μπορεί να ενισχύσει τις κλινικές επιδράσεις του Roipnol, συμπεριλαμβανομένης πιθανής βαθιάς καταστολής και κλινικά σχετικής αναπνευστικής και / ή καρδιαγγειακής καταστολής (βλ. Παράγραφο 4.5).
Ιατρικό ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών
Το Roipnol πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών (βλ. Παράγραφο 4.5).
Υπερευαισθησία
Σε άτομα με προδιάθεση, μπορεί να εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως εξάνθημα, αγγειοοίδημα ή υπόταση.
Ανοχή
Μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση για μερικές εβδομάδες, μπορεί να εμφανιστεί απώλεια της αποτελεσματικότητας των βενζοδιαζεπινών σε σχέση με τις υπνωτικές επιδράσεις.
Αναπήδηση αϋπνία
Με τη διακοπή της υπνωτικής θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί ένα παροδικό σύνδρομο στο οποίο τα συμπτώματα που οδήγησαν στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες υποτροπιάζουν σε επιδεινωμένη μορφή, μαζί με αναπήδηση αϋπνία. Αυτό μπορεί να συνοδεύεται από άλλες αντιδράσεις, όπως μεταβολές της διάθεσης, άγχος και ανησυχία. Δεδομένου ότι ο κίνδυνος απόσυρσης ή επαναφοράς συμπτωμάτων είναι μεγαλύτερος μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας.
Αμνησία
Οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να προκαλέσουν πρόωρη αμνησία. Αυτή η κατάσταση εμφανίζεται πολύ πιο συχνά τις πρώτες ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, και ως εκ τούτου, για να μειωθούν οι κίνδυνοι, οι ασθενείς πρέπει να διασφαλίσουν ότι μπορούν να κοιμηθούν ανενόχλητοι για 7-8 ώρες.
Psychυχιατρικές αντιδράσεις και «παράδοξη
Η χρήση βενζοδιαζεπινών είναι γνωστό ότι προκαλεί παράδοξες αντιδράσεις όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, μανία, εφιάλτες, παραισθήσεις, ψύχωση, ακατάλληλη συμπεριφορά και άλλες αρνητικές συμπεριφορικές επιδράσεις. Εάν συμβεί αυτό, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να ανασταλεί Το Αυτοί οι τύποι αντιδράσεων μπορεί να είναι αρκετά σοβαρής φύσης και είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν σε ηλικιωμένους.
Δυσανεξία στη λακτόζη
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Κατάχρηση ναρκωτικών και εθισμός
ΕΞΑΡΤΗΣΗ
Η χρόνια χρήση βενζοδιαζεπινών και παρόμοια με βενζοδιαζεπίνη, ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχολογικής εξάρτησης από αυτά τα φάρμακα (βλ. Παράγραφο 4.8). Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή / και ναρκωτικών.
Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος εθισμού, οι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο μετά από "προσεκτική αξιολόγηση της ένδειξης" και για τον συντομότερο δυνατό χρόνο. Η ανάγκη για περαιτέρω θεραπεία πρέπει να εκτιμηθεί σωστά.
Εναιώρημα
Μόλις αναπτυχθεί η φυσική εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδεύεται από συμπτώματα στέρησης και ανάκαμψης. Αυτά μπορεί να αποτελούνται από πονοκεφάλους, πόνους στο σώμα, άγχος εξαιρετικής σοβαρότητας, ένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα και αϋπνία ανάκαμψης.
Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: αποπεριοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, μούδιασμα και μυρμήγκιασμα των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, θόρυβος και σωματική επαφή, παραισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις.
Χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Συνιστάται προσοχή όταν το χρησιμοποιείτε σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.
Διαταραχή της αναπνευστικής λειτουργίας
Συνιστάται χαμηλότερη δόση σε ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια λόγω του κινδύνου αναπνευστικής καταστολής.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Οι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ηλικιωμένους λόγω του κινδύνου καταστολής και / ή μυοχαλαρωτικών επιδράσεων που μπορεί να οδηγήσουν σε πτώσεις, συχνά με σοβαρές συνέπειες σε αυτόν τον πληθυσμό.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς με οργανικές αλλαγές στον εγκέφαλο και σε ασθενείς με εξασθένηση, η δόση πρέπει να καθορίζεται με προσοχή, λόγω της αυξημένης ευαισθησίας στα φάρμακα.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Ο συνδυασμός με κατασταλτικά του ΚΝΣ μπορεί να εντείνει την κεντρική καταθλιπτική δράση (αντιψυχωσικά, νευροληπτικά, υπνωτικά, αγχολυτικά / ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά και ηρεμιστικά αντιισταμινικά).
Ο συνδυασμός Roipnol με φάρμακα που καταστέλλουν το ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις στην καταστολή, την αναπνοή και τις αιμοδυναμικές παραμέτρους.
Το αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν Roipnol (βλέπε παράγραφο 4.4).
Για προειδοποιήσεις σχετικά με άλλα κατασταλτικά φάρμακα του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, βλ. Παράγραφο 4.9.
Στην περίπτωση των ναρκωτικών αναλγητικών, μπορεί να συμβεί μια ενίσχυση της ευφορικής επίδρασης του ναρκωτικού, η οποία μπορεί να αυξήσει την ψυχολογική εξάρτηση.
Ενώσεις που αναστέλλουν ορισμένα ηπατικά ένζυμα (ειδικά το κυτόχρωμα P450) μπορεί να αυξήσουν τη δραστηριότητα των βενζοδιαζεπινών και παρόμοιων με βενζοδιαζεπίνης παραγόντων. Δεν μπορεί να αποκλειστεί μια πιθανή αλληλεπίδραση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (συμπεριλαμβανομένων, αλλά χωρίς περιορισμό σε αυτούς που αναφέρονται παρακάτω).
Αντιμυκητιασικά αζόλης: Φλουκοναζόλη, Κετοκοναζόλη, Ιτρακοναζόλη
Σιμετιδίνη
Αναστολείς της πρωτεάσης του HIV
Γεμφιβροζίλη (PPAR-α-Agonist)
Αντιβιοτικά μακρολίδης: Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη
Νεφαζοδόνη (SNRI)
Στατίνες
Βεραπαμίλ (Ca2 + -Ανταγωνιστές)
Χυμός γκρέιπφρουτ
Η Roipnol μπορεί να χορηγηθεί ταυτόχρονα με από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες και αντιπηκτικά.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη φλουνιτραζεπάμη για να αξιολογηθεί η ασφάλειά της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Εάν το προϊόν συνταγογραφείται σε γυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία, θα πρέπει να ενημερώνεται η ασθενής για την ευκαιρία να επικοινωνήσει με τον γιατρό της για να σταματήσει τη λήψη του προϊόντος εάν σκοπεύει να μείνει έγκυος ή υποψιάζεται ότι είναι έγκυος.
Αν και η διέλευση της φλουνιτραζεπάμης στον πλακούντα είναι κακή μετά από μία μόνο δόση, η παρατεταμένη χορήγηση κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης θα πρέπει να αποφεύγεται. Εάν, για σοβαρούς ιατρικούς λόγους, η φλουνιτραζεπάμη χορηγηθεί κατά την τελευταία περίοδο της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού, μπορεί να εμφανιστούν επιδράσεις στο νεογέννητο όπως υποθερμία, υποτονία και μέτρια αναπνευστική καταστολή λόγω της φαρμακολογικής δράσης του φαρμάκου.
Επιπλέον, βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έλαβαν χρόνια βενζοδιαζεπίνες κατά τη διάρκεια της όψιμης εγκυμοσύνης μπορεί να αναπτύξουν σωματική εξάρτηση και μπορεί να διατρέχουν κάποιο κίνδυνο εμφάνισης συμπτωμάτων στέρησης στη μεταγεννητική περίοδο (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ωρα ταίσματος
Δεδομένου ότι οι βενζοδιαζεπίνες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, η φλουνιτραζεπάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες (βλ. Παράγραφο 5.2).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Καταστολή (βλ. Παράγραφο 4.5), αμνησία, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης και διαταραχή της μυϊκής λειτουργίας μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Η ανεπαρκής διάρκεια ύπνου μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα διαταραχής της εγρήγορσης.
Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν την κατανάλωση αλκοολούχων ποτών ενώ εκτίθενται στο φάρμακο, λόγω της αμοιβαίας ενίσχυσης των παρενεργειών.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κυρίως κατά την έναρξη της θεραπείας και αυτές οι επιδράσεις γενικά υποχωρούν με την παράταση της χορήγησης.
Οι κατηγορίες συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών ορίζονται ως εξής:
Πολύ συχνές (/1 / 10).
Κοινή (/1 / 100,
Όχι συχνές (≥1 / 1.000 έως
Σπάνια (/1 / 10.000,
Πολύ σπάνιο (
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Οι βενζοδιαζεπίνες προκαλούν συνήθως μούδιασμα, αταξία, δυσαρθρία και νυσταγμό.
Η υπερδοσολογία Roipnol, όταν λαμβάνεται μόνη της, είναι σπάνια απειλητική για τη ζωή, αλλά μπορεί να οδηγήσει σε αρεξία, άπνοια, υποτονία, υπόταση, καρδιοαναπνευστική κατάθλιψη και κώμα.
Το κώμα, εάν εμφανιστεί, διαρκεί συνήθως μερικές ώρες αλλά μπορεί να διαρκέσει περισσότερο και να είναι κυκλικό, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς. Οι κατασταλτικές επιδράσεις του αναπνευστικού που σχετίζονται με τις βενζοδιαζεπίνες είναι πιο σοβαρές σε ασθενείς με αναπνευστικές παθήσεις.
Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τις επιδράσεις των κατασταλτικών φαρμάκων του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ.
Θεραπεία
Παρακολούθηση ζωτικών σημείων και καθορισμός υποστηρικτικών μέτρων σε σχέση με την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Συγκεκριμένα, οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν συμπτωματική θεραπεία για καρδιοαναπνευστικές επιδράσεις ή επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η απορρόφηση θα πρέπει να εμποδίζεται με μια κατάλληλη μέθοδο, π.χ. θεραπεία με ενεργό άνθρακα εντός 1-2 ωρών. Εάν χρησιμοποιείται ενεργός άνθρακας, είναι απαραίτητο να προστατευθεί η αναπνευστική οδό εάν ο ασθενής δεν έχει τις αισθήσεις του.
Η γαστρική πλύση μπορεί να εξεταστεί εάν ληφθούν πολλά φάρμακα, αλλά όχι ως μέτρο ρουτίνας.
Σε περίπτωση σοβαρής καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η χρήση της φλουμαζενίλης (Anexate), ανταγωνιστή της βενζοδιαζεπίνης. Αυτό πρέπει να χορηγείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Το flumazenil έχει "σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής (περίπου μία" ώρα) .), οπότε οι ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε θα πρέπει να παρακολουθούνται μετά την εξάντληση των αποτελεσμάτων του. Το Flumazenil πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή παρουσία φαρμάκων που μπορούν να μειώσουν το όριο επιληπτικών κρίσεων (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά). σωστή χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος, ανατρέξτε στην Περίληψη των Χαρακτηριστικών του Προϊόντος για τη φλουμαζενίλη (Παράρτημα).
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ψυχοληπτική, υπνωτική και ηρεμιστική.
Κωδικός ATC: N05CD03
Η φλουνιτραζεπάμη είναι ένας πλήρης αγωνιστής βενζοδιαζεπίνης υψηλής συγγένειας για τους κεντρικούς υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης. Διαθέτει αντισπασμωδικές και ηρεμιστικές αγχολυτικές ιδιότητες και προκαλεί τα ακόλουθα αποτελέσματα: επιβράδυνση της ψυχοκινητικής απόδοσης, αμνησία, μυϊκή χαλάρωση και πρόκληση ύπνου.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η φλουνιτραζεπάμη απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Το 10-15% υποβάλλεται στο πρώτο ηπατικό πέρασμα, καθιστώντας την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (σε σύγκριση με το διάλυμα IV) ίσο με 70-90%. Η μέγιστη συγκέντρωση φλουνιτραζεπάμης στο πλάσμα είναι 6-11 ng / ml και επιτυγχάνεται 0,75-2 ώρες μετά τη χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης 1 mg με άδειο στομάχι. Το φαγητό μειώνει το ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης της φλουνιτραζεπάμης. Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική στο εύρος δόσεων από 0,5 έως 4 mg. Επαναλαμβανόμενες από του στόματος δόσεις που χορηγούνται καθημερινά οδηγούν σε μέτρια συσσώρευση φλουνιτραζεπάμης στο πλάσμα (λόγος συσσώρευσης 1,6-1,7). Συγκέντρωση στο πλάσμα. Η σταθερή κατάσταση της φλουνιτραζεπάμης επιτυγχάνεται μετά από 5 ημέρες. η φλουνιτραζεπάμη σε σταθερή κατάσταση είναι 3-4 ng / ml μετά από επαναλαμβανόμενες από του στόματος δόσεις των 2 mg. Η συγκέντρωση σταθερής κατάστασης του φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη Ν-δεσμεθυλίου είναι σχεδόν πανομοιότυπη με εκείνη του αμετάβλητου μορίου.
Κατανομή
Η κατανομή της φλουνιτραζεπάμης είναι γρήγορη και εκτεταμένη. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι 3-5 l / kg. Η φλουνιτραζεπάμη συνδέεται 78% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η απορρόφηση της φλουνιτραζεπάμης από τον ανθρώπινο εγκέφαλο είναι γρήγορη. Η διέλευση του φραγμού του πλακούντα και η διέλευση της φλουνιτραζεπάμης στο μητρικό γάλα γίνεται αργά και σε μικρές ποσότητες μετά από μία μόνο δόση.
Βιομετασχηματισμός
Η φλουνιτραζεπάμη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. Περίπου το 80% και το 10% της επισημασμένης ένωσης βρίσκεται στα κόπρανα και στα ούρα, αντίστοιχα.Οι κύριοι μεταβολίτες πλάσματος είναι η 7-αμινο-φλουνιτραζεπάμη και η Ν-δεσμεθυλο-φλουνιτραζεπάμη. Ο κύριος μεταβολίτης των ούρων είναι η 7-αμινο-φλουνιτραζεπάμη.
Εξάλειψη
Λιγότερο από το 2% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται μέσω του νεφρού ως αμετάβλητο μόριο και ως Ν-δεσμεθυλο-φλουνιτραζεπάμη. Η Ν-δεσμεθυλο-φλουνιτραζεπάμη είναι φαρμακολογικά δραστική στους ανθρώπους, αν και όχι τόσο όσο τα επίπεδα φλουνιτραζεπάμης και πλάσματος που λαμβάνονται σε σταθερή κατάσταση μετά τη χορήγηση 2 mg ημερησίως της φλουνιτραζεπάμης είναι κάτω από την ελάχιστη αποτελεσματική συγκέντρωση του μεταβολίτη.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της φλουνιτραζεπάμης είναι μεταξύ 16 και 35 ωρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Ν-δεσμεθυλο-φλουνιτραζεπάμης είναι 28 ώρες. Η συνολική κάθαρση στο πλάσμα είναι 120-140 ml / min.
Φαρμακοκινητική σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Δεν υπάρχουν αλλαγές που σχετίζονται με την ηλικία στη φαρμακοκινητική της φλουνιτραζεπάμης.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Η φαρμακοκινητική των ενεργών μερίδων φλουνιτραζεπάμης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι παρόμοια με αυτήν που παρατηρείται σε υγιή άτομα.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Η φαρμακοκινητική της φλουνιτραζεπάμης και της Ν-δεσμεθυλο-φλουνιτραζεπάμης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια είναι παρόμοια με αυτήν που παρατηρείται σε υγιείς εθελοντές.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οι δοκιμές οξείας τοξικότητας σε ποντίκια έδωσαν τιμές LD50 2000 mg / kg μετά από χορήγηση από το στόμα και 1600 mg / kg μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση.
Μελέτες υποξείας και χρόνιας τοξικότητας πραγματοποιήθηκαν σε διαφορετικά είδη ζώων και σε διαφορετικές δόσεις σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα:
Αρουραίος:
50, 100 και 200 mg / kg / ημέρα χορηγούνται από το στόμα για 13 εβδομάδες
50, 100 και 200 mg / kg / ημέρα χορηγούνται από το στόμα για 18 μήνες.
Σκύλος:
10, 20 και 30 mg / kg / ημέρα χορηγείται παρεντερικά για 13 εβδομάδες
5, 15 και 50 mg / kg / ημέρα χορηγείται παρεντερικά για 6 μήνες.
Η θεραπεία δεν προκάλεσε σημάδια αναφερόμενα σε τοξικές επιδράσεις, ούτε σημαντικές αλλαγές βάρους.
Στην εξέταση της νεκροψίας δεν βρέθηκαν μακροσκοπικές αλλοιώσεις των κύριων οργάνων ή συστημάτων, ούτε νεομορφώσεις.
Οι ιστολογικές εξετάσεις επιβεβαίωσαν τα ευρήματα της νεκροψίας.
Καρκινογένεση
Διετείς μελέτες καρκινογένεσης διεξήχθησαν σε ποντίκια και αρουραίους σε δόσεις έως 25 και 50 mg / kg / ημέρα, αντίστοιχα, χορηγούμενες από το στόμα. Και στις δύο μελέτες, η ιστολογική εξέταση των διαφόρων ιστών δεν αποκάλυψε εμφανή σημάδια καρκινογένεσης της φλουνιτραζεπάμης.
Μεταλλαξιογένεση
Το μεταλλαξιογόνο δυναμικό της φλουνιτραζεπάμης διερευνήθηκε σε μια σειρά γονιδιοτοξικών δοκιμών που διεξήχθησαν σε θηλαστικά και βακτήρια. Ενώ βρέθηκε μεταλλαξιογόνος δράση στα βακτήρια, οι δοκιμές in vitro Και in vivo που διεξήχθη σε κύτταρα θηλαστικών δεν έδειξε καμία γονοτοξική δράση. Η δραστηριότητα που βρίσκεται στα βακτήρια δεν πιστεύεται ότι έχει σημασία για την ανθρώπινη έκθεση.
Διαταραχή της γονιμότητας
Μελέτες που διεξήχθησαν σε αρουραίους με δόσεις έως 25 mg / kg δεν αποκάλυψαν ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα και την πρώιμη ανάπτυξη των εμβρύων.
Τερατογένεση
Μελέτες που διεξήχθησαν σε αρουραίους (έως 25 mg / kg / ημέρα), κουνέλια (έως 5 mg / kg / ημέρα) και ποντίκια (έως 100 mg / kg / ημέρα), δεν έδειξαν «τερατογόνο δράση της φλουνιτραζεπάμης ακόμη και σε υπνωτικές δόσεις.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Στον πυρήνα: άνυδρη λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υπρομελλόζη, ποβιδόνη K 90 F, γλυκολικό άμυλο νατρίου, indigo carmine, στεατικό μαγνήσιο. Στην επικάλυψη: υπερμελλόζη, αιθυλοκυτταρίνη, τάλκης, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, τριακετίνη, λουλακί καρμίνη.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
5 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το προϊόν είναι συσκευασμένο σε συσκευασίες κυψέλης κλεισμένες σε κουτί από χαρτόνι. Οι φουσκάλες είναι κατασκευασμένες από θερμοδιαμορφωμένο πλαστικό υλικό σε συνδυασμό με ταινία αλουμινίου.
Roipnol 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία-10 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με σήμα θραύσης.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Roipnol 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία AIC αρ. 023328077
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρόσφατης ανανέωσης: Ιούνιος 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ιούνιος 2012
