Ενεργά συστατικά: Παντοπραζόλη
GASTROLOC 20 mg γαστροανθεκτικά δισκία
Τα ένθετα της συσκευασίας Gastroloc είναι διαθέσιμα για συσκευασίες:- GASTROLOC 20 mg γαστροανθεκτικά δισκία
- GASTROLOC 40 mg γαστροανθεκτικά δισκία
Γιατί χρησιμοποιείται το Gastroloc; Σε τι χρησιμεύει;
Το Gastroloc 20 mg είναι ένας εκλεκτικός «αναστολέας αντλίας πρωτονίων», ένα φάρμακο που μειώνει την ποσότητα οξέος που παράγεται στο στομάχι. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του στομάχου και των εντέρων που σχετίζονται με τα οξέα.
Το Gastroloc 20 mg χρησιμοποιείται για:
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω:
- Θεραπεία συμπτωμάτων (π.χ. καούρα, παλινδρόμηση οξέος, πόνος κατά την κατάποση) που σχετίζεται με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση που προκαλείται από παλινδρόμηση οξέος από το στομάχι.
- Μακροχρόνια θεραπεία οισοφαγίτιδας παλινδρόμησης (φλεγμονή του οισοφάγου που συνοδεύεται από παλινδρόμηση του οξέος του στομάχου) και πρόληψη της υποτροπής του.
Ενήλικες:
- Πρόληψη έλκους του δωδεκαδακτύλου και του στομάχου που προκαλούνται από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ, για παράδειγμα, ιβουπροφαίνη) σε ασθενείς σε κίνδυνο που απαιτούν συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Αντενδείξεις Όταν το Gastroloc δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Gastroloc 20 mg
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στην παντοπραζόλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (βλ. παράγραφο 6)
- εάν είστε αλλεργικοί σε φάρμακα που περιέχουν άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Gastroloc
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Gastroloc 20 mg:
- Εάν έχετε σοβαρά ηπατικά προβλήματα. Ενημερώστε το γιατρό σας εάν είχατε ποτέ ηπατικά προβλήματα. Ο γιατρός σας θα ελέγχει τα ηπατικά σας ένζυμα πιο συχνά, ειδικά εάν παίρνετε Gastroloc 20 mg για μακροχρόνια θεραπεία. Σε περίπτωση αύξησης των ηπατικών ενζύμων, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
- Εάν χρειάζεστε συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ και λάβετε Gastroloc 20 mg επειδή έχετε αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης γαστρικών και εντερικών επιπλοκών. Οποιοσδήποτε αυξημένος κίνδυνος θα εκτιμηθεί με βάση τους προσωπικούς του παράγοντες κινδύνου όπως η ηλικία (65 ετών και άνω), η εμπειρία γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού έλκους ή γαστρικής ή εντερικής αιμορραγίας.
- Εάν έχετε χαμηλά αποθέματα σώματος ή παράγοντες κινδύνου για μειωμένη βιταμίνη Β12 και βρίσκεστε σε μακροχρόνια θεραπεία με παντοπραζόλη. Όπως και με όλους τους παράγοντες μείωσης οξέων, η παντοπραζόλη μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη απορρόφηση της βιταμίνης Β12.
- Εάν παίρνετε φάρμακο που περιέχει αταζαναβίρη (για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό HIV) ταυτόχρονα με την παντοπραζόλη, ζητήστε συγκεκριμένη συμβουλή από το γιατρό σας.
- Εάν είχατε ποτέ δερματική αντίδραση μετά από θεραπεία με φάρμακο παρόμοιο με το Gastroloc 20 mg που μειώνει το οξύ του στομάχου.
- Εάν παρατηρήσετε δερματικό εξάνθημα, ειδικά σε περιοχές που εκτίθενται στο ηλιακό φως, επικοινωνήστε με το γιατρό σας το συντομότερο δυνατό, καθώς μπορεί να χρειαστεί να διακόψετε τη λήψη του Gastroloc 20 mg. Θυμηθείτε επίσης να αναφέρετε τυχόν άλλες παρενέργειες, όπως πόνο στις αρθρώσεις.
Ενημερώστε το γιατρό σας αμέσως εάν παρατηρήσετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα συμπτώματα:
- ακούσια μείωση βάρους
- επαναλαμβανόμενος εμετός
- δυσκολία στην κατάποση
- παρουσία αίματος στον εμετό
- φαίνεται χλωμό και αισθάνεται αδύναμο (αναιμία)
- παρουσία αίματος στα κόπρανα
- σοβαρή και / ή επίμονη διάρροια, επειδή το Gastroloc 20 mg συσχετίστηκε με μια μέτρια αύξηση της μολυσματικής διάρροιας.
Ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει ότι χρειάζεστε κάποιες εξετάσεις για να αποκλείσετε κακοήθη νόσο καθώς η παντοπραζόλη ανακουφίζει επίσης τα συμπτώματα του καρκίνου και μπορεί να προκαλέσει καθυστέρηση στη διάγνωση. Εάν τα συμπτώματά σας επιμένουν παρά τη θεραπεία, θα πρέπει να εξεταστεί περαιτέρω έρευνα.
Εάν παίρνετε Gastroloc 20 mg για μακροχρόνια θεραπεία (περισσότερο από 1 έτος) ο γιατρός σας πιθανότατα θα σας παρακολουθεί σε τακτική βάση. Θα πρέπει να αναφέρει τυχόν νέα ή εξαιρετικά συμπτώματα και περιστάσεις όποτε συναντά τον γιατρό.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Gastroloc
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν χρησιμοποιείτε, έχετε χρησιμοποιήσει πρόσφατα ή μπορεί να χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε άλλο φάρμακο, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων χωρίς ιατρική συνταγή.
Το Gastroloc 20 mg μπορεί να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα άλλων φαρμάκων, οπότε ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε:
- Φάρμακα όπως η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη και η ποσακοναζόλη (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων) ή η erlotinib (χρησιμοποιείται για ορισμένους τύπους καρκίνου) καθώς το Gastroloc 20 mg μπορεί να σταματήσει τη σωστή δράση αυτών και άλλων φαρμάκων.
- Βαρφαρίνη και φαινπροκουμόνη, που επηρεάζουν την πάχυνση ή την αραίωση του αίματος. Μπορεί να χρειαστείτε περαιτέρω ελέγχους.
- Αταζαναβίρη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό HIV).
- Μεθοτρεξάτη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της ψωρίασης και του καρκίνου) - εάν παίρνετε μεθοτρεξάτη, ο γιατρός σας μπορεί να διακόψει προσωρινά τη θεραπεία σας με Gastroloc 20 mg.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της παντοπραζόλης σε έγκυες γυναίκες. Έχει αναφερθεί έκκριση στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Εάν είστε έγκυος, νομίζετε ότι είστε ή θηλάζετε, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μόνο. Εάν ο γιατρός σας το σκεφτεί το όφελος για εσάς μεγαλύτερο από τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο ή το βρέφος.
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Εάν εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη ή διαταραγμένη όραση, δεν πρέπει να οδηγείτε ή να χειρίζεστε μηχανές.
Το Gastroloc 20 mg περιέχει τον χρωστικό παράγοντα Ponceau 4R αλουμινίου (E124): μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Gastroloc: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Πότε και πώς πρέπει να πάρετε το Gastroloc 20 mg;
Πάρτε τα δισκία 1 ώρα πριν από το γεύμα χωρίς να τα μασήσετε ή να συνθλίψετε και καταπιείτε τα ολόκληρα με λίγο νερό.
Εκτός εάν σας πει διαφορετικά ο γιατρός σας, η συνήθης δόση είναι:
- Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω:
Για τη θεραπεία συμπτωμάτων που σχετίζονται με διαταραχές γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (π.χ. καούρα, παλινδρόμηση οξέος, πόνος κατά την κατάποση)
Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο την ημέρα. Αυτή η δόση συνήθως φέρνει ανακούφιση σε 2 - 4 εβδομάδες - το πολύ μετά από άλλες 4 εβδομάδες. Ο γιατρός σας θα σας πει πόσο καιρό θα συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο. Μετά από αυτό, οποιαδήποτε υποτροπή των συμπτωμάτων μπορεί να ελεγχθεί λαμβάνοντας ένα δισκίο την ημέρα, όπως απαιτείται.
Για μακροχρόνια θεραπεία και για την πρόληψη της επανεμφάνισης παλινδρόμησης οισοφαγίτιδας
Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο την ημέρα. Εάν η διαταραχή επανέλθει, ο γιατρός σας μπορεί να διπλασιάσει τη δόση, οπότε μπορείτε να χρησιμοποιήσετε Gastroloc δισκία 40 mg αντ 'αυτού, ένα την ημέρα. Μετά τη θεραπεία, η δόση μπορεί να μειωθεί ξανά σε ένα δισκίο των 20 mg την ημέρα.
- Ενήλικες:
Για την πρόληψη του δωδεκαδακτυλικού και γαστρικού έλκους σε ασθενείς που απαιτούν συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ
Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο την ημέρα.
Ειδικές ομάδες ασθενών:
- Εάν έχετε σοβαρά ηπατικά προβλήματα, δεν πρέπει να παίρνετε περισσότερα από ένα δισκία των 20 mg την ημέρα.
- Παιδιά κάτω των 12 ετών. Αυτά τα δισκία δεν συνιστώνται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Gastroloc 20 mg
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε. Πάρτε την επόμενη τακτική σας δόση την προγραμματισμένη ώρα.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Gastroloc 20 mg
Μην σταματήσετε να παίρνετε αυτά τα δισκία χωρίς να συμβουλευτείτε πρώτα τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει υπερβολική δόση Gastroloc
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Gastroloc 20 mg από την κανονική
Συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Δεν υπάρχουν γνωστά συμπτώματα υπερδοσολογίας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Gastroloc
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Εάν εμφανίσετε κάποια από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, σταματήστε να παίρνετε αυτά τα δισκία και συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας ή επικοινωνήστε με το πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών του νοσοκομείου:
- Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα): πρήξιμο της γλώσσας ή / και του λαιμού, δυσκολία στην κατάποση, κνίδωση, δυσκολία στην αναπνοή, αλλεργικό πρήξιμο του προσώπου (οίδημα Quincke / αγγειοοίδημα), σοβαρή ζάλη με καρδιακό παλμό γρήγορη και έντονη εφίδρωση.
- Σοβαρές διαταραχές του δέρματος (η συχνότητα δεν είναι γνωστή): φουσκάλες του δέρματος και ταχεία επιδείνωση της γενικής κατάστασής σας, διάβρωση (συμπεριλαμβανομένης της ελαφράς αιμορραγίας) των ματιών, της μύτης, του στόματος / των χειλιών ή των γεννητικών οργάνων (σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell, πολύμορφο ερύθημα) και ευαισθησία στο φως.
- Άλλες σοβαρές καταστάσεις (η συχνότητα δεν είναι γνωστή): κιτρίνισμα του δέρματος ή του λευκού των ματιών (σοβαρή βλάβη στα ηπατικά κύτταρα, ίκτερος) ή πυρετός, εξάνθημα και διευρυμένα νεφρά μερικές φορές με επώδυνη ούρηση ή πόνο στη μέση (σοβαρή φλεγμονή των νεφρών) Το
Άλλες πιθανές παρενέργειες είναι:
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 100 ασθενείς)
πονοκέφαλο; ζάλη; διάρροια; αίσθημα αδιαθεσίας, έμετος φούσκωμα και μετεωρισμός (αέρας). δυσκοιλιότητα; ξερό στόμα; κοιλιακό άλγος και αίσθημα αδιαθεσίας εξάνθημα, εξάνθημα, εξάνθημα? φαγούρα; αίσθημα αδυναμίας, κόπωσης ή γενικής αδιαθεσίας · διαταραχή ύπνου. Εάν παίρνετε έναν αναστολέα αντλίας πρωτονίων όπως το Gastroloc 20 mg, ειδικά για περισσότερο από ένα χρόνο, μπορεί να έχετε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο κατάγματος του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης. Εάν έχετε οστεοπόρωση ή παίρνετε κορτικοστεροειδή. (Που μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος οστεοπόρωσης) συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Σπάνιο (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στους 1.000 ασθενείς)
Αλλαγή ή πλήρης έλλειψη της αίσθησης της γεύσης. διαταραχές όρασης όπως θόλωση κνίδωση; πόνος στις αρθρώσεις; Μυϊκοί πόνοι; αλλαγές βάρους? αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος. πρήξιμο των άκρων (περιφερικό οίδημα). αλλεργικές αντιδράσεις; κατάθλιψη, αύξηση στήθους στους άνδρες.
Πολύ σπάνια (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στους 10.000 ασθενείς):
αποπροσανατολισμός.
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα):
Ucευδαισθήσεις, σύγχυση (ειδικά σε ασθενείς που εμφανίζουν αυτά τα συμπτώματα). Μυρμήγκιασμα (παραισθησία). Μυϊκός σπασμός, μειωμένα επίπεδα νατρίου στο αίμα, ερύθημα, πιθανός πόνος στις αρθρώσεις.
Εάν πάρετε το Gastroloc 20 mg για περισσότερο από τρεις μήνες, τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα σας μπορεί να μειωθούν. Τα χαμηλά επίπεδα μαγνησίου μπορούν να εκδηλωθούν με κόπωση, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις, αποπροσανατολισμό, σπασμούς, ζάλη, αυξημένο καρδιακό ρυθμό.
Εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από αυτά τα συμπτώματα, επισκεφθείτε αμέσως το γιατρό σας. Τα χαμηλά επίπεδα μαγνησίου μπορούν επίσης να οδηγήσουν σε μείωση των επιπέδων καλίου ή ασβεστίου στο αίμα. Ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει αν θα ελέγχει περιοδικά τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα σας.
Παρενέργειες που εντοπίστηκαν μέσω εξετάσεων αίματος:
- Όχι συχνή (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στους 100 ασθενείς) αύξηση των ηπατικών ενζύμων.
- Σπάνια (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στους 1.000 ασθενείς) αύξηση χολερυθρίνης. αυξημένο λίπος στο αίμα. απότομη μείωση των κυκλοφορούντων κοκκιοκυττάρων που σχετίζονται με υψηλό πυρετό.
- Πολύ σπάνια (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 10.000 άτομα) μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων, η οποία μπορεί να προκαλέσει περισσότερη αιμορραγία ή μώλωπες από το κανονικό. μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε συχνότερες λοιμώξεις. συνυπάρχουσα ανώμαλη μείωση του αριθμού των ερυθρών και λευκών αιμοσφαιρίων, καθώς και των αιμοπεταλίων.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και στην κυψέλη ή τη φιάλη μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το GASTROLOC 20 mg
- Το δραστικό συστατικό είναι η παντοπραζόλη. Κάθε γαστροανθεκτικό δισκίο περιέχει 20 mg παντοπραζόλης (ως σεσκιουδρίτης νατρίου παντοπραζόλης).
- Τα άλλα συστατικά είναι:
- Πυρήνας δισκίου: στεατικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κροσποβιδόνη, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (τύπος EXF), άνυδρο ανθρακικό νάτριο, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.
- Επίστρωση: υπερμελλόζη, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172), μακρογόλη 400, συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος-ακρυλικού αιθυλεστέρα (1: 1), πολυσορβικό 80, λίμνη αλουμινίου Ponceau 4R (Ε124), λίμνη κινουλίνης αλουμινίου (Ε104), λαουρυλοθειικό νάτριο, τιτάνιο διοξείδιο (Ε171), κιτρικό τριαιθύλιο.
Εμφάνιση του Gastroloc 20 mg και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα γαστροανθεκτικά δισκία Gastroloc 20 mg είναι κίτρινα, ωοειδή δισκία (επικαλυμμένα με ειδικό στρώμα επικάλυψης), διαθέσιμα σε
- Συσκευασίες κυψέλης των 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140 δισκίων
- Δοχεία των 14, 28, 98, 100, 250, 500 δισκίων
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
GASTROLOC 20 MG ΓΑΣΤΡΟΦΑΝΤΙΚΑ ΤΡΑΠΕΖΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Κάθε γαστροανθεκτικό δισκίο περιέχει 20 mg παντοπραζόλης (ως σεσκιουδρίτης νατρίου παντοπραζόλης).
Έκδοχο με γνωστό αποτέλεσμα :
Κάθε γαστροανθεκτικό δισκίο περιέχει 1 μg του χρωστικού παράγοντα Ponceau 4R αλουμινίου (E124) ανά γαστροανθεκτικό δισκίο.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Δισκίο ανθεκτικό στη γαστρονομία.
Κίτρινο, οβάλ επικαλυμμένο δισκίο, αποτυπωμένο με "20" σε μαύρο χρώμα.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω
• Συμπτώματα γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης
• Μακροχρόνια θεραπεία και πρόληψη υποτροπής της οισοφαγίτιδας με παλινδρόμηση
Ενήλικες
• Πρόληψη γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους που προκαλείται από μη επιλεκτικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) σε ασθενείς σε κίνδυνο που απαιτούν συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ (βλ. Παράγραφο 4.4)
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Συνιστώμενη δόση
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω
Συμπτώματα γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης
Η συνιστώμενη δόση για στοματική χορήγηση είναι ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Gastroloc 20 mg ημερησίως. Η ανακούφιση των συμπτωμάτων επιτυγχάνεται συνήθως σε 2-4 εβδομάδες. Εάν αυτή η περίοδος δεν είναι επαρκής, η ανακούφιση των συμπτωμάτων θα επιτευχθεί κανονικά με παράταση της θεραπείας για άλλες 4 εβδομάδες. Μόλις επιτευχθεί η ανακούφιση των συμπτωμάτων, η επανεμφάνιση των συμπτωμάτων μπορεί να ελεγχθεί με τη χρήση θεραπείας κατά παραγγελία με 20 mg μία φορά την ημέρα, όταν χρειάζεται. Σε περιπτώσεις όπου δεν μπορεί να διατηρηθεί ικανοποιητικός έλεγχος των συμπτωμάτων με χορήγηση κατ 'απαίτηση, θα πρέπει να εξεταστεί η μετάβαση στη συνέχιση της θεραπείας.
Μακροχρόνια θεραπεία και πρόληψη της υποτροπής της οισοφαγίτιδας με παλινδρόμηση
Για μακροχρόνια θεραπεία, συνιστάται δόση συντήρησης με ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Gastroloc 20 mg ημερησίως, αυξανόμενη σε 40 mg παντοπραζόλης ημερησίως σε περίπτωση υποτροπής. Για αυτές τις περιπτώσεις είναι διαθέσιμο το Gastroloc 40 mg. Μετά την επούλωση της υποτροπής, η δοσολογία μπορεί να μειωθεί ξανά στα 20 mg παντοπραζόλης.
Ενήλικες
Πρόληψη γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους που προκαλείται από μη επιλεκτικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) σε ασθενείς σε κίνδυνο που απαιτούν συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ
Η συνιστώμενη δοσολογία για στοματική χορήγηση είναι ένα γαστροανθεκτικό δισκίο Gastroloc 20 mg ημερησίως.
Δοσολογία σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Παιδιά κάτω των 12 ετών
Το Gastroloc 20 mg δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών λόγω περιορισμένων δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.
Ηπατική ανεπάρκεια
Η ημερήσια δόση των 20 mg παντοπραζόλης δεν πρέπει να υπερβαίνεται σε ασθενείς με σοβαρά διαταραγμένη ηπατική λειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.4).
Νεφρική ανεπάρκεια
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε άτομα με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Τρόπος χορήγησης
Τα δισκία δεν πρέπει να μασήνονται ή να συνθλίβονται και πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με λίγο νερό 1 ώρα πριν από το γεύμα.
04.3 Αντενδείξεις -
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα παράγωγα βενζιμιδαζόλης ή σε οποιοδήποτε από τα άλλα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Ηπατική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, τα ηπατικά ένζυμα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παντοπραζόλη, ειδικά σε μακροχρόνια χρήση. Σε περίπτωση αύξησης των ηπατικών ενζύμων, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται (βλ. Παράγραφο 4.2).
Συγχορήγηση με ΜΣΑΦ
Η χρήση του Gastroloc 20 mg στην πρόληψη γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους που προκαλούνται από φάρμακα
Τα μη επιλεκτικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) πρέπει να περιορίζονται σε ασθενείς που απαιτούν συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ και οι οποίοι έχουν αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών επιπλοκών. Η εκτίμηση του αυξημένου κινδύνου πρέπει να γίνεται με βάση την παρουσία μεμονωμένων παραγόντων κινδύνου, π.χ. υψηλή ηλικία (> 65 ετών), ιστορικό γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού έλκους ή αιμορραγία από το άνω γαστρεντερικό.
Παρουσία ανησυχητικών συμπτωμάτων
Παρουσία οποιωνδήποτε ανησυχητικών συμπτωμάτων (π.χ. σημαντική ακούσια απώλεια βάρους, επαναλαμβανόμενος εμετός, δυσφαγία, αιμάτωση, αναιμία ή μελαένα) και όταν υπάρχει υποψία ή παρουσία γαστρικού έλκους, πρέπει να αποκλειστεί η κακοήθεια, καθώς η θεραπεία με παντοπραζόλη μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση Το
Εάν τα συμπτώματα επιμένουν παρά την επαρκή θεραπεία, θα πρέπει να εξεταστεί περαιτέρω έρευνα.
Συγχορήγηση με αταζαναβίρη
Η συγχορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων δεν συνιστάται (βλ. Παράγραφο 4.5). Εάν ο συνδυασμός αταζαναβίρης με αναστολέα αντλίας πρωτονίων κριθεί αναπόφευκτος, συνιστάται στενή κλινική παρακολούθηση (π.χ. ιικό φορτίο) σε συνδυασμό με αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης στα 400 mg χρησιμοποιώντας 100 mg ριτοναβίρης. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της δόσης παντοπραζόλης των 20 mg ημερησίως.
Επίδραση στην απορρόφηση της βιταμίνης Β12
Η παντοπραζόλη, όπως όλα τα φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν την έκκριση οξέος, μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) ως συνέπεια της υπο- ή αχλωρυδρίας. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε μακροχρόνια θεραπεία ή στην περίπτωση παρατηρούμενων κλινικών συμπτωμάτων. Σε ασθενείς με μειωμένα αποθέματα σώματος ή παράγοντες κινδύνου για μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12.
Μακροχρόνια θεραπεία
Σε μακροχρόνια θεραπεία, ειδικά όταν ξεπεραστεί η περίοδος θεραπείας ενός έτους, οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό τακτική παρακολούθηση.
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις και για παρατεταμένα χρονικά διαστήματα (> 1 έτους), μπορεί να προκαλέσουν ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο κατάγματος ισχίου, καρπού και σπονδυλικής στήλης, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς ή παρουσία άλλων γνωστών παραγόντων κινδύνου. Μελέτες παρατήρησης προτείνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο κατάγματος κατά 10% έως 40%. Αυτή η αύξηση μπορεί εν μέρει να οφείλεται σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία σύμφωνα με τις τρέχουσες οδηγίες κλινικής πρακτικής και πρέπει να λαμβάνουν "επαρκή ποσότητα βιταμίνης D και ασβεστίου.
Υπομαγνησιαιμία
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPI) όπως η παντοπραζόλη έχουν παρατηρηθεί ότι προκαλούν σοβαρή υπομαγνησιαιμία σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία για τουλάχιστον τρεις μήνες και σε πολλές περιπτώσεις για ένα έτος. Τα σοβαρά συμπτώματα της υπομαγνησιαιμίας περιλαμβάνουν κόπωση, τετανία, παραλήρημα, σπασμούς, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία. Μπορούν αρχικά να εκδηλωθούν ύπουλα και να παραμεληθούν. Η υπομαγνησιαιμία στους περισσότερους ασθενείς βελτιώνεται μετά τη λήψη μαγνησίου και τη διακοπή του αναστολέα της αντλίας πρωτονίων.
Οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να εξετάσουν τη μέτρηση των επιπέδων μαγνησίου πριν από την έναρξη της θεραπείας με PPI και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε ασθενείς σε παρατεταμένη θεραπεία ή σε θεραπεία με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά).
Γαστρεντερικές λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτήρια
Η παντοπραζόλη, όπως όλοι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPI), μπορεί να αναμένεται ότι θα αυξήσει τον αριθμό των βακτηρίων που υπάρχουν κανονικά στην άνω γαστρεντερική οδό. Η θεραπεία με Gastroloc 20 mg μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια όπως π.χ. Σαλμονέλα Και Campylobacter.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει τον χρωστικό παράγοντα Ponceau 4R lake aluminium (E 124) που μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Επίδραση της παντοπραζόλης στην απορρόφηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων
Λόγω της έντονης και μακροχρόνιας αναστολής της έκκρισης γαστρικού οξέος, η παντοπραζόλη μπορεί να μειώσει την απορρόφηση φαρμακευτικών προϊόντων των οποίων η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το γαστρικό pH, π.χ.
Φάρμακα για τον ιό HIV (αταζαναβίρη)
Η συγχορήγηση αταζαναβίρης και άλλων φαρμάκων κατά του HIV, η απορρόφηση των οποίων εξαρτάται από το pH με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας αυτών των φαρμάκων κατά του HIV και μπορεί να αλλάξει την αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων. δεν συνιστάται η συγχορήγηση αναστολέων της αντλίας πρωτονίων με αταζαναβίρη (βλ. παράγραφο 4.4).
Κουμαρινικά αντιπηκτικά (φαινπροκουμόνη ή βαρφαρίνη)
Παρόλο που δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με φαινπροκουμόνη ή βαρφαρίνη σε κλινικές φαρμακοκινητικές μελέτες, μερικές μεμονωμένες περιπτώσεις διακύμανσης International Normalized Ratio (INR) κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας παρατηρήθηκαν κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία. Έτσι, σε ασθενείς που έλαβαν αντιπηκτικά κουμαρίνης ( π.χ. φαινπροκουμόνη ή βαρφαρίνη), συνιστάται η παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης / INR κατά την έναρξη της θεραπείας με παντοπραζόλη, όταν διακόπτεται ή όταν χορηγείται κατά διαστήματα.
Άλλες μελέτες αλληλεπίδρασης
Η παντοπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το ενζυμικό σύστημα κυτοχρώματος P450. Η κύρια οδός μεταβολισμού είναι η απομεθυλίωση από το CYP2C19 και άλλα μεταβολικά μονοπάτια περιλαμβάνουν οξείδωση από το CYP3A4.
Οι μελέτες αλληλεπίδρασης με φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίστηκαν επίσης μέσω αυτών των ενζυμικών συστημάτων, όπως η καρβαμαζεπίνη, η διαζεπάμη, η γλιβενκλαμίδη, η νιφεδιπίνη και ένα από του στόματος αντισυλληπτικό που περιέχει λεβονοργεστρέλη και αιθινυλοιστραδιόλη δεν αποκάλυψαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
Τα αποτελέσματα μιας σειράς μελετών αλληλεπίδρασης καταδεικνύουν ότι η παντοπραζόλη δεν επηρεάζει το μεταβολισμό των δραστικών ουσιών που μεταβολίζονται από το CYP1A2 (όπως καφεΐνη, θεοφυλλίνη), CYP2C9 (όπως πιροξικάμη, δικλοφαινάκη, ναπροξένη), CYP2D6 (όπως μετοπρολόλη), CYP2E1 ( όπως αιθανόλη) και δεν παρεμβαίνει στην απορρόφηση της διγοξίνης που προκαλείται από την π-γλυκοπρωτεΐνη.
Δεν υπήρχαν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων με ταυτόχρονη χορήγηση αντιόξινων.
Έχουν επίσης διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με χορήγηση παντοπραζόλης ταυτόχρονα με τα αντίστοιχα αντιβιοτικά (κλαριθρομυκίνη, μετρονιδαζόλη, αμοξικιλλίνη). Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
Μεθοτρεξάτη
Η ταυτόχρονη χρήση μεθοτρεξάτης υψηλής δόσης (π.χ. 300 mg) και αναστολέων της αντλίας πρωτονίων σε μερικούς ασθενείς έχει αναφερθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα μεθοτρεξάτης. Επομένως, σε περιπτώσεις όπου η μεθοτρεξάτη χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις, όπως ο καρκίνος και η ψωρίαση, μπορεί να χρειαστεί προσωρινή διακοπή της παντοπραζόλης να ληφθεί υπόψη.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της παντοπραζόλης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Παράγραφο 5.3). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το Gastroloc 20 mg δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
Ωρα ταίσματος
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση της παντοπραζόλης στο μητρικό γάλα. Έχει αναφερθεί απέκκριση στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Επομένως, η απόφαση για τη συνέχιση / διακοπή του θηλασμού ή τη συνέχιση / διακοπή της θεραπείας με Gastroloc 20 mg πρέπει να λαμβάνεται λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το βρέφος και το όφελος της θεραπείας Gastroloc 20 mg για τη μητέρα.
Γονιμότητα
Δεν υπήρχαν ενδείξεις μειωμένης γονιμότητας μετά από χορήγηση παντοπραζόλης σε μελέτες σε ζώα (βλ. Παράγραφο 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Το Gastroloc δεν έχει καμία ή αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων όπως ζάλη και διαταραχές της όρασης (βλ. Παράγραφο 4.8). Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Περίπου το 5% των ασθενών αναμένεται να παρουσιάσουν ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων (ADR). Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η διάρροια και ο πονοκέφαλος, και οι δύο εμφανίζονται σε περίπου 1% των ασθενών.
Ο παρακάτω πίνακας παραθέτει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με την παντοπραζόλη, ταξινομημένες σύμφωνα με την ακόλουθη ταξινόμηση συχνότητας:
Πολύ συχνές (/1 / 10). κοινό (/1 / 100,
Για όλες τις ανεπιθύμητες ενέργειες από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία, δεν είναι δυνατόν να προσδιοριστεί κάποια συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών και ως εκ τούτου υποδεικνύονται με συχνότητα "μη γνωστού".
Σε κάθε κατηγορία συχνοτήτων, αναφέρονται ανεπιθύμητες ενέργειες με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.
Πίνακας 1. Ανεπιθύμητες ενέργειες με παντοπραζόλη σε κλινικές μελέτες και εμπειρία μετά την κυκλοφορία
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που συνέβησαν μετά την έγκριση του φαρμάκου είναι σημαντική, καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμάκου. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω της ιστοσελίδας: www. Agenziafarmaco.gov. it/it/responsabili.
04.9 Υπερδοσολογία -
Δεν υπάρχουν γνωστά συμπτώματα υπερδοσολογίας σε ανθρώπους.
Η συστηματική έκθεση έως 240 mg που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε διάστημα 2 λεπτών ήταν καλά ανεκτή.
Δεδομένου ότι η παντοπραζόλη συνδέεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες, δεν είναι εύκολα διαπιδύσιμη.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με κλινικά σημεία δηλητηρίασης, δεν μπορούν να γίνουν συγκεκριμένες θεραπευτικές συστάσεις, εκτός από συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.
Κωδικός ATC: A02BC02.
Μηχανισμός δράσης
Η παντοπραζόλη είναι ένα παράγωγο βενζιμιδαζόλης που αναστέλλει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι μέσω ενός ειδικού αποκλεισμού των αντλιών πρωτονίων των βρεγματικών κυττάρων.
Η παντοπραζόλη μετατρέπεται σε ενεργή μορφή στο όξινο περιβάλλον των βρεγματικών κυττάρων όπου αναστέλλει το ένζυμο H +, K + -ATPase, το οποίο είναι το τελικό στάδιο στην παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι. Αυτή η αναστολή εξαρτάται από τη δόση και επηρεάζει τόσο τη βασική όσο και τη διεγερμένη έκκριση οξέος.
Στους περισσότερους ασθενείς, τα συμπτώματα υποχωρούν εντός 2 εβδομάδων. Όπως και άλλοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων και αναστολείς υποδοχέων H2, η θεραπεία με παντοπραζόλη μειώνει το οξύ του στομάχου και κατά συνέπεια αυξάνει τη γαστρίνη σε αναλογία με τη μείωση της οξύτητας. Η αύξηση της γαστρίνης είναι αναστρέψιμη. Δεδομένου ότι η παντοπραζόλη συνδέεται με το ένζυμο που απέχει από τον κυτταρικό υποδοχέα, μπορεί να αναστείλει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος ανεξάρτητα από τη διέγερση από άλλες ουσίες (ακετυλοχολίνη, ισταμίνη, γαστρίνη).
Το αποτέλεσμα είναι το ίδιο μετά από στοματική και ενδοφλέβια χορήγηση του προϊόντος.
Οι τιμές της γαστρίνης νηστείας αυξάνονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παντοπραζόλη. Σε βραχυπρόθεσμη χρήση, στις περισσότερες περιπτώσεις δεν ξεπερνούν το φυσιολογικό ανώτερο όριο. Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας, τα επίπεδα γαστρίνης διπλασιάζονται στις περισσότερες περιπτώσεις. Ωστόσο, μια υπερβολική αύξηση συμβαίνει μόνο σε μεμονωμένες περιπτώσεις. Ως αποτέλεσμα, μια ήπια έως μέτρια αύξηση του αριθμού συγκεκριμένων ενδοκρινών κυττάρων (ECL, κύτταρα που μοιάζουν με εντεροχρωμαφίνη) στο στομάχι παρατηρείται σε μειοψηφία περιπτώσεων κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας (απλή έως αδενωματοειδής υπερπλασία). σχηματισμός καρκινοειδών προδρόμων (άτυπη υπερπλασία) ή γαστρικού καρκινοειδή όπως βρέθηκαν σε πειράματα σε ζώα δεν παρατηρήθηκαν σε ανθρώπους (βλέπε παράγραφο 5.3).
Με βάση τα αποτελέσματα των μελετών σε ζώα, δεν μπορεί να αποκλειστεί εντελώς η επίδραση στις ενδοκρινικές παραμέτρους του θυρεοειδούς μιας μακροχρόνιας θεραπείας με παντοπραζόλη για περισσότερο από ένα έτος.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Απορρόφηση
Η παντοπραζόλη απορροφάται γρήγορα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται ήδη μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό περίπου 1-1,5 mcg / ml επιτυγχάνονται κατά μέσο όρο περίπου 2,0 - 2,5 ώρες μετά τη χορήγηση και οι τιμές αυτές παραμένουν σταθερές μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά δεν μεταβάλλονται μετά από εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
Στο εύρος δόσεων από 10 έως 80 mg, η κινητική πλάσματος της παντοπραζόλης είναι γραμμική μετά από στοματική και ενδοφλέβια χορήγηση.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου είναι περίπου 77%. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει την AUC, τη μέγιστη συγκέντρωση στον ορό και επομένως τη βιοδιαθεσιμότητα. Μόνο η μεταβλητότητα του χρόνου καθυστέρησης θα αυξηθεί από την ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής.
Κατανομή
Η σύνδεση της παντοπραζόλης με τις πρωτεΐνες του ορού είναι περίπου 98%. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0,15 l / kg.
Εξάλειψη
Η ουσία μεταβολίζεται σχεδόν αποκλειστικά στο ήπαρ. Η κύρια μεταβολική οδός είναι η απομεθυλίωση με CYP2C19 με επακόλουθη σύζευξη με θειικό άλας, η άλλη μεταβολική οδός περιλαμβάνει οξείδωση από το CYP3A4. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της φάσης είναι περίπου 1 ώρα και η κάθαρση είναι περίπου 0,1 l / h / kg. Έχουν παρατηρηθεί ορισμένες περιπτώσεις βραδείας αποβολής του φαρμάκου.
Λόγω της ειδικής σύνδεσης της παντοπραζόλης με τις αντλίες πρωτονίων των βρεγματικών κυττάρων, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής δεν συσχετίζεται με τη μεγαλύτερη διάρκεια δράσης (αναστολή έκκρισης οξέος).
Η νεφρική αποβολή αντιπροσωπεύει τη κύρια οδό απέκκρισης (περίπου 80%) για τους μεταβολίτες του
παντοπραζόλη, το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα. Ο κύριος μεταβολίτης τόσο στον ορό όσο και στα ούρα είναι η δεσμεθυλοπαντοπραζόλη, η οποία είναι συζευγμένη με θειικό άλας. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του κύριου μεταβολίτη (περίπου 1,5 ώρες) δεν είναι πολύ μεγαλύτερος από αυτόν της παντοπραζόλης.
Χαρακτηριστικά σε συγκεκριμένους ασθενείς / ομάδες
Περίπου το 3% του ευρωπαϊκού πληθυσμού έχει έλλειψη της λειτουργίας του ενζύμου CYP2C19 και ονομάζεται κακός μεταβολιστής.Σε αυτά τα άτομα, ο μεταβολισμός της παντοπραζόλης είναι πιθανό να καταλυθεί κυρίως από το CYP3A4. Μετά από εφάπαξ χορήγηση 40 mg παντοπραζόλης, η μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου πλάσματος ήταν περίπου 6 φορές υψηλότερη σε φτωχούς μεταβολιστές σε σχέση με άτομα που έχουν λειτουργικό ένζυμο CYP2C19 (εκτεταμένοι μεταβολιστές). Μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις. κατά περίπου 60% Αυτά τα ευρήματα δεν έχουν καμία επίπτωση στη δοσολογία της παντοπραζόλης.
Δεν συνιστάται μείωση της δόσης όταν η παντοπραζόλη χορηγείται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένων των ασθενών σε αιμοκάθαρση). Ο χρόνος ημίσειας ζωής της παντοπραζόλης είναι σύντομος, όπως παρατηρήθηκε σε υγιή άτομα. Μόνο πολύ μικρές ποσότητες παντοπραζόλης υποβάλλονται σε διαπίδυση.
Αν και ο χρόνος ημίσειας ζωής του κύριου μεταβολίτη είναι μέτρια παρατεταμένος (2-3 ώρες), η απέκκριση παρατείνεται
παρόλα αυτά ταχεία και συνεπώς δεν συμβαίνει συσσώρευση.
Αν και σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (τάξη παιδιών Α και Β) οι τιμές ημίσειας ζωής αυξάνονται έως 3-6 ώρες και οι τιμές AUC αυξάνονται κατά 3-5 φορές, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό αυξάνεται ελάχιστα με συντελεστή 1,3 σε σύγκριση με αυτόν των υγιών ατόμων.
Μια μικρή αύξηση των τιμών AUC και Cmax που παρατηρήθηκε σε ηλικιωμένους εθελοντές σε σύγκριση με τη νεότερη ομάδα δεν είναι επίσης κλινικά σχετική.
Παιδιά
Μετά τη χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσεων 20 ή 40 mg παντοπραζόλης σε παιδιά ηλικίας 5 έως 16 ετών, η AUC και η Cmax ήταν εντός του εύρους των αντίστοιχων τιμών σε ενήλικες.
Μετά τη χορήγηση εφάπαξ ενδοφλέβιων δόσεων 0,8 ή 1,6 mg / kg παντοπραζόλης σε παιδιά ηλικίας 2-16 ετών, δεν υπήρχε σημαντική συσχέτιση μεταξύ της κάθαρσης της παντοπραζόλης και της ηλικίας ή του βάρους.
Η AUC και ο όγκος διανομής συμφωνούσαν με τα δεδομένα των ενηλίκων.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογία ασφάλειας, τοξικότητα και γονοτοξικότητα επαναλαμβανόμενων δόσεων.
Νευροενδοκρινικοί όγκοι βρέθηκαν σε διετές μελέτες καρκινογένεσης σε αρουραίους. Επιπλέον, βρέθηκαν θηλώματα πλακωδών κυττάρων στο πρόσθιο τμήμα του στομάχου αρουραίων. Ο μηχανισμός με τον οποίο τα παράγωγα βενζιμιδαζόλης επάγουν το σχηματισμό γαστρικών καρκινοειδών έχει μελετηθεί προσεκτικά και μας επιτρέπει να συμπεράνουμε ότι πρόκειται για μια δευτερεύουσα αντίδραση στη σημαντική αύξηση της γαστρίνης που εμφανίζεται στον αρουραίο κατά τη διάρκεια χρόνιας θεραπείας με υψηλές δόσεις.
Στις διετείς μελέτες σε τρωκτικά, παρατηρήθηκε αύξηση του αριθμού των όγκων του ήπατος σε αρουραίους και θηλυκά ποντίκια και αποδόθηκε στον υψηλό μεταβολισμό της παντοπραζόλης στο ήπαρ.
Μια μικρή αύξηση των νεοπλαστικών αλλαγών του θυρεοειδούς παρατηρήθηκε στην ομάδα των αρουραίων που έλαβαν τη μεγαλύτερη δόση (200 mg / kg). Η εμφάνιση αυτών των νεοπλασμάτων σχετίζεται με αλλαγές που προκαλούνται από την παντοπραζόλη στον καταβολισμό της θυροξίνης στο συκώτι του αρουραίου. Δεδομένου ότι η θεραπευτική δόση στους ανθρώπους είναι χαμηλή, δεν αναμένονται επιβλαβείς επιδράσεις στους θυρεοειδείς αδένες.
Σε μελέτες αναπαραγωγής ζώων, παρατηρήθηκαν σημεία ήπιας εμβρυοτοξικότητας σε δόσεις άνω των 5 mg / kg.
Το διαπλασματικό πέρασμα έχει μελετηθεί στον αρουραίο και αυξάνεται καθώς προχωρά η κύηση. Ως αποτέλεσμα, η συγκέντρωση της παντοπραζόλης στο έμβρυο αυξάνεται λίγο πριν από τη γέννηση.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Ο πυρήνας του tablet
Στεατικό ασβέστιο
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Κροσποβιδόνη
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (τύπος EXF)
Ανθρακικό νάτριο άνυδρο
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Επένδυση
Υπρομελλόζη
Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Macrogol 400
Συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος-ακρυλικού αιθυλεστέρα (1: 1)
Πολυσορβικό 80
Βερνίκι αλουμινίου Ponceau 4R (E124)
Κινόλινη κίτρινη λίμνη αλουμινίου (E104)
Λαυρυλοθειικό νάτριο
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Κιτρικό τριαιθύλιο.
Μελάνι εκτύπωσης:
Macrogol 600
Γομμαλάκα
Ποβιδόνη
Μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172)
06.2 ασυμβατότητα "-
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
3 χρόνια.
6 μήνες μετά το πρώτο άνοιγμα του δοχείου HDPE.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Συσκευασία blister Al / OPA / Al / PVC: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
Δοχείο δισκίου HDPE με βιδωτό πώμα πολυπροπυλενίου εξοπλισμένο με ένθετο αποξηραντικού: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
Novartis Consumer Health S.p.A. - L. Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
Ιούλιος 2009
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
12 Νοεμβρίου 2013
