Ενεργά συστατικά: Καρβεδιλόλη
CARAVEL δισκία 6,25 mg CARAVEL δισκία 25 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Caravel; Σε τι χρησιμεύει;
Αυτό το φάρμακο περιέχει τη δραστική ουσία καρβεδιλόλη, η οποία ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται βήτα-αναστολείς, τα οποία χαλαρώνουν και διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, μειώνοντας την αρτηριακή πίεση και μειώνοντας το έργο της καρδιάς.
Το CARAVEL ενδείκνυται για:
- τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (βασική αρτηριακή υπέρταση), επίσης σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, όπως θειαζιδικά διουρητικά ·
- θεραπεία του θωρακικού πόνου που προκαλείται από καρδιακά προβλήματα (στηθάγχη).
- θεραπεία ασθένειας που χαρακτηρίζεται από αδυναμία της καρδιάς να παρέχει επαρκή ποσότητα αίματος στο σώμα (καρδιακή ανεπάρκεια)
Αντενδείξεις Όταν το Caravel δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το CARAVEL
- εάν είστε αλλεργικοί στην καρβεδιλόλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6) ·
- εάν έχετε αναπνευστικά προβλήματα λόγω πνευμονικής νόσου (ΧΑΠ - Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια) ή έχετε υποστεί άσθμα ή άλλα αποφρακτικά αναπνευστικά προβλήματα (βρογχόσπασμος) στο παρελθόν.
- εάν έχετε ηπατικά προβλήματα.
- εάν είστε έγκυος και θηλάζετε.
- εάν η λειτουργικότητα της καρδιάς σας είναι ανεπαρκής για να εξασφαλίσει επαρκή παροχή αίματος στο σώμα και δεν ελέγχεται με σταθερό τρόπο (ασταθής ή αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια) ·
- εάν έχετε προβλήματα καρδιακής αγωγιμότητας (κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού που δεν αντιμετωπίζεται με μόνιμο βηματοδότη, ασθένεια φλεβοκομβικών κόμβων).
- εάν έχετε πολύ αργό καρδιακό παλμό (βραδυκαρδία), λιγότερο από 50 παλμούς ανά λεπτό.
- εάν έχετε πολύ χαμηλή αρτηριακή πίεση (μέγιστη αρτηριακή πίεση κάτω από 85 mmHg).
- εάν έχετε σοβαρό καρδιακό πρόβλημα γνωστό ως καρδιογενές σοκ, το οποίο συμβαίνει όταν η καρδιά σας δεν αντλεί αρκετό αίμα στο σώμα.
- εάν έχετε όγκο των επινεφριδίων που ονομάζεται φαιοχρωμοκύτωμα και δεν λαμβάνετε θεραπεία.
- εάν ο γιατρός σας έχει πει ότι η οξύτητα του αίματός σας είναι υψηλότερη από την κανονική (μεταβολική οξέωση).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Caravel
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το CARAVEL.
Προσέξτε ιδιαίτερα και μιλήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο:
- εάν η καρδιά σας δεν λειτουργεί καλά και έχετε κατακράτηση υγρών (συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια).
- εάν η καρδιά σας δεν λειτουργεί καλά και έχετε χαμηλή αρτηριακή πίεση (μέγιστη πίεση κάτω από 100 mmHg).
- εάν έχετε προβλήματα κυκλοφορίας του αίματος ή έχετε ανεπαρκή παροχή αίματος στην καρδιά (ισχαιμική καρδιοπάθεια).
- εάν έχετε σοβαρά νεφρικά προβλήματα (νεφρική ανεπάρκεια).
- εάν είχατε πρόσφατα καρδιακή προσβολή.
- εάν έχετε αναπνευστικά προβλήματα που προκαλούνται από πνευμονική νόσο που ονομάζεται ΧΑΠ (Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια).
- εάν έχετε διαβήτη ή χαμηλό σάκχαρο στο αίμα (υπογλυκαιμία). Η καρβεδιλόλη μπορεί να καλύψει ή να εξασθενήσει τα αρχικά σημεία και συμπτώματα οξείας υπογλυκαιμίας, ιδιαίτερα αυξημένου καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία).
- εάν έχετε προβλήματα με την κυκλοφορία του αίματος στα άκρα ή εάν έχετε μια κατάσταση που ονομάζεται φαινόμενο Raynaud, το οποίο χαρακτηρίζεται από κακή κυκλοφορία του αίματος στα δάχτυλα των χεριών ή των ποδιών που γίνονται επώδυνα και υπόλευκα.
- εάν έχετε προβλήματα με τον θυρεοειδή (θυρεοτοξίκωση), καθώς η καρβεδιλόλη μπορεί να κρύψει τα συμπτώματα.
- εάν πρόκειται να υποβληθείτε σε χειρουργική επέμβαση που απαιτεί τη χρήση αναισθητικών. Ενημερώστε τον αναισθησιολόγο ότι παίρνετε CARAVEL.
- εάν έχετε πολύ αργό καρδιακό παλμό (βραδυκαρδία), λιγότερο από 55 παλμούς ανά λεπτό.
- εάν είχατε υποστεί σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλακτικές αντιδράσεις) στο παρελθόν ή εάν υποβάλλονται σε θεραπεία απευαισθητοποίησης.
- εάν έχετε φλεγμονώδη δερματική νόσο που ονομάζεται ψωρίαση.
- εάν παίρνετε άλλα φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης και αντιμετωπίζετε καρδιακά προβλήματα όπως βεραπαμίλη ή διλτιαζέμη ή εάν παίρνετε άλλα αντι-αρρυθμικά φάρμακα. Σε αυτές τις περιπτώσεις πρέπει να ελέγχετε περιοδικά την αρτηριακή σας πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.
- εάν έχετε όγκο στα επινεφρίδια που ονομάζεται φαιοχρωμοκύτωμα.
- εάν υποφέρετε από έναν τύπο θωρακικού πόνου που προκαλείται από κακή κυκλοφορία του αίματος στην καρδιά (στηθάγχη Prinzmetal).
- εάν χρησιμοποιείτε φακούς επαφής, καθώς μπορεί να συμβεί μείωση της δακρύρροιας.
- εάν έχετε ξαφνικές αλλαγές στην αρτηριακή πίεση (ασταθή υπέρταση) ή έχετε υψηλή αρτηριακή πίεση λόγω άλλων ασθενειών (δευτεροπαθής υπέρταση).
Για όσους αθλούνται: η χρήση αυτού του φαρμάκου χωρίς θεραπευτική ανάγκη συνιστά ντόπινγκ και μπορεί σε κάθε περίπτωση να καθορίσει θετικά τεστ αντιντόπινγκ
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Caravel
Ενημερώστε το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Προσέξτε ιδιαίτερα και μιλήστε με το γιατρό σας εάν παίρνετε:
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλαγών στον καρδιακό παλμό (διγοξίνη και άλλες γλυκοζίτες της ψηφιοποίησης).
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του διαβήτη όπως ινσουλίνη και από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες ·
- ριφαμπικίνη, φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης.
- σιμετιδίνη, φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τραυματισμών και καούρας (έλκη).
- αντικαταθλιπτικά φάρμακα που ονομάζονται αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ).
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, όπως η ρεσερπίνη, η δοξαζοσίνη
- φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης και τη θεραπεία καρδιακών προβλημάτων, όπως διλτιαζέμη, βεραπαμίλη και αντιαρρυθμικά φάρμακα (βλ. παράγραφο Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις).
- κυκλοσπορίνη, φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη της απόρριψης μετά από μεταμόσχευση.
- κλονιδίνη, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Εάν τα δύο φάρμακα χορηγηθούν ταυτόχρονα, η κλονιδίνη θα πρέπει να διακοπεί λίγες ημέρες μετά τη διακοπή της καρβεδιλόλης.
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αναισθησίας (βλ. παράγραφο Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις).
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Μην πάρετε αυτό το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
Η χρήση αυτού του φαρμάκου δεν συνιστάται εάν θηλάζετε.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για να διαπιστωθεί η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, εάν εμφανίσετε ζάλη ή κόπωση, αποφεύγετε την οδήγηση και το χειρισμό μηχανών, αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας, μετά από αυξήσεις τη δόση, μετά την αλλαγή του προϊόντος και εάν πίνετε αλκοόλ.
Το CARAVEL περιέχει λακτόζη και σακχαρόζη
Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη και σακχαρόζη, δύο είδη σακχάρων. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Caravel: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας. Εάν δεν είστε σίγουροι, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Πάρτε τα δισκία με επαρκή ποσότητα υγρού, ανεξάρτητα από τα γεύματα. Ωστόσο, εάν πάσχετε από καρδιακή ανεπάρκεια, πάρτε το φάρμακο μαζί με τα γεύματα για να μειώσετε την εμφάνιση παρενεργειών.
Θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (βασική αρτηριακή υπέρταση)
Ενήλικες:
Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 12,5 mg μία φορά την ημέρα, για τις πρώτες 2 ημέρες. Στη συνέχεια, η συνιστώμενη δόση είναι 25 mg άπαξ ημερησίως. Στη συνέχεια, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σταδιακά, σε διαστήματα τουλάχιστον 2 εβδομάδων, έως ότου επιτευχθεί η μέγιστη συνιστώμενη δόση των 50 mg ημερησίως σε μία ή δύο δόσεις.
Θεραπεία του πόνου στο στήθος που προκαλείται από καρδιακά προβλήματα (στηθάγχη)
Ενήλικες:
Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 12,5 mg δύο φορές την ημέρα, για τις πρώτες 2 ημέρες. Στη συνέχεια, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη συνιστώμενη δόση των 25 mg, δύο φορές την ημέρα.
Θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας
Η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται υπό στενή επίβλεψη του γιατρού ο οποίος θα προσαρμόσει τη δοσολογία ανάλογα με τις ανάγκες σας έως ότου επιτευχθεί η κατάλληλη δοσολογία. Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 3,125 mg (μισό δισκίο 6,25 mg) δύο φορές την ημέρα, τουλάχιστον για 2 εβδομάδες. Στη συνέχεια, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σταδιακά, σε διαστήματα τουλάχιστον 2 εβδομάδων, έως το πολύ 25 mg δύο φορές την ημέρα. Εάν ο ασθενής ζυγίζει περισσότερο από 85 κιλά, σε περίπτωση ήπιας ή μέτριας αντιστάθμισης, η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 50 mg δύο φορές την ημέρα.
Ο γιατρός θα πρέπει να παρακολουθεί τον ασθενή και να ελέγχει την υγεία του πριν αυξήσει τη δοσολογία του φαρμάκου. Εάν εμφανίσετε επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή κατακράτηση υγρών, η δόση των άλλων φαρμάκων ή του CARAVEL μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε αυτό το φάρμακο για περισσότερες από δύο εβδομάδες, η θεραπεία σας θα πρέπει να ξαναρχίσει με την ελάχιστη δόση των 3,125 mg (μισό δισκίο των 6,25 mg) δύο φορές την ημέρα, η οποία στη συνέχεια μπορεί να αυξηθεί.
Χρήση σε παιδιά και εφήβους
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Χρήση σε ηλικιωμένους
Η συνιστώμενη δόση έναρξης για τη θεραπεία της ουσιαστικής υπέρτασης είναι 12,5 mg άπαξ ημερησίως, η οποία μπορεί να αυξηθεί ανά διαστήματα τουλάχιστον 2 εβδομάδων στη μέγιστη συνιστώμενη δόση των 50 mg ημερησίως, για να ληφθεί σε δύο δόσεις των 25 mg Η συνιστώμενη αρχική δόση στη θεραπεία της στηθάγχης είναι 12,5 mg δύο φορές την ημέρα, η οποία μπορεί να αυξηθεί μετά από ένα διάστημα τουλάχιστον 2 ημερών, έως μια μέγιστη δόση 25 mg δύο φορές την ημέρα.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Caravel
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση CARAVEL από την κανονική
Εάν έχετε καταπιεί / πάρετε πάρα πολύ από αυτό το φάρμακο, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή το πλησιέστερο νοσοκομείο. Εάν πάρετε πάρα πολύ από αυτό το φάρμακο, μπορεί να εμφανίσετε τα ακόλουθα συμπτώματα: αργός καρδιακός παλμός (βραδυκαρδία), μειωμένη αρτηριακή πίεση (υπόταση) , καρδιακή ανεπάρκεια (καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενές σοκ και καρδιακή ανακοπή) και δυσκολία στην αναπνοή (βρογχόσπασμος), έμετος, μειωμένη συνείδηση και σπασμοί.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το CARAVEL
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το CARAVEL
Μην σταματήσετε να παίρνετε αυτό το φάρμακο χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε αυτό το φάρμακο σταδιακά, πάνω από 2 εβδομάδες, ειδικά εάν υποφέρετε από διαταραχές στην κυκλοφορία του αίματος στην καρδιά (ισχαιμική καρδιοπάθεια).
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Caravel
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
Πολύ συχνές (μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα)
- πονοκέφαλος και ζάλη, ζάλη
- καρδιακά προβλήματα (καρδιακή ανεπάρκεια).
- μείωση της αρτηριακής πίεσης ·
- αίσθημα κόπωσης (εξασθένιση).
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα)
- λοιμώξεις των αεραγωγών (βρογχίτιδα), των πνευμόνων (πνευμονία), της μύτης και του λαιμού (ανώτεροι αεραγωγοί).
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος;
- μειωμένος αριθμός ερυθρών αιμοσφαιρίων (αναιμία).
- αύξηση βάρους;
- αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα (υπερχοληστερολαιμία)
- μεταβολή των επιπέδων σακχάρου στο αίμα σε άτομα με διαβήτη ·
- κατάθλιψη;
- προβλήματα όρασης, ξηροφθαλμία και ερεθισμός των ματιών.
- μείωση του αριθμού των καρδιακών παλμών (βραδυκαρδία).
- κατακράτηση υγρών που προκαλεί γενική διόγκωση του σώματος ή τμημάτων του σώματος όπως χέρια, πόδια, αστραγάλους και πόδια (οίδημα) και αύξηση της ποσότητας του αίματος που κυκλοφορεί (υπερβολαιμία).
- αίσθημα ζάλης όταν στέκεστε όρθιοι λόγω ταχείας πτώσης της αρτηριακής πίεσης (ορθοστατική υπόταση), η οποία μπορεί να σχετίζεται με λιποθυμία.
- προβλήματα κυκλοφορίας στα χέρια και τα πόδια που προκαλούν αίσθηση κρύου στα χέρια και τα πόδια και πόνο στα άκρα.
- μυρμήγκιασμα και πόνος στα δάχτυλα, ακολουθούμενη από αίσθηση θερμότητας και πόνου (φαινόμενο Raynaud).
- δυσκολία στην κίνηση (διαλείπουσα χωλότητα)
- δυσκολίες στην αναπνοή, ειδικά σε ασθενείς που πάσχουν ή έχουν υποστεί άσθμα.
- συσσώρευση υγρού στον πνεύμονα (πνευμονικό οίδημα).
- ναυτία, διάρροια, έμετος.
- κοιλιακό άλγος και πεπτικά προβλήματα.
- προβλήματα στα νεφρά και δυσκολία στην ούρηση.
- πόνος.
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα)
- διαταραχή ύπνου;
- αίσθημα λιποθυμίας, λιποθυμία, μυρμήγκιασμα στα άκρα (παραισθησία).
- διαταραχές στο σύστημα αγωγιμότητας της καρδιάς (κολποκοιλιακός αποκλεισμός).
- πόνος στο στήθος που προκαλείται από προβλήματα κυκλοφορίας της καρδιάς (στηθάγχη).
- δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα, δερματίτιδα, κνίδωση, κνησμός, δερματικές βλάβες.
- τριχόπτωση (αλωπεκία)?
- αυξημένη εφίδρωση?
- διαταραχές στύσης (στυτική δυσλειτουργία).
Σπάνιο (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 1000 άτομα)
- μείωση των αιμοπεταλίων του αίματος.
- βουλωμένη μύτη (ρινική συμφόρηση).
- δυσκοιλιότητα;
- ξερό στόμα.
Πολύ σπάνια (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 10.000 άτομα)
- μείωση των λευκών αιμοσφαιρίων (λευκοπενία).
- αλλεργικές αντιδράσεις;
- διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας και αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων (ALT, AST, GGT).
- ακράτεια ούρων στις γυναίκες, η οποία υποχωρεί με τη διακοπή της θεραπείας.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου Το
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία μετά τη «Λήξη». Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 25 ° C. Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για προστασία από το φως και την υγρασία.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το CARAVEL
CARAVEL δισκία 6,25 mg
- Το δραστικό συστατικό είναι η καρβεδιλόλη. Κάθε δισκίο περιέχει 6,25 mg καρβεδιλόλης.
- Τα άλλα συστατικά είναι: σακχαρόζη, μονοϋδρική λακτόζη, πολυβινυλοπυρρολιδόνη, κολλοειδής άνυδρη πυριτία, κροσποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172).
CARAVEL δισκία 25 mg
- Το δραστικό συστατικό είναι η καρβεδιλόλη. Κάθε δισκίο περιέχει 25 mg καρβεδιλόλης.
- Τα άλλα συστατικά είναι: σακχαρόζη, μονοϋδρική λακτόζη, πολυβινυλοπυρρολιδόνη, κολλοειδής άνυδρη πυριτία, κροσποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο.
Περιγραφή της εμφάνισης του CARAVEL και του περιεχομένου της συσκευασίας
CARAVEL δισκία 6,25 mg
Στρογγυλά, ανοιχτό κίτρινα δισκία με γραμμή βαθμολογίας. Κουτί με 28 διαιρούμενα δισκία.
CARAVEL δισκία 25 mg
Στρογγυλά, λευκά δισκία με γραμμή βαθμολογίας. Κουτί με 30 διαιρούμενα δισκία.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΤΡΑΠΕΖΙΑ ΚΑΡΑΒΕΛ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
CARAVEL δισκία 6,25 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: καρβεδιλόλη 6,25 mg.
CARAVEL δισκία 25 mg
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: καρβεδιλόλη 25 mg.
Για τα έκδοχα βλέπε 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Διαιρούμενα δισκία των 6,25 mg και 25 mg.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία της βασικής αρτηριακής υπέρτασης:
Η καρβεδιλόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία της βασικής αρτηριακής υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες, ειδικά με θειαζιδικά διουρητικά.
Θεραπεία στηθάγχης.
Θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα υγρού. Δεν είναι απαραίτητο να παίρνετε τα δισκία με τα γεύματα. Ωστόσο, σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, η καρβεδιλόλη πρέπει να χορηγείται με τα γεύματα για να επιβραδύνει την απορρόφηση και να μειώσει τη συχνότητα των ορθοστατικών επιδράσεων όπως η ορθοστατική υπόταση.
Θεραπεία της βασικής αρτηριακής υπέρτασης
Ενήλικες: Η συνιστώμενη δοσολογία έναρξης είναι 12,5 mg άπαξ ημερησίως για τις πρώτες δύο ημέρες. Στη συνέχεια, η συνιστώμενη δοσολογία είναι 25 mg μία φορά ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά ανά διαστήματα εάν είναι απαραίτητο. Όχι λιγότερο από δύο εβδομάδες, έως ότου επιτευχθεί η μέγιστη συνιστώμενη δόση 50 mg ημερησίως για λήψη σε μία εφάπαξ χορήγηση ή χωρισμένη σε 25 mg δύο φορές την ημέρα.
Ατομα της τρίτης ηλικίας: Η συνιστώμενη δόση για την έναρξη της θεραπείας είναι 12,5 mg μία φορά την ημέρα. Αυτή η δοσολογία επέτρεψε τον επαρκή έλεγχο των τιμών της αρτηριακής πίεσης σε ορισμένους ασθενείς. Εάν η ανταπόκριση είναι ανεπαρκής, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σε διαστήματα όχι λιγότερα από δύο εβδομάδες έως ότου επιτευχθεί η μέγιστη συνιστώμενη δόση των 50 mg, που πρέπει να λαμβάνεται διαιρούμενη σε 25 mg δύο φορές την ημέρα.
Θεραπεία στηθάγχης
Ενήλικες: Η συνιστώμενη δοσολογία για την έναρξη της θεραπείας είναι 12,5 mg δύο φορές την ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες. Στη συνέχεια, η συνιστώμενη δοσολογία είναι 25 mg δύο φορές την ημέρα. Συνιστάται να μην υπερβαίνετε αυτήν τη δοσολογία.
Ατομα της τρίτης ηλικίας: η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 12,5 mg δύο φορές την ημέρα. Στη συνέχεια, η δόση μπορεί να αυξηθεί, μετά από ένα διάστημα τουλάχιστον δύο ημερών, στα 25 mg δύο φορές την ημέρα (η μέγιστη δόση δεν πρέπει να ξεπεραστεί).
Θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας
Η απόφαση για την έναρξη θεραπείας με καρβεδιλόλη για καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να ληφθεί από γιατρό έμπειρο στη διαχείριση αυτής της νόσου, μετά από "προσεκτική αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς. Οι ασθενείς θα πρέπει πάντα να είναι κλινικά σταθεροί και να μην παρουσιάζουν επιδείνωση της κλινικής κατάστασης ή σημάδια αποζημίωσης από την προηγούμενη επίσκεψη Σε ασθενείς που λαμβάνουν digitalis, διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ, η δοσολογία αυτών των φαρμάκων θα πρέπει να σταθεροποιηθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη.
Η ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΠΡΟΣΑΡΜΟΓΕΤΑΙ ΚΑΙ Ο ΑΣΘΕΝΗΣ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΑΚΟΛΟΥΘΕΙ ΠΡΟΣΕΚΤΙΚΑ ΑΠΟ ΤΟΝ ΙΑΤΡΟ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΟΛΗ ΤΗΝ ΠΕΡΙΟΔΟ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΗ ΓΙΑ ΝΑ ΦΤΑΣΕΙ ΣΤΗΝ ΠΡΟΣΑΡΜΟΓΗ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ.
Η συνιστώμενη δόση για την έναρξη της θεραπείας είναι 3,125 mg (1/2 δισκίο των 6,25 mg) δύο φορές ημερησίως για τουλάχιστον δύο εβδομάδες. Εάν αυτή η δοσολογία είναι καλά ανεκτή, η δόση μπορεί στη συνέχεια να αυξηθεί ανά διαστήματα. Όχι λιγότερο από δύο εβδομάδες, και αυξήθηκε πρώτα σε 6,25 mg δύο φορές ημερησίως, στη συνέχεια σε 12,5 mg δύο φορές ημερησίως και τέλος σε 25 mg δύο φορές ημερησίως. Η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί στην υψηλότερη ανεκτή δόση. από τον ασθενή.
Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 25 mg δύο φορές την ημέρα σε όλους τους ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια με σωματικό βάρος μικρότερο από 85 kg. Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια που ζυγίζουν περισσότερο από 85 κιλά, η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 50 mg δύο φορές την ημέρα.
Πριν από κάθε αύξηση της δόσης, ο ασθενής πρέπει να εξετάζεται από τον γιατρό για τυχόν σημάδια επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας ή αγγειοδιαστολής. Η προσωρινή επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή κατακράτησης υγρών θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με αύξηση της δοσολογίας των διουρητικών. Αν και περιστασιακά μπορεί να χρειαστεί μειώστε τη δόση της καρβεδιλόλης ή διακόψτε προσωρινά τη λήψη της.
Σε περίπτωση που η θεραπεία με καρβεδιλόλη διακόπτεται για περισσότερο από δύο εβδομάδες, η θεραπεία θα πρέπει να ξαναρχίσει με 3,125 mg (1/2 δισκίο των 6,25 mg) δύο φορές την ημέρα και στη συνέχεια η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί λαμβάνοντας υπόψη τις προηγούμενες συστάσεις.
Τα συμπτώματα της αγγειοδιαστολής μπορούν αρχικά να αντιμετωπιστούν με μείωση της δοσολογίας των διουρητικών. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν, η δόση του αναστολέα ΜΕΑ (εάν χρησιμοποιείται) μπορεί να μειωθεί και, εάν κριθεί απαραίτητο, μπορεί στη συνέχεια να γίνει μείωση της δόσης της καρβεδιλόλης. Σε τέτοιες συνθήκες, η δόση της καρβεδιλόλης δεν πρέπει να αυξηθεί έως ότου σταθεροποιηθούν τα συμπτώματα της επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας ή της αγγειοδιαστολής.
Η ανεκτικότητα και η αποτελεσματικότητα της καρβεδιλόλης σε ασθενείς κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην καρβεδιλόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Ασταθής / αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια.
Κλινικά εκδηλωμένη δυσλειτουργία του ήπατος.
2ου και 3ου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός (εκτός εάν έχει τοποθετηθεί μόνιμος βηματοδότης).
Σοβαρή βραδυκαρδία (
Δυσλειτουργία του κόλπου του κόλπου (σύνδρομο άρρωστου κόλπου, συμπεριλαμβανομένου του κολποκολπικού αποκλεισμού).
Σοβαρή υπόταση (συστολική πίεση
Καρδιογενές σοκ.
Ιστορικό βρογχόσπασμου, χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ) με βρογχοσπαστικό συστατικό.
Ασθμα.
Κύηση και γαλουχία (βλ. Παράγραφο 4.6).
Το φαιοχρωμοκύτωμα δεν ελέγχεται με άλφα-αναστολείς.
Μεταβολική οξέωση.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Χρόνια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να εμφανιστεί επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας ή κατακράτηση υγρών κατά τη φάση τιτλοδότησης της καρβεδιλόλης. Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, η δοσολογία των διουρητικών θα πρέπει να αυξηθεί και η δόση της καρβεδιλόλης δεν θα πρέπει να αυξηθεί μέχρι τη σταθεροποίηση των συμπτωμάτων και την κλινική Περιστασιακά, μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση της καρβεδιλόλης ή, σε σπάνιες περιπτώσεις, να διακοπεί προσωρινά η λήψη της. Τέτοια επεισόδια δεν αποκλείουν τη δυνατότητα μεταγενέστερης αποτελεσματικής τιτλοδότησης της καρβεδιλόλης.
Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ελεγχόμενη με ψηφιακή ένωση, διουρητικά ή / και αναστολείς ΜΕΑ, η καρβεδιλόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή καθώς τόσο η ψηφιακή όσο και η καρβεδιλόλη επιβραδύνουν την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
Νεφρική λειτουργία σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
Αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας έχει παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καρβεδιλόλη σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με χαμηλή αρτηριακή πίεση (συστολική ισχαιμική καρδιακή νόσο, διάχυτη αγγειακή νόσος και / ή υποκείμενη νεφρική ανεπάρκεια. Τέτοιοι παράγοντες κινδύνου, η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά τη διάρκεια των η αύξηση της δοσολογίας και της θεραπείας με καρβεδιλόλη θα πρέπει να διακοπεί ή να μειωθεί η δοσολογία, εάν παρατηρηθεί επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.
Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη, ο ασθενής πρέπει να είναι κλινικά σταθερός και πρέπει να έχει λάβει αναστολέα ΜΕΑ για τουλάχιστον τις τελευταίες 48 ώρες και η δόση του αναστολέα ΜΕΑ πρέπει να είναι σταθερή τουλάχιστον τις τελευταίες 24 ώρες.
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
Η καρβεδιλόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) με βρογχοσπαστικό συστατικό που δεν λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα από το στόμα ή εισπνοή και μόνο εάν τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των δυνητικών κινδύνων. Σε ασθενείς με προδιάθεση για βρογχόσπασμο, μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστική δυσχέρεια ως αποτέλεσμα πιθανής αύξησης της αντίστασης των αεραγωγών. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά την αρχική φάση και τη φάση προσαρμογής της δόσης της καρβεδιλόλης και εάν παρατηρηθεί βρογχόσπασμος, η δόση της καρβεδιλόλης πρέπει να μειωθεί.
Διαβήτης
Η καρβεδιλόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, καθώς τα αρχικά σημεία και συμπτώματα της οξείας υπογλυκαιμίας μπορεί να καλυφθούν ή να εξασθενηθούν.
Σε ασθενείς με ινσουλινοεξαρτώμενο σακχαρώδη διαβήτη, ωστόσο, προτιμούνται εναλλακτικά φάρμακα έναντι των β-αποκλειστών.
Σε διαβητικούς ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, η χρήση της καρβεδιλόλης μπορεί να σχετίζεται με επιδείνωση του ελέγχου της γλυκόζης στο αίμα. Συνεπώς, ο τακτικός έλεγχος της γλυκόζης στο αίμα είναι απαραίτητος στους διαβητικούς τόσο όταν ξεκινά η θεραπεία με καρβεδιλόλη όσο και όταν αυξάνεται η δοσολογία της · η υπογλυκαιμική θεραπεία θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα Το
Περιφερική αγγειακή νόσος
Η καρβεδιλόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με περιφερική αγγειακή νόσο, καθώς οι β-αποκλειστές μπορούν να επιταχύνουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα της αρτηριακής ανεπάρκειας.
Φαινόμενο Raynaud
Η καρβεδιλόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με περιφερικές διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος (π.χ. φαινόμενο Raynaud) καθώς μπορεί να εμφανιστούν επιδείνωση των συμπτωμάτων.
Θυρεοτοξίκωση
Η καρβεδιλόλη, όπως και άλλα φάρμακα αποκλεισμού βήτα, μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της θυρεοτοξίκωσης.
Αναισθησία και μεγάλη χειρουργική επέμβαση
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση λόγω της συνέργειας μεταξύ των αρνητικών ινοτροπικών και υποτασικών επιδράσεων της καρβεδιλόλης και των αναισθητικών.
Βραδυκαρδία
Η καρβεδιλόλη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία. Η δοσολογία της καρβεδιλόλης θα πρέπει να μειωθεί εάν ο παλμός του ασθενούς πέσει κάτω από 55 παλμούς ανά λεπτό.
Υπερευαισθησία
Η καρβεδιλόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία απευαισθητοποίησης καθώς οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν τόσο την ευαισθησία στα αλλεργιογόνα όσο και τη σοβαρότητα μιας αναφυλακτικής αντίδρασης.
Ψωρίαση
Σε ασθενείς με ιστορικό ψωριασικών φαινομένων που σχετίζονται με θεραπεία με β-αποκλειστές, η καρβεδιλόλη πρέπει να χορηγείται μόνο μετά από "προσεκτική εκτίμηση οφέλους / κινδύνου".
Ταυτόχρονη χρήση αναστολέων διαύλων ασβεστίου
Σε ασθενείς στους οποίους είναι απαραίτητη η χρήση καρβεδιλόλης σε συνδυασμό με αναστολείς διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης ή διλτιαζέμης ή άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση του ηλεκτροκαρδιογραφικού (ΗΚΓ) και της αρτηριακής πίεσης.
Φαιοχρωμοκύτωμα
Σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα, η θεραπεία με άλφα-αποκλειστή πρέπει να ξεκινήσει πριν από τη χρήση οποιουδήποτε παράγοντα αποκλεισμού βήτα. Αν και η καρβεδιλόλη διαθέτει φαρμακολογικές ιδιότητες αποκλεισμού άλφα και βήτα, δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση της σε αυτήν την κατάσταση. Επομένως, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στη χορήγηση καρβεδιλόλης σε ασθενείς με υποψία φαιοχρωμοκυτώματος.
Παραλλαγή στηθάγχης Prinzmetal
Φάρμακα με μη εκλεκτική δράση αποκλεισμού βήτα μπορεί να προκαλέσουν πόνο στο στήθος σε ασθενείς με στηθάγχη παραλλαγής Prinzmetal. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την κλινική εμπειρία με την καρβεδιλόλη σε αυτούς τους ασθενείς, αν και η δραστηριότητα α-αποκλεισμού της καρβεδιλόλης μπορεί να αποτρέψει αυτά τα συμπτώματα. Ωστόσο, θα πρέπει να δοθεί προσοχή στη χορήγηση καρβεδιλόλης σε ασθενείς με υποψία στηθάγχης παραλλαγής Prinzmetal.
Φακοί επαφής
Οι χρήστες φακών επαφής πρέπει να γνωρίζουν την πιθανότητα μειωμένου δακρύρροιας.
Σύνδρομο απόσυρσης
Η θεραπεία με καρβεδιλόλη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, ειδικά σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο. Η απόσυρση της θεραπείας με καρβεδιλόλη πρέπει να συμβεί σταδιακά (πάνω από 2 εβδομάδες).
Όπως και με άλλα φάρμακα με δράση αποκλεισμού βήτα:
Η καρβεδιλόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ασταθή ή δευτεροπαθή υπέρταση έως ότου υπάρξει περαιτέρω κλινική εμπειρία.
Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας καρδιακής ανεπάρκειας, εμφανιστεί επιδείνωση της κλινικής κατάστασης ή σημάδια επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας σε σύγκριση με την προηγούμενη επίσκεψη, θα πρέπει να θεσπιστεί εναλλακτική θεραπεία.
Αυτό το προϊόν περιέχει σακχαρόζη: ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή με ανεπάρκεια σακράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Το προϊόν περιέχει επίσης λακτόζη: ασθενείς με ανεπάρκεια λακτάσης, σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
ΔιγοξίνηΜετά από ταυτόχρονη χορήγηση καρβεδιλόλης και διγοξίνης σε υπερτασικούς ασθενείς, οι σταθερές συγκεντρώσεις διγοξίνης σε σταθερή κατάσταση αυξήθηκαν κατά περίπου 16%. Τόσο η διγοξίνη όσο και η καρβεδιλόλη επιβραδύνουν την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Συνιστάται στενότερη παρακολούθηση της διγοξιναιμίας κάθε φορά που ξεκινά, τροποποιείται ή διακόπτεται η θεραπεία με καρβεδιλόλη.
Ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες: Οι επιδράσεις της ινσουλίνης ή των από του στόματος υπογλυκαιμικών ενδέχεται να ενισχυθούν από παράγοντες με ιδιότητες αποκλεισμού βήτα. Τα σημεία και τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας μπορεί να καλυφθούν ή να εξασθενηθούν (ειδικά ταχυκαρδία). Σε ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες, τακτικός έλεγχος της γλυκόζης στο αίμα.
Επαγωγείς και αναστολείς του ηπατικού μεταβολισμού: η ριφαμπικίνη μείωσε τις συγκεντρώσεις της καρβεδιλόλης στο πλάσμα κατά περίπου 70%. Η σιμετιδίνη αύξησε την AUC κατά περίπου 30% αλλά δεν προκάλεσε καμία αλλαγή στην Cmax.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί τόσο σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με επαγωγείς οξειδάσης μικτής λειτουργίας (π.χ. ριφαμπικίνη), καθώς τα επίπεδα της καρβεδιλόλης στον ορό μπορεί να μειωθούν, όσο και σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς οξειδάσης μικτής λειτουργίας (π.χ. σιμετιδίνη).), Όπως τα επίπεδα της καρβεδιλόλης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί.
Ωστόσο, δεδομένης της σχετικά μικρής επίδρασης της σιμετιδίνης στα επίπεδα καρβεδιλόλης, η πιθανότητα κλινικά σημαντικής αλληλεπίδρασης είναι ελάχιστη.
Παράγοντες που μειώνουν τις κατεχολαμίνες: Οι ασθενείς που λαμβάνουν τόσο παράγοντες με ιδιότητες αποκλεισμού βήτα όσο και φαρμακευτικό προϊόν που μπορεί να μειώσει τις κατεχολαμίνες (π.χ. ρεσερπίνη και αναστολείς μονοαμινοξειδάσης), θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημάδια υπότασης και / ή σοβαρής βραδυκαρδίας.
Κυκλοσπορίνη: Μέτριες αυξήσεις στις μέσες συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης παρατηρήθηκαν μετά την έναρξη θεραπείας με καρβεδιλόλη σε 21 ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού που έπασχαν από χρόνια απόρριψη αγγείων. Σε περίπου 30% των ασθενών, η δόση κυκλοσπορίνης μειώθηκε. Για να διατηρηθούν οι συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης εντός του θεραπευτικού εύρους, ενώ στους υπόλοιπους ασθενείς δεν απαιτήθηκε προσαρμογή. Κατά μέσο όρο, η δόση κυκλοσπορίνης σε αυτούς τους ασθενείς μειώθηκε κατά περίπου 20%. Απαιτείται ατομική μεταβλητότητα στη ρύθμιση της δόσης, συνιστάται να παρακολουθούνται στενά οι συγκεντρώσεις της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα μετά την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη και να προσαρμόζεται η δόση κυκλοσπορίνης ανάλογα με την περίπτωση.
Βεραπαμίλη, διλτιαζέμη ή άλλα αντιαρρυθμικά: σε συνδυασμό με καρβεδιλόλη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διαταραχών της αγωγιμότητας του AV (βλ. παράγραφο 4.4).
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις
Κλονιδίνη: Η ταυτόχρονη χορήγηση κλονιδίνης και παραγόντων με ιδιότητες αποκλεισμού βήτα μπορεί να ενισχύσει τα αποτελέσματα μείωσης της αρτηριακής πίεσης και των καρδιακών παλμών.
Εάν είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία της καρβεδιλόλης και της κλονιδίνης, που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό, η καρβεδιλόλη πρέπει πρώτα να διακοπεί, λίγες ημέρες πριν αρχίσει να μειώνεται σταδιακά η δοσολογία της κλονιδίνης.
Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (βλ. παράγραφο 4.4)
Μεμονωμένες περιπτώσεις διαταραχής της αγωγιμότητας (σπάνια με αιμοδυναμική δυσλειτουργία) έχουν παρατηρηθεί όταν η καρβεδιλόλη χορηγείται σε συνδυασμό με διλτιαζέμη. Όπως παρατηρήθηκε για άλλους παράγοντες με ιδιότητες αποκλεισμού βήτα, εάν η καρβεδιλόλη χορηγείται από το στόμα με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης ή διλτιαζέμης, συνιστάται παρακολούθηση ΗΚΓ και αρτηριακής πίεσης.
Όπως παρατηρήθηκε για άλλα φάρμακα αποκλεισμού βήτα, η καρβεδιλόλη μπορεί επίσης να ενισχύσει τη δράση άλλων φαρμάκων που χορηγούνται σε συνδυασμό με αντιυπερτασική δράση (π.χ. ανταγωνιστές υποδοχέων άλφα 1) ή με φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπόταση ως ανεπιθύμητη παρενέργεια.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί κατά την αναισθησία λόγω της συνέργειας μεταξύ των αρνητικών ινοτροπικών και υποτασικών επιδράσεων της καρβεδιλόλης και των αναισθητικών.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία με τη χρήση της καρβεδιλόλης σε έγκυες γυναίκες.
Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά τις επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό και τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Παράγραφο 5.3).
Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Η καρβεδιλόλη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των δυνητικών κινδύνων.
Οι β-αποκλειστές μειώνουν την αιμάτωση του πλακούντα, η οποία μπορεί να προκαλέσει ενδομήτριο εμβρυϊκό θάνατο και ανώριμους και πρόωρους τοκετούς. Επιπλέον, ανεπιθύμητες ενέργειες (ειδικά υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία) μπορεί να εμφανιστούν στο έμβρυο και το νεογνό. Μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στο νεογέννητο κατά τη μεταγεννητική περίοδο.
Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν ουσιώδη στοιχεία τερατογένεσης με την καρβεδιλόλη (βλ. Επίσης παράγραφο 5.3).
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η καρβεδιλόλη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν είναι γνωστό εάν η καρβεδιλόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
Η λήψη καρβεδιλόλης αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για τις επιδράσεις της καρβεδιλόλης στην ικανότητα των ασθενών να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
Λόγω μεταβλητών μεμονωμένων αντιδράσεων (π.χ. ζάλη, κόπωση), η ικανότητα οδήγησης, χειρισμού μηχανημάτων ή εργασίας χωρίς σταθερή υποστήριξη μπορεί να επηρεαστεί. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας, μετά την αύξηση της δόσης, με αλλαγές του προϊόντος και σε συνδυασμό με αλκοόλ.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
α) Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών δεν εξαρτάται από τη δόση, με εξαίρεση τη ζάλη, την ανώμαλη όραση και τη βραδυκαρδία.
(β) Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών
Ο κίνδυνος των περισσότερων ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με την καρβεδιλόλη είναι παρόμοιος σε όλες τις ενδείξεις.
Οι εξαιρέσεις περιγράφονται στην υποενότητα (γ).
Οι κατηγορίες συμμετοχής είναι οι εξής:
Πολύ συνηθισμένο 1/10 ≥
Κοινό ≥ 1/100 ε
Όχι συχνές / 1/1000 και
Σπάνια / 1 / 10.000 ε
Πολύ σπάνιο
Λοιμώξεις και προσβολές
Συχνές: βρογχίτιδα, πνευμονία, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Συχνές: αναιμία
Σπάνια: θρομβοπενία
Πολύ σπάνια: λευκοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνια: υπερευαισθησία (αλλεργική αντίδραση)
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
Συχνές: υπογλυκαιμία, αύξηση βάρους, υπερχοληστερολαιμία, διαταραγμένος γλυκαιμικός έλεγχος (υπεργλυκαιμία, υπογλυκαιμία) σε ασθενείς με προϋπάρχοντα διαβήτη
Ψυχιατρικές διαταραχές
Συχνές: κατάθλιψη, καταθλιπτική διάθεση
Όχι συχνές: διαταραχές ύπνου
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ συχνές: ζάλη, ίλιγγος, πονοκέφαλος
Όχι συχνές: προ-συγκοπή, συγκοπή, παραισθησία
Διαταραχές των ματιών
Συχνές: οπτική δυσλειτουργία, μειωμένη δακρύρροια (ξηροφθαλμία), ερεθισμός των ματιών
Καρδιακές παθολογίες
Πολύ συχνές: καρδιακή ανεπάρκεια
Συχνές: Βραδυκαρδία, οίδημα (συμπεριλαμβανομένων: γενικευμένο οίδημα, περιφερικό οίδημα, οίδημα των γεννητικών οργάνων, οίδημα των κάτω άκρων), υπερβολιαιμία, περίσσεια υγρών
Όχι συχνές: κολποκοιλιακός αποκλεισμός, στηθάγχη
Αγγειακές παθολογίες
Πολύ συχνές: υπόταση
Συχνές: ορθοστατική υπόταση, διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (κρύα άκρα, περιφερική αγγειακή νόσος, έξαρση διαλείπουσας χωλότητας και φαινόμενο Raynaud)
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Συχνές: δύσπνοια, πνευμονικό οίδημα, άσθμα σε ασθενείς με προδιάθεση
Σπάνια: ρινική συμφόρηση
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: ναυτία, διάρροια, έμετος, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος
Σπάνια: δυσκοιλιότητα, ξηροστομία
Ηπατοχολικές διαταραχές
Πολύ σπάνια: αυξημένη αμινοτρανσφεράση αλανίνης (ALT), ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) και γαμμαγλουταμυλοτρανσφεράση (GGT)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: δερματικές αντιδράσεις (π.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Συχνές: πόνος στα άκρα
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων
Συχνές: νεφρική ανεπάρκεια και αλλαγές στη νεφρική λειτουργία σε ασθενείς με διάχυτη αγγειακή νόσο και / ή βασική νεφρική ανεπάρκεια, διαταραχές της ούρησης
Πολύ σπάνια: ακράτεια ούρων στις γυναίκες
Ασθένειες του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Όχι συχνές: στυτική δυσλειτουργία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Πολύ συχνές: ασθένεια (κόπωση)
Συχνές: πόνος
(γ) Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Ο ίλιγγος, η συγκοπή, ο πονοκέφαλος και η ασθένεια είναι συνήθως ήπιες και είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν στην αρχή της θεραπείας.
Σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να εμφανιστεί επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας και κατακράτηση υγρών στη φάση τιτλοδότησης της δόσης καρβεδιλόλης (βλ. Παράγραφο 4.4).
Η καρδιακή ανεπάρκεια είναι ένα συνηθισμένο περιστατικό τόσο σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο όσο και σε καρβεδιλόλη (14,5% και 15,4%, αντίστοιχα, σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου).
Αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας έχει παρατηρηθεί με τη θεραπεία με καρβεδιλόλη σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με χαμηλή αρτηριακή πίεση, ισχαιμική καρδιακή νόσο και διάχυτη αγγειακή νόσο και / ή υποκείμενη νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ως αποτέλεσμα της τάξης, οι ανταγωνιστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων μπορούν να προκαλέσουν λανθάνοντα διαβήτη, επιδείνωση του έκδηλου διαβήτη και αναστολή της αντιρύθμισης της γλυκόζης στο αίμα.
Η καρβεδιλόλη μπορεί να προκαλέσει ακράτεια ούρων στις γυναίκες η οποία υποχωρεί με τη διακοπή της θεραπείας.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που συνέβησαν μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα και σημεία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή υπόταση, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενές σοκ και καρδιακή ανακοπή. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν δυσκολίες και προβλήματα αναπνοής, βρογχόσπασμος, έμετος, αλλοιωμένη συνείδηση και γενικευμένοι σπασμοί.
Θεραπεία
Εκτός από τα κανονικά πρωτόκολλα παρέμβασης, τα ζωτικά σημεία πρέπει να παρακολουθούνται και να επανέρχονται στο φυσιολογικό εάν είναι απαραίτητο υπό συνθήκες εντατικής θεραπείας.
Οι ακόλουθες υποστηρικτικές θεραπείες μπορούν να χρησιμοποιηθούν:
Ατροπίνη: 0,5 έως 2 mg ενδοφλεβίως. (σε περίπτωση υπερβολικής βραδυκαρδίας)
Για την υποστήριξη της κοιλιακής λειτουργίας, χρησιμοποιήστε:
γλυκαγόνη: αρχικά 1 έως 10 mg ενδοφλεβίως, στη συνέχεια 2 έως 5 mg / h με μακροχρόνια έγχυση ή
συμπαθητικομιμητικά φάρμακα που πρέπει να χορηγούνται σύμφωνα με το σωματικό βάρος και το αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται: δοβουταμίνη, ισοπρεναλίνη, ορκιπρεναλίνη ή αδρεναλίνη.
Εάν απαιτείται θετική ινότροπη δράση, θα πρέπει να ληφθούν υπόψη οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης (PDE).
Σε περίπτωση που οι επικρατούσες εκδηλώσεις υπερδοσολογίας αντιπροσωπεύονται από περιφερική αγγειοδιαστολή, θα πρέπει να χορηγείται νορφενεφρίνη ή νοραδρεναλίνη υπό συνεχή παρακολούθηση των συνθηκών του κυκλοφορικού συστήματος.
Σε περίπτωση βραδυκαρδίας ανθεκτικής στη φαρμακευτική θεραπεία, θα πρέπει να ξεκινήσει θεραπεία με βηματοδότη.
Σε περίπτωση βρογχόσπασμου, θα πρέπει να χορηγούνται βήτα-συμπαθομιμητικά φάρμακα (με αεροζόλ ή, εάν είναι αναποτελεσματικά, επίσης ενδοφλεβίως) ή ενδοφλέβια αμινοφυλλίνη, χορηγούμενα με ένεση ή αργή έγχυση.
Σε περίπτωση επιληπτικών κρίσεων, συνιστάται αργή χορήγηση IV. της διαζεπάμης ή της κλοναζεπάμης.
Σημείωση:
Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης με συμπτώματα σοκ, η υποστηρικτική θεραπεία με αντίδοτα θα πρέπει να συνεχιστεί για αρκετά μεγάλο χρονικό διάστημα, λόγω της παρατεταμένης ημιζωής αποβολής και της ανακατανομής της καρβεδιλόλης από βαθύτερα διαμερίσματα. Η διάρκεια της θεραπείας με αντίδοτα σχετίζεται με την έκταση της υπερδοσολογίας · η θεραπεία και τα υποστηρικτικά μέτρα θα πρέπει να συνεχιστούν μέχρι να σταθεροποιηθεί ο ασθενής.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αποκλειστές άλφα και βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων.
Κωδικός ATC: C07AG02.
Η καρβεδιλόλη είναι ένας μη-εκλεκτικός βήτα-αποκλειστής που ασκεί αγγειοδιασταλτική δραστηριότητα που μεσολαβείται κυρίως μέσω ενός εκλεκτικού μπλοκ άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων και είναι προικισμένη με αντιοξειδωτικές ιδιότητες.
Η καρβεδιλόλη μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση με αγγειοδιαστολή και καταστέλλει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης με βήτα αποκλεισμό. Η δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα μειώνεται και η κατακράτηση υγρών είναι σπάνια.
Η καρβεδιλόλη δεν έχει εγγενή συμπαθομιμητική δράση και, όπως και η προπρανολόλη, έχει σταθεροποιητική μεμβράνη.
Η καρβεδιλόλη είναι ένα ρακεμικό μείγμα δύο στερεοϊσομερών. Σε ζωικά μοντέλα, και τα δύο εναντιομερή έχουν αποκλειστική δράση έναντι των άλφα αδρενεργικών υποδοχέων.
Οι ιδιότητες αποκλεισμού των β-αδρενεργικών υποδοχέων δεν είναι εκλεκτικές για τους αδρενοϋποδοχείς βήτα-1 ή βήτα-2 και σχετίζονται με το λεβωτικό εναντιομερές της καρβεδιλόλης.
Η καρβεδιλόλη είναι ένα ισχυρό αντιοξειδωτικό και έχει δράση «καθαριστή» ενάντια στις ρίζες οξυγόνου.
Οι αντιοξειδωτικές ιδιότητες της καρβεδιλόλης και των μεταβολιτών της έχουν αποδειχθεί σε μελέτες in vitro και in vivo σε ζωικά μοντέλα, εκδ in vitro σε διαφορετικούς τύπους ανθρώπινων κυττάρων.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η συνδυασμένη αγγειοδιαστολή και δραστηριότητες αποκλεισμού βήτα που διαθέτει η καρβεδιλόλη παράγουν τα ακόλουθα αποτελέσματα:
Σε υπερτασικούς ασθενείς, η μείωση της αρτηριακής πίεσης δεν σχετίζεται με ταυτόχρονη αύξηση της συνολικής περιφερικής αντίστασης, όπως παρατηρείται με καθαρά βήτα-αναστολείς. Ο καρδιακός ρυθμός μειώθηκε ελαφρώς. Η νεφρική ροή αίματος και η νεφρική λειτουργία διατηρούνται. Η περιφερειακή ροή αίματος διατηρείται, επομένως τα κρύα άκρα (συχνά παρατηρούνται με φάρμακα αποκλεισμού βήτα) είναι ένα σπάνιο γεγονός.
Οξείες αιμοδυναμικές μελέτες έχουν δείξει ότι η καρβεδιλόλη είναι ικανή να μειώσει την κοιλιακή προ και μεταφόρτωση.
Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, η καρβεδιλόλη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί ευνοϊκές επιδράσεις στην αιμοδυναμική και βελτιώνει τόσο το κλάσμα εξώθησης όσο και το μέγεθος της αριστερής κοιλίας.
Η κανονική αναλογία λιποπρωτεϊνών υψηλής και χαμηλής πυκνότητας (HDL / LDL) δεν αλλάζει. Η εικόνα των ηλεκτρολυτών πλάσματος δεν αλλάζει.
Σε μια μεγάλη, πολυκεντρική, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη (COPERNICUS), 2289 ασθενείς με σταθερή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ισχαιμικής ή μη ισχαιμικής προέλευσης, σε τυπική θεραπεία, τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν καρβεδιλόλη (1156 ασθενείς) ή εικονικό φάρμακο (1133) ασθενείς).
Οι ασθενείς είχαν συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας με μέσο κλάσμα εξώθησης μικρότερο από 20%. Στην ομάδα της καρβεδιλόλης, η θνησιμότητα μειώθηκε κατά 35% σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου (12,8% έναντι 19,7%, p = 0,00013). Στην ομάδα της καρβεδιλόλης, η μείωση της θνησιμότητας παρατηρήθηκε σε όλες τις υποομάδες ασθενών που μελετήθηκαν. Επιπλέον, οι αιφνίδιοι θάνατοι μειώθηκαν κατά 41% σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου (4,2% έναντι 7,8%).
Τα συνδυασμένα δευτερεύοντα τελικά σημεία θνησιμότητας ή νοσηλείας για καρδιακή ανεπάρκεια, θνησιμότητα ή νοσηλεία για καρδιαγγειακά αίτια και θνησιμότητα ή νοσηλείες από όλες τις αιτίες ήταν όλα σημαντικά χαμηλότερα στην ομάδα της καρβεδιλόλης από ό, τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (με μειώσεις 31%, 27% και 24% , Π
Κατά τη διάρκεια της μελέτης, η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν χαμηλότερη στην ομάδα της καρβεδιλόλης (39% έναντι 45,4%). Στην αρχή της θεραπείας, η συχνότητα επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας ήταν παρόμοια και στις δύο ομάδες. η αποτυχία ήταν χαμηλότερη στην ομάδα της καρβεδιλόλης (14,5% έναντι 21,1%).
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της καρβεδιλόλης στους ανθρώπους είναι περίπου 25%. Το μέγιστο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση από το στόμα. Υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ της δόσης και της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Τα γεύματα δεν αλλάζουν τη βιοδιαθεσιμότητα ή τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα, αν και ο χρόνος για να φτάσει το μέγιστο η συγκέντρωση στο πλάσμα καθυστερεί. Η καρβεδιλόλη είναι ιδιαίτερα λιπόφιλη. περίπου το 98% - 99% του φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 2 L / kg και αυξάνεται σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος. η στοματική χορήγηση είναι περίπου 60-75%. εντεροηπατική επανακυκλοφορία του αμετάβλητου φαρμάκου αποδείχθηκε στο ζώο.
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της καρβεδιλόλης είναι μεταξύ 6 και 10 ωρών.
Η κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 590 mL / min. Η αποβολή γίνεται κυρίως μέσω της χοληφόρου οδού. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω των κοπράνων. Μια μικρότερη ποσότητα αποβάλλεται από τα νεφρά με τη μορφή διαφόρων μεταβολιτών.
Σε όλα τα είδη ζώων που μελετήθηκαν και επίσης στους ανθρώπους, η καρβεδιλόλη μεταβολίζεται εκτενώς για να παράγει διάφορους μεταβολίτες οι οποίοι αποβάλλονται κυρίως με τη χολή.
Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να αυξηθεί έως και 80% λόγω μειωμένης επίδρασης πρώτης διέλευσης.
Η καρβεδιλόλη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ. ένας από τους κύριους μεταβολικούς μηχανισμούς αντιπροσωπεύεται από τη γλυκοσυζεύξη. Η απομεθυλίωση και η υδροξυλίωση του φαινολικού δακτυλίου παράγουν τρεις ενεργούς μεταβολίτες με δράση αποκλεισμού βήτα. Ο μεταβολίτης 4 "-υδροξυφαινόλη βρέθηκε, σε προκλινικές δοκιμές, περίπου δεκατρείς φορές πιο δραστικός από την καρβεδιλόλη όσον αφορά τη δράση αποκλεισμού βήτα. Οι τρεις ενεργοί μεταβολίτες δείχνουν, σε σύγκριση με την καρβεδιλόλη, μια ασθενή αγγειοδιασταλτική δράση. Στους ανθρώπους, οι συγκεντρώσεις τους. είναι περίπου δέκα φορές χαμηλότερες από αυτήν της καρβεδιλόλης. Επιπλέον, δύο από τους μεταβολίτες υδροξυ-καρβαζόλης είναι ιδιαίτερα ισχυρά αντιοξειδωτικά, με αντιοξειδωτική δράση 30 έως 80 φορές μεγαλύτερη από αυτή της καρβεδιλόλης.
Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς
Η φαρμακοκινητική της καρβεδιλόλης αλλάζει με την ηλικία. Τα επίπεδα της καρβεδιλόλης στο πλάσμα σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι περίπου 50% υψηλότερα από αυτά που παρατηρήθηκαν σε νέους ασθενείς. Σε μια μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, η βιοδιαθεσιμότητα της καρβεδιλόλης βρέθηκε ότι ήταν τέσσερις φορές υψηλότερη και η κορυφή πλάσματος ήταν πέντε φορές υψηλότερη από εκείνη που παρατηρήθηκε σε υγιείς εθελοντές.
Σε υπερτασικούς ασθενείς με μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης 20-30 ml / min) έως σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης) νεφρική δυσλειτουργία
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Σε μελέτες καρκινογένεσης που διεξήχθησαν σε αρουραίους και ποντίκια χρησιμοποιώντας δόσεις έως 75 mg / kg / ημέρα και 200 mg / kg / ημέρα, αντίστοιχα (38 έως 100 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση), η καρβεδιλόλη δεν βρέθηκε να είναι καρκινογόνος.
Η καρβεδιλόλη έχει αποδειχθεί ότι δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση σε δοκιμές που έγιναν σε θηλαστικά και μη θηλαστικά in vitro είναι in vivo.
Η χορήγηση καρβεδιλόλης σε έγκυες θηλυκές αρουραίους σε μητρικά τοξικές δόσεις (200 mg / kg ίση με περισσότερες από 100 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση) οδήγησε σε μειωμένη γονιμότητα (κακό ζευγάρωμα, λιγότερα ωχρά σωματίδια και λιγότερα εμφυτεύματα και έμβρυα) Δοσολογίες 60 mg / kg (30 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη δόση στους ανθρώπους) προκάλεσε καθυστέρηση στην ανάπτυξη και ανάπτυξη των απογόνων. Παρατηρήθηκε εμβρυοτοξικό αποτέλεσμα (αυξημένες απώλειες μετά την εμφύτευση) αλλά δεν παρατηρήθηκαν δυσπλασίες σε αρουραίους και κουνέλια μέχρι δόσεις 200 mg / kg και 75 mg / kg, αντίστοιχα (100 φορές και 38 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη δόση στον "άνδρα" ).
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
CARAVEL δισκία 6,25 mg: σακχαρόζη; μονοϋδρική λακτόζη? πολυβινυλοπυρρολιδόνη; άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο · κροσποβιδόνη; στεατικό μαγνήσιο; κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172).
Δισκία CARAVEL 25 mg: σακχαρόζη; μονοϋδρική λακτόζη? πολυβινυλοπυρρολιδόνη; άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο · κροσποβιδόνη; στεατικό μαγνήσιο.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
36 μηνών.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αποθηκεύστε το προϊόν στην αρχική του συσκευασία για να το προστατεύσετε από την υγρασία και το φως. Φυλάξτε το σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες PVC / PVDC-Al.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
SPA - Antibiotic Products Company S.p.A. - Via Biella, 8 - 20143 Μιλάνο.
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Δισκία CARAVEL 6,25 mg - 28 διαιρούμενα δισκία AIC 036339012
Δισκία CARAVEL 25 mg - 30 διαιρούμενα δισκία AIC 036339024
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
5 Οκτωβρίου 2005/5 Οκτωβρίου 2010.
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Απρίλιος 2015