Από χημική άποψη, η προκαΐνη είναι ένας αμινοεστέρας που προέρχεται από το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ.
Στο παρελθόν, η προκαΐνη ήταν μέρος της σύνθεσης φαρμακευτικών σκευασμάτων κατάλληλων τόσο για παρεντερική όσο και για τοπική χορήγηση. Ωστόσο, από σήμερα (Ιανουάριος 2019), τα εμπορικά διαθέσιμα φάρμακα προκαΐνης προορίζονται μόνο για τοπική χρήση (κρέμα δέρματος, σταγόνες αυτιών, οδοντικό διάλυμα και οδοντολογικές σταγόνες). Αυτά τα φάρμακα ταξινομούνται ως φάρμακα χωρίς ιατρική συνταγή (OTC), επομένως, επιτρέπεται η δωρεάν πώληση σε φαρμακεία και παραφαρμακεία.
Στα φάρμακα που το περιέχουν, η προκαΐνη είναι κανονικά παρούσα με τη μορφή υδροχλωρικής προκαΐνης και σε μερικά από αυτά βρίσκεται σε συνδυασμό με άλλα δραστικά συστατικά, όπως η φαιναζόνη (με αντιφλεγμονώδη δράση), η βενζοκαΐνη (επίσης με αναισθητική δράση) και «θειική 8-οξυκινολίνη (με αντισηπτικές ιδιότητες).
