ΠΑΡΑΚΑΛΩ ΣΗΜΕΙΩΣΤΕ: ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟDΟΝ ΔΕΝ ΕΓΚΡΙΝΕΤΑΙ ΠΟΤΕ
Το TREDAPTIVE ® είναι φάρμακο με βάση το νικοτινικό οξύ και το λαροπιπράντο.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Υπολιπιδαιμικά - Συνθετικό ανάλογο νικοτινικού οξέος
Ενδείξεις TREDAPTIVE ® Νικοτινικό οξύ και λαροπιπράντο
Το TREDAPTIVE χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μεικτής δυσλιπιδαιμίας, που χαρακτηρίζεται από υψηλά επίπεδα τριγλυκεριδίων και LDL χοληστερόλης, και στη θεραπεία της ετεροζυγωτικής οικογενειακής υπερχοληστερολαιμίας.
Το TREDAPTIVE ® πρέπει να χορηγείται συνεργιστικά με στατίνες ή ως μονοθεραπεία, σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη θεραπεία με αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA.
Όπως κάθε θεραπεία μείωσης των λιπιδίων, έτσι και η λήψη του TREDAPTIVE ® πρέπει να προηγείται και να συνοδεύεται από δίαιτα μείωσης των λιπιδίων και συνεχή σωματική άσκηση.
Μηχανισμός δράσης TREDAPTIVE ® Νικοτινικό οξύ και λαροπιπράντο
Το TREDAPTIVE ® λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, με μέγιστο πλάσμα τα ενεργά συστατικά του μετά από περίπου 4 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα, τόσο για το νικοτινικό οξύ όσο και για το λαροπιπράντο, είναι περίπου το 70% της δόσης που λαμβάνεται. Και οι δύο δραστικές αρχές υποβάλλονται σε μεταβολισμό πρώτης διέλευσης: σε χαμηλές δόσεις, το νικοτινικό οξύ προκαλεί νικοτιναμίδιο, ενώ μόλις κορεστεί αυτή η πορεία δημιουργεί νικοτινουρικό οξύ (με σύζευξη με γλυκίνη). Το λαροπιπράντ συζευγνύεται με ακυλο γλυκουρονίδιο, με μερική μείωση της βιολογικής του λειτουργικότητας.
Οι επιδράσεις μείωσης των λιπιδίων του φαρμάκου οφείλονται αποκλειστικά στη δράση του νικοτινικού οξέος. Μόλις φτάσει στον λιπώδη ιστό που συνδέεται με τη γλυκίνη, αυτή η δραστική ουσία μπορεί στην πραγματικότητα να αλληλεπιδράσει με τους ορφανούς υποδοχείς και - μέσω κυτταρικών γεγονότων που δεν έχουν ακόμη διευκρινιστεί - να αναστείλει τη λιπόλυση και την απελευθέρωση λιπαρών οξέων στην κυκλοφορία του αίματος.
Η μειωμένη εισροή μη συζευγμένων λιπαρών οξέων στο ήπαρ προκαλεί σημαντική μείωση της ηπατικής σύνθεσης τριγλυκεριδίων και λιποπρωτεϊνών (VLDL και LDL), συμβάλλοντας στην εξισορρόπηση του λιπιδαιμικού προφίλ.
Όλα αυτά τα γεγονότα - συνοδευόμενα από αύξηση της χοληστερολαιμίας HDL και από τη σταδιακή αντικατάσταση μικρών και πυκνών (έντονα αθηρογόνων) σωματιδίων LDL χοληστερόλης με μεγαλύτερες λιποπρωτεΐνες - εγγυώνται μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου.
Οι υψηλές συγκεντρώσεις νικοτινικού οξέος που είναι απαραίτητες για τη διασφάλιση της δράσης μείωσης των λιπιδίων συνοδεύονται συστηματικά από μια δυσάρεστη παρενέργεια, που υποστηρίζεται από την αυξημένη παραγωγή προσταγλανδίνης D2 και χαρακτηρίζεται από εξάψεις. Το Laropiprant δρα σε αυτό το επίπεδο, εμποδίζοντας τον υποδοχέα DP1 για την προσταγλανδίνη D2 και εμποδίζοντας την δερματική αγγειοδιασταλτική δράση να προκαλέσει έξαψη.
Μόλις τελειώσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα, το νικοτινικό οξύ αποβάλλεται κυρίως στα ούρα, ενώ το laropiprant αποβάλλεται κυρίως στα κόπρανα.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
Η ΕΝΝΟΙΑ ΤΟΥ ΣΥΛΛΟΓΟΥ ΝΙΚΟΤΙΝΙΚΟΥ ΟΞΕΟΥ / ΛΑΡΟΠΥΡΜΑΤΟΣ
Expert Opin Pharmacother. 2010 Ιούλιος, 11: 1715-26.
Laropiprant συν νιασίνη για δυσλιπιδαιμία και πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων.
Olsson AG.
Το νικοτινικό οξύ είναι ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα για τη μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου που σχετίζεται με την υπερλιπιδαιμία. Αυτό το χαρακτηριστικό δίνεται κυρίως από τη δυνατότητα να αυξηθούν σημαντικά τα επίπεδα της HDL χοληστερόλης. προκαλεί παρενέργειες όπως οι κλασικές εξάψεις.Η συσχέτιση με το laropiprant επιτρέπει τη σημαντική μείωση των παρενεργειών του νικοτινικού οξέος, διασφαλίζοντας τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα.
2. Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ TREDAPTIVE
Int J Clin Pract. 2008 Δεκεμβρίου, 62: 1959-70.
Αποτελεσματικότητα και ανοχή τροποποίησης λιπιδίων νιασίνης / λαροπιπράντης παρατεταμένης αποδέσμευσης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία ή μικτή δυσλιπιδαιμία.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Η αποτελεσματικότητα του συνδυασμού νικοτινικού οξέος παρατεταμένης αποδέσμευσης και λαροπιπράντης έχει αξιολογηθεί σε σχεδόν 1500 ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία. Τα αποτελέσματα που λήφθηκαν μετά από 20 εβδομάδες θεραπείας με 2 γραμμάρια νικοτινικού οξέος και 40 mg λαροπιπράντης ήταν αρκετά θετικά. Ναι. καταγράφεται μέση μείωση της LDL χοληστερόλης 18%, των τριγλυκεριδίων 26% και της ολικής χοληστερόλης 8%, ενώ η HDL χοληστερόλη έχει αυξηθεί κατά 20%.
3. ΣΥΝΔΥΑΣΜΟΣ ΝΙΚΟΤΙΝΙΚΟΥ ΟΞΕΟΥ / ΛΑΡΟΠΙΠΡΑΝΤΟΣ / ΣΙΜΒΑΣΤΑΤΙΝΗΣ
Expert Opin Investig Drugs. 2010 Μαρ. 19: 437-49.
Ένα νέο παράδειγμα για τη διαχείριση της δυσλιπιδαιμίας με συνδυαστική θεραπεία: λαροπιπράντο + νιασίνη + σιμβαστατίνη.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Η συσχέτιση της σιμβαστατίνης με το συνδυασμό νικοτινικού οξέος / λαροπιπράντης θα μπορούσε να ολοκληρώσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της θεραπείας μείωσης των λιπιδίων, εξασφαλίζοντας συνεργιστική και συμπληρωματική δράση. Στην πραγματικότητα, ενώ το νικοτινικό οξύ θα μπορούσε να εγγυηθεί σημαντική αύξηση της χοληστερολαιμίας HDL, η σιμβαστατίνη θα μπορούσε να μειώσει αυτή την LDL Ε Επομένως, αυτός ο θεραπευτικός συνδυασμός θα εγγυάται σημαντική μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου. Ένας από τους πιο σημαντικούς περιορισμούς μιας τέτοιας θεραπείας έγκειται στον πιθανό αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης ηπατικής νόσου και ραβδομυόλυσης.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
TREDAPTIVE Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης που περιέχουν 1000 mg νικοτινικού οξέος και 20 mg λαροπιπράντης: στις πρώτες τέσσερις εβδομάδες θεραπείας η δοσολογία πρέπει να είναι ένα δισκίο την ημέρα και στη συνέχεια να αυξάνεται σε 2 δισκία την ημέρα, λαμβανόμενα σε μία μόνο χορήγηση.
Η λήψη του TREDAPTIVE ® είναι προτιμότερη το βράδυ, κατά τη διάρκεια του δείπνου ή πριν από τον ύπνο, προκειμένου να διατηρηθούν οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του προϊόντος.
Πριν και κατά τη διάρκεια της φαρμακολογικής παρέμβασης με το TREDAPTIVE is συνιστάται να ακολουθείτε έναν υγιεινό τρόπο ζωής και ένα πρόγραμμα διατροφής χαμηλών λιπαρών.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ TREDAPTIVE ® Νικοτινικό οξύ και λαροπιπράντο - ΧΡΕΙΑΖΕΤΕ ΤΗΝ ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΚΑΙ ΤΟΝ ΕΛΕΓΧΟ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ ΣΑΣ.
Προειδοποιήσεις TREDAPTIVE ® Νικοτινικό οξύ και λαροπιπράντο
Πριν και κατά τη διάρκεια της πρόσληψης του TREDAPTIVE is είναι σκόπιμο να ακολουθήσετε μη φαρμακολογικές παρεμβάσεις (υπολιπιδική δίαιτα και σωματική δραστηριότητα) με στόχο τη μείωση της περιεκτικότητας σε λιπίδια στο αίμα. Εάν η χορήγηση του φαρμάκου είναι απαραίτητη, ο γιατρός πρέπει να διερευνήσει τη λειτουργία του ήπατος και του μυός του ασθενούς, αξιολογώντας εάν θα αναλάβει ή όχι θεραπεία σε περίπτωση διαταραχής της λειτουργίας του ήπατος και των μυών ή προδιάθεση για την εμφάνιση τέτοιων παθολογιών. Αυτές οι προφυλάξεις είναι απαραίτητες για την αποφυγή ανεπιθύμητων ενεργειών που επηρεάζουν το ήπαρ και τους σκελετικούς μυς, που έχουν τεκμηριωθεί στη βιβλιογραφία και είναι ιδιαίτερα συχνές σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης αναστολέων της HMG-CoA αναγωγάσης.
Δεδομένης της αποβολής νικοτινικού οξέος από τα ούρα και των επιπτώσεών του σε ορισμένες γνωστές αιματοκλινικές παραμέτρους, πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα ήταν σκόπιμο να παρακολουθείται η λειτουργική ικανότητα των νεφρών, η γλυκόζη αίματος νηστείας, οι συγκεντρώσεις ουρικού οξέος και φωσφορικού άλατος και ο αριθμός των αιμοπεταλίων.
Η παρουσία λακτόζης μεταξύ των εκδόχων του TREDAPTIVE θα μπορούσε να είναι υπεύθυνη για τις γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων, συχνές σε ασθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή έλλειψη ενζύμου λακτάσης.
Παρόλο που δεν έχει περιγραφεί καμία παρέμβαση στις φυσιολογικές αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς, η παρουσία ζάλης - συχνή ειδικά στην αρχή της θεραπείας με TREDAPTIVE ® θα μπορούσε να θέσει σε κίνδυνο την κανονική ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανών.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Η λήψη του TREDAPTIVE ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού δεν συνιστάται, δεδομένης της απουσίας μελετών χρήσιμων για την κατανόηση του προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου στην υγεία του εμβρύου, του νεογέννητου και της εγκύου.
Αλληλεπιδράσεις
Η παρουσία δύο διαφορετικών δραστικών συστατικών αυξάνει σημαντικά τις πιθανές αλληλεπιδράσεις που μπορεί να πραγματοποιήσει το φάρμακο TREDAPTIVE with με άλλα βιολογικά ενεργά μόρια.
Στην πραγματικότητα, σε υψηλές δόσεις, το νικοτινικό οξύ μπορεί να αλληλεπιδράσει με:
- Αντιυπερτασικά φάρμακα διαφόρων ειδών, ενισχύοντας την υποτασική αποτελεσματικότητά τους.
- Στατίνες, αυξάνοντας τη δράση μείωσης των λιπιδίων.
- Παράγοντες απομόνωσης χολικού οξέος, χάνοντας μέρος του ενεργού μεριδίου του.
Οι αλληλεπιδράσεις που παρατηρήθηκαν για το laropiprant δεν ήταν ούτε φαρμακοκινητικές ούτε κλινικά σημαντικές.
Αντενδείξεις TREDAPTIVE ® Νικοτινικό οξύ και λαροπιπράντο
Το TREDAPTIVE contra αντενδείκνυται σε περίπτωση μειωμένης ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, σε περίπτωση ενεργού πεπτικού έλκους, αρτηριακής αιμορραγίας και υπερευαισθησίας σε μία από τις ενώσεις του.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία TREDAPTIVE generally ήταν γενικά παροδικές και ήπιες.
Εξάψεις, ζάλη, πονοκέφαλος, διάρροια, ναυτία, έμετος, ερύθημα, κνησμός, δερματικά εξανθήματα και αλλαγές στις παραμέτρους αίματος των τρανσαμινασών, της γλυκαιμίας και του ουρικού οξέος, ήταν οι πιο ανεπιθύμητες ενέργειες.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας και κλινικά πιο σχετικές παρενέργειες βρέθηκαν μόνο σε λίγες περιπτώσεις, γενικά σε κατηγορίες ασθενών που ορίζονται σε κίνδυνο.
Σημείωση
Το TREDAPTIVE ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι πληροφορίες σχετικά με το TREDAPTIVE ® Νικοτινικό οξύ και λαροπιπράντη που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
