Ενεργά συστατικά: Ρουπαταδίνη
Pafinur δισκία 10 mg
Τα ένθετα της συσκευασίας Pafinur είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- Pafinur δισκία 10 mg
- Pafinur 1mg / ml πόσιμο διάλυμα
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Pafinur; Σε τι χρησιμεύει;
Η ρουπαταδίνη είναι ένα αντιισταμινικό.
Το Pafinur ανακουφίζει από τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας όπως φτέρνισμα, καταρροή, φαγούρα στα μάτια και τη μύτη.
Το Pafinur χρησιμοποιείται επίσης για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση (αλλεργικό δερματικό εξάνθημα) όπως κνησμό και τροφή (εντοπισμένη ερυθρότητα και πρήξιμο του δέρματος).
Αντενδείξεις Όταν το Pafinur δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην χρησιμοποιείτε το Pafinur
- Εάν είστε αλλεργικοί (υπερευαίσθητοι) στη ρουπαταδίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του Pafinur.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Pafinur
Σε περίπτωση νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας, συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Η χρήση των δισκίων Pafinur 10 mg προς το παρόν δεν συνιστάται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία.
Εάν έχετε χαμηλά επίπεδα καλίου στο αίμα σας και / ή έχετε κάποιο μη φυσιολογικό καρδιακό ρυθμό (γνωστή παράταση του διαστήματος QTc στο ΗΚΓ) που μπορεί να συμβεί σε ορισμένες μορφές καρδιακής νόσου, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας.
Αυτό το φάρμακο δεν ενδείκνυται για παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
Εάν είστε άνω των 65 ετών, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Pafinur
Λήψη του Pafinur με άλλα φάρμακα
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που δεν απαιτούν συνταγή.
Μην πάρετε φάρμακα που περιέχουν κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη εάν χρησιμοποιείτε το Pafinur.
Εάν παίρνετε φάρμακα καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος ή φάρμακα στατίνης, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας πριν πάρετε το Pafinur.
Λήψη του Pafinur με φαγητό και ποτό
Το Pafinur δεν πρέπει να χορηγείται με χυμό γκρέιπφρουτ, καθώς αυτό το ποτό μπορεί να αυξήσει το επίπεδο του Pafinur στο σώμα. Το Pafinur, στη συνιστώμενη δόση (10 mg), δεν αυξάνει την υπνηλία που προκαλείται από το αλκοόλ.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Μην χρησιμοποιείτε το Pafinur εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, εκτός εάν υποδεικνύεται σαφώς από το γιατρό σας.
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Σε συνιστώμενες δόσεις, το Pafinur δεν αναμένεται να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, κατά την έναρξη της θεραπείας με Pafinur, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί και να παρακολουθείτε τον τρόπο με τον οποίο επηρεάζεται η θεραπεία πριν από την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανών.
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη.
Εάν ο γιατρός σας έχει πει ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, ζητήστε τη συμβουλή πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Pafinur: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε το Pafinur αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Εάν δεν είστε σίγουροι, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Το Pafinur ενδείκνυται για εφήβους (άνω των 12 ετών) και ενήλικες. Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο (10 mg ρουπαταδίνης) μία φορά την ημέρα με πλήρη ή άδειο στομάχι. Καταπιείτε το δισκίο με επαρκή ποσότητα υγρού (π.χ. νερό).
Η διάρκεια της θεραπείας με Pafinur θα υποδειχθεί από τον θεράποντα ιατρό.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Pafinur
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Pafinur από την κανονική
Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει κατά λάθος υπερβολική ποσότητα του φαρμάκου.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Pafinur
Πάρτε τη δόση το συντομότερο δυνατό και συνεχίστε με τη συνήθη δοσολογία. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τις εφάπαξ δόσεις που ξεχάσατε να πάρετε.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Pafinur
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Pafinur μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα) είναι υπνηλία, πονοκέφαλος, ζάλη, ξηροστομία, αίσθημα αδυναμίας και κούρασης. Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα) είναι αυξημένη όρεξη, ευερεθιστότητα, διαταραχή της προσοχής, ρινική αιμορραγία, ξηρότητα στη μύτη, πονόλαιμος, βήχας, ξηρός λαιμός, ρινίτιδα, ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσπεψία, έμετος, δυσκοιλιότητα , εξάνθημα, πόνος στην πλάτη, πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκοί πόνοι, δίψα, γενικό αίσθημα δυσφορίας, πυρετός, μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και αύξηση βάρους.
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα) είναι αίσθημα παλμών και αυξημένος καρδιακός ρυθμός.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
Μη χρησιμοποιείτε το Pafinur μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στις κυψέλες και στο κουτί. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Κρατήστε το δοχείο στην εξωτερική συσκευασία για να το προστατεύσετε από το φως.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το Pafinur
- Το δραστικό συστατικό του Pafinur είναι η ρουπαταδίνη. Κάθε δισκίο περιέχει 10 mg ρουπαταδίνης (ως φουμαρικό).
- Τα άλλα συστατικά είναι: προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε-172), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε-172), μονοϋδρική λακτόζη και στεατικό μαγνήσιο.
Εμφάνιση του Pafinur και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Pafinur διατίθεται σε στρογγυλά, ανοιχτόχρωμα δισκία σολομού, συσκευασμένα σε κυψέλες που περιέχουν 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 και 100 δισκία. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΠΑΦΙΝΟΥΡ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει:
10 mg ρουπαταδίνης (ως φουμαρικό).
Έκδοχα: λακτόζη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο.
Στρογγυλά, ανοιχτόχρωμα δισκία σολομού.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτωματική θεραπεία αλλεργικής ρινίτιδας και χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης σε ενήλικες και εφήβους (άνω των 12 ετών).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Ενήλικες και έφηβοι (άνω των 12 ετών)
Η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg (ένα δισκίο) μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς φαγητό.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Η ρουπαταδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους (βλ. Παράγραφο 4.4).
Παιδιά
Η χρήση δισκίων ρουπαταδίνης 10 mg δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία, επί του παρόντος δεν συνιστάται η χορήγηση 10 mg ρουπαταδίνης σε αυτούς τους ασθενείς.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη ρουπαταδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Δεν συνιστάται η χορήγηση ρουπαταδίνης με χυμό γκρέιπφρουτ (βλ. Παράγραφο 4.5).
Η καρδιακή ασφάλεια της ρουπαταδίνης αξιολογήθηκε σε εμπεριστατωμένη μελέτη QT / QTc.
Η ρουπαταδίνη έως και δέκα φορές τη θεραπευτική δόση δεν είχε καμία επίδραση στο ΗΚΓ και ως εκ τούτου δεν έθετε ανησυχίες για την καρδιακή ασφάλεια.
Ωστόσο, η ρουπαταδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αναγνωρισμένη παράταση του διαστήματος QT, σε ασθενείς με μη διορθωμένη υποκαλιαιμία, σε ασθενείς με συνεχιζόμενες προαρρυθμικές καταστάσεις, όπως κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, οξεία ισχαιμία του μυοκαρδίου.
Τα δισκία Rupatadine 10 mg πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ηλικιωμένους (ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω). Αν και δεν παρατηρήθηκαν συνολικές διαφορές στην αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια των φαρμάκων κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, η αυξημένη ευαισθησία ορισμένων ηλικιωμένων ατόμων δεν μπορεί να αποκλειστεί λόγω του μικρού αριθμού ηλικιωμένων ασθενών που μελετήθηκαν (βλ. Παράγραφο 5.2).
Για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών και σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία, βλ. Παράγραφο 4.2.
Λόγω της παρουσίας μονοϋδρικής λακτόζης σε δισκία ρουπαταδίνης 10 mg, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Αλληλεπιδράσεις με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη: ταυτόχρονη χορήγηση 20 mg ρουπαταδίνης και κετοκοναζόλης ή ερυθρομυκίνης αυξάνει τη συστηματική έκθεση στη ρουπαταδίνη κατά 10 φορές και 2-3 φορές, αντίστοιχα. Αυτές οι αλλαγές δεν σχετίζονται με επίδραση στο διάστημα QT ή με αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με όταν τα φάρμακα χορηγήθηκαν ξεχωριστά.
Ωστόσο, η χρήση της ρουπαταδίνης σε συνδυασμό με αυτά τα φάρμακα και με άλλους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 δεν συνιστάται.
Αλληλεπίδραση με χυμό γκρέιπφρουτ: Η ταυτόχρονη χορήγηση χυμού γκρέιπφρουτ αύξησε τη συστηματική έκθεση της ρουπαταδίνης κατά 3,5 φορές. Επομένως, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση ρουπαταδίνης με χυμό γκρέιπφρουτ.
Αλληλεπίδραση με το αλκοόλ: μετά τη χορήγηση αλκοόλ, μια δόση 10 mg ρουπαταδίνης παρήγαγε οριακά αποτελέσματα σε ορισμένες ψυχοκινητικές δοκιμές, αν και αυτές οι επιδράσεις δεν ήταν σημαντικά διαφορετικές από εκείνες που προκαλούνται μόνο από το αλκοόλ. Μια δόση 20 mg αυξάνει τις αλλαγές που προκαλούνται από την "πρόσληψη αλκοόλ.
Αλληλεπιδράσεις με κατασταλτικές ουσίες του ΚΝΣ: Όσον αφορά τα άλλα αντιισταμινικά, δεν μπορούν να αποκλειστούν αλληλεπιδράσεις με ουσίες που έχουν κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Αλληλεπίδραση με στατίνες: Ασυμπτωματικές αυξήσεις της CPK δεν αναφέρθηκαν συνήθως σε κλινικές δοκιμές με ρουπαταδίνη. Ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με στατίνες, μερικές από τις οποίες μεταβολίζονται επίσης από το κυτόχρωμα P450 (CYP3A4), είναι άγνωστος. Για το λόγο αυτό, η ρουπαταδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα με στατίνες.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Τα δεδομένα σχετικά με περιορισμένο αριθμό εκτεθειμένων κυήσεων δεν υποδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες της ρουπαταδίνης στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου / νεογέννητου. Δεν υπάρχουν άλλα σχετικά επιδημιολογικά δεδομένα μέχρι στιγμής. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Παράγραφο 5.3).
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες.
Η ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο γάλα των ζώων. Δεν είναι γνωστό εάν η ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της έλλειψης δεδομένων στους άνδρες, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε θηλάζουσες γυναίκες.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
10 mg ρουπαταδίνης δεν έχει αποδειχθεί ότι επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Παρ 'όλα αυτά, πρέπει να δίδεται προσοχή πριν οδηγήσετε ή χειριστείτε μηχανήματα έως ότου διαπιστωθεί η υποκειμενική αντίδραση του ασθενούς στη ρουπαταδίνη.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η ρουπαταδίνη 10 mg χορηγήθηκε σε περισσότερους από 2025 ασθενείς σε κλινικές δοκιμές, από τους οποίους 120 έλαβαν ρουπαταδίνη για τουλάχιστον 1 έτος.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές ήταν η υπνηλία (9,5%), ο πονοκέφαλος (6,9%) και η κόπωση (3,2%).
Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε κλινικές δοκιμές ήταν ήπιες έως μέτριες σε ένταση και γενικά δεν απαιτούσαν διακοπή της θεραπείας.
Οι συχνότητες συνοψίζονται σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Σε κλινική μελέτη ασφάλειας, η ρουπαταδίνη σε ημερήσια δόση 100 mg για διάρκεια 6 ημερών ήταν καλά ανεκτή. Η πιο κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν η υπνηλία. Σε περίπτωση "τυχαίας κατάποσης πολύ υψηλών δόσεων, θα πρέπει να θεσπιστεί συμπτωματική θεραπεία που να σχετίζεται με τα απαραίτητα υποστηρικτικά μέτρα".
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R06A X28.
Η ρουπαταδίνη είναι αντιισταμινικής δεύτερης γενιάς, ανταγωνιστής ισταμίνης μακράς δράσης με εκλεκτική ανταγωνιστική δράση περιφερειακού υποδοχέα Η1. Μερικοί από τους μεταβολίτες (δεσλοραταδίνη και οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες της) διατηρούν αντιισταμινική δράση και μπορεί να συμβάλλουν εν μέρει στη συνολική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Σπουδές in vitro που εκτελούνται με ρουπαταδίνη σε υψηλές συγκεντρώσεις έχουν δείξει αναστολή της αποκοκκίωσης των μαστοκυττάρων που προκαλείται από ανοσολογικά και μη ανοσολογικά ερεθίσματα και αναστολή της απελευθέρωσης κυτοκινών, ιδιαίτερα του TNFα σε ανθρώπινα μαστοκύτταρα και μονοκύτταρα. Η κλινική σημασία αυτών των παρατηρήσεων δεν έχει ακόμη επιβεβαιωθεί.
Κλινικές μελέτες σε εθελοντές (n = 375) και ασθενείς (n = 2650) με αλλεργική ρινίτιδα και χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση δεν έδειξαν σημαντική επίδραση στο ηλεκτροκαρδιογράφημα όταν η ρουπαταδίνη χορηγήθηκε σε δόσεις μεταξύ 2 και 100 mg.
Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή σε ασθενείς με Χρόνια Ιδιοπαθητική Κνίδωση, η ρουπαταδίνη ήταν αποτελεσματική στη μείωση του μέσου βαθμού κνησμού από την έναρξη της περιόδου θεραπείας 4 εβδομάδων (αλλαγές από την αρχική τιμή: ρουπαταδίνη 57, 5%, εικονικό φάρμακο 44,9%) και στη μείωση ο μέσος αριθμός τροφών (54,3% έναντι 39,7%).
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα
Η ρουπαταδίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με tmax περίπου 0,75 ώρες μετά τη χορήγηση. Η μέση τιμή Cmax ήταν 2,6 ng / ml μετά από χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης 10 mg και 4,6 ng / ml μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg Η φαρμακοκινητική της ρουπαταδίνης ήταν γραμμική στο εύρος δόσεων από 10 έως 40 mg. Μετά από μια δόση 10 mg άπαξ ημερησίως για 7 ημέρες, ο μέσος όρος C ήταν 3,8 ng / mL. Η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώθηκε διπλά εκθετικά με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 5,9 ώρες.Ο ρυθμός δέσμευσης της ρουπαταδίνης με τις πρωτεΐνες πλάσματος ήταν 98,5-99%.
Δεδομένου ότι η ρουπαταδίνη δεν έχει χορηγηθεί ποτέ ενδοφλεβίως σε ανθρώπους, δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά της.
Επιδράσεις της πρόσληψης τροφής
Η πρόσληψη τροφής αύξησε τη συστηματική έκθεση (AUC) στη ρουπαταδίνη κατά περίπου 23%. Η έκθεση σε έναν από τους ενεργούς μεταβολίτες του και στον κύριο ανενεργό μεταβολίτη ήταν ουσιαστικά η ίδια (περίπου 5% και 3% μείωση, αντίστοιχα). Ο χρόνος που χρειάστηκε για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (tmax) της ρουπαταδίνης καθυστέρησε 1 ώρα. Μέγιστο πλάσμα η συγκέντρωση (Cmax) δεν επηρεάστηκε από την πρόσληψη τροφής. Αυτές οι διαφορές δεν έχουν κλινική σημασία.
Μεταβολισμός και αποβολή
Σε μια μελέτη απέκκρισης από τον άνθρωπο (40 mg 14C-ρουπαταδίνης), το 34,6% της χορηγούμενης ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα και το 60,9% στα κόπρανα που αποσύρθηκαν εντός 7 ημερών. Η ρουπαταδίνη υποβάλλεται σε σημαντικό προ-συστηματικό μεταβολισμό όταν χορηγείται από το στόμα αμετάβλητης δραστικής ουσίας που βρέθηκε στα ούρα και τα κόπρανα ήταν αμελητέα. Αυτό σημαίνει ότι η ρουπαταδίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. Εκπαίδευση in vitro σχετικά με το μεταβολισμό στα ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα δείχνουν ότι η ρουπαταδίνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 (CYP 3A4).
Συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Σε μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές που συνέκριναν αποτελέσματα σε νέους ενήλικες και ηλικιωμένους ασθενείς, οι τιμές AUC και Cmax για τη ρουπαταδίνη ήταν υψηλότερες στους ηλικιωμένους από ό, τι στους νεαρούς ενήλικες. Πιθανότατα, αυτό οφείλεται στη μείωση του μεταβολισμού της πρώτης διέλευσης του ήπατος στο ηλικιωμένοι. Τέτοιες διαφορές δεν παρατηρήθηκαν στους μεταβολίτες που ελέγχθηκαν. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρουπαταδίνης σε ηλικιωμένους και νέους εθελοντές ήταν 8,7 ώρες και 5,9 ώρες, αντίστοιχα. Καθώς αυτά τα αποτελέσματα για τη ρουπαταδίνη και τους μεταβολίτες της δεν ήταν κλινικά σημαντικά, κατέληξε στο συμπέρασμα ότι δεν απαιτείται προσαρμογή για τη χρήση δόσης 10 mg στους ηλικιωμένους.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οι μη κλινικές μελέτες δεν αποκάλυψαν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογίας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας και καρκινογόνου δυναμικού.
Μια δόση μεγαλύτερη από 100 φορές την κλινικά συνιστώμενη δόση (10 mg) ρουπαταδίνης δεν επέτεινε το διάστημα QTc ή QRS ούτε προκάλεσε αρρυθμία σε διάφορα είδη ζώων όπως αρουραίους, ινδικά χοιρίδια και σκύλους. Η ρουπαταδίνη είναι ένας από τους κύριους. Ενεργούς μεταβολίτες σε ανθρώπους, 3-υδροξυδεσλοραταδίνη, δεν επηρέασε την πιθανότητα καρδιακής δράσης σε απομονωμένες ίνες Purkinje σκύλου σε συγκεντρώσεις τουλάχιστον 2000 φορές υψηλότερες από το C που επιτεύχθηκε μετά από χορήγηση δόσης 10 mg σε άτομα. Σε μια μελέτη που αξιολόγησε την επίδραση στο κλωνοποιημένο ανθρώπινο κανάλι HERG, η ρουπαταδίνη ανέστειλε το κανάλι σε συγκέντρωση 1685 φορές μεγαλύτερη από την Cmax που ελήφθη μετά από χορήγηση 10 mg ρουπαταδίνης. Η δεσλοραταδίνη, ο μεταβολίτης με την υψηλότερη δραστηριότητα, δεν είχε καμία επίδραση σε 10 μικρομοριακές συγκεντρώσεις Το Μελέτες κατανομής ιστών με ραδιοσημασμένη ρουπαταδίνη σε αρουραίους έδειξαν ότι η ρουπαταδίνη δεν συσσωρεύεται στον καρδιακό ιστό.
Μελέτες γονιμότητας σε αρουραίους έδειξαν σημαντική μείωση της γονιμότητας σε άνδρες και γυναίκες σε δόση 120 mg / kg / ημέρα, με αποτέλεσμα Cmax ρουπαταδίνης 268 φορές υψηλότερη από εκείνη που ελήφθη μετά τη χορήγηση της θεραπευτικής δόσης σε ανθρώπους (10 mg / ημέρα) Το Εμβρυϊκή τοξικότητα (αναπτυξιακή καθυστέρηση, ελλιπής οστεοποίηση, μικρές σκελετικές αλλαγές) εντοπίστηκε σε αρουραίους μόνο σε τοξικές δόσεις από τη μητέρα (25 και 120 mg / kg / ημέρα).
Στα κουνέλια, δεν εμφανίστηκε τοξικότητα στην ανάπτυξη για δόσεις έως 100 mg / kg.
Τα επίπεδα δόσης στα οποία δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες αναπτυξιακές επιδράσεις (NOAEL) προσδιορίστηκαν στα 5 mg / kg / ημέρα σε αρουραίους και 100 mg / kg / ημέρα σε κουνέλια, παράγοντας 45 και 116 φορές υψηλότερη Cmax, αντίστοιχα, από αυτή που μετρήθηκε στους άνδρες σε θεραπευτικές δόσεις (10 mg / ημέρα).
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
• Προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού.
• Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.
• Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε-172).
• Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε-172).
• Μονοϋδρική λακτόζη.
• Στεατικό μαγνήσιο.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Κρατήστε το δοχείο στην εξωτερική συσκευασία για να το κρατήσετε μακριά από το φως.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κυψέλες PVC / PVDC / αλουμινίου.
Συσκευασίες των 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 και 100 δισκίων. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
Το αχρησιμοποίητο προϊόν και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τις τοπικές νομικές απαιτήσεις.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Ισπανία)
Πωλείται αντιπρόσωπος
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
PAFINUR 10 mg δισκία 15 δισκία - A.I.C. ν 037888017 / Μ
PAFINUR 10 mg δισκία 20 δισκία - A.I.C. ν 037888029 / Μ
PAFINUR 10 mg δισκία 3 δισκία - A.I.C. ν 037888031 / Μ
PAFINUR 10 mg δισκία 7 δισκία - A.I.C. ν 037888043 / Μ
PAFINUR 10 mg δισκία 10 δισκία - A.I.C. ν 037888056 / Μ
PAFINUR 10 mg δισκία 30 δισκία - A.I.C. ν 037888068 / Μ
PAFINUR 10 mg δισκία 50 δισκία - A.I.C. ν 037888070 / Μ
PAFINUR 10 mg δισκία 100 δισκία - A.I.C. ν 037888082 / Μ
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης / Ημερομηνία ανανέωσης της άδειας
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Μάιος 2008