Ενεργά συστατικά: Αμλοδιπίνη
Δισκία Norvasc 5 mg και 10 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Norvasc; Σε τι χρησιμεύει;
Το Norvasc περιέχει τη δραστική ουσία αμλοδιπίνη η οποία ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς διαύλων ασβεστίου.
Το Norvasc χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση) ή ενός τύπου πόνου στο στήθος που ονομάζεται στηθάγχη, συμπεριλαμβανομένης μιας σπάνιας μορφής που ονομάζεται Prinzmetal ή παραλλακτικής στηθάγχης.
Σε υπερτασικούς ασθενείς αυτό το φάρμακο δρα χαλαρώνοντας τα αιμοφόρα αγγεία έτσι ώστε το αίμα να μπορεί να στραγγίσει πιο εύκολα. Σε ασθενείς με στηθάγχη, το Norvasc βελτιώνει την παροχή αίματος στον καρδιακό μυ που λαμβάνει περισσότερο οξυγόνο και έτσι αποτρέπει τον πόνο στο στήθος.
Αυτό το φάρμακο δεν επιφέρει άμεση ανακούφιση από τον πόνο στο στήθος λόγω στηθάγχης.
Αντενδείξεις Όταν το Norvasc δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Norvasc
- Εάν είστε αλλεργικοί (υπερευαίσθητοι) στην αμλοδιπίνη, ή σε οποιοδήποτε από τα άλλα συστατικά αυτού του φαρμάκου που αναφέρονται στην παράγραφο 6, ή σε οποιονδήποτε από τους άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Η αντίδραση μπορεί να είναι φαγούρα, κόκκινο δέρμα ή δυσκολία στην αναπνοή.
- Εάν έχετε σοβαρή χαμηλή αρτηριακή πίεση (υπόταση)
- Εάν έχετε στένωση της αορτικής καρδιακής βαλβίδας (στένωση της αορτής) ή καρδιογενές σοκ (μια κατάσταση όπου η καρδιά δεν είναι σε θέση να τροφοδοτήσει το σώμα με αρκετό αίμα).
- Εάν πάσχετε από καρδιακή ανεπάρκεια μετά από καρδιακή προσβολή
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε προτού πάρετε το Norvasc
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Norvasc.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από τις ακόλουθες καταστάσεις:
- Πρόσφατη καρδιακή προσβολή
- Συγκοπή
- Σοβαρή αύξηση της αρτηριακής πίεσης (υπερτασική κρίση)
- Ηπατική νόσος (ηπατική νόσος)
- Είστε ηλικιωμένοι και η δόση σας πρέπει να αυξηθεί
Παιδιά και έφηβοι
Το Norvasc δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών. Το Norvasc πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για υπέρταση σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως 17 ετών (βλ. Παράγραφο 3). Για περισσότερες πληροφορίες, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Norvasc
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή.
Το Norvasc μπορεί να επηρεάσει άλλα φάρμακα ή άλλα φάρμακα μπορεί να επηρεάσουν το Norvasc, όπως:
- κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη (αντιμυκητιασικά φάρμακα)
- ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη (οι αποκαλούμενοι αναστολείς πρωτεάσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του HIV)
- ριφαμπικίνη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη (αντιβιοτικά)
- Hypericum perforatum (βαλσαμόχορτο)
- βεραπαμίλη, διλτιαζέμη (φάρμακα για την καρδιά)
- dantrolene (έγχυση για σοβαρές αλλαγές θερμοκρασίας σώματος)
- σιμβαστατίνη (φάρμακο για τη μείωση της χοληστερόλης)
- tacrolimus (φάρμακο που χρησιμοποιείται για να αλλάξει τον τρόπο λειτουργίας του ανοσοποιητικού συστήματος)
- κυκλοσπορίνη (ανοσοκατασταλτικό)
Το Norvasc μπορεί να μειώσει την αρτηριακή σας πίεση ακόμη περισσότερο εάν παίρνετε ήδη άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης ταυτόχρονα.
Norvasc με φαγητό και ποτό
Τα άτομα που λαμβάνουν Norvasc δεν πρέπει να πίνουν χυμό γκρέιπφρουτ καθώς ο χυμός γκρέιπφρουτ και χυμός γκρέιπφρουτ μπορούν να προκαλέσουν αύξηση των επιπέδων της δραστικής ουσίας αμλοδιπίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της δράσης μείωσης της αρτηριακής πίεσης του Norvasc.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εγκυμοσύνη
Η ασφάλεια της αμλοδιπίνης σε έγκυες γυναίκες δεν έχει τεκμηριωθεί. Εάν νομίζετε ότι είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, ενημερώστε το γιατρό σας πριν πάρετε το Norvasc.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν η αμλοδιπίνη περνά στο μητρικό γάλα. Εάν θηλάζετε ή αρχίζετε να θηλάζετε, ενημερώστε το γιατρό σας πριν πάρετε το Norvasc.
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το Norvasc μπορεί να έχει επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Εάν τα δισκία σας κάνουν να αισθάνεστε αδιαθεσία, ζάλη ή κόπωση ή σας προκαλούν πονοκέφαλο, μην οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα και επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Το Norvasc περιέχει νάτριο
Αυτό το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, δηλαδή είναι πρακτικά «χωρίς νάτριο».
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Norvasc: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι Norvasc 5 mg άπαξ ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε Norvasc 10 mg μία φορά την ημέρα.
Αυτό το φάρμακο μπορεί να ληφθεί πριν ή μετά από φαγητό και ποτό. Θα πρέπει να παίρνετε αυτό το φάρμακο την ίδια ώρα κάθε μέρα με λίγο νερό. Μην πάρετε το Norvasc με χυμό γκρέιπφρουτ.
Χρήση σε παιδιά και εφήβους
Για παιδιά και εφήβους (6 έως 17 ετών), η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 2,5 mg ημερησίως. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 5 mg την ημέρα. Το Norvasc 5 mg μπορεί να διαιρεθεί σε δύο ίσα μέρη για να δώσει μια δόση 2,5 mg.
Είναι σημαντικό να συνεχίσετε να παίρνετε τα δισκία για όσο διάστημα σας λέει ο γιατρός σας. Επισκεφθείτε το γιατρό σας πριν εξαντλήσετε τα δισκία.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Norvasc
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Norvasc από την κανονική
Εάν πάρετε πάρα πολλά δισκία, η αρτηριακή σας πίεση μπορεί να πέσει πολύ χαμηλά και αυτό μπορεί να αποτελέσει κίνδυνο. Μπορεί να αισθανθείτε ζάλη, ζάλη, αδυναμία ή να λιποθυμήσετε. Η πτώση της αρτηριακής πίεσης θα μπορούσε να είναι τόσο σοβαρή που θα σας συγκλονίσει. Το δέρμα μπορεί να κρυώσει και να γίνει πικρό και να χάσετε τις αισθήσεις σας. Εάν έχετε πάρει πάρα πολλά δισκία Norvasc, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Norvasc
Μην ανησυχείς. Εάν ξεχάσετε να πάρετε ένα δισκίο, παραλείψτε τη χαμένη δόση. Πάρτε το επόμενο δισκίο τη συνηθισμένη ώρα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Norvasc
Ο γιατρός σας θα σας πει πόσο καιρό θα πάρετε το φάρμακο. Η κατάστασή σας μπορεί να επανέλθει εάν σταματήσετε τη θεραπεία πριν σας το πει ο γιατρός σας.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Norvasc
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Εάν παρατηρήσετε κάποια από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας:
- Ξαφνική εμφάνιση συριγμού, πόνου στο στήθος, δύσπνοιας ή δυσκολίας στην αναπνοή
- Πρήξιμο των βλεφάρων, του προσώπου ή των χειλιών
- Οίδημα της γλώσσας και του λαιμού που μπορεί να προκαλέσει δυσκολία στην αναπνοή
- Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν έντονο εξάνθημα, κνίδωση, κόκκινο δέρμα σε όλο το σώμα, έντονη φαγούρα, φουσκάλες, ξεφλούδισμα και πρήξιμο του δέρματος, φλεγμονή των βλεννογόνων (σύνδρομο Stevens Johnson) ή άλλες αλλεργικές αντιδράσεις
- Καρδιακή προσβολή, ανώμαλος καρδιακός ρυθμός
- Φλεγμονή του παγκρέατος που μπορεί να προκαλέσει έντονο πόνο στην κοιλιά και στην πλάτη σε συνδυασμό με το αίσθημα της αδιαθεσίας
Έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν εμφανιστεί κάποια από αυτές τις επιδράσεις ή αν επιμένουν για περισσότερο από μία εβδομάδα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Πολύ συχνές: μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα
- Πρησμένοι αστράγαλοι (οίδημα)
Οι ακόλουθες κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί. Εάν εμφανιστεί κάποια από αυτές τις επιδράσεις ή αν επιμένουν για περισσότερο από μία εβδομάδα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Συχνές: μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα
- Πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία (ειδικά στην αρχή της θεραπείας)
- Αίσθημα παλμών (αισθανθείτε τον δικό σας καρδιακό παλμό), ερυθρότητα
- Κοιλιακός πόνος, ναυτία
- Αλλαγμένες συνήθειες του εντέρου, διάρροια, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία
- Κούραση, αδυναμία
- Οπτικές διαταραχές, διπλή όραση
- Μυϊκές κράμπες
Επιπλέον, έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Όχι συχνές: μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα
- Αλλαγές στη διάθεση, άγχος, κατάθλιψη, έλλειψη ύπνου
- Τρόμος, αλλαγές στη γεύση, λιποθυμία
- Μούδιασμα ή μυρμήγκιασμα στα άκρα απώλεια της αίσθησης του πόνου
- Κουδούνισμα στα αυτιά
- Χαμηλή πίεση αίματος
- Φτέρνισμα / καταρροή λόγω φλεγμονής του ρινικού βλεννογόνου (ρινίτιδα)
- Βήχας
- Ξηροστομία, έμετος
- Τριχόπτωση, αυξημένη εφίδρωση, φαγούρα στο δέρμα, κόκκινες κηλίδες στο δέρμα, αποχρωματισμός του δέρματος
- Διαταραχές του ουροποιητικού, ανάγκη για ούρηση τη νύχτα, ανάγκη για ούρηση συχνά
- Αδυναμία επίτευξης «στύσης, δυσφορίας ή διεύρυνσης του στήθους στους άνδρες
- Πόνος, δυσφορία
- Πόνος στις αρθρώσεις ή τους μυς, πόνος στην πλάτη
- Αύξηση ή απώλεια βάρους
Σπάνια: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 1.000 άτομα
- Σύγχυση
Πολύ σπάνια: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 10.000 άτομα
- Χαμηλά επίπεδα λευκών αιμοσφαιρίων και αιμοπεταλίων στο αίμα που μπορεί να οδηγήσουν σε «ασυνήθιστους μώλωπες ή τάση για αιμορραγία (βλάβη στα ερυθρά αιμοσφαίρια)
- Υψηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα (υπεργλυκαιμία)
- Μια νευρική διαταραχή που μπορεί να προκαλέσει αδυναμία, μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα
- Πρησμένα ούλα
- Φούσκωμα (γαστρίτιδα)
- Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, φλεγμονή του ήπατος (ηπατίτιδα), κιτρίνισμα του δέρματος (ίκτερος), αύξηση των ηπατικών ενζύμων που μπορεί να οδηγήσουν σε αλλαγές σε ορισμένες ιατρικές εξετάσεις
- Αυξημένη ένταση των μυών
- Φλεγμονή των αιμοφόρων αγγείων, συχνά με δερματικό εξάνθημα
- Ευαισθησία στο φως
- Διαταραχές που σχετίζονται με δυσκαμψία, τρόμο και / ή κινητικές διαταραχές
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του Ιταλικού Οργανισμού Φαρμάκων, ιστότοπου: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Αναφέροντας παρενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί μετά τη «ΛΗΞΗ». Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Δισκία
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το Norvasc
Η δραστική ουσία στα δισκία Norvasc 5 mg είναι η αμλοδιπίνη (ως βεσυλικό).
Η δραστική ουσία στα δισκία Norvasc 10 mg είναι η αμλοδιπίνη (ως βεσυλικό).
Τα άλλα συστατικά είναι: άνυδρο διβασικό φωσφορικό ασβέστιο, στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη και γλυκολικό άμυλο νατρίου.
Εμφάνιση του Norvasc και περιεχόμενο της συσκευασίας
Δισκία 5 mg: Λευκά έως υπόλευκα, οκταγωνικά δισκία με χαραγμένο AML 5 και γραμμή βαθμολογίας στη μία πλευρά και λογότυπο Pfizer στην άλλη πλευρά.
Δισκία 10 mg: Λευκά έως υπόλευκα, οκταγωνικά δισκία με χαραγμένο AML-10 στη μία πλευρά και λογότυπο Pfizer στην άλλη πλευρά.
Δισκία 5 mg: Λευκά έως υπόλευκα, οκταγωνικά δισκία με χαραγμένο AML 5 και γραμμή βαθμολογίας στη μία πλευρά και λευκά στην άλλη πλευρά.
Δισκία 10 mg: Λευκά έως υπόλευκα, οκταγωνικά δισκία με χαραγμένο AML-10 στη μία πλευρά και λευκά στην άλλη πλευρά.
Τα δισκία Norvasc 5 mg διατίθενται σε κυψέλες που περιέχουν 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 δισκία και σε διάτρητες ταινίες κυψέλης 50x1 και 500x1. Διατίθεται σε φουσκάλες που περιέχουν 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 δισκία και λωρίδες κυψέλης σε μοναδιαία δόση 50x1 και 500x1 δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΠΙΝΑΚΙΑ NORVASC
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα δισκίο περιέχει βεσυλική αμλοδιπίνη ισοδύναμη με 5 mg βάσης αμλοδιπίνης.
Ένα δισκίο περιέχει βεσυλική αμλοδιπίνη ισοδύναμη με 10 mg βάσης αμλοδιπίνης.
Έκδοχα:
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία.
Δισκία 5 mg: Λευκά έως υπόλευκα, οκταγωνικά δισκία με ανάγλυφη ετικέτα AML 5 και γραμμή βαθμολογίας στη μία πλευρά και λογότυπο Pfizer στην άλλη πλευρά.
Δισκία 10 mg: Λευκά έως υπόλευκα, οκταγωνικά δισκία με χαραγμένο AML-10 στη μία πλευρά και λογότυπο Pfizer στην άλλη πλευρά.
Η γραμμή βαθμολογίας είναι μόνο για να διευκολύνει το σπάσιμο και την κατάποση του δισκίου πιο εύκολα και να μην το χωρίσει σε ίσες δόσεις.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Υπέρταση
Σταθερή χρόνια στηθάγχη
Στηθάγχη μετά από αγγειόσπασμο (στηθάγχη Prinzmetal)
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Ενήλικες
Τόσο για την υπέρταση όσο και για τη στηθάγχη, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 mg Norvasc μία φορά την ημέρα. Αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη δόση των 10 mg ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση.
Σε υπερτασικούς ασθενείς, το Norvasc χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με θειαζιδικά διουρητικά, άλφα αποκλειστές, βήτα αποκλειστές ή αναστολείς ενζύμου μετατροπής αγγειοτενσίνης. Σε ασθενείς με στηθάγχη, το Norvasc μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα αντιπηκτικά φάρμακα, σε περιπτώσεις ανθεκτικής στηθάγχης στη θεραπεία με νιτρικά και / ή β-αποκλειστές σε κατάλληλες δόσεις.
Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας του Norvasc για ταυτόχρονη χορήγηση θειαζιδικών διουρητικών, βήτα-αναστολέων ή αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Το Norvasc που χρησιμοποιείται σε παρόμοιες δοσολογίες σε ηλικιωμένους και νέους ασθενείς είναι εξίσου καλά ανεκτό. Οι κανονικά χρησιμοποιούμενες δοσολογίες συνιστώνται σε ηλικιωμένους ασθενείς, αλλά η αύξηση της δόσης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη με προσοχή (βλέπε παραγράφους 4.4 και 5.2).
Ηπατική ανεπάρκεια
Δεν έχουν καθοριστεί συγκεκριμένες δοσολογίες για ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Επομένως, η επιλογή της δοσολογίας πρέπει να γίνεται με προσοχή και ξεκινώντας με τη χαμηλότερη δόση (βλέπε παραγράφους 4.4 και 5.2). Η φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης δεν έχει μελετηθεί σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η θεραπεία με αμλοδιπίνη θα πρέπει να ξεκινά στη χαμηλότερη δόση, ακολουθούμενη από σταδιακή προσαρμογή της δοσολογίας.
Νεφρική ανεπάρκεια
Ο βαθμός νεφρικής δυσλειτουργίας δεν σχετίζεται με αλλαγές στις συγκεντρώσεις της αμλοδιπίνης στο πλάσμα, επομένως το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε κανονικές δοσολογίες σε αυτήν την κατηγορία ασθενών. Η αμλοδιπίνη δεν μπορεί να υποβληθεί σε διαπίδυση.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Παιδιά και έφηβοι με υπέρταση μεταξύ 6 και 17 ετών
Η συνιστώμενη από του στόματος αντιυπερτασική δόση σε παιδιατρικούς ασθενείς 6 έως 17 ετών είναι 2,5 mg άπαξ ημερησίως ως αρχική δόση, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε 5 mg μία φορά ημερησίως εάν οι συνιστώμενες τιμές αρτηριακής πίεσης δεν επιτευχθούν μετά από 4 εβδομάδες. Δόσεις άνω των 5 mg / ημέρα δεν έχουν μελετηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς (βλ. Παραγράφους 5.1 και 5.2).
Δόσεις αμλοδιπίνης 2,5 mg δεν μπορούν να χορηγηθούν με αυτό το προϊόν.
Παιδιά κάτω των 6 ετών
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Τρόπος χορήγησης
Δισκία για στοματική χορήγηση.
04.3 Αντενδείξεις
Η αμλοδιπίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με:
• υπερευαισθησία στα παράγωγα της διυδροπυριδίνης, στην αμλοδιπίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
• σοβαρή υπόταση.
• σοκ (συμπεριλαμβανομένου του καρδιογόνου σοκ)
• απόφραξη εκροής αριστερής κοιλίας (π.χ. στένωση αορτής υψηλής ποιότητας)
• καρδιακή ανεπάρκεια με αιμοδυναμική αστάθεια μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια υπερτασικής κρίσης δεν έχουν αξιολογηθεί.
Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
Οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή. Σε μια μακροπρόθεσμη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (κατηγορία NYHA III και IV) η αμλοδιπίνη συσχετίστηκε με περισσότερες περιπτώσεις πνευμονικού οιδήματος από το εικονικό φάρμακο (βλ. Παράγραφο 5.1). Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, συμπεριλαμβανομένης της αμλοδιπίνης, πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μελλοντικών καρδιαγγειακών συμβάντων και θνησιμότητας.
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αμλοδιπίνης στο πλάσμα παρατείνεται και οι τιμές AUC είναι υψηλότερες σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία. δεν έχουν καθοριστεί συγκεκριμένες δοσολογίες για αυτούς τους ασθενείς. Συνεπώς, η αμλοδιπίνη πρέπει να λαμβάνεται αρχικά στη χαμηλότερη δόση και να χρησιμοποιείται με προσοχή τόσο στην αρχή της θεραπείας όσο και κατά την αύξηση της δόσης. Σταδιακή προσαρμογή της δοσολογίας και προσεκτική παρακολούθηση μπορεί να απαιτείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η αύξηση της δόσης πρέπει να εξετάζεται με προσοχή (βλέπε παραγράφους 4.2 και 5.2).
Χρήση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε κανονικές δοσολογίες σε τέτοιους ασθενείς. Ο βαθμός νεφρικής δυσλειτουργίας δεν σχετίζεται με μεταβολές στις συγκεντρώσεις της αμλοδιπίνης στο πλάσμα. Η αμλοδιπίνη δεν μπορεί να υποβληθεί σε διαπίδυση.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στην αμλοδιπίνη
Αναστολείς CYP3A4: Η ταυτόχρονη χρήση αμλοδιπίνης με ισχυρούς ή μέτριους αναστολείς του CYP3A4 (αναστολείς πρωτεάσης, αντιμυκητιασικά αζόλης, μακρολίδια όπως ερυθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη, βεραπαμίλη ή διλτιαζέμη) μπορεί να προκαλέσει σημαντική αύξηση της έκθεσης σε αμλοδιπίνη. Κλινική σημασία αυτών των φαρμακοκινών εκφράζεται σε ηλικιωμένους, επομένως μπορεί να απαιτείται κλινική παρακολούθηση και προσαρμογή της δοσολογίας.
Επαγωγείς CYP3A4: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την επίδραση των επαγωγέων του CYP3A4 στην αμλοδιπίνη. Η ταυτόχρονη χρήση επαγωγέων του CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, Hypericum perforatum) μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις της αμλοδιπίνης στο πλάσμα. Η αμλοδιπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν συγχορηγείται με επαγωγείς του CYP3A4.
Η χορήγηση αμλοδιπίνης με γκρέιπφρουτ ή χυμό γκρέιπφρουτ δεν συνιστάται καθώς η βιοδιαθεσιμότητα της αμλοδιπίνης μπορεί να αυξήσει και κατά συνέπεια να ενισχύσει την αντιυπερτασική δράση της αμλοδιπίνης σε μερικούς ασθενείς.
Δαντρολένη (έγχυση): Σε ζώα, θανατηφόρα κοιλιακή μαρμαρυγή και καρδιαγγειακή κατάρρευση που σχετίζονται με υπερκαλιαιμία έχουν παρατηρηθεί μετά από ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης και ναντρολενίου. Λόγω του κινδύνου υπερκαλιαιμίας, συνιστάται η αποφυγή ταυτόχρονης χορήγησης αναστολέων διαύλων ασβεστίου όπως η αμλοδιπίνη σε ασθενείς επιρρεπείς σε κακοήθη υπερθερμία και στη θεραπεία κακοήθους υπερθερμίας.
Επιδράσεις της αμλοδιπίνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Οι επιδράσεις της αμλοδιπίνης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης προσθέτουν τα αποτελέσματα της μείωσης της πίεσης που ασκούνται από άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες.
Σε κλινικές μελέτες αλληλεπίδρασης, η αμλοδιπίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική της ατορβαστατίνης, της διγοξίνης, της βαρφαρίνης ή της κυκλοσπορίνης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η ασφάλεια της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει τεκμηριωθεί.
Σε μελέτες σε ζώα, παρατηρήθηκαν επιδράσεις τοξικότητας στην αναπαραγωγή μετά από χορήγηση υψηλών δόσεων (βλέπε παράγραφο 5.3).
Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη συνιστάται μόνο εάν δεν υπάρχει ασφαλέστερη εναλλακτική λύση και όταν η διαταραχή εγκυμονεί σημαντικούς κινδύνους για τη μητέρα και το έμβρυο.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν η αμλοδιπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η απόφαση για συνέχιση / διακοπή του θηλασμού ή συνέχιση / διακοπή της θεραπείας με αμλοδιπίνη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη λαμβάνοντας υπόψη τα οφέλη του θηλασμού για το βρέφος και τα οφέλη της θεραπείας με αμλοδιπίνη για τη μητέρα.
Γονιμότητα
Αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς διαύλων ασβεστίου. Δεν υπάρχουν επαρκή κλινικά δεδομένα σχετικά με την πιθανή επίδραση της αμλοδιπίνης στη γονιμότητα. Σε μια μελέτη σε αρουραίους, αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες στην ανδρική γονιμότητα (βλ. Παράγραφο 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Η αμλοδιπίνη έχει ήπιες ή μέτριες επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Εάν οι ασθενείς που λαμβάνουν αμλοδιπίνη υποφέρουν από ζάλη, πονοκέφαλο, κόπωση ή ναυτία, η ικανότητά τους να αντιδρούν μπορεί να επηρεαστεί. Συνιστάται προσοχή ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμλοδιπίνη ήταν υπνηλία, ζάλη, πονοκέφαλος, αίσθημα παλμών, έξαψη, κοιλιακό άλγος, ναυτία, πρήξιμο στον αστράγαλο, οίδημα και κόπωση.
Πίνακας περίληψης ανεπιθύμητων ενεργειών
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί και αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμλοδιπίνη με τις ακόλουθες συχνότητες: πολύ συχνές (≥1 / 10). συνηθισμένο (≥1 / 100 έτος
Σε κάθε κατηγορία συχνοτήτων, αναφέρονται ανεπιθύμητες ενέργειες σε φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
* στις περισσότερες περιπτώσεις λόγω χολόστασης
Έχουν αναφερθεί εξαιρετικές περιπτώσεις εξωπυραμιδικού συνδρόμου.
04,9 Υπερδοσολογία
Η ανθρώπινη εμπειρία με σκόπιμη υπερδοσολογία είναι περιορισμένη.
Συμπτώματα
Τα διαθέσιμα δεδομένα υποδηλώνουν ότι μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή περιφερική αγγειοδιαστολή και πιθανή αντανακλαστική ταχυκαρδία μετά από υπερδοσολογία. Έχει αναφερθεί έντονη και πιθανώς παρατεταμένη συστηματική υπόταση μέχρι και περιστατικά σοκ με θανατηφόρο έκβαση.
Θεραπεία
Κλινικά σημαντική υπόταση λόγω υπερδοσολογίας με αμλοδιπίνη απαιτεί ενεργή καρδιαγγειακή υποστήριξη, συμπεριλαμβανομένης συχνής παρακολούθησης της καρδιακής και αναπνευστικής λειτουργίας, ανύψωση των κάτω άκρων και προσοχή στον όγκο του υγρού που κυκλοφορεί και τη διούρηση.
Για την αποκατάσταση του αγγειακού τόνου και της αρτηριακής πίεσης, ένα αγγειοσυσπαστικό μπορεί να βοηθήσει, εάν δεν υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση του. Η ενδοφλέβια χορήγηση γλυκονικού ασβεστίου μπορεί να αποδειχθεί χρήσιμη για την εξουδετέρωση των αποτελεσμάτων του αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου.
Η πλύση του στομάχου μπορεί να είναι χρήσιμη σε ορισμένες περιπτώσεις. Η χορήγηση άνθρακα σε υγιείς εθελοντές, είτε αμέσως είτε εντός δύο ωρών από τη λήψη 10 mg αμλοδιπίνης, έχει αποδειχθεί ότι μειώνει σημαντικά την απορρόφηση της αμλοδιπίνης.
Δεδομένου ότι η αμλοδιπίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με πρωτεΐνες, η αιμοκάθαρση είναι απίθανο να είναι χρήσιμη.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αναστολείς διαύλων ασβεστίου, εκλεκτικοί αναστολείς διαύλων ασβεστίου με κυρίως αγγειακή δράση.
Κωδικός ATC: C08CA01.
Η αμλοδιπίνη είναι αναστολέας της εισροής ιόντων ασβεστίου που ανήκουν στην ομάδα των διυδροπυριδινών (αναστολείς που δραστηριοποιούνται σε αργούς διαύλους ή ανταγωνιστές ιόντων ασβεστίου) και αναστέλλει τη ροή ιόντων ασβεστίου μέσω της μεμβράνης των μυοκαρδιοκυττάρων και των λείων μυϊκών κυττάρων των αγγείων.
Η αντιυπερτασική δράση της αμλοδιπίνης οφείλεται στην άμεση χαλάρωση του λείου μυός των αγγείων. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης που καθορίζει την αντιαγγειακή δράση της αμλοδιπίνης δεν είναι ακόμη πλήρως γνωστός, αλλά η αμλοδιπίνη μειώνει το συνολικό ισχαιμικό φορτίο με βάση τις ακόλουθες δύο ενέργειες:
1) Η αμλοδιπίνη διαστέλλει τα περιφερειακά αρτηρίδια μειώνοντας έτσι τη συνολική περιφερική αντίσταση (μεταφόρτωση) ενάντια στην οποία λειτουργεί η καρδιά. Δεδομένου ότι ο καρδιακός ρυθμός παραμένει σταθερός, αυτή η μείωση της καρδιακής εργασίας οδηγεί σε μείωση της ζήτησης οξυγόνου και της κατανάλωσης ενέργειας από το μυοκάρδιο.
2) Ο μηχανισμός δράσης της αμλοδιπίνης πιθανώς καθορίζει επίσης τη διαστολή των κύριων στεφανιαίων αρτηριών και των στεφανιαίων αρτηριών, τόσο στις φυσιολογικά διαχυμένες όσο και στις ισχαιμικές περιοχές. Αυτή η διαστολή αυξάνει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο σε ασθενείς με σπασμό στεφανιαίας αρτηρίας (Prinzmetal ή στηθάγχη παραλλαγής).
Σε υπερτασικούς ασθενείς, μία μόνο ημερήσια δόση προκαλεί κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση, ακόμα εμφανής 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Λόγω της σταδιακής έναρξης της επίδρασης της αμλοδιπίνης, η οξεία υπόταση δεν είναι γεγονός που σχετίζεται με το φάρμακο.
Σε ασθενείς με στηθάγχη, μία μεμονωμένη ημερήσια χορήγηση αμλοδιπίνης αυξάνει τον συνολικό χρόνο άσκησης, χρόνο έως την έναρξη μιας στηθάγχης, χρόνο έως την έναρξη της αύξησης του τμήματος ST 1 mm, και μειώνει τη συχνότητα και την κατανάλωση νιτρογλυκερίνης στηθάγχης.
Η θεραπεία με αμλοδιπίνη δεν σχετίζεται με τυχόν ανεπιθύμητες μεταβολικές επιδράσεις ή μεταβολές στο προφίλ λιπιδίων στο πλάσμα. η αμλοδιπίνη είναι κατάλληλη για χρήση σε ασθενείς που πάσχουν από ταυτόχρονες ασθένειες όπως το άσθμα, ο διαβήτης και η ουρική αρθρίτιδα.
Χρήση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο (CAD))
Η αποτελεσματικότητα της αμλοδιπίνης στην πρόληψη των κλινικών συμβάντων σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο (CAD) αξιολογήθηκε σε μια ανεξάρτητη, πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε 1997 ασθενείς: η μελέτη CAMELOT (Σύγκριση αμλοδιπίνης ενανλαπρίλης με τον περιορισμό εμφάνισης θρόμβωσης - Σύγκριση μεταξύ αμλοδιπίνης και εναλαπρίλης στη μείωση των θρομβωτικών συμβάντων). Από αυτούς τους ασθενείς, 663 έλαβαν αμλοδιπίνη 5-10 mg, 673 ασθενείς έλαβαν εναλαπρίλη 10-20 mg και 655 ασθενείς έλαβαν εικονικό φάρμακο, εκτός από την τυπική θεραπεία με στατίνες, βήτα-αναστολείς, διουρητικά και ασπιρίνη., για 2 χρόνια. Τα κύρια αποτελέσματα αποτελεσματικότητας φαίνονται στον Πίνακα 1. Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η θεραπεία με αμλοδιπίνη συσχετίστηκε με λιγότερες νοσηλείες για στηθάγχη και διαδικασίες επαναγγείωσης σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.
Χρήση σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
ΜΙΚΡΟ.Αιμοδυναμικές μελέτες και ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σχετικά με την ανοχή στην άσκηση σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια κατηγορίας II-IV NYHA έδειξαν ότι το Norvasc δεν επιδεινώνει την κλινική τους κατάσταση όσον αφορά την ανοχή στην άσκηση, το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας και τα συμπτώματα.
Μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή (PRAISE), σχεδιασμένη για την αξιολόγηση ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια NYHA κατηγορίας III-IV που λαμβάνουν διγοξίνη, διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ, έδειξε ότι το Norvasc δεν αυξάνει τον κίνδυνο θνησιμότητας ή τον κίνδυνο θνησιμότητας και νοσηρότητας. , σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Σε μια μακροπρόθεσμη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη παρακολούθησης (PRAISE-2) που διεξήχθη σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια κατηγορίας III και IV NYHA, υπό θεραπεία με Norvasc, χωρίς κλινικά συμπτώματα ή αντικειμενικά ευρήματα που υποδηλώνουν ισχαιμική νόσο, σε θεραπεία με σταθερές δόσεις των αναστολέων ΜΕΑ, της ψηφιοποίησης και των διουρητικών, η χρήση του Norvasc δεν είχε καμία επίδραση στη συνολική καρδιαγγειακή θνησιμότητα. Στον ίδιο πληθυσμό, το Norvasc συνδέθηκε με αύξηση των περιπτώσεων πνευμονικού οιδήματος.
Κλινική μελέτη θεραπείας πρόληψης καρδιακής προσβολής (ALLHAT)
Διπλή-τυφλή τυχαιοποιημένη δοκιμή νοσηρότητας-θνησιμότητας που ονομάζεται ALLHAT (Αντιυπερτασική και μείωση των λιπιδίων για την πρόληψη καρδιακής προσβολής) διεξήχθη για τη σύγκριση των δύο πιο πρόσφατων φαρμακευτικών θεραπειών: αμλοδιπίνη 2,5-10 mg / ημέρα (αποκλειστής διαύλων ασβεστίου) ή λισινοπρίλη 10 -40 mg / ημέρα (αναστολέας ΜΕΑ) ως θεραπείες πρώτης γραμμής σε σύγκριση με τη θεραπεία με θειαζιδική διουρητική χλωροθαλιδόνη 12,5-25 mg / ημέρα, σε ήπια έως μέτρια υπέρταση.
Συνολικά 33.357 υπερτασικοί ασθενείς ηλικίας ≥ 55 ετών τυχαιοποιήθηκαν και παρακολουθήθηκαν για μέσο όρο 4,9 ετών. Οι ασθενείς είχαν τουλάχιστον έναν επιπλέον παράγοντα κινδύνου για καρδιακή ανεπάρκεια, όπως: προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο (> 6 μήνες πριν την εγγραφή) ή άλλη τεκμηριωμένη αθηρωματική καρδιαγγειακή νόσο (συνολικά 51,5%), διαβήτης τύπου 2 (36, 1%), C -Η υπερτροφία HDL της αριστερής κοιλίας που διαγιγνώσκεται με ηλεκτροκαρδιογράφημα ή υπερηχοκαρδιογράφημα (20,9%), σήμερα καπνιστής (21,9%).
ΜΕΓΑΛΟ"τελικό σημείο η κύρια αποτελούταν από συνδυασμό θανατηφόρου στεφανιαίας νόσου ή μη θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου. Δεν υπήρχε σημαντική διαφορά στο "τελικό σημείο κύρια μεταξύ θεραπείας με βάση την αμλοδιπίνη και της χλωροθαλιδόνης: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Αναμεταξύ τελικό σημείο δευτερογενής, η συχνότητα καρδιακής ανεπάρκειας (ένα από τα συστατικά τηςτελικό σημείο καρδιαγγειακό σύνθετο) ήταν σημαντικά υψηλότερο στην ομάδα αμλοδιπίνης από ό, τι στην ομάδα χλωροθαλιδόνης (10,2% έναντι 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Παιδιατρική χρήση (παιδιά ≥ 6 ετών)
Σε μια μελέτη 268 παιδιών ηλικίας 6 έως 17 ετών κυρίως με δευτεροπαθή υπέρταση, στην οποία συγκρίθηκαν αμλοδιπίνη 2,5 mg και 5,0 mg με εικονικό φάρμακο, και οι δύο δόσεις του φαρμάκου έδειξαν ότι μειώνουν τη συστολική αρτηριακή πίεση σε σημαντικά μεγαλύτερο βαθμό από το εικονικό φάρμακο. Η διαφορά μεταξύ των δύο δοσολογιών δεν ήταν στατιστικά σημαντική.
Οι μακροπρόθεσμες επιδράσεις της αμλοδιπίνης στην ανάπτυξη, την εφηβεία και τη γενική ανάπτυξη δεν έχουν μελετηθεί. Επιπλέον, η μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα της θεραπείας με παιδική αμλοδιπίνη στη μείωση της καρδιαγγειακής νοσηρότητας και θνησιμότητας στην ενήλικη ζωή δεν έχει τεκμηριωθεί.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση, κατανομή, σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος: Μετά από από του στόματος χορήγηση θεραπευτικών δόσεων, η αμλοδιπίνη απορροφάται σταδιακά, με τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα μέσα σε 6-12 ώρες από τη χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα έχει εκτιμηθεί ότι είναι μεταξύ 64 και 80%. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 21 L / kg. Μελέτες in vitro έδειξε ότι η αμλοδιπίνη είναι περίπου 97,5% συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η πρόσληψη τροφής δεν μεταβάλλει τη βιοδιαθεσιμότητα της αμλοδιπίνης.
Βιομετασχηματισμός / εξάλειψη
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα είναι περίπου 35-50 ώρες, γεγονός που δικαιολογεί τη χορήγηση άπαξ ημερησίως. Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ σε ανενεργές ενώσεις και το 10% αποβάλλεται στα ούρα ως βασικό μόριο και 60% σε μεταβολισμένη μορφή ..
Χρήση σε ηπατική ανεπάρκεια
Διατίθενται πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χορήγηση αμλοδιπίνης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια έχουν χαμηλότερη κάθαρση αμλοδιπίνης με αποτέλεσμα μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής και αύξηση της AUC περίπου 40-60%.
Χρήση σε ηλικιωμένους
Ο χρόνος για την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων της αμλοδιπίνης στο πλάσμα σε ηλικιωμένα και νεότερα άτομα είναι παρόμοιος. Σε ηλικιωμένους ασθενείς το εκτελωνισμός της αμλοδιπίνης τείνει να μειώνεται προκαλώντας αύξηση της AUC και ημιζωή αποβολής του φαρμάκου. Αυξήσεις της AUC και της ημίσειας ζωής αποβολής συγκρίσιμες με αυτές που είχαν προβλεφθεί για αυτόν τον πληθυσμό ασθενών παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Χρήση σε παιδιατρική ηλικία:
Μια φαρμακοκινητική μελέτη διεξήχθη σε πληθυσμό 74 υπερτασικών παιδιών ηλικίας 1 έως 17 ετών (συμπεριλαμβανομένων 34 ασθενών ηλικίας 6 έως 12 ετών και 28 ασθενών ηλικίας 13 έως 17 ετών). Χορήγησε αμλοδιπίνη σε δοσολογία μεταξύ 1,25 και 20 mg, μία ή δύο φορές καθημερινά. Σε παιδιά ηλικίας μεταξύ 6 και 12 ετών και σε εφήβους μεταξύ 13 και 17 ετών, το εκτελωνισμός η τυπική από του στόματος (CL / F) ήταν 22,5 και 27,4 L / hr στους άνδρες και 16,4 και 21,3 L / hr στις γυναίκες, αντίστοιχα. Παρατηρήθηκε μια "μεγάλη μεταβλητότητα" στην έκθεση μεταξύ των ατόμων. Τα δεδομένα για παιδιά κάτω των 6 ετών είναι περιορισμένα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Αναπαραγωγική τοξικολογία:
Μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους και ποντίκια έδειξαν καθυστερημένο τοκετό, παρατεταμένο τοκετό και μειωμένη επιβίωση νεογνών σε δόσεις περίπου 50 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση με βάση την αναλογία mg / kg.
Μείωση της γονιμότητας
Δεν υπήρξε επίδραση στη γονιμότητα των αρουραίων που έλαβαν αμλοδιπίνη (αρσενικά για 64 ημέρες και θηλυκά για 14 ημέρες πριν από το ζευγάρωμα) σε δόσεις έως 10 mg / kg / ημέρα (ισοδύναμη με 8 φορές τη μέγιστη δόση των 10 mg σε συνιστώμενο mg / m2 βάση στον άνθρωπο *). Μια άλλη μελέτη που διεξήχθη σε αρσενικούς αρουραίους που έλαβαν θεραπεία με βεσυλική αμλοδιπίνη για 30 ημέρες σε δόση συγκρίσιμη με εκείνη που χορηγήθηκε στους ανθρώπους (mg / kg), έδειξε μείωση της τεστοστερόνης και των ορμονών διέγερσης των ωοθυλακίων στο πλάσμα, καθώς και μείωση της πυκνότητας. ο αριθμός των ώριμων σπερματοζωαρίων και των κυττάρων Sertoli.
Καρκινογένεση, Μεταλλαξογένεση
Οι αρουραίοι και τα ποντίκια που έλαβαν θεραπεία για δύο χρόνια με διαιτητική αμλοδιπίνη, σε συγκεντρώσεις που υπολογίστηκαν ότι παρέχουν ημερήσια επίπεδα 0,5, 1,25 και 2,5 mg / kg / ημέρα, δεν έδειξαν στοιχεία καρκινογένεσης. Η υψηλότερη δόση (για αρουραίους ίση με τη διπλάσια από τη μέγιστη συνιστώμενη κλινική δόση των 10 mg σε mg / m2 σε ανθρώπους * και για ποντίκια παρόμοια με αυτή τη μέγιστη συνιστώμενη δόση) ήταν κοντά στη μέγιστη ανεκτή δόση από ποντίκια αλλά όχι από αρουραίους.
Μελέτες μεταλλαξιογένεσης δεν αποκάλυψαν καμία επίδραση που σχετίζεται με τα ναρκωτικά ούτε στο γενετικό ούτε στο χρωμοσωμικό επίπεδο.
* Υπολογίζεται σε ασθενή που ζυγίζει 50 κιλά
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Δισκία 5 mg και 10 mg
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη,
άνυδρο διβασικό φωσφορικό ασβέστιο,
γλυκολικό άμυλο νατρίου,
στεατικό μαγνήσιο.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
Δισκία 5 mg και 10 mg
4 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Δισκία 5 mg και 10 mg
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Δισκία 5 mg
Κυψέλες PVC-PVDC / Al που περιέχουν 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 δισκία
Κυψέλες PVC-PVDC / Al σε ημερολογιακές συσκευασίες που περιέχουν 28 και 98 δισκία
Φουσκάλες μοναδιαίας δόσης PVC-PVDC / Al που περιέχουν δισκία 50x1 και 500x1
Δισκία 10 mg
Κυψέλες PVC-PVDC / Al που περιέχουν 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 δισκία
Κυψέλες PVC-PVDC / Al σε ημερολογιακές συσκευασίες που περιέχουν 28 και 98 δισκία
Φουσκάλες μοναδιαίας δόσης PVC-PVDC / Al που περιέχουν δισκία 50x1 και 500x1
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 ετών
04100 Λατίνα
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
NORVASC δισκία 5 mg: AIC n. 027428010
NORVASC δισκία 10 mg: AIC n. 027428022
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
31 Μαΐου 2005
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
7 Οκτωβρίου 2011
