Ενεργά συστατικά: Ταμσουλοζίνη
Lura 0,4 mg σκληρών καψουλών τροποποιημένης αποδέσμευσης
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Lura; Σε τι χρησιμεύει;
Το Lura περιέχει το δραστικό συστατικό υδροχλωρική ταμσουλοζίνη, το οποίο ανήκει στην κατηγορία των φαρμάκων που ονομάζονται ανταγωνιστές των αδρενεργικών υποδοχέων άλφα 1, τα οποία μειώνουν την ένταση των μυών του προστάτη και της ουρήθρας διευκολύνοντας τη διέλευση και την αποβολή των ούρων.
Το Lura χρησιμοποιείται σε άνδρες για τη θεραπεία συμπτωμάτων του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος που σχετίζονται με διευρυμένο προστάτη (καλοήθης υπερπλασία του προστάτη).
Αντενδείξεις Όταν το Lura δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε τη Λούρα
- εάν είστε αλλεργικοί στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6). Η υπερευαισθησία εκδηλώνεται επίσης με ξαφνικό τοπικό πρήξιμο των μαλακών τμημάτων του σώματος (π.χ. λαιμό ή γλώσσα), δυσκολία στην αναπνοή που μερικές φορές συνοδεύεται από κνησμό (αγγειοοίδημα).
- εάν έχετε σοβαρά ηπατικά προβλήματα (σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια).
- εάν είχατε ποτέ προβλήματα με τη μείωση της αρτηριακής σας πίεσης από το να κάθεστε ή να ξαπλώνετε (ορθοστατική υπόταση).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Lura
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Lura.
- Όπως και με άλλα φάρμακα αυτού του τύπου, σε ειδικές περιπτώσεις με το Lura μπορεί να έχετε μείωση της αρτηριακής σας πίεσης και σπάνια να λιποθυμήσετε. Στα πρώτα σημάδια χαμηλής αρτηριακής πίεσης (ορθοστατική υπόταση) όπως ζάλη και αδυναμία, θα πρέπει να καθίσετε ή να ξαπλώσετε μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα.
- Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με Lura, ο γιατρός σας θα πρέπει να αποκλείσει την παρουσία άλλων καταστάσεων που μπορεί να σας προκαλούν τα ίδια συμπτώματα με τον διευρυμένο προστάτη (καλοήθης υπερπλασία του προστάτη) μέσω ειδικών εξετάσεων.
- Εάν έχετε σοβαρά νεφρικά προβλήματα, ο γιατρός σας θα κάνει ιδιαίτερη προσοχή καθώς το φάρμακο δεν έχει μελετηθεί σε αυτά τα άτομα.
- Εάν πρέπει να υποβληθείτε σε χειρουργική επέμβαση στα μάτια για θόλωση του φακού (καταρράκτης), ενημερώστε το γιατρό σας που πρόκειται να χειρουργηθεί εάν έχετε πάρει ή παίρνετε Lura, καθώς η λήψη του φαρμάκου μπορεί να αυξήσει τις χειρουργικές επιπλοκές κατά τη διάρκεια και μετά τη χειρουργική επέμβαση. Ο γιατρός σας μπορεί να λάβει τις κατάλληλες προφυλάξεις σχετικά με το φάρμακο. Ρωτήστε το γιατρό σας εάν πρέπει να αναβάλλετε ή να διακόψετε προσωρινά τη θεραπεία πριν υποβληθείτε σε χειρουργική επέμβαση στα μάτια.
- Είναι πιθανό τα κατάλοιπα του δισκίου να βρεθούν στα κόπρανα.
Παιδιά και έφηβοι
Το Lura δεν είναι κατάλληλο για παιδιά. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Lura σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Lura
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα. Ειδικότερα, να είστε προσεκτικοί εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- σιμετιδίνη (φάρμακο για τη θεραπεία του οξέος του στομάχου)
- φουροσεμίδη (διουρητικό) Δικλοφενάκη (για φλεγμονή και πόνο) και βαρφαρίνη (για την αραίωση του αίματος), καθώς μπορούν να αυξήσουν το ποσοστό αποβολής του Lura.
- κετοκοναζόλη (για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων) ή παροξετίνη (για κατάθλιψη), καθώς μπορούν να αυξήσουν την επίδραση του Lura.
- άλλα φάρμακα που ανήκουν στην ίδια κατηγορία (ανταγωνιστές άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων), καθώς μπορεί να προκαλέσουν πτώση της αρτηριακής πίεσης.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη, θηλασμός και γονιμότητα
Το Lura δεν είναι κατάλληλο για γυναίκες ασθενείς.
Μη φυσιολογική εκσπερμάτωση (διαταραχές εκσπερμάτωσης) έχει αναφερθεί στον άνδρα. Αυτό σημαίνει ότι το σπερματικό υγρό δεν φεύγει από το σώμα μέσω της ουρήθρας αλλά εισέρχεται στην ουροδόχο κύστη (οπισθοδρομική εκσπερμάτωση) ή ότι ο όγκος της εκσπερμάτωσης μειώνεται ή απουσιάζει (αποτυχία εκσπερμάτωσης).
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μπορεί να εμφανιστεί ζάλη μετά τη λήψη του Lura, οπότε δεν πρέπει να συμμετέχετε σε δραστηριότητες που απαιτούν προσοχή.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Lura: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Η συνιστώμενη δόση είναι μία κάψουλα την ημέρα που πρέπει να λαμβάνεται μετά το πρωινό ή το πρώτο γεύμα της ημέρας.
Το καψάκιο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο και δεν πρέπει να συνθλίβεται ή να μασάται καθώς αυτό θα μπορούσε να επηρεάσει την τροποποιημένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού.
Χρήση σε παιδιά και εφήβους
Το Lura δεν ενδείκνυται για παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Lura
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το ξεχασμένο καψάκιο.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Lura
Εάν έχετε πάρει μεγαλύτερη δόση Lura από την κανονική, μπορεί να έχετε σοβαρές πτώσεις της αρτηριακής σας πίεσης που έχουν παρατηρηθεί σε διαφορετικά επίπεδα υπερδοσολογίας.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερβολικής δόσης Lura, ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Lura
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Έχουν παρατηρηθεί οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα)
- ζάλη
- διαταραχές εκσπερμάτωσης
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα)
- πονοκέφαλος (πονοκέφαλος)
- αισθητός και συχνός καρδιακός παλμός (αίσθημα παλμών)
- μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά τη μετάβαση από καθιστή ή ξαπλωμένη σε όρθια (ορθοστατική υπόταση)
- καταρροή και βουλωμένη μύτη (ρινίτιδα)
- δυσκοιλιότητα, διάρροια, ναυτία, έμετος
- εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση
- αδυναμία (ασθένεια)
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα)
λιποθυμία (συγκοπή)
ξαφνικό πρήξιμο των μαλακών τμημάτων του σώματος (π.χ. λαιμός και γλώσσα), δυσκολία στην αναπνοή με ή χωρίς κνησμό και ερυθρότητα του δέρματος (αγγειοοίδημα)
Πολύ σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10.000 άτομα)
- δερματικό εξάνθημα, φλεγμονή, φουσκάλες στο δέρμα και / ή στα χείλη, στα μάτια, στο στόμα, στα ρουθούνια ή στα γεννητικά όργανα (σύνδρομο Steven-Johnson)
- παρατεταμένη και επώδυνη στύση πέους (πριαπισμός)
Ανεπιθύμητες ενέργειες με συχνότητα άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα):
- θολή όραση, διαταραχή της όρασης
- ρινορραγία (επίσταξη)
- ξερό στόμα
- σοβαρά δερματικά εξανθήματα (πολύμορφο ερύθημα, απολεπιστική δερματίτιδα)
- διαταραχή εκσπερμάτωσης, σπερματικό υγρό στην ουροδόχο κύστη (οπισθοδρομική εκσπερμάτωση), αποτυχία εκσπερμάτωσης.
- μη φυσιολογικός καρδιακός ρυθμός (κολπική μαρμαρυγή, αρρυθμία, ταχυκαρδία)
- δυσκολία στην αναπνοή (δύσπνοια).
Χειρουργικές επιπλοκές (σύνδρομο μικρής κόρης, γνωστό ως "Σύνδρομο μετεγχειρητικής σημαίας ίριδας" - IFIS έχουν παρατηρηθεί και σχετίζονται με θεραπεία Lura κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης οφθαλμών λόγω θολερότητας των φακών (καταρράκτης) και προφυλάξεων ").
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Αναφέροντας παρενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί μετά τη «λήξη». Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει η Lura
Το δραστικό συστατικό είναι η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη: 1 κάψουλα περιέχει 0,4 mg υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης.
Τα άλλα συστατικά είναι: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μεθακρυλικό οξύ - συμπολυμερές ακρυλικού αιθυλεστέρα (1: 1), πολυσορβικό 80, λαουρυλοθειικό νάτριο, τριακετίνη, τάλκης, στεατικό ασβέστιο. Η σκληρή κάψουλα αποτελείται από: ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171), λουλακί καρμίνη (Ε 132), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172), κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172), μαύρο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172).
Περιγραφή της εμφάνισης του Lura και του περιεχομένου της συσκευασίας
Κάψουλα τροποποιημένης αποδέσμευσης, σκληρό - Κουτί με 20 κάψουλες σε συσκευασίες blister.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
LURA 0,4 MG ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΜΕΝΕΣ ΚΑΠΟΥΛΕΣ ΕΚΔΟΣΗΣ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε κάψουλα τροποποιημένης αποδέσμευσης περιέχει 0,4 mg υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης ως δραστικό συστατικό.
Έκδοχα: Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. Παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Κάψουλα τροποποιημένης αποδέσμευσης, σκληρό
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτώματα κατώτερου ουροποιητικού συστήματος (LUTS) που σχετίζονται με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Χρήση από το στόμα
Μία κάψουλα ημερησίως να λαμβάνεται μετά το πρωινό ή μετά το πρώτο γεύμα της ημέρας. Το καψάκιο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο.
Τα καψάκια δεν πρέπει να συνθλίβονται ή να μασώνται καθώς αυτό θα μπορούσε να επηρεάσει την τροποποιημένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού. Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας. Σε περίπτωση ήπιας έως μέτριας ηπατικής ανεπάρκειας, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Επίσης παράγραφο 4.3 Αντενδείξεις).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν υπάρχει ένδειξη για συγκεκριμένη χρήση του LURA σε παιδιά. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ταμσουλοζίνης στα παιδιά
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική ταμσουλοζίνη, συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος που προκαλείται από φάρμακα ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Όπως και με άλλους ανταγωνιστές των αδρενεργικών υποδοχέων άλφα 1, μπορεί να συμβεί μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ειδικές περιπτώσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας με LURA, η οποία σπάνια μπορεί να οδηγήσει σε συγκοπή. Στα πρώτα σημάδια ορθοστατικής υπότασης (ζάλη, αδυναμία) ο ασθενής πρέπει να καθίσει ή να ξαπλώσει μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με LURA, ο ασθενής θα πρέπει να αξιολογείται για την παρουσία άλλων καταστάσεων που μπορεί να προκαλέσουν τα ίδια συμπτώματα με την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Η ορθική εξέταση και, εάν είναι απαραίτητο, ο προσδιορισμός του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) πρέπει να πραγματοποιούνται πριν από την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά διαστήματα στη συνέχεια. Η θεραπεία ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min) θα πρέπει να εξετάζεται με προσοχή, καθώς το φαρμακευτικό προϊόν δεν έχει μελετηθεί σε αυτά τα άτομα. Κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη, ορισμένοι ασθενείς, που είχαν προηγουμένως υποβληθεί σε θεραπεία ή είχαν λάβει φάρμακα που περιείχαν ταμσουλοζίνη, αντιμετώπισαν το IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" γνωστό ως δισκέτα ίριδα. Η εμφάνιση αυτού του συνδρόμου μπορεί να αυξήσει τις χειρουργικές επιπλοκές κατά τη διάρκεια και μετά τη χειρουργική επέμβαση. Επομένως, συνιστάται η μη έναρξη θεραπείας με ταμσουλοσίνη σε ασθενείς που περιμένουν χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.
Ανέκδοτες εμπειρίες έχουν δείξει ότι η διακοπή της θεραπείας με ταμσουλοζίνη 1 ή 2 εβδομάδες πριν από τη χειρουργική επέμβαση μπορεί να βοηθήσει. Ωστόσο, το όφελος που απορρέει από την αναστολή και την απαραίτητη περίοδο διακοπής δεν έχει ακόμη καθοριστεί. Το IFIS έχει επίσης βρεθεί σε ασθενείς που είχαν σταματήσει την ταμσουλοσίνη για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα πριν από τη χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.
Στη φάση της προεγχειρητικής αξιολόγησης, ο γιατρός πρέπει να διερευνήσει εάν ο ασθενής που προορίζεται για χειρουργική επέμβαση είναι ή βρισκόταν υπό θεραπεία με ταμσουλοσίνη προκειμένου να διασφαλίσει τα κατάλληλα μέτρα για τη διαχείριση του IFIS κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης.
Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 σε ασθενείς με φτωχό τύπο μεταβολισμού του CYP2D6.
Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με ισχυρούς και μέτριους αναστολείς του CYP3A4 (βλέπε παράγραφο 4.5).
Είναι πιθανό τα κατάλοιπα του δισκίου να βρεθούν στα κόπρανα.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.
Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις όταν η ταμσουλοσίνη ελήφθη ταυτόχρονα με ατενολόλη, εναλαπρίλη ή νιφεδιπίνη ή θεοφυλλίνη.
Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης προκαλεί αύξηση των επιπέδων ταμσουλοζίνης στο πλάσμα, ενώ η φουροσεμίδη τα μειώνει. Ωστόσο, τα επίπεδα συγκέντρωσης της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα βρίσκονται εντός του θεραπευτικού εύρους και ως εκ τούτου δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
In vitro διαζεπάμη, προπρανολόλη, τριχλωρομεθειαζίδη, χλωρομαδινόνη, αμιτριπτυλίνη, δικλοφενάκη, γλιβενκλαμίδη, σιμβαστατίνη και βαρφαρίνη δεν αλλάζουν το ελεύθερο κλάσμα της ταμσουλοζίνης στο ανθρώπινο πλάσμα. Η ταμσουλοζίνη δεν τροποποιεί το ελεύθερο κλάσμα διαζεπάμης, προπρανολόλης, τριχλωρομεθειαζίδης και χλωρομαδινόνης. Στις μελέτες in vitro με μικροσωματικά ηπατικά κλάσματα (αντιπροσωπευτικά του ενζυμικού συστήματος μεταβολισμού φαρμάκων που συνδέονται με το κυτόχρωμα P450) με αμιτριπτυλίνη, σαλβουταμόλη, γλιβενκλαμίδη και φιναστερίδη δεν παρουσιάστηκαν αλληλεπιδράσεις σε επίπεδο ηπατικού μεταβολισμού. Ωστόσο, η δικλοφενάκη και η βαρφαρίνη μπορεί να αυξήσουν το ποσοστό αποβολής της ταμσουλοζίνης.
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης και ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στην υδροχλωρική ταμσουλοζίνη. Η ταυτόχρονη χορήγηση κετοκοναζόλης (γνωστός ισχυρός αναστολέας του CYP3A4) οδήγησε σε αύξηση της AUC και C της υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης κατά συντελεστή 2,8 και 2,2, αντίστοιχα.
Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 σε ασθενείς με φτωχό τύπο μεταβολισμού του CYP2D6.
Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με ισχυρούς και μέτριους αναστολείς του CYP3A4.
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης και παροξετίνης, ισχυρού αναστολέα του CYP2D6, οδήγησε σε αύξηση της Cmax και της AUC της ταμσουλοζίνης κατά 1,3 και 1,6 αντίστοιχα, αλλά αυτές οι αυξήσεις δεν θεωρούνται κλινικά σχετικές. Η ταυτόχρονη χρήση άλλων ανταγωνιστών α1 αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να οδηγήσει σε υποτασικές επιδράσεις.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Δεν είναι σχετικό καθώς το LURA προορίζεται για χρήση μόνο σε άνδρες ασθενείς.
Διαταραχές της εκσπερμάτωσης έχουν παρατηρηθεί σε βραχυπρόθεσμες και μακροπρόθεσμες κλινικές μελέτες με υδροχλωρική ταμσουλοζίνη. Περιπτώσεις διαταραχών εκσπερμάτωσης, οπισθοδρομικής εκσπερμάτωσης και αδυναμίας εκσπερμάτωσης έχουν αναφερθεί σε μελέτες μετά την έγκριση.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, ο ασθενής θα πρέπει να γνωρίζει την πιθανότητα εμφάνισης ίλιγγο.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη, μια παραλλαγή του συνδρόμου μικρής κόρης γνωστή ως "Intraoperative Flag Iris Syndrome" (IFIS) που σχετίζεται με τη θεραπεία με ταμσουλοζίνη έχει παρατηρηθεί κατά την περίοδο επιτήρησης μετά την κυκλοφορία (βλ. Επίσης παράγραφο 4.4).
Εμπειρία μετά την κυκλοφορία: Εκτός από τα ανεπιθύμητα συμβάντα που αναφέρονται παραπάνω, έχουν αναφερθεί κολπική μαρμαρυγή, αρρυθμία, ταχυκαρδία και δύσπνοια σε σχέση με τη χρήση ταμσουλοσίνης. Δεδομένου ότι αυτά τα αυθόρμητα αναφερόμενα συμβάντα προέρχονται από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία σε ολόκληρο τον κόσμο, η συχνότητα και ο ρόλος της ταμσουλοζίνης στην πρόκλησή τους δεν μπορούν να προσδιοριστούν με βεβαιότητα.
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Η υπερδοσολογία με υδροχλωρική ταμσουλοζίνη μπορεί δυνητικά να οδηγήσει σε σοβαρές υποτασικές επιδράσεις.
Σοβαρές υποτασικές επιδράσεις παρατηρήθηκαν σε διαφορετικά επίπεδα υπερδοσολογίας.
Θεραπεία
Σε περίπτωση οξείας υπότασης μετά από υπερδοσολογία, πρέπει να ληφθούν άμεσα μέτρα σε καρδιαγγειακό επίπεδο. Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός μπορούν να αποκατασταθούν στο φυσιολογικό κάνοντας τον ασθενή να ξαπλώσει. Εάν αυτό δεν είναι αρκετό, μπορούν να χρησιμοποιηθούν διογκωτές όγκου και, εάν είναι απαραίτητο, αγγειοσυσπαστικά φάρμακα. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται και να εφαρμόζονται γενικά υποστηρικτικά μέτρα. Η αιμοκάθαρση έχει μικρή χρησιμότητα καθώς η ταμσουλοζίνη συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ορισμένα μέτρα όπως ο εμετός μπορούν να ληφθούν για να αποτραπεί η απορρόφηση.
Σε περίπτωση κατάποσης μεγάλων δόσεων, η γαστρική πλύση μπορεί να είναι χρήσιμη και ενεργοποιημένος άνθρακας και μπορεί να χορηγηθεί οσμωτικό καθαρτικό, όπως θειικό νάτριο.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ανταγωνιστής άλφα 1 αδρενεργικών υποδοχέων.
Κωδικός ATC: G04CA02 - Φάρμακα για την αποκλειστική θεραπεία διαταραχών του προστάτη - Ταμσουλοζίνη.
Μηχανισμός δράσης: η ταμσουλοζίνη συνδέεται επιλεκτικά και ανταγωνιστικά με μετασυναπτικούς α1 αδρενοϋποδοχείς, συγκεκριμένα υπότυπους άλφα 1Α και άλφα 1D, οι οποίοι προκαλούν χαλάρωση των λείων μυών του προστάτη και της ουρήθρας.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις: Η ταμσουλοζίνη 0,4 mg αυξάνει τη μέγιστη ροή ούρων. Ανακουφίζει από την απόφραξη χαλαρώνοντας τους λείους μυς στον προστάτη και την ουρήθρα, βελτιώνοντας έτσι τα συμπτώματα της κενότητας. Βελτιώνει επίσης τα συμπτώματα πλήρωσης, στα οποία η αστάθεια της ουροδόχου κύστης παίζει σημαντικό ρόλο.
Αυτές οι επιδράσεις στα συμπτώματα πλήρωσης και κένωσης διατηρούνται κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας. Η ανάγκη για χειρουργική επέμβαση ή καθετηριασμό καθυστερεί σημαντικά.
Οι ανταγωνιστές των αδρενεργικών υποδοχέων Alpha1 μπορούν να μειώσουν την αρτηριακή πίεση μειώνοντας την περιφερική αντίσταση. Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών με ταμσουλοζίνη.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Διεξήχθη διπλή τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, δόση σε παιδιά με νευροπαθητική ουροδόχο κύστη. Συνολικά 161 παιδιά (ηλικίας 2-16 ετών) τυχαιοποιήθηκαν και έλαβαν θεραπεία στα 1 από τα 3 επίπεδα δόσης ταμσουλοζίνης (χαμηλό [0,001 έως 0,002 mg / kg], μεσαίου [0,002 έως 0,004 mg / kg] και υψηλού [0,004 έως 0,008 mg / kg]), ή με εικονικό φάρμακο. Το κύριο καταληκτικό σημείο ήταν ο αριθμός των ασθενών των οποίων η πίεση του εξωστήρα στο σημείο εξαφάνισης (πίεση σημείου διαρροής εξωστήρα, LPP) μειώθηκε μέχρι τη σταθεροποίηση της υδρονέφρωσης και του υδροηλεκτρικού και αλλαγή στους όγκους ούρων που προέκυψαν από τον καθετηριασμό και τον αριθμό των διαρροών ούρων κατά τη διάρκεια του καθετηριασμού, όπως καταγράφεται σε ημερολόγια καθετηριασμού. Δεν υπήρξε σημαντική διαφορά μεταξύ της ομάδας του εικονικού φαρμάκου και οποιασδήποτε από τις 3 ομάδες ταμσουλοζίνης είτε για το πρωτεύον είτε για το δευτερεύον τελικό σημείο. Δεν παρατηρήθηκε απόκριση δόσης για οποιοδήποτε επίπεδο δόσης.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η ταμσουλοζίνη απορροφάται από το έντερο και είναι σχεδόν πλήρως βιοδιαθέσιμη.
Η απορρόφηση της υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης μειώνεται με τη λήψη της κοντά στα γεύματα.
Μπορεί να επιτευχθεί ομοιόμορφη απορρόφηση εάν ο ασθενής παίρνει πάντα το προϊόν μετά το ίδιο γεύμα.
Η ταμσουλοζίνη παρουσιάζει γραμμική κινητική.
Μετά από μία εφάπαξ δόση ταμσουλοζίνης σε κατάσταση τροφοδοσίας, τα επίπεδα της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα κορυφώνονται σε περίπου 6 ώρες και, σε συνθήκες σταθερής κατάστασης, που επιτυγχάνονται μετά από 5 ημέρες θεραπείας, η Cmax είναι περίπου 2/3 υψηλότερη από αυτή που επιτυγχάνεται. Μετά από εφάπαξ δόση.
Αυτό έχει παρατηρηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς και είναι λογικό να αναμένεται το ίδιο σε νεότερους ασθενείς.
Υπάρχει σημαντική μεμονωμένη διακύμανση στα επίπεδα πλάσματος μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη δοσολογία.
Κατανομή
Στους ανθρώπους, η ταμσουλοζίνη είναι περίπου 99% συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ο όγκος κατανομής είναι χαμηλός (περίπου 0,2 l / kg).
Βιομετασχηματισμός
Η ταμσουλοζίνη έχει κακή επίδραση πρώτης διέλευσης καθώς μεταβολίζεται αργά.
Η ταμσουλοζίνη υπάρχει στο πλάσμα κυρίως με τη μορφή αμετάβλητου δραστικού συστατικού.
Μεταβολίζεται στο ήπαρ.
Σχεδόν καμία επαγωγή του μικροσωμικού ηπατικού ενζυμικού συστήματος που προκαλείται από ταμσουλοζίνη δεν παρατηρήθηκε στον αρουραίο. Τα αποτελέσματα in vitro υποδηλώνουν ότι το CYP3A4 και επίσης το CYP2D6 εμπλέκονται στο μεταβολισμό, με πιθανή μικρή συμβολή στο μεταβολισμό της υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης από άλλα ισοένζυμα του CYP. Η αναστολή των ενζύμων μεταβολισμού φαρμάκων CYP3A4 και CYP2D6 μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στην υδροχλωρική ταμσουλοζίνη (βλ. Παραγράφους 4.4 και 4.5).
Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι πιο δραστικός από το αρχικό προϊόν.
Εξάλειψη
Η ταμσουλοζίνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται κυρίως στα ούρα και περίπου το 9% του φαρμάκου που λαμβάνεται αποβάλλεται σε αμετάβλητη μορφή.
Μετά από εφάπαξ δόση ταμσουλοζίνης 0,4 mg σε συνθήκες τροφοδοσίας και σταθερής κατάστασης, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετρήθηκε στις 10 και 13 ώρες, αντίστοιχα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μελέτες τοξικότητας εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων πραγματοποιήθηκαν σε ποντίκια, αρουραίους και σκύλους. Μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους, μελέτες καρκινογένεσης σε ποντίκια και αρουραίους, μελέτες γονιδιοτοξικότητας εξετάστηκαν επίσης. in vitro Και in vivo.
Το γενικό τοξικολογικό προφίλ όπως διαπιστώθηκε με τις υψηλότερες δόσεις ταμσουλοζίνης είναι σύμφωνο με τη γνωστή φαρμακολογική δράση των α -1 αδρενεργικών υποδοχέων ανταγωνιστών φαρμάκων. Σε σκύλους, σε πολύ υψηλές δόσεις, αλλάζει το ηλεκτροκαρδιογράφημα. Αυτή η απάντηση δεν θεωρείται κλινικά σχετική.
Η ταμσουλοζίνη δεν έδειξε σχετικές γονοτοξικές ιδιότητες.
Έχει αναφερθεί αυξημένη συχνότητα πολλαπλασιαστικών αλλαγών στον μαστό θηλυκών αρουραίων και ποντικών. Αυτά τα ευρήματα, τα οποία πιθανώς μεσολαβούνται από υπερπρολακτιναιμία και εμφανίζονται μόνο σε υψηλές δόσεις, θεωρούνται άσχετα.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μεθακρυλικό οξύ - συμπολυμερές ακρυλικού αιθυλεστέρα (1: 1), Πολυσορβικό 80, Λαυρυλοθειικό νάτριο, Τριακετίνη, Ταλκ, στεατικό ασβέστιο.
Σκληρή κάψουλα: ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171), λουλακί καρμίνη (Ε 132), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172), κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172), μαύρο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Θερμοκολλημένη κυψέλη PVC / Al σε λιθογραφημένο κουτί από χαρτόνι, 20 κάψουλες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
Το αχρησιμοποίητο προϊόν και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τις τοπικές νομικές απαιτήσεις.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
ECUPHARMA S.r.l
Μέσω Mazzini 20
20123 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
ΛΟΥΡΑ
"ΚΑΠΟΥΛΕΣ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΜΕΝΗΣ 0,4 MG - 20 ΚΑΠΟΥΛΕΣ AIC Ν. 036943013
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
4 Ιουλίου 2006
Απρίλιος 2013
