Ενεργά συστατικά: Ζολμιτριπτάνη
Zomig Rapimelt δισκία διασπειρόμενα στο στόμα 2,5 mg και 5 mg
Τα ένθετα συσκευασίας Zomig είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- Zomig 2,5 mg και 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- Zomig 2,5 mg / δόση και 5 mg / δόση ρινικό σπρέι, διάλυμα
- Zomig Rapimelt δισκία διασπειρόμενα στο στόμα 2,5 mg και 5 mg
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Zomig; Σε τι χρησιμεύει;
Το Zomig Rapimelt περιέχει ζολμιτριπτάνη και ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται τριπτάνες.
Το Zomig Rapimelt χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ημικρανίας.
- Τα συμπτώματα ημικρανίας μπορεί να προκληθούν από διαστολή των αιμοφόρων αγγείων στο κεφάλι.Το Zomig Rapimelt πιστεύεται ότι μειώνει τη διεύρυνση αυτών των αιμοφόρων αγγείων. Αυτό βοηθά στην απομάκρυνση του πονοκεφάλου και άλλων συμπτωμάτων μιας ημικρανικής κρίσης, όπως ναυτία ή έμετο και ευαισθησία στο φως και τον ήχο.
- Ο Zomig Rapimelt λειτουργεί μόνο όταν έχει αρχίσει η κρίση ημικρανίας. Δεν εμποδίζει την έναρξη της επίθεσης.
Αντενδείξεις Όταν το Zomig δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Zomig Rapimelt:
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στη ζολμιτριπτάνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (βλ. παράγραφο 6: Περαιτέρω πληροφορίες)
- εάν έχετε υψηλή αρτηριακή πίεση
- εάν είχατε ποτέ καρδιακά προβλήματα, συμπεριλαμβανομένων καρδιακών προσβολών, στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από άσκηση ή άσκηση), στηθάγχη Prinzmetal (πόνος στο στήθος που εμφανίζεται σε ηρεμία) ή εάν έχετε αντιμετωπίσει συμπτώματα που σχετίζονται με την καρδιά, όπως δύσπνοια ή πίεση στο στήθος.
- εάν είχατε εγκεφαλικό επεισόδιο ή βραχυπρόθεσμα συμπτώματα που μοιάζουν με εγκεφαλικό επεισόδιο (παροδική ισχαιμική προσβολή ή ΤΙΑ)
- εάν έχετε σοβαρά νεφρικά προβλήματα
- εάν παίρνετε άλλα φάρμακα για την ημικρανία (π.χ. φάρμακα εργοταμίνης ή τύπου ergot, όπως διυδροεργοταμίνη και μεθυσεργίδη) ή άλλες τριπτάνες για ημικρανία ταυτόχρονα. Ανατρέξτε στην ενότητα: "Λήψη του Zomig Rapimelt με άλλα φάρμακα" για περισσότερες πληροφορίες.
Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Zomig
Πριν πάρετε το Zomig Rapimelt, ενημερώστε το γιατρό σας εάν:
- κινδυνεύετε από ισχαιμική καρδιακή νόσο (κακή ροή αίματος στις αρτηρίες της καρδιάς). Ο κίνδυνος είναι υψηλότερος εάν καπνίζετε, έχετε υψηλή αρτηριακή πίεση, έχετε υψηλά επίπεδα χοληστερόλης, έχετε διαβήτη ή εάν κάποιος στην οικογένειά σας έχει ισχαιμική καρδιακή νόσο.
- εάν σας έχουν πει ότι έχετε σύνδρομο Wolff-Parkinson-White (ένας τύπος ανωμαλίας καρδιακών παλμών)
- εάν είχατε ποτέ ηπατικά προβλήματα
- εάν έχετε πονοκεφάλους διαφορετικούς από τον συνηθισμένο πονοκέφαλο ημικρανίας
- εάν παίρνετε φάρμακο για τη θεραπεία της κατάθλιψης (βλ. "Λήψη του Zomig Rapimelt με άλλα φάρμακα" αργότερα σε αυτήν την ενότητα)
Εάν νοσηλεύεστε, ενημερώστε το ιατρικό προσωπικό ότι παίρνετε το Zomig Rapimelt.
Το Zomig Rapimelt δεν συνιστάται για άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών ή άνω των 65 ετών.
Όπως και με άλλες θεραπείες ημικρανίας, η υπερβολική χρήση του Zomig Rapimelt μπορεί να προκαλέσει καθημερινούς πονοκεφάλους ή μπορεί να επιδεινώσει τους πονοκεφάλους ημικρανίας. Μιλήστε με το γιατρό σας εάν νομίζετε ότι συμβαίνει αυτό. Mayσως χρειαστεί να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Zomig Rapimelt. Για να διορθώσετε το πρόβλημα.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Zomig
Ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φυτικών φαρμάκων και φαρμάκων που λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή.
Ειδικότερα, ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
Φάρμακα για την ημικρανία
- Εάν παίρνετε τριπτάνες διαφορετικές από το Zomig Rapimelt, αφήστε να περάσουν 24 ώρες πριν πάρετε το Zomig Rapimelt.
- Μετά τη λήψη του Zomig Rapimelt αφήστε να περάσουν 24 ώρες πριν πάρετε οποιαδήποτε άλλη τριπτάνη εκτός από το Zomig Rapimelt.
- Εάν παίρνετε φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη ή φάρμακα τύπου ergot (όπως διυδροεργοταμίνη ή μεθυσεργίδη), αφήστε να περάσουν 24 ώρες πριν πάρετε το Zomig Rapimelt.
- Μετά τη λήψη του Zomig Rapimelt, αφήστε να περάσουν 6 ώρες πριν πάρετε φάρμακα εργοταμίνης ή ergot.
Φάρμακα για την κατάθλιψη
- μοκλοβεμίδη ή φλουβοξαμίνη
- φάρμακα που ονομάζονται SSRIs (εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης)
- φάρμακα που ονομάζονται SNRIs (αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης) όπως βενλαφαξίνη, ντουλοξετίνη.
Άλλα Φάρμακα
- σιμετιδίνη (για πεπτικές δυσκολίες ή έλκος στομάχου)
- αντιβιοτικό κινολόνης (π.χ. σιπροφλοξασίνη)
Εάν παίρνετε φυτικά σκευάσματα που περιέχουν βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum), υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα παρενεργειών του Zomig Rapimelt.
Χρήση του Zomig Rapimelt με φαγητό και ποτό
Μπορείτε να πάρετε το Zomig Rapimelt με ή χωρίς φαγητό. Το φαγητό δεν επηρεάζει τη δράση του Zomig Rapimelt.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η λήψη του Zomig Rapimelt κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι επιβλαβής. Πριν πάρετε το Zomig Rapimelt, ενημερώστε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος ή προσπαθείτε να μείνετε έγκυος.
Μην θηλάζετε για 24 ώρες μετά τη λήψη του Zomig Rapimelt.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Κατά τη διάρκεια μιας κρίσης ημικρανίας, οι αντιδράσεις σας μπορεί να είναι πιο αργές από το συνηθισμένο. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν οδηγείτε ή χρησιμοποιείτε εργαλεία ή μηχανές.
Το Zomig Rapimelt είναι απίθανο να επηρεάσει την ικανότητά σας να οδηγείτε ή να χειρίζεστε εργαλεία ή μηχανές. Ωστόσο, είναι καλύτερο να περιμένετε για να δείτε ποια είναι η επίδραση του Zomig Rapimelt πριν ξεκινήσετε αυτές τις δραστηριότητες.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Zomig Rapimelt
Τα διασπειρόμενα στο στόμα δισκία Zomig Rapimelt περιέχουν ασπαρτάμη, πηγή φαινυλαλανίνης, η οποία μπορεί να είναι επιβλαβής για άτομα που πάσχουν από φαινυλκετονουρία.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Zomig: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε το Zomig Rapimelt αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Εάν έχετε αμφιβολίες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Μπορείτε να πάρετε το Zomig Rapimelt μόλις αρχίσει ο πονοκέφαλος ημικρανίας. Μπορεί επίσης να το πάρει μόλις η επίθεση βρίσκεται σε εξέλιξη.
- Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο (2,5 mg ή 5 mg).
- Ανοίξτε την κυψέλη όπως φαίνεται στο φύλλο αποκόλλησης. Μην πιέζετε την κυψέλη για να αφαιρέσετε το δισκίο.
- Τοποθετήστε το δισκίο στη γλώσσα σας, όπου θα διαλυθεί και θα καταποθεί με σάλιο. Δεν είναι απαραίτητο να πιείτε μια γουλιά νερό για να καταπιείτε το δισκίο.
- Μπορείτε να πάρετε ένα άλλο δισκίο εάν η ημικρανία εξακολουθεί να υπάρχει μετά από δύο ώρες ή εάν επανέλθει εντός 24 ωρών.
Εάν τα δισκία δεν έχουν βοηθήσει αρκετά στην ημικρανία σας, ενημερώστε το γιατρό σας. Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει τη δόση σας στα 5 mg ή να αλλάξει τη θεραπεία σας.
Μην χρησιμοποιείτε περισσότερο από την προβλεπόμενη δόση.
Μην πάρετε περισσότερες από δύο δόσεις σε μία ημέρα. Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το δισκίο των 2,5 mg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg. Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το δισκίο των 5 mg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 10 mg
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Zomig
Εάν έχετε πάρει περισσότερο Zomig Rapimelt από αυτό που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο. Πάρτε μαζί σας τον Zomig Rapimelt.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Zomig
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Zomig Rapimelt μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους. Μερικά από τα παρακάτω συμπτώματα θα μπορούσαν να είναι μέρος της ίδιας της κρίσης ημικρανίας.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (επηρεάζουν περισσότερα από 1 στα 100 άτομα):
- Μη φυσιολογική ευαισθησία όπως μυρμήγκιασμα στα δάχτυλα των χεριών και των ποδιών ή στο δέρμα που είναι ευαίσθητο στην αφή
- Υπνηλία, ζάλη ή αίσθηση ζέστης
- Πονοκέφαλο
- Ακανόνιστος καρδιακός παλμός
- Ναυτία
- Έκανε ρετσέ
- Στομαχόπονος
- Ξερό στόμα
- Μυϊκή αδυναμία ή μυϊκός πόνος
- Αδυναμία
- Βαρύτητα, σφίξιμο, πόνος ή αίσθημα πίεσης στο λαιμό, το λαιμό, τα χέρια και τα πόδια ή το στήθος
- Δυσκολία στην κατάποση.
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 100 άτομα):
- Πολύ γρήγορος καρδιακός παλμός
- Ελαφρώς υψηλότερη αρτηριακή πίεση
- Αυξημένη ποσότητα ούρων ή ανάγκη για ούρηση
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα):
- Αλλεργικές αντιδράσεις / υπερευαισθησία, συμπεριλαμβανομένου αυξημένου δερματικού εξανθήματος (κνίδωση) και πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, του στόματος, της γλώσσας και του λαιμού. Εάν πιστεύετε ότι το Zomig Rapimelt προκαλεί αλλεργική αντίδραση, σταματήστε να το παίρνετε και επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Πολύ σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 10.000 άτομα):
- Στηθάγχη (πόνος στο στήθος, που συχνά προκαλείται από άσκηση), καρδιακές προσβολές ή σπασμοί των αιμοφόρων αγγείων της καρδιάς. Εάν παρατηρήσετε πόνο στο στήθος ή δύσπνοια μετά τη λήψη του Zomig Rapimelt, επικοινωνήστε με το γιατρό σας και μην πάρετε άλλο Zomig Rapimelt.
- Σπασμοί των αιμοφόρων αγγείων στο έντερο, που μπορεί να βλάψουν τα έντερα. Μπορεί να παρατηρήσετε πόνο στο στομάχι ή αιματηρή διάρροια. Εάν συμβεί αυτό, επικοινωνήστε με το γιατρό σας και μην πάρετε περισσότερα Zomig Rapimelt.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Αναφέροντας παρενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
- Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
- Μη χρησιμοποιείτε το Zomig Rapimelt μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
- Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
- Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Zomig Rapimelt
Το δραστικό συστατικό είναι η ζολμιτριπτάνη. Τα δισκία διασπειρόμενα στο στόμα Zomig Rapimelt περιέχουν 2,5 mg ή 5 mg ζολμιτριπτάνης.
Τα άλλα συστατικά είναι: ασπαρτάμη Ε-951, άνυδρο κιτρικό οξύ, άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, κροσποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο, μαννιτόλη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άρωμα πορτοκαλιού και όξινου ανθρακικού.
Εμφάνιση του Zomig Rapimelt και περιεχόμενο της συσκευασίας
- Τα δισκία Zomig Rapimelt 2,5 mg στο στόμα είναι λευκά, επίπεδα, στρογγυλά και με χαραγμένο το γράμμα "Z" στη μία πλευρά.
- Τα δισκία Zomig Rapimelt 5 mg στο στόμα είναι λευκά, επίπεδα, στρογγυλά και φέρουν την ένδειξη "Z 5" στη μία πλευρά.
- Τα δισκία Zomig Rapimelt 2,5 mg και 5 mg διασπειρόμενα στο στόμα διατίθενται σε αποφλοιωμένες ελασματοποιημένες φυσαλίδες αλουμινίου που περιέχουν 2, 6 ή 12 (2x6) δισκία με ή χωρίς περιέκτη.
Το δοχείο είναι μια σκληρή πλαστική θήκη στην οποία μπορείτε να αποθηκεύσετε τα δισκία για ευκολία. Εάν χρησιμοποιείτε το δοχείο, πρέπει να φυλάξετε το εξωτερικό κουτί και αυτό το φύλλο οδηγιών χρήσης, καθώς μπορεί να χρειαστεί να ανατρέξετε ξανά σε αυτά.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Το Zomig μπορεί επίσης να είναι διαθέσιμο ως ρινικό σπρέι 2,5 mg / δόση και 5 mg / δόση και επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 2,5 mg και 5 mg.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ZOMIG GOLD DISPERSIBLE TABLETS
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ζολμιτριπτάνη
Κάθε δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα 2,5 mg περιέχει 2,5 mg ζολμιτριπτάνης.
Κάθε δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα των 5 mg περιέχει 5 mg ζολμιτριπτάνης.
Έκδοχα:
Κάθε δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα 2,5 mg περιέχει 5 mg ασπαρτάμης.
Κάθε δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα των 5 mg περιέχει 10 mg ασπαρτάμης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα.
Το δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα των 2,5 mg είναι λευκό, πεπλατυσμένο, στρογγυλό, με λοξότμητες άκρες. Το δισκίο είναι ανάγλυφο με το γράμμα "Z" στη μία πλευρά.
Το δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα των 5 mg είναι λευκό, πεπλατυσμένο, στρογγυλό, με λοξότμητες άκρες. Το δισκίο είναι ανάγλυφο με το γράμμα "Z 5" στη μία πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Οξεία θεραπεία πονοκεφάλου ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η συνιστώμενη δόση του Zomig Rapimelt για τη θεραπεία μιας κρίσης ημικρανίας είναι 2,5 mg. Συνιστάται η λήψη του Zomig Rapimelt το συντομότερο δυνατό μετά την εμφάνιση πονοκεφάλων ημικρανίας, ωστόσο το φάρμακο είναι αποτελεσματικό ακόμη και όταν λαμβάνεται σε μεταγενέστερο στάδιο.
Δεν είναι απαραίτητο να πάρετε το δισκίο με υγρό. Το δισκίο διαλύεται στη γλώσσα και καταπίνεται με σάλιο. Αυτό το σκεύασμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περιπτώσεις όπου δεν υπάρχουν διαθέσιμα υγρά ή για να αποφευχθεί η ναυτία και ο έμετος που μπορεί να συνοδεύουν την κατάποση δισκίων με υγρά. Ωστόσο, μπορεί να υπάρξει καθυστέρηση στην απορρόφηση της ζολμιτριπτάνης από το Rapimelt που μπορεί να προκαλέσει καθυστερημένη έναρξη της αποτέλεσμα.
Η κυψέλη πρέπει να ανοίγει όπως φαίνεται στο αλουμινόχαρτο (μην πιέζετε την κυψέλη για να αφαιρέσετε το δισκίο). Το δισκίο Zomig Rapimelt πρέπει να τοποθετείται στη γλώσσα, όπου διαλύεται και να καταπίνεται με σάλιο.
Εάν τα συμπτώματα ημικρανίας εμφανιστούν ξανά εντός 24 ωρών από την αρχική ανταπόκριση, μπορεί να ληφθεί μια δεύτερη δόση. Εάν απαιτείται δεύτερη δόση, αυτή δεν πρέπει να λαμβάνεται παρά μόνο 2 ώρες μετά την αρχική δόση. Εάν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση. μια δεύτερη δόση είναι απίθανο να είναι επωφελής κατά την ίδια επίθεση.
Εάν ο ασθενής δεν έχει επιτύχει ικανοποιητική ανταπόκριση με τη δόση των 2,5 mg, μπορεί να ληφθούν υπόψη οι δόσεις Zomig Rapimelt των 5 mg για επόμενες κρίσεις.
Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg. Το Zomig Rapimelt δεν πρέπει να λαμβάνεται σε περισσότερες από 2 δόσεις σε οποιοδήποτε χρονικό διάστημα 24 ωρών.
Το Zomig Rapimelt δεν ενδείκνυται για προφύλαξη από ημικρανία.
Χρήση σε παιδιά (κάτω των 12 ετών)
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των δισκίων ζολμιτριπτάνης σε παιδιατρικούς ασθενείς δεν έχουν αξιολογηθεί. Επομένως, η χρήση του Zomig Rapimelt σε παιδιά δεν συνιστάται.
Έφηβοι (12-17 ετών)
Η αποτελεσματικότητα των δισκίων Zomig δεν έχει αποδειχθεί σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε ασθενείς ηλικίας 12-17 ετών. Επομένως, η χρήση του Zomig Rapimelt σε εφήβους δεν συνιστάται.
Χρήση σε ασθενείς άνω των 65 ετών
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ζολμιτριπτάνης σε ασθενείς άνω των 65 ετών δεν έχουν αξιολογηθεί. Επομένως, η χρήση του Zomig Rapimelt σε ηλικιωμένους δεν συνιστάται.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Ο μεταβολισμός της ζολμιτριπτάνης μειώνεται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 5.2). Για ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες, ωστόσο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 15 mL / min (βλέπε παραγράφους 4.3 και 5.2).
Αλληλεπιδράσεις που απαιτούν προσαρμογή της δόσης (βλ. Παράγραφο 4.5)
Συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ-Α.
Συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg ζολμιτριπτάνης σε 24 ώρες σε ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν ειδικούς αναστολείς του CYP 1A2, όπως φλουβοξαμίνη και κινολόνες (π.χ. σιπροφλοξασίνη), συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg ζολμιτριπτάνης σε 24 ώρες.
04.3 Αντενδείξεις
Το Zomig Rapimelt αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη ζολμιτριπτάνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Μέτρια ή σοβαρή υπέρταση και ήπια ανεξέλεγκτη υπέρταση.
Αυτή η κατηγορία ενώσεων (αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D) έχει συσχετιστεί με αγγειοσπασμό στεφανιαίας, συνεπώς οι ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο αποκλείστηκαν από τις κλινικές δοκιμές.
Επομένως, το Zomig Rapimelt δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που είχαν έμφραγμα του μυοκαρδίου ή που έχουν ισχαιμική καρδιακή νόσο, στεφανιαίο αγγειοσπασμό (στηθάγχη Prinzmetal), περιφερική αγγειακή νόσο ή σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ή σημεία ενδεικτικά ισχαιμικής καρδιακής νόσου.
Η ταυτόχρονη χορήγηση ζολμιτριπτάνης με εργοταμίνη, παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), σουματριπτάνης, ναρατριπτάνης και άλλων αγωνιστών υποδοχέων 5HT1B / 1D αντενδείκνυται (βλ. Παράγραφο 4.5).
Το Zolmitriptan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος (CVA) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA).
Το Zolmitriptan αντενδείκνυται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 15 mL / min.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το Zolmitriptan πρέπει να χορηγείται μόνο όταν έχει γίνει σαφής διάγνωση ημικρανίας. Όπως και με άλλες οξείες θεραπείες για ημικρανία, θα πρέπει να δίδεται προσοχή για να αποκλειστούν άλλες δυνητικά σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις πριν από τη θεραπεία πονοκεφάλου σε ασθενείς που δεν είχαν διαγνωστεί προηγουμένως ως ημικρανία και σε ασθενείς με ημικρανία που παρουσίαζαν άτυπα συμπτώματα. Χρήση σε ημιπληγική, βασική ή οφθαλμοπληγική ημικρανία. εγκεφαλοαγγειακά επεισόδια έχουν περιγραφεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D.Θα σημειωθεί ότι οι πάσχοντες από ημικρανία μπορεί να διατρέχουν κίνδυνο για ορισμένα εγκεφαλοαγγειακά επεισόδια.
Το Zolmitriptan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με συμπτωματικό σύνδρομο Wolff-Parkinson-White ή αρρυθμίες που σχετίζονται με άλλες βοηθητικές οδούς καρδιακής αγωγιμότητας.
Στεφανιαία αγγειοσπασμός, στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου έχουν αναφερθεί σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, όπως και με άλλους αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D.
Το Zomig Rapimelt δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιοπάθεια (όπως κάπνισμα, υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κληρονομικότητα) χωρίς πρώτα να γίνει καρδιαγγειακή αξιολόγηση (βλ. Παράγραφο 4.3). Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και άνδρες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου.
Μέσα από τέτοιες εκτιμήσεις, ωστόσο, δεν είναι πάντοτε δυνατό να εντοπιστούν όλοι οι ασθενείς με καρδιακές παθήσεις, και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, ασθενείς χωρίς καμία υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο έχουν αναπτύξει σοβαρά καρδιακά επεισόδια.
Όπως και με άλλους αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D, έχουν περιγραφεί βαρύτητα, σφίξιμο ή προκαταρκτική τάση μετά από χορήγηση ζολμιτριπτάνης (βλ. Παράγραφο 4.8).
Εάν εμφανιστεί πόνος στο στήθος ή συμπτώματα που υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιοπάθεια, δεν πρέπει να ληφθούν περαιτέρω δόσεις ζολμιτριπτάνης μέχρι να γίνει η κατάλληλη ιατρική αξιολόγηση.
Όπως και με άλλους αγωνιστές των υποδοχέων 5HT1B / 1D, έχουν αναφερθεί παροδικές αυξήσεις της συστηματικής αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό υπέρτασης. Πολύ σπάνια, αυτές οι αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης έχουν συσχετιστεί με σημαντικά κλινικά συμβάντα.
Η συνιστώμενη δόση ζολμιτριπτάνης δεν πρέπει να ξεπεραστεί.
Οι ασθενείς με φαινυλκετονουρία πρέπει να ενημερώνονται ότι το Zomig Rapimelt περιέχει φαινυλαλανίνη (συστατικό ασπαρτάμης). Ένα δισκίο των 2,5 mg περιέχει 2,81 mg φαινυλαλανίνη, ένα δισκίο των 5 mg περιέχει 5,62 mg φαινυλαλανίνη.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες κατά τη ταυτόχρονη χρήση τριπτανών και φυτικών παρασκευασμάτων που περιέχουν βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum).
Το σύνδρομο σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένης της αλλοιωμένης νοητικής κατάστασης, της αυτόνομης αστάθειας και των νευρομυϊκών ανωμαλιών) έχει αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη θεραπεία με τριπτάνες και εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) ή αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRIs). Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να είναι σοβαρές. Εάν η ταυτόχρονη θεραπεία με ζολμιτριπτάνη και SSRI ή SNRI δικαιολογείται κλινικά, προτείνεται η παρακολούθηση του ασθενούς υπό επαρκή παρακολούθηση, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, σε περίπτωση αύξησης της δόσης ή προσθήκης άλλου σεροτονεργικού φαρμάκου (βλέπε παράγραφο 4.5) Το
Η παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε αναλγητικού για θεραπεία πονοκεφάλου μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση.Εάν εμφανιστεί ή υπάρχει υποψία αυτής της κατάστασης, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας και να διακόψετε τη θεραπεία. Η διάγνωση της υπερβολικής χρήσης πονοκεφάλου φαρμάκων θα πρέπει να υποψιαστεί σε ασθενείς που έχουν συχνούς ή καθημερινούς πονοκεφάλους παρά (ή λόγω) της τακτικής χρήσης φαρμάκων για τον πονοκέφαλο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με καφεΐνη, εργοταμίνη, διϋδροεργοταμίνη, παρακεταμόλη, μετοκλοπραμίδη, πιζοτιφένη, φλουοξετίνη, ριφαμπικίνη και προπρανολόλη χωρίς να παρατηρούνται κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της ζολμιτριπτάνης ή των ενεργών μεταβολιτών της.
Τα δεδομένα από υγιή άτομα υποδηλώνουν ότι δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικές ή κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ ζολμιτριπτάνης και εργοταμίνης. Ωστόσο, ο αυξημένος κίνδυνος στεφανιαίου αγγειοσπασμού είναι μια θεωρητική πιθανότητα και η ταυτόχρονη χορήγηση αντενδείκνυται. Συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χρήση σκευασμάτων που περιέχουν εργοταμίνη πριν από τη χορήγηση ζολμιτριπτάνης. Αντιστρόφως, συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον έξι ώρες μετά τη χρήση της ζολμιτριπτάνης πριν από τη χορήγηση ενός προϊόντος που περιέχει εργοταμίνη (βλ. Παράγραφο 4.3).
Μετά τη χορήγηση μοκλοβεμίδης, ειδικού αναστολέα της ΜΑΟ-Α, υπήρξε μικρή αύξηση (26%) της AUC της ζολμιτριπτάνης και τριπλάσια αύξηση της AUC του ενεργού μεταβολίτη. Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολέα ΜΑΟ-Α, συνιστάται μέγιστη πρόσληψη 5 mg ζολμιτριπτάνης σε 24 ώρες. Τα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα εάν χορηγούνται δόσεις μοκλοβεμίδης μεγαλύτερες από 150 mg bid.
Μετά τη χορήγηση σιμετιδίνης, ενός γενικού αναστολέα του κυτοχρώματος P450, ο χρόνος ημίσειας ζωής και η AUC της ζολμιτριπτάνης αυξήθηκαν κατά 44% και 48%, αντίστοιχα. Επιπλέον, ο χρόνος ημίσειας ζωής και η AUC του ενεργού μεταβολίτη Ν-δεσμεθύλιο (183C91) διπλασιάστηκαν.
Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη, συνιστάται μέγιστη 24ωρη δόση ζολμιτριπτάνης 5 mg.
Με βάση το γενικό προφίλ αλληλεπίδρασης, δεν μπορεί να αποκλειστεί αλληλεπίδραση με συγκεκριμένους αναστολείς του CYP 1A2. Επομένως, με ουσίες αυτού του τύπου, όπως η φλουβοξαμίνη και οι κινολόνες (π.χ. σιπροφλοξασίνη), συνιστάται η ίδια μείωση της δοσολογίας.
Η σελεγιλίνη (αναστολέας ΜΑΟ-Β) και η φλουοξετίνη (SSRI) δεν προκάλεσαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με τη ζολμιτριπτάνη. Ωστόσο, υπήρξαν αναφορές ασθενών με συμπτώματα συμβατά με το σύνδρομο σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένης αλλαγής νοητικής κατάστασης, αυτόνομης αστάθειας και νευρομυϊκών ανωμαλιών) μετά τη χρήση εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) ή αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης και σεροτονίνης. Νορεπινεφρίνη (SNRI) και τριπτάνες (βλέπε παράγραφο 4.4).
Όπως και με άλλους αγωνιστές 5HT1B / 1D, η ζολμιτριπτάνη μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων.
Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση άλλων αγωνιστών 5HT1B / 1D εντός 24 ωρών μετά τη θεραπεία με ζολμιτριπτάνη. Ομοίως, η χορήγηση ζολμιτριπτάνης εντός 24 ωρών από τη χρήση άλλων αγωνιστών 5HT1B / 1D θα πρέπει να αποφεύγεται.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η ασφάλεια αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος για χρήση κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί σε γυναίκες. Η αξιολόγηση πειραματικών μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες τερατογόνες επιδράσεις. Ωστόσο, ορισμένα αποτελέσματα από μελέτες εμβρυοτοξικότητας έχουν υποδείξει βλάβη της εμβρυϊκής βιωσιμότητας. Η ζολμιτριπτάνη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από κάθε πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Ωρα ταίσματος
Μελέτες σε θηλάζοντα ζώα έχουν δείξει ότι η ζολμιτριπτάνη περνά στο γάλα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη διέλευση της ζολμιτριπτάνης στο μητρικό γάλα. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν σκοπεύετε να χορηγήσετε ζολμιτριπτάνη σε θηλάζουσες γυναίκες. Η έκθεση των βρεφών πρέπει να ελαχιστοποιείται αποφεύγοντας τον θηλασμό για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Σε μια μικρή ομάδα υγιών ατόμων δεν υπήρχαν ενδείξεις σημαντικής εξασθένησης της ψυχοκινητικής απόδοσης, που εκτιμήθηκαν με δοκιμές, με δόσεις έως 20 mg ζολμιτριπτάνης. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που εκτελούν εργασίες που απαιτούν προσοχή (π.χ. οδήγηση ή χειρισμός μηχανημάτων) καθώς μπορεί να εμφανιστεί υπνηλία και άλλα συμπτώματα κατά τη διάρκεια κρίσης ημικρανίας.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιθανές παρενέργειες είναι γενικά παροδικές, τείνουν να εμφανίζονται μέσα σε τέσσερις ώρες από τη χορήγηση, η επαναλαμβανόμενη χορήγηση δεν αυξάνει τη συχνότητα και υποχωρεί αυθόρμητα χωρίς περαιτέρω θεραπεία.
Οι ακόλουθοι ορισμοί αναφέρονται στη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών:
Πολύ συχνές (/1 / 10). κοινό (/1 / 100,
Σε κάθε ομάδα συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί μετά από χορήγηση ζολμιτριπτάνης:
Ορισμένα συμπτώματα μπορεί να αποτελούν μέρος της ίδιας της επίθεσης ημικρανίας.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Η χορήγηση 50 mg, σε μία εφάπαξ δόση από το στόμα, σε εθελοντές είχε συχνά ως αποτέλεσμα την έναρξη της καταστολής.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής των δισκίων ζολμιτριπτάνης είναι μεταξύ 2,5 και 3 ωρών (βλ. Παράγραφο 5.2) και ως εκ τούτου, σε περίπτωση υπερδοσολογίας με Zomig Rapimelt δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, η παρακολούθηση του ασθενούς πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 15 ώρες ή όσο τα σημεία ή τα συμπτώματα επιμένουν ..
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη ζολμιτριπτάνη. Σε περίπτωση σοβαρής μέθης, συνιστώνται διαδικασίες εντατικής θεραπείας, συμπεριλαμβανομένης της δημιουργίας και συντήρησης ενός αεραγωγού με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας, υποστήριξης επαρκούς οξυγόνωσης και αερισμού, παρακολούθησης και υποστήριξης της καρδιαγγειακής λειτουργίας.
Η επίδραση της αιμοκάθαρσης και της περιτοναϊκής κάθαρσης στη συγκέντρωση της ζολμιτριπτάνης στον ορό είναι άγνωστη.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: εκλεκτικοί αγωνιστές σεροτονίνης (υποδοχείς 5HT1)
Κωδικός ATC: N02CC03.
Η ζολμιτριπτάνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων 5HT1B / 1D που μεσολαβούν στην αγγειακή σύσπαση. Η ζολμιτριπτάνη δεν έχει σημαντική συγγένεια ή φαρμακολογική δραστηριότητα έναντι άλλων υποτύπων υποδοχέων 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ή έναντι αδρενεργικών, ισταμινών, μουσκαρινικών ή ντοπαμινεργικών υποδοχέων.
Σε ζωικά μοντέλα, η χορήγηση ζολμιτριπτάνης προκαλεί αγγειοσυστολή στην καρωτιδική αρτηριακή κυκλοφορία. Επιπλέον, πειραματικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα υποδεικνύουν ότι η ζολμιτριπτάνη αναστέλλει τη δραστηριότητα του τριδύμου νεύρου τόσο κεντρικά όσο και περιφερειακά, με αναστολή της απελευθέρωσης νευροπεπτιδίων (πεπτίδιο που σχετίζεται με το γονίδιο καλσιτονίνης (CGRP), αγγειοδραστικό εντερικό πεπτίδιο (VIP) και ουσία P).
Σε κλινικές δοκιμές με συμβατικά δισκία Zomig, η έναρξη της αποτελεσματικότητας εμφανίζεται μετά από μία ώρα, με αυξημένη αποτελεσματικότητα στον πονοκέφαλο και άλλα συμπτώματα ημικρανίας όπως ναυτία, φωτοφοβία και φωνοφοβία που παρατηρούνται μεταξύ 2 και 4 ωρών.
Το Zolmitriptan, όταν χορηγείται ως συμβατικά δισκία από του στόματος, είναι σταθερά αποτελεσματικό στην ημικρανία με ή χωρίς αύρα και στην ημικρανία που σχετίζεται με την εμμηνόρροια. Το Zolmitriptan, όταν χορηγείται ως συμβατικά δισκία από του στόματος, όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της αύρας δεν έχει αποδειχθεί ότι προλαμβάνει τον πονοκέφαλο ημικρανίας και επομένως το Zomig Rapimelt πρέπει να λαμβάνεται κατά τη φάση του πονοκεφάλου της ημικρανίας.
Σε 696 εφήβους με ημικρανία, σε δόσεις 2,5 mg, 5 mg και 10 mg, μια ελεγχόμενη κλινική μελέτη απέτυχε να αποδείξει την υπεροχή των δισκίων ζολμιτριπτάνης έναντι του εικονικού φαρμάκου. Η αποτελεσματικότητα δεν έχει αποδειχθεί.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μετά από από του στόματος χορήγηση συμβατικών δισκίων Zomig, η ζολμιτριπτάνη απορροφάται γρήγορα και καλά στους ανθρώπους (τουλάχιστον 64%). Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μητρικής ένωσης είναι περίπου 40%. Υπάρχει ένας ενεργός μεταβολίτης (ο μεταβολίτης Ν -μεμεθυλικός εστέρας), επίσης με αγωνιστική δράση 5HT1B / 1D, η οποία ήταν 2 έως 6 φορές πιο ισχυρή από τη ζολμιτριπτάνη σε ζωικά μοντέλα.
Σε υγιή άτομα, μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης, η ζολμιτριπτάνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, ο Ν-δεσμεθυλ μεταβολίτης, εμφανίζουν ανάλογες δόσεις AUC και C σε εύρος δόσης 2,5 έως 50 mg. L Η απορρόφηση της ζολμιτριπτάνης είναι γρήγορη. Σε υγιή εθελοντικά άτομα, το 75% της Cmax επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας, μετά την οποία οι συγκεντρώσεις της ζολμιτριπτάνης στο πλάσμα διατηρούνται σε αυτό το επίπεδο περίπου έως και 4-5 ώρες μετά τη χορήγηση. Η απορρόφηση της ζολμιτριπτάνης δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής. Δεν υπήρχαν ενδείξεις συσσώρευσης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση της ζολμιτριπτάνης.
Η συγκέντρωση πλάσματος της ζολμιτριπτάνης και των μεταβολιτών της είναι χαμηλότερη τις πρώτες 4 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της ημικρανίας σε σχέση με περιόδους χωρίς ημικρανία, γεγονός που υποδηλώνει καθυστέρηση στην απορρόφηση σύμφωνα με τη μείωση του ρυθμού κένωσης του στομάχου.
Το Zomig Rapimelt ήταν βιοϊσοδύναμο με το συμβατικό δισκίο από την άποψη της AUC και της Cmax για τη ζολμιτριπτάνη και τον ενεργό μεταβολίτη της 183C91.
Τα κλινικά δεδομένα φαρμακολογίας δείχνουν ότι το tmax της ζολμιτριπτάνης, σε διασπειρόμενα στο στόμα δισκία, μπορεί να καθυστερήσει (εύρος 0,6 έως 5 ώρες, διάμεσος 3 ώρες) σε σύγκριση με αυτό των συμβατικών δισκίων (εύρος 0,5 έως 3 ώρες, διάμεσος 1,5 ώρες). Το tmax του ενεργού μεταβολίτη ήταν παρόμοιο και στα δύο σκευάσματα (διάμεσος 3 ώρες).
Η ζολμιτριπτάνη αποβάλλεται εκτενώς με ηπατικό μεταβολισμό ακολουθούμενη από αποβολή μεταβολιτών από τα ούρα.Υπάρχουν τρεις κύριοι μεταβολίτες: το ινδόλιο οξικό οξύ (ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα και τα ούρα) και τα Ν-οξειδωμένα και Ν-απομεθυλιωμένα ανάλογα. Ο μεταβολίτης Ν-δεσμεθύλιο είναι ενεργός, ενώ οι άλλοι δύο στερούνται δραστηριότητας. Οι συγκεντρώσεις του μεταβολίτη Ν-δεσμεθύλιο στο πλάσμα είναι περίπου οι μισές από αυτές του μητρικού προϊόντος και, ως εκ τούτου, αναμένεται να συμβάλλουν στη θεραπευτική δράση του Zomig. Περισσότερο από το 60% μιας εφάπαξ δόσης από το στόμα απεκκρίνεται στα ούρα (κυρίως υπό μορφή ο μεταβολίτης ινδόλης οξικού οξέος) και περίπου το 30% απεκκρίνεται στα κόπρανα, κυρίως ως αμετάβλητο μητρικό προϊόν.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η μέση συνολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 10 mL / min / kg, εκ των οποίων το ένα τέταρτο είναι νεφρική κάθαρση. Η νεφρική κάθαρση είναι υψηλότερη από το ποσοστό σπειραματικής διήθησης, υποδηλώνοντας την παρουσία νεφρικής σωληναριακής έκκρισης. Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 2,4 L / kg. Η σύνδεση της ζολμιτριπτάνης και του μεταβολίτη Ν-δεσμεθύλιο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (περίπου 25%). Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ζολμιτριπτάνης είναι 2,5 έως 3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των μεταβολιτών της είναι παρόμοιος, υποδηλώνοντας ότι η αποβολή τους είναι μια διαδικασία που περιορίζεται από τον ρυθμό σχηματισμού.
Η νεφρική κάθαρση της ζολμιτριπτάνης και όλων των μεταβολιτών της μειώνεται (7-8 φορές) σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία σε σύγκριση με υγιή άτομα, αν και οι AUC της μητρικής ένωσης και του ενεργού μεταβολίτη της ήταν μέτρια υψηλότερες. (Αντίστοιχα 16% και 35 %), με αύξηση κατά μία "ώρα, ή έως 3 και 3,5 ώρες, στον χρόνο ημίσειας ζωής. Αυτές οι παράμετροι είναι εντός του εύρους αυτών που παρατηρούνται σε υγιείς εθελοντές.
Μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε για την αξιολόγηση της επίδρασης της ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της ζολμιτριπτάνης έδειξε ότι η AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά 94% και 50% αντίστοιχα σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και κατά 226% και 47% αντίστοιχα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Η έκθεση σε μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου του ενεργού μεταβολίτη, μειώθηκε. Για τον ενεργό μεταβολίτη 183C91, η AUC και η Cmax μειώθηκαν κατά 33% και 44% αντίστοιχα σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και 82% και 90% σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Το φαρμακοκινητικό προφίλ της ζολμιτριπτάνης σε υγιή ηλικιωμένα άτομα ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε σε νέους υγιείς εθελοντές.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Προκλινικές επιδράσεις σε μελέτες τοξικότητας εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων παρατηρήθηκαν μόνο σε εκθέσεις που υπερβαίνουν σημαντικά τη μέγιστη ανθρώπινη έκθεση.
Με βάση τα αποτελέσματα των μελετών γενετικής τοξικότητας in vivo και in vitro, οι γονιδιοτοξικές επιδράσεις της ζολμιτριπτάνης δεν αναμένονται υπό κανονικές συνθήκες κλινικής χρήσης.
Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετικοί όγκοι σε μελέτες καρκινογένεσης σε αρουραίους και ποντικούς.
Όπως και άλλοι αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D, η ζολμιτριπτάνη συνδέεται με τη μελανίνη.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Ασπαρτάμη Ε-951
Άνυδρο κιτρικό οξύ
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Κροσποβιδόνη
Στεατικό μαγνήσιο
Μαννιτόλη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Άρωμα πορτοκαλιού - SN027512
Διττανθρακικό νάτριο
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
2,5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα: 3 έτη.
5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα: 2 έτη.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Δισκία 2,5 ή 5 mg συσκευασμένα σε συσκευασίες blister με αποσπώμενο φύλλο αλουμινίου.
Χάρτινα κουτιά που περιέχουν: 2, 6 ή 12 (2x6) δισκία με ή χωρίς περιέκτη.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AstraZeneca S.p.A.
Παλάτι Βόλτα
Μέσω F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
"Rapimelt 2,5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 2 δισκία σε συσκευασίες blister με A.I.C. 033345113
"Rapimelt 2,5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 2 δισκία σε A.I.C. 033345125
"Rapimelt 2,5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 6 δισκία σε A.I.C. 033345137
"Rapimelt 2,5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 6 δισκία σε συσκευασίες blister με A.I.C. 033345149
"Rapimelt 2,5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 12 δισκία σε A.I.C. 033345152
"Rapimelt 5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 2 δισκία σε A.I.C. 033345164
"Rapimelt 5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 6 δισκία σε A.I.C. 033345176
"Rapimelt 5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 12 δισκία σε A.I.C. 033345188
"Rapimelt 5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 2 δισκία σε συσκευασίες blister με A.I.C. 033345190
"Rapimelt 5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 6 δισκία σε συσκευασίες κυψέλης με A.I.C. 033345202
"Rapimelt 5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα" 12 δισκία σε συσκευασίες blister με A.I.C. 033345214
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 7 Αυγούστου 1997
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 30 Νοεμβρίου 2006
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ιούνιος 2015
