Ενεργά συστατικά: Μεπιβακαΐνη (υδροχλωρική μεπιβακαΐνη)
CARBOCAINE 10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
CARBOCAINE 20 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΚΑΡΒΟΚΑΙΝΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
CARBOCAINE 10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
1 ml περιέχει:
δραστικό συστατικό: υδροχλωρική μεπιβακαΐνη 10 mg
CARBOCAINE 20 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
1 ml περιέχει:
δραστικό συστατικό: υδροχλωρική μεπιβακαΐνη 20 mg
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ενέσιμο διάλυμα.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Η καρβοκαΐνη ενδείκνυται σε όλες τις παρεμβάσεις που αφορούν:
- γενική χειρουργική (μικρή χειρουργική επέμβαση)
- Μαιευτική και Γυναικολογία
- ουρολογία
- οφθαλμολογία (μπλοκ ρετρό-βολβού κ.λπ.)
- δερματολογία (αφαίρεση κονδυλωμάτων, κύστεων, δερμοειδών κλπ.)
- ωτορινολαρυγγολογία (αμυγδαλεκτομή, ρινοπλαστική, επεμβάσεις στο μέσο αυτί κ.λπ.)
- ορθοπεδική (μείωση καταγμάτων και εξαρθρώσεων κ.λπ.)
- γενική ιατρική (ατυχήματα, νευραλγία κ.λπ.)
- αθλητική ιατρική (μυϊκές καταπονήσεις, μηνισκοπάθειες κ.λπ.).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η μέγιστη δόση σε έναν υγιή ενήλικα (δεν έχει υποβληθεί σε προ-αγωγή με ηρεμιστικά) σε εφάπαξ χορήγηση ή σε πολλές επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις σε λιγότερο από 90 λεπτά είναι 7 mg / kg χωρίς ποτέ να υπερβαίνει τα 550 mg. Η συνολική δόση σε 24 ώρες δεν πρέπει ποτέ να υπερβαίνει τα 1000 mg στην παιδιατρική δεν υπερβαίνει τα 5-6 mg / kg.
Όταν χρησιμοποιείται παρατεταμένος αποκλεισμός, για παράδειγμα με επαναλαμβανόμενη χορήγηση, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος επίτευξης τοξικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα και η πρόκληση τοπικών νευρικών βλαβών.
Προκειμένου να αποφευχθεί η ενδοαγγειακή χορήγηση, είναι απαραίτητο να γίνει αναρρόφηση επανειλημμένα πριν και κατά τη χορήγηση της κύριας δόσης, η οποία πρέπει να εγχέεται αργά ή σε αυξανόμενες δόσεις, παρατηρώντας προσεκτικά τις ζωτικές λειτουργίες του ασθενούς και διατηρώντας λεκτική επαφή.
Η τυχαία ενδοαγγειακή χορήγηση μπορεί να αναγνωριστεί με μια προσωρινή αύξηση του καρδιακού ρυθμού, ενώ η τυχαία ενδορραχιαία χορήγηση μπορεί να αναγνωριστεί με σημάδια αποκλεισμού της σπονδυλικής στήλης.
Εάν εμφανιστούν σημάδια τοξικότητας, η ένεση πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Συνιστώμενες δόσεις:
Χειρουργική επέμβαση
Περιμετρικό και ουραίο μπλοκ: έως 400 mg που επιτυγχάνονται με 15-30 ml διαλύματος 1% ή με 10-20 ml διαλύματος 2%.
Παρασπονδυλικό μπλοκ: έως 400 mg με διάλυμα 1% για το μπλοκ αστρικών γαγγλίων και για φυτικά μπλοκ, σε 1-2% για το παρασπονδυλικό μπλοκ των σωματικών νεύρων.
Περιφερικό αυχενικό, βραχιόνιο, μεσοπλεύριο, παρακαρχικό, σβώλο και νευρικές απολήξεις νευρικό μπλοκ: έως 400 mg επιτεύξιμα με 5-20 ml διαλύματος 1% ή 2% ανάλογα με την περιοχή και την έκταση του αποκλεισμού.
Διήθηση: έως 400 mg σε σχέση με την περιοχή της παρέμβασης, επιτυγχάνεται με μεταβλητούς όγκους έως 40 ml διαλύματος 0,5-1%.
Μαιευτική
Παρακερακικός αποκλεισμός: έως 200 mg εντός 90 λεπτών, με 10 ml διαλύματος 1% για κάθε πλευρά.
Μωρά
Λόγω διαταραχής του ηπατικού μεταβολισμού, η μεπιβακαΐνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε νεογνά.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηπατική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται μείωση της δόσης υπό χειρουργική αναισθησία σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Όταν χρησιμοποιούνται παρατεταμένα μπλοκ, για παράδειγμα με χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων μεπιβακαΐνης, οι επαναλαμβανόμενες δόσεις της μεπιβακαΐνης θα πρέπει να μειωθούν κατά 50% σε ασθενείς με ηπατική νόσο "Child-Pugh" βαθμού C και μια συνολική δόση 750 mg 24ωρης μεπιβακαΐνης δεν πρέπει υπέρβαση (βλέπε παράγραφο 4.4).
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται μείωση της δόσης υπό χειρουργική αναισθησία έως και 24 ώρες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Παραγράφους 4.4 και 5.2).
Προειδοποίηση: τα φιαλίδια δεν περιέχουν παράσιτα έκδοχα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για μία μόνο χορήγηση. Τυχόν αποθέματα θα απορρίπτονται.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου, σε άλλες στενά συνδεδεμένες ουσίες από χημική άποψη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Γνωστή ή ύποπτη εγκυμοσύνη.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Οι τεχνικές τοπικής ή περιφερειακής αναισθησίας, με εξαίρεση αυτές που είναι εξαιρετικά απλές, πρέπει πάντα να εκτελούνται σε επαρκώς εξοπλισμένους χώρους και από εξειδικευμένο προσωπικό. Είναι απαραίτητο να υπάρχει άμεση διαθεσιμότητα του εξοπλισμού και των φαρμάκων που είναι απαραίτητα για την παρακολούθηση της αναζωογόνησης έκτακτης ανάγκης.
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε κύριο αποκλεισμό ή λαμβάνουν υψηλές δόσεις του φαρμάκου, πρέπει να εισαχθεί ενδοφλέβιος καθετήρας πριν από τη χορήγηση τοπικού αναισθητικού. Διάγνωση και θεραπεία ανεπιθύμητων ενεργειών, συστηματικής τοξικότητας ή άλλων επιπλοκών (4.9 "Υπερδοσολογία").
Το αναισθητικό διάλυμα πρέπει να εγχέεται προσεκτικά σε μικρές δόσεις περίπου 10 δευτερόλεπτα μετά από μια προληπτική αναρρόφηση. Ειδικά όταν πρέπει να διεισδύσουν πολύ αγγειοποιημένες περιοχές, είναι σκόπιμο να περάσουν περίπου δύο λεπτά πριν προχωρήσετε στο πραγματικό τοπικό μπλοκ.
Το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται με απόλυτη προσοχή σε άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία με ΜΑΟΙ ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
Πριν από τη χρήση, ο γιατρός πρέπει να εξακριβώσει τη φυσική κατάσταση των ατόμων που πρόκειται να υποβληθούν σε θεραπεία.
Οποιαδήποτε υπερδοσολογία αναισθητικού πρέπει να αποφεύγεται και να μην χορηγούνται ποτέ δύο μέγιστες δόσεις της τελευταίας χωρίς ελάχιστο διάστημα 24 ωρών.
Ωστόσο, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν οι χαμηλότερες δόσεις και συγκεντρώσεις που μπορούν να επιτρέψουν την επίτευξη του επιθυμητού αποτελέσματος.
Ορισμένες τεχνικές τοπικής αναισθησίας μπορεί να σχετίζονται με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, ανεξάρτητα από το τοπικό αναισθητικό που χρησιμοποιείται, όπως:
- Κεντρικό νευρικό μπλοκ: μπορεί να προκαλέσει καρδιαγγειακή κατάθλιψη, ιδιαίτερα υπό την παρουσία υποογκαιμίας. Η επισκληρίδιος αναισθησία πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη καρδιαγγειακή λειτουργία.
- Ρετροβολβικές ενέσεις: μπορούν, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, να φτάσουν στον υπαραχνοειδή χώρο του εγκεφάλου προκαλώντας προσωρινή τύφλωση, καρδιαγγειακή κατάρρευση, άπνοια, σπασμούς κ.λπ. Τέτοιες αντιδράσεις πρέπει να διαγνωστούν και να αντιμετωπιστούν αμέσως.
- Ρετρό και περιβουλβαρικές ενέσεις τοπικών αναισθητικών: φέρουν χαμηλό κίνδυνο επίμονης μυϊκής δυσλειτουργίας στο μάτι. Οι κύριες αιτίες περιλαμβάνουν τραύμα και / ή τοπικές τοξικές επιδράσεις στους μυς και / ή στα νεύρα. Η σοβαρότητα αυτών των ιστικών αντιδράσεων σχετίζεται με την έκταση του τραύματος, τη συγκέντρωση του τοπικού αναισθητικού και τη διάρκεια της έκθεσης των ιστών στο τοπικό αναισθητικό. Όπως συμβαίνει με όλα τα τοπικά αναισθητικά, είναι επομένως απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν οι χαμηλότερες δόσεις και συγκεντρώσεις. μπορεί να επιτρέψει την επίτευξη του επιθυμητού αποτελέσματος. Τα αγγειοσυσπαστικά μπορούν να επιδεινώσουν τις αντιδράσεις των ιστών και πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο εάν ενδείκνυνται.
- Τυχαίες ενδοαρτηριακές ενέσεις στην κρανιακή και αυχενική περιοχή μπορεί να προκαλέσουν σοβαρά συμπτώματα ακόμη και σε χαμηλές δόσεις.
- Η καρβοκαΐνη δεν συνιστάται κατά τον τοκετό και τον τοκετό, καθώς η διέλευση της μεπιβακαΐνης από τον πλακούντα είναι σχετικά υψηλή ενώ ο νεογνικός μεταβολισμός είναι αργός. Αυτό αυξάνει την πιθανή τοξικότητα για το έμβρυο και το νεογνό.
- Η συνεχής ενδοαρθρική έγχυση δεν είναι εγκεκριμένη ένδειξη για καρβοκαΐνη.
Ωστόσο, περιπτώσεις χονδρόλυσης μετά την κυκλοφορία σε ασθενείς που λαμβάνουν συνεχή μετεγχειρητική ενδοαρθρική έγχυση τοπικών αναισθητικών έχουν καταγραφεί αποκλειστικά στη Βόρεια Αμερική. Η πλειοψηφία των αναφερόμενων περιπτώσεων χονδρόλυσης αφορούσε την άρθρωση του ώμου. Δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιώδης σύνδεσμος.
Για να μειωθεί ο κίνδυνος επικίνδυνων παρενεργειών, πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στα εξής:
• ασθενείς με προχωρημένη ηπατική νόσο ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Σε ασθενείς με προχωρημένη ηπατική νόσο Child-Pugh Βαθμού C, τα δεδομένα από τη λιδοκαΐνη υποδηλώνουν ότι η κάθαρση μπορεί να μειωθεί κατά περίπου 50% (βλ. Παράγραφο 4.2).
Μια κλινικά σχετική μείωση της κάθαρσης της μεπιβακαΐνης αναμένεται μόνο σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CL (cr) αιμοκάθαρση.
Η μείωση της κάθαρσης δεν οδηγεί σε τοξικότητα που προκαλείται από υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσεων υπό χειρουργική αναισθησία. Ωστόσο, σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση του μεταβολίτη PPX που αποβάλλεται από τα νεφρά είναι μειωμένη και μετά από επανειλημμένη χορήγηση μπορεί να είναι δυνατή . επαληθεύστε τη συσσώρευση (βλέπε παράγραφο 4.2).
• ασθενείς με μερικό ή πλήρη καρδιακό αποκλεισμό καθώς τα τοπικά αναισθητικά μπορούν να μειώσουν την καρδιακή αγωγιμότητα.
• ηλικιωμένοι ασθενείς ή ασθενείς σε επισφαλείς γενικές καταστάσεις.
• Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αντιαρρυθμικά φάρμακα της κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη) θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά και η παρακολούθηση του ΗΚΓ θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη καθώς οι επιδράσεις στο καρδιακό επίπεδο μπορεί να είναι πρόσθετες.
• Το ενέσιμο διάλυμα καρβοκαΐνης είναι πιθανώς πορφυρινογόνο και πρέπει να συνταγογραφείται μόνο σε ασθενείς με οξεία πορφυρία όταν δεν υπάρχουν ασφαλέστερες εναλλακτικές λύσεις. Πρέπει να λαμβάνονται οι κατάλληλες προφυλάξεις σε ευάλωτους ασθενείς.
N.B. Ασθενείς σε κακές γενικές καταστάσεις λόγω ηλικίας ή άλλων συμβιβαστικών παραγόντων όπως μερικό ή πλήρες αποκλεισμό καρδιακής αγωγιμότητας, προχωρημένη ηπατική νόσο ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή παρά το γεγονός ότι η τοπική αναισθησία είναι συχνά η αναισθητική τεχνική εκλογής σε τέτοιους ασθενείς.
Η επισκληρίδιος αναισθησία μπορεί να προκαλέσει υπόταση και βραδυκαρδία.
Η υπόταση θα πρέπει να αντιμετωπίζεται αμέσως με χορήγηση, ενδεχομένως επαναλαμβανόμενου, ενός συμπαθομιμητικού όπως η εφεδρίνη 5-10 mg ενδοφλεβίως.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η μεπιβακαΐνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με άλλα τοπικά αναισθητικά ή ουσίες που σχετίζονται δομικά με τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου, π.χ. ορισμένα αντιαρρυθμικά όπως η μεξιλετίνη, καθώς οι συστηματικές τοξικές επιδράσεις είναι πρόσθετες. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά κατηγορίας III (π.χ. αμιοδαρόνη) παρά την απουσία ειδικών μελετών αλληλεπίδρασης κατηγορίας φαρμάκων (βλ. Παράγραφο 4.4).
Πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή σε άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με ΜΑΟ ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (βλ. Παράγραφο 4.4).
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Το προϊόν αντενδείκνυται σε περιπτώσεις επιβεβαιωμένης ή υποτιθέμενης εγκυμοσύνης.
Η μεπιβακαΐνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του τοκετού και του τοκετού (βλέπε 4.4).
Ωρα ταίσματος
Όπως και άλλα τοπικά αναισθητικά, η μεπιβακαΐνη μπορεί να αποβληθεί στο μητρικό γάλα.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Τα τοπικά αναισθητικά, εκτός από το άμεσο αναισθητικό αποτέλεσμα, μπορούν να έχουν πολύ ήπια επίδραση στην ψυχική λειτουργία και συντονισμό, ακόμη και ελλείψει προφανούς τοξικότητας από το κεντρικό νευρικό σύστημα, και μπορεί να επηρεάσουν προσωρινά αρνητικά την κίνηση και τον βαθμό εγρήγορσης.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Γενικός
Το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της καρβοκαΐνης είναι συγκρίσιμο με εκείνο άλλων τοπικών αναισθητικών τύπου αμιδίου. Οι δυσμενείς αντιδράσεις φαρμάκων είναι δύσκολο να διακριθούν από τις φυσιολογικές επιδράσεις που προκύπτουν από τον αποκλεισμό της νευρικής αγωγιμότητας (όπως μειωμένη αρτηριακή πίεση, βραδυκαρδία) και από γεγονότα που προκαλούνται από ένεση απευθείας (π.χ. τραύμα νευρικών ινών) ή έμμεσα (π.χ. επισκληρίδιο απόστημα).
Ενδέχεται να εμφανιστούν τοξικές αντιδράσεις και αλλεργικές αντιδράσεις τόσο στο αναισθητικό όσο και στον αγγειοσυσπαστικό. Μεταξύ των πρώτων αναφέρονται φαινόμενα κεντρικής νευρικής διέγερσης με διέγερση, τρόμο, αποπροσανατολισμό, ζάλη, μυδρίαση, αυξημένο μεταβολισμό και θερμοκρασία σώματος και, για πολύ υψηλές δόσεις, τρισμό και σπασμοί. εάν εμπλέκεται ο μυελός της επιμήκυνσης υπάρχει κοινή χρήση των καρδιαγγειακών, αναπνευστικών και εμετικών κέντρων με εφίδρωση, αρρυθμίες, υπέρταση, ταχυπνοια, βρογχοδιαστολή, ναυτία και έμετο. Τα περιφερειακά αποτελέσματα μπορούν να επηρεάσουν το καρδιαγγειακό σύστημα με βραδυκαρδία και αγγειοδιαστολή. Οι αλλεργικές αντιδράσεις εμφανίζονται κυρίως σε υπερευαίσθητα άτομα, αλλά πολλές περιπτώσεις αναφέρονται με απουσία ατομικής υπερευαισθησίας στην ανάμνηση. Οι τοπικές εκδηλώσεις περιλαμβάνουν διάφορα δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, κνησμό. Εκείνα γενικής φύσης βρογχόσπασμο, λαρυγγικό οίδημα μέχρι καρδιοαναπνευστική κατάρρευση από αναφυλακτικό σοκ Το
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών φαρμάκων
* Πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μετά από επισκληρίδιο αποκλεισμό
Οξεία συστηματική τοξικότητα
Οι συστηματικές τοξικές αντιδράσεις αφορούν κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και το καρδιαγγειακό σύστημα (CVS). Αυτές οι αντιδράσεις προκαλούνται από "υψηλή συγκέντρωση τοπικού αναισθητικού στο αίμα, η οποία μπορεί να προκληθεί από" τυχαία ενδοαγγειακή ένεση, υπερδοσολογία ή εξαιρετικά ταχεία απορρόφηση από μια "εξαιρετικά αγγειωμένη περιοχή (βλ. Παράγραφο 4.4). Οι αντιδράσεις του ΚΝΣ είναι παρόμοιες. Για όλα τα τοπικά αναισθητικά τον τύπο αμιδίου, ενώ οι καρδιακές αντιδράσεις εξαρτώνται περισσότερο από το φάρμακο, τόσο ποσοτικά όσο και ποιοτικά.
Η τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος εμφανίζεται συχνά σταδιακά, με συμπτώματα και σημεία αυξανόμενης σοβαρότητας. Τα πρώτα συμπτώματα είναι συνήθως ζάλη, παραισθησία στην περιφερική περιοχή, μούδιασμα της γλώσσας, εμβοές και διαταραχές της όρασης. Η δυσαρθρία, οι συσπάσεις και οι τρόμοι των μυών είναι πιο σοβαρές εκδηλώσεις και προηγούνται της εμφάνισης γενικευμένων σπασμών. Αυτά τα σημεία δεν πρέπει να συγχέονται με αιρετικές συμπεριφορές.
Μπορεί να ακολουθήσουν ασυνείδητα και επιληπτικές κρίσεις που μπορεί να διαρκέσουν από μερικά δευτερόλεπτα έως αρκετά λεπτά. Μετά από σπασμούς, η υποξία και η υπερκαπνία εμφανίζονται γρήγορα λόγω αυξημένης μυϊκής δραστηριότητας, παρεμβολών στην φυσιολογική αναπνοή και έλλειψης βατότητας των αεραγωγών. Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί άπνοια. Η οξέωση, η υπερκαλιαιμία, η υπασβεστιαιμία και η υποξία αυξάνουν και επεκτείνουν τις τοξικές επιδράσεις των τοπικών αναισθητικών.
Η επιστροφή του ασθενούς στην αρχική κλινική κατάσταση προκύπτει από την ανακατανομή του τοπικού αναισθητικού από το κεντρικό νευρικό σύστημα και τον επακόλουθο μεταβολισμό και απέκκριση.Η ανάρρωση μπορεί να είναι ταχεία εάν δεν έχουν χορηγηθεί μεγάλες ποσότητες του φαρμάκου.
Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν καρδιαγγειακές επιδράσεις, οι οποίες γενικά προηγούνται από σημεία τοξικότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε γενική αναισθησία ή βαθιά νάρκωση, τα προδρομικά συμπτώματα του κεντρικού νευρικού συστήματος μπορεί να απουσιάζουν. Ως αποτέλεσμα των υψηλών συστηματικών συγκεντρώσεων τοπικών αναισθητικών, μπορεί να δημιουργηθεί υπόταση, βραδυκαρδία, αρρυθμίες και ακόμη και καρδιακή ανακοπή. Καρδιακή ανακοπή, σε σπάνιες περιπτώσεις, συνέβη χωρίς την εμφάνιση προδρομικών επιδράσεων του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Θεραπεία οξείας συστηματικής τοξικότητας
Η χορήγηση του τοπικού αναισθητικού πρέπει να διακοπεί αμέσως εάν εμφανιστούν σημάδια οξείας συστηματικής τοξικότητας και τα συμπτώματα του ΚΝΣ (σπασμοί, κατάθλιψη του ΚΝΣ) πρέπει να αντιμετωπιστούν γρήγορα με κατάλληλο εξαερισμό / αναπνευστικά βοηθήματα και χορήγηση αντισπασμωδικών.
Σε περίπτωση κυκλοφοριακής ανακοπής, πρέπει να πραγματοποιηθεί αμέσως καρδιοαναπνευστική αναζωογόνηση. Είναι ζωτικής σημασίας να εξασφαλιστεί η βέλτιστη οξυγόνωση, ο αερισμός, η υποστήριξη της κυκλοφορίας και η θεραπεία της οξέωσης.
Σε περίπτωση καρδιαγγειακής καταστολής (υπόταση, βραδυκαρδία), θα πρέπει να εξεταστεί η θεραπεία με ενδοφλέβια υγρά, αγγειοσυσπαστικά, χρονότροπα και ή ινότροπα μέσα. Οι δόσεις που χορηγούνται στα παιδιά πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την ηλικία και το βάρος.
Πρέπει να χορηγείται οξυγόνο και, εάν είναι απαραίτητο, να γίνεται υποβοηθούμενος αερισμός (μάσκα και σακούλα Ambu ή διασωλήνωση τραχείας). Εάν οι επιληπτικές κρίσεις δεν σταματήσουν αυθόρμητα μετά από 15-20 δευτερόλεπτα, θα πρέπει να χορηγηθεί ενδοφλέβιο αντισπασμωδικό για τη διευκόλυνση του επαρκούς αερισμού και οξυγόνωσης, π.χ. ενδοφλέβιο νάτριο θειοπεντάλ 1-3 mg / kg. Εναλλακτικά, η διαζεπάμη 0,1 mg / kg σωματικού βάρους μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως ακόμη και αν η δράση της είναι αργή. Οι παρατεταμένες κρίσεις μπορεί να επηρεάσουν τον εξαερισμό και την οξυγόνωση του ασθενούς.Στην περίπτωση αυτή, η χορήγηση μυοχαλαρωτικού (όπως η ηλεκτρινχολίνη 1 mg / kg σωματικού βάρους) διευκολύνει τον αερισμό και τον έλεγχο του οξυγόνου. Σε τέτοιες καταστάσεις, η ενδοτραχειακή διασωλήνωση θα πρέπει να εξετάζεται αμέσως. Σε περίπτωση εμφανούς καρδιαγγειακής κατάθλιψης (υπόταση, βραδυκαρδία), μπορεί να χορηγηθεί συμπαθητικομιμητικό, για παράδειγμα, εφεδρίνη 5-10 mg. Η χορήγηση μπορεί να επαναληφθεί, εάν είναι απαραίτητο, μετά από 2 - 3 λεπτά.
Η χρήση αναληπτικών με βολβούς πρέπει να αποφεύγεται για να μην επιδεινωθεί η κατάσταση αυξάνοντας την κατανάλωση οξυγόνου. Οι πιθανοί σπασμοί μπορούν να ελεγχθούν με τη χρήση διαζεπάμης σε δόση 10-20 mg ενδοφλεβίως. τα βαρβιτουρικά, τα οποία μπορούν να τονίσουν τη βολβική κατάθλιψη, δεν συνιστώνται. Η κυκλοφορία μπορεί να υποστηριχθεί με χορήγηση κορτικοειδών σε κατάλληλες ενδοφλέβιες δόσεις. μπορούν να προστεθούν αραιά διαλύματα άλφα-βήτα-διεγερτικών με αγγειοσυσπαστική δράση (μεφεντερμίνη, μεταραμινόλη και άλλα) ή θειικής ατροπίνης.
Ως αντιόξινο, το όξινο ανθρακικό νάτριο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε στοχευμένη συγκέντρωση, ενδοφλεβίως.
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμάκου είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμάκου. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. .gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Η τυχαία ενδοαγγειακή ένεση τοπικών αναισθητικών μπορεί να προκαλέσει άμεσες συστηματικές τοξικές αντιδράσεις (που κυμαίνονται από δευτερόλεπτα έως λεπτά). Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η συστηματική τοξικότητα εμφανίζεται αργότερα (15-60 λεπτά μετά την ένεση) και αυτό οφείλεται σε επιβραδυνόμενη αύξηση των συγκεντρώσεων στο αίμα των τοπικών αναισθητικό (βλέπε παράγραφο 4.8).
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: τοπικά αναισθητικά - άμυλα.
Κωδικός ATC: N01BB03.
Η υδροχλωρική μεπιβακαΐνη (καρβοκαΐνη) είναι ένα τοπικό αναισθητικό γρήγορης δράσης, μέσης διάρκειας, τύπου αμιδίου. Η ισχύς του είναι παρόμοια με αυτή της λιδοκαΐνης. Το διάλυμα 2%, για επισκληρίδιο χορήγηση, έχει διάρκεια δράσης 1,5-2 ώρες και έως 5 ώρες με περιφερικά νευρικά μπλοκ. Το διάλυμα 1% έχει χαμηλότερη επίδραση στις ίνες κινητικών νεύρων και μεγαλύτερη διάρκεια βραχύτερης δράσης. η έναρξη της δραστηριότητας και η διάρκεια της τοπικής αναισθητικής δράσης της μεπιβακαΐνης εξαρτώνται από τη δόση και τη θέση χορήγησης.
Όπως και τα άλλα τοπικά αναισθητικά, η μεπιβακαΐνη εμποδίζει αντιστρεπτά τη νευρική αγωγή και εμποδίζει τα ιόντα νατρίου να εισέλθουν μέσω της κυτταρικής μεμβράνης των νευρικών ινών. Το κανάλι νατρίου της μεμβράνης των νευρικών ινών θεωρείται ο υποδοχέας στον οποίο ενεργούν τα τοπικά αναισθητικά.
Τα τοπικά αναισθητικά μπορούν να έχουν παρόμοια αποτελέσματα σε άλλες διεγερτικές μεμβράνες όπως ο εγκέφαλος και το μυοκάρδιο. Εάν υπερβολικές ποσότητες του φαρμάκου φτάσουν στη συστηματική κυκλοφορία, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα και σημεία τοξικότητας, που επηρεάζουν κυρίως το κεντρικό νευρικό και καρδιαγγειακό σύστημα.
Η τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος εμφανίζεται σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και γενικά προηγείται των καρδιαγγειακών επιδράσεων (βλ. Παράγραφο 4.8). Οι άμεσες επιδράσεις των τοπικών αναισθητικών στο μυοκάρδιο περιλαμβάνουν αργή αγωγή, αρνητικό ινοτροπισμό έως και ανακοπή καδιακού.
Έμμεσες καρδιαγγειακές επιδράσεις (υπόταση, βραδυκαρδία) μπορεί να εμφανιστούν μετά από επισκληρίδιο χορήγηση και σχετίζονται με την επέκταση του ταυτόχρονου συμπαθητικού αποκλεισμού.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η μεπιβακαΐνη έχει pKa 7,8 και συντελεστή κατανομής λαδιού / νερού 0,8.
Η αιχμή της καρβοκαΐνης στο αίμα εξαρτάται από τη δόση, τον τρόπο χορήγησης και την αγγείωση του σημείου ένεσης. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι 84 λίτρα. Η μεπιβακαΐνη συνδέεται κατά 78% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και κυρίως με τη γλυκοπρωτεΐνη άλφα-1-οξέος.
Η κάθαρση της μεπιβακαΐνης συμβαίνει μέσω μεταβολικών διεργασιών κυρίως στο ήπαρ και εξαρτάται από τη ροή του ήπατος στο αίμα και τη δραστηριότητα των μεταβολικών ενζύμων. Η συνολική κάθαρση της μεπιβακαΐνης είναι 0,8 λίτρα / λεπτό, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1,9 ώρες και η ηπατική εξαγωγή αναλογία 0,5.
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στο νεογνό είναι 3 φορές υψηλότερος από τον ενήλικα.
Η μεπιβακαΐνη διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα και επιτυγχάνεται εύκολα ισορροπία μεταξύ δεσμευμένων και ελεύθερων κλασμάτων.Ο βαθμός δέσμευσης της πρωτεΐνης πλάσματος στο έμβρυο είναι μικρότερος από αυτόν που παρατηρείται στη μητέρα, με αποτέλεσμα τη χαμηλότερη συνολική συγκέντρωση πλάσματος στο έμβρυο.
Οι διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της μεπιβακαΐνης στο μητρικό γάλα δεν επαρκούν για τον προσδιορισμό του κινδύνου για το βρέφος που θηλάζει.
Μόνο το 4% της μεπιβακαΐνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Το φάρμακο αποικοδομείται με υδροξυλίωση και σύζευξη. Περίπου το 50% περνά στη χολή με τη μορφή μεταβολιτών και απεκκρίνεται στα ούρα, ενώ μόνο μια μικρή ποσότητα βρίσκεται στα κόπρανα. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι το 3-ΟΗ παράγωγο (16%), το 4-ΟΗ παράγωγο (12%) και το Ν-απομεθυλιωμένο παράγωγο PPX (2,5%).
Νεφρική δυσλειτουργία
Η διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στην ανεκτικότητα της μεπιβακαΐνης όταν χρησιμοποιείται βραχυπρόθεσμα στη χειρουργική αναισθησία.
Οι συγκεντρώσεις της μεπιβακαΐνης στο πλάσμα αξιολογήθηκαν μετά από μασχαλιαίο αποκλεισμό με μεπιβακαΐνη χωρίς αδρεναλίνη (600 mg για μασχαλιαίο αποκλεισμό και 50 mg για συμπλήρωμα) σε 8 ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου.
Οι συνολικές συγκεντρώσεις πλάσματος εκφρασμένες σε mcg / mL ως διάμεσοι και το εύρος τους ήταν 1,69 (1,23-7,78) στα 5 λεπτά, 5,61 (4,36-8,19) στα 30 λεπτά, 8,28 (3,83-11,21) στα 60 λεπτά, 7,93 (5,63-11,1) στα 90 λεπτά και 6,49 (5,56-8,35) στα 150 λεπτά. Δεν παρατηρήθηκαν συμπτώματα τοξικότητας. Σε σύγκριση, οι ασθενείς χωρίς νεφρική ανεπάρκεια που έλαβαν 600 mg μεπιβακαΐνης για αποκλεισμό μασχαλιακού πλέγματος είχαν μέσες συνολικές συγκεντρώσεις πλάσματος 3,33 mcg / mL με μία μοναδική κορυφή 5,21 μικρογραμμάρια / mL.
Ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια έχουν αυξημένες συγκεντρώσεις AAG και συνεπώς αυξημένη δέσμευση με τις πρωτεΐνες πλάσματος και αυξημένες συνολικές συγκεντρώσεις ενώ η συγκέντρωση της ελεύθερης φαρμακολογικά δραστικής μεπικαβαίνης μπορεί να μην αυξηθεί στα επίπεδα όπου εμφανίζεται τοξικότητα.
Η νεφρική κάθαρση του μεταβολίτη PPX συσχετίζεται σημαντικά με την κάθαρση κρεατινίνης. Η έλλειψη συσχέτισης μεταξύ της συνολικής έκθεσης, εκφραζόμενης ως AUC, με την κάθαρση κρεατινίνης υποδεικνύει ότι η συνολική κάθαρση PPX περιλαμβάνει μη νεφρική αποβολή, επιπλέον της νεφρικής απέκκρισης. Ορισμένοι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη έκθεση σε PPX λόγω μειωμένης μη νεφρικής κάθαρσης.Λόγω της μειωμένης τοξικότητας του ΚΝΣ του PPX σε σύγκριση με τη μεπιβακαΐνη, οι κλινικές συνέπειες θεωρούνται αμελητέες σε βραχυπρόθεσμη θεραπεία.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Σε μελέτες σε ζώα, τα σημεία και τα συμπτώματα τοξικότητας που παρατηρήθηκαν μετά από υψηλές δόσεις μεπιβακαΐνης είναι αποτέλεσμα της επίδρασης στο κεντρικό νευρικό και καρδιαγγειακό σύστημα. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το φάρμακο σε μελέτες τοξικότητας στην αναπαραγωγή. Το μεταλλαξιογόνο δυναμικό της μεπιβακαΐνης δεν έχει μελετηθεί. Λαμβάνοντας υπόψη την περιοχή και τη διάρκεια της θεραπευτικής χρήσης του φαρμάκου, δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες καρκινογένεσης με μεπιβακαΐνη.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Carbocaine 10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα σε γυάλινη φύσιγγα
χλωριούχο νάτριο (τονωτικό παράγοντα),
νερό για ενέσεις.
Carbocaine 20 mg / ml ενέσιμο διάλυμα σε φύσιγγα πολυαιθυλενίου
χλωριούχο νάτριο (τονωτικό παράγοντα),
υδροξείδιο του νατρίου (ρυθμιστής pH),
υδροχλωρικό οξύ (ρυθμιστής pH),
νερό για ενέσεις.
06.2 Ασυμβατότητα
Η διαλυτότητα της μεπιβακαΐνης πάνω από pH 6,5 είναι περιορισμένη. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν προστίθενται αλκαλικά διαλύματα όπως ανθρακικά, τα οποία μπορούν να καθιζάνουν το διάλυμα.
06.3 Περίοδος ισχύος
Carbocaine 10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα σε γυάλινη φύσιγγα
Η ισχύς του άθικτου συσκευασμένου προϊόντος σε όλες τις παρουσιάσεις του είναι 3 έτη.
Carbocaine 20 mg / ml ενέσιμο διάλυμα σε φύσιγγα πολυαιθυλενίου
Η ισχύς του άθικτου συσκευασμένου προϊόντος σε όλες τις παρουσιάσεις του είναι 2 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Καρβοκαΐνη 10 mg / ml και 20 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C.
Τα διαλύματα δεν περιέχουν συντηρητικά και πρέπει να χρησιμοποιούνται αμέσως μετά το άνοιγμα του φιαλιδίου.Τα υπόλοιπα φάρμακα πρέπει να απορρίπτονται.
Δεν συνιστάται η εκ νέου αποστείρωση της καρβοκαΐνης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Ενέσιμο διάλυμα καρβοκαΐνης 10 mg / ml
Φιαλίδια ουδέτερου γυαλιού 5 και 10 ml
5 φύσιγγες των 5 ml - 5 φύσιγγες των 10 ml.
Ενέσιμο διάλυμα καρβοκαΐνης 20 mg / ml
Φιαλίδια πολυαιθυλενίου 5 ml
10 φιαλίδια των 5 ml.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Aspen Pharma Trading Limited
3016 Citywest Business Campus
Δουβλίνο24
Ιρλανδία
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Ενέσιμο διάλυμα καρβοκαΐνης 10 mg / ml
- 5 φιαλίδια 5 ml - AIC 016691558
- 5 φιαλίδια 10 ml - AIC 016691560
Ενέσιμο διάλυμα καρβοκαΐνης 20 mg / ml
- 10 φιαλίδια 5 ml - AIC 016691634
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
13.04.1961 / Ιούνιος 2005
Ενέσιμο διάλυμα καρβοκαΐνης 10 mg / ml
- 5 φιαλίδια 5 ml: 30.10.2003 / Ιούνιος 2005
- 5 αμπούλες 10 ml: 30.10.2003 / Ιούνιος 2005
Ενέσιμο διάλυμα καρβοκαΐνης 20 mg / ml
- 10 αμπούλες 5 ml: 26.07.2016
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ο προσδιορισμός της AIFA της 25ης Μαρτίου 2017