Ενεργά συστατικά: Βρωμιούχο ροκουρόνιο
Esmeron 10 mg / ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
Γιατί χρησιμοποιείται το Esmeron; Σε τι χρησιμεύει;
Είναι ένα φάρμακο που περιέχει βρωμιούχο ροκουρόνιο, μια δραστική ουσία που ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται μυοχαλαρωτικά (φάρμακα που κάνουν ορισμένους τύπους μυών να χαλαρώνουν).
Το Esmeron ενδείκνυται υπό γενική αναισθησία για τη διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης (κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, ένας σωλήνας εισάγεται στην τραχεία για να διευκολύνει την τεχνητή αναπνοή και να λάβει χαλάρωση ορισμένων τύπων μυών.Η τεχνητή αναπνοή αντικαθιστά τη φυσική αναπνοή όταν αυτό δεν γίνεται πλέον αυθόρμητα) σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς (από βρέφη σε ηλικία έως εφήβους, ηλικίας 0 έως κάτω των 18 ετών). Επιπλέον, σε ενήλικες η χρήση του Esmeron ενδείκνυται επίσης σε μονάδες εντατικής θεραπείας (ΜΕΘ) για τη διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης.
Αντενδείξεις Όταν το Esmeron δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μη χρησιμοποιείτε το Esmeron εάν είστε αλλεργικοί στο βρωμιούχο ροκουρόνιο, τα ιόντα βρωμίου ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Esmeron
Στο τέλος της διαδικασίας, ο αναισθησιολόγος θα αφήσει την επίδραση του Esmeron να υποχωρήσει και θα μπορείτε να αναπνέετε μόνοι σας.
Μιλήστε με το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας πριν σας χορηγηθεί αυτό το φάρμακο
- εάν είστε αλλεργικοί σε οποιοδήποτε μυοχαλαρωτικό φάρμακο
- εάν έχετε νόσο των νεφρών, του ήπατος ή της χοληφόρου οδού (που χρησιμοποιούνται για τη μεταφορά της χολής)
- εάν έχετε καρδιακή νόσο ή ασθένεια που επηρεάζει την κυκλοφορία του αίματος
- εάν μια ή περισσότερες περιοχές του σώματός σας είναι πρησμένες από συσσώρευση υγρών (για παράδειγμα στους αστραγάλους)
- εάν είχατε νευρομυϊκές παθήσεις (ασθένειες που επηρεάζουν τόσο τα νεύρα όσο και τους μυς που ελέγχουν), πολιομυελίτιδα (φλεγμονή του νωτιαίου μυελού που προκαλείται από ιό που προκαλεί μια μορφή παράλυσης), μυασθένεια gravis (ασθένεια που χαρακτηρίζεται από έλλειψη δύναμης στους μυς ), Σύνδρομο Eaton-Lambert (ασθένεια που χαρακτηρίζεται από έλλειψη μυϊκής δύναμης, ανικανότητα, στείρωση και σχηματισμό μικρών φουσκάλων στα χέρια και τα πόδια)
- εάν είχατε ποτέ επεισόδια υπερβολικά χαμηλής θερμοκρασίας σώματος κατά τη διάρκεια της αναισθησίας (υποθερμία)
- εάν είστε υπέρβαροι - εάν έχετε εγκαύματα
- εάν έχετε χαμηλό επίπεδο ασβεστίου στο αίμα (υπασβεστιαιμία)
- εάν έχετε χαμηλό επίπεδο καλίου στο αίμα (υποκαλιαιμία)
- εάν έχετε υψηλό επίπεδο μαγνησίου στο αίμα σας (υπερμαγνησιαιμία)
- εάν έχετε χαμηλό επίπεδο πρωτεΐνης στο αίμα (υποπρωτεϊναιμία)
- εάν έχετε αφυδάτωση (η ποσότητα νερού που χάνεται είναι μεγαλύτερη από αυτή που καταναλώνεται)
- εάν έχετε αύξηση της ποσότητας οξέων στο αίμα σας (οξέωση)
- εάν έχετε αύξηση της ποσότητας διοξειδίου του άνθρακα στο αίμα σας (υπερκαπνία)
- εάν έχετε υπερβολική απώλεια βάρους (καχεξία).
Εάν έχετε οποιαδήποτε από τις συνθήκες που περιγράφονται παραπάνω, ο γιατρός σας θα τις λάβει υπόψη κατά τον προσδιορισμό της σωστής δόσης Esmeron για εσάς.
Παιδιά και έφηβοι
Το Esmeron μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά (βρέφη και έφηβοι), ωστόσο ο αναισθησιολόγος πρέπει να αναθεωρήσει το ιατρικό ιστορικό.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Esmeron
Ενημερώστε το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.Τα ακόλουθα φάρμακα επηρεάζουν την επίδραση ή / και τη διάρκεια δράσης του Esmeron.
Φάρμακα που αυξάνουν την επίδραση του Esmeron:
- εισπνεόμενα αναισθητικά όπως αλοθάνιο, αιθέρα, ενφλουράνιο, μεθοξυφλουράνιο και κυκλοπροπάνιο
- σουξαμεθώνιο, μυοχαλαρωτικό φάρμακο
- κορτικοστεροειδή (αντιφλεγμονώδη φάρμακα). Η μακροχρόνια ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών και Esmeron σε μονάδες εντατικής θεραπείας μπορεί να προκαλέσει μυοπάθεια (μυϊκή νόσο) ή παράταση του φαινομένου χαλάρωσης των μυών (βλ. Παραγράφους 2 και 4).
- υψηλές δόσεις ορισμένων τύπων αναισθητικών όπως θειοπεντάλη, μετοβιταλική, κεταμίνη, φαιντανύλη, γάμμα-υδροξυ-βουτυρικό, αιθομιδικό και προποφόλη
- άλλα μυοχαλαρωτικά
- άλλα φάρμακα:
- αντιβιοτικά (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων), όπως αμινογλυκοσίδες, λινκοσαμίδια, πολυπεπτίδια και ακυλαμινοπενικιλλίνες, τετρακυκλίνες, υψηλές δόσεις μετρονιδαζόλης
- διουρητικά (χρησιμοποιούνται για την αύξηση της ποσότητας των ούρων που παράγονται)
- θειαμίνη (σημαντική για τις κυτταρικές λειτουργίες)
- φάρμακα για την κατάθλιψη που ονομάζονται αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ)
- κινιδίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων και για τη ρύθμιση της υψηλής αρτηριακής πίεσης)
- κινίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία πυρετού, πόνου και ελονοσίας)
- πρωταμίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αιμορραγίας)
- αδρενεργικά φάρμακα αποκλεισμού, αναστολείς διαύλων ασβεστίου (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη ρύθμιση της υψηλής αρτηριακής πίεσης)
- άλατα μαγνησίου (καθαρτικά)
- άλατα λιθίου (αντικαταθλιπτικά)
- μερικά αναισθητικά για τοπική χρήση (λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη).
Φάρμακα που μειώνουν την επίδραση του Esmeron:
- νεοστιγμίνη, edrophonium (χρησιμοποιείται για την επανενεργοποίηση της μυϊκής λειτουργίας), προηγούμενη χρόνια χορήγηση κορτικοστεροειδών
- αντιεπιληπτικά φάρμακα (φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη)
- νορεπινεφρίνη που χρησιμοποιείται επίσης για την αύξηση του μυϊκού τόνου (κατάσταση ήπιας και επίμονης μυϊκής συστολής, που υπάρχει σε φυσιολογικές συνθήκες), αζαθειοπρίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται σε μεταβολές του ανοσοποιητικού συστήματος που προκαλούν άμεσες αντιδράσεις σε συστατικά του σώματός σας)
- θεοφυλλίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του άσθματος)
- χλωριούχο ασβέστιο, χλωριούχο κάλιο
- αναστολείς πρωτεάσης (φάρμακα που καταπολεμούν τους ιούς HIV).
Μεταβλητό αποτέλεσμα
- Η χορήγηση μυοχαλαρωτικών σε συνδυασμό με Esmeron μπορεί να μειώσει ή να αυξήσει τον αποκλεισμό των μυών ανάλογα με τη σειρά με την οποία χορηγούνται και τον τύπο του μυοχαλαρωτικού που χρησιμοποιείται.
- Η χορήγηση σουξαμεθονίου μετά από αυτό του Esmeron μπορεί να ενισχύσει ή να αποδυναμώσει τη μυϊκή χαλάρωση.
- Ο συνδυασμός Esmeron και λιδοκαΐνης μπορεί να επηρεάσει την επίδραση της λιδοκαΐνης. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης (μελέτες με φάρμακα που επηρεάζουν την επίδραση και τη διάρκεια δράσης αυτού του φαρμάκου). Οι αλληλεπιδράσεις του Esmeron με άλλα φάρμακα που αναφέρονται για ενήλικες (βλέπε "Άλλα φάρμακα και Esmeron") και οι προειδοποιήσεις και προφυλάξεις που αναφέρονται παραπάνω (βλέπε "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις"), θα πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη για παιδιά και εφήβους.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη, θηλασμός και γονιμότητα
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας προτού σας χορηγηθεί αυτό το φάρμακο.
Δεν υπάρχουν δεδομένα κλινικών δοκιμών σχετικά με τη χρήση βρωμιούχου ροκουρονίου στην εγκυμοσύνη ή σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία.
Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Esmeron σε έγκυες γυναίκες.
Δεν είναι γνωστό εάν το Esmeron απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Το Esmeron πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν μόνο εάν ο θεράπων ιατρός θεωρήσει ότι τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
καισαρική τομή
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, το Esmeron μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της αναισθησίας.
Ο γιατρός θα αξιολογήσει την καλύτερη δόση με βάση την κατάσταση του ασθενούς.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μην χρησιμοποιείτε δυνητικά επικίνδυνα μηχανήματα και μην οδηγείτε πριν περάσουν 24 ώρες μετά την πλήρη αποκατάσταση της μυϊκής δραστηριότητας. Το Esmeron περιέχει νάτριο Αυτό το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol (23 mg) νατρίου ανά 5 ml και ανά 10 ml, δηλαδή, είναι πρακτικά " χωρίς νάτριο ».
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Esmeron: Δοσολογία
Αυτό το φάρμακο θα σας χορηγηθεί από αναισθησιολόγο ή έμπειρο γιατρό που γνωρίζει πώς λειτουργεί το Esmeron και πώς να το χρησιμοποιήσετε.
Όπως και με άλλα μυοχαλαρωτικά, η δοσολογία του Esmeron πρέπει να καθορίζεται κατά περίπτωση, με βάση διάφορους παράγοντες όπως: ο τύπος της αναισθησίας και η αναμενόμενη διάρκεια της επέμβασης, η μέθοδος καταστολής (κατάσταση στην οποία ο ασθενής δεν χάνει εντελώς τις αισθήσεις του) και την αναμενόμενη διάρκεια τεχνητής αναπνοής, πιθανή αλληλεπίδραση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και την κατάσταση του ασθενούς.
Το Esmeron θα σας χορηγηθεί ως ενδοφλέβια bolus (εφάπαξ ένεση) ή ως συνεχής έγχυση.
Χρήση σε παιδιά και εφήβους
Για βρέφη (0-27 ημέρες), βρέφη (28 ημέρες-2 μήνες), νήπια (3-23 μήνες), παιδιά (2-11 ετών) και έφηβοι (12-17 ετών) η συνιστώμενη δόση για ενδοτραχειακή διασωλήνωση κατά την αναισθησία και η δόση συντήρησης (δόση απαραίτητη για τη διατήρηση του θεραπευτικού αποτελέσματος) είναι παρόμοια με εκείνη που συνιστάται για ενήλικες.
Ωστόσο, η διάρκεια δράσης της εφάπαξ δόσης για ενδοτραχειακή διασωλήνωση θα είναι μεγαλύτερη σε νεογνά και βρέφη από ότι σε παιδιά.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Esmeron
Εάν χρησιμοποιείτε περισσότερο Esmeron από ό, τι πρέπει
Ο αναισθησιολόγος σας θα σας παρακολουθεί στενά όταν είστε υπό την επίδραση του Esmeron, οπότε είναι απίθανο να σας χορηγηθεί πολύ Esmeron. Ωστόσο, εάν συμβεί αυτό, η χαλάρωση των μυών σας μπορεί να αυξηθεί. Σε αυτή την περίπτωση, ο αναισθησιολόγος μπορεί να δώσει φάρμακα για να ακυρώσετε αυτό το αποτέλεσμα και θα διασφαλίσετε ότι η αναισθησία και η τεχνητή αναπνοή συνεχίζονται μέχρι να μπορέσετε να αναπνεύσετε μόνοι σας ξανά.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Esmeron
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πόνο ή / και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης και παρατεταμένη απόφραξη των μυών.
Οι πιο συχνά αναφερόμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι οι αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις).
Παρακάτω είναι λεπτομερείς πληροφορίες για τις παρενέργειες:
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα) / Σπάνιες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα):
- ταχυκαρδία (αυξημένος καρδιακός ρυθμός)
- υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση)
- αναποτελεσματικότητα του φαρμάκου, μειωμένη θεραπευτική ανταπόκριση, αυξημένη θεραπευτική ανταπόκριση, πόνος στο σημείο της ένεσης, αλλεργικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
- νευρομυϊκός αποκλεισμός (παρεμπόδιση της μετάδοσης των παλμών από το νεύρο στον μυ) παρατεταμένη, καθυστερημένη αφύπνιση από την αναισθησία
Πολύ σπάνια (μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 10.000 άτομα)
- υπερευαισθησία, αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλακτική αντίδραση, αναφυλακτικό σοκ, αναφυλακτοειδές σοκ)
- χαλαρή παράλυση (απώλεια φυσιολογικού μυϊκού τόνου)
- κυκλοφοριακή κατάρρευση και σοκ (ανεπαρκής κυκλοφορία αίματος σε όλο το σώμα με αισθητή μείωση της αρτηριακής πίεσης), εξάψεις
- βρογχόσπασμος (δυσκολία στην αναπνοή λόγω στένωσης των βρόγχων)
- αγγειονευρωτικό οίδημα (πρήξιμο του δέρματος, του βλεννογόνου και των υποβλεννογόνων ιστών, αλλεργικής προέλευσης), κνίδωση, δερματίτιδα, ερυθηματώδες εξάνθημα (αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις)
- μυϊκή αδυναμία, στεροειδή μυοπάθεια (παθολογική κατάσταση που επηρεάζει τους σκελετικούς μύες που προκαλούνται από κορτικοστεροειδή φάρμακα)
- οίδημα προσώπου (πρήξιμο του προσώπου)
- αναπνευστικά προβλήματα κατά την αναισθησία
Πρόσθετες παρενέργειες στα παιδιά
Μια "ανάλυση 11 κλινικών μελετών που πραγματοποιήθηκε σε παιδιατρικούς ασθενείς (n = 704) που έλαβαν βρωμίδιο ροκουρονίου (έως 1 mg / kg) διαπίστωσε, ως ανεπιθύμητη επίδραση στο φάρμακο, ταχυκαρδία που εμφανίζεται με συχνότητα 1", 4% Το
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, μιλήστε με το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / υπεύθυνος. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στην ετικέτα μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Η αναγραφόμενη ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο εάν παρατηρήσετε ορατά σημάδια αλλοίωσης.
Μετά το άνοιγμα του φιαλιδίου, το διάλυμα είναι χημικά σταθερό για 24 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου.
Δεδομένου ότι το Esmeron δεν περιέχει συντηρητικά, συνιστάται να μην χρησιμοποιείτε το υπόλοιπο διάλυμα.
Το Esmeron πρέπει να φυλάσσεται στο σκοτάδι και σε θερμοκρασία μεταξύ 2 ° και 8 ° C.
Το Esmeron μπορεί να αποθηκευτεί στους 8 ° έως 30 ° C για 3 μήνες πριν από τη λήξη του.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Esmeron
Δραστικό συστατικό: βρωμιούχο ροκουρόνιο. 1 ml Esmeron περιέχει 10 mg βρωμιούχου ροκουρονίου.
Τα άλλα συστατικά είναι: οξικό νάτριο, χλωριούχο νάτριο, οξικό οξύ και ενέσιμο νερό.
Περιγραφή της εμφάνισης του Esmeron και περιεχόμενο της συσκευασίας
Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση.
Πακέτα
- 12 φιαλίδια των 5 ml διαλύματος 10 mg / ml.
- 10 φιαλίδια των 5 ml διαλύματος 10 mg / ml.
- 10 φιαλίδια των 10 ml διαλύματος 10 mg / ml.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Προθεσμία "> Πληροφορίες για επαγγελματίες υγείας
Οι ακόλουθες πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες υγείας:
Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις
Δεδομένου ότι το Esmeron προκαλεί παράλυση των αναπνευστικών μυών, ο τεχνητός αερισμός είναι απαραίτητος για τους ασθενείς που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο έως ότου αποκατασταθεί η αυθόρμητη αναπνοή. Όπως συμβαίνει με όλα τα μυοχαλαρωτικά, είναι σημαντικό να προβλεφθούν τυχόν δυσκολίες με τη διασωλήνωση, ειδικά εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται ως μέρος μιας τεχνικής ταχείας επαγωγής αλληλουχίας.
Σε περίπτωση δυσκολιών διασωλήνωσης που χαρακτηρίζονται από την κλινική ανάγκη για άμεση αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από το ροκουρόνιο, θα πρέπει να εξεταστεί η χρήση του sugammadex.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπολειπόμενης επανόρθωσης με το Esmeron όπως και με άλλα μυοχαλαρωτικά. Προκειμένου να αποφευχθούν οι επιπλοκές που προκύπτουν από μια «πιθανή υπολειπόμενη θεραπεία», συνιστάται η εξώθηση του ασθενούς μόνο αφού έχει αναρρώσει επαρκώς από το νευρομυϊκό αποκλεισμό. Θα πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη άλλοι παράγοντες (π.χ. αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή κατάσταση ασθενούς) που θα μπορούσαν να προκαλέσουν υπολειπόμενη επανόρθωση μετά τη μετεγχειρητική διασωλήνωση. Εάν δεν αποτελεί ήδη μέρος της κανονικής κλινικής πρακτικής, σκεφτείτε τη χρήση ανταγωνιστικών παραγόντων (όπως αναστολείς της Sugammadex ή ακετυλοχολινεστεράσης), ειδικά εκεί που είναι πιο πιθανό να συμβεί υπολειπόμενη θεραπεία.
Μπορεί να εμφανιστούν αναφυλακτικές αντιδράσεις μετά τη χορήγηση μυοχαλαρωτικών. Πρέπει πάντα να λαμβάνονται οι απαραίτητες προφυλάξεις για τη θεραπεία τέτοιων αντιδράσεων. Ιδιαίτερα στην περίπτωση προηγούμενων αναφυλακτικών αντιδράσεων σε μυοχαλαρωτικά, θα πρέπει να ληφθούν ειδικές προφυλάξεις καθώς έχουν αναφερθεί περιπτώσεις διασταυρούμενης αλλεργίας στα μυοχαλαρωτικά.
Γενικά, παρατεταμένη παράλυση ή / και αδυναμία των σκελετικών μυών έχει παρατηρηθεί μετά από μακροχρόνια χορήγηση μυοχαλαρωτικών στη μονάδα εντατικής θεραπείας. Προκειμένου να αποφευχθεί πιθανή παράταση του νευρομυϊκού αποκλεισμού ή / και υπερδοσολογία, συνιστάται η παρακολούθηση της νευρομυϊκής μετάδοσης κατά τη χορήγηση μυοχαλαρωτικών. Οι ασθενείς θα πρέπει επίσης να λαμβάνουν επαρκή αναλγησία και νάρκωση.Η δόση των μυοχαλαρωτικών θα πρέπει στη συνέχεια να τιτλοποιείται σε ατομική ανταπόκριση από ή υπό την επίβλεψη ενός έμπειρου ιατρού που είναι εξοικειωμένος με τη δράση αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων και τις κατάλληλες τεχνικές νευρομυϊκής παρακολούθησης.
Η έναρξη της μυοπάθειας έχει αναφερθεί τακτικά μετά από μακροχρόνια χορήγηση άλλων μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών στη μονάδα εντατικής θεραπείας σε συνδυασμό με θεραπεία με κορτικοστεροειδή.
Επομένως, σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με κορτικοστεροειδή και μυοχαλαρωτικά, η περίοδος χρήσης των τελευταίων θα πρέπει να περιορίζεται όσο το δυνατόν περισσότερο. Εάν το σουξαμεθώνιο χρησιμοποιείται για διασωλήνωση, η χορήγηση του Esmeron θα πρέπει να αναβληθεί έως ότου ο ασθενής αναρρώσει κλινικά από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκαλείται από το σουξαμεθώνιο.
Οι φαρμακοκινητικές και / ή φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του Esmeron μπορεί να επηρεαστούν από τις ακόλουθες καταστάσεις:
Ηπατική ή / και νόσος των χοληφόρων και νεφρική ανεπάρκεια
Δεδομένου ότι το ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κλινικά σημαντική ηπατική ή / και χολική νόσο και / ή με νεφρική ανεπάρκεια. Σε αυτούς τους ασθενείς, παρατηρήθηκε παράταση της δράσης του βρωμιούχου ροκουρονίου με δόσεις από 0,6 mg / kg σωματικού βάρους.
Παρατεταμένος χρόνος κυκλοφορίας
Συνθήκες που σχετίζονται με παρατεταμένο χρόνο κυκλοφορίας, όπως καρδιαγγειακές παθήσεις, γήρας και οιδηματώδεις καταστάσεις που οδηγούν σε αύξηση του όγκου κατανομής, μπορεί να συμβάλουν στην παράταση του χρόνου καθυστέρησης. Η διάρκεια δράσης μπορεί επίσης να παραταθεί λόγω της μειωμένης κάθαρσης στο πλάσμα.
Νευρομυϊκές παθήσεις
Όπως και άλλα μυοχαλαρωτικά, το Esmeron πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με νευρομυϊκή νόσο ή μετά από πολιομυελίτιδα, καθώς η απόκριση στα μυοχαλαρωτικά μπορεί να μειωθεί σημαντικά σε αυτές τις περιπτώσεις.
Το μέγεθος και ο προσανατολισμός αυτής της αλλαγής μπορεί να ποικίλλει σημαντικά. Δεδομένου ότι σε ασθενείς με μυασθένεια gravis ή μυασθενικό σύνδρομο (Eaton-Lambert), η χορήγηση μικρών δόσεων Esmeron μπορεί να προκαλέσει βαθιά επίδραση, το φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να τιτλοδοτηθεί σύμφωνα με την ανταπόκριση που λαμβάνεται.
Υποθερμία
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης σε υποθερμικές καταστάσεις, το αποτέλεσμα του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από τον Esmeron αυξάνεται σε ένταση και διάρκεια.
Ευσαρκία
Όπως και άλλα μυοχαλαρωτικά φαρμακευτικά προϊόντα, το Esmeron μπορεί να προκαλέσει παράταση της διάρκειας δράσης και χρόνο αυθόρμητης ανάρρωσης σε παχύσαρκους ασθενείς όταν οι χορηγούμενες δόσεις υπολογίζονται με βάση το πραγματικό σωματικό βάρος.
Εγκαύματα
Δεδομένου ότι οι ασθενείς με εγκαύματα μπορεί να αναπτύξουν αντοχή στα μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά, συνιστάται η τιτλοδότηση με βάση την παρατηρούμενη ανταπόκριση.
Συνθήκες που μπορούν να αυξήσουν τις επιδράσεις του Esmeron
Υποκαλιαιμία (π. Είναι επομένως απαραίτητο να διορθωθούν, εάν είναι δυνατόν, σοβαρές καταστάσεις ανισορροπίας ηλεκτρολυτών, αλλοίωσης του pH του αίματος ή αφυδάτωσης.
Άλλα φάρμακα και Esmeron
Τα ακόλουθα φαρμακευτικά προϊόντα επηρεάζουν την ένταση και / ή τη διάρκεια δράσης των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών.
Επίδραση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στο Esmeron
Αυξημένο αποτέλεσμα
- Αναισθητικά: Αλοθάνιο, αιθέρας, ενφλουράνιο, μεθοξυφλουράνιο, κυκλοπροπάνιο. Τα πτητικά αλογονωμένα αναισθητικά ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκαλείται από το Esmeron. Η επίδραση γίνεται εμφανής μόνο με δόσεις συντήρησης.Είναι επίσης πιθανό να ανασταλεί η ανταγωνιστική δράση του αποκλεισμού των αναστολέων της ακετυλοχολινεστεράσης.
- Μετά από διασωλήνωση με σουξαμεθώνιο.
- Η μακροχρόνια ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών και Esmeron σε μονάδες εντατικής θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε μυοπάθεια ή παράταση της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
- Υψηλές δόσεις θειοπεντάλης, μεθοϊσιτάλης, κεταμίνης, φαιντανύλης, γάμμα υδροξυβουτυρικού, αιθομιδικού και προποφόλης.
- Άλλοι μη αποπολωτικοί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού.
- Άλλα Φάρμακα
- Αντιβιοτικά: αμινογλυκοσίδες, λινκοσαμίδια, πολυπεπτίδια και ακυλαμινοπενικιλλίνες, τετρακυκλίνες, υψηλές δόσεις μετρονιδαζόλης.
- Διουρητικά, θειαμίνη, φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τη ΜΑΟ, κινιδίνη και το ισομερές της κινίνης, πρωταμίνη, φαρμακευτικά προϊόντα αποκλεισμού αδρενεργικών, άλατα μαγνησίου, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, άλατα λιθίου, τοπικά αναισθητικά (IV λιδοκαΐνη, επισκληρίδιο βουπιβακαΐνη) και οξεία χορήγηση φαινυτοΐνης και ß - αναστολείς.
Έχουν αναφερθεί αναζωογόνηση μετά από μετεγχειρητική χορήγηση κινιδίνης, κινίνης, αλάτων μαγνησίου και των ακόλουθων αντιβιοτικών: αμινογλυκοσίδες, λινκοσαμίδια, πολυπεπτίδια και ακυλαμινοπενικιλλίνες.
Μειωμένο αποτέλεσμα
- Νεοστιγμίνη, edrophonium, πυριδοστιγμίνη, παράγωγα αμινοπυριδίνης.
- Προηγούμενη χρόνια χορήγηση κορτικοστεροειδών, φαινυτοΐνης ή καρβαμαζεπίνης
- Νοραδρεναλίνη, αζαθειοπρίνη (μόνο παροδική και περιορισμένη δράση), θεοφυλλίνη, χλωριούχο ασβέστιο, χλωριούχο κάλιο.
- Αναστολείς πρωτεάσης (gabexate, ulinastatin).
Μεταβλητό αποτέλεσμα
- Η χορήγηση άλλων μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών σε συνδυασμό με Esmeron μπορεί να προκαλέσει εξασθένηση ή ενίσχυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού ανάλογα με τη σειρά με την οποία χορηγούνται και τον τύπο του μυοχαλαρωτικού που χρησιμοποιείται.
- Η επακόλουθη χορήγηση σουξαμεθωνίου στο Esmeron μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση ή εξασθένηση του νευρομυϊκού αποκλειστικού αποτελέσματος που προκαλείται από το Esmeron.
Επίδραση του Esmeron σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Ο συνδυασμός Esmeron και λιδοκαΐνης μπορεί να προκαλέσει μείωση του χρόνου καθυστέρησης της λιδοκαΐνης.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες αλληλεπίδρασης. Αλληλεπιδράσεις για ενήλικες και σχετικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις θα πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη για παιδιατρικούς ασθενείς.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση σε βρωμιούχο ροκουρόνιο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.
Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Esmeron σε έγκυες γυναίκες.
καισαρική τομή
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, το Esmeron μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέρος της τεχνικής επαγωγής ταχείας ακολουθίας, υπό την προϋπόθεση ότι δεν αναμένονται δυσκολίες διασωλήνωσης και ότι χορηγείται επαρκής δόση αναισθητικού ή μετά από διασωλήνωση μετά από χορήγηση σουξαμεθονίου. Esmeron, χορηγούμενο σε δόσεις 0,6 mg / kg σωματικού βάρους, έχει αποδειχθεί ότι είναι ασφαλές σε έγκυες γυναίκες που υποβάλλονται σε καισαρική τομή. Το Esmeron δεν επηρεάζει τη βαθμολογία Apgar, τον εμβρυϊκό μυϊκό τόνο ή την καρδιοαναπνευστική προσαρμογή. Η εξέταση αίματος από τον ομφάλιο λώρο δείχνει ότι το βρωμιούχο ροκουρόνιο διασχίζει τον πλακούντα ελάχιστα χωρίς να προκαλεί παρατηρήσιμες δυσμενείς κλινικές επιδράσεις στο νεογέννητο.
Σημείωση 1: Δόσεις 1,0 mg / kg σωματικού βάρους έχουν μελετηθεί σε ταχεία επαγωγή επαγωγής αναισθησίας, αλλά όχι σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή. Επομένως, σε αυτήν την κατηγορία ασθενών συνιστάται η χρήση μόνο μιας δόσης 0,6 mg / kg σωματικού βάρους.
Σημείωση 2: Η αναστρεψιμότητα του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από μυοχαλαρωτικά μπορεί να ανασταλεί ή να μην είναι ικανοποιητική σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αγωγή με άλατα μαγνησίου για τοξαιμία gravidarum, δεδομένου ότι τα άλατα μαγνησίου αυξάνουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Επομένως, η δόση του Esmeron θα πρέπει να μειωθεί και να προσαρμοστεί προσεκτικά σε σχέση με την ανταπόκριση στην διέγερση σε αυτούς τους ασθενείς.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν το Esmeron απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν βρει ασήμαντες συγκεντρώσεις του Esmeron στο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα δεν αποκαλύπτουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.
Το Esmeron πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν μόνο εάν ο θεράπων ιατρός πιστεύει ότι τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Όπως και με άλλα μυοχαλαρωτικά, η δοσολογία του Esmeron πρέπει να καθορίζεται κατά περίπτωση. Κατά τον προσδιορισμό της δόσης, ο τύπος αναισθησίας, η αναμενόμενη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης, η μέθοδος καταστολής και η αναμενόμενη διάρκεια μηχανικού αερισμού, η πιθανή αλληλεπίδραση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που χορηγούνται ταυτόχρονα και η κατάσταση του ασθενούς πρέπει να λαμβάνονται υπόψη.
Συνιστάται η χρήση κατάλληλης τεχνικής νευρομυϊκής παρακολούθησης για την παρακολούθηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού και της ανάρρωσης.
Τα αναισθητικά εισπνοής ενισχύουν τα αποτελέσματα του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από το Esmeron.
Ωστόσο, αυτή η ενίσχυση αποκτά κλινική σημασία κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, όταν οι πτητικές ουσίες έχουν φθάσει στις συγκεντρώσεις των ιστών που είναι απαραίτητες για αυτήν την αλληλεπίδραση. ποσοστά σε περίπτωση μακροχρόνιων παρεμβάσεων (πάνω από 1 ώρα) υπό αναισθησία εισπνοής.
Σε ενήλικες, οι ακόλουθες συνιστώμενες δόσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως γενικός οδηγός για ενδοτραχειακή διασωλήνωση, για μυοχαλάρωση σε παρεμβάσεις μικρής έως μεγάλης διάρκειας και για χρήση σε μονάδες εντατικής θεραπείας.
Χειρουργικές παρεμβάσεις
Ενδοτραχειακή διασωλήνωση
Η τυπική δόση για διασωλήνωση κατά τη διάρκεια της τυπικής αναισθησίας είναι 0,6 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου, η οποία σχεδόν σε όλους τους ασθενείς είναι επαρκής για τη δημιουργία κατάλληλων συνθηκών διασωλήνωσης εντός 60 δευτερολέπτων.
Για τη διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης κατά την ταχεία επαγωγή της αναισθησίας, συνιστάται μια δόση 1,0 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου, η οποία σχεδόν σε όλους τους ασθενείς επαρκεί για τη δημιουργία συνθηκών εντός 60 δευτερολέπτων. Κατάλληλη για διασωλήνωση. Εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο χορηγηθεί σε δόση 0,6 mg / kg σωματικού βάρους για την πρόκληση ταχείας αναισθησίας ακολουθίας, συνιστάται να περιμένετε 90 δευτερόλεπτα πριν από τη διασωλήνωση του ασθενούς.
Υψηλές δόσεις
Εάν η χορήγηση υψηλότερων δόσεων βρωμιούχου ροκουρονίου είναι απαραίτητη σε συγκεκριμένους ασθενείς, είναι καλό να γνωρίζετε ότι οι αρχικές δόσεις έως 2 mg / kg σωματικού βάρους χορηγήθηκαν κατά τη διάρκεια της επέμβασης χωρίς να παρατηρηθούν δυσμενείς καρδιαγγειακές επιδράσεις. Η χρήση υψηλών δόσεων βρωμιούχου ροκουρονίου μειώνει τον χρόνο έναρξης και παρατείνει τη διάρκεια δράσης.
Δόσεις συντήρησης
Η συνιστώμενη δόση συντήρησης είναι 0,15 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου. σε περίπτωση μακροχρόνιας αναισθησίας εισπνοής, η δόση πρέπει να μειωθεί στα 0,075-0,1 mg / kg σωματικού βάρους. Οι δόσεις συντήρησης πρέπει να δίνονται όταν το εύρος της απόκρισης ερεθίσματος έχει επιστρέψει στο 25% της τιμής ελέγχου ή όταν υπάρχουν 2 ή 3 συρμοί τεσσάρων αποκρίσεων (TOF).
Συνεχής έγχυση
Εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο χορηγείται ως συνεχής έγχυση, συνιστάται η χορήγηση δόσης φόρτωσης 0,6 mg / kg σωματικού βάρους και, με τα πρώτα σημάδια ανάρρωσης από νευρομυϊκό αποκλεισμό, η έναρξη της χορήγησης με έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης θα πρέπει να προσαρμόζεται ώστε να διατηρείται το εύρος της νευρομυϊκής απόκρισης στο 10% της τιμής ελέγχου ή να διατηρείται 1 ή 2 αποκρίσεις σε διέγερση TOF. Σε ενήλικες, ο ρυθμός έγχυσης που απαιτείται για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού σε αυτά τα επίπεδα κυμαίνεται από 0,3 έως 0,6 mg / kg σωματικού βάρους υπό ενδοφλέβια αναισθησία και από 0,3 έως 0,4 mg / kg σωματικού βάρους στην περίπτωση αναισθησίας εισπνοής.
Συνιστάται συνεχής παρακολούθηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, καθώς ο ρυθμός έγχυσης διαφέρει από ασθενή σε ασθενή και ανάλογα με την τεχνική που χρησιμοποιείται για την αναισθησία.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Για βρέφη (0-27 ημέρες), βρέφη (28 ημέρες-2 μήνες), νήπια (3 μηνών-23 μηνών), παιδιά (2-11 ετών) και εφήβους (12-17 ετών) η συνιστώμενη δόση για διασωλήνωση κατά τη διάρκεια της τυπικής αναισθησίας και η δόση συντήρησης είναι παρόμοια με εκείνη που συνιστάται για ενήλικες.
Ωστόσο, η διάρκεια δράσης της εφάπαξ δόσης για διασωλήνωση θα είναι μεγαλύτερη στα νεογνά και τα βρέφη από ότι στα παιδιά.
Για συνεχή έγχυση στην παιδιατρική, εκτός από την περίπτωση παιδιών (2-11 ετών), τα ποσοστά έγχυσης είναι τα ίδια με αυτά των ενηλίκων.
Για παιδιά ηλικίας 2 έως 11 ετών, μπορεί να απαιτούνται υψηλότερα ποσοστά έγχυσης.
Στην περίπτωση των παιδιών (2-11 ετών) συνιστάται επομένως να ξεκινήσετε με τον ίδιο αρχικό ρυθμό έγχυσης που χρησιμοποιήθηκε για τους ενήλικες και στη συνέχεια να τον προσαρμόσετε στη συνέχεια για να διατηρήσετε το πλάτος της νευρομυϊκής απόκρισης στο 10% της τιμής ελέγχου ή για διατήρηση 1 ή 2 αποκρίσεων σε διέγερση TOF κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς, η εμπειρία με το βρωμίδιο ροκουρονίου για την πρόκληση αναισθησίας ταχείας αλληλουχίας είναι περιορισμένη. Σε αυτήν την κατηγορία ασθενών συνιστάται η χρήση βρωμιούχου ροκουρονίου για τη διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης κατά την επαγωγή με γρήγορη σειρά.
Γηριατρικοί ασθενείς και ασθενείς με ηπατική ή / και χολική νόσο και / ή νεφρική ανεπάρκεια
Η τυπική δόση για τη διασωλήνωση των γηριατρικών ασθενών και εκείνων με νόσο του ήπατος και / ή της χοληφόρου οδού ή / και νεφρική ανεπάρκεια κατά τη διάρκεια της συνήθους αναισθησίας είναι 0,6 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου. Σε περίπτωση ταχείας επαγωγής επαγωγής αναισθησίας σε ασθενείς που αναμένεται να έχουν παρατεταμένη διάρκεια δράσης, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μια δόση 0,6 mg / kg σωματικού βάρους. Ανεξάρτητα από την τεχνική που χρησιμοποιείται για την αναισθησία, η συνιστώμενη δόση συντήρησης για αυτήν την κατηγορία ασθενών είναι 0,075-0,1 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου, με ρυθμό έγχυσης 0,3-0,4 mg / kg σωματικού βάρους.
Υπέρβαροι και παχύσαρκοι ασθενείς
Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε υπέρβαρους ή παχύσαρκους ασθενείς (που ορίζονται ως ασθενείς με σωματικό βάρος 30% ή περισσότερο του ιδανικού σωματικού βάρους), η δοσολογία πρέπει να μειωθεί λαμβάνοντας υπόψη το ιδανικό σωματικό βάρος.
Διαδικασίες Εντατικής Θεραπείας
Ενδοτραχειακή διασωλήνωση
Όσον αφορά την ενδοτραχειακή διασωλήνωση, ανατρέξτε στις ίδιες δόσεις που αναφέρονται παραπάνω για χειρουργικές επεμβάσεις.
Δόση συντήρησης
Συνιστάται μια αρχική δόση φόρτωσης βρωμιούχου ροκουρονίου 0,6 mg / kg σωματικού βάρους, ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση μόλις το πλάτος της απόκρισης επιστρέψει στο 10% ή από τη στιγμή της επανεμφάνισης 1 ή 2 αποκρίσεων σε διέγερση TOF.
Η δοσολογία πρέπει πάντα να τιτλοποιείται σε σχέση με την επίδραση που παρατηρείται σε κάθε μεμονωμένο ασθενή. Σε ενήλικες ασθενείς, ο συνιστώμενος αρχικός ρυθμός έγχυσης για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού είναι 80-90% (παρουσία 1 ή 2 αποκρίσεων σε διέγερση TOF).) Είναι 0,3 -0,6 mg / kg σωματικού βάρους για την πρώτη ώρα χορήγησης και στη συνέχεια θα πρέπει να μειωθεί τις επόμενες 6-12 ώρες με βάση την ατομική ανταπόκριση. Μετά από αυτό το διάστημα, η απαιτούμενη δόση παραμένει σχετικά σταθερή σε κάθε ασθενή.
Από ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, προέκυψε μια ξεχωριστή μεταβλητότητα της ωριαίας ταχύτητας έγχυσης, η οποία κυμαίνεται κατά μέσο όρο από 0,2 έως 0,5 mg / kg σωματικού βάρους ανάλογα με τη φύση και την έκταση της ανεπάρκειας οργάνων (i), ταυτόχρονη χορήγηση φαρμακευτικών προϊόντων και μεμονωμένων Για τη διασφάλιση του βέλτιστου ελέγχου των ασθενών, συνιστάται έντονα η παρακολούθηση της νευρομυϊκής μετάδοσης. Η χορήγηση έχει μελετηθεί για έως και 7 ημέρες.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών
Το Esmeron δεν ενδείκνυται για τη διευκόλυνση του μηχανικού αερισμού στη ΜΕΘ σε παιδιατρικούς και γηριατρικούς ασθενείς, καθώς υπάρχει έλλειψη δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
Παρενέργειες
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων περιλαμβάνουν πόνο ή / και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, αλλοιωμένα ζωτικά σημεία και παρατεταμένο μυϊκό αποκλεισμό.
Οι αναφορές σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών που λαμβάνει συχνότερα το σύστημα φαρμακοεπαγρύπνησης αφορούν αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις και τα συναφή συμπτώματά τους.
Αναφυλαξία
Αν και πολύ σπάνια, έχουν αναφερθεί σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις σε μυοχαλαρωτικά, συμπεριλαμβανομένου του Esmeron. Αναφυλακτικές / αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις είναι: βρογχόσπασμος, καρδιαγγειακές αλλαγές (π.χ. υπόταση, ταχυκαρδία, κυκλοφορική κατάρρευση - σοκ) και αλλαγές στο δέρμα (π.χ. αγγειοοίδημα, κνίδωση). Αυτές οι αντιδράσεις ήταν σε ορισμένες περιπτώσεις θανατηφόρες.
Δεδομένης της πιθανότητας σοβαρότητας αυτών των αντιδράσεων, η πιθανότητα εμφάνισής τους πρέπει πάντα να λαμβάνεται υπόψη και να λαμβάνονται όλες οι απαραίτητες προφυλάξεις.
Δεδομένου ότι τα μυοχαλαρωτικά μπορούν να προκαλέσουν απελευθέρωση ισταμίνης τόσο τοπικά στο σημείο της ένεσης όσο και συστηματικά, κατά τη χορήγηση αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων, η πιθανή εμφάνιση κνησμού και ερυθηματώσεων αντιδράσεων στο σημείο της ένεσης και / ή γενικευμένων αντιδράσεων ισταμινοειδών (αναφυλακτοειδών) (δείτε επίσης όσα ειπώθηκαν παραπάνω για τις αναφυλακτικές αντιδράσεις).
Σε κλινικές μελέτες, παρατηρήθηκε μόνο μια μικρή αύξηση στις μέσες τιμές ισταμίνης πλάσματος μετά από ταχεία χορήγηση βλωμού 0,3-0,9 mg / kg σωματικού βάρους βρωμιούχου ροκουρονίου.
Παρατεταμένη νευρομυϊκή απόφραξη
Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια της κατηγορίας των μη εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών είναι η παράταση της φαρμακολογικής δράσης της ένωσης πέρα από το απαραίτητο χρονικό διάστημα. Τα αποτελέσματα μπορεί να κυμαίνονται από αδυναμία των σκελετικών μυών έως βαθιά και παρατεταμένη παράλυση του ίδιου που μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική ανεπάρκεια. ή άπνοια.
Μυοπάθεια
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μυοπάθειας μετά από τη χρήση διαφόρων φαρμακευτικών προϊόντων χαλάρωσης μυών στη ΜΕΘ σε συνδυασμό με κορτικοστεροειδή (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
Κατά την επαγωγή της αναισθησίας με ταχεία σειρά, έχει αναφερθεί πόνος στο σημείο της ένεσης, ειδικά σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής δεν είχε ακόμη χάσει τελείως τις αισθήσεις του και ιδιαίτερα όταν η προποφόλη χρησιμοποιήθηκε για επαγωγή. Σε κλινικές μελέτες, ο πόνος στο σημείο της ένεσης παρατηρήθηκε σε 16 % των ασθενών που υποβάλλονται σε ταχεία επαγωγή αναισθησίας με προποφόλη και σε λιγότερο από 0,5% των ασθενών που υποβάλλονται σε ταχεία επαγωγή αναισθησίας με φαιντανύλη και θειοπεντάλη.
Υπερβολική δόση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας και παρατεταμένου νευρομυϊκού αποκλεισμού, ο ασθενής θα πρέπει να παραμείνει σε ελεγχόμενο αερισμό και υπό νάρκωση. Σε αυτήν την κατάσταση υπάρχουν δύο επιλογές για την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού: 1) σε ενήλικες, το sugammadex μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αντιστροφή του έντονου και βαθύ αποκλεισμού. Η δόση του sugammadex που θα χορηγηθεί εξαρτάται από το επίπεδο του νευρομυϊκού αποκλεισμού. 2) ένας αναστολέας ακετυλοχολινεστεράσης (νεοστιγμίνη, edrophonium, πυριδοστιγμίνη) ή sugammadex μπορεί να χρησιμοποιηθεί στα πρώτα σημάδια αυθόρμητης ανάρρωσης σε επαρκείς δόσεις.
Εάν η χορήγηση αντιχολινεστερασών αποτύχει να αντιστρέψει τις νευρομυϊκές επιδράσεις του Esmeron, ο εξαερισμός θα πρέπει να συνεχιστεί μέχρι να επαναληφθεί η αυθόρμητη αναπνοή. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση αναστολέων ακετυλοχολινεστεράσης μπορεί να είναι επικίνδυνη. Σε μελέτες σε ζώα, σοβαρή καταστολή της καρδιαγγειακής λειτουργίας, με αποτέλεσμα καρδιακή ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε μόνο μετά από χορήγηση αθροιστικής δόσης 750 X ED90 (135 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου).
Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Έχουν διεξαχθεί μελέτες συμβατότητας με τα ακόλουθα υγρά έγχυσης. Σε ονομαστικές συγκεντρώσεις 0,5 mg / ml και 2,0 mg / ml το Esmeron βρέθηκε ότι είναι συμβατό με:
- 0,9% NaCl
- 5% δεξτρόζη
- 5% δεξτρόζη σε φυσιολογικό διάλυμα
- Νερό για ενέσεις
- Γαλακτοποιημένο διάλυμα Ringer
- Haemaccel.
Τα διαλύματα πρέπει να χρησιμοποιούνται εντός 24 ωρών και αμέσως μετά την ανάμειξή τους.
Πετάξτε το αχρησιμοποίητο διάλυμα.
Ασυμφωνία
Η φυσική ασυμβατότητα έχει τεκμηριωθεί όταν το Esmeron προστίθεται σε διαλύματα που περιέχουν τα ακόλουθα φαρμακευτικά προϊόντα: αμφοτερικίνη, αμοξικιλλίνη, αζαθειοπρίνη, κεφαζολίνη, κλοξακιλλίνη, δεξαμεθαζόνη, διαζεπάμη, ενοξιμόνη, ερυθρομυκίνη, φαμοτιδίνη, φουροσεμίδη, υδροκορτινοζίνη, σουκιταλίνη, υδροκορτινοζόνη θειοπεντάλη, τριμεθοπρίμη και βανκομυκίνη. Το Esmeron είναι επίσης ασυμβίβαστο με το Intralipid.
Το Esmeron δεν πρέπει ποτέ να αναμιγνύεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα εκτός από αυτά που αναφέρονται στην ενότητα "Οδηγίες χρήσης και χειρισμού". Εάν το Esmeron χορηγείται στην ίδια γραμμή έγχυσης που χρησιμοποιείται για άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, είναι σημαντικό η γραμμή έγχυσης να πλένεται επαρκώς (για παράδειγμα με 0,9% NaCl) μεταξύ της χορήγησης του Esmeron και εκείνου των φαρμακευτικών προϊόντων των οποίων η ασυμβατότητα με το Esmeron έχει ήδη αποδειχθεί ή των οποίων η συμβατότητα με το Esmeron δεν έχει ακόμη αποδειχθεί.
Μην πετάτε φάρμακα στο νερό της αποχέτευσης ή στα οικιακά απορρίμματα. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
ESMERON 10 MG / ML ΛΥΣΗ ΓΙΑ ΕΝΕΣΗ ΓΙΑ ΕΝΔΕΙΚΗ ΧΡΗΣΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
1 ml Esmeron περιέχει 10 mg βρωμιούχου ροκουρονίου.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση (pH 3,8-4,2).
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Το Esmeron ενδείκνυται σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς (από τα νεογνά έως τους εφήβους [0 έως τους σκελετικούς μύες κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης. Σε ενήλικες, το Esmeron ενδείκνυται επίσης για τη διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης κατά την ταχεία επαγωγή αλληλουχίας και ως βοηθητικό. Στη Μονάδα Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ) ) για τη διευκόλυνση της διασωλήνωσης και του μηχανικού αερισμού.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Όπως και με άλλα μυοχαλαρωτικά, η χορήγηση του Esmeron πρέπει να ασκείται ή να εποπτεύεται μόνο από έναν έμπειρο γιατρό που είναι εξοικειωμένος με τη δράση και τον τρόπο χρήσης αυτών των φαρμάκων.
Όπως και με άλλα μυοχαλαρωτικά, η δοσολογία του Esmeron πρέπει να καθορίζεται κατά περίπτωση. Κατά τον προσδιορισμό της δόσης, ο τύπος αναισθησίας, η αναμενόμενη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης, η μέθοδος καταστολής και η αναμενόμενη διάρκεια μηχανικού αερισμού, η πιθανή αλληλεπίδραση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που χορηγούνται ταυτόχρονα και η κατάσταση του ασθενούς πρέπει να λαμβάνονται υπόψη.
Συνιστάται η χρήση κατάλληλης τεχνικής νευρομυϊκής παρακολούθησης για την αξιολόγηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού και της ανάρρωσης.
Τα αναισθητικά εισπνοής ενισχύουν το νευρομυϊκό αποκλειστικό αποτέλεσμα που προκαλείται από τον Esmeron.
Ωστόσο, αυτή η ενίσχυση αποκτά κλινική σημασία κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, όταν οι πτητικές ουσίες έχουν φθάσει στις συγκεντρώσεις των ιστών που είναι απαραίτητες για αυτήν την αλληλεπίδραση. ποσοστά σε περίπτωση μακροχρόνιων παρεμβάσεων (πάνω από 1 ώρα) υπό αναισθησία εισπνοής (βλ. παράγραφο 4.5).
Σε ενήλικες, οι ακόλουθες συνιστώμενες δόσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως γενικός οδηγός για ενδοτραχειακή διασωλήνωση, για μυοχαλάρωση σε μικρές έως μακράς διάρκειας παρεμβάσεις και για χρήση σε ΜΕΘ.
Χειρουργικές παρεμβάσεις
Ενδοτραχειακή διασωλήνωση
Η τυπική δόση για διασωλήνωση κατά τη διάρκεια της τυπικής αναισθησίας είναι 0,6 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου, το οποίο σχεδόν σε όλους τους ασθενείς είναι αρκετό για να δημιουργήσει κατάλληλες συνθήκες διασωλήνωσης εντός 60 δευτερολέπτων. συνιστάται 1,0 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου, το οποίο σχεδόν σε όλους τους ασθενείς είναι αρκετό για να δημιουργήσει κατάλληλες συνθήκες εντός 60 δευτερολέπτων για διασωλήνωση. ακολουθία αναισθησίας, συνιστάται να περιμένετε 90 δευτερόλεπτα πριν από τη διασωλήνωση του ασθενούς.
Για τη χρήση βρωμιούχου ροκουρονίου κατά την πρόκληση ταχείας αναισθησίας σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, βλέπε παράγραφο 4.6.
Υψηλές δόσεις
Εάν η χορήγηση υψηλότερων δόσεων βρωμιούχου ροκουρονίου είναι απαραίτητη σε συγκεκριμένους ασθενείς, είναι καλό να γνωρίζετε ότι οι αρχικές δόσεις έως 2 mg / kg σωματικού βάρους χορηγήθηκαν κατά τη διάρκεια της επέμβασης χωρίς να παρατηρηθούν δυσμενείς καρδιαγγειακές επιδράσεις. Η χρήση υψηλών δόσεων βρωμιούχου ροκουρονίου μειώνει τον χρόνο καθυστέρησης και παρατείνει τη διάρκεια της δράσης (βλέπε παράγραφο 5.1).
Δόσεις συντήρησης
Η συνιστώμενη δόση συντήρησης είναι 0,15 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου. σε περίπτωση μακροχρόνιας αναισθησίας εισπνοής, η δόση πρέπει να μειωθεί στα 0,075-0,1 mg / kg σωματικού βάρους. Οι δόσεις συντήρησης θα πρέπει να χορηγούνται όταν το εύρος της απόκρισης στη νευρομυϊκή διέγερση έχει επιστρέψει στο 25% της τιμής ελέγχου ή όταν υπάρχουν 2 ή 3 αποκρίσεις στην εκπαίδευση τεσσάρων ερεθισμάτων (TOF).
Συνεχής έγχυση:
Εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο χορηγείται ως συνεχής έγχυση, συνιστάται η χορήγηση δόσης φόρτωσης 0,6 mg / kg σωματικού βάρους και, με τα πρώτα σημάδια ανάρρωσης από νευρομυϊκό αποκλεισμό, η έναρξη της χορήγησης με έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης πρέπει να ρυθμιστεί ώστε να διατηρείται το μέγεθος της νευρομυϊκής απόκρισης στο 10% της τιμής ελέγχου ή να διατηρείται 1 ή 2 αποκρίσεις σε διέγερση TOF. Σε ενήλικες, ο ρυθμός έγχυσης που είναι απαραίτητος για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού σε αυτά τα επίπεδα, κυμαίνεται από 0,3 έως 0,6 mg / kg σωματικού βάρους. h-1 σε περίπτωση ενδοφλέβιας αναισθησίας και από 0,3 έως 0,4 mg / kg σωματικού βάρους. h-1 σε περίπτωση εισπνοής αναισθησίας.
Συνιστάται συνεχής παρακολούθηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, καθώς ο ρυθμός έγχυσης διαφέρει από ασθενή σε ασθενή και ανάλογα με την τεχνική που χρησιμοποιείται για την αναισθησία.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Για βρέφη (0-27 ημέρες), βρέφη (28 ημέρες-2 μήνες), νήπια (3-23 μήνες), παιδιά (2-11 ετών) και έφηβοι (12-17 ετών) η συνιστώμενη δόση για διασωλήνωση κατά τη διάρκεια της τυπικής αναισθησίας και η δόση συντήρησης είναι παρόμοια με εκείνη που συνιστάται για ενήλικες.
Ωστόσο, η διάρκεια δράσης της εφάπαξ δόσης για διασωλήνωση θα είναι μεγαλύτερη σε νεογνά και βρέφη από ό, τι στα παιδιά (βλ. Παράγραφο 5.1).
Για συνεχή έγχυση στην παιδιατρική, εκτός από την περίπτωση παιδιών (2-11 ετών), τα ποσοστά έγχυσης είναι τα ίδια με αυτά των ενηλίκων. Για παιδιά ηλικίας 2 έως 11 ετών, μπορεί να απαιτούνται υψηλότερα ποσοστά έγχυσης.
Στην περίπτωση των παιδιών (2-11 ετών) συνιστάται επομένως να ξεκινήσετε με τον ίδιο αρχικό ρυθμό έγχυσης που χρησιμοποιήθηκε για τους ενήλικες και στη συνέχεια να τον προσαρμόσετε στη συνέχεια για να διατηρήσετε το πλάτος της νευρομυϊκής απόκρισης στο 10% της τιμής ελέγχου ή για διατήρηση 1 ή 2 αποκρίσεων σε διέγερση TOF κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς, η εμπειρία με το βρωμιούχο ροκουρόνιο για την πρόκληση ταχείας αναισθησίας ακολουθίας είναι περιορισμένη. Σε αυτήν την κατηγορία ασθενών, συνεπώς, η χρήση βρωμιούχου ροκουρονίου δεν συνιστάται για τη διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης κατά την επαγωγή με γρήγορη σειρά.
Γηριατρικοί ασθενείς και ασθενείς με ηπατική ή / και χολική νόσο και / ή νεφρική ανεπάρκεια
Η τυπική δόση για τη διασωλήνωση των γηριατρικών ασθενών και εκείνων με νόσο του ήπατος και / ή της χοληφόρου οδού ή / και νεφρική ανεπάρκεια κατά τη διάρκεια της συνήθους αναισθησίας είναι 0,6 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου. Σε περίπτωση ταχείας επαγωγής επαγωγής αναισθησίας σε ασθενείς που αναμένεται να έχουν παρατεταμένη διάρκεια δράσης, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μια δόση 0,6 mg / kg σωματικού βάρους. Ανεξάρτητα από την τεχνική που χρησιμοποιείται για την αναισθησία, η συνιστώμενη δόση συντήρησης για αυτήν την κατηγορία ασθενών είναι 0,075-0,1 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου, με ρυθμό έγχυσης 0,3-0., 4 mg / kg σωματικού βάρους h-1 ( βλέπε Συνεχή έγχυση) (Βλέπε επίσης παράγραφο 4.4).
Υπέρβαροι και παχύσαρκοι ασθενείς
Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε υπέρβαρους ή παχύσαρκους ασθενείς (που ορίζονται ως ασθενείς με σωματικό βάρος άνω του 30% πάνω από το ιδανικό), η δοσολογία πρέπει να μειωθεί λαμβάνοντας υπόψη το ιδανικό σωματικό βάρος.
Διαδικασίες Εντατικής Θεραπείας
Ενδοτραχειακή διασωλήνωση
Όσον αφορά την ενδοτραχειακή διασωλήνωση, ανατρέξτε στις ίδιες δόσεις που αναφέρονται παραπάνω για χειρουργικές επεμβάσεις.
Δόσεις συντήρησης
Συνιστάται μια αρχική δόση φόρτωσης βρωμιούχου ροκουρονίου 0,6 mg / kg σωματικού βάρους, ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση μόλις το πλάτος της απόκρισης επιστρέψει στο 10% ή από τη στιγμή της επανεμφάνισης 1 ή 2 αποκρίσεων σε διέγερση TOF. Η δοσολογία πρέπει πάντα να τιτλοποιείται σε σχέση με το αποτέλεσμα που παρατηρείται σε κάθε ασθενή. Σε ενήλικες ασθενείς, ο συνιστώμενος αρχικός ρυθμός έγχυσης για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού είναι 80-90% (παρουσία 1 ή 2 αποκρίσεων σε διέγερση TOF).) Είναι 0,3 -0,6 mg / kg σωματικού βάρους h-1 για την πρώτη ώρα χορήγησης και στη συνέχεια θα πρέπει να μειωθεί τις επόμενες 6-12 ώρες με βάση την ατομική ανταπόκριση. Μετά από αυτό το διάστημα, η απαιτούμενη δόση παραμένει σχετικά σταθερή σε κάθε μεμονωμένο ασθενή.
Από ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές προέκυψε μια σημαντική ατομική μεταβλητότητα του ωριαίου ρυθμού έγχυσης, η οποία κυμαίνεται κατά μέσο όρο από 0,2 έως 0,5 mg / kg σωματικού βάρους. H-1 ανάλογα με τη φύση και την έκταση του οργάνου "ανεπάρκειας d" ), ταυτόχρονα χορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα και μεμονωμένα χαρακτηριστικά ασθενούς. Συνιστάται έντονα η παρακολούθηση της νευρομυϊκής μετάδοσης για να εξασφαλιστεί ο βέλτιστος έλεγχος του ασθενούς. Έχει μελετηθεί η χορήγηση για έως και 7 ημέρες.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών
Το Esmeron δεν ενδείκνυται για τη διευκόλυνση του μηχανικού αερισμού στη ΜΕΘ σε παιδιατρικούς και γηριατρικούς ασθενείς, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Τρόπος χορήγησης
Το Esmeron χορηγείται ενδοφλεβίως είτε ως bolus είτε ως συνεχής έγχυση (βλ. Παράγραφο 6.6).
04.3 Αντενδείξεις -
Υπερευαισθησία στο ροκουρόνιο, τα ιόντα βρωμιδίου ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Δεδομένου ότι το Esmeron προκαλεί παράλυση των αναπνευστικών μυών, η τεχνητή αναπνοή είναι απαραίτητη για τους ασθενείς που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο έως ότου αποκατασταθεί η αυθόρμητη αναπνοή. Όπως συμβαίνει με όλα τα μυοχαλαρωτικά, είναι σημαντικό να προβλεφθούν τυχόν δυσκολίες διασωλήνωσης, ειδικά εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται ως μέρος μιας τεχνικής ταχείας επαγωγής αλληλουχίας. Σε περίπτωση δυσκολιών διασωλήνωσης που χαρακτηρίζονται από κλινική ανάγκη για άμεση αναστροφή του επαγόμενου νευρομυϊκού αποκλεισμού από το ροκουρόνιο, θα πρέπει να εξεταστεί η χρήση του sugammadex.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπολειπόμενης θεραπείας με το Esmeron όπως και με άλλα μυοχαλαρωτικά. Προκειμένου να αποφευχθούν οι επιπλοκές που προκύπτουν από μια «πιθανή υπολειπόμενη θεραπεία», συνιστάται η εξώθηση του ασθενούς μόνο αφού έχει αναρρώσει επαρκώς από το νευρομυϊκό αποκλεισμό. Το
Είναι επίσης απαραίτητο να ληφθούν υπόψη άλλοι παράγοντες (για παράδειγμα, τυχόν αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή η κατάσταση του ασθενούς) που μπορούν να προκαλέσουν υπολειπόμενη θεραπεία μετά την εκτόνωση στη μετεγχειρητική φάση. Εάν δεν είναι ήδη μέρος της κανονικής κλινικής πρακτικής, σκεφτείτε να χρησιμοποιήσετε ανταγωνιστικούς παράγοντες (όπως το sugammadex ή αναστολείς ακετυλοχολινεστεράσης), ειδικά εκεί που είναι πιο πιθανό να συμβεί υπολειμματική θεραπεία.
Μπορεί να εμφανιστούν αναφυλακτικές αντιδράσεις μετά τη χορήγηση μυοχαλαρωτικών. Πρέπει πάντα να λαμβάνονται οι απαραίτητες προφυλάξεις για τη θεραπεία τέτοιων αντιδράσεων. Ιδιαίτερα στην περίπτωση προηγούμενων αναφυλακτικών αντιδράσεων σε μυοχαλαρωτικά, θα πρέπει να ληφθούν ειδικές προφυλάξεις καθώς έχουν αναφερθεί περιπτώσεις διασταυρούμενης αλλεργίας στα μυοχαλαρωτικά.
Γενικά, παρατεταμένη παράλυση ή / και αδυναμία των σκελετικών μυών έχει παρατηρηθεί μετά από μακροχρόνια χορήγηση μυοχαλαρωτικών στη ΜΕΘ. Προκειμένου να αποφευχθεί πιθανή παράταση του νευρομυϊκού αποκλεισμού ή / και υπερδοσολογία, συνιστάται η παρακολούθηση της νευρομυϊκής μετάδοσης κατά τη χορήγηση μυοχαλαρωτικών. Οι ασθενείς θα πρέπει επίσης να λαμβάνουν επαρκή αναλγησία και νάρκωση.Η δόση των μυοχαλαρωτικών θα πρέπει στη συνέχεια να τιτλοποιείται σε ατομική ανταπόκριση από ή υπό την επίβλεψη ενός έμπειρου ιατρού που είναι εξοικειωμένος με τη δράση αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων και τις κατάλληλες τεχνικές νευρομυϊκής παρακολούθησης.
Η εμφάνιση μυοπάθειας έχει αναφερθεί τακτικά μετά από μακροχρόνια χορήγηση άλλων μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών στη ΜΕΘ, σε συνδυασμό με θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κορτικοστεροειδή και μυοχαλαρωτικά, θα πρέπει να περιορίζεται όσο το δυνατόν περισσότερο. την περίοδο χρήσης του τελευταίου.
Εάν το σουξαμεθώνιο χρησιμοποιείται για διασωλήνωση, η χορήγηση του Esmeron θα πρέπει να αναβληθεί έως ότου ο ασθενής αναρρώσει κλινικά από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκαλείται από το σουξαμεθώνιο.
Οι φαρμακοκινητικές ή / και φαρμακολογικές ιδιότητες του Esmeron μπορεί να επηρεαστούν από τις ακόλουθες καταστάσεις:
Ηπατική ή / και νόσος των χοληφόρων και νεφρική ανεπάρκεια
Δεδομένου ότι το ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κλινικά σημαντική ηπατική ή / και χολική νόσο και / ή με νεφρική ανεπάρκεια. Σε αυτούς τους ασθενείς παρατηρήθηκε παράταση της δράσης του βρωμιούχου ροκουρονίου με δόσεις 0,6 mg / kg σωματικού βάρους.
Παρατεταμένος χρόνος κυκλοφορίας
Συνθήκες που σχετίζονται με παρατεταμένο χρόνο κυκλοφορίας, όπως καρδιαγγειακές παθήσεις, γήρας και οιδηματώδεις καταστάσεις που οδηγούν σε αύξηση του όγκου κατανομής, μπορεί να συμβάλουν στην παράταση του χρόνου καθυστέρησης. Η διάρκεια δράσης μπορεί επίσης να παραταθεί λόγω της μειωμένης κάθαρσης στο πλάσμα.
Νευρομυϊκές παθήσεις
Όπως και άλλα μυοχαλαρωτικά, το Esmeron πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με νευρομυϊκή νόσο ή μετά από πολιομυελίτιδα, καθώς η απόκριση στα μυοχαλαρωτικά μπορεί να μειωθεί σημαντικά σε αυτές τις περιπτώσεις. Το μέγεθος και ο προσανατολισμός αυτής της αλλαγής μπορεί να ποικίλλει σημαντικά. Δεδομένου ότι σε ασθενείς με μυασθένεια gravis ή μυασθενικό σύνδρομο (Eaton-Lambert), η χορήγηση μικρών δόσεων Esmeron μπορεί να προκαλέσει βαθιά επίδραση, το φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να τιτλοδοτηθεί σύμφωνα με την ανταπόκριση που λαμβάνεται.
Υποθερμία
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης σε υποθερμικές καταστάσεις, το αποτέλεσμα του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από τον Esmeron αυξάνεται σε ένταση και διάρκεια.
Ευσαρκία
Όπως και άλλα μυοχαλαρωτικά φαρμακευτικά προϊόντα, το Esmeron μπορεί να προκαλέσει παράταση της διάρκειας δράσης και χρόνο αυθόρμητης ανάρρωσης σε παχύσαρκους ασθενείς όταν οι χορηγούμενες δόσεις υπολογίζονται με βάση το πραγματικό σωματικό βάρος.
Εγκαύματα
Δεδομένου ότι οι ασθενείς με εγκαύματα μπορεί να αναπτύξουν αντοχή στα μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά, συνιστάται η τιτλοδότηση με βάση την παρατηρούμενη ανταπόκριση.
Συνθήκες που μπορούν να αυξήσουν τις επιδράσεις του Esmeron
Υποκαλιαιμία (π.
Είναι επομένως απαραίτητο να διορθωθούν, εάν είναι δυνατόν, σοβαρές καταστάσεις ανισορροπίας ηλεκτρολυτών, αλλοίωσης του pH του αίματος ή αφυδάτωσης.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Esmeron:
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol (23 mg) νατρίου ανά 5 ml και ανά 10 ml, δηλαδή ουσιαστικά είναι "χωρίς νάτριο".
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Τα ακόλουθα φαρμακευτικά προϊόντα έχουν αποδειχθεί ότι έχουν «επίδραση στην ένταση και / ή τη διάρκεια δράσης των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών φαρμακευτικών προϊόντων:
Επίδραση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στο Esmeron
Ενίσχυση του εφέ
• Αναισθητικά: αλοθάνιο, αιθέρας, ενφλουράνιο, μεθοξυφλουράνιο, κυκλοπροπάνιο.
Τα πτητικά αλογονωμένα αναισθητικά ενισχύουν τον αποκλεισμό μυών που προκαλείται από το Esmeron. Η επίδραση γίνεται εμφανής μόνο με δόσεις συντήρησης (βλέπε παράγραφο 4.2). Είναι επίσης πιθανό να ανασταλεί η ανταγωνιστική δράση του αποκλεισμού των αναστολέων της ακετυλοχολινεστεράσης.
• Μετά τη διασωλήνωση με σουξαμεθώνιο (βλ. Παράγραφο 4.4).
• Μακροχρόνια ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών και Esmeron στη ΜΕΘ μπορεί να προκαλέσει μυοπάθεια ή παράταση της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού (βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.8).
• Υψηλές δόσεις θειοπεντάλης, μετοσιταλικής, κεταμίνης, φαιντανύλης, γάμμα-υδροξυ-βουτυρικού, ετομιδικού και προποφόλης.
• Άλλοι μη αποπολωτικοί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού.
• Άλλα φάρμακα
- Αντιβιοτικά: αμινογλυκοσίδες, λινκοσαμίδια, πολυπεπτίδια, ακυλαμινοπενικιλλίνες. Τετρακυκλίνες, υψηλές δόσεις μετονιδαζόλης.
- Διουρητικά, θειαμίνη, φαρμακευτικά προϊόντα αναστολής ΜΑΟ, κινιδίνη και ισομερή κινίνη της, πρωταμίνη, φαρμακευτικά προϊόντα αποκλεισμού αδρενεργικών, άλατα μαγνησίου, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, άλατα λιθίου, τοπικά αναισθητικά (IV λιδοκαΐνη, επισκληρίδιο βουπιβακαΐνη) και οξεία χορήγηση φαινυτοΐνης και β- αναστολείς.
Έχουν αναφερθεί αναζωογόνηση μετά από μετεγχειρητική χορήγηση κινιδίνης, κινίνης, αλάτων μαγνησίου και των ακόλουθων αντιβιοτικών: αμινογλυκοσίδες, λινκοσαμίδια, πολυπεπτίδια και ακυλαμινοπενικιλλίνες (βλ. Παράγραφο 4.4).
Μειωμένο αποτέλεσμα
• Νεοστιγμίνη, edrophonium, πυριδοστιγμίνη, παράγωγα αμινοπυριδίνης.
• Προηγούμενη χρόνια χορήγηση κορτικοστεροειδών, φαινυτοΐνης ή καρβαμαζεπίνης.
• Νοραδρεναλίνη, αζαθειοπρίνη (μόνο παροδική και περιορισμένη δράση), θεοφυλλίνη, χλωριούχο ασβέστιο, χλωριούχο κάλιο.
• Αναστολείς πρωτεάσης (gabexate, ulinastatin).
Μεταβλητό αποτέλεσμα
• Η χορήγηση άλλων μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών σε συνδυασμό με Esmeron μπορεί να προκαλέσει εξασθένηση ή ενίσχυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, ανάλογα με τη σειρά με την οποία χορηγούνται και τον τύπο μυοχαλαρωτικού που χρησιμοποιείται.
• Η επακόλουθη χορήγηση σουξαμεθωνίου στο Esmeron μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση ή εξασθένηση του νευρομυϊκού αποκλειστικού αποτελέσματος που προκαλείται από το Esmeron.
Επίδραση του Esmeron σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Ο συνδυασμός Esmeron και λιδοκαΐνης μπορεί να προκαλέσει μείωση του χρόνου καθυστέρησης της λιδοκαΐνης.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες αλληλεπίδρασης. Οι αλληλεπιδράσεις για ενήλικες και οι σχετικές ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση που αναφέρονται παραπάνω (βλ. Παράγραφο 4.4) θα πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη για παιδιατρικούς ασθενείς.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση σε βρωμιούχο ροκουρόνιο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Esmeron σε έγκυες γυναίκες.
καισαρική τομή
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, το Esmeron μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέρος της τεχνικής ταχείας επαγωγής αλληλουχίας, υπό την προϋπόθεση ότι δεν αναμένονται δυσκολίες διασωλήνωσης και ότι χορηγείται επαρκής δόση αναισθητικού ή μετά από διασωλήνωση μετά από χορήγηση σουξαμεθονίου.
Το Esmeron, χορηγούμενο σε δόσεις 0,6 mg / kg σωματικού βάρους, έχει αποδειχθεί ότι είναι ασφαλές σε έγκυες γυναίκες που υποβάλλονται σε καισαρική τομή. Το Esmeron δεν επηρεάζει τη βαθμολογία Apgar, τον τόνο του εμβρύου ή την «καρδιοαναπνευστική προσαρμογή». Η εξέταση αίματος ομφάλιου λώρου δείχνει ότι το βρωμίδιο ροκουρονίου διασχίζει τον πλακούντα ελάχιστα χωρίς να προκαλεί παρατηρήσιμες αρνητικές κλινικές επιδράσεις στον ασθενή.
Σημείωση 1: Δόσεις 1,0 mg / kg σωματικού βάρους έχουν μελετηθεί σε ταχεία επαγωγή επαγωγής αναισθησίας, αλλά όχι σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή. Επομένως, σε αυτήν την κατηγορία ασθενών συνιστάται η χρήση μόνο μιας δόσης 0,6 mg / kg σωματικού βάρους.
Σημείωση 2: Η αναστρεψιμότητα του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από μυοχαλαρωτικά μπορεί να ανασταλεί ή να μην είναι ικανοποιητική σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αγωγή με άλατα μαγνησίου για τοξαιμία gravidarum, δεδομένου ότι τα άλατα μαγνησίου αυξάνουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Επομένως, η δόση του Esmeron θα πρέπει να μειωθεί και να προσαρμοστεί προσεκτικά σε σχέση με την ανταπόκριση στην διέγερση σε αυτούς τους ασθενείς.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν το Esmeron απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν βρει ασήμαντες συγκεντρώσεις του Esmeron στο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα δεν αποκαλύπτουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.
Το Esmeron πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν μόνο εάν ο θεράπων ιατρός πιστεύει ότι τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Δεδομένου ότι το Esmeron χρησιμοποιείται ως πρόσθετο στη γενική αναισθησία, θα πρέπει να τηρούνται οι ίδιες προφυλάξεις για τους εξωτερικούς ασθενείς όπως και μετά τη γενική αναισθησία.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων περιλαμβάνουν πόνο ή / και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, αλλαγές στα ζωτικά σημεία και παρατεταμένο αποκλεισμό μυών. Οι αναφορές σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών που λαμβάνει συχνότερα το σύστημα φαρμακοεπαγρύπνησης αφορούν "αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις" και συναφή συμπτώματα. Δείτε επίσης τις εξηγήσεις που δίνονται κάτω από τον πίνακα.
Οι αναφερόμενες συχνότητες είναι αποτέλεσμα εκτιμήσεων που λαμβάνονται από τις αναφορές που συλλέγονται από το σύστημα φαρμακοεπαγρύπνησης και από τα δεδομένα στη βιβλιογραφία.
Δεδομένου ότι τα δεδομένα που συλλέγονται μέσω του συστήματος φαρμακοεπαγρύπνησης δεν επιτρέπουν την εξαγωγή ακριβών τιμών επίπτωσης, η συχνότητα των αναφορών χωρίστηκε σε δύο κατηγορίες αντί σε πέντε.
³ Μετά από μακροχρόνια χρήση στην εντατική.
Αναφυλαξία
Αν και πολύ σπάνια, έχουν αναφερθεί σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις σε μυοχαλαρωτικά, συμπεριλαμβανομένου του Esmeron. Αναφυλακτικές / αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις είναι: βρογχόσπασμος, καρδιαγγειακές αλλαγές (π.χ. υπόταση, ταχυκαρδία, κυκλοφορική κατάρρευση, σοκ) και αλλαγές στο δέρμα (π.χ. αγγειοοίδημα, κνίδωση). Αυτές οι αντιδράσεις ήταν σε ορισμένες περιπτώσεις θανατηφόρες.
Δεδομένης της πιθανότητας σοβαρότητας αυτών των αντιδράσεων, η πιθανότητα εμφάνισής τους πρέπει πάντα να λαμβάνεται υπόψη και να λαμβάνονται όλες οι απαραίτητες προφυλάξεις.
Δεδομένου ότι τα μυοχαλαρωτικά μπορούν να προκαλέσουν απελευθέρωση ισταμίνης τόσο τοπικά στο σημείο της ένεσης όσο και συστηματικά, κατά τη χορήγηση αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων, η πιθανή εμφάνιση κνησμού και ερυθηματώσεων αντιδράσεων στο σημείο της ένεσης και / ή γενικευμένων αντιδράσεων ισταμινοειδών (αναφυλακτοειδών) (δείτε επίσης όσα ειπώθηκαν παραπάνω για τις αναφυλακτικές αντιδράσεις).
Σε κλινικές μελέτες, παρατηρήθηκε μόνο μια μικρή αύξηση στις μέσες τιμές ισταμίνης πλάσματος μετά από ταχεία χορήγηση βλωμού 0,3-0,9 mg / kg σωματικού βάρους βρωμιούχου ροκουρονίου.
Παρατεταμένη νευρομυϊκή απόφραξη
Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια της κατηγορίας των μη εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών είναι η παράταση της φαρμακολογικής δράσης της ένωσης πέρα από το απαραίτητο χρονικό διάστημα. Τα αποτελέσματα μπορεί να κυμαίνονται από αδυναμία των σκελετικών μυών έως βαθιά και παρατεταμένη παράλυση του ίδιου που μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική ανεπάρκεια. ή άπνοια.
Μυοπάθεια
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μυοπάθειας μετά από τη χρήση διαφόρων φαρμακευτικών προϊόντων χαλάρωσης μυών στη ΜΕΘ σε συνδυασμό με κορτικοστεροειδή (βλ. Παράγραφο 4.4).
Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
Κατά την επαγωγή της αναισθησίας με ταχεία σειρά, έχει αναφερθεί πόνος στο σημείο της ένεσης, ειδικά σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής δεν είχε ακόμη χάσει τελείως τις αισθήσεις του και ιδιαίτερα όταν η προποφόλη χρησιμοποιήθηκε για επαγωγή. Σε κλινικές μελέτες, ο πόνος στο σημείο της ένεσης παρατηρήθηκε σε 16 % των ασθενών που υποβάλλονται σε ταχεία επαγωγή αναισθησίας με προποφόλη και σε λιγότερο από 0,5% των ασθενών που υποβάλλονται σε ταχεία επαγωγή αναισθησίας με φαιντανύλη και θειοπεντάλη.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μια μετα-ανάλυση 11 κλινικών δοκιμών με παιδιατρικούς ασθενείς (n = 704) που έλαβαν βρωμιούχο ροκουρόνιο (έως 1 mg / kg) βρήκε ταχυκαρδία, που προσδιορίστηκε ως ανεπιθύμητη δράση στο φάρμακο, με συχνότητα 1,4%.
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες του τομέα της υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Υπερδοσολογία -
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας και παρατεταμένου νευρομυϊκού αποκλεισμού, ο ασθενής θα πρέπει να παραμείνει σε ελεγχόμενο αερισμό και υπό νάρκωση. Σε αυτήν την κατάσταση υπάρχουν δύο επιλογές για την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού: 1) σε ενήλικες, το sugammadex μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αντιστροφή του έντονου και βαθύ αποκλεισμού. Η δόση του sugammadex που θα χορηγηθεί εξαρτάται από το επίπεδο του νευρομυϊκού αποκλεισμού. 2) ένας αναστολέας ακετυλοχολινεστεράσης (νεοστιγμίνη, edrophonium, πυριδοστιγμίνη) ή sugammadex μπορεί να χρησιμοποιηθεί στα πρώτα σημάδια αυθόρμητης ανάρρωσης σε επαρκείς δόσεις.
Εάν η χορήγηση αντιχολινεστερασών αποτύχει να αντιστρέψει τις νευρομυϊκές επιδράσεις του Esmeron, ο εξαερισμός θα πρέπει να συνεχιστεί μέχρι να επαναληφθεί η αυθόρμητη αναπνοή. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση αναστολέων ακετυλοχολινεστεράσης μπορεί να είναι επικίνδυνη.
Σε μελέτες σε ζώα, σοβαρή καταστολή της καρδιαγγειακής λειτουργίας, με αποτέλεσμα καρδιακή ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε μόνο μετά από χορήγηση αθροιστικής δόσης 750 X ED90 (135 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου).).
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση.
Κωδικός ATC: M03AC09.
Μηχανισμός δράσης
Το Esmeron (βρωμιούχο ροκουρόνιο) είναι ένα μη αποπολωτικό μυοχαλαρωτικό με ενδιάμεση δράση και γρήγορη καθυστέρηση, με όλες τις φαρμακολογικές επιδράσεις χαρακτηριστικές αυτής της κατηγορίας φαρμάκων (curariforms). Δρα ανταγωνιστικά με την ακετυλοχολίνη στους νικοτινικούς υποδοχείς που βρίσκονται στην τελική πλάκα του ραβδωτού μυός.
Η δράση του ανταγωνίζεται από αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης όπως η νεοστιγμίνη, το edrophonium και η πυριδοστιγμίνη.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το ED90 (δόση που απαιτείται για να μειωθεί η αντίδραση του αντίχειρα στην διέγερση του ωλένιου νεύρου κατά 90%) υπό ενδοφλέβια αναισθησία είναι περίπου 0,3 mg / kg βάρους σώματος ροκουρονίου βρωμιδίου. Το ED95 στα βρέφη είναι χαμηλότερο από αυτό σε ενήλικες και παιδιά (0,25, 0,35 και 0,40 mg / kg σωματικού βάρους, αντίστοιχα).
Η κλινική διάρκεια (χρόνος για την αυτόματη ανάκτηση του 25% της απόκρισης ελέγχου) είναι 30-40 λεπτά με 0,6 mg / kg σωματικού βάρους βρωμιούχου ροκουρονίου. Η συνολική διάρκεια (χρόνος που παρέμεινε μέχρι την αυτόματη ανάκτηση του 90% της απόκρισης ελέγχου) είναι 50 λεπτά. Ο μέσος χρόνος για την αυθόρμητη ανάρρωση από 25 έως 75% της απόκρισης (δείκτης αποκατάστασης) είναι 14 λεπτά μετά τη χορήγηση bolus 0,6 mg / kg σωματικού βάρους βρωμιούχου ροκουρονίου.
Με χαμηλότερες δόσεις, ίσες με 0,3-0,45 mg / kg σωματικού βάρους (1-1½ x ED90), ο χρόνος καθυστέρησης αυξάνεται ενώ η διάρκεια δράσης μειώνεται. Με υψηλές δόσεις, ίση με 2 mg / kg σωματικού βάρους, η κλινική διάρκεια είναι 110 λεπτά.
Διασωλήνωση κατά τη συνήθη αναισθησία
Μέσα σε 60 δευτερόλεπτα από την ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 0,6 mg / kg βάρους ροκουρονίου (2 x ED90 υπό ενδοφλέβια αναισθησία), μπορούν να επιτευχθούν επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης σε όλους σχεδόν τους ασθενείς, καταστάσεις που σε "80% των περιπτώσεων κρίνονται να είναι άριστος. Μέσα σε 2 λεπτά, διαπιστώνεται πλήρης μυϊκή παράλυση, κατάλληλη για κάθε είδους χειρουργική επέμβαση.
Μετά από χορήγηση 0,45 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου, χρειάζονται 90 δευτερόλεπτα για να επιτευχθούν αποδεκτές συνθήκες διασωλήνωσης.
Ταχεία επαγωγή αλληλουχίας
Κατά την επαγωγή της αναισθησίας με ταχεία σειρά, 1,0 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου επιτρέπει την απόκτηση εντός 60 δευτερολέπτων των κατάλληλων συνθηκών για διασωλήνωση στο 93% και στο 96% των ασθενών που αναισθητοποιήθηκαν αντίστοιχα με προποφόλη ή φεντανύλη / θειοπεντάλη. Σε 70 % αυτών των ασθενών οι συνθήκες εκτιμώνται ως εξαιρετικές. Με αυτή τη δοσολογία η κλινική διάρκεια είναι περίπου 1 ώρα, μετά την οποία το μυϊκό μπλοκ μπορεί να αντιστραφεί με ασφάλεια. Μια δόση ίση με 0,6 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου βρωμιδίου επιτρέπει την απόκτηση εντός 60 δευτερόλεπτα οι συνθήκες κατάλληλες για διασωλήνωση στο 81% και 75% των ασθενών που αναισθητοποιήθηκαν αντίστοιχα με προποφόλη ή φαιντανύλη / θειοπεντάλη μέσω της τεχνικής επαγωγής ταχείας αλληλουχίας.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ο μέσος χρόνος έναρξης σε βρέφη, μικρά παιδιά και παιδιά με δόση 0,6 mg / kg σωματικού βάρους που χρησιμοποιείται για διασωλήνωση είναι ελαφρώς μικρότερος από ό, τι στους ενήλικες. Σύγκριση μεταξύ ομάδων παιδιατρικών ασθενών διαπίστωσε ότι ο χρόνος έναρξης σε βρέφη και εφήβους (1,0 λεπτά) είναι ελαφρώς μεγαλύτερος από ότι σε βρέφη, νήπια και παιδιά (0,4, 0,6 και 0,8 λεπτά αντίστοιχα). Στα παιδιά, η διάρκεια της χαλάρωσης και του χρόνου ανάρρωσης τείνουν να είναι μικρότερο από το βρέφος και τον ενήλικα. Κατά τη σύγκριση ομάδων παιδιατρικών ασθενών, διαπιστώθηκε ότι ο μέσος χρόνος επανεμφάνισης του Τ3 παρατάθηκε σε νεογνά και βρέφη (56,7 και 60,7 λεπτά, αντίστοιχα) σε σύγκριση με νήπια, παιδιά και εφήβους (45,4, 37,6 και 42,9, αντίστοιχα).
Μέσος χρόνος (SD) για την έναρξη και κλινική διάρκεια μετά τη χορήγηση μιας αρχικής δόσης διασωλήνωσης * 0,6 mg / kg ροκουρονίου κατά τη διάρκεια αναισθησίας σεβοφλουρανίου / αζώτου και ισοφλουρανίου / οξειδίου του αζώτου (συντήρηση) στην ομάδα PP (παιδιατρικοί ασθενείς)
* Δόση ροκουρονίου χορηγείται εντός 5 δευτερολέπτων.
** Υπολογίζεται από το τέλος της χορήγησης της δόσης διασωλήνωσης ροκουρονίου
Γηριατρικοί ασθενείς και ασθενείς με ηπατικές ή / και χολικές παθήσεις και / ή με νεφρική δυσλειτουργία
Η διάρκεια δράσης των δόσεων συντήρησης των 0,15 mg / kg σωματικού βάρους ροκουρονίου μπορεί να είναι ελαφρώς μεγαλύτερη υπό αναισθησία με ενφλουράνιο και ισοφλουράνιο σε γηριατρικούς ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατική ή / και νεφρική νόσο (περίπου 20 λεπτά) σε σύγκριση με ασθενείς χωρίς λειτουργική βλάβη των αποβλητικών οργάνων που υποβάλλονται σε ενδοφλέβια αναισθησία (περίπου 13 λεπτά) (βλέπε παράγραφο 4.2). Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις συσσώρευσης (προοδευτική αύξηση της διάρκειας δράσης) μετά από χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων. συνιστάται συντήρηση.
Μονάδα εντατικής θεραπείας
Μετά τη συνεχή έγχυση στη ΜΕΘ, ο χρόνος που απαιτείται για την επιστροφή σε ένα TOF αναλογία ίσο με 0,7 εξαρτάται από το επίπεδο αποκλεισμού στο τέλος της έγχυσης. Μετά από συνεχή έγχυση για 20 ώρες ή περισσότερο, η μέση τιμή (διάστημα) του χρόνου μεταξύ της επανεμφάνισης της απόκρισης Τ2 σε διέγερση TOF και της επιστροφής σε TOF αναλογία 0,7 είναι περίπου 1,5 (1-5) ώρες σε ασθενείς που δεν παρουσιάζουν εικόνα πολυοργανικής ανεπάρκειας και 4 ώρες (1-25) σε ασθενείς με πολυοργανική ανεπάρκεια.
Καρδιαγγειακή χειρουργική
Ελάχιστες και κλινικά ασήμαντες αλλαγές στις πιο συχνές καρδιαγγειακές παραμέτρους παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε καρδιαγγειακή χειρουργική επέμβαση κατά τη διάρκεια της καθυστέρησης ενός μέγιστου μπλοκ που προκλήθηκε από τη χορήγηση 0,6-0,9 mg / kg σωματικού βάρους Esmeron., Δηλαδή αύξηση έως και 9 % στον καρδιακό ρυθμό και έως 16% στη μέση αρτηριακή πίεση σε σύγκριση με τις τιμές ελέγχου.
Αναστρεψιμότητα της χαλάρωσης των μυών
Η δράση του ροκουρονίου μπορεί να ανταγωνιστεί τόσο με τη χορήγηση sugammadex όσο και με αναστολείς ακετυλοχολινεστεράσης (νεοστιγμίνη, πυριδοστιγμίνη ή edrophonium). Το Sugammadex μπορεί να χορηγηθεί με αναστροφή ρουτίνας (σε τιμή 1-2 μετά τον αριθμό τετάνου έως την επανεμφάνιση του Τ2) ή με άμεση αναστροφή (3 λεπτά μετά τη χορήγηση βρωμιούχου ροκουρονίου).
Οι αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης μπορούν να χορηγηθούν κατά την επανεμφάνιση της απόκρισης Τ2 ή στα πρώτα σημάδια κλινικής ανάρρωσης.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης βρωμιούχου ροκουρονίου, η τάση συγκέντρωσης στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου ακολουθεί τρεις εκθετικές φάσεις. Στους φυσιολογικούς ενήλικες, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (95% CI) είναι 73. (66-80) λεπτά, ο (φαινομενικός) όγκος κατανομής υπό συνθήκες σταθερής κατάστασης στα 203 (193-214) ml.kg-1 και η κάθαρση πλάσματος στα 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1,min-1.
Σε ελεγχόμενες μελέτες, παρατηρήθηκε μείωση της κάθαρσης στο πλάσμα σε γηριατρικούς ασθενείς και σε εκείνους με νεφρική δυσλειτουργία, αλλά η μείωση αυτή δεν έφτασε στατιστικά σημαντικό επίπεδο στις περισσότερες μελέτες. Σε ασθενείς με ηπατική νόσο, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατείνεται κατά 30 λεπτά, ενώ η μέση κάθαρση από το πλάσμα μειώνεται κατά 1 ml.kg-1.min-1.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του βρωμιούχου ροκουρονίου σε παιδιατρικούς ασθενείς (n = 146) ηλικίας 0-17 ετών αξιολογήθηκαν με ανάλυση πληθυσμού των φαρμακοκινητικών δεδομένων από δύο κλινικές μελέτες με αναισθησία υπό σεβοφλουράνιο (επαγωγή) και νιτρώδες ισοφλουράνιο / οξείδιο (συντήρηση). Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι αποδείχθηκαν γραμμικά ανάλογες με το σωματικό βάρος όπως υποδεικνύεται από παρόμοια κάθαρση (l.h-1.kg-1). Ο όγκος κατανομής (l.kg-1) και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (h) μειώνονται με την ηλικία (έτη). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι για παιδιατρικά άτομα για κάθε ηλικιακή ομάδα φαίνονται στον παρακάτω πίνακα:
Εκτιμώμενες φαρμακοκινητικές παράμετροι (μέσος όρος [SD]) του βρωμιούχου ροκουρονίου σε τυπικούς παιδιατρικούς ασθενείς κατά τη διάρκεια σεβοφλουρανίου και οξειδίου του αζώτου (επαγωγή) και ισοφλουρανίου / οξειδίου του αζώτου (αναισθησία συντήρησης)
Μονάδα εντατικής θεραπείας
Όταν το φαρμακευτικό προϊόν χορηγείται ως συνεχής έγχυση για τη διευκόλυνση του μηχανικού αερισμού για 20 ώρες ή περισσότερο, υπάρχει αύξηση του μέσου χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής και του μέσου (φαινομενικού) όγκου κατανομής σε σταθερή κατάσταση. Σημαντική ατομική μεταβλητότητα, τη φύση και την έκταση της ανεπάρκειας οργάνων (ή πολλών οργάνων) και των μεμονωμένων χαρακτηριστικών του ασθενούς. Παρατηρήθηκε μέση ημιζωή αποβολής (± SD) 21 σε ασθενείς με ανεπάρκεια πολλών οργάνων. 5 (± 3.3) ώρες, σταθερή -κρατικός (φαινομενικός) όγκος κατανομής 1,5 (± 0,8) 1.kg-1, και κάθαρση πλάσματος 2,1 (± 0,8) mL. kg-1.min-1.
Το ροκουρόνιο απεκκρίνεται μέσω των ούρων και της χολής. Η απέκκριση ούρων είναι περίπου 40% σε 12-24 ώρες. Μετά την ένεση ραδιοσημασμένης δόσης βρωμιούχου ροκουρονίου, η απέκκριση συμβαίνει κατά μέσο όρο 47% στα ούρα και 43% στα κόπρανα μετά από 9 ημέρες. Περίπου το 50% βρίσκεται σε αμετάβλητη μορφή.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Οι επιδράσεις σε μη κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν μόνο σε εκθέσεις που θεωρήθηκαν σημαντικά μεγαλύτερες από τη μέγιστη ανθρώπινη έκθεση, υποδηλώνοντας μικρή κλινική συνάφεια.
Δεν υπάρχουν ζωικά μοντέλα ικανά να αναπαράγουν σωστά τη συνήθως πολύ πολύπλοκη εικόνα ενός ασθενούς που εισήχθη στην εντατική. Τα δεδομένα ασφάλειας του Esmeron που χρησιμοποιούνται για τη διευκόλυνση του μηχανικού αερισμού στις ΜΕΘ βασίζονται συνεπώς σε μεγάλο βαθμό στα αποτελέσματα που ελήφθησαν σε κλινικές μελέτες.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Οξεικό νάτριο (ρυθμιστής pH)
Χλωριούχο νάτριο
Οξεικό οξύ (ρυθμιστής pH)
Νερό για ενέσεις
06.2 ασυμβατότητα "-
Η φυσική ασυμβατότητα έχει τεκμηριωθεί όταν το Esmeron προστίθεται σε διαλύματα που περιέχουν τα ακόλουθα φαρμακευτικά προϊόντα: αμφοτερικίνη, αμοξικιλλίνη, αζαθειοπρίνη, κεφαζολίνη, κλοξακιλλίνη, δεξαμεθαζόνη, διαζεπάμη, ενοξιμόνη, ερυθρομυκίνη, φαμοτιδίνη, φουροσεμίδη, υδροκορτινοζίνη, σουκιταλίνη, υδροκορτινοζόνη θειοπεντάλη, τριμεθοπρίμη και βανκομυκίνη. Το Esmeron είναι επίσης ασυμβίβαστο με το Intralipid.
Το Esmeron δεν πρέπει ποτέ να αναμειγνύεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα εκτός από αυτά που αναφέρονται στην παράγραφο 6.6.
Εάν το Esmeron χορηγείται στην ίδια γραμμή έγχυσης με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, είναι σημαντικό η γραμμή έγχυσης να ξεπλένεται επαρκώς (π.χ. με 0,9% NaCl) μεταξύ της χορήγησης του Esmeron και των φαρμακευτικών προϊόντων των οποίων η ασυμβατότητα με το Esmeron έχει ήδη αποδειχθεί ή των οποίων η συμβατότητα με το Esmeron δεν έχει ακόμη καθιερωθεί.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
Το Esmeron έχει διάρκεια ζωής 3 χρόνια σε κλειστή, σωστά αποθηκευμένη συσκευασία (βλ. Παράγραφο 6.4). Η ημερομηνία λήξης είναι αυτή που αναγράφεται στη συσκευασία και στην ετικέτα του φιαλιδίου.
Μετά το άνοιγμα του φιαλιδίου, το διάλυμα είναι χημικά σταθερό για 24 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου.
Δεδομένου ότι το Esmeron δεν περιέχει συντηρητικά, συνιστάται η απόρριψη του αχρησιμοποίητου διαλύματος.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Το Esmeron πρέπει να φυλάσσεται στους 2 ° - 8 ° C και στο σκοτάδι.
Το Esmeron μπορεί να αποθηκευτεί στους 8 ° έως 30 ° C για 3 μήνες πριν τη λήξη του.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Μέγεθος συσκευασίας 12 φιαλιδίων που περιέχουν 50 mg βρωμιούχου ροκουρονίου το καθένα.
Συσκευασία 10 φιαλιδίων που περιέχουν 50 mg βρωμιούχου ροκουρονίου το καθένα.
Μέγεθος συσκευασίας 10 φιαλιδίων που περιέχουν 100 mg βρωμιούχου ροκουρονίου το καθένα.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Έχουν διεξαχθεί μελέτες συμβατότητας με τα ακόλουθα υγρά έγχυσης. Σε ονομαστικές συγκεντρώσεις 0,5 mg / ml και 2,0 mg / ml το Esmeron βρέθηκε ότι είναι συμβατό με: 0,9% NaCl, 5% δεξτρόζη, 5% δεξτρόζη σε φυσιολογικό διάλυμα, Ενέσιμο νερό, Lactated Ringer και Haemaccel.
Τα διαλύματα πρέπει να χρησιμοποιούνται εντός 24 ωρών και αμέσως μετά την ανάμειξή τους.
Πετάξτε το αχρησιμοποίητο διάλυμα.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Ολλανδία)
Εκπρόσωπος στην Ιταλία
MSD Italia S.r.l.
Μέσω Vitorchiano, 151
00189 Ρώμη
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
ESMERON 10 mg / ml Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 12 φιαλίδια των 5 ml
A.I.C. N ° 029209032
ESMERON 10 mg / ml Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 10 φιαλίδια των 5 ml
A.I.C. N ° 029209057
ESMERON 10 mg / ml Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 10 φιαλίδια των 10 ml
A.I.C. N ° 029209044
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 29 Νοεμβρίου 1995 (διάταγμα A.I.C. αρ. 833/1995)
Ημερομηνία της πιο πρόσφατης ανανέωσης: 31 Δεκεμβρίου 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
Ιανουάριος 2015
.jpg)
