Ενεργά συστατικά: Μπουσερελίνη
SUPREFACT 0,1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα
Τα ένθετα πακέτων Suprefact είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- SUPREFACT 0,1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα
- SUPREFACT εμφύτευμα παρατεταμένης αποδέσμευσης 6,3 mg
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Suprefact; Σε τι χρησιμεύει;
Το Suprefact Nasal Spray περιέχει ένα φάρμακο που ονομάζεται buserelin.
Η μπουσερελίνη είναι παρόμοια με μια ορμόνη που απελευθερώνεται κανονικά από τον εγκέφαλο. Το Buserelin ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται «ανάλογα ωχρινοτρόπου ορμόνης που απελευθερώνουν ορμόνες» (ανάλογα LHRH).
Ποιος είναι ο μηχανισμός λειτουργίας του Suprefact Nasal Spray
Η μπουσερελίνη δρα μειώνοντας την ποσότητα των ορμονών που προάγουν την ανάπτυξη καρκίνων του προστάτη. Ο προστάτης είναι ένας αδένας που βρίσκεται κάτω από την κύστη των ανδρών.
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το ρινικό σπρέι Suprefact
Το ρινικό σπρέι Suprefact ενδείκνυται σε άνδρες ενήλικες για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη.
Αντενδείξεις Όταν το Suprefact δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
- εάν είστε αλλεργικοί στη μπουσερελίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου.
- εάν έχετε έναν τύπο καρκίνου του προστάτη που δεν ανταποκρίνεται στην ορμονική θεραπεία ή εάν οι όρχεις σας έχουν αφαιρεθεί.
Τα σημάδια μιας αλλεργικής αντίδρασης περιλαμβάνουν: ερυθρότητα του δέρματος, δυσκολία στην κατάποση, αναπνευστικά προβλήματα, πρήξιμο των χειλιών, του προσώπου, του λαιμού, της γλώσσας.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς. Εάν δεν είστε σίγουροι, ρωτήστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με το ρινικό σπρέι Suprefact.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Suprefact
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Suprefact. Ειδικότερα, ενημερώστε το γιατρό σας εάν:
- είχα επεισόδια κατάθλιψης ή αισθάνθηκα κατάθλιψη. Πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά την ψυχική σας κατάσταση γιατί υπάρχει κίνδυνος η κατάθλιψη να υποτροπιάσει ή να επιδεινωθεί
- έχουν υψηλή αρτηριακή πίεση. Πρέπει να πάτε στον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας για να ελέγχετε τακτικά την αρτηριακή σας πίεση. Αυτό συμβαίνει επειδή η πίεση μπορεί να επηρεαστεί από το σπρέι Suprefact
- έχουν διαβήτη. Ελέγχετε τακτικά το επίπεδο σακχάρου στο αίμα σας. Αυτό συμβαίνει επειδή το Suprefact μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό σας και επομένως τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα σας.
- έχουν παράγοντες κινδύνου για καρδιακές παθήσεις (όπως καρδιακή προσβολή, αιφνίδιος καρδιακός θάνατος και εγκεφαλικό επεισόδιο στον εγκέφαλο) έχουν κάνει μετάσταση στον καρκίνο, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει άλλα φάρμακα για τη μείωση του επιπέδου ορισμένων ορμονών. Ωστόσο, αυτό μπορεί να προκαλέσει πόνο που σχετίζεται με τον όγκο. εάν συμβεί αυτό ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας
- έχετε παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (για παράδειγμα, εάν έχετε χρόνια κατάχρηση αλκοόλ, εάν καπνίζετε, εάν βρίσκεστε σε μακροχρόνια αντισπασμωδική ή κορτικοστεροειδή θεραπεία, εάν έχετε μέλη της οικογένειας με οστεοπόρωση) καθώς αυτό το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση (ευθραυστότητα οστά) και αυξημένο κίνδυνο κατάγματος οστών
- μειώσετε τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων (αναιμία) ή εάν αισθάνεστε πιο κουρασμένοι από το συνηθισμένο Αυτό το φάρμακο μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αναιμίας
- δυσκολεύονται στην αναπνοή (βρογχόσπασμος)
Συζητήστε με το γιατρό σας εάν έχετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα: οποιαδήποτε διαταραχή της καρδιάς ή των αιμοφόρων αγγείων, συμπεριλαμβανομένων προβλημάτων του καρδιακού ρυθμού (αρρυθμίες ή παράταση του διαστήματος QT) ή εάν λαμβάνετε φάρμακα για αυτές τις διαταραχές. Ο κίνδυνος καρδιακών παλμών μπορεί να αυξηθεί με τη χρήση του SUPREFACT.
Εάν η ασθένειά σας επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Suprefact μετά από μια αρχική βελτίωση, ο γιατρός σας μπορεί να διακόψει τη θεραπεία σας. Στην αρχή της θεραπείας μπορεί να αντιμετωπίσετε πόνο και προβλήματα στην ούρηση: αυτά τα συμπτώματα συνήθως εξαφανίζονται καθώς η θεραπεία συνεχίζεται.
Εάν πάρετε το Suprefact ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας (βλ. Παράγραφο 3 "Πώς να χρησιμοποιήσετε το Suprefact"), η απορρόφηση της μπουσερελίνης από τη μύτη θα διασφαλιστεί ακόμη και αν έχετε κρυώσει.
Για όσους ασχολούνται με αθλητικές δραστηριότητες
Η χρήση του φαρμάκου χωρίς θεραπευτική αναγκαιότητα συνιστά ντόπινγκ και μπορεί σε κάθε περίπτωση να καθορίσει θετικά τεστ αντιντόπινγκ.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Suprefact
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα. Ειδικότερα, ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε
- φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη (υψηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα). Αυτό συμβαίνει επειδή το ρινικό σπρέι Suprefact μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων, οδηγώντας έτσι σε επιδείνωση του διαβήτη.
Το SUPREFACT μπορεί να επηρεάσει ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία προβλημάτων καρδιακού ρυθμού (π.χ. κινιδίνη, προκαϊναμίδη, αμιοδαρόνη και σοταλόλη) ή μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών παλμών όταν χρησιμοποιείται με άλλα φάρμακα, για παράδειγμα μεθαδόνη (χρησιμοποιείται για ανακούφιση από τον πόνο και για τοξικομανία από τοξικομανία) προγράμματα), μοξιφλοξασίνη (ένα αντιβιοτικό), αντιψυχωσικά (χρησιμοποιούνται για σοβαρές ψυχικές ασθένειες).
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Το Suprefact περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο
Το χλωριούχο βενζαλκόνιο που περιέχεται στο φάρμακο, σε ποσότητες μεγαλύτερες από 1 μικρογραμμάρια ανά ενεργοποίηση, μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο.
Το χλωριούχο βενζαλκόνιο (BAC) που περιέχεται ως συντηρητικό στο Suprefact, ειδικά όταν χρησιμοποιείται για μεγάλες περιόδους, μπορεί να προκαλέσει πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου. Εάν υποψιάζεστε αυτήν την αντίδραση (επίμονη ρινική συμφόρηση), μιλήστε με το γιατρό σας σχετικά με τη χρήση άλλου φαρμάκου ή φαρμακευτικής μορφής.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Ενδέχεται να εμφανίσετε κάποιες παρενέργειες μετά τη λήψη αυτού του φαρμάκου.
Ορισμένες από αυτές τις παρενέργειες (για παράδειγμα ζάλη) μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την ικανότητά σας να συγκεντρωθείτε ή την ταχύτητα αντίδρασης. Εάν συμβεί αυτό, να είστε προσεκτικοί κατά την οδήγηση ή τη χρήση εργαλείων ή μηχανημάτων.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Suprefact: Δοσολογία
Πάντοτε να χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Χρησιμοποιώντας ρινικό σπρέι Suprefact
Μετά την έναρξη του ενέσιμου διαλύματος Suprefact για 7 ημέρες (δείτε το σχετικό φύλλο οδηγιών χρήσης), ο γιατρός σας θα συνταγογραφήσει ρινικό σπρέι Suprefact σε ημερήσια δόση 1,2 mg μπουσερελίνης από την 8η ημέρα και μετά, ανεξάρτητα από το σωματικό σας βάρος.
Πόσο πρέπει να χρησιμοποιηθεί
Η συνιστώμενη δόση είναι 1 ψεκασμός που πρέπει να επαναληφθεί κατά τη διάρκεια της ημέρας 6 φορές σε κάθε ρουθούνι, σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα
Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το ρινικό σπρέι Suprefact άλλες ώρες της ημέρας, αρκεί να διατηρείτε σταθερά τα διαστήματα μεταξύ των εφαρμογών.
Ο γιατρός θα καθορίσει τη διάρκεια της θεραπείας.
Το περιεχόμενο της φιάλης υπολογίζεται για θεραπεία 1 εβδομάδας στην καθορισμένη δόση. Μη χρησιμοποιείτε κανένα μικρό υπόλειμμα.
ΕΞΕΤΑΣΕΙΣ ΑΙΜΑΤΟΣ
Ο γιατρός σας θα κάνει τακτικά εξετάσεις αίματος για να ελέγξει εάν το φάρμακο λειτουργεί.
ΟΔΗΓΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΟΕΤΟΙΜΑΣΙΑ ΚΑΙ ΧΡΗΣΗ ΤΟΥ ΣΥΣΚΕΥΑΣΤΗ
- Ξεβιδώστε το καπάκι της γυάλινης φιάλης
- Αφαιρέστε το διανομέα και αφαιρέστε το προστατευτικό καπάκι
- Αφήστε τον σωλήνα από τη θέση του, αποφεύγοντας να τον αγγίξετε (Β). βιδώστε το διανομέα στη γυάλινη φιάλη
- Μόνο με την πρώτη χρήση, για σωστή λειτουργία, σπρώξτε το διανομέα προς τα κάτω αρκετές φορές μέχρι να βγει ομοιόμορφη παράδοση, διατηρώντας τη φιάλη σε κάθετη θέση
- Με το μπουκάλι ακόμα σε όρθια θέση, απλώστε το διάλυμα στο ρουθούνι σας διατηρώντας το κεφάλι σας ελαφρώς γερμένο προς τα εμπρός. Εάν είναι απαραίτητο, καθαρίστε τη μύτη σας πριν από τη χορήγηση
- Μετά τη χρήση, τοποθετήστε το καπάκι ξανά στο διανομέα και αποθηκεύστε τη συσκευασία σε όρθια θέση
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει υπερβολική δόση Suprefact
Εάν κατά λάθος καταπιείτε / πάρετε υπερδοσολογία αυτού του φαρμάκου, ενημερώστε το γιατρό σας ή πηγαίνετε αμέσως στο νοσοκομείο.
Η λήψη περισσότερων φαρμάκων από ό, τι πρέπει μπορεί να σας κάνει να αισθανθείτε αδύναμοι, νευρικοί, ζαλάδες, ναυτία. Μπορεί επίσης να έχετε πονοκεφάλους, εξάψεις, κοιλιακό άλγος, πρήξιμο (οίδημα) στους αστραγάλους ή τα κάτω πόδια, πόνο στο στήθος.
Ο γιατρός σας μπορεί να σας δώσει την κατάλληλη θεραπεία για αυτές τις παρενέργειες.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Suprefact
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν στην αρχή της θεραπείας
Κατά την έναρξη της θεραπείας, η ποσότητα των ορμονών φύλου που παράγει το σώμα σας μπορεί να αυξηθεί και να παρατηρήσετε προσωρινή επιδείνωση των συμπτωμάτων σας. Για παράδειγμα, μπορεί να υποφέρετε από πόνο στα οστά, αδυναμία στους μυς των ποδιών, προβλήματα ούρησης, κατακράτηση νερού (πρήξιμο το σώμα) ή διαταραχές της πήξης του αίματος στους πνεύμονες (θρόμβωση). Για να αποφευχθεί αυτό, συνήθως χορηγείται άλλο φάρμακο (αντιανδρογόνο). Αυτό το επιπλέον φάρμακο συνεχίζεται για 3-4 εβδομάδες μετά τη χρήση του ρινικού σπρέι Suprefact. Μετά από αυτό το διάστημα, τα επίπεδα τεστοστερόνης είναι συνήθως εντός του επιθυμητού εύρους ως απάντηση στο Suprefact Nasal Spray. Επιπλέον, μπορεί να εμφανίσετε εξάψεις, συρρίκνωση των όρχεων (ατροφία όρχεων) και απώλεια σεξουαλικής ισχύος (ανικανότητα) ή σεξουαλική επιθυμία (λίμπιντο). Περιστασιακά αύξηση στήθους (ανώδυνη γυναικομαστία) καθώς και κατακράτηση νερού (οίδημα) στους αστραγάλους και τα κάτω πόδια.
Εάν εμφανίσετε κάποια από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, ενημερώστε το γιατρό σας:
Εργαστηριακές εξετάσεις:
- αλλαγές στα λιπαρά στο αίμα (λιπίδια) και αυξημένη χολερυθρίνη που εμφανίζεται στα αποτελέσματα των εξετάσεων αίματος,
- αύξηση των ενζύμων που παράγονται από το ήπαρ (τρανσαμινάσες) που εμφανίζονται στις εξετάσεις αίματος.
Επιδράσεις που επηρεάζουν την καρδιά:
- γρήγοροι ή ακανόνιστοι καρδιακοί παλμοί (αίσθημα παλμών)
- αλλαγές στο ίχνος ΗΚΓ (παράταση QT) (η συχνότητα δεν είναι γνωστή)
Επιδράσεις που επηρεάζουν το αίμα:
- χαμηλός αριθμός ορισμένων αιμοσφαιρίων (λευκά αιμοσφαίρια και αιμοπετάλια) που παρατηρούνται στις εξετάσεις αίματος και τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε μώλωπες.
Επιδράσεις που επηρεάζουν το νευρικό σύστημα
- πονοκέφαλο,
- δυσκολία στον ύπνο και υπνηλία,
- προβλήματα μνήμης και συγκέντρωσης,
- ζάλη.
Επιδράσεις που επηρεάζουν το μάτι:
- αλλαγές στην όραση όπως θολή όραση, αίσθημα πίεσης στο πίσω μέρος του ματιού.
Επιδράσεις που επηρεάζουν το αυτί:
- κουδούνισμα στα αυτιά (εμβοές), αλλαγές στην ικανότητα ακοής.
Επιδράσεις που επηρεάζουν το στομάχι και τα έντερα:
- ναυτία,
- Έκανε ρετσέ,
- διάρροια,
- δυσκοιλιότητα.
Επιδράσεις που επηρεάζουν το δέρμα:
- αύξηση ή απώλεια τρίχας τρίχας και σώματος ·
Επιδράσεις που επηρεάζουν τους μυς και τα οστά:
- δυσφορία ή πόνος στους μυς ή τα οστά.
- μείωση της οστικής πυκνότητας που μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση (εύθραυστα οστά) και αυξημένο κίνδυνο κατάγματος. Ο κίνδυνος κατάγματος των οστών αυξάνεται με τη διάρκεια της θεραπείας.
Επιδράσεις που επηρεάζουν τον μεταβολισμό και τη διατροφή:
- αυξημένη δίψα, αλλαγές στην όρεξη, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη (σε διαβητικούς ασθενείς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε απώλεια ελέγχου του διαβήτη),
- αλλαγή στο σωματικό βάρος (αύξηση ή μείωση). Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων των κύστεων και των πολύποδων):
- καλοήθεις όγκοι της υπόφυσης (πολύ σπάνιο)
Επιδράσεις που επηρεάζουν τα αιμοφόρα αγγεία:
- αυξημένη αρτηριακή πίεση σε ασθενείς που έχουν ήδη υψηλή αρτηριακή πίεση (υπέρταση).
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης:
- κούραση.
Επιδράσεις που επηρεάζουν το αμυντικό σύστημα του σώματος:
- αλλεργικές αντιδράσεις όπως ερεθισμός του δέρματος, οι οποίες σε αυτή την περίπτωση μπορεί να φαίνονται κόκκινες και φαγούρες (συμπεριλαμβανομένων των κνίδων)
- αλλεργικό άσθμα που εκδηλώνεται ως δυσκολία στην αναπνοή και το οποίο σπάνια μπορεί ακόμη και να προκαλέσει σοκ
Επιδράσεις που επηρεάζουν το μυαλό
- νευρικότητα, άγχος, αστάθεια της διάθεσης και κατάθλιψη (συχνές: για μακροχρόνια θεραπεία, σπάνιες: για βραχυπρόθεσμη θεραπεία)
Επιδράσεις που επηρεάζουν τη ρινική θέση χορήγησης
- ερεθισμός του βλεννογόνου της μύτης και του λαιμού (φάρυγγας) που μπορεί να προκαλέσει ρινορραγίες (επίσταξη), αδύναμη ή βραχνή φωνή (βραχνάδα), αλλαγές στη γεύση και τη μυρωδιά.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία κάτω των + 25 ° C. Μην παγώνετε. Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών. Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Suprefact
Το δραστικό συστατικό είναι 10,5 mg οξικής βουσερελίνης που αντιστοιχεί σε 10 mg μπουσερελίνης.
Τα άλλα συστατικά είναι μονοϋδρικό κιτρικό οξύ, κιτρικό νάτριο, χλωριούχο νάτριο, χλωριούχο βενζαλκόνιο, ενέσιμο νερό.
Εμφάνιση του Suprefact και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Suprefact διατίθεται ως ρινικό σπρέι, διάλυμα 0,1%.
Η συσκευασία περιέχει 1 γυάλινη φιάλη των 10 g με 1 διανομέα.
Το περιεχόμενο της φιάλης αντιστοιχεί σε περίπου 100 ρουφηξιές 0,1 mg μπουσερελίνης.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΠΡΟΕΠΙΛΕΞΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
SUPREFACT 1 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Ένα ml διαλύματος περιέχει:
Ενεργή αρχή: οξική Buserelin 1,05 mg που αντιστοιχεί σε 1 mg buserelin.
SUPREFACT 0,1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα
Η φιάλη περιέχει:
Ενεργή αρχή: οξική Buserelin 10,5 mg που αντιστοιχεί σε buserelin 10 mg.
Η μεμονωμένη χορήγηση χορηγείται σε δόση 0,1 mg μπουσερελίνης.
Έκδοχα:
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ενέσιμο διάλυμα. Ρινικό σπρέι, διάλυμα.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Καρκίνος του προστάτη στον οποίο ενδείκνυται η καταστολή της παραγωγής τεστοστερόνης.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
SUPREFACT 1 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Το ενέσιμο διάλυμα Suprefact χορηγείται υποδορίως σε δόση 0,5 ml (= 0,5 mg buserelin) 3 φορές την ημέρα, ανεξάρτητα από το σωματικό βάρος, για περίοδο 7 ημερών. οι εφάπαξ δόσεις πρέπει να διαχωρίζονται κατά 8 ώρες.
Για υποδόρια χορήγηση, το δέρμα πιέζεται απαλά στο σημείο της ένεσης (για παράδειγμα στο μηρό) έτσι ώστε να σχηματιστεί μια πτυχή · η βελόνα εισάγεται κάτω από το δέρμα, διασφαλίζοντας ότι δεν έχει εισβάλει σε τριχοειδή. έτσι ώστε εάν εμφανιστεί αίμα στη σύριγγα, να ελεγχθεί σε άλλη περιοχή. διαφορετικά το διάλυμα εγχέεται αργά. Μετά την ένεση, η βελόνα αφαιρείται και το βαμβάκι συγκρατείται για λίγο στο σημείο της ένεσης.
Το ενέσιμο διάλυμα Suprefact πρέπει να χορηγείται για 7 ημέρες. από την 8η ημέρα και μετά, η θεραπεία συνεχίζεται με την παρασκευή ρινικού σπρέι Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα
Η κατασταλτική θεραπεία, που ξεκίνησε τις πρώτες 7 ημέρες με ενέσιμο διάλυμα Suprefact, συνεχίζεται από την 8η ημέρα και μετά με τη χρήση ρινικού σπρέι Suprefact στην ημερήσια δόση
1,2 mg μπουσερελίνης, ανεξάρτητα από το σωματικό βάρος.
Η εφάπαξ ένεση 0,1 mg πρέπει να επαναληφθεί κατά τη διάρκεια της ημέρας 6 φορές, σε κάθε ρουθούνι, σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα:
Το ρινικό σπρέι Suprefact μπορεί να χορηγηθεί σε άλλες ώρες της ημέρας, αρκεί τα διαστήματα μεταξύ των εφαρμογών να διατηρούνται σταθερά.
Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Όγκοι που έχουν βρεθεί ότι δεν είναι ευαίσθητοι στην ορμονοθεραπεία ή μετά από ορχεκτομή.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η ενέσιμη θεραπεία με Suprefact προορίζεται για θεραπεία έναρξης · από την 8η ημέρα και μετά, η ενδορινική χορήγηση συνεχίζεται.
Δεδομένου ότι η τεστοστεροναιμία δεν υποχωρεί αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας, λόγω της αρχικής διέγερσης, η κλινική αποτελεσματικότητα αρχίζει να εκδηλώνεται αργότερα · επιπλέον, η αρχική διέγερση μπορεί να συνοδεύεται σε περιορισμένο αριθμό ασθενών με τονισμό των επώδυνων ή ουρολογικών συμπτωμάτων που συνήθως εξαφανίζεται αυθόρμητα με συνέχιση της θεραπείας. Αυτό μπορεί να αποφευχθεί συνδέοντας το Suprefact με την αντιανδρογόνο θεραπεία. Ως εκ τούτου, συνιστάται ανεπιφύλακτα η χορήγηση αντιανδρογόνου ξεκινώντας από περίπου 5 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με Suprefact και στη συνέχεια για τις επόμενες 3-4 εβδομάδες (περίοδος εντός της οποίας η τεστοστεροναιμία γενικά εμπίπτει στο «εύρος» ευνουχισμού).
Σε ασθενείς με γνωστές μεταστάσεις (π.
Η επίδραση μπορεί να παρακολουθείται κλινικά και με προσδιορισμό του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) και της τεστοστερόνης στον ορό. Στην αρχή της θεραπείας τα επίπεδα τεστοστερόνης αυξάνονται και στη συνέχεια μειώνονται κατά τη διάρκεια δύο εβδομάδων.Μετά από 2-4 εβδομάδες τα επίπεδα τεστοστερόνης μειώνονται στο επίπεδο ευνουχισμού.
Η επιτυχία της θεραπείας με ρινικό σπρέι Suprefact συνδέεται αυστηρά με την αυστηρή συμμόρφωση με την αναφερόμενη δοσολογία.
Όταν χορηγείται σωστά, η απορρόφηση του δραστικού συστατικού μέσω του ρινικού βλεννογόνου είναι εγγυημένη και δεν διακυβεύεται ακόμη και σε περίπτωση κρυολογήματος.
Για την αξιολόγηση της ενδοκρινικής επίδρασης του Suprefact Nasal Spray είναι σκόπιμο να προσδιοριστεί η συγκέντρωση τεστοστερόνης στο πλάσμα, η οποία θα πρέπει να παραμείνει εντός του "εύρους" που θεωρείται ότι το εργαστήριο ευνουχίζεται. Η τεστοστεροναιμία πρέπει να προσδιορίζεται μετά από 4-6 εβδομάδες και στη συνέχεια στις 3- διαστήματα μηνών · στην πραγματικότητα το θεραπευτικό «εύρος» (από τον ευνουχισμό) επιτυγχάνεται, το αργότερο, μετά από 4 εβδομάδες.
Εάν αυτό δεν συμβαίνει, είναι απαραίτητο να ελέγξετε ότι ο ασθενής συμμορφώνεται με το υποδεικνυόμενο πρόγραμμα δοσολογίας και στη συνέχεια να επαναλάβετε, μετά από άλλες 2-4 εβδομάδες, τον προσδιορισμό της τεστοστεροναιμίας. Εάν οι τιμές αυτού δεν βρίσκονται ακόμη στο "εύρος" του ευνουχισμού, θα πρέπει να εξεταστούν εναλλακτικές μορφές θεραπείας.
Εάν η ασθένεια εξελίσσεται παρά την επαρκή μείωση της τεστοστεροναιμίας, θεωρείται ότι ο καρκίνος του προστάτη δεν είναι ευαίσθητος στις ορμόνες. Σε αυτή την περίπτωση, η συνέχιση του Suprefact Nasal Spray δεν ενδείκνυται.
Το περιεχόμενο της φιάλης ψεκασμού υπολογίζεται για θεραπεία μιας εβδομάδας στη συνταγογραφούμενη δοσολογία. οποιοδήποτε υπολειπόμενο ελάχιστο δεν πρέπει πλέον να χρησιμοποιείται.
Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος επεισοδίων κατάθλιψης (που μπορεί να είναι σοβαρά) σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές GnRH, όπως η μπουρσελίνη. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται και να αντιμετωπίζονται κατάλληλα εάν εμφανιστούν συμπτώματα.
Ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης ή καταθλιπτικής διάθεσης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πρώιμες αλλαγές διάθεσης που θα πρέπει να αντιμετωπίζονται ανάλογα (κίνδυνος υποτροπής ή επιδείνωσης της κατάθλιψης).
Σε ασθενείς με υπέρταση, η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται τακτικά (κίνδυνος επιδείνωσης των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης).
Αλλαγές στην ανοχή στη γλυκόζη παρατηρούνται σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αγωνιστές GnRH (βλ. Επίσης 4.8). Σε διαβητικούς ασθενείς, τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά (κίνδυνος επιδείνωσης του μεταβολικού ελέγχου).
Η χρήση αγωνιστών LH-RH μπορεί να σχετίζεται με μείωση της οστικής πυκνότητας και μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων οστών (βλέπε επίσης παράγραφο 4.8). Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με πρόσθετο κίνδυνο για οστεοπόρωση (π.χ. χρόνια κατάχρηση αλκοόλ, κάπνισμα, μακροχρόνια αντισπασμωδική ή κορτικοστεροειδή θεραπεία, οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης). Συνιστάται περιοδική παρακολούθηση της οστικής πυκνότητας των οστών (BMD) και χρήση προληπτικών μέτρων κατά τη διάρκεια της θεραπείας, για την πρόληψη της οστεοπενίας / οστεοπόρωσης.
Δημοσιευμένες επιδημιολογικές μελέτες υποδηλώνουν συσχέτιση μεταξύ θεραπείας με αγωνιστές ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH) και αυξημένου κινδύνου καρδιαγγειακής νόσου (όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιο καρδιακό θάνατο και εγκεφαλικό επεισόδιο) και σακχαρώδη διαβήτη. Αυτοί οι κίνδυνοι πρέπει να αξιολογηθούν πριν από την έναρξη της θεραπείας και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται και να αντιμετωπίζονται ανάλογα.
Λόγω της καταστολής της τεστοστερόνης, η θεραπεία με αγωνιστές GnRH μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αναιμίας. Οι ασθενείς θα πρέπει να αξιολογούνται για αυτόν τον κίνδυνο και να αντιμετωπίζονται ανάλογα.
Το χλωριούχο βενζαλκόνιο (BAC) που περιέχεται ως συντηρητικό στο Suprefact, ειδικά όταν χρησιμοποιείται για μεγάλες περιόδους, μπορεί να προκαλέσει πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου. Εάν υπάρχει υποψία για τέτοια αντίδραση (επίμονη ρινική συμφόρηση), θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί ρινικό φάρμακο χωρίς BAC, εάν είναι δυνατόν. Εάν τέτοια ρινικά φάρμακα χωρίς BAC δεν είναι διαθέσιμα, θα πρέπει να εξεταστεί μια άλλη φαρμακευτική μορφή.
Μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο.
Η θεραπεία στέρησης ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT.
Σε ασθενείς με ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT ή με παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Παράγραφο 4.5), πριν από την έναρξη της θεραπείας με Suprefact, οι γιατροί θα πρέπει να αξιολογήσουν τη σχέση οφέλους-κινδύνου, συμπεριλαμβανομένων τη δυνατότητα του Torsade de Pointes.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με buserelin, η επίδραση των αντιδιαβητικών φαρμάκων μπορεί να μειωθεί (βλ. Επίσης παράγραφο 4.8).
Δεδομένου ότι η θεραπεία στέρησης ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, θα πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά η ταυτόχρονη χρήση του Suprefact με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT ή με φαρμακευτικά προϊόντα ικανά να προκαλέσουν Torsade de Pointes όπως αντιαρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα κατηγορίας ΙΑ (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη) ή κατηγορίας III (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη), μεθαδόνη, μοξιφλοξασίνη, αντιψυχωσικά κ.λπ. (βλ. παράγραφο 4.4).
04.6 Κύηση και γαλουχία
Ασχετο.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ζάλη για παράδειγμα), μπορούν να μειώσουν την ικανότητα συγκέντρωσης και αντίδρασης του ασθενούς και, ως εκ τούτου, αποτελούν κίνδυνο σε όλες τις καταστάσεις στις οποίες αυτές οι ικανότητες είναι απαραίτητες (όπως η οδήγηση και ο χειρισμός μηχανών).
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Στην αρχή, η θεραπεία καθορίζει μια παροδική αύξηση της τεστοστεροναιμίας που μπορεί να προκαλέσει προσωρινή ενεργοποίηση του όγκου με παρενέργειες όπως:
• οστικός πόνος ή επιδείνωση του σε ασθενείς με οστικές μεταστάσεις.
• συμπτώματα νευρολογικών διαταραχών συμπίεσης που προκαλούνται από όγκους (π.χ. μυϊκή αδυναμία των κάτω άκρων).
• δύσκολη ούρηση, κατακράτηση ούρων ή λεμφική στάση.
• θρόμβωση με πνευμονική εμβολή.
Αυτές οι αντιδράσεις μπορούν να αποφευχθούν σε μεγάλο βαθμό με ταυτόχρονη χορήγηση αντιανδρογόνου στην αρχή της θεραπείας με μπουσερελίνη (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ωστόσο, ορισμένοι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν ήπιο, παροδικό, αυξημένο πόνο ή / και επιδείνωση της ευημερίας.
Επιπλέον, οι εξάψεις, η ατροφία των όρχεων και η απώλεια της σεξουαλικής ισχύος ή της λίμπιντο εμφανίζονται στους περισσότερους ασθενείς μετά την καταστολή της σύνθεσης ορμονών φύλου. Περιστασιακά ανώδυνη γυναικομαστία καθώς και οίδημα στους αστραγάλους και τις γάμπες.
Η θεραπεία με μπουσερελίνη μπορεί να οδηγήσει σε:
Διαγνωστικές εξετάσεις:
αλλαγές στη λιπιδαιμία, αύξηση των ηπατικών ενζύμων στον ορό (π.χ. τρανσαμινάσες), αυξημένη χολερυθρίνη αίματος, αλλαγές βάρους (αύξηση ή μείωση).
Καρδιακές παθολογίες:
αίσθημα παλμών
Παράταση διαστήματος QT (βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.5) (η συχνότητα δεν είναι γνωστή)
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος:
θρομβοπενία και λευκοπενία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
πονοκέφαλος, διαταραχές ύπνου, υπνηλία, διαταραχές μνήμης και συγκέντρωσης, ζάλη.
Διαταραχές των ματιών:
διαταραχές της όρασης (θολή όραση), αίσθημα πίεσης πίσω από τα μάτια.
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου:
εμβοές, διαταραχές ακοής.
Γαστρεντερικές διαταραχές:
ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
τροποποίηση τρίχας τρίχας και δέρματος (αύξηση ή μείωση).
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού:
μυοσκελετικές παθήσεις και πόνους. Η χρήση αγωνιστών LH-RH μπορεί να σχετίζεται με μείωση της οστικής πυκνότητας και μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο κατάγματος οστών. Ο κίνδυνος κατάγματος οστού αυξάνεται με τη διάρκεια της θεραπείας.
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής:
αυξημένη δίψα, αλλαγές στην όρεξη, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη.Στους διαβητικούς ασθενείς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση του μεταβολικού ελέγχου.
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων των κύστεων και των πολύποδων):
Πολύ σπάνιες περιπτώσεις αδενωμάτων της υπόφυσης έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αγωνιστές LHRH, συμπεριλαμβανομένης της Buserelin.
Αγγειακές παθολογίες:
επιδείνωση των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης σε υπερτασικούς ασθενείς.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης:
εξάντληση.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως, για παράδειγμα, ερυθρότητα, κνησμός, δερματικό εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης) και αλλεργικό άσθμα με δύσπνοια που σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εξελιχθεί σε αναφυλακτικό ή αναφυλακτοειδές σοκ.
Ψυχιατρικές διαταραχές
νευρικότητα, συναισθηματική αστάθεια, άγχος.
Αλλαγές στη διάθεση και κατάθλιψη (συχνές: για μακροχρόνια θεραπεία, σπάνιες: για βραχυπρόθεσμη θεραπεία)
Μπορεί να εμφανιστεί πόνος ή τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης.
Η ρινική χορήγηση μπορεί να ερεθίσει τον ρινοφαρυγγικό βλεννογόνο. Αυτό μπορεί να προκαλέσει ρινορραγίες και βραχνάδα, καθώς και αλλαγές στη γεύση και τη μυρωδιά.
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες του τομέα της υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Οποιαδήποτε υπερδοσολογία προκαλεί ασθένεια, πονοκέφαλο, νευρικότητα, εξάψεις, ζάλη, ναυτία, κοιλιακό άλγος, οίδημα στα κάτω άκρα, μαστοδυνία.
Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, όπως πόνος, αιμορραγία και επαγωγή μπορεί να εμφανιστούν με το ενέσιμο σκεύασμα.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η θεραπεία είναι συμπτωματική.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ενδοκρινική θεραπεία - ανάλογα ορμονών απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης.
Κωδικός A.T.C: L02AE01
Η μπουσερελίνη είναι ανάλογο της φυσικής ορμόνης γοναδορελίνης (GnRH), με πολύ αυξημένη βιολογική ισχύ.
Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, η μπουσερελίνη αναστέλλει τη λειτουργία της υπόφυσης, δηλαδή την έκκριση γοναδοτροπινών (FSH και LH) και την έκκριση των γονάδων.
Η φαρμακοδυναμική του επίδραση αποδίδεται στην "κάτω ρύθμιση" των υποδοχέων LH-RH της υπόφυσης.
Στους ανθρώπους, η καταστολή της απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης έχει ως αποτέλεσμα τη διαρκή μείωση της σύνθεσης και έκκρισης τεστοστερόνης.
Στις γυναίκες, η αποβολή της κυκλικής απελευθέρωσης των γοναδοτροπινών αναστέλλει την έκκριση οιστρογόνων.
Η κατασταλτική επίδραση της μπουσερελίνης στην έκκριση τεστοστερόνης και οιστρογόνων εξαρτάται από την ημερήσια δόση, τη συχνότητα λήψης και τη διάρκεια της θεραπείας.
Ακόμα κι αν οι συγκεντρώσεις της μπουσερελίνης είναι κάτω από τα όρια της ανάλυσης, η απελευθέρωση γοναδοτροπίνης συνεχίζεται για περίπου άλλες 3 ώρες, κατά τη διάρκεια του οποίου ο χρόνος της βουζερελίνης παραμένει δεσμευμένος στους πρόσθιους υποδοχείς της υπόφυσης.
Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία με μπουσερελίνη, ενώ η έκκριση γοναδοτροπίνης αναστέλλεται, η έκκριση άλλων ορμονών της υπόφυσης (αυξητική ορμόνη, προλακτίνη, ACTH, TSH) δεν επηρεάζεται άμεσα. Ωστόσο, η έλλειψη οιστρογόνων μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη έκκριση αυξητικής ορμόνης και προλακτίνης Η έκκριση των στεροειδών των επινεφριδίων παραμένει αμετάβλητη.
Στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη, η μπουσερελίνη, σε σχέση με την αναστολή της σύνθεσης τεστοστερόνης των όρχεων, είναι εξίσου αποτελεσματική με την ορχεκτομή.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η μπουσερελίνη είναι υδατοδιαλυτή. χορηγείται υποδορίως απορροφάται επαρκώς.
Ρινικά, εάν χορηγηθεί σωστά, απορροφάται σε επαρκείς ποσότητες για να εξασφαλίσει υψηλά επίπεδα πλάσματος. Η βιολογική δραστηριότητα της μπουσερελίνης, σε πειραματικές δοκιμές, δεν μειώνεται ακόμη και μετά από ρινίτιδα που προκαλείται από ισταμίνη.
Η ρινική απορρόφηση της μπουσερελίνης με την εφαρμογή του ρινικού διαλύματος είναι 1-3%. Μετά από υποδόρια ένεση 200 mcg, το buserelin είναι 70% βιοδιαθέσιμο. Αντίθετα, η από του στόματος Buserelin δεν είναι αποτελεσματική.
Η μπουσερελίνη κατά προτίμηση συσσωρεύεται στο ήπαρ και τα νεφρά καθώς και στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης, το βιολογικό της όργανο -στόχο.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 50-80 λεπτά ενδοφλεβίως, 80-120 λεπτά υποδόρια και περίπου 1-2 ώρες ενδορινικά.
Η μπουσερελίνη βρίσκεται στον ορό κυρίως σε ενεργή μορφή. Περίπου το 15% βρίσκεται δεσμευμένο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μαζί με τους ανενεργούς μεταβολίτες του αποβάλλεται από τα νεφρά και τη χολή. Τα χρονικά προφίλ της συγκέντρωσης στον ορό και της αποβολής ούρων είναι πρακτικά τα ίδια. Στους ανθρώπους, η Buserelin που αποβάλλεται στα ούρα είναι 50% αμετάβλητη.
Η μπουσερελίνη μεταβολίζεται από πεπτιδάσες (πυρογλουταμυλοπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες που μοιάζουν με χυμοτρυψίνη) που υπάρχουν στο ήπαρ, τα νεφρά και επίσης στο έντερο όπου, για το λόγο αυτό, απενεργοποιείται. στη μεμβράνη των ίδιων των υποδοχέων.
Η μπουσερελίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες, οι οποίες, σύμφωνα με τις τρέχουσες γνώσεις, δεν προκαλούν ορμονικές επιδράσεις στο βρέφος που θηλάζει.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Σε μακροχρόνιες μελέτες φαρμακολογίας και τοξικολογίας σε αρουραίους, σκύλους και πιθήκους, δεν εντοπίστηκαν τοξικά σημεία ή συμπτώματα ή ιστοπαθολογικές αλλαγές. οι ενδοκρινικές επιδράσεις που παρατηρήθηκαν περιορίστηκαν στις γονάδες.
Αδενώματα υπόφυσης βρέθηκαν σε μακροχρόνια θεραπεία αρουραίου · αυτό δεν συνέβη σε σκύλους και πιθήκους.
Αναπαραγωγική τοξικότητα
Η μπουσερελίνη δεν παρήγαγε ούτε εμβρυοτοξικά ούτε τερατογόνα αποτελέσματα. Δεν παρατηρήθηκαν σημάδια τοξικότητας από τη μητέρα και το έμβρυο σχετικά με τον άνθρωπο σε καμία από τις μελέτες σε ζώα.
Ανοσοτοξικολογία
Δεν έχει παρατηρηθεί ειδικός σχηματισμός αντισωμάτων για τη βουσρελίνη σε ζώα και ανθρώπους, ακόμη και μετά από μακροχρόνια θεραπεία.
Μεταλλαξιογόνος δύναμη
Η Μπουσερελίνη δεν παρουσίασε μεταλλαξιογόνο δράση σε καμία από τις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν.
Καρκινογόνο δύναμη
Η μπουσερελίνη δεν παρουσίασε καρκινογόνο δράση σε καμία από τις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν.
Τοπική ανεκτικότητα
Η τοπική ανεκτικότητα της μπουσερελίνης σε υδατικό διάλυμα είναι εξαιρετική τόσο μετά την ένεση όσο και μετά την εφαρμογή στον ρινικό βλεννογόνο. Η ανεκτικότητα του υποδόριου εμφυτεύματος είναι καλή · οι αντιδράσεις των ιστών στο σημείο της ένεσης είναι ελάχιστες.
Τα προκλινικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι το χλωριούχο βενζαλκόνιο είναι ικανό να παράγει ένα τοξικό αποτέλεσμα - συγκέντρωση και χρόνο που εξαρτάται - από τους δονούμενους βλεφαρίδες του επιθηλίου του ρινικού βλεννογόνου, συμπεριλαμβανομένης της μη αναστρέψιμης ακινησίας και μπορεί να προκαλέσει ιστοπαθολογικές αλλαγές του ρινικού βλεννογόνου.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
SUPREFACT 1 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
βενζυλική αλκοόλη, χλωριούχο νάτριο, φωσφορικό νάτριο νατρίου, υδροξείδιο του νατρίου και ενέσιμο νερό.
SUPREFACT 0,1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα
χλωριούχο νάτριο, κιτρικό νάτριο, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, χλωριούχο βενζαλκόνιο και ενέσιμο νερό.
06.2 Ασυμβατότητα
Δεν υπάρχουν γνωστές χημικές-φυσικές ασυμβατότητες.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
SUPREFACT 1 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους + 25 ° C. Μην παγώνετε. Κρατήστε το μακριά από το φως.
SUPREFACT 0,1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C. Μην παγώνετε.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
SUPREFACT 1 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Γυάλινο μπουκάλι τύπου I με ελαστικό πώμα. Φιάλη 5,5 ml.
SUPREFACT 0,1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα
Χρωματιστή γυάλινη φιάλη τύπου III, με διανομέα πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας και βιδωτό καπάκι.
Φιάλη 10 g με διανομέα.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
SUPREFACT 1 mg / ml ενέσιμο διάλυμα
Πριν αφαιρέσετε το διάλυμα από τη φιάλη, το ελαστικό πώμα καθαρίζεται με 70% αλκοόλη. Μόλις ανοίξει, η φιάλη πρέπει να αποθηκευτεί σωστά. η ημερομηνία της πρώτης απόσυρσης πρέπει να αναγράφεται στην ετικέτα για τον ακριβή υπολογισμό της περιόδου θεραπείας.
SUPREFACT 0,1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα
1. Ξεβιδώστε το καπάκι της γυάλινης φιάλης.
2. Αφαιρέστε το διανομέα και αφαιρέστε το προστατευτικό καπάκι.
3. Απελευθερώστε τον σωλήνα από τη θέση του, αποφεύγοντας να τον αγγίξετε. βιδώστε το διανομέα στη γυάλινη φιάλη.
4. Μόνο με την πρώτη χρήση, για σωστή λειτουργία, σπρώξτε το διανομέα προς τα κάτω αρκετές φορές μέχρι να βγει ομοιόμορφη παράδοση, διατηρώντας τη φιάλη σε κάθετη θέση.
5. Με τη φιάλη ακόμα σε όρθια θέση, παραδώστε το διάλυμα στο ρουθούνι κρατώντας το κεφάλι ελαφρώς λυγισμένο προς τα εμπρός. Εάν είναι απαραίτητο, καθαρίστε τη μύτη πριν από τη χορήγηση.
6. Μετά τη χρήση, αντικαταστήστε το καπάκι του διανομέα και αποθηκεύστε τη συσκευασία σε όρθια θέση.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
SUPREFACT 1 mg / ml ενέσιμο διάλυμα AIC αρ .: 025540016
SUPREFACT 0.1 mg / ρινικό σπρέι ενεργοποίησης, διάλυμα AIC αρ .: 025540028
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Αύγουστος 1985 / Ιούνιος 2010
