Ενεργά συστατικά: Βουπροπιόνη (υδροχλωρική βουπροπιόνη)
Zyban 150 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Γιατί χρησιμοποιείται το Zyban; Σε τι χρησιμεύει;
Το Zyban είναι ένα φάρμακο που συνταγογραφείται για να σας βοηθήσει να κόψετε το κάπνισμα, όταν θα έχετε επίσης υποστηρικτική υποστήριξη, όπως η συμμετοχή σε ένα πρόγραμμα "διακοπή καπνίσματος".
Το Zyban θα είναι πολύ πιο αποτελεσματικό εάν είστε απόλυτα αποφασισμένοι να κόψετε το κάπνισμα.
Ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας για συμβουλές σχετικά με θεραπείες και άλλα βοηθήματα που θα σας βοηθήσουν να σταματήσετε το κάπνισμα.
Αντενδείξεις Όταν το Zyban δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Zyban:
- Εάν είστε αλλεργικοί στη βουπροπιόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου
- Εάν παίρνετε άλλα φάρμακα που περιέχουν βουπροπιόνη (π.χ. Wellbutrin για τη θεραπεία της κατάθλιψης)
- Εάν έχετε ιατρική κατάσταση που μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις, όπως επιληψία ή έχετε ιστορικό επιληπτικών κρίσεων
- Εάν έχετε ή είχατε ποτέ διατροφική διαταραχή (π.χ. βουλιμία ή νευρική ανορεξία)
- Εάν έχετε σοβαρή ηπατική νόσο όπως κίρρωση
- Εάν έχετε όγκο στον εγκέφαλο
- Εάν συνήθως πίνετε αλκοόλ σε μεγάλες ποσότητες και μόλις έχετε σταματήσει να πίνετε αλκοόλ ή σκοπεύετε να το κάνετε σύντομα ενώ παίρνετε το Zyban
- Εάν έχετε σταματήσει πρόσφατα να παίρνετε ηρεμιστικά ή φάρμακα άγχους (ειδικά βενζοδιαζεπίνες ή παρόμοια φάρμακα) ή σχεδιάζετε να σταματήσετε ενώ παίρνετε το Zyban
- Εάν πάσχετε από διπολική διαταραχή (υπερβολικές εναλλαγές της διάθεσης), αφού το Zyban μπορεί να προκαλέσει ένα επεισόδιο αυτής της νόσου
- Εάν λαμβάνετε αυτήν τη στιγμή ή έχετε πάρει τις τελευταίες 14 ημέρες, ένα φάρμακο από την ομάδα που ονομάζεται αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ), οι οποίοι κανονικά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης ή της νόσου του Πάρκινσον. Ο γιατρός σας θα σας συμβουλεύσει ότι η χρονική περίοδος μπορεί να είναι μικρότερη για ορισμένους τύπους ΜΑΟ.
Εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς, μιλήστε αμέσως με το γιατρό σας και μην πάρετε το Zyban.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Zyban
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Zyban. Αυτό συμβαίνει επειδή ορισμένες καταστάσεις μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο παρενεργειών.
Παιδιά και έφηβοι
Το Zyban δεν συνιστάται για άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Ενήλικες
Σπασμοί (σπασμοί)
Το Zyban μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις (σπασμούς) σε περίπου 1 στα 1000 άτομα. (Για περισσότερες πληροφορίες ανατρέξτε στην ενότητα "Άλλα φάρμακα και Zyban" αργότερα σε αυτήν την ενότητα και επίσης στην ενότητα 4 "Πιθανές παρενέργειες"). Η πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων είναι μεγαλύτερη εάν:
- συνηθίζει να πίνει άφθονο αλκοόλ
- έχετε διαβήτη που απαιτεί θεραπεία με ινσουλίνη ή άλλα από του στόματος φάρμακα
- έχουν υποστεί σοβαρό τραυματισμό στο κεφάλι ή έχουν ιστορικό τραυματισμού στο κεφάλι
Εάν οποιοδήποτε από τα παραπάνω ισχύει για εσάς, μην πάρετε το Zyban χωρίς να ελέγξετε με το γιατρό σας ότι υπάρχει καλός λόγος για να πάρετε αυτό το φάρμακο.
Εάν έχετε κρίση (σπασμός) κατά τη διάρκεια της θεραπείας:
- Σταματήστε να παίρνετε το Zyban και μην το πάρετε ξανά. Μιλήστε με το γιατρό σας.
Μπορεί να έχει αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών:
- εάν έχετε νεφρικά ή ηπατικά προβλήματα
- εάν είστε άνω των 65 ετών.
Θα πρέπει να πάρετε χαμηλότερη δόση και να κάνετε τακτικούς ελέγχους ενώ παίρνετε το Zyban.
Εάν είχατε οποιαδήποτε μορφή ψυχικής ασθένειας ...
Μερικοί άνθρωποι που έλαβαν Zyban είχαν παραισθήσεις ή παραισθήσεις (βλέπουν, ακούνε ή πιστεύουν πράγματα που δεν υπάρχουν), μπερδεμένες σκέψεις ή υπερβολικές εναλλαγές της διάθεσης. Αυτές οι επιδράσεις είναι πιο συχνές σε εκείνους τους ανθρώπους που είχαν προηγουμένως ψυχικές ασθένειες.
Εάν αισθάνεστε κατάθλιψη ή έχετε σκέψεις αυτοκτονίας
Μερικοί άνθρωποι πέφτουν σε κατάθλιψη όταν προσπαθούν να κόψουν το κάπνισμα. πολύ σπάνια, μπορεί να σκεφτούν ότι αυτοκτονούν ή ακόμη και να προσπαθήσουν να αυτοκτονήσουν. Αυτά τα συμπτώματα έχουν παρατηρηθεί σε άτομα που λαμβάνουν Zyban, συχνότερα τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας.
Εάν αισθάνεστε κατάθλιψη ή σκέφτεστε να αυτοκτονήσετε:
- Επικοινωνήστε με το γιατρό σας ή πηγαίνετε αμέσως στο νοσοκομείο.
Υψηλή αρτηριακή πίεση και Zyban
Μερικοί άνθρωποι που έλαβαν Zyban είχαν αύξηση της αρτηριακής πίεσης που απαιτεί θεραπεία. Εάν έχετε ήδη υψηλή αρτηριακή πίεση, μπορεί να επιδεινωθεί. Αυτό μπορεί να είναι πιο συνηθισμένο εάν χρησιμοποιείτε επίσης επιθέματα νικοτίνης για να σας βοηθήσουν να κόψετε το κάπνισμα.
Θα πρέπει να ελέγξετε την αρτηριακή σας πίεση πριν πάρετε το Zyban και ενώ το παίρνετε, ειδικά εάν έχετε ήδη υψηλή αρτηριακή πίεση. Εάν χρησιμοποιείτε επίσης επιθέματα νικοτίνης, η αρτηριακή σας πίεση πρέπει να ελέγχεται κάθε εβδομάδα. Εάν η αρτηριακή σας πίεση αυξηθεί, ίσως χρειαστεί να σταματήσετε να παίρνετε το Zyban.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Zyban
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων που αγοράστηκαν χωρίς ιατρική συνταγή.
Μπορεί να διατρέχετε μεγαλύτερο κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων από το κανονικό εάν παίρνετε:
φάρμακα για την κατάθλιψη ή φάρμακα για τη θεραπεία άλλων ψυχικών ασθενειών (βλ. επίσης "Μην πάρετε το Zyban" στην αρχή της ενότητας 2)
θεοφυλλίνη για άσθμα ή πνευμονοπάθεια
τραμαδόλη, το οποίο είναι ένα ισχυρό αναλγητικό
φάρμακα κατά της ελονοσίας
διεγερτικά ή άλλα φάρμακα για τον έλεγχο του βάρους ή της όρεξης
στεροειδή (εκτός από αλοιφές και λοσιόν για ασθένειες των ματιών και του δέρματος)
αντιβιοτικά που ανήκουν στην ομάδα κινολόνης
ορισμένοι τύποι αντιισταμινικών που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία αλλεργιών, οι οποίες μπορεί να προκαλέσουν υπνηλία
φάρμακα για τον διαβήτη
Εάν παίρνετε κάποιο από τα φάρμακα αυτής της λίστας, μιλήστε με το γιατρό σας το συντομότερο δυνατό, πριν πάρετε το Zyban.
Ορισμένα φάρμακα μπορούν να αλληλεπιδράσουν με το Zyban ή να κάνουν πιο πιθανό τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Αυτά περιλαμβάνουν:
- φάρμακα για την κατάθλιψη (όπως δεσιπραμίνη, ιμιπραμίνη, παροξετίνη) ή φάρμακα για τη θεραπεία άλλων ψυχικών ασθενειών (όπως ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη)
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (για παράδειγμα λεβοντόπα, αμανταδίνη ή ορφαιναδρίνη)
- καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη ή βαλπροϊκό που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας ή ορισμένων ψυχικών ασθενειών
- ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία κακοηθειών (όπως κυκλοφωσφαμίδη, ιφοσφαμίδη)
- τικλοπιδίνη ή κλοπιδογρέλη, τα οποία είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων ή εγκεφαλικού επεισοδίου
- ορισμένοι βήτα αποκλειστές (όπως η μετοπρολόλη) που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης
- φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ανωμαλιών του καρδιακού ρυθμού (όπως προπαφαινόνη, φλεκαϊνίδη)
- ριτοναβίρη ή εφαβιρένζη, για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV
Εάν παίρνετε κάποιο από τα φάρμακα αυτής της λίστας, συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Ο γιατρός σας θα αξιολογήσει το όφελος / κίνδυνο για εσάς από τη λήψη του Zyban ή μπορεί να αποφασίσει να αλλάξει τη δόση των άλλων φαρμάκων που παίρνετε.
Το Zyban μπορεί να κάνει άλλα φάρμακα λιγότερο αποτελεσματικά:
- Εάν παίρνετε ταμοξιφαίνη που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού
Εάν αυτό ισχύει για εσάς, ενημερώστε το γιατρό σας. Σως χρειαστεί να χρησιμοποιήσετε άλλη θεραπεία διακοπής καπνίσματος.
- Εάν παίρνετε διγοξίνη για την καρδιά
Εάν αυτό ισχύει για εσάς, ενημερώστε το γιατρό σας. Ο γιατρός σας μπορεί να εξετάσει το ενδεχόμενο αλλαγής της δόσης διγοξίνης.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Όταν σταματήσετε το κάπνισμα, η δόση ορισμένων φαρμάκων μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί
Όταν καπνίζετε, οι χημικές ουσίες που απορροφώνται από το σώμα σας μπορούν να κάνουν κάποια φάρμακα λιγότερο αποτελεσματικά. Όταν σταματήσετε το κάπνισμα, η δόση αυτών των φαρμάκων μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί. Διαφορετικά, θα μπορούσε να έχει παρενέργειες.
Εάν παίρνετε άλλα φάρμακα, συμβουλευτείτε το γιατρό σας εάν παρατηρήσετε νέα συμπτώματα που πιστεύετε ότι μπορεί να είναι παρενέργειες.
Zyban και αλκοόλ
Μερικοί άνθρωποι διαπιστώνουν ότι είναι πιο ευαίσθητοι στις επιδράσεις του αλκοόλ όταν παίρνουν το Zyban. Ο γιατρός σας μπορεί να σας συμβουλεύσει να μην πίνετε αλκοόλ ενώ παίρνετε το Zyban ή να πίνετε πολύ λίγο αλκοόλ. Εάν πίνετε αυτήν τη στιγμή σημαντική ποσότητα αλκοόλ, μην σταματήστε ξαφνικά γιατί αυτό μπορεί να σας θέσει σε κίνδυνο επιληπτικής κρίσης.
Παρεμβολή στην ανάλυση ούρων
Το Zyban μπορεί να επηρεάσει ορισμένες εξετάσεις ούρων λόγω της παρουσίας άλλων φαρμάκων. Εάν χρειάζεστε ανάλυση ούρων, ενημερώστε το γιατρό ή το νοσοκομείο σας ότι παίρνετε το Zyban.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Το Zyban δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη. Εάν είστε έγκυος, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο. Ορισμένες, αλλά όχι όλες οι μελέτες έχουν αναφέρει αυξημένο κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών, ιδιαίτερα καρδιακών ανωμαλιών, σε βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν Zyban. Δεν είναι γνωστό εάν αυτά οφείλονται στη χρήση του Zyban.
Τα συστατικά του Zyban μπορούν να περάσουν στο μητρικό γάλα. Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε το Zyban.
Οδήγηση αυτοκινήτων και χειρισμός μηχανών
Μερικές από τις παρενέργειες του Zyban, όπως ζάλη και ζάλη, μπορούν να μειώσουν τη συγκέντρωση και την κρίση.
Οι πάσχοντες ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Zyban: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
- Αρχίζετε να παίρνετε το Zyban ενώ εξακολουθείτε να καπνίζετε
- Ορίστε μια "ημερομηνία διακοπής" ιδανικά κατά τη δεύτερη εβδομάδα θεραπείας
Μερικοί άνθρωποι πρέπει να πάρουν χαμηλότερη δόση,
… Δεδομένου ότι είναι πιο πιθανό να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες.
- εάν είναι άνω των 65 ετών,
- εάν έχετε ηπατική ή νεφρική νόσο,
- εάν διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο για επιληπτικές κρίσεις
η μέγιστη συνιστώμενη δόση για αυτούς τους ασθενείς είναι ένα δισκίο των 150 mg μία φορά την ημέρα.
Πώς να πάρετε τα δισκία
Πάρτε τα δισκία Zyban, αφήνοντας τουλάχιστον 8 ώρες μεταξύ κάθε δόσης. Μην πάρετε το Zyban πριν από τον ύπνο - μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στον ύπνο.
Το Zyban μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.
Καταπίνετε ολόκληρο το δισκίο. Μην μασάτε, σπάτε ή σπάτε τα δισκία καθώς το φάρμακο μπορεί να απελευθερωθεί πολύ γρήγορα στο σώμα. Αυτό θα οδηγήσει σε υψηλότερη πιθανότητα παρενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των επιληπτικών κρίσεων.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Zyban
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Zyban από την κανονική
Εάν παίρνετε πάρα πολλά δισκία Zyban, ενδέχεται να διατρέχετε αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων ή άλλων παρενεργειών.
- Μην περιμένετε - Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή το πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Zyban
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Σπασμοί (σπασμοί)
Περίπου 1 στα 1000 άτομα που παίρνουν το Zyban κινδυνεύουν από επιληπτικές κρίσεις.
Μια κρίση περιλαμβάνει επιληπτικές κρίσεις και, συνήθως, απώλεια συνείδησης. Τα άτομα που είχαν επιληπτική κρίση μπορεί αργότερα να αισθάνονται μπερδεμένα και να μην θυμούνται τι συνέβη. Οι επιληπτικές κρίσεις είναι πιο πιθανές εάν παίρνετε περισσότερα από τα συνταγογραφούμενα, παίρνετε άλλα φάρμακα ή είστε ήδη πιο επιρρεπείς σε επιληπτικές κρίσεις.
- Εάν έχετε επιληπτική κρίση, ενημερώστε το γιατρό σας μόλις αισθανθείτε καλύτερα. Μην πάρετε περισσότερα δισκία Zyban.
Αλλεργικές αντιδράσεις
Σε σπάνιες περιπτώσεις (περίπου 1 στις 1000), μπορεί να εμφανιστούν δυνητικά σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις στο Zyban. Αυτά περιλαμβάνουν:
- δερματικό εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένων των εξανθημάτων με φαγούρα και των μοσχευμάτων). Ορισμένες δερματικές αντιδράσεις μπορεί να απαιτούν νοσοκομειακή θεραπεία, ειδικά εάν αντιμετωπίζετε επίσης «ερεθισμό στο στόμα ή στα μάτια».
- ασυνήθιστο συριγμό ή δυσκολία στην αναπνοή
- πρήξιμο των βλεφάρων, των χειλιών ή της γλώσσας
- πόνος στους μύες ή στις αρθρώσεις
- κατάρρευση ή απώλεια συνείδησης
Εάν παρατηρήσετε οποιαδήποτε σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας. Μην πάρετε περισσότερα δισκία Zyban.
Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες
Αυτά μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα:
- δυσκολία στον ύπνο (αποφύγετε τη λήψη του Zyban την ώρα του ύπνου)
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες
Αυτά μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα:
- νιώθοντας κατάθλιψη
- αίσθημα ταραχής ή άγχους
- δυσκολία συγκέντρωσης
- αίσθημα αστάθειας, τρόμο
- πονοκέφαλο
- αδιαθεσία (ναυτία και έμετος)
- πόνος στο στομάχι ή άλλα παράπονα (όπως δυσκοιλιότητα) αλλαγές στη γεύση του φαγητού, ξηροστομία
- πυρετός, ζάλη, εφίδρωση, εξάνθημα (μερικές φορές λόγω αλλεργικής αντίδρασης), κνησμός
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες
Αυτά μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα:
- κουδούνισμα στα αυτιά, οπτικές διαταραχές
- αυξημένη αρτηριακή πίεση (μερικές φορές σοβαρή), έξαψη
- απώλεια όρεξης (ανορεξία)
- αδυναμία
- πόνος στο στήθος
- νιωθω μπερδεμενος
- αυξημένο καρδιακό ρυθμό
Σπάνιες παρενέργειες
Αυτά μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα:
- σπασμωδικές μορφές (δείτε την αρχή αυτής της παραγράφου)
- μυϊκές συσπάσεις, μυϊκή δυσκαμψία, ανεξέλεγκτες κινήσεις, προβλήματα με το περπάτημα ή τον συντονισμό (αταξία)
- αίσθημα παλμών
- λιποθυμία, αίσθημα λιποθυμίας ξυπνώντας ξαφνικά, λόγω πτώσης της αρτηριακής πίεσης
- αίσθημα ευερεθιστότητας / εχθρότητας, παράξενα όνειρα (συμπεριλαμβανομένων των εφιάλτων)
- απώλεια μνήμης
- μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα
- σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα που σχετίζεται με πόνο στους μυς ή στις αρθρώσεις (όπως περιγράφεται στην αρχή αυτής της ενότητας)
- ούρηση περισσότερο ή λιγότερο από το κανονικό
- σοβαρά δερματικά εξανθήματα που μπορεί να επηρεάσουν το στόμα και άλλα μέρη του σώματος και μπορεί να είναι απειλητικά για τη ζωή
- επιδείνωση της ψωρίασης (πυκνές κηλίδες κόκκινου δέρματος)
- κιτρίνισμα του δέρματος ή των ματιών (ίκτερος), αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ηπατίτιδα
- αλλαγές στα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
- συναισθήματα μη πραγματικότητας ή παραξενιάς (αποπροσωποποίηση), βλέποντας ή ακούγοντας πράγματα που δεν είναι πραγματικά (παραισθήσεις).
Πολύ σπάνιες παρενέργειες
Αυτά μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10.000 άτομα:
- αίσθημα ανησυχίας, επιθετικότητας
- αίσθημα ή αίσθηση πραγμάτων που δεν είναι αληθινά (αυταπάτες). σοβαρή ύποπτη συμπεριφορά (παράνοια)
Άλλες παρενέργειες
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν εμφανιστεί σε περιορισμένο αριθμό ατόμων, αλλά η ακριβής συχνότητά τους δεν είναι γνωστή:
- σκέψεις να βλάψετε ή να αυτοκτονήσετε ενώ παίρνετε το Zyban ή λίγο μετά τη διακοπή του. Εάν έχετε αυτές τις σκέψεις, επικοινωνήστε με το γιατρό σας ή πηγαίνετε αμέσως σε νοσοκομείο
- απώλεια επαφής με την πραγματικότητα ή αδυναμία σκέψης ή κρίσης με σαφήνεια (ψύχωση). άλλα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν παραισθήσεις ή / και αυταπάτες.
- μείωση του αριθμού των ερυθρών αιμοσφαιρίων στο αίμα (αναιμία), μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στο αίμα (λευκοπενία) και μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων (θρομβοπενία).
Επιπτώσεις της διακοπής του καπνίσματος
Τα άτομα που σταματούν το κάπνισμα έχουν συχνά συμπτώματα στέρησης νικοτίνης. παρόμοια αποτελέσματα έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Zyban. Τέτοια συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν:
- διαταραχή ύπνου
- τρέμουλο ή εφίδρωση
- συναισθήματα άγχους, διέγερσης ή κατάθλιψης (μερικές φορές με σκέψεις αυτοκτονίας).
Εάν δεν είστε σίγουροι για το πώς αισθάνεστε, μιλήστε με το γιατρό σας.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, μιλήστε με το γιατρό, τη νοσοκόμα ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.gov. .It / αυτό / υπεύθυνο ». Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην φυλάσσετε αυτό το φάρμακο σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C. Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
<Αλλες πληροφορίες
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Zyban
Εάν ξεχάσατε να πάρετε μια δόση, περιμένετε και πάρτε την επόμενη στη συνηθισμένη ώρα.
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Zyban
Mayσως χρειαστεί να πάρετε το Zyban για περισσότερες από 7 εβδομάδες για να είναι πλήρως αποτελεσματικό.
Μην σταματήσετε να παίρνετε το Zyban χωρίς να συμβουλευτείτε πρώτα το γιατρό σας. Η δόση μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί σταδιακά.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Τι περιέχει το Zyban
Κάθε δισκίο περιέχει 150 mg του δραστικού συστατικού, υδροχλωρική βουπροπιόνη.
Τα άλλα συστατικά είναι: Πυρήνας δισκίου: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υπρομελλόζη, μονοϋδρική υδροχλωρική κυστεΐνη, στεατικό μαγνήσιο. Επικάλυψη δισκίου: υπερμελλόζη, μακρογόλη 400, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), κερί καρναούμπα. Μελάνι εκτύπωσης: υπερμελλόζη, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172).
Εμφάνιση του Zyban και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα δισκία Zyban 150 mg είναι λευκά, αμφίκυρτα και έχουν τυπωμένο το "GX CH7" στη μία πλευρά. Διατίθενται σε συσκευασίες blister των 30, 40, 50, 60 ή 100 δισκίων. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΤΡΑΠΕΖΕΣ ZYBAN 150 MG ΕΠΙΠΛΩΜΕΝΕΣ ΜΕ ΤΗΛΕΦΩΝΙΚΗ ΤΑΙΝΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει 150 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης.
Στρογγυλό, λευκό, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, αμφίκυρτο, με χαραγμένο το GX CH7 στη μία πλευρά και απλό στην άλλη πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Τα δισκία Zyban ενδείκνυνται ως βοηθήματα διακοπής του καπνίσματος σε συνδυασμό με κινητήρια υποστήριξη σε ασθενείς που εξαρτώνται από τη νικοτίνη.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Το Zyban πρέπει να χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις οδηγίες διακοπής του καπνίσματος.
Οι συνταγογράφοι θα πρέπει να ελέγξουν το κίνητρο του ασθενούς να κόψει το κάπνισμα. Οι θεραπείες διακοπής του καπνίσματος είναι πιθανότατα επιτυχημένες σε εκείνους τους ασθενείς που έχουν κίνητρο να σταματήσουν και υποστηρίζονται από κινητήρια υποστήριξη για τη διακοπή του καπνίσματος.
Τα δισκία Zyban πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα. Τα δισκία δεν πρέπει να συνθλίβονται ή να μασώνται, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των επιληπτικών κρίσεων.
Το Zyban μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή (βλέπε παραγράφους 4.5 και 5.2).
Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία για 7-9 εβδομάδες.
Αν και δεν αναμένονται αντιδράσεις στη διακοπή του Zyban, μπορεί να εξεταστεί μια περίοδος μείωσης του φαρμάκου.
Εάν δεν εμφανιστεί αποτέλεσμα την έβδομη εβδομάδα, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
Χρήση σε ενήλικες
Συνιστάται να ξεκινήσετε τη θεραπεία ενώ ο ασθενής είναι ακόμα καπνιστής και να ορίσετε μια «ημερομηνία διακοπής του καπνίσματος» εντός των δύο πρώτων εβδομάδων θεραπείας με Zyban, κατά προτίμηση κατά τη δεύτερη εβδομάδα.
Η αρχική δόση είναι 150 mg για λήψη μία φορά την ημέρα για έξι ημέρες, αυξάνοντας στα 150 mg δύο φορές την ημέρα ξεκινώντας από την έβδομη ημέρα.
Θα πρέπει να μείνει ένα διάστημα τουλάχιστον 8 ωρών μεταξύ δύο επόμενων δόσεων.
Η μέγιστη εφάπαξ δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 150 mg και η μέγιστη συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 300 mg.
Η αϋπνία είναι ένα πολύ συχνό ανεπιθύμητο συμβάν που μπορεί να μειωθεί αποφεύγοντας τη λήψη της δόσης πριν τον ύπνο (φροντίζοντας σε κάθε περίπτωση να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 8 ωρών μεταξύ κάθε δόσης).
Χρήση σε παιδιά και εφήβους
Η χρήση σε ασθενείς κάτω των 18 ετών δεν συνιστάται καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των δισκίων Zyban δεν έχουν αξιολογηθεί σε αυτούς τους ασθενείς.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Το Zyban πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς. Δεν μπορεί να αποκλειστεί μεγαλύτερη ευαισθησία σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα. Η συνιστώμενη δόση στους ηλικιωμένους είναι 150 mg άπαξ ημερησίως (βλ. Παράγραφο 4.4).
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Το Zyban πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Λόγω της μεγαλύτερης μεταβλητότητας της φαρμακοκινητικής σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η συνιστώμενη δόση σε τέτοιους ασθενείς είναι 150 mg άπαξ ημερησίως.
Χρήση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Το Zyban πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η συνιστώμενη δόση σε τέτοιους ασθενείς είναι 150 mg άπαξ ημερησίως (βλ. Παράγραφο 4.4).
04.3 Αντενδείξεις
Το Zyban αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη βουπροπιόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Το Zyban αντενδείκνυται σε ασθενείς με συνεχιζόμενη νόσο επιληπτικών κρίσεων ή με οποιοδήποτε ιστορικό επιληπτικών κρίσεων.
Το Zyban αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή καρκινική νόσο του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ).
Το Zyban αντενδείκνυται σε ασθενείς που σταματούν απότομα να πίνουν αλκοόλ ή οποιοδήποτε φάρμακο γνωστό ότι σχετίζεται με κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων ανάκλησης ανά πάσα στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας (ιδιαίτερα βενζοδιαζεπίνες ή φάρμακα παρόμοια με βενζοδιαζεπίνη).
Το Zyban αντενδείκνυται σε ασθενείς με τρέχουσα ή προηγούμενη διάγνωση βουλιμίας ή νευρικής ανορεξίας.
Η χρήση του Zyban αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος.
Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων Zyban και μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) αντενδείκνυται. Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 14 ημέρες μεταξύ της διακοπής της θεραπείας με μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης και της έναρξης της θεραπείας με Zyban. Για αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, αρκεί. Περίοδος 24 ωρών Το
Το Zyban αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό διπολικής διαταραχής καθώς μπορεί να διευκολύνει την εμφάνιση ενός μανιακού επεισοδίου κατά τη διάρκεια της καταθλιπτικής φάσης της ασθένειάς τους.
Το Zyban δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με άλλα φάρμακα που περιέχουν βουπροπιόνη, καθώς η συχνότητα εμφάνισης κρίσεων εξαρτάται από τη δόση.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Σπασμοί
Η συνιστώμενη δόση του Zyban δεν πρέπει να υπερβαίνεται καθώς η χρήση της βουπροπιόνης σχετίζεται με σχετιζόμενο με τη δόση κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Σε δόσεις έως τη μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση (300 mg Zyban ημερησίως), η συχνότητα εμφάνισης κρίσεων είναι περίπου 0,1% (1/1000).
Παρουσία προδιαθεσικών παραγόντων κινδύνου που μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων, η χρήση του Zyban αυξάνει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Το Zyban δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες κινδύνου, εκτός εάν υπάρχει αναφαίρετος κλινικός λόγος για τον οποίο αναμένεται το πιθανό κλινικό όφελος από Η διακοπή του καπνίσματος υπερτερεί του δυνητικού αυξημένου κινδύνου επιληπτικών κρίσεων Μια μέγιστη δόση 150 mg ημερησίως θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για τη διάρκεια της θεραπείας σε αυτούς τους ασθενείς.
Όλοι οι ασθενείς πρέπει να υποβληθούν σε εκτίμηση για προδιαθεσικούς παράγοντες κινδύνου, οι οποίοι περιλαμβάνουν:
• ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμάκων που είναι γνωστό ότι μειώνουν το όριο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων (π.χ. αντιψυχωσικά, αντικαταθλιπτικά, ανθελονοσιακά, τραμαδόλη, θεοφυλλίνη, συστηματικά στεροειδή, κινολόνες και αντιισταμινικά φάρμακα με ηρεμιστικές ιδιότητες). Για ασθενείς που έχουν συνταγογραφηθεί τέτοια φάρμακα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zyban, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η μέγιστη δόση των 150 mg ημερησίως Zyban για την υπόλοιπη περίοδο θεραπείας.
• κατάχρηση αλκοόλ (βλέπε επίσης παράγραφο 4.3)
• ιστορικό τραυματισμού στο κεφάλι
• διαβήτης που υποβάλλεται σε θεραπεία με υπογλυκαιμικά ή ινσουλίνη
• χρήση ανορεκτικών ή διεγερτικών φαρμάκων
Η θεραπεία με Zyban θα πρέπει να διακόπτεται και όχι να επαναλαμβάνεται στη συνέχεια, σε ασθενείς που εμφάνισαν κρίσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Αλληλεπιδράσεις (βλ. Παράγραφο 4.5)
Τα επίπεδα της βουπροπιόνης ή των μεταβολιτών της στο πλάσμα μπορεί να μεταβληθούν λόγω φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων, οι οποίες μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων συμβάντων (π.χ. ξηροστομία, αϋπνία, σπασμοί). Επομένως, πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή όταν η βουπροπιόνη χορηγείται ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να προκαλέσουν ή να αναστείλουν το μεταβολισμό της βουπροπιόνης.
Η βουπροπιόνη αναστέλλει τον μεταβολισμό που προκαλείται από το κυτόχρωμα P4502D6. Επομένως, συνιστάται προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο.
Νευροψυχιατρική
Το Zyban είναι αναστολέας επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης / ντοπαμίνης κεντρικής δράσης. Έχουν αναφερθεί νευροψυχιατρικές αντιδράσεις (βλ. Παράγραφο 4.8). Συγκεκριμένα, ψυχωτικά και μανιακά συμπτώματα βρέθηκαν σε ασθενείς με γνωστό ιστορικό ψυχιατρικής νόσου.
Η καταθλιπτική διάθεση μπορεί να είναι σύμπτωμα στέρησης νικοτίνης. Κατάθλιψη, που σπάνια συνοδεύεται από σκέψεις και συμπεριφορές αυτοκτονίας (συμπεριλαμβανομένης απόπειρας αυτοκτονίας), έχει αναφερθεί σε ασθενείς που προσπαθούν να κόψουν το κάπνισμα.Αυτά τα συμπτώματα έχουν επίσης αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zyban και γενικά εμφανίστηκαν στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
Σε ορισμένες χώρες η βουπροπιόνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Μια μετα-ανάλυση κλινικών δοκιμών ελεγχόμενου με εικονικό φάρμακο που πραγματοποιήθηκε με αντικαταθλιπτικά φάρμακα σε ενήλικες με μείζονα καταθλιπτικά και άλλα ψυχιατρικά νοσήματα έδειξε αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων και συμπεριφορών σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 25 ετών που έλαβαν αντικαταθλιπτικά, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.
Οι γιατροί πρέπει να γνωρίζουν την πιθανή εμφάνιση σημαντικών καταθλιπτικών συμπτωμάτων σε ασθενείς που προσπαθούν να κόψουν το κάπνισμα και πρέπει να ενημερώσουν τους ασθενείς αναλόγως.
Τα δεδομένα που συλλέχθηκαν σε μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν την πιθανότητα κατάχρησης ναρκωτικών. Ωστόσο, μελέτες σχετικά με την πιθανότητα κακοποίησης σε ανθρώπους και την εκτεταμένη κλινική εμπειρία που συγκεντρώθηκε δείχνουν ότι η βουπροπιόνη έχει χαμηλές πιθανότητες κατάχρησης.
Υπερευαισθησία
Η χρήση του Zyban πρέπει να διακοπεί εάν ο ασθενής εμφανίσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι γιατροί πρέπει να γνωρίζουν ότι τα συμπτώματα μπορεί να αυξηθούν ή να επαναληφθούν μετά τη διακοπή της θεραπείας με Zyban και πρέπει να διασφαλίσουν ότι χορηγείται ένα φάρμακο. Συμπτωματική θεραπεία για επαρκή χρονική περίοδο ( τουλάχιστον μία εβδομάδα). Τα συμπτώματα συνήθως περιλαμβάνουν εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση ή πόνο στο στήθος, αλλά μπορεί να προκύψουν και πιο σοβαρές αντιδράσεις όπως αγγειοοίδημα, δύσπνοια / βρογχόσπασμος, αναφυλακτικό σοκ, πολύμορφο ερύθημα ή σύνδρομο Stevens-Johnson. Έχουν επίσης αναφερθεί αρθραλγίες, μυαλγίες και πυρετός που σχετίζονται με εξάνθημα και άλλα συμπτώματα που υποδηλώνουν καθυστερημένη υπερευαισθησία. Αυτά τα συμπτώματα μπορούν να εξομοιωθούν με τη λεγόμενη ασθένεια ορού (βλ. Παράγραφο 4.8). Τα συμπτώματα υποχωρούν με τη διακοπή της βουπροπιόνης και τη χορήγηση αντιισταμινικών ή κορτικοστεροειδών στους περισσότερους ασθενείς και υποχωρούν με την πάροδο του χρόνου.
Υπέρταση
Υπέρταση, μερικές φορές σοβαρή (βλ. Παράγραφο 4.8) και που απαιτεί οξεία θεραπεία, έχει αναφερθεί στην κλινική πράξη σε ασθενείς που έλαβαν βουπροπιόνη μόνο ή σε συνδυασμό με θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης. Αυτό το φαινόμενο έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς με ή χωρίς προϋπάρχουσα υπέρταση. Συγκεκριμένα, σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης, η αρχική πίεση του αίματος θα πρέπει να μετρηθεί κατά την έναρξη της θεραπείας με βουπροπιόνη και να γίνουν επακόλουθοι έλεγχοι. Η πιθανότητα διακοπής της θεραπείας με Zyban θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη εάν υπάρχει κλινικά σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης αρτηριακή πίεση.
Περιορισμένα δεδομένα από κλινικές δοκιμές υποδηλώνουν ότι υψηλότερα ποσοστά διακοπής του καπνίσματος μπορούν να επιτευχθούν συνδυάζοντας τη χρήση διαδερμικών συστημάτων με βάση τη νικοτίνη Zyban (STN). Ωστόσο, παρατηρήθηκε υψηλότερη συχνότητα υπέρτασης που προέκυψε κατά τη διάρκεια της θεραπείας στην ομάδα συνδυασμού. Εάν χρησιμοποιείται συνδυαστική θεραπεία με διαδερμικά συστήματα με βάση τη νικοτίνη, πρέπει να δίνεται προσοχή και να πραγματοποιούνται εβδομαδιαίοι έλεγχοι της αρτηριακής πίεσης. Πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία συνδυασμού, οι γιατροί θα πρέπει να συμβουλευτούν τη σύνοψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος του σχετικού διαδερμικού συστήματος νικοτίνης.
Ασθενείς που ανήκουν σε συγκεκριμένες ομάδες
Ηλικιωμένοι - Η κλινική εμπειρία με τη βουπροπιόνη δεν έχει εντοπίσει διαφορές στην ανεκτικότητα μεταξύ ηλικιωμένων ασθενών και άλλων ενηλίκων. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί η αυξημένη ευαισθησία σε μερικούς ηλικιωμένους · ως εκ τούτου, η συνιστώμενη δόση σε τέτοιους ασθενείς είναι 150 mg άπαξ ημερησίως (βλ. Παραγράφους 4.2 και 5.2).
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια - Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ σε ενεργούς μεταβολίτες οι οποίοι με τη σειρά τους μεταβολίζονται περαιτέρω. Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης όταν χορηγήθηκε σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια κίρρωση του ήπατος σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές, αλλά τα επίπεδα της βουπροπιόνης στο πλάσμα έδειξαν μεγαλύτερη μεταβλητότητα μεταξύ μεμονωμένων ασθενών. Επομένως, το Zyban θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και συνιστώνται 150 mg μία φορά την ημέρα σε αυτούς τους ασθενείς.
Όλοι οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανή εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. αϋπνία, ξηροστομία) που μπορεί να υποδεικνύουν αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου ή των μεταβολιτών του.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια - η βουπροπιόνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα καθώς και οι μεταβολίτες της. Επομένως, συνιστάται δόση 150 mg άπαξ ημερησίως σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της μπορεί να συσσωρευτούν σε μεγαλύτερες από τις κανονικές ποσότητες (βλ. Παραγράφους 4.2 και 5.2). Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για πιθανές παρενέργειες που μπορεί να υποδεικνύουν αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου ή των μεταβολιτών του.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Σε ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων, το Zyban πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν υπάρχει υπέρτατος κλινικός λόγος ότι το πιθανό ιατρικό όφελος που αναμένεται από τη διακοπή του καπνίσματος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου επιληπτικών κρίσεων (βλ. Παράγραφο 4.4).
Η επίδραση της βουπροπιόνης σε άλλα φάρμακα:
Αν και δεν μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP2D6, η βουπροπιόνη και ο κύριος μεταβολίτης της, η υδροξυβουπροπιόνη, είναι αναστολείς της οδού που προκαλείται από το ισοένζυμο CYP2D6. Η συγχορήγηση υδροχλωρικής βουπροπιόνης και δεσιπραμίνης σε υγιείς εθελοντές, που είναι γνωστοί ως εκτεταμένοι μεταβολιστές του ισοενζύμου CYP2D6, οδήγησε σε σημαντικές (2 έως 5 φορές) αυξήσεις των Cmax και AUC της δεσιπραμίνης. Η αναστολή του ισοενζύμου CYP2D6 συνέβη για τουλάχιστον 7 ημέρες μετά την τελευταία δόση υδροχλωρικής βουπροπιόνης.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα με χαμηλούς θεραπευτικούς δείκτες, που κυρίως μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP2D6, θα πρέπει να ξεκινήσει στο κάτω άκρο του εύρους δόσεων του ταυτόχρονα χορηγούμενου φαρμάκου. Τέτοια φαρμακευτικά προϊόντα περιλαμβάνουν ορισμένα αντικαταθλιπτικά (π.χ. δεσιπραμίνη, ιμιπραμίνη, παροξετίνη), αντιψυχωσικά (π. Για να μειωθεί η δόση του μητρικού φαρμακευτικού προϊόντος θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, σε τέτοιες περιπτώσεις το αναμενόμενο όφελος από τη θεραπεία με Zyban θα πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά έναντι των δυνητικών κινδύνων.
Αν και η σιταλοπράμη δεν μεταβολίζεται κυρίως από το ισοένζυμο CYP2D6, η βουπροπιόνη προκάλεσε αύξηση της Citalxram της Citalopram και της AUC κατά 30% και 40%, αντίστοιχα, σε μία μελέτη.
Η επίδραση άλλων φαρμάκων στη βουπροπιόνη:
Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται στον κύριο ενεργό μεταβολίτη της υδροξυβουπροπιόνη, κυρίως από το κυτόχρωμα P450 CYP2B6 (βλ. Παράγραφο 5.2). Η συγχορήγηση φαρμακευτικών προϊόντων που μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό της βουπροπιόνης που προκαλείται από το ισοένζυμο CYP2B6 (π.χ. υποστρώματα CYP2B6: κυκλοφωσφαμίδη, ιφοσφαμίδη και αναστολείς του CYP2B6: ορφαιναδρίνη, τικλοπιδίνη, κλοπιδογρέλη), μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα πλάσματος και μειωμένα επίπεδα του ενεργού μεταβολισμού Οι κλινικές συνέπειες της αναστολής του μεταβολισμού της βουπροπιόνης που προκαλείται από το ένζυμο CYP2B6 και οι επακόλουθες αλλαγές στη σχέση μεταξύ βουπροπιόνης και υδροξυβουπροπιόνης είναι προς το παρόν άγνωστες.
Καθώς η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς, συνιστάται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι προκαλούν μεταβολισμό (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, ριτοναβίρη, εφαβιρένζη) ή την αναστέλλουν (π.χ. βαλπροϊκό) καθώς αυτά μπορεί να επηρεάσουν την αποτελεσματικότητά της. Κλινική και την ασφάλειά της.
Σε μια σειρά μελετών που διεξήχθησαν σε υγιείς εθελοντές, η ριτοναβίρη (100 mg δύο φορές την ημέρα ή 600 mg δύο φορές την ημέρα) ή η ριτοναβίρη 100 mg συν λοπιναβίρη 400 mg (Kaletra) δύο φορές την ημέρα μείωσαν την έκθεση της βουπροπιόνης και των κυριότερων μεταβολιτών της με δοσοεξαρτώμενο τρόπο από περίπου 20 έως 80% (βλ. παράγραφο 5.2). Ομοίως, το efavirenz 600 mg μία φορά ημερησίως για δύο εβδομάδες μείωσε την έκθεση βουπροπιόνης κατά περίπου 55% σε υγιείς εθελοντές. Οι ασθενείς που λαμβάνουν ένα από αυτά τα φάρμακα σε συνδυασμό με βουπροπιόνη μπορεί να απαιτούν αυξημένες δόσεις βουπροπιόνης, αλλά η μέγιστη συνιστώμενη δόση για βουπροπιόνη δεν πρέπει να ξεπεραστεί.
Η νικοτίνη, χορηγούμενη μέσω διαδερμικών επιθεμάτων, δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των μεταβολιτών της.
Άλλες αλληλεπιδράσεις:
Το κάπνισμα σχετίζεται με αύξηση της δραστηριότητας του συμπλέγματος ενζύμων CYP1A2. Μετά τη διακοπή του καπνίσματος, μπορεί να υπάρξει μείωση της κάθαρσης των φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα πλάσματος τέτοιων φαρμακευτικών προϊόντων. μπορεί να είναι ιδιαίτερα σημαντικό για εκείνα τα φάρμακα με περιορισμένο θεραπευτικό παράθυρο (όπως, για παράδειγμα, θεοφυλλίνη, τακρίνη και κλοζαπίνη) που μεταβολίζονται κυρίως από το ενζυμικό σύστημα CYP1A2. Οι κλινικές συνέπειες της διακοπής του φαρμάκου δεν είναι γνωστές. άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται μερικώς από το σύμπλεγμα ενζύμων CYP1A2 (όπως ιμιπραμίνη, ολανζαπίνη, κλομιπραμίνη και φλουβοξαμίνη). Επιπλέον, περιορισμένα δεδομένα υποδεικνύουν ότι ο μεταβολισμός της φλεκαϊνίδης ή της πενταζοκίνης μπορεί επίσης να προκληθεί από το κάπνισμα.
Η χορήγηση του Zyban σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με λεβοντόπα ή αμανταδίνη πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα υποδηλώνουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. ναυτία, έμετος και νευροψυχιατρικά επεισόδια - βλέπε παράγραφο 4.8) σε ασθενείς που λαμβάνουν βουπροπιόνη ταυτόχρονα με λεβοντόπα ή αμανταδίνη.
Παρόλο που τα κλινικά δεδομένα δεν υποδεικνύουν φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ βουπροπιόνης και αλκοόλ, έχουν υπάρξει σπάνιες αναφορές για νευροψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειες ή μειωμένη ανοχή στο αλκοόλ σε ασθενείς που έπιναν αλκοόλ ενώ έπαιρναν Zyban. Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zyban θα πρέπει να ελαχιστοποιηθεί ή να αποκλειστεί.
Δεδομένου ότι οι αναστολείς μονοαμινοξειδάσης Α και Β αυξάνουν επίσης την κατεχολαμινεργική οδό, με διαφορετικό μηχανισμό από τη βουπροπιόνη, η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων Zyban και μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) αντενδείκνυται (βλέπε παράγραφο 4.3) καθώς υπάρχει αυξημένη πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών μετά Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 14 ημέρες μεταξύ της διακοπής μη αναστρέψιμων αναστολέων ΜΑΟ και της έναρξης θεραπείας με Zyban. Περίοδος 24 ωρών είναι αρκετή για αναστρέψιμους αναστολείς ΜΑΟ.
Μελέτες υποδεικνύουν ότι η έκθεση στη βουπροπιόνη μπορεί να αυξηθεί όταν λαμβάνονται δισκία βουπροπιόνης παρατεταμένης αποδέσμευσης με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά (βλ. Παράγραφο 5.2).
04.6 Κύηση και γαλουχία
Η ασφάλεια του Zyban για χρήση κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί.
Σε μια αναδρομική μελέτη, πάνω από χίλιες εκθέσεις σε βουπροπιόνη που συνέβησαν στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, δεν υπήρχε υψηλότερο ποσοστό συγγενών δυσπλασιών ή καρδιαγγειακών δυσπλασιών από ό, τι παρατηρήθηκε με τη χρήση άλλων αντικαταθλιπτικών.
Η αξιολόγηση πειραματικών μελετών σε ζώα δεν έδειξε άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου ή του εμβρύου, στην πορεία της κύησης και στην περιγεννητική ή μεταγεννητική ανάπτυξη. Συστηματική έκθεση στους ανθρώπους στη μέγιστη συνιστώμενη δόση. Ο πιθανός κίνδυνος οι άνθρωποι είναι άγνωστοι.
Οι έγκυες γυναίκες πρέπει να ενθαρρύνονται να σταματήσουν το κάπνισμα χωρίς τη χρήση φαρμακευτικής θεραπείας.Το Zyban δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η απόφαση για αποχή από το θηλασμό ή για αποχή από τη θεραπεία με Zyban πρέπει να ληφθεί υπόψη λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το βρέφος / παιδί και το όφελος της θεραπείας με Zyban για τη μητέρα.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Όπως και με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), η βουπροπιόνη μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα εκτέλεσης εργασιών που απαιτούν κρίση ή κινητικές και γνωστικές δεξιότητες. Έχει αναφερθεί επίσης ότι το Zyban προκαλεί ζάλη και ζάλη. Επομένως, οι ασθενείς θα πρέπει να προσέχουν ιδιαίτερα πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα έως ότου είναι εύλογα βέβαιοι ότι τα δισκία Zyban δεν θα επηρεάσουν αρνητικά την απόδοσή τους.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ο παρακάτω κατάλογος παρέχει πληροφορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες που εντοπίστηκαν από την κλινική εμπειρία, διαχωρισμένες κατά επίπτωση και ανάλογα με την τάξη των οργάνων του συστήματος. Είναι σημαντικό να έχετε κατά νου ότι η διακοπή του καπνίσματος συχνά σχετίζεται με συμπτώματα στέρησης. Νικοτίνη (π.χ. διέγερση, αϋπνία, τρόμος, εφίδρωση ), μερικά από τα οποία βρίσκονται επίσης μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με το Zyban.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται σύμφωνα με τη συχνότητα εμφάνισής τους, σύμφωνα με την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (≥1 / 10). κοινό (/1 / 100,
*: "Η υπερευαισθησία μπορεί να εκδηλωθεί με τη μορφή δερματικών αντιδράσεων. Δείτε" Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος "και" Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού "
**: η συχνότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων είναι περίπου 0,1% (1/1000). Οι πιο συνηθισμένοι τύποι επιληπτικών κρίσεων είναι γενικευμένοι τονικοκλονικοί σπασμοί, τύπος που μπορεί να οδηγήσει σε ορισμένες περιπτώσεις σε σύγχυση ή επακόλουθα ελλείμματα μνήμης κατά την επίθεση (βλ. παράγραφο 4.4 ).
***: Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπροπιόνη (βλ. Παράγραφο 4.4).
04,9 Υπερδοσολογία
Έχει αναφερθεί κατάποση δόσεων μεγαλύτερες από 10 φορές τη μέγιστη θεραπευτική δόση. Εκτός από τα συμβάντα που αναφέρονται στην ενότητα Ανεπιθύμητες ενέργειες, η υπερδοσολογία οδήγησε σε συμπτώματα όπως υπνηλία, απώλεια συνείδησης και / ή αλλαγές στο ΗΚΓ όπως διαταραχές. συμπεριλαμβανομένης της επιμήκυνσης QRS), αρρυθμίες και ταχυκαρδία. Έχει επίσης αναφερθεί παράταση του διαστήματος QTc, αλλά γενικά ταυτόχρονη με παράταση του QRS και αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Παρόλο που οι περισσότεροι ασθενείς ανάρρωσαν χωρίς συνέπειες, σπάνια έχουν αναφερθεί θάνατοι που σχετίζονται με τη βουπροπιόνη σε ασθενείς που είχαν πάρει υπερβολική δόση.
Θεραπεία: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται η νοσηλεία του ασθενούς.Το ΗΚΓ και τα ζωτικά σημεία πρέπει να παρακολουθούνται.
Πρέπει να διασφαλιστεί η επαρκής βατότητα των αεραγωγών, η οξυγόνωση και ο εξαερισμός. Συνιστάται η χρήση ενεργού άνθρακα. Δεν είναι γνωστό συγκεκριμένο αντίδοτο για τη βουπροπιόνη. Περαιτέρω παρεμβάσεις θα πραγματοποιηθούν όπως απαιτείται από την κλινική πρακτική.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Άλλα αντικαταθλιπτικά, κωδικός ATC: N06AX12
Η βουπροπιόνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης κατεχολαμινών (νοραδρεναλίνη και ντοπαμίνη) με ελάχιστες επιδράσεις στην επαναπρόσληψη ινδολαμινών (σεροτονίνη) και δεν αναστέλλει τη μονοαμινοξειδάση. Ο μηχανισμός με τον οποίο η βουπροπιόνη προάγει την ικανότητα των ασθενών να απέχουν από το κάπνισμα δεν είναι γνωστός.
Ωστόσο, αυτή η δράση θεωρείται ότι μεσολαβείται από νοραδρενεργικούς ή / και ντοπαμινεργικούς μηχανισμούς.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων υδροχλωρικής βουπροπιόνης παρατεταμένης αποδέσμευσης σε υγιείς εθελοντές, παρατηρούνται μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) περίπου 100 νανογραμμάρια ανά ml σε περίπου 2,5 έως 3 ώρες. Οι τιμές AUC και Cmax της βουπροπιόνης και των ενεργών μεταβολιτών της υδροξυβουπροπιόνη και θρεοϋδροβουπροπιόνη αυξάνουν τη δόση αναλογικά σε εύρος δόσεων 50-200 mg μετά από εφάπαξ χορήγηση και εντός εύρους δόσεων 300-450 mg / ημέρα έως τη χρόνια χορήγηση. Οι τιμές Cmax και AUC της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 3 και 14 φορές υψηλότερες, αντίστοιχα, από τις τιμές Cmax και AUC της βουπροπιόνης. Η Cmax της θρεοϋδροβουπροπιόνης είναι συγκρίσιμη με την Cmax της βουπροπιόνης, ενώ η AUC της θρεοϋδροβουπροπιόνης είναι περίπου 5 φορές υψηλότερη από εκείνη της βουπροπιόνης. Τα μέγιστα επίπεδα υδροξυβουπροπιόνης και θρεοϋδροβουπροπιίας στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 6 ώρες μετά τη χορήγηση μίας δόσης βουπροπιόνης. Τα επίπεδα πλάσματος της ερυθροϋδροβουπροπιόνης (ισομερές της θρεοϋδροβουπροπιόνης, που είναι επίσης ενεργός μεταβολίτης) δεν είναι ποσοτικοποιήσιμα μετά από μία μόνο χορήγηση βουπροπιόνης.
Μετά από χρόνια χορήγηση βουπροπιόνης 150 mg δύο φορές την ημέρα, η Cmax της βουπροπιόνης είναι παρόμοια με τις τιμές που αναφέρθηκαν μετά από εφάπαξ δόση. Για την υδροξυβουπροπιόνη και τη θρεοϋδροβουπροπιόνη, οι τιμές Cmax σε σταθερή κατάσταση είναι υψηλότερες (περίπου 4 και 7 φορές, αντίστοιχα) από ό, τι μετά από μία εφάπαξ δόση. Τα επίπεδα της ερυθροϋδροβουπροπιόνης στο πλάσμα είναι συγκρίσιμα με τα επίπεδα βουπροπιόνης σε σταθερή κατάσταση στο πλάσμα. Η σταθερή κατάσταση της βουπροπιόνης και των μεταβολιτών της επιτυγχάνεται εντός 5-8 ημερών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βουπροπιόνης είναι άγνωστη. Ωστόσο, τα δεδομένα απέκκρισης ούρων δείχνουν ότι απορροφάται τουλάχιστον το 87% της δόσης βουπροπιόνης.
Δύο μελέτες που διεξήχθησαν σε υγιείς εθελοντές με δισκία βουπροπιόνης παρατεταμένης αποδέσμευσης 150 mg υποδηλώνουν ότι η έκθεση σε βουπροπιόνη μπορεί να αυξηθεί όταν τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Zyban λαμβάνονται με τροφή. Όταν λαμβάνεται μετά από γεύμα πλούσιο σε λιπαρά, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της βουπροπιόνης στο πλάσμα (Cmax ) αυξήθηκε κατά 11% και 35% στις δύο μελέτες, ενώ η συνολική έκθεση σε βουπροπιόνη (AUC) αυξήθηκε κατά 16% και 19%.
Κατανομή
Το Bupropion διανέμεται ευρέως με φαινόμενο όγκο κατανομής περίπου 2000 λίτρα.
Η βουπροπιόνη, η υδροξυβουπροπιόνη και η θρεοϋδροβουπροπιόνη συνδέονται μέτρια στις πρωτεΐνες του πλάσματος (84%, 77%και 42%, αντίστοιχα).
Η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η βουπροπιόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της διασχίζουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα.
Μεταβολισμός
Η βουπροπιόνη μεταβολίζεται εκτενώς στους ανθρώπους. Τρεις φαρμακολογικά δραστικοί μεταβολίτες έχουν εντοπιστεί στο πλάσμα: υδροξυβουπροπιόνη και ισομερή αμινοαλκοόλης, θρεοϋδροβουπροπιόνη και ερυθροϋδροβουπροπιόνη. Μπορεί να έχουν κλινική σημασία, καθώς οι συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα είναι ίσες ή υψηλότερες από αυτές της βουπροπιόνης: μεταβολίζονται περαιτέρω σε ανενεργούς μεταβολίτες (μερικοί από τους οποίους δεν έχουν πλήρως χαρακτηρισθεί αλλά μπορεί να περιλαμβάνουν συζυγείς) και αποβάλλονται με τα ούρα.
Εκπαίδευση in vitro υποδεικνύουν ότι η βουπροπιόνη μεταβολίζεται στον κύριο ενεργό μεταβολίτη της υδροξυβουπροπιόνη, κυρίως από το CYP2B6, ενώ τα CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 και 2E1 συμμετέχουν λιγότερο. Αντιστρόφως, ο σχηματισμός θρεοϋδροβουπροπιόνης περιλαμβάνει μείωση καρβονυλίου αλλά δεν περιλαμβάνει ισοένζυμα κυτοχρώματος P450 (βλέπε παράγραφο 4.5).
Το δυναμικό αναστολής της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδροβουπροπιίας έναντι του κυτοχρώματος P450 δεν έχει μελετηθεί.
Η βουπροπιόνη και η υδροξυβουπροπιόνη είναι και οι δύο αναστολείς του ισοενζύμου CYP2D6 με τιμές Ki 21 και 13,3 μM, αντίστοιχα (βλ. Παράγραφο 4.5).
Μετά τη χορήγηση από το στόμα μίας δόσης βουπροπιόνης 150 mg, δεν υπήρξε διαφορά στην Cmax, στον χρόνο ημίσειας ζωής, στο Tmax, στην AUC ή στην κάθαρση της βουπροπιόνης ή των κύριων μεταβολιτών της μεταξύ καπνιστών και μη καπνιστών.
Έχει αποδειχθεί ότι η βουπροπιόνη προκαλεί τον δικό της μεταβολισμό σε ζώα μετά από χρόνια χορήγηση. Στους ανθρώπους, δεν υπάρχουν ενδείξεις επαγωγής ενζύμου βουπροπιόνης ή υδροξυβουπροπιόνης σε εθελοντές ή ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με συνιστώμενες δόσεις υδροχλωρικής βουπροπιόνης για 10-45 ημέρες.
Εξάλειψη
Μετά από από του στόματος χορήγηση 200 mg 14C-βουπροπιόνης σε ανθρώπους, το 87% και το 10% της ραδιενεργού δόσης ανακτήθηκε στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα. Το κλάσμα της απεκκριθείσας αμετάβλητης δόσης βουπροπιόνης ήταν μόνο 0,5%, το οποίο είναι σύμφωνο με τον εκτεταμένο μεταβολισμό της βουπροπιόνης. Λιγότερο από το 10% αυτής της δόσης με σήμανση 14C υπήρχε στα ούρα ως δραστικοί μεταβολίτες.
Η μέση φαινομενική κάθαρση μετά από στοματική χορήγηση υδροχλωρικής βουπροπιόνης είναι περίπου 200 L / h και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της βουπροπιόνης είναι περίπου 20 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της υδροξυβουπροπιόνης είναι περίπου 20 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της θρεοϋδροβουπροπιόνης και της ερυθροϋδροβουπροπιόνης είναι μεγαλύτερος (37 και 33 ώρες, αντίστοιχα).
Ειδικές ομάδες ασθενών
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Η αποβολή της βουπροπιόνης και των κύριων ενεργών μεταβολιτών της μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου ή μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια δείχνουν ότι η έκθεση στη βουπροπιόνη και / ή τους μεταβολίτες της είναι αυξημένη (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των ενεργών μεταβολιτών της δεν είναι στατιστικά σημαντικά διαφορετική σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια κίρρωση από ότι σε υγιείς εθελοντές, αν και παρατηρήθηκε μεγαλύτερη μεταβλητότητα σε τέτοιους ασθενείς (βλέπε παράγραφο 4.4). Σε ασθενείς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος, η Cmax και η AUC της βουπροπιόνης αυξήθηκαν σημαντικά (μέσες διαφορές περίπου 70% και 3 φορές υψηλότερα, αντίστοιχα) και πιο μεταβλητές σε σύγκριση με τις τιμές που βρέθηκαν σε υγιείς εθελοντές. ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής παρατάθηκε επίσης (κατά περίπου 40%). Για την υδροξυβουπροπιόνη, ο μέσος όρος C ήταν χαμηλότερος (κατά περίπου 70%), η μέση AUC έτεινε να αυξηθεί (κατά περίπου 30%), ο διάμεσος Τ καθυστέρησε (περίπου 20 ώρες) και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατάθηκε (περίπου 4 φορές), σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Για τη θρεοϋδροβουπροπιόνη και την ερυθροϋδροβουπροπιία, η μέση τιμή Cmax έτεινε να είναι χαμηλότερη (κατά περίπου 30%), η μέση AUC τείνει να είναι υψηλότερη (κατά περίπου 50%), η μέση τιμή Tmax καθυστέρησε (κατά περίπου 20 ώρες) και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν παρατεταμένη (περίπου 2 φορές) σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές (βλ. παράγραφο 4.3).
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Οι φαρμακοκινητικές μελέτες σε ηλικιωμένους ασθενείς έδωσαν μεταβλητά αποτελέσματα. Μια μελέτη εφάπαξ δόσης κατέδειξε ότι η φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης και των μεταβολιτών της στους ηλικιωμένους δεν διέφερε από αυτήν στους νεότερους ασθενείς. Μια άλλη φαρμακοκινητική μελέτη μιας δόσης και επαναλαμβανόμενης δόσης έδειξε ότι μπορεί να εμφανιστεί σε ηλικιωμένους. συσσώρευση βουπροπιόνης και των μεταβολιτών του. Η κλινική εμπειρία δεν έχει εντοπίσει διαφορές στην ανεκτικότητα μεταξύ ηλικιωμένων και νεότερων ασθενών, αλλά δεν μπορεί να αποκλειστεί μεγαλύτερη ευαισθησία στα φάρμακα σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Παράγραφο 4.4).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Σε μελέτες σε ζώα, δόσεις βουπροπιόνης πολλές φορές υψηλότερες από τις θεραπευτικές δόσεις σε ανθρώπους προκάλεσαν, μεταξύ άλλων, τα ακόλουθα εξαρτώμενα από τη δόση συμπτώματα: αταξία και σπασμούς σε αρουραίους, γενική αδυναμία, τρόμο και έμετο σε σκύλους και αυξημένη αρτηριακή πίεση. Θνησιμότητα και στα δύο είδη Το Δεδομένου ότι υπάρχει επαγωγή ενζύμων σε ζώα αλλά όχι σε ανθρώπους, η συστηματική έκθεση σε ζώα ήταν παρόμοια με τη συστηματική έκθεση σε ανθρώπους στη μέγιστη συνιστώμενη δόση.
Έχουν παρατηρηθεί ηπατικές αλλαγές σε μελέτες σε ζώα, αλλά αυτές αντικατοπτρίζουν τη δράση ενός ηπατικού επαγωγέα ενζύμων. Στις συνιστώμενες δόσεις στους ανθρώπους, η βουπροπιόνη δεν προκαλεί τον δικό της μεταβολισμό. Αυτό υποδηλώνει ότι οι ηπατικές επιδράσεις που παρατηρούνται σε εργαστηριακές μελέτες σε ζώα έχουν μόνο περιορισμένη σημασία στην εκτίμηση και τον προσδιορισμό του κινδύνου που σχετίζεται με τη χρήση της βουπροπιόνης.
Τα δεδομένα γονοτοξικότητας υποδεικνύουν ότι η βουπροπιόνη είναι ένα ασθενές βακτηριακό μεταλλαξιογόνο, αλλά όχι μεταλλαξιογόνο για κύτταρα θηλαστικών και ως εκ τούτου δεν προκαλεί ανησυχία ως ανθρώπινος γονιδιοτοξικός παράγοντας. Μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους επιβεβαιώνουν την απουσία καρκινογένεσης σε αυτά τα είδη.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Ο πυρήνας του tablet
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Υπρομελλόζη
Μονοϋδρική υδροχλωρική κυστεΐνη
Στεατικό μαγνήσιο
Επίστρωση μεμβράνης
Υπρομελλόζη
Macrogol 400
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Κερί Carnauba
Μελάνι για εκτύπωση
Μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Υπρομελλόζη
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C. Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Χάρτινα κουτιά που περιέχουν φουσκάλες αλουμινίου / αλουμινίου ψυχρής διαμόρφωσης (PA-Alu-PVC / Alu).
Συσκευασίες των 30, 40, 50, 60 ή 100 δισκίων. Κάθε κυψέλη περιέχει 10 δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Βερόνα
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
30 x 150 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: A.I.C. 034853010 / Μ
40 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης των 150 mg: A.I.C. 034853022 / Μ
50 x 150 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: A.I.C. 034853034 / Μ
60 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης των 150 mg: A.I.C. 034853046 / Μ
100 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 150 mg: A.I.C. 034853059 / Μ
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
27 Ιουλίου 2000 / Δεκέμβριος 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
31 Δεκεμβρίου 2010
.jpg)
