Ενεργά συστατικά: Τεραζοσίνη
TERAPROST δισκία 2 mg
TERAPROST δισκία 5 mg
TERAPROST δισκία 10 mg
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Teraprost; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Ανταγωνιστές άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Λειτουργικές διαταραχές της πρώτης φάσης καλοήθους υπερτροφίας του προστάτη.
Αντενδείξεις Όταν το Teraprost δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Το Teraprost αντενδείκνυται:
Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία "τεραζοσίνη", σε άλλες κιναζολίνες (πραζοσίνη, δοξαζοσίνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Σε άτομα με ιστορικό ορθοστατικής υπότασης.
Ασθενείς με ιστορικό συγκοπής μυκητίασης δεν πρέπει να αντιμετωπίζονται με φάρμακα αποκλεισμού άλφα.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Teraprost
Η θεραπεία με τεραζοσίνη απαιτεί τακτική κλινική παρακολούθηση. Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει υπόταση. Συνεπώς, πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στην αξιολόγηση της πίεσης των ατόμων που υποβάλλονται σε θεραπεία.
Η τεραζοσίνη, όπως και άλλα φάρμακα αποκλεισμού άλφα, μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης, επεισόδια λιποθυμίας, ορθοστατική υπόταση και συγκοπή, ειδικά συνδεδεμένη με τις πρώτες ή πρώτες δόσεις θεραπείας (επίδραση πρώτης δόσης) ή όταν αυξάνεται η δοσολογία.
Παρόμοια αποτελέσματα μπορούν επίσης να συμβούν εάν η θεραπεία διακοπεί για περισσότερες από μερικές δόσεις και στη συνέχεια ξεκινήσει ξανά.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα συμπτώματα της ορθοστατικής υπότασης και να συμβουλεύονται να καθίσουν ή να ξαπλώσουν σε αυτές τις περιπτώσεις (βλ. Επίσης ενότητες "Ειδικές προειδοποιήσεις - Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και" χειρισμού μηχανών "και" Ανεπιθύμητες ενέργειες ").
Έχουν επίσης αναφερθεί περιπτώσεις συγκοπής που σχετίζονται με ταχεία αύξηση της δόσης ή την εισαγωγή αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Επομένως, κάθε ταυτόχρονη αντιυπερτασική θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με προσοχή.
Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (π.χ. σιλδεναφίλη, ταδαλαφίλη, βαρδεναφίλη) και Teraprost μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση σε ορισμένους ασθενείς. Προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ανάπτυξης ορθοστατικής υπότασης, ο ασθενής θα πρέπει να σταθεροποιηθεί στη θεραπεία με α-αποκλειστές πριν από την έναρξη θεραπείας με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5.
Δεδομένου ότι η πιθανότητα εμφάνισης τέτοιων φαινομένων μπορεί να μειωθεί σημαντικά με την έναρξη θεραπείας με τη χαμηλότερη δοσολογία (1 mg) πριν από τον ύπνο και αυξάνοντας σταδιακά τις δόσεις, συνιστάται να ακολουθείτε προσεκτικά τις οδηγίες που δίνονται στην παράγραφο "Δόση, μέθοδος και χρόνος διοίκηση ».
Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης, οι ασθενείς πρέπει επίσης να παρακολουθούνται προσεκτικά, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας.
Ο ασθενής πρέπει επίσης να προειδοποιείται για την πιθανή εμφάνιση αυτών των επιδράσεων και να ενημερώνεται για τα μέτρα που πρέπει να ληφθούν για την αντιμετώπισή τους.
Σε περίπτωση επεισοδίου που περιγράφηκε παραπάνω, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση και να αντιμετωπιστεί - εάν είναι απαραίτητο - με κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα.
Πιο συχνά, μπορεί να εμφανιστούν άλλα συμπτώματα που σχετίζονται με τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, συγκεκριμένα ζάλη, ζάλη, υπνηλία και αίσθημα παλμών. Ασθενείς σε επαγγέλματα για τους οποίους τα συμπτώματα που περιγράφονται ενδέχεται να ενέχουν δυνητικό κίνδυνο θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με ιδιαίτερη προσοχή.
Προειδοποιήστε τον ασθενή ότι εάν εμφανιστούν συμπτώματα πτώσης της αρτηριακής πίεσης, είναι απαραίτητο να καθίσετε ή να ξαπλώσετε. λαμβάνοντας υπόψη ότι αυτά τα συμπτώματα δεν είναι πάντα ορθοστατικά, προσέξτε ιδιαίτερα όταν προκύπτουν από καθιστή ή ξαπλωμένη θέση.
Μετά τις πρώτες 12 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας, μετά την κλιμάκωση της δόσης ή μετά την επανέναρξη της θεραπείας μετά τη διακοπή, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τη δυνατότητα συγκοπτικών και ορθοστατικών συμπτωμάτων και να αποφεύγουν την οδήγηση ή την εμπλοκή σε επικίνδυνες δραστηριότητες. (Βλ. Επίσης παράγραφο "Ειδικές προειδοποιήσεις" - Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών).
Λόγω της αγγειοδιασταλτικής της δράσης, η τεραζοσίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με οποιαδήποτε από τις ακόλουθες καρδιακές παθήσεις.
- Πνευμονικό οίδημα λόγω στένωσης αορτής ή μιτροειδούς.
- Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
- Έμφραγμα δεξιάς κοιλίας που προκαλείται από πνευμονική εμβολή ή περικαρδιακή συλλογή.
- Έμφραγμα αριστερής κοιλίας με χαμηλή πίεση.
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Όπως και με όλα τα φάρμακα που μεταβολίζονται στο ήπαρ, η τεραζοσίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται να αποφεύγεται η χρήση τους σε αυτές τις περιπτώσεις.
Συνιστάται επίσης προσοχή όταν η τεραζοσίνη χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα που μπορεί να επηρεάσουν τον ηπατικό μεταβολισμό.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Teraprost
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Σε ασθενείς που έλαβαν τεραζοσίνη συν αναστολείς ΜΕΑ ή διουρητικά, η συχνότητα ζάλης ή σχετικών παρενεργειών ήταν υψηλότερη από ό, τι στο συνολικό πληθυσμό ασθενών που έλαβαν τεραζοσίνη σε κλινικές δοκιμές.
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η τεραζοσίνη χορηγείται με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες (αναστολείς ΜΕΑ, αναστολείς β-υποδοχέων, ανταγωνιστές ασβεστίου και διουρητικά) για να αποφευχθεί η πιθανότητα σημαντικής υπότασης. Εάν η τεραζοσίνη προστεθεί σε διουρητικό ή άλλο αντιυπερτασικό παράγοντα, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δοσολογίας και νέα τιτλοδότηση.
Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (π.χ. σιλδεναφίλη, ταδαλαφίλη, βαρδεναφίλη) και Teraprost μπορεί να οδηγήσει σε υποτασικά συμπτώματα σε ορισμένους ασθενείς (βλ. Παράγραφο "προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Η συνδυασμένη χρήση τεραζοσίνης με άλλους αποκλειστές άλφα-υποδοχέων δεν συνιστάται.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εάν η ζάλη, η ζάλη ή οι αίσθημα παλμών γίνονται ενοχλητικές, ενημερώστε τον θεράποντα ιατρό ώστε να εξετάσει το ενδεχόμενο προσαρμογής της δοσολογίας. Η μακροχρόνια χορήγηση Terazosin δεν προκάλεσε κλινικά σημαντικές αλλαγές στις κύριες εργαστηριακές παραμέτρους (γλυκαιμία, ουραιμία, κρεατινιναιμία, αζωτεμία και τρανσαμινασμία). το φάρμακο μπορεί επομένως να χρησιμοποιηθεί σε διαβητικούς ασθενείς, υπερουριχαιμικούς ασθενείς και σε ηλικιωμένους.
Σας συνιστούμε να ενημερώσετε τον οφθαλμίατρό σας για την τρέχουσα ή προηγούμενη θεραπεία σας με τεραζοσίνη πριν υποβληθείτε σε επέμβαση καταρράκτη (θόλωση του φακού). Η τεραζοσίνη μπορεί να προκαλέσει επιπλοκές κατά τη διάρκεια της επέμβασης, οι οποίες μπορούν να αντιμετωπιστούν εάν ο ειδικός ειδοποιηθεί εγκαίρως.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Το φάρμακο δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Μπορεί να εμφανιστεί ίλιγγος, ζάλη ή υπνηλία σε συνδυασμό με την πρόσληψη της αρχικής δόσης ή σε περίπτωση χαμένων δόσεων και επακόλουθης επανέναρξης της θεραπείας με τεραζοσίνη. Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την πιθανή έναρξη τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών και τις περιπτώσεις όπου θα μπορούσαν συμβούν.
Αποφύγετε την οδήγηση ή την εκτέλεση επικίνδυνων εργασιών μέσα στις πρώτες περίπου 12 ώρες μετά τη λήψη της αρχικής δόσης ή εάν η δόση αυξηθεί.
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Τα δισκία TERAPROST περιέχουν λακτόζη. Σε περίπτωση διαπιστωμένης δυσανεξίας στα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε το φάρμακο.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Teraprost: Δοσολογία
Η γενικά αποτελεσματική δοσολογία είναι μεταξύ 5 και 10 mg χορηγούμενη μία φορά την ημέρα.Η αποτελεσματική δοσολογία πρέπει να επιτυγχάνεται σταδιακά, ξεκινώντας με 1 mg (1/2 2 mg διαιρούμενο δισκίο) που πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ πριν τον ύπνο (αρχική δόση).
Στη συνέχεια, σε εβδομαδιαία ή δύο εβδομάδες, η ημερήσια δόση μπορεί να διπλασιαστεί σε 2 mg και να αυξηθεί σε 5 mg ή 10 mg (1 δισκίο των 5 mg ή 10 mg) σε μία μόνο ημερήσια χορήγηση.
Τρόπος χορήγησης
Μετά τη λήψη της αρχικής δόσης, ο ασθενής πρέπει να αποφεύγει τις απότομες αλλαγές στη θέση ή τις δραστηριότητες που μπορεί να επηρεαστούν από ζάλη ή κόπωση. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τους ηλικιωμένους. Αυτή η προφύλαξη πρέπει επίσης να τηρείται όταν λαμβάνεται το πρώτο δισκίο σε κάθε αύξηση της δόσης. Τα ακόλουθα δισκία κάθε δύναμης μπορούν να ληφθούν το πρωί.
Εάν η χορήγηση του φαρμάκου διακοπεί για αρκετές ημέρες, η επανάληψη της θεραπείας πρέπει να πραγματοποιηθεί με τον ίδιο τρόπο ξεκινώντας από την αρχική δόση (1 mg).
Νεφρική ανεπάρκεια
Φαρμακοκινητικές μελέτες δείχνουν ότι οι ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία δεν απαιτούν καμία αλλαγή στη συνιστώμενη δοσολογία.
Ηπατική ανεπάρκεια
Ανατρέξτε στην ενότητα "Προφυλάξεις κατά τη χρήση".
Παιδιά
Τα κριτήρια ασφάλειας και αποτελεσματικότητας στα παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Φαρμακοκινητικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ηλικιωμένους υποδεικνύουν ότι δεν απαιτείται ουσιαστική τροποποίηση της συνιστώμενης δοσολογίας. Ωστόσο, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή για την τιτλοδότηση της δόσης της τεραζοσίνης.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Teraprost
Εάν η χορήγηση τεραζοσίνης προκαλέσει οξεία υπόταση, οι παρεμβάσεις καρδιαγγειακής υποστήριξης είναι πρωταρχικής σημασίας. Η αποκατάσταση της αρτηριακής πίεσης και η ομαλοποίηση του καρδιακού ρυθμού μπορεί να επιτευχθεί διατηρώντας τον ασθενή σε ύπτια θέση. Εάν αυτό το μέτρο αποδειχθεί ανεπαρκές, η κατάσταση του σοκ θα πρέπει να αντιμετωπιστεί με διαστολείς μάζας και, εάν είναι απαραίτητο, αγγειοσυσπαστικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν αργότερα. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται και να εφαρμόζονται γενικά υποστηρικτικά μέτρα ανάλογα με τις ανάγκες. Η αιμοκάθαρση μπορεί να μην είναι επωφελής καθώς τα εργαστηριακά δεδομένα υποδεικνύουν υψηλό βαθμό σύνδεσης της τεραζοσίνης με πρωτεΐνες.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης υπερβολικών δόσεων του φαρμάκου, ενημερώστε το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
ΕΑΝ ΕΧΕΤΕ ΑΜΦΙΒΟΛΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΤΟΥ ΘΕΡΑΠΡΟΣΤΟΥ, ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΗΣΤΕ ΜΕ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ ή ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΟ.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Teraprost
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το TERAPROST μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Η τεραζοσίνη, όπως και άλλοι ανταγωνιστές άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, μπορεί να προκαλέσει συγκοπή. Οι συγκοπτικές εκδηλώσεις εμφανίστηκαν σε χρονικό διάστημα που κυμαινόταν από 30 έως 90 λεπτά ξεκινώντας από την αρχική δόση του φαρμάκου. Η συγκοπή εμφανίστηκε περιστασιακά σε συνδυασμό με ταχείες αυξήσεις της δόσης ή την εισαγωγή άλλου αντιυπερτασικού παράγοντα.
Η συγκοπή πιστεύεται ότι οφείλεται σε υπερβολική ορθοστατική υπόταση. αν και περιστασιακά, τα επεισόδια συγκοπής είχαν προηγηθεί σημάδια σοβαρής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας με καρδιακούς παλμούς από 120 έως 160 παλμούς ανά λεπτό.
Σε περίπτωση συγκοπής, ο ασθενής πρέπει να είναι ξαπλωμένος και να βοηθάται με υποστηρικτική θεραπεία, όπως απαιτείται.
Σε περίπτωση που ο ασθενής μετακινηθεί γρήγορα από καθιστή ή ξαπλωμένη σε όρθια θέση, μπορεί να εμφανιστούν επεισόδια ζάλης, ζάλης ή λιποθυμίας. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για αυτό και να έχουν οδηγίες να ξαπλώνουν μόλις εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα και στη συνέχεια να παραμείνουν καθισμένοι για λίγα λεπτά πριν σηκωθούν για να αποφευχθεί η επανάληψη τέτοιων επεισοδίων.
Αυτά τα ανεπιθύμητα συμβάντα είναι αυτοπεριοριζόμενα και, στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν επαναλαμβάνονται μετά την αρχική περίοδο της θεραπείας ή κατά τη διάρκεια επακόλουθου επανελέγχου.
Σε κλινικές μελέτες, η συχνότητα εμφάνισης ορθοστατικών υποτασικών συμβάντων ήταν υψηλότερη σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω (5,6%), σε σύγκριση με εκείνους κάτω των 65 ετών (2,6%).
Αναφορά ανεπιθύμητων ενεργειών με τεραζοσίνη
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η ασθένεια, οι αίσθημα παλμών, η ναυτία, το περιφερικό οίδημα, η ζάλη, η υπνηλία, η ρινική συμφόρηση / ρινίτιδα και η αμβλυωπία / η θολή όραση. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες περιπτώσεις: πόνος στην πλάτη, πονοκέφαλος, ταχυκαρδία, ορθοστατική υπόταση, συγκοπή, οίδημα, αύξηση βάρους, πόνος στα άκρα, μειωμένη λίμπιντο, κατάθλιψη, νευρικότητα, παραισθησία, ζάλη, δύσπνοια, ιγμορίτιδα και ανικανότητα.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές ή αναφέρθηκαν κατά την κυκλοφορία, αλλά δεν σχετίζονται σαφώς με τη χρήση τεραζοσίνης, περιλαμβάνουν τα ακόλουθα: πόνο στο στήθος, οίδημα προσώπου, πυρετό, κοιλιακό άλγος, αυχένα, πόνο στον ώμο, αγγειοδιαστολή, αρρυθμία, δυσκοιλιότητα, διάρροια , ξεροστομία, δυσπεψία, μετεωρισμός, έμετος, ουρική αρθρίτιδα · αρθραλγία, αρθρίτιδα, διαταραχές των αρθρώσεων, μυαλγία, άγχος, αϋπνία, βρογχίτιδα, επίσταξη, συμπτώματα γρίπης, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, συμπτώματα κρυολογήματος, κνησμός, εξάνθημα, αυξημένος βήχας, εφίδρωση, μειωμένη όραση, επιπεφυκίτιδα, εμβοές, συχνότητα ούρων, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος και ακράτεια ούρων που εντοπίζονται κυρίως σε γυναίκες σε εμμηνόπαυση. Τουλάχιστον δύο περιπτώσεις σοβαρών αναφυλακτοειδών αντιδράσεων έχουν καταγραφεί ταυτόχρονα με τη χορήγηση τεραζοσίνης.
Εμπειρία μετά την κυκλοφορία: Έχουν αναφερθεί θρομβοπενία και πριαπισμός. Έχει αναφερθεί κολπική μαρμαρυγή · ωστόσο, δεν έχει τεκμηριωθεί σχέση αιτίου -αποτελέσματος.
Εργαστηριακές δοκιμές: Μικρές αλλά σημαντικές μειώσεις στον αιματοκρίτη, την αιμοσφαιρίνη, τα λευκοκύτταρα, την ολική περιεκτικότητα σε πρωτεΐνη και τη λευκωματίνη έχουν παρατηρηθεί σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Αυτά τα εργαστηριακά αποτελέσματα υποδηλώνουν τη δυνατότητα αιμόλυσης. Η θεραπεία με τεραζοσίνη συνεχίστηκε έως και 24 μήνες δεν είχε σημαντική επίδραση επίπεδα προστατικού ειδικού αντιγόνου (PSA).
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
ΛΗΞΗ: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο άθικτο προϊόν, σωστά αποθηκευμένο.
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ: Μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
ΣΥΝΘΕΣΗ:
TERAPROST δισκία 2 mg
Κάθε δισκίο περιέχει:
- Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική τεραζοσίνη 2Η2Ο 2,374 mg ίση με βάση τεραζοσίνης 2 mg.
- Έκδοχα: Λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, τάλκη, στεατικό μαγνήσιο, Ε-110
TERAPROST δισκία 5 mg
- Κάθε δισκίο περιέχει:
- Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική τεραζοσίνη 2H2O 5,935 mg ίση με βάση τεραζοσίνης 5 mg.
- Έκδοχα: Λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, ταλκ, στεατικό μαγνήσιο, Ε-132, Ε-110
TERAPROST δισκία 10 mg
Κάθε δισκίο περιέχει:
- Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική τεραζοσίνη 2Η2Ο 11,87 mg ίση με βάση τεραζοσίνης 10 mg.
- Έκδοχα: Λακτόζη, Ε-132, Άμυλο καλαμποκιού, Ταλκ, στεατικό μαγνήσιο
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
Δισκίο
TERAPROST 2 mg: Κυψέλη με 10 διαιρούμενα δισκία
TERAPROST 5 mg: Συσκευασία κυψέλης με 14 διαιρούμενα δισκία
TERAPROST 10 mg: Κυψέλη 14 δισκίων
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
ΘΕΡΑΠΕΥΤΗΣ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Κάθε δισκίο 2 mg περιέχει:
Ενεργή αρχή
Υδροχλωρική τεραζοσίνη 2Η2Ο 2,374 mg
ίση με τη βάση Terazosin 2,00 mg
Κάθε δισκίο των 5 mg περιέχει:
Υδροχλωρική τεραζοσίνη 2Η2Ο 5,935 mg
ίση με τη βάση τεραζοσίνης 5,00 mg
Κάθε δισκίο των 10 mg περιέχει:
Υδροχλωρική τεραζοσίνη 2Η2Ο 11,87 mg
ίση με βάση Terazosin 10,00 mg
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Δισκίο
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Λειτουργικές διαταραχές της πρώτης φάσης καλοήθους υπερτροφίας του προστάτη.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Δοσολογία
Η γενικά αποτελεσματική δοσολογία είναι μεταξύ 5 mg και 10 mg χορηγούμενη μία φορά την ημέρα.
Η αποτελεσματική δοσολογία πρέπει να επιτυγχάνεται σταδιακά, ξεκινώντας με 1 mg (1/2 διαιρούμενο δισκίο 2 mg) που πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ πριν τον ύπνο (αρχική δόση).
Στη συνέχεια, σε εβδομαδιαία ή δύο εβδομάδες, η ημερήσια δόση μπορεί να διπλασιαστεί σε 2 mg και να αυξηθεί σε 5 mg ή 10 mg (1 δισκίο των 5 mg ή 10 mg, σε μία μόνο ημερήσια χορήγηση.
Τρόπος χορήγησης
Μετά τη λήψη της αρχικής δόσης, ο ασθενής πρέπει να αποφεύγει τις απότομες αλλαγές στη θέση ή τις δραστηριότητες που μπορεί να επηρεαστούν από ζάλη ή κόπωση. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τους ηλικιωμένους. Αυτή η προφύλαξη πρέπει επίσης να τηρείται όταν λαμβάνεται το πρώτο δισκίο σε κάθε αύξηση της δόσης. Τα ακόλουθα δισκία κάθε περιεκτικότητας μπορούν να ληφθούν το πρωί
Εάν η χορήγηση του φαρμάκου διακοπεί για αρκετές ημέρες, η επανέναρξη της θεραπείας πρέπει να πραγματοποιηθεί με τον ίδιο τρόπο, ξεκινώντας από την αρχική δόση.
Νεφρική ανεπάρκεια
Φαρμακοκινητικές μελέτες δείχνουν ότι οι ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία δεν απαιτούν αλλαγές στη συνιστώμενη δοσολογία.
Ηπατική ανεπάρκεια
Βλέπε παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση.
Παιδιά
Τα κριτήρια ασφάλειας και αποτελεσματικότητας στα παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Φαρμακοκινητικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ηλικιωμένους υποδεικνύουν ότι δεν απαιτείται ουσιαστική τροποποίηση της συνιστώμενης δοσολογίας. Ωστόσο, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή για την τιτλοδότηση της δόσης της τεραζοσίνης.
04.3 Αντενδείξεις -
Το THERAPOST αντενδείκνυται:
Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία "τεραζοσίνη", σε άλλες κιναζολίνες (πραζοσίνη, δοξαζοσίνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Σε άτομα με ιστορικό ορθοστατικής υπότασης.
Ασθενείς με ιστορικό συγκοπής μυκητίασης δεν πρέπει να αντιμετωπίζονται με φάρμακα αποκλεισμού άλφα.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Δεδομένου ότι ο καρκίνος του προστάτη και η καλοήθης υπερτροφία του προστάτη μπορεί να προκαλέσουν τα ίδια συμπτώματα, είναι απαραίτητο να αποκλειστεί η παρουσία καρκίνου του προστάτη πριν από την έναρξη της θεραπείας με TERAPROST.
Η θεραπεία με τεραζοσίνη απαιτεί τακτική κλινική παρακολούθηση.
Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει υπόταση. Συνεπώς, πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στην αξιολόγηση της πίεσης των ατόμων που υποβάλλονται σε θεραπεία.
Η τεραζοσίνη, όπως και άλλα φάρμακα αποκλεισμού άλφα, μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης, επεισόδια λιποθυμίας, ορθοστατική υπόταση και συγκοπή, ειδικά συσχετιζόμενα με τις πρώτες ή πρώτες δόσεις θεραπείας (επίδραση πρώτης δόσης) ή όταν αυξηθεί η δοσολογία.
Παρόμοια αποτελέσματα μπορούν επίσης να συμβούν εάν η θεραπεία διακοπεί για περισσότερες από μερικές δόσεις και στη συνέχεια ξεκινήσει ξανά.
Έχουν επίσης αναφερθεί περιπτώσεις συγκοπής που σχετίζονται με ταχεία αύξηση της δόσης ή την εισαγωγή αντιυπερτασικών φαρμάκων. Επομένως, κάθε ταυτόχρονη αντιυπερτασική θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με προσοχή.
Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (π.χ. σιλδεναφίλη, ταδαλαφίλη, βαρδεναφίλη) και TERAPROST μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση σε ορισμένους ασθενείς. Προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ανάπτυξης ορθοστατικής υπότασης, ο ασθενής θα πρέπει να σταθεροποιηθεί στη θεραπεία με α-αποκλειστές πριν από την έναρξη θεραπείας με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5.
Δεδομένου ότι η πιθανότητα εμφάνισης αυτών των φαινομένων μπορεί να μειωθεί σημαντικά με την έναρξη θεραπείας με τη χαμηλότερη δοσολογία (1 mg) πριν από τον ύπνο και αυξάνοντας σταδιακά τις δόσεις, συνιστάται να ακολουθείτε προσεκτικά τις οδηγίες που δίνονται στην παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Επιπλέον, για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας.
Ο ασθενής πρέπει να προειδοποιείται για την πιθανή εμφάνιση αυτών των επιδράσεων και να ενημερώνεται για τα μέτρα που πρέπει να ληφθούν για την αντιμετώπισή τους.
Σε περίπτωση επεισοδίου που περιγράφηκε παραπάνω, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση και να αντιμετωπιστεί - εάν είναι απαραίτητο - με κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα.
Πιο συχνά, μπορεί να εμφανιστούν άλλα συμπτώματα που σχετίζονται με τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, συγκεκριμένα ζάλη, ζάλη, υπνηλία και αίσθημα παλμών.
Ασθενείς σε επαγγέλματα για τους οποίους τα συμπτώματα που περιγράφονται ενδέχεται να ενέχουν δυνητικό κίνδυνο θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με ιδιαίτερη προσοχή.
Προειδοποιήστε τον ασθενή ότι εάν εμφανιστούν συμπτώματα πτώσης της αρτηριακής πίεσης, είναι απαραίτητο να καθίσετε ή να ξαπλώσετε. Λαμβάνοντας υπόψη ότι αυτά τα συμπτώματα δεν είναι πάντα ορθοστατικής φύσης, δώστε μεγάλη προσοχή όταν προκύπτουν από καθιστή ή ξαπλωμένη θέση.
Μετά τις πρώτες 12 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας, μετά την κλιμάκωση της δόσης ή μετά την επανέναρξη της θεραπείας μετά τη διακοπή, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα συγκοπτικών και ορθοστατικών συμπτωμάτων και να αποφεύγουν την οδήγηση ή την εμπλοκή σε επικίνδυνες δραστηριότητες. (Βλέπε επίσης παράγραφο 4.7).
Λόγω της αγγειοδιασταλτικής δράσης της, η τεραζοσίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μία από τις ακόλουθες καρδιακές παθήσεις:
πνευμονικό οίδημα λόγω στένωσης αορτής ή μιτροειδούς ·
σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
έμφραγμα της δεξιάς κοιλίας που προκαλείται από πνευμονική εμβολή ή περικαρδιακή συλλογή.
έμφραγμα της αριστερής κοιλίας με χαμηλή πίεση.
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Όπως και με όλα τα φάρμακα που μεταβολίζονται στο ήπαρ, η τεραζοσίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται να αποφεύγεται η χρήση τους σε αυτές τις περιπτώσεις.
Συνιστάται επίσης προσοχή όταν η τεραζοσίνη χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα που μπορεί να επηρεάσουν τον ηπατικό μεταβολισμό.
Τα δισκία TERAPROST περιέχουν λακτόζη. Επομένως, το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
Η μακροχρόνια χορήγηση Terazosin δεν προκάλεσε κλινικά σημαντικές αλλαγές στις κύριες εργαστηριακές παραμέτρους (γλυκαιμία, ουρηχαιμία, κρεατινιναιμία, αζωτεμία και τρανσαμινασιαιμία). το φάρμακο μπορεί επομένως να χρησιμοποιηθεί σε διαβητικούς ασθενείς, υπερουριχαιμικούς ασθενείς και σε ηλικιωμένους.
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη, ορισμένοι ασθενείς, που είχαν υποβληθεί προηγουμένως σε θεραπεία ή είχαν λάβει φάρμακα που περιέχουν ταμσουλοζίνη, ανέπτυξαν το σύνδρομο δισκέτας (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), μια παραλλαγή του συνδρόμου της μικρής κόρης. Υπήρξαν μεμονωμένα περιστατικά. Με άλλα α -1 αδρενεργικά Οι ανταγωνιστές και η πιθανότητα επίδρασης στην κατηγορία δεν μπορούν να αποκλειστούν.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Σε ασθενείς που έλαβαν τεραζοσίνη συν αναστολείς ΜΕΑ ή διουρητικά, η συχνότητα ζάλης ή σχετικών παρενεργειών ήταν υψηλότερη από ό, τι στο συνολικό πληθυσμό ασθενών που έλαβαν τεραζοσίνη σε κλινικές δοκιμές.
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η τεραζοσίνη χορηγείται με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες (αναστολείς ΜΕΑ, αναστολείς β-υποδοχέων, ανταγωνιστές ασβεστίου και διουρητικά) για να αποφευχθεί η πιθανότητα σημαντικής υπότασης.Εάν η τεραζοσίνη προστεθεί σε διουρητικό ή άλλο αντιυπερτασικό παράγοντα, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δοσολογίας και νέα τιτλοδότηση.
Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (π.χ. σιλδεναφίλη, ταδαλαφίλη, βαρδεναφίλη) και TERAPROST μπορεί να οδηγήσει σε υποτασικά συμπτώματα σε ορισμένους ασθενείς (βλ. Παράγραφο 4.4).
Η συνδυασμένη χρήση τεραζοσίνης με άλλους αποκλειστές άλφα-υποδοχέων δεν συνιστάται.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Ασχετο. Το φάρμακο δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Μπορεί να εμφανιστεί ίλιγγος, ζάλη ή υπνηλία σε συνδυασμό με την αρχική δόση ή σε περίπτωση χαμένων δόσεων και επακόλουθης επανέναρξης της θεραπείας με τεραζοσίνη. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για τέτοια πιθανά ανεπιθύμητα συμβάντα και τις συνθήκες υπό τις οποίες μπορεί να συμβεί, για να αποφύγουν την οδήγηση ή εκτέλεση επικίνδυνων εργασιών περίπου μέσα στις πρώτες 12 ώρες μετά τη λήψη της αρχικής δόσης ή εάν η δόση αυξηθεί.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Η τεραζοσίνη, όπως και άλλοι ανταγωνιστές άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, μπορεί να προκαλέσει συγκοπή. Οι συγκοπτικές εκδηλώσεις εμφανίστηκαν σε χρονικό διάστημα που κυμαινόταν από 30 έως 90 λεπτά ξεκινώντας από την αρχική δόση του φαρμάκου. Η συγκοπή εμφανίστηκε περιστασιακά σε συνδυασμό με ταχείες αυξήσεις της δόσης ή την εισαγωγή ενός αντιυπερτασικού παράγοντα.
Η συγκοπή πιστεύεται ότι οφείλεται σε υπερβολική ορθοστατική υπόταση. αν και περιστασιακά, τα επεισόδια συγκοπής είχαν προηγηθεί σημάδια σοβαρής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας με καρδιακούς παλμούς από 120 έως 160 παλμούς ανά λεπτό.
Σε περίπτωση συγκοπής, ο ασθενής πρέπει να είναι ξαπλωμένος και να βοηθάται με υποστηρικτική θεραπεία, όπως απαιτείται.
Σε περίπτωση που ο ασθενής μετακινηθεί γρήγορα από καθιστή ή ξαπλωμένη σε όρθια θέση, μπορεί να εμφανιστούν επεισόδια ζάλης, ζάλης ή λιποθυμίας. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για αυτό και να έχουν οδηγίες να ξαπλώνουν μόλις εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα και στη συνέχεια να παραμείνουν καθισμένοι για λίγα λεπτά πριν σηκωθούν για να αποφευχθεί η επανάληψη τέτοιων επεισοδίων.
Αυτά τα ανεπιθύμητα συμβάντα είναι αυτοπεριοριζόμενα και, στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν επαναλαμβάνονται μετά την αρχική περίοδο της θεραπείας ή κατά τη διάρκεια επακόλουθου επανελέγχου.
Στις κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν για την ένδειξη θεραπείας καλοήθους υπερτροφίας του προστάτη (BPH), η επίπτωση ορθοστατικών υποτασικών συμβάντων ήταν υψηλότερη σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω (5,6%), σε σύγκριση με εκείνους ηλικίας κάτω των 65 ετών (2,6%) Το
Αναφορά ανεπιθύμητων ενεργειών με τεραζοσίνη
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η ασθένεια, οι αίσθημα παλμών, η ναυτία, το περιφερικό οίδημα, η ζάλη, η υπνηλία, η ρινική συμφόρηση / ρινίτιδα και η αμβλυωπία / η θολή όραση.
Επιπλέον, έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες περιπτώσεις: πόνος στην πλάτη, πονοκέφαλος, ταχυκαρδία, ορθοστατική υπόταση, συγκοπή, οίδημα, αύξηση βάρους, πόνος στα άκρα, μειωμένη λίμπιντο, κατάθλιψη, νευρικότητα, παραισθησία, ζάλη, δύσπνοια, ιγμορίτιδα και ανικανότητα.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές ή αναφέρθηκαν κατά την κυκλοφορία, αλλά δεν σχετίζονται σαφώς με τη χρήση τεραζοσίνης, περιλαμβάνουν τα ακόλουθα: πόνο στο στήθος, οίδημα προσώπου, πυρετό, κοιλιακό άλγος, αυχένα, πόνο στον ώμο, αγγειοδιαστολή, αρρυθμία, δυσκοιλιότητα, διάρροια , ξεροστομία, δυσπεψία, μετεωρισμός, έμετος, ουρική αρθρίτιδα · αρθραλγία, αρθρίτιδα, διαταραχές των αρθρώσεων, μυαλγία, άγχος, αϋπνία, βρογχίτιδα, επίσταξη, συμπτώματα γρίπης, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, συμπτώματα κρυολογήματος, κνησμός, εξάνθημα, αυξημένος βήχας, εφίδρωση, μειωμένη όραση, επιπεφυκίτιδα, εμβοές, συχνότητα ούρων, ουρολοίμωξη και ακράτεια ούρων που εντοπίζονται κυρίως σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Τουλάχιστον δύο περιπτώσεις σοβαρών αναφυλακτοειδών αντιδράσεων έχουν καταγραφεί σε συνδυασμό με τη χορήγηση τεραζοσίνης.
Εμπειρία μετά το μάρκετινγκ: έχουν αναφερθεί περιπτώσεις θρομβοπενίας και πριαπισμού. Έχει αναφερθεί κολπική μαρμαρυγή, ωστόσο, δεν έχει τεκμηριωθεί σχέση αιτίου -αποτελέσματος.
Εργαστηριακό τεστ: Μικρές αλλά σημαντικές μειώσεις στον αιματοκρίτη, την αιμοσφαιρίνη, τα λευκοκύτταρα, την ολική περιεκτικότητα σε πρωτεΐνη και τη λευκωματίνη έχουν παρατηρηθεί σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Αυτά τα εργαστηριακά αποτελέσματα υποδηλώνουν τη δυνατότητα αιμοαραίωσης. Η τεραζοσίνη συνεχίστηκε για έως και 24 μήνες δεν είχε σημαντική επίδραση στο ειδικό αντιγόνο του προστάτη ( PSA) επίπεδα.
04.9 Υπερδοσολογία -
Εάν η χορήγηση τεραζοσίνης προκαλέσει οξεία υπόταση, οι παρεμβάσεις καρδιαγγειακής υποστήριξης είναι πρωταρχικής σημασίας. Η αποκατάσταση της αρτηριακής πίεσης και η ομαλοποίηση του καρδιακού ρυθμού μπορεί να επιτευχθεί διατηρώντας τον ασθενή σε ύπτια θέση. Εάν αυτό το μέτρο αποδειχθεί ανεπαρκές, η κατάσταση του σοκ θα πρέπει να αντιμετωπιστεί με διαστολείς μάζας και, εάν είναι απαραίτητο, αγγειοσυσπαστικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν αργότερα. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται και να εφαρμόζονται γενικά υποστηρικτικά μέτρα ανάλογα με τις ανάγκες. Η αιμοκάθαρση μπορεί να μην είναι επωφελής καθώς τα εργαστηριακά δεδομένα υποδεικνύουν υψηλό βαθμό σύνδεσης της τεραζοσίνης με πρωτεΐνες.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ανταγωνιστές άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, κωδικός ATC: G04CA3
Το TERAPROST (υδροχλωρική τεραζοσίνη) είναι ένας παράγοντας αποκλεισμού άλφα-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Είναι χημικά ένα 1- (4-αμινο-6,7-διμεθοξυ-2-κιναζολινυλο) -4-[(τετραϋδρο-2-φουρανυλο) καρβονυλο] -πιπεραζίνη, HCl, διένυδρη κιναζολίνη.
Χρήση σε καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH)
Ορισμένες μελέτες δείχνουν ότι ο ανταγωνισμός των αλφα-αδρενεργικών υποδοχέων είναι χρήσιμος για τη βελτίωση της ουροδυναμικής σε ασθενείς με χρόνια απόφραξη της ουροδόχου κύστης, όπως η καλοήθης υπερπλασία του προστάτη.
Τα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (BPH) προκαλούνται κυρίως από την παρουσία διευρυμένου προστάτη και από τον αυξημένο τόνο του λείου μυός του ανοίγματος εξόδου της ουροδόχου κύστης και του προστάτη, ο οποίος ρυθμίζεται από τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Η τεραζοσίνη έχει αποδειχθεί σε πειράματα in vitro ότι ανταγωνίζεται τις συσπάσεις του ανθρώπινου προστάτη που προκαλούνται από φαινυλεφρίνη. Σε κλινικές μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η τεραζοσίνη είναι σε θέση να βελτιώσει την ουροδυναμική και τα συμπτώματα σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH).
Η χορήγηση του TERAPROST για περιόδους άνω των 6 μηνών δεν επέφερε κλινικά σημαντικές αλλαγές που αποδίδονται στο φάρμακο στις ακόλουθες εργαστηριακές παραμέτρους: γλυκόζη, ουρικό οξύ, κρεατινίνη, BUN, ηπατική λειτουργία, ηλεκτρολύτες.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Απορρόφηση
Η τεραζοσίνη απορροφάται καλά (80-100%). Η τεραζοσίνη έχει ελάχιστη επίδραση "πρώτης διέλευσης" και η σχεδόν πλήρης δόση τεραζοσίνης διατίθεται συστηματικά. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα σε κατάσταση νηστείας.
Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται σημαντικά από την πρόσληψη τροφής.
Κατανομή
Περίπου το 90-94% της τεραζοσίνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η σύνδεση με πρωτεΐνη είναι ανεξάρτητη από τις συνολικές συγκεντρώσεις του δραστικού συστατικού.
Βιομετασχηματισμός
Οι κύριοι μεταβολίτες της τεραζοσίνης προέρχονται από την απομεθυλίωση και τη σύζευξη.
Εξάλειψη
Περίπου το 10% - 20% της από του στόματος χορηγούμενης τεραζοσίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα.
Περίπου το 40% της χορηγούμενης δόσης τεραζοσίνης αποβάλλεται στα ούρα και το 60% στα κόπρανα. Ο συνολικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 8-13 ώρες.
Γραμμικότητα / μη γραμμικότητα της φαρμακοκινητικής
Μετά την από του στόματος χορήγηση τεραζοσίνης, η AUC και η Cmax αυξάνονται ανάλογα με τη δόση στο συνιστώμενο εύρος (2-10 mg).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Καρκινογένεση: Η τεραζοσίνη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί καλοήθεις όγκους του μυελού των επινεφριδίων σε αρσενικούς αρουραίους όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Δεν παρατηρήθηκαν τέτοια γεγονότα σε θηλυκούς αρουραίους ή σε παρόμοιες μελέτες σε ποντίκια. Η συνάφεια αυτών των ευρημάτων σε σχέση με την κλινική χρήση της δραστικής ουσίας στον άνθρωπο δεν είναι γνωστή.
Δεν υπήρξαν ενδείξεις γονοτοξικής επίδρασης της τεραζοσίνης από μελέτες in vitro και in vivo στο μεταλλαξιογόνο δυναμικό της ουσίας.
Η από του στόματος LD50 σε αρουραίους είναι ίση με 5900 mg / kg στους άνδρες και 6600 στις γυναίκες και ήταν σημαντικά υψηλότερη από αυτή σε σχέση με τα ποντίκια (3780 mg / kg στα αρσενικά και 4150 στα θηλυκά), αλλά εντός του ίδιου είδους. Δεν σχετίζεται με το φύλο σημειώθηκαν διαφορές.
Πραγματοποιήθηκαν δοκιμές σε σκύλους μπιγκλ που έλαβαν θεραπεία με τεραζοσίνη χορηγούμενες από το στόμα για ένα έτος σε δόσεις 2, 4, 7 και 20 mg / kg / ημέρα. Δεν υπήρξαν θανατηφόρα γεγονότα, δεν σημειώθηκαν αλλαγές στο σωματικό βάρος, στην καμπύλη αύξησης του βάρους και στην κατανάλωση τροφής. Τέλος, δεν υπήρξαν αλλαγές στη συμπεριφορά, ούτε σημάδια τοξικών επιδράσεων που να αποδίδονται στο εν λόγω φάρμακο, με εξαίρεση μια παροδική πτώση των βλεφάρων που βρέθηκε σε γυναίκες που έλαβαν 20 mg / kg / ημέρα.
Στην εξέταση της νεκροψίας δεν σημειώθηκαν μικρο / μακροσκοπικές αλλοιώσεις των οργάνων που εξετάστηκαν.
Στα ζώα, το TERAPROST επιδεικνύει δράση μείωσης της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, μέσω του αποκλεισμού των υποδοχέων άλφα-1.
Μελέτες in vitro έδειξαν ότι το TERAPROST ανταγωνίζεται τις συσπάσεις που προκαλούνται από φαινυλεφρίνη στον ανθρώπινο ιστό του προστάτη.
Παρόλο που δεν έχουν εντοπιστεί τερατογόνα αποτελέσματα σε πειράματα με ζώα, δεν έχουν καθοριστεί κριτήρια ασφάλειας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
Επιπλέον, δεδομένα από μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η τεραζοσίνη μπορεί να αυξήσει τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή να αναστείλει τον τοκετό.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Κάθε δισκίο 2 mg περιέχει:
Έκδοχα:
Λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, ταλκ, στεατικό μαγνήσιο, Ε-110
Κάθε δισκίο των 5 mg περιέχει:
Έκδοχα:
Λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, ταλκ, στεατικό μαγνήσιο, Ε-132, Ε-110
Κάθε δισκίο των 10 mg περιέχει:
Έκδοχα:
Λακτόζη, Ε-132, Άμυλο καλαμποκιού, Ταλκ, στεατικό μαγνήσιο.
06.2 ασυμβατότητα "-
Ασχετο
06.3 Περίοδος ισχύος "-
3 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις αποθήκευσης
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Τα δισκία συσκευάζονται σε αδιαφανείς φουσκάλες αλουμινίου με:
10 διαιρούμενα δισκία των 2 mg
14 διαιρούμενα δισκία των 5 mg
14 δισκία των 10 mg
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Χωρίς ειδικές οδηγίες
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
MALESCI Pharmacobiological Institute S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
TERAPROST δισκία 2 mg - 10 διαιρούμενα δισκία AIC Ν .: 028651014
TERAPROST 5 mg δισκία - 14 διαιρούμενα δισκία AIC Ν.: 028651026
TERAPROST 10 mg δισκία - 14 δισκία AIC Ν .: 028651053
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
TERAPROST δισκία 2 mg - 10 διαιρούμενα δισκία 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 mg περιλαμβάνονται - 14 διαιρούμενα δισκία 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 10 mg δισκία - 14 δισκία 19/12/2002 02/2008
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
Ιούνιος 2009
