Ενεργά συστατικά: Βαρνιδιπίνη (υδροχλωρική Βαρνιδιπίνη)
Vasexten κάψουλες τροποποιημένης απελευθέρωσης 10 mg
Vasexten κάψουλες τροποποιημένης απελευθέρωσης 20 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Vasexten; Σε τι χρησιμεύει;
Η δραστική ουσία του Vasexten ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Το vasexten προκαλεί τη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων με αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα καψάκια Vasexten είναι "παρατεταμένης αποδέσμευσης". Αυτό σημαίνει ότι η δραστική ουσία απορροφάται από τον οργανισμό σταδιακά και η επίδρασή της παρατείνεται με την πάροδο του χρόνου.
Το Vasexten χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης.
Αντενδείξεις Όταν το Vasexten δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Vasexten
- εάν είστε αλλεργικοί στη βαρνιδιπίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6)
- εάν είστε αλλεργικοί στις διυδροπυριδίνες (ουσίες που βρίσκονται στα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης)
- εάν πάσχετε από ηπατική νόσο
- εάν έχετε σοβαρή νεφρική νόσο
- εάν έχετε οποιαδήποτε από τις ακόλουθες καρδιακές παθήσεις: μη θεραπευμένη καρδιακή ανεπάρκεια, ορισμένες μορφές πόνου στο στήθος (λόγω ασταθούς στηθάγχης) ή οξεία καρδιακή ανακοπή
- εάν χρησιμοποιείτε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα: αναστολείς πρωτεάσης (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS), κετοκοναζόλη ή ιτρακοναζόλη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων), ερυθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη (αντιβιοτικά).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Vasexten
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Vasexten
- εάν έχετε νεφρική νόσο
- εάν πάσχετε από καρδιακές παθήσεις
Παιδιά και έφηβοι
Το Vasexten δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ή εφήβους κάτω των 18 ετών.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Vasexten
Άλλα φάρμακα και Vasexten
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό εάν χρησιμοποιείτε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα, καθώς δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί με το Vasexten:
- αναστολείς πρωτεάσης (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS)
- κετοκοναζόλη ή ιτρακοναζόλη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων)
- ερυθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη (αντιβιοτικά)
Ενημερώστε επίσης το γιατρό σας εάν παίρνετε:
- άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης, τα οποία μπορεί να προκαλέσουν περαιτέρω πτώση της αρτηριακής πίεσης
- σιμετιδίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παθήσεων του στομάχου) καθώς μπορεί να αυξήσει την επίδραση του Vasexten
- φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας) ή ριφαμπικίνη (αντιβιοτικό), καθώς μπορεί να χρειαστείτε μεγαλύτερη δόση Vasexten. Εάν σταματήσετε να παίρνετε ένα από αυτά τα φάρμακα, ο γιατρός σας μπορεί να μειώσει τη δόση του Vasexten.
Βάζετε με φαγητό, ποτό και αλκοόλ
Προσέξτε ιδιαίτερα όταν πίνετε αλκοόλ ή χυμό γκρέιπφρουτ, καθώς αυτά τα ποτά μπορούν να αυξήσουν την επίδραση του Vasexten.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε το Vasexten εάν είστε έγκυος, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Μη χρησιμοποιείτε το Vasexten εάν θηλάζετε. Μπορεί να αποβληθεί στο μητρικό γάλα.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδηλώνουν ότι το Vasexten μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, το Vasexten μπορεί να προκαλέσει ζάλη, οπότε πρέπει να είστε σίγουροι για την επίδραση που έχει αυτό το φάρμακο σε εσάς πριν οδηγήσετε ή χειριστείτε μηχανές.
Τα καψάκια Vasexten περιέχουν σακχαρόζη.
Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε «δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Vasexten: Δοσολογία
Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Εάν δεν είστε σίγουροι, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Η συνήθης αρχική δόση είναι 1 κάψουλα Vasexten 10 mg μία φορά την ημέρα. Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει αυτή τη δόση σε 1 κάψουλα Vasexten 20 mg μία φορά την ημέρα ή δύο κάψουλες των 10 mg μία φορά την ημέρα.
Εάν είστε ηλικιωμένοι, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε τη συνήθη δοσολογία. Ο γιατρός σας είναι πιο πιθανό να σας ακολουθήσει πιο προσεκτικά κατά την έναρξη της θεραπείας.
Οδηγίες για σωστή χρήση
- Πάρτε το καψάκιο μία φορά την ημέρα, το πρωί. Είναι προτιμότερο να συνδυάζετε τη λήψη της κάψουλας με μια καθημερινή δράση, όπως το βούρτσισμα των δοντιών σας ή το πρωινό.
- Καταπιείτε τα καψάκια ολόκληρα, κατά προτίμηση με ένα ποτήρι νερό. Μπορείτε να πάρετε το Vasexten πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα, όπως προτιμάτε.
- Ακόμα κι αν δεν έχετε σημεία ή συμπτώματα υπέρτασης, είναι σημαντικό να συνεχίσετε να παίρνετε το Vasexten κάθε μέρα για να έχετε τα πλήρη οφέλη από τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Vasexten
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Vasexten από την κανονική
Εάν έχετε λάβει κατά λάθος μεγάλη ποσότητα κάψουλας ταυτόχρονα, θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας ή να ζητήσετε να μεταφερθείτε σε επείγοντα νοσοκομείο. Τα συμπτώματα που μπορεί να προκύψουν μετά από υπερδοσολογία είναι αδυναμία, μειωμένος ή αυξημένος καρδιακός ρυθμός, υπνηλία, σύγχυση, ναυτία, έμετος και σπασμοί.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Vasexten
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Vasexten τη συνήθη ώρα της ημέρας, πάρτε το καψάκιο το συντομότερο δυνατό την ίδια ημέρα. Εάν θυμάστε μόνο την επόμενη ημέρα, μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το ξεχασμένο καψάκιο, αλλά συνεχίστε τακτικά με την ημερήσια δόση σας.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Vasexten
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Εάν έχετε σοβαρή αλλεργική αντίδραση που προκαλεί δυσκολία στην αναπνοή ή ζάλη, θα πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας.
Το Vasexten μπορεί να προκαλέσει:
Πολύ συχνές: επηρεάζουν περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς
- πονοκέφαλο
- ερυθρότητα του προσώπου
- συσσώρευση υγρού (οίδημα) στα χέρια και τα πόδια
Συχνές: επηρεάζουν έως 1 στους 10 ασθενείς:
- ζάλη
- αίσθημα παλμών
Άγνωστο: η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα
- γρήγορος καρδιακός παλμός
- εξετάσεις αίματος που δείχνουν αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος
- εξάνθημα
Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες συνήθως μειώνονται ή εξαφανίζονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας (εντός ενός μήνα για συσσώρευση υγρών και εντός δύο εβδομάδων για έξαψη προσώπου, πονοκέφαλο και αίσθημα παλμών).
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Φυλάσσετε τα καψάκια Vasexten σε θερμοκρασία μικρότερη των 25 ° C.
Μη χρησιμοποιείτε το Vasexten μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί μετά τη «ΛΗΞΗ». Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το Vasexten
- Κάθε κάψουλα Vasexten περιέχει 10 mg ή 20 mg υδροχλωρικής βαρνιδιπίνης, ισοδύναμο με 9,3 mg και 18,6 mg βαρνιδιπίνης ανά κάψουλα, αντίστοιχα.
- Τα άλλα συστατικά είναι: Περιεχόμενο κάψουλας: καρβοξυμεθυλαιθυλοκυτταρίνη, πολυσορβικό 80, σακχαρόζη, αιθυλοκυτταρίνη και τάλκης. Κέλυφος κάψουλας: διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172) και ζελατίνη. Μελάνι εκτύπωσης: shellac, προπυλενογλυκόλη (Ε 1520), μαύρο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172), αμμωνία.
Εμφάνιση του Vasexten και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κίτρινες κάψουλες.
Τα καψάκια Vasexten 10 mg φέρουν τον κωδικό 155 10
Τα καψάκια Vasexten 20 mg φέρουν τον κωδικό 155 20
Τα καψάκια Vasexten συσκευάζονται σε φουσκάλες αλουμινίου / αλουμινίου (με επίστρωση PVC και πολυαμίδιο) που περιέχονται σε κουτιά των 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 ή 100 καψουλών. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
VASEXTEN 10 MG ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΜΕΝΕΣ ΚΑΠΟΥΛΙΕΣ ΕΚΔΟΣΗΣ.
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Το Vasexten περιέχει υδροχλωρική βαρνιδιπίνη.
Το Vasexten® 10 mg κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης, σκληρό περιέχει 10 mg υδροχλωρικής βαρνιδιπίνης, ισοδύναμο με 9,3 mg βαρνιδιπίνης ανά κάψουλα.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης, σκληρές.
Τα καψάκια τροποποιημένης αποδέσμευσης Vasexten 10 mg είναι κίτρινα και φέρουν την ένδειξη 155 10.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Essentialπια έως μέτρια βασική υπέρταση.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 10 mg μία φορά την ημέρα το πρωί, αλλά μπορεί να αυξηθεί σε 20 mg μία φορά την ημέρα εάν είναι απαραίτητο. Η απόφαση για αύξηση της δόσης πρέπει να λαμβάνεται μόνο αφού επιτευχθεί πλήρης σταθερότητα των τιμών της αρτηριακής πίεσης με την αρχική δόση, η οποία συνήθως διαρκεί τουλάχιστον 3-6 εβδομάδες.
Παιδιά
Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για παιδιά (κάτω των 18 ετών), η βαρνιδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Η δόση δεν χρειάζεται προσαρμογή σε ηλικιωμένους ασθενείς. Συνιστάται να δώσετε μεγαλύτερη προσοχή στην αρχή της θεραπείας.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν αυξάνεται η δόση από 10 σε 20 mg μία φορά την ημέρα. Ανατρέξτε στις ενότητες "Αντενδείξεις" και "Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση".
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Δείτε την ενότητα "Αντενδείξεις".
Τρόπος χορήγησης
Πάρτε τις κάψουλες κατά προτίμηση με ένα ποτήρι νερό. Το Vasexten μπορεί να ληφθεί πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (ή σε άλλες διυδροπυριδίνες) ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Ηπατική ανεπάρκεια. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ασταθής στηθάγχη και οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (στις πρώτες 4 εβδομάδες). Η καρδιακή ανεπάρκεια δεν αντιμετωπίζεται.
Τα επίπεδα της βαρνιδιπίνης στο αίμα μπορεί να αυξηθούν όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (όπως φαίνεται σε μελέτες αλληλεπίδρασης in vitro). Επομένως, δεν πρέπει να συνδυάζονται αντιπρωτεασικά, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το Vasexten πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 10 και 80 ml / min) (βλ. Παράγραφο 4.2 "Δοσολογία και τρόπος χορήγησης").
Ο συνδυασμός αναστολέα διαύλων ασβεστίου με φάρμακο που ασκεί αρνητική ινότροπη δράση μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια, υπόταση ή ένα (άλλο) έμφραγμα του μυοκαρδίου σε ασθενείς υψηλού κινδύνου (π.χ. ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου).
Όπως και με όλα τα παράγωγα διυδροπυριδίνης, το Vasexten πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, σε ασθενείς με απόφραξη του καναλιού εκροής αριστερής κοιλίας και σε ασθενείς με απομονωμένη αποζημίωση της δεξιάς καρδιάς, π.χ. πνευμονική καρδιά.
Η βαρνιδιπίνη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς κατηγορίας III ή IV της NYHA.
Συνιστάται επίσης προσοχή κατά τη χορήγηση βαρνιδιπίνης σε ασθενείς με άρρωστους κόλπους (ελλείψει βηματοδότη).
Εκπαίδευση in vitro υποδεικνύουν ότι η βαρνιδιπίνη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4). Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπίδρασης in vivo σχετικά με την επίδραση φαρμάκων που αναστέλλουν ή επάγουν το ένζυμο κυτοχρώματος P450 3A4 στη φαρμακοκινητική της βαρνιδιπίνης. Με βάση τα αποτελέσματα των μελετών αλληλεπίδρασης in vitro, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η βαρνιδιπίνη συνταγογραφείται ταυτόχρονα με αδύναμους αναστολείς ή επαγωγείς του ενζύμου CYP3A4 (βλ. παράγραφο "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης").
Το προϊόν περιέχει σακχαρόζη. Επομένως, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακράσης-σομαλτάσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η ταυτόχρονη χορήγηση βαρνιδιπίνης και άλλων αντιυπερτασικών παραγόντων μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα ένα επιπλέον αντιυπερτασικό αποτέλεσμα.
Το Vasexten μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με βήτα αποκλειστές ή αναστολείς ΜΕΑ.
Το προφίλ φαρμακοκινητικής αλληλεπίδρασης της βαρνιδιπίνης δεν έχει διερευνηθεί διεξοδικά. Εκπαίδευση in vitro δείχνουν ότι η βαρνιδιπίνη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4).
Δεν έχουν διεξαχθεί σε βάθος μελέτες αλληλεπίδρασης in vivo η επίδραση φαρμάκων που αναστέλλουν ή επάγουν το ένζυμο CYP3A4 στη φαρμακοκινητική της βαρνιδιπίνης.
Δεδομένα που λαμβάνονται από μελέτες in vitro δείχνουν ότι η κυκλοσπορίνη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό της βαρνιδιπίνης. Μέχρι να είναι διαθέσιμες πληροφορίες από μελέτες in vivo, η βαρνιδιπίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται ταυτόχρονα με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, όπως αντιπρωτεάσες, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη (βλ. παράγραφο 4.3 "Αντενδείξεις"). Συνιστάται προσοχή στην ταυτόχρονη χρήση ασθενών αναστολέων ή επαγωγέων του CYP3A4. Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης με αναστολείς του CYP3A4 δεν συνιστάται η αύξηση της δόσης της βαρνιδιπίνης στα 20 mg.
Η ταυτόχρονη χορήγηση σιμετιδίνης σε μια συγκεκριμένη μελέτη αλληλεπίδρασης είχε ως αποτέλεσμα, κατά μέσο όρο, διπλασιασμό των επιπέδων της βαρνιδιπίνης στο πλάσμα. Συνιστάται συνεπώς προσοχή στην ταυτόχρονη χρήση βαρνιδιπίνης και σιμετιδίνης.
Μπορεί να χρειαστεί υψηλότερη δόση βαρνιδιπίνης όταν η βαρνιδιπίνη χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα που προκαλούν ένζυμα, όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη και ριφαμπικίνη. Εάν ο ασθενής σταματήσει να χρησιμοποιεί φάρμακο που προκαλεί ένζυμα, θα πρέπει να εξεταστεί η μείωση της δόσης της βαρνιδιπίνης.
Με βάση τα αποτελέσματα των μελετών αλληλεπίδρασης in vitro με (μεταξύ άλλων) σιμβαστατίνη, μετοπρολόλη, διαζεπάμη και τερφεναδίνη, θεωρείται απίθανο η βαρνιδιπίνη να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450.
Μελέτη αλληλεπίδρασης in vivo απέδειξε ότι η βαρνιδιπίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της διγοξίνης.
Σε μια μελέτη αλληλεπίδρασης, το αλκοόλ οδήγησε σε αύξηση των επιπέδων της βαρνιδιπίνης στο πλάσμα (40%), η οποία δεν θεωρείται κλινικά σχετική. Όπως με όλα τα αγγειοδιασταλτικά και αντιυπερτασικά, θα πρέπει να δίνεται προσοχή στην ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ, καθώς μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις της.
Αν και η κινητική της βαρνιδιπίνης δεν άλλαξε σημαντικά με τη χορήγηση χυμού γκρέιπφρουτ, παρατηρήθηκε ένα μέτριο αποτέλεσμα.
04.6 Κύηση και θηλασμός
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με τη βαρνιδιπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας. Μελέτες σε ζώα δεν προτείνουν άμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, το έμβρυο / το έμβρυο ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Έχουν παρατηρηθεί μόνο έμμεσες επιδράσεις (βλ. 5.3). Η κατηγορία των διϋδροπυριδίνων έχει δείξει για να παραταθεί ο τοκετός και ο τοκετός, που δεν έχουν παρατηρηθεί με τη βαρνιδιπίνη, επομένως η βαρνιδιπίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη μόνο εάν το όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Ωρα ταίσματος
Τα αποτελέσματα των δοκιμών σε ζώα έδειξαν ότι η βαρνιδιπίνη (ή οι μεταβολίτες της) απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Επομένως, ο θηλασμός δεν συνιστάται κατά τη χρήση της βαρνιδιπίνης.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα που να υποδεικνύουν πιθανή αρνητική επίδραση του Vasexten στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, συνιστάται προσοχή, καθώς μπορεί να εμφανιστεί ζάλη ή ίλιγγος κατά τη διάρκεια της αντιυπερτασικής θεραπείας.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Τα συμπτώματα τείνουν να μειώνονται ή να εξαφανίζονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας (περιφερικό οίδημα εντός ενός μήνα και εξάψεις, πονοκέφαλος και αίσθημα παλμών εντός δύο εβδομάδων).
Τα εξανθήματα και η (αναστρέψιμη) αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης και των τρανσαμινασών του ορού είναι γνωστά ανεπιθύμητα συμβάντα άλλων διυδροπυριδινών. Παρόλο που έχουν αναφερθεί παροδικές και αναστρέψιμες αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων σε σπάνιες περιπτώσεις με τη βαρνιδιπίνη, δεν θεωρήθηκαν κλινικά σχετικές.
Αν και δεν έχει παρατηρηθεί ποτέ, το ακόλουθο ανεπιθύμητο συμβάν μπορεί να έχει ενδιαφέρον, όπως συμβαίνει με τη χρήση άλλων διϋδροπυριδινών: υπερπλασία των ούλων.
Ορισμένες διυδροπυριδίνες σπάνια μπορεί να προκαλέσουν προκαταρκτικό πόνο και στηθάγχη. Πολύ σπάνια, ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη συχνότητα, διάρκεια και σοβαρότητα τέτοιων επιθέσεων. Μπορεί να υπάρχουν μεμονωμένες περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου.
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας.
Συμπτώματα δηλητηρίασης
Γενικά, τα κλινικά συμπτώματα μετά από υπερδοσολογία αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου αναπτύσσονται εντός 30 έως 60 λεπτών μετά τη χορήγηση μιας δόσης 5 έως 10 φορές τη θεραπευτική δόση.
Θεωρητικά μπορούν να προβλεφθούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: υπόταση, ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις (φλεβοκομβική βραδυκαρδία, παράταση αγωγιμότητας AV, αποκλεισμός AV 2ου και 3ου βαθμού), επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ζάλη, σύγχυση και σπάνια σπασμοί), γαστρεντερικά συμπτώματα (ναυτία και έμετος ) και μεταβολικές επιδράσεις (υπεργλυκαιμία).
Θεραπεία της μέθης
Η νοσηλεία στο νοσοκομείο είναι απαραίτητη σε περίπτωση «μέθης». Ενδείκνυται η συμπτωματική θεραπεία και η συνεχής παρακολούθηση ΗΚΓ.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου το συντομότερο δυνατό.
Ενδοφλέβια ένεση (σε δόση 0,2 ml / kg σωματικού βάρους) ασβεστίου (κατά προτίμηση 10 ml διαλύματος χλωριούχου ασβεστίου 10%) πρέπει να χορηγείται σε διάστημα 5 λεπτών, έως συνολικής δόσης 10 ml. Σε 10% συσταλτικότητα του μυοκαρδίου , ο ρυθμός του κόλπου και η κολποκοιλιακή αγωγιμότητα θα βελτιωθούν.
Η θεραπεία μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 15-20 λεπτά (έως 4 συνολικά δόσεις) με βάση την ανταπόκριση του ασθενούς. Τα επίπεδα ασβεστίου πρέπει να παρακολουθούνται.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιυπερτασικά. Κωδικός ATC C08CA12.
Μηχανισμός δράσης:
Η βαρνιδιπίνη (καθαρό S ισομερές, S) είναι ένας λιπόφιλος αναστολέας διαύλων ασβεστίου 1,4-διυδροπυριδίνης που εμφανίζει "υψηλή συγγένεια με τα κανάλια ασβεστίου των λείων μυϊκών κυττάρων στο τοίχωμα του αγγείου. Η κινητική των υποδοχέων της βαρνιδιπίνης χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση του d «αργή δράση και ένας ισχυρός και διαρκής δεσμός. Η μείωση της περιφερικής αντίστασης που προκαλείται από τη βαρνιδιπίνη προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης. Όταν χρησιμοποιείτε το Vasexten, το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα επιμένει για ολόκληρο το 24ωρο.
Η χρήση του Vasexten σε χρόνια θεραπεία δεν οδηγεί σε αύξηση του βασικού καρδιακού ρυθμού.
Η επίδραση της βαρνιδιπίνης στην καρδιαγγειακή νοσηρότητα και θνησιμότητα δεν έχει μελετηθεί.
Ωστόσο, πρόσφατα ολοκληρωμένες ελεγχόμενες μελέτες με άλλες διϋδροπυριδίνες μακράς δράσης έχουν δείξει ευεργετικές επιδράσεις στη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα παρόμοιες με εκείνες άλλων αντιυπερτασικών παραγόντων στην υπέρταση των ηλικιωμένων.
Μεταβολικά αποτελέσματα:
Η βαρνιδιπίνη δεν έχει αρνητική επίδραση στο λιπαιμικό προφίλ, τη γλυκόζη του αίματος ή τους ηλεκτρολύτες του αίματος.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση:
Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του Vasexten® 20 mg σε υγιή άτομα, η ταυτόχρονη κατανάλωση τροφής δεν είχε στατιστικά σημαντική επίδραση στην AUC, Cmax, Tmax ή t½.
Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται 5-6 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση του Vasexten® 20 mg.
Το Vasexten έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 1,1%.
Οι συγκεντρώσεις της βαρνιδιπίνης στο πλάσμα μπορεί να παρουσιάσουν σημαντική διατομική διακύμανση.
Κατανομή:
Εκπαίδευση in vitro δείχνουν ότι η βαρνιδιπίνη δεσμεύεται 26-32% με ανθρώπινα ερυθροκύτταρα και, σε μεγάλο βαθμό (89-95%), με πρωτεΐνες πλάσματος. Η ΑΝΑΛΥΣΗ in vitro των πρωτεϊνικών συστατικών υποδεικνύει ότι η βαρνιδιπίνη συνδέεται κυρίως με τη λευκωματίνη του ορού, ακολουθούμενη από γλυκοπρωτεΐνη άλφα 1 οξέος και λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας. Η σύνδεση με γάμμα σφαιρίνες συμβαίνει σε πολύ μικρότερο βαθμό.
Σε μελέτες in vitro δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με βάση την αποβολή της σύνδεσης με τις πρωτεΐνες πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός:
Η βαρνιδιπίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό σε ανενεργούς μεταβολίτες. Δεν υπάρχει χειρομορφική αντιστροφή in vivo του καθαρού ισομερούς S, S. Οι κύριες αντιδράσεις είναι η διενζυλίωση της πλευρικής αλυσίδας, η υδρόλυση του εστέρα Ν-βενζυλοπυρρολιδίνης, η οξείδωση του δακτυλίου 1,4-διυδροπυριδίνης, η υδρόλυση του μεθυλεστέρα και η μείωση του nitro group Ο μεταβολισμός της βαρνιδιπίνης φαίνεται να μεσολαβείται κυρίως από την οικογένεια ισοενζύμων CYP3A.
Απέκκριση:
Ο διάμεσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα του Vasexten ήταν 20 ώρες μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση σύμφωνα με αναλυτικό μοντέλο δύο διαμερισμάτων.
Η αποβολή πραγματοποιείται κυρίως με μεταβολισμό. Η βαρνιδιπίνη και / ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στα κόπρανα (60%), στα ούρα (40%) και στον εκπνεόμενο αέρα (λιγότερο από 1%). Η βαρνιδιπίνη δεν απεκκρίνεται στα ούρα. Μεταβολίζεται.
Ειδικές ομάδες ασθενών:
Μετά από εφάπαξ δόση, τα επίπεδα βαρνιδιπίνης στο πλάσμα είναι 3 έως 4 φορές υψηλότερα σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Η μεταβλητότητα των επιπέδων στο πλάσμα είναι επίσης αυξημένη.
Τα επίπεδα πλάσματος της βαρνιδιπίνης είναι κατά μέσο όρο διπλάσια σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία που δεν χρειάζεται να υποβληθούν σε αιμοκάθαρση σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Το μέσο επίπεδο πλάσματος σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση είναι περισσότερο από 3 φορές υψηλότερο από ό, τι σε υγιείς εθελοντές, συνοδευόμενο από «αυξημένη μεταβλητότητα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, πιθανότητας καρκινογένεσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγή.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Τα άλλα συστατικά του Vasexten είναι τα ακόλουθα:
Περιεχόμενα κάψουλας:
καρβοξυμεθυλαιθυλοκυτταρίνη, πολυσορβικό 80, σακχαρόζη, αιθυλοκυτταρίνη, τάλκης.
Κάψουλα:
διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172) και ζελατίνη.
Μελάνι εκτύπωσης:
shellac, μετουσιωμένη αλκοόλη, προπυλενογλυκόλη (E1520), καθαρισμένο νερό, η-βουτανόλη, ισοπροπυλική αλκοόλη, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Οι κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης Vasexten συσκευάζονται σε κουτιά που περιέχουν 10,14,20,28,30,50,56,98 ή 100 κάψουλες σε φυσαλίδες αλουμινίου-αλουμινίου (με επίστρωση PVC και πολυαμίδιο).
Μια κυψέλη περιέχει 7, 10 ή 14 κάψουλες.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Μην αφαιρείτε τα κοκκία από τις κάψουλες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Μιλάνο
Με άδεια από την Astellas Pharma S.p.A.
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Vasexten® 10 mg κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης - 28 κάψουλες καταχωρούνται με τον αριθμό 035144029 / M
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
19 Νοεμβρίου 2001 / Ανανέωση 17 Απριλίου 2009
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Μάιος 2010
