Το ASACOL ® είναι ένα φάρμακο με βάση τη μεσαλαμίνη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδή εντερικά αντιφλεγμονώδη-αμινοσαλικυλικό οξύ και ανάλογα
Ενδείξεις ASACOL ® Mesalazine
Το ASACOL® είναι ένα εντερικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο, που χρησιμοποιείται στη θεραπεία εντερικών φλεγμονωδών μορφών όπως η νόσος του Crohn και η ελκώδης κολίτιδα.
Τα διάφορα σκευάσματα που παρέχονται επιτρέπουν τη θεραπεία στα διάφορα στάδια της νόσου.
Μηχανισμός δράσης ASACOL ® Mesalazine
Η μεσαλαζίνη, που περιέχεται στο ASACOL ® είναι ένα αντιφλεγμονώδες που ανήκει στην ευρύτερη κατηγορία αμινοσαλικυλικών οξέων, με επιλεκτική δράση κατά του βλεννογόνου του εντέρου.
Αυτό το τυπικό χαρακτηριστικό σχετίζεται ουσιαστικά με τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού, το οποίο λαμβάνεται από το στόμα με τη μορφή γαστροανθεκτικών δισκίων, είναι σε θέση να περάσει το γαστρικό οξύ φραγμό αλώβητο και να απελευθερωθεί σε επίπεδο ειλεού, όπου πραγματοποιεί τη θεραπευτική του δράση.
Στην πραγματικότητα, η τοπική αντιφλεγμονώδης δράση είναι δυνατή χάρη στον μειωμένο ρυθμό συστηματικής απορρόφησης της μεσαλαζίνης, η οποία συγκεντρώνεται σε εντερικό επίπεδο, είναι ικανή να αναστείλει την παραγωγή χημικών μεσολαβητών φλεγμονής, όπως οι μεταβολίτες του αραχιδονικού οξέος (προσταγλανδίνες, θρομβοξάνες και λευκοτριένια) προστατεύοντας την ακεραιότητα του εντερικού βλεννογόνου.
Ενώ το ενεργό μέρος του φαρμάκου θα αποβληθεί στη συνέχεια μέσω των κοπράνων, η πολύ μικρή ποσότητα που απορροφάται, μετά από ακετυλίωση του ήπατος και του εντέρου, θα αποβληθεί κυρίως μέσω των ούρων.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1. ΜΕΣΑΛΑΖΙΝΗ ΣΤΗΝ ΕΠΙΧΕΙΡΗΣΗ ΚΟΛΙΤΙΔΑ
Aliment Pharmacol Ther. 2011
Τυχαία κλινική δοκιμή: έγκαιρη εκτίμηση μετά από 2 εβδομάδες μεσαλαζίνης υψηλής δόσης για μέτρια ενεργή ελκώδη κολίτιδα - νέο φως σε μια οικεία ερώτηση.
Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.
Η ελκώδης κολίτιδα είναι μία από αυτές τις παθολογίες του εντερικού σωλήνα για τις οποίες ενδείκνυται θεραπεία με μεσαλαμίνη. Σε αυτή την κλινική δοκιμή σημειώθηκε ότι η λήψη υψηλών δόσεων μεσαλαμίνης για 2 εβδομάδες θα μπορούσε να προσφέρει γρήγορη ανακούφιση από τα κύρια συμπτώματα της νόσου, όπως αιμορραγία από το ορθό και οδυνηρές κινήσεις του εντέρου, που διήρκεσαν έως και 6 εβδομάδες στους περισσότερους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία.
2. ΜΕΣΑΛΑΖΙΝ ΚΑΙ ΧΡΟΝΙΚΕΣ Φλεγμονώδεις παθολογίες: Η κατάσταση της τέχνης
Am J Gastroenterol. 15 Μαρτίου 2011
Αποτελεσματικότητα των 5-αμινοσαλικυλικών στη νόσο του Crohn: Συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Παρά τις πολυάριθμες μελέτες που συμπληρώνουν τη διεθνή βιβλιογραφία σχετικά με την αποτελεσματικότητα της μεσαλαζίνης και άλλων δραστικών συστατικών που ανήκουν στην οικογένεια των αμινοσαλικυλικών οξέων στη θεραπεία των φλεγμονωδών ασθενειών του εντέρου, από στατιστική άποψη, δεν είναι ακόμη δυνατό να διατυπωθεί μια σαφής άποψη Αυτά τα στοιχεία, επομένως, υποδηλώνουν τη σημασία της έναρξης νέων κλινικών δοκιμών, με πολλά δείγματα και τυποποιημένα πρωτόκολλα, τα οποία μπορούν να παρέχουν στον κλινικό ιατρό μια παράμετρο αξιολόγησης.
3. ΜΕΖΑΛΑΖΙΝ ΚΑΙ ΠΡΟΛΗΗ
Intern Emerg Med. 2011 29 Ιανουαρίου
Μακροχρόνια θεραπεία με μεσαλαζίνη σε ασθενείς με συμπτωματική απλή εκκολπωματική νόσο.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Ενδιαφέρουσα ιταλική μελέτη που απέδειξε πώς η κυκλική πρόσληψη μεσαλαζίνης για 10 ημέρες το μήνα, σε μια κλινική δοκιμή διάρκειας 5 ετών, θα μπορούσε να μειώσει τη συχνότητα εκκολπωματίτιδας σε ασθενείς με εντερικά προβλήματα. Αυτή η μελέτη, μικρής στατιστικής αξίας, ωστόσο, αποκτά ιδιαίτερη σημασία από κλινική άποψη, δεδομένης της προληπτικής δράσης της μεσαλαζίνης.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
ASACOL 400/800 mg γαστροανθεκτικά δισκία μεσαλαμίνης ή κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης 400 mg μεσαλαζίνης: χρήσιμο τόσο στη θεραπεία των ενεργών φάσεων όσο και στην πρόληψη των υποτροπών, συνιστάται η λήψη 1 - 2 δισκίων ή καψουλών των 400 mg τρεις φορές την ημέρα.
Η πρόσληψη πρέπει να προτιμάται με άδειο στομάχι και υπό αυστηρή ιατρική επίβλεψη.
Υπόθετα ASACOL of 500 - 1000 mg μεσαλαζίνης : χρήσιμο στη θεραπεία φλεγμονωδών συμπτωμάτων που εντοπίζονται στο ορθικό επίπεδο, συνιστάται η λήψη ενός υπόθετου 1 g μία φορά την ημέρα ή 2 - 3 υπόθετα των 500 mg την ημέρα.
Σε κάθε περίπτωση, για να επιτύχει το φάρμακο τη μέγιστη θεραπευτική του δράση, το υπόθετο πρέπει να διατηρείται για μεγάλα χρονικά διαστήματα, όπως τη νύχτα.
ASACOL ® ορθικός αφρός 1 - 2 - 4 gr μεσαλαζίνης και ορθικό εναιώρημα 2 - 4 gr / 50ml: ενδείκνυται για τη θεραπεία ορθικών και σιγμοειδών παθήσεων, συνιστάται η λήψη 1 δόσης αφρού ορθού ή ορθικού εναιωρήματος 2 g, 1 ή δύο φορές την ημέρα.
Οι λήψεις πρέπει να γίνονται κατά προτίμηση το πρωί και πριν τον ύπνο.
Όλες οι προαναφερθείσες δοσολογίες είναι καθαρά ενδεικτικές, καθώς ο γιατρός μπορεί να διαφοροποιήσει τη δοσολογία και το χρόνο πρόσληψης με βάση τις κλινικές καταστάσεις του ασθενούς.
Προειδοποιήσεις ASACOL ® Mesalazine
Δεδομένου του μερικού ηπατικού και νεφρικού μεταβολισμού της μεσαλαζίνης, η λήψη του ASACOL ® θα πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, για τους οποίους θα ήταν απαραίτητη περιοδική παρακολούθηση αυτών των δύο οργάνων.
Η ίδια φροντίδα πρέπει να δίνεται σε ασθενείς που πάσχουν από αλλοιώσεις στην αιματολογική εικόνα, για τις οποίες η πρόσληψη μεσαλαζίνης θα μπορούσε να συμπέσει με σοβαρές δυσκρασίες αίματος.
Η φύση του δραστικού συστατικού και η παρουσία εύκολα αλλεργιογόνων εκδόχων μπορεί να ευθύνονται για αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές, σε υπερευαίσθητους ασθενείς, οπότε θα ήταν χρήσιμο να διακοπεί αμέσως η θεραπεία.
Η παρουσία λακτόζης σε γαστροανθεκτικά δισκία ASACOL could μπορεί να σχετίζεται με την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών του γαστρεντερικού σωλήνα σε ασθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή έλλειψη ενζύμου λακτάσης.
Αν και το ίδιο το φάρμακο δεν είναι ικανό να αλλάξει τις αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς, μερικές από τις παρενέργειές του, και ιδιαίτερα ο πονοκέφαλος, θα μπορούσαν να κάνουν τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση αυτοκινήτων επικίνδυνη.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Η απουσία κλινικών δοκιμών και σημαντικών μελετών σχετικά με τη χρήση της Mesalazine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας και οι σχετικές επιδράσεις στην υγεία του εμβρύου και του βρέφους, εμποδίζουν τον χαρακτηρισμό του προφίλ ασφάλειας του ASACOL
Για το λόγο αυτό, η λήψη αυτού του φαρμάκου θα πρέπει να αποθαρρύνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Αλληλεπιδράσεις
Αν και η χαμηλή συστηματική απορρόφηση της μεσαλαζίνης μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο πιθανών αλληλεπιδράσεων, είναι σκόπιμο να αποφεύγεται η ταυτόχρονη λήψη παραγόντων όπως η λακτουλόζη που μπορούν να μειώσουν το pH του αυλού του εντέρου, καθυστερώντας την απελευθέρωση της μεσαλαζίνης και φαρμάκων από τον νεφρικό μεταβολισμό, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος νεφρικής νόσου.
Η ταυτόχρονη λήψη κορτικοστεροειδών, χρήσιμων στις οξείες φάσεις της νόσου, θα μπορούσε να καθορίσει μια σημαντική αύξηση του αντιφλεγμονώδους δυναμικού της μεσαλαζίνης.
Τέλος, το ASACOL ® θα μπορούσε να αλληλεπιδράσει με δραστικά συστατικά όπως κουμαρίνες, μεθοτρεξάτη, προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη, σπιρονολακτόνη, φουροσεμίδη, ριφαμπικίνη και σουλφονυλουρίες με μη πλήρως χαρακτηρισμένα αποτελέσματα.
Αντενδείξεις ASACOL ® Mesalazine
Το ASACOL ® αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή ανάλογα που ανήκουν στην οικογένεια των σαλικυλικών και σε ασθενείς με βλάβες του γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού βλεννογόνου ή σοβαρές νεφροπάθειες.
Το ASACOL ® αντενδείκνυται επίσης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών και σε γυναίκες τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης ή στην περίοδο του θηλασμού.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Η πρόσληψη μεσαλαζίνης βρέθηκε να είναι καλά ανεκτή και χωρίς κλινικά σημαντικές παρενέργειες.
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες αφορούσαν το γαστρεντερικό σωλήνα με ναυτία, διάρροια και κοιλιακό άλγος και το νευρικό με πονοκέφαλο.
Σε αρκετές περιπτώσεις, σημειώθηκαν συμπτώματα υπερευαισθησίας με δερματικά εξανθήματα, κνησμό, εξάνθημα και πυρετό για τα οποία ήταν απαραίτητο να διακοπεί γρήγορα η θεραπεία.
Οι αλλαγές στην αιματολογική εικόνα και στη νεφρική και ηπατική λειτουργία ήταν σαφώς σπανιότερες.
Σημείωση
Το ASACOL ® είναι συνταγογραφούμενο φάρμακο.
Οι πληροφορίες για το ASACOL ® Mesalazine που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
