Το LUCEN ® είναι ένα φάρμακο με βάση την εσομεπραζόλη.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Antireflux - Antiulcer -Inhibitors of the proton pump
Ενδείξεις LUCEN ® Εσομεπραζόλη
Το LUCEN ® είναι χρήσιμο τόσο ως φαρμακολογική υποστήριξη για την πρόληψη και επούλωση γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους που σχετίζεται με παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, όσο και ως θεραπευτική προσέγγιση για τη θεραπεία όλων εκείνων των νοσηρών καταστάσεων που σχετίζονται με γαστρική υπεραξικότητα, όπως ως γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, διαβρωτική οισοφαγίτιδα, έλκος δωδεκαδακτύλου, γαστρικό και πεπτικό έλκος και σύνδρομο Zollinger-Ellison.
Σε συνδυασμό με αντιβιοτικά, το LUCEN ® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην εκρίζωση της θεραπείας του Helicobacter Pylori
Μηχανισμός δράσης LUCEN Es Εσομεπραζόλη
Όπως και τα άλλα δραστικά συστατικά που ανήκουν στην κατηγορία των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, επίσης η εσομεπραζόλη, ισομερές της πιο κοινής ομεπραζόλης, είναι σε θέση να δρα επιλεκτικά στην αντλία πρωτονίων οξέος που εκφράζεται από τα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου, μειώνοντας την έκκριση πρωτονίων προς το γαστρικός αυλός.
Η ενεργοποίηση της δραστικής ουσίας παρατηρείται μετά από πρωτονίωση, αποκλειστικά στα ενδοκυτταρικά κανάλια, όπου το pH φτάνει σε χαμηλές τιμές, ενώ μετά από στοματική χορήγηση, καταφέρνει να περάσει αλώβητο το όξινο φράγμα του στομάχου, χάρη στη γαστροανθεκτική σύνθεση, απορροφάται έτσι στη συνέχεια από τον βλεννογόνο του δωδεκαδακτύλου.
Η μέγιστη αιχμή πλάσματος παρατηρείται μετά από περίπου 2 ώρες με μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα που είναι περίπου 64% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται, δεδομένης της παρουσίας ενός ελαφρού προηπατικού μεταβολισμού.
Όλο το δραστικό συστατικό, από την άλλη πλευρά, μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ, από το κυτόχρωμα ρ450, ισομορφή CYP2C19 και στη συνέχεια αποβάλλεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1. ΕΣΟΜΕΠΡΑΖΟΛΗ ΚΑΙ ΜΣΑΦ
Γήρανση Ναρκωτικών. 2011 1 Μαρτίου 28: 237-48.
Συνδυασμός σταθερής δόσης Naproxen / Esomeprazole: για τη θεραπεία αρθριτικών συμπτωμάτων και για τη μείωση του κινδύνου γαστρικού έλκους.
Dhillon S.
Όπως είναι γνωστό, μία από τις θεραπευτικές ενδείξεις της εσομεπραζόλης αντιπροσωπεύεται από την πρόληψη γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους που σχετίζεται με παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Σε αυτή τη μελέτη, αποδείχθηκε η ταυτόχρονη χορήγηση σε σταθερές δόσεις ναπροξένης και εσομεπραζόλης στη μείωση της συχνότητας επιπλοκών του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
2. ΕΞΩΜΕΡΑΖΟΛΗ ΚΑΙ ΣΥΝΤΗΡΗΣΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ
Adv Ther. 2011 Φεβρουαρίου, 28: 150-9
Ασφάλεια και ανεκτικότητα της υψηλής δόσης ενδοφλέβιας εσομεπραζόλης για την πρόληψη της αιμορραγίας του πεπτικού έλκους.
Kuipers EJ, Sung JJ, Barkun A, Mössner J, Jensen D, Stuart R, Lau JY, Ahlbom H, Lind T, Kilhamn J.
Η από του στόματος χορήγηση εσομεπραζόλης, μετά από ενδοσκοπική θεραπεία για τη θεραπεία αιμορραγικού έλκους, έχει αποδειχθεί ότι είναι πολύ καλά ανεκτή και αποτελεσματική στην πρόληψη πιθανής αιμορραγίας και μη επούλωσης του έλκους.
3. ΕΞΩΜΕΡΑΖΟΛΗ ΚΑΙ ΔΥΣΠΕPSΙΑ
Aliment Pharmacol Ther. 2011 Ιαν., 33: 41-9. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2010.04501.χ. Epub 2010 29 Οκτωβρίου.
Τυχαία κλινική δοκιμή: ταυτοποίηση ανταποκριτών σε βραχυπρόθεσμη θεραπεία με εσομεπραζόλη για δυσπεψία στην πρωτοβάθμια περίθαλψη-τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη.
Meineche-Schmidt V, Christensen E, Bytzer P.
Σε ορισμένους ασθενείς, οι πεπτικές δυσκολίες φαίνεται να προκαλούνται από αλλοίωση του φυσιολογικού γαστρεντερικού μικροπεριβάλλοντος. Στην πραγματικότητα, σε αυτή τη μελέτη, αποδείχθηκε ότι το 68% των ασθενών που πάσχουν από δυσπεψία μπορούν να αντλήσουν σημαντικά οφέλη, συγκεκριμένα με τη μείωση της καούρας, του κοιλιακού πόνου, της ναυτίας και του εμέτου, από τη λήψη εσομεπραζόλης.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
LUCEN γαστροανθεκτικά επικαλυμμένα δισκία 20 - 40 mg εσομεπραζόλης:
η δοσολογία που χρησιμοποιείται ποικίλλει ανάλογα με τους θεραπευτικούς σκοπούς και την κλινική εικόνα του ασθενούς.
Κατ 'αρχήν, η ημερήσια δόση των 80 mg χρησιμοποιείται στη θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison, ενώ στις περισσότερες περιπτώσεις οι δόσεις των 40 και 20 mg / ημέρα εσομεπραζόλης επαρκούν για τη θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας παλινδρόμησης, της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, του δωδεκαδακτύλου και πεπτικό έλκος που προκαλείται από το H. Pylori σε συνδυασμό με αντιβιοτικά και στην πρόληψη γαστρικών ελκών από παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Η σωστή δοσολογία θα πρέπει σε κάθε περίπτωση να καθοριστεί από τον γιατρό, μετά από «προσεκτική αξιολόγηση των φυσικοπαθολογικών καταστάσεων του ασθενούς και των θεραπευτικών του στόχων.
LUCEN ® Προειδοποιήσεις εσομεπραζόλης
Ο ηπατικός και νεφρικός μεταβολισμός της εσομεπραζόλης απαιτεί στενή ιατρική παρακολούθηση όταν το LUCEN λαμβάνεται σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία.
Όπως και με άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, η χορήγηση της εσομεπραζόλης θα πρέπει να προηγείται της αξιολόγησης της κλινικής εικόνας του ασθενούς, με στόχο τον αποκλεισμό της κακοήθους προέλευσης των γαστρεντερικών παθήσεων, μειώνοντας τον κίνδυνο καθυστέρησης της διάγνωσης μετά τη λήξη της οφειλόμενης LUCEN ® στην ικανότητά του να καλύπτει τα συμπτώματα.
Η παρατεταμένη χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος έχει συσχετιστεί με αύξηση των συγκεντρώσεων γαστρίνης στο αίμα, πιθανόν να σχετίζεται με την εμφάνιση γαστρικών και εντερικών αναπτύξεων, ευτυχώς όχι κακοήθους προέλευσης.
Η μείωση της οξύτητας του γαστρικού περιβάλλοντος θα μπορούσε να ευνοήσει τη μόλυνση από Salmonella και Campylobacter, ειδικά για ασθενείς που χρησιμοποιούν αυτά τα φάρμακα συνεχώς.
Η εμφάνιση επεισοδίων υπνηλίας, ψυχικής σύγχυσης και ζάλης μετά την πρόσληψη εσομεπραζόλης, θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση οχημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Το προφίλ ασφάλειας του LUCEN ® όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι ακόμη υπό συζήτηση λόγω της παρουσίας πειραματικών μελετών και κλινικών δοκιμών με αντικρουόμενα αποτελέσματα.
Για το λόγο αυτό, συνεπώς, η λήψη εσομεπραζόλης αντενδείκνυται τόσο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όσο και στην επόμενη περίοδο γαλουχίας.
Αλληλεπιδράσεις
Οι αλληλεπιδράσεις που περιγράφονται για το LUCEN essential οφείλονται ουσιαστικά σε:
- Μεταβολισμός που προκαλείται από το CYP2C19, ένα πολύ πολυμορφικό ένζυμο, που εμπλέκεται στο μεταβολισμό πολυάριθμων άλλων δραστικών συστατικών και αναστέλλεται από τους μεταβολίτες της ίδιας της εσομεπραζόλης. Είναι επομένως προφανές πώς η ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης και υποστρωμάτων του προαναφερθέντος ενζύμου ή ρυθμιστών του ιδίου και εσομεπραζόλης μπορεί να συσχετιστεί αντίστοιχα με μια παραλλαγή των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων των διαφόρων ενώσεων και της εσομεπραζόλης.
- Μείωση της ενδογαστρικής οξύτητας, η οποία μπορεί να μειώσει την απορρόφηση φαρμάκων όπως ορισμένα αντιμυκητιασικά, των οποίων η απορρόφηση ρυθμίζεται από το γαστρικό pH.
Επομένως, για να αποφευχθεί η εμφάνιση δυσάρεστων παρενεργειών, θα ήταν χρήσιμο να αποφευχθεί η ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των φαρμάκων ή να προσαρμοστούν οι σχετικές δόσεις.
Αντενδείξεις LUCEN ® Εσομεπραζόλη
Το LUCEN ® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας και σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό και τα έκδοχά του, ή σε άλλα παράγωγα βενζιμιδαζόλης, δεδομένης της πιθανότητας διασταυρούμενης αντίδρασης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι κύριες παρενέργειες που περιγράφονται μετά τη χορήγηση του LUCEN clin ήταν κλινικά ασήμαντες και ουσιαστικά χαρακτηρίζονταν από κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, ναυτία, έμετο, μετεωρισμό, ζάλη και αϋπνία.
Σπανιότερα και κλινικά σχετικές διαταραχές έχουν παρατηρηθεί σπάνια και ιδιαίτερα σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών σε κίνδυνο.
Σε κάθε περίπτωση, όλες οι προαναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες τείνουν να υποχωρήσουν αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Σημείωση
Το LUCEN ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή
Οι πληροφορίες σχετικά με το LUCEN ® Esomeprazole που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
