ΦΙΜΠΡΆΤΕΣ ΚΑΙ ΧΟΛΗΣΤΕΡΌΛΗ

Μηχανισμός δράσης

Οι φυτικές ίνες πραγματοποιούν τη δραστηριότητα μείωσης των λιπιδίων τους ενεργώντας σε διαφορετικά επίπεδα. Ο κύριος μηχανισμός δράσης αφορά τη διέγερση του καταβολισμού του VLDL (σωματίδια λιποπρωτεΐνης που χρησιμοποιούνται για τη μεταφορά τριγλυκεριδίων και σε μικρότερο βαθμό χοληστερόλη, στο αίμα). Αυτή η δραστηριότητα μεσολαβείται από την ενεργοποίηση της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης ή LPL (ένζυμο πλάσματος που υδρολύει τα τριγλυκερίδια που κυκλοφορούν).
Εκτός από την αύξηση του ρυθμού με τον οποίο απομακρύνονται από την κυκλοφορία, οι φιβράτες μειώνουν τη σύνθεση του VLDL στο ήπαρ.

Όσον αφορά τη χοληστερόλη, αυτή η κατηγορία φαρμάκων διευκολύνει την αποβολή των χοληφόρων και εμποδίζει τη δραστηριότητα της HMG-CoA-αναγωγάσης (ένζυμο του ήπατος υπεύθυνο για την παραγωγή χοληστερόλης). Η διέγερση των fibrates στη σύνθεση της λιποπρωτεΐνης Apo A1, επιτρέπει επίσης να αυξηθούν ελαφρώς τα επίπεδα της καλής χοληστερόλης.

Αποτελεσματικότητα

Οι ινώδεις μειώνουν τα επίπεδα χοληστερόλης σε μικρότερο βαθμό από τις στατίνες, αλλά έχει αποδειχθεί ότι είναι πιο αποτελεσματικές στη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο πλάσμα. Λαμβάνονται με τη μορφή δισκίων ή καψουλών, αυξάνουν την καλή χοληστερόλη HDL κατά 10-15%, ενώ η μείωση των τριγλυκεριδίων κατακαθίζει κατά μέσο όρο περίπου 40-45%. Οι φυτικές ίνες μπορούν επίσης να συμβάλουν στη μείωση των επιπέδων LDL-χοληστερόλης, από 5 έως το πολύ 18 ποσοστιαίες μονάδες.
Ορισμένες φιβράτες (μπεζαφιμπράτη και φαινοφιβράτη) μειώνουν τη συγκέντρωση του ινωδογόνου στο πλάσμα, μια πρωτεΐνη που εμπλέκεται στη διαδικασία πήξης του αίματος. Μειώνοντας την ινωδογονία και τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, αυτές οι ινώδεις μάζες μειώνουν την πυκνότητα του αίματος, καθιστώντας το ακόμη λιγότερο επιρρεπές σε σχηματισμό θρόμβων (θρόμβοι που σχηματίζονται στα αγγεία και είναι πολύ επικίνδυνοι για την υγεία).

Παρενέργειες

Γενικά, οι φιμπράτες είναι καλά ανεκτές όταν λαμβάνονται μόνοι τους, αν και μπορούν να προκαλέσουν μικρές γαστρεντερικές διαταραχές. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά τους έχουν μελετηθεί και εδραιωθεί εκτενώς με την πάροδο του χρόνου, καθώς βρίσκονται σε θεραπεία εδώ και αρκετά χρόνια (η κλοφιμπράτη εισήχθη στην κλινική το 1962).
Δεδομένου ότι οι φιβράτες αποβάλλονται σχεδόν πλήρως από το νεφρό, πρέπει να χορηγούνται σε μειωμένες δόσεις σε ασθενείς που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια. Ιδιαίτερη προσοχή επίσης σε περίπτωση ηπατικών παθήσεων και στην ταυτόχρονη λήψη τοξικών ουσιών για το ήπαρ (συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ!). Για το λόγο αυτό, ακόμη και υγιείς ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με φιμπράτες πρέπει να ελέγχουν την υγεία του ήπατός τους κάθε έξι μήνες, υποβάλλοντας σε απλές αιματολογικές εξετάσεις (δοσολογία τρανσαμινάσης + μέτρηση αίματος).
Σπανιότερες παρενέργειες αφορούν δερματικά εξανθήματα και ανικανότητα · ορισμένες φιβράτες, λόγω της αύξησης του κορεσμού της χοληστερόλης που περιέχεται σε αυτήν, καθιστούν τη χολή πιο πιθανό να σχηματίσει πέτρες.
Μόνο για άτομα που πάσχουν από ιδιαίτερα σοβαρές υπερλιπιδαιμίες προτείνεται η ταυτόχρονη λήψη στατινών και φιβρατών και σε κάθε περίπτωση για περιορισμένο χρονικό διάστημα. Αυτός ο συνδυασμός αυξάνει σημαντικά τις αρνητικές επιδράσεις των δύο φαρμάκων, οι οποίες αναγνωρίζουν δύο κοινές παρενέργειες στην τοξικότητα του ήπατος και την εμφάνιση πόνου και μυϊκής έντασης.
Οι ίνες δεν πρέπει να λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.