Ενεργά συστατικά: Brotizolam
BROTIZOLAM ABC δισκία 0,25 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Brotizolam - Generic φάρμακο; Σε τι χρησιμεύει;
Το BROTIZOLAM ABC περιέχει τη δραστική ουσία βροτιζολάμη που ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται βενζοδιαζεπίνες.
Αυτό το φάρμακο ενδείκνυται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας, σε περιπτώσεις όπου η διαταραχή είναι σοβαρή, αναπηρία και κάνει το άτομο πολύ άβολο.
Αντενδείξεις Όταν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται το Brotizolam - Γενόσημο φάρμακο
Μην πάρετε το BROTIZOLAM ABC
- εάν είστε αλλεργικοί στη βροτιζολάμη, σε άλλα παρόμοια φάρμακα (βενζοδιαζεπίνες) ή σε οποιοδήποτε άλλο από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου.
- εάν πάσχετε από μυασθένεια, μια ασθένεια που προκαλεί μυϊκή αδυναμία και κόπωση.
- εάν έχετε σοβαρά αναπνευστικά προβλήματα (σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια).
- εάν έχετε σοβαρά ηπατικά προβλήματα (σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια).
- εάν έχετε πρόβλημα αναπνοής κατά τη διάρκεια του ύπνου (άπνοια ύπνου).
- εάν είστε έγκυος (βλ. ενότητα "Εγκυμοσύνη και θηλασμός").
- εάν θηλάζετε (βλ. παράγραφο "Κύηση και θηλασμός")
- εάν ο ασθενής είναι παιδί ή έφηβος κάτω των 18 ετών.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Brotizolam - Generic φάρμακο
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το BROTIZOLAM ABC:
- εάν είστε ηλικιωμένοι και / ή υποφέρετε από ηπατικά προβλήματα (διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας). Σε αυτή την περίπτωση ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει τη μείωση της δόσης (βλ. Παράγραφο 3 Χρήση σε ηλικιωμένους).
- εάν έχετε αναπνευστικά προβλήματα (χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια) ή περίσσεια διοξειδίου του άνθρακα στο αίμα σας λόγω πνευμονικών προβλημάτων (υπερκαπνία), καθώς μπορεί να έχετε σοβαρά προβλήματα αναπνοής ειδικά τη νύχτα (αναπνευστική καταστολή) ·
- εάν πάσχετε από ψυχικές διαταραχές (ψύχωση) ή από κατάθλιψη και άγχος. Σε αυτή την περίπτωση, επικοινωνήστε με το γιατρό σας καθώς το BROTIZOLAM ABC πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. ιδιαίτερα εάν υποφέρετε από κατάθλιψη και άγχος και παίρνετε μόνο αυτό το φάρμακο, μπορεί να εμφανίσετε αυτοκτονικές συμπεριφορές.
- εάν έχετε κάνει κατάχρηση αλκοόλ ή ναρκωτικών στο παρελθόν
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο:
- μπορεί να συμβεί μείωση της αποτελεσματικότητας (ανοχή), εάν συμβεί αυτό, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
- μπορεί να αισθανθείτε την ανάγκη να συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο (σωματική και ψυχική εξάρτηση). Ο κίνδυνος αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας και είναι υψηλότερος εάν έχετε κάνει κατάχρηση ναρκωτικών ή αλκοόλ στο παρελθόν (βλ. Παράγραφο 4 "Πιθανές παρενέργειες"). Εάν έχετε κάνει κατάχρηση ναρκωτικών ή αλκοόλ στο παρελθόν, δεν πρέπει να πάρετε το BROTIZOLAM ABC. Προσέξτε ιδιαίτερα εάν είστε εθισμένοι. Σε αυτή την περίπτωση, δεν πρέπει να διακόψετε απότομα τη θεραπεία με αυτό το φάρμακο, καθώς μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης (απόσυρση, βλέπε παράγραφο 3 "Εάν σταματήσετε να παίρνετε το BROTIZOLAM ABC").
- μπορεί να έχετε καθυστερήσεις μνήμης (πρόσθια αμνησία), ειδικά εάν παίρνετε αυτό το φάρμακο σε υψηλές δόσεις. Αυτή η επίδραση εμφανίζεται αρκετές ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, για να μειωθεί αυτός ο κίνδυνος, εξασφαλιστεί αδιάλειπτος ύπνος για 7-8 ώρες μετά τη λήψη του BROTIZOLAM ABC. - εάν είστε σε κατάθλιψη μπορεί να εμφανίσετε συμπτώματα. όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραλήρημα, θυμός, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψύχωση και άλλες διαταραχές συμπεριφοράς. Εάν αντιμετωπίσετε αυτές τις διαταραχές, επικοινωνήστε με το γιατρό σας καθώς η θεραπεία πρέπει να διακοπεί (βλ. παράγραφο 4 "Πιθανές παρενέργειες") οι αντιδράσεις είναι συχνότερες σε παιδιά και ηλικιωμένους.
- Μετά τη διακοπή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα που ονομάζονται φαινόμενα ανάκαμψης, δηλαδή μπορεί να εμφανίσετε, πιο έντονα, τα συμπτώματα που σας οδήγησαν να πάρετε αυτό το φάρμακο (βλ. Παράγραφο "Εάν σταματήσετε να παίρνετε το BROTIZOLAM ABC").
- Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη και δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 2 εβδομάδες. Η θεραπεία με αυτό το φάρμακο θα διακοπεί με τη σταδιακή μείωση της δόσης για την ελαχιστοποίηση της εμφάνισης συμπτωμάτων στέρησης (βλ. Παράγραφο 3 "Εάν σταματήσετε να παίρνετε το BROTIZOLAM ABC"). Ωστόσο, μπορείτε ακόμα να αντιμετωπίσετε αυτά τα συμπτώματα, ειδικά μεταξύ της λήψης μιας δόσης και της επόμενης και εάν η δόση σας είναι υψηλή.
Παιδιά και έφηβοι
Το BROTIZOLAM ABC δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Brotizolam - Generic φάρμακο
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Προσέξτε ιδιαίτερα και ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε τα ακόλουθα φάρμακα:
- αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ψυχικών διαταραχών.
- αντικαταθλιπτικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης.
- υπνωτικά και ηρεμιστικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία προβλημάτων ύπνου.
- αγχολυτικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του άγχους.
- ναρκωτικά αναλγητικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μέτριου έως έντονου πόνου και τα οποία μπορούν να προκαλέσουν αυξημένο αίσθημα ευεξίας (ευφορία) όταν λαμβάνεται με BROTIZOLAM ABC. Αυτό μπορεί να αυξήσει την επιθυμία σας να συνεχίσετε να παίρνετε αυτά τα φάρμακα (ψυχολογική εξάρτηση).
- αντιεπιληπτικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας ·
- αναισθητικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης για την πρόκληση αναισθησίας ·
- αντιισταμινικά με ηρεμιστική δράση, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργιών και τα οποία μπορούν να σας προκαλέσουν υπνηλία.
- ριφαμπικίνη, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια.
- κετοκοναζόλη, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από μύκητες.
BROTIZOLAM ABC με οινόπνευμα
Αποφύγετε να πίνετε αλκοόλ ενώ παίρνετε αυτό το φάρμακο, καθώς μπορεί να εμφανιστεί ζάλη (αυξημένη καταστολή), κόπωση και δυσκολία συγκέντρωσης (βλ. Παράγραφο Οδήγηση και χειρισμός μηχανών).
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη, θηλασμός και γονιμότητα
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Εγκυμοσύνη
Μην πάρετε το BROTIZOLAM ABC κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Εάν ο γιατρός σας πιστεύει ότι πρέπει οπωσδήποτε να πάρετε το BROTIZOLAM ABC στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού, θα πρέπει να γνωρίζει ότι το μωρό σας μπορεί να εμφανίσει χαμηλή θερμοκρασία σώματος (υποθερμία), μυϊκή αδυναμία (υποτονία) και δυσκολία στην αναπνοή κατά τη γέννηση. ( «Σύνδρομο δισκέτας νήπιας» ή υποτονία του βρέφους). Επίσης, εάν το BROTIZOLAM ABC έχει ληφθεί τακτικά κατά τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, το μωρό σας μπορεί να εμφανίσει σωματική εξάρτηση ή συμπτώματα στέρησης.
Ωρα ταίσματος
Μην πάρετε αυτό το φάρμακο εάν θηλάζετε, καθώς η βροτιζολάμη περνά στο μητρικό γάλα.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως υπνηλία (καταστολή), απώλεια μνήμης (αμνησία), μειωμένη ικανότητα συντονισμού των κινήσεων. Αυτά τα αποτελέσματα μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Επιπλέον, αυτές οι παρενέργειες ενισχύονται εάν δεν έχετε ξεκουραστεί αρκετά, εάν παίρνετε αλκοόλ ή άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ψυχικών διαταραχών (κατασταλτικά του ΚΝΣ) ταυτόχρονα.
Το BROTIZOLAM ABC περιέχει λακτόζη
Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη, ένα είδος σακχάρου. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Brotizolam - Γενικό φάρμακο: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Ενήλικες
Η συνιστώμενη δόση είναι 0,25 mg (1 δισκίο), εκτός εάν ορίζεται διαφορετικά από το γιατρό σας.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Η συνιστώμενη δόση κυμαίνεται από 0,125 mg (μισό δισκίο) έως 0,25 mg (ολόκληρο το δισκίο).
Εάν έχετε ηπατικά προβλήματα, ο γιατρός σας θα μειώσει τη δόση.
Ξεκινήστε τη θεραπεία με BROTIZOLAM ABC με την ελάχιστη συνιστώμενη δόση. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 0,25 mg, μην υπερβαίνετε αυτήν τη δόση.
Η θεραπεία με αυτό το φάρμακο πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη και πρέπει να είναι το πολύ δύο εβδομάδες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να παρατείνει τη θεραπεία, αφού αξιολογήσει την κατάσταση της υγείας σας.
Ο γιατρός σας θα μειώσει σταδιακά τη δόση με βάση την κατάσταση της υγείας σας.
Πάρτε αυτό το φάρμακο με λίγο νερό το βράδυ πριν πάτε για ύπνο και βεβαιωθείτε ότι έχετε τουλάχιστον 6-7 ώρες για ξεκούραση ή ύπνο.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το BROTIZOLAM ABC
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το BROTIZOLAM ABC
Μην σταματήσετε ξαφνικά το BROTIZOLAM ABC. Ο γιατρός σας θα αποφασίσει πότε θα σταματήσει τη θεραπεία.
Καθώς ο κίνδυνος εμφάνισης συμπτωμάτων στέρησης είναι μεγαλύτερος εάν η θεραπεία διακοπεί απότομα, ο γιατρός σας θα σας συμβουλεύσει να μειώσετε σταδιακά τη δόση πριν διακόψετε εντελώς τη θεραπεία.
Τα συμπτώματα της απόσυρσης μπορεί να περιλαμβάνουν:
- πονοκέφαλος (πονοκέφαλος)
- πόνος στους μυς?
- άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα.
Σε σοβαρές περιπτώσεις απόσυρσης, μπορεί να συμβούν τα ακόλουθα:
- αίσθηση ότι τα πράγματα δεν είναι πραγματικά (αποπραγματοποίηση).
- αίσθημα απόσπασης από το περιβάλλον (αποπροσωποποίηση).
- δυσανεξία στους ήχους (hyperacusis).
- μούδιασμα και μυρμήγκιασμα στα χέρια και τα πόδια.
- ευαισθησία στο φως, το θόρυβο και τη φυσική επαφή.
- παραισθήσεις (βλέποντας και ακούγοντας πράγματα που δεν υπάρχουν).
- Σπασμοί.
Μετά τη διακοπή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα που ονομάζονται φαινόμενα ανάκαμψης, δηλαδή μπορείτε να εκδηλώσετε, με πιο έντονο τρόπο, τα συμπτώματα που σας οδήγησαν να πάρετε αυτό το φάρμακο και μπορεί να εμφανίσετε άλλα συμπτώματα όπως αλλαγές στη διάθεση, άγχος και ανησυχία.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει υπερβολική δόση Brotizolam - Generic φάρμακο
Μια υπερδοσολογία αυτού του φαρμάκου μπορεί να είναι πολύ επικίνδυνη ή θανατηφόρα εάν παίρνετε αλκοόλ ή φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα ταυτόχρονα (κατασταλτικά φάρμακα του ΚΝΣ, βλ. Παράγραφο "Άλλα φάρμακα και BROTIZOLAM ABC").
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι:
- κατάσταση σύγχυσης και μειωμένος προσανατολισμός ή λόγος (θόλωση), ψυχική σύγχυση, σοβαρή κόπωση (λήθαργος).
- σε σοβαρές περιπτώσεις τα συμπτώματα μπορεί να είναι: σοβαρή δυσκολία στην κίνηση (αταξία), μειωμένη δύναμη στους μυς (υποτονία), χαμηλή αρτηριακή πίεση (υπόταση), δυσκολία στην αναπνοή (αναπνευστική καταστολή), σπάνια κώμα και πολύ σπάνια θάνατος.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / λήψης υπερδοσολογίας BROTIZOLAM ABC, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Brotizolam - Generic φάρμακο
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι πιθανές παρενέργειες εμφανίζονται κυρίως στην αρχή της θεραπείας και γενικά εξαφανίζονται σταδιακά. Ο κίνδυνος συμπτωμάτων στέρησης (π.χ. φαινόμενα ανάκαμψης, αλλαγές διάθεσης, άγχος και ανησυχία) αυξάνεται με τη διάρκεια της θεραπείας, η οποία δεν πρέπει να υπερβαίνει τις δύο εβδομάδες. Ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα):
- υπνηλία, πονοκέφαλος (πονοκέφαλος).
- προβλήματα στο στομάχι και στο έντερο (γαστρεντερικές διαταραχές).
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα):
- εφιάλτες, τοξικομανία, κατάθλιψη, αλλαγές στη διάθεση, άγχος, συναισθηματικές διαταραχές, ανώμαλη συμπεριφορά, διέγερση, διαταραχές της σεξουαλικής επιθυμίας (λίμπιντο).
- ζάλη, καταστολή, δυσκολία στο συντονισμό των κινήσεων (αταξία), απώλεια μνήμης (πρόωρη αμνησία), άνοια, διανοητική ανεπάρκεια, μειωμένες ικανότητες συντονισμού (μειωμένες ψυχοκινητικές δεξιότητες).
- διπλή όραση (διπλωπία).
- ξερό στόμα;
- ηπατικά προβλήματα (ηπατικές διαταραχές, ίκτερος).
- δερματικές διαταραχές (δερματικές αντιδράσεις).
- μυϊκή αδυναμία;
- σύνδρομο στέρησης, φαινόμενα ανάκαμψης, παράδοξες αντιδράσεις, ευερεθιστότητα, αίσθημα κόπωσης.
- αλλαγές στα αποτελέσματα ορισμένων δοκιμών ηπατικής λειτουργίας.
Σπάνια (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα):
- σύγχυση, ανησυχία?
- μειωμένα επίπεδα συνείδησης.
Συχνότητα άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα):
- μείωση της συγκέντρωσης και του βαθμού προσοχής που μπορεί να προκαλέσει τροχαία ατυχήματα και πτώσεις ·
- σωματική εξάρτηση, ψυχολογική εξάρτηση. Μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. Ενότητες Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις και Εάν σταματήσετε να παίρνετε το BROTIZOLAM ABC) μπορεί να εμφανιστούν επιδράσεις απόσυρσης ή άλλες επιδράσεις που ονομάζονται φαινόμενα επαναφοράς.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Αναφέροντας παρενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία μετά το "ΛΗΞΗ".
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το BROTIZOLAM ABC
- Το δραστικό συστατικό είναι το brotizolam. Κάθε δισκίο περιέχει 0,25 mg βροτιζολάμης.
- Τα άλλα συστατικά είναι: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο αραβοσίτου, γλυκολικό άμυλο νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, ζελατίνη.
Περιγραφή της εμφάνισης του BROTIZOLAM ABC και περιεχόμενο της συσκευασίας
Συσκευασία 30 δισκίων που διαιρούνται.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
OLABROM ΠΙΝΑΚΕΣ 0,25 MG
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
1 δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: βροτιζολάμη 0,25 mg.
Έκδοχα με γνωστά αποτελέσματα: λακτόζη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο διαιρετό.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας.
Οι βενζοδιαζεπίνες ενδείκνυνται μόνο όταν η αϋπνία είναι σοβαρή, αναπηρία και υπόκειται σε σοβαρή ενόχληση.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Εκτός εάν ορίζεται διαφορετικά από το γιατρό σας, συνιστώνται οι ακόλουθες δοσολογίες:
Ενήλικες: 0,25 mg
Ατομα της τρίτης ηλικίας: 0,125 mg - 0,25 mg
Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με μικρή ποσότητα υγρού λίγο πριν πάτε για ύπνο.
Μετά τη λήψη βροτιζολάμης, ο ασθενής πρέπει να διασφαλίσει ότι έχει περίοδο 6-7 ωρών για ξεκούραση ή ύπνο.
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά στη χαμηλότερη συνιστώμενη δόση.
Η μέγιστη συνιστώμενη δόση των 0,25 mg δεν πρέπει να ξεπεραστεί, λόγω του αυξημένου κινδύνου ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών του ΚΝΣ.
Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, η δόση πρέπει να μειωθεί.
Τα διαθέσιμα δεδομένα καταδεικνύουν ότι η προσαρμογή της δόσης δεν είναι απαραίτητη σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας.
Η θεραπεία πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη. Η διάρκεια της θεραπείας ποικίλλει από μερικές ημέρες έως το πολύ δύο εβδομάδες. Η σταδιακή μείωση της δόσης θα πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να χρειαστεί παράταση πέραν της μέγιστης περιόδου θεραπείας · αυτό δεν πρέπει να συμβεί χωρίς επανεκτίμηση της κατάστασης του ασθενούς.
04.3 Αντενδείξεις
Το brotizolam αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλες βενζοδιαζεπίνες.
Το brotizolam αντενδείκνυται σε ασθενείς με μυασθένεια, σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, σύνδρομο άπνοιας στον ύπνο και σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 4.4).
Η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος αντενδείκνυται σε περίπτωση σπάνιων κληρονομικών καταστάσεων που μπορεί να είναι ασυμβίβαστες με κάποιο από τα έκδοχα (βλ. Παράγραφο 4.4).
Το brotizolam αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (βλ. Παράγραφο 4.6).
Το OLABROM προορίζεται για χρήση μόνο σε ενήλικες, δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες για τη χορήγηση αυτού του φαρμάκου σε παιδιά. Επομένως, το OLABROM δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας έως 18 ετών.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Ανοχή :
Μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση για μερικές εβδομάδες, μπορεί να εμφανιστεί κάποια απώλεια αποτελεσματικότητας στις υπνωτικές επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών βραχείας δράσης.
ΕΞΑΡΤΗΣΗ :
Η χρήση βενζοδιαζεπινών μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχικής εξάρτησης από αυτά τα φάρμακα. Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Είναι επίσης μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών, στους οποίους η βρωτιζολάμη πρέπει δεν πρέπει να χρησιμοποιηθεί.
Όταν η βροτιζολάμη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αλκοόλ, μπορεί να τονιστεί η καταστολή, η κόπωση και η μειωμένη συγκέντρωση (βλ. Παράγραφο 4.5).
Σε περιπτώσεις όπου έχει αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας θα συνοδεύεται από συμπτώματα στέρησης. Αυτά τα συμπτώματα στέρησης περιλαμβάνουν για παράδειγμα πονοκέφαλο, μυϊκούς πόνους, άγχος και έντονη ένταση, ανησυχία, σύγχυση ή ευερεθιστότητα.
Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: αποπεριοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, μούδιασμα και μυρμήγκιασμα των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, θόρυβος και σωματική επαφή, παραισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις.
Μετά τη διακοπή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί ένα φαινόμενο ανάκαμψης, που συνίσταται στην επανεμφάνιση, σε επιδεινωμένη μορφή, των συμπτωμάτων που οδήγησαν στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη. Αυτή η επίδραση μπορεί να συνοδεύεται από άλλες αντιδράσεις, όπως αλλαγές στη διάθεση, άγχος και ανησυχία.
Δεδομένου ότι ο κίνδυνος απόσυρσης ή επανεμφάνισης των συμπτωμάτων είναι μεγαλύτερος μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας.
Διάρκεια θεραπείας
Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη (βλέπε παράγραφο 4.2) και δεν πρέπει να υπερβαίνει τις δύο εβδομάδες. Η σταδιακή μείωση της δόσης θα πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση.
Μπορεί να είναι χρήσιμο να ενημερώσετε τον ασθενή κατά την έναρξη της θεραπείας ότι αυτό θα είναι περιορισμένης διάρκειας και να εξηγήσετε ακριβώς πώς πρέπει να μειωθεί προοδευτικά η δοσολογία.
Επιπλέον, είναι σημαντικό ο ασθενής να έχει επίγνωση της πιθανότητας εμφάνισης φαινομένων ανάκαμψης, ελαχιστοποιώντας έτσι το άγχος που προκαλείται από αυτά τα συμπτώματα εάν προκύψουν κατά τη φάση της απόσυρσης του φαρμάκου.
Υπάρχουν ενδείξεις ότι όταν χρησιμοποιούνται βενζοδιαζεπίνες με μικρή διάρκεια δράσης, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης στο διάστημα μεταξύ των δόσεων, ειδικά εάν η δοσολογία είναι υψηλή.
Αμνησία :
Οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να προκαλέσουν προ -βαθμιαία αμνησία, η οποία μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και σε θεραπευτικές δοσολογίες και ο κίνδυνος αυξάνεται με υψηλότερες δόσεις. Οι επιδράσεις που σχετίζονται με την πρότερη αμνησία μπορεί να σχετίζονται με ανωμαλίες στη συμπεριφορά. Τις περισσότερες φορές αυτή η κατάσταση συμβαίνει αρκετές ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Συνεπώς, για να μειωθεί αυτός ο κίνδυνος, οι ασθενείς θα πρέπει να διασφαλίσουν ότι μπορούν να έχουν επαρκή περίοδο αδιάλειπτου ύπνου, συνήθως 7-8 ωρών (βλ. παράγραφο 4.8).
Κατάθλιψη
Η χρήση βενζοδιαζεπινών μπορεί να αποκαλύψει μια προϋπάρχουσα κατάθλιψη.
Psychυχιατρικές και παράδοξες αντιδράσεις :
Κατά τη χρήση της βενζοδιαζεπίνης μπορεί να εμφανιστεί ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραλήρημα, θυμός, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψύχωση, ακατάλληλη συμπεριφορά και αρνητικές συμπεριφορικές επιδράσεις.
Εάν συμβεί αυτό, η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος πρέπει να διακοπεί.
Αυτές οι αντιδράσεις είναι πιο συχνές σε παιδιά και ηλικιωμένους.
Συγκεκριμένες ομάδες ασθενών:
Μειωμένη δόση θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για ηλικιωμένους και ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.2).
Συνιστάται επίσης χαμηλότερη δόση για ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια με υπερκαπνία, λόγω του κινδύνου αναπνευστικής καταστολής ειδικά κατά τη διάρκεια της νύχτας.
Οι βενζοδιαζεπίνες δεν ενδείκνυνται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, καθώς αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα μπορούν να προκαλέσουν «εγκεφαλοπάθεια» (βλ. Παράγραφο 4.3).
Το Brotizolam δεν συνιστάται μόνο για τη θεραπεία της ψύχωσης.
Το brotizolam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία της κατάθλιψης ή του άγχους που σχετίζεται με την κατάθλιψη, καθώς μπορεί να προκαλέσει αυτοκτονικές συμπεριφορές σε τέτοιους ασθενείς.
Το brotizolam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ναρκωτικών.
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Το OLABROM περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Το OLABROM περιέχει 110.000 mg λακτόζης ανά δισκίο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Όταν η βροτιζολάμη συνταγογραφείται σε συνδυασμό με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ, μπορεί να συμβεί ενίσχυση των κεντρικών νευρικών επιδράσεων.
Τέτοιες πιθανές αλληλεπιδράσεις πρέπει να ληφθούν υπόψη με μια ποικιλία παραγόντων που περιλαμβάνουν αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), υπνωτικά, αγχολυτικά, ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά και ηρεμιστικά αντιισταμινικά.
Στην περίπτωση των ναρκωτικών αναλγητικών, μπορεί επίσης να υπάρξει «τόνωση της αίσθησης ευφορίας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ψυχικής εξάρτησης.
Όταν το brotizolam χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αλκοόλ, μπορούν να αυξήσουν την καταστολή, την κόπωση και τη μείωση της συγκέντρωσης.
Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται.
Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί εάν το φάρμακο λαμβάνεται ταυτόχρονα με αλκοόλ. Αυτό επηρεάζει αρνητικά την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Μελέτες αλληλεπίδρασης in vitro προτείνουν σημαντική συμβολή του CYP 3A4 στον ηπατικό μεταβολισμό της βρωτιζολάμης.
Οι πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και η επακόλουθη μεταβολή της δραστηριότητας της βροτιζολάμης θα πρέπει συνεπώς να ληφθούν υπόψη όταν η βροτιζολάμη χορηγείται με επαγωγείς, όπως ριφαμπικίνη, (πιθανή έλλειψη αποτελεσματικότητας της βροτιζολάμης) ή αναστολείς, όπως κετοκοναζόλη (πιθανή αύξηση τοξικότητας της βροτιζολάμης) του CYP 3A4.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για το brotizolam για να εκτιμηθεί η ασφαλής χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Κατά συνέπεια, η χρήση της βροτιζολάμης δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
Εάν το φάρμακο συνταγογραφείται σε γυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία, θα πρέπει να συμβουλευτεί να επικοινωνήσει με το γιατρό της για να διακόψει τη θεραπεία εάν σκοπεύει να μείνει έγκυος ή υποψιάζεται ότι είναι έγκυος.
Εάν, αν και δεν συνιστάται, για απόλυτες ιατρικές ανάγκες, η βροτιζολάμη χορηγείται στο προχωρημένο στάδιο της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού, μπορεί να αναμένονται επιδράσεις στο νεογέννητο όπως: υποθερμία, υποτονία και μέτρια αναπνευστική καταστολή ("Σύνδρομο βρεφικής δισκέτας" ή υποτονία της το βρέφος), που προκαλείται από τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου.
Επιπλέον, τα μωρά που γεννήθηκαν από μητέρες που έλαβαν χρόνια βενζοδιαζεπίνες κατά τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης μπορεί να αναπτύξουν σωματική εξάρτηση και να διατρέχουν κάποιο κίνδυνο εμφάνισης συμπτωμάτων στέρησης στη μεταγεννητική περίοδο. Δεδομένου ότι οι βενζοδιαζεπίνες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, η βροτιζολάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για τη γονιμότητα για το brotizolam. Προκλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με βροτιζολάμη δεν έδειξαν καμία αρνητική επίδραση στη γονιμότητα.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως καταστολή, αμνησία, μειωμένες ψυχοκινητικές δεξιότητες.
Η ψυχοκινητική βλάβη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο πτώσεων και τροχαίων ατυχημάτων. Η ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και / ή κατασταλτικών φαρμάκων του ΚΝΣ μπορεί να ενισχύσει αυτή την εξασθένηση.Σε περίπτωση ανεπαρκούς διάρκειας ύπνου, η πιθανότητα μειωμένης εγρήγορσης αυξάνεται.
Επομένως, πρέπει να συνιστάται προσοχή όταν οδηγείτε και χειρίζεστε μηχανήματα. Εάν ο ασθενής αντιμετωπίσει κάποια από αυτές τις επιδράσεις, θα πρέπει να αποφεύγονται δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες όπως η οδήγηση ή ο χειρισμός μηχανημάτων.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν παρατηρηθεί μέχρι τώρα σχετίζονται με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου, οι οποίες είναι κυρίως παρούσες κατά την έναρξη της θεραπείας και συνήθως υποχωρούν με τη συνέχιση της θεραπείας. Ο κίνδυνος εθισμού (π.χ. επίδραση ανάκαμψης, αλλαγές διάθεσης, άγχος και ανησυχία) αυξάνεται με τη διάρκεια της θεραπείας με βροτιζολάμη, η οποία δεν πρέπει να υπερβαίνει τις δύο εβδομάδες.
Για τον προσδιορισμό της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών, συγκεντρώθηκαν δεδομένα από μελέτες στις οποίες 2.603 άτομα, συμπεριλαμβανομένων ενηλίκων υγιών εθελοντών και ασθενών, έλαβαν θεραπεία με βροτιζολάμη για περίοδο που κυμαίνεται από 1 ημέρα έως 26 εβδομάδες.
Οι συχνότητες που αναφέρονται παρακάτω αναφέρονται σε 1.259 άτομα, υγιείς εθελοντές και ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με βροτιζολάμη στη συνιστώμενη δοσολογία των 0,25 mg.
Συχνότητες σύμφωνα με τη σύμβαση MedDRA:
Πολύ συνηθισμένο 1/10 ≥
Συνηθισμένο 1/100 ≥,
Όχι συχνές / 1/1000,
Σπάνια 1 / 10.000 λίρες,
Πολύ σπάνιο
Η άγνωστη συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: Εφιάλτες, τοξικομανία, κατάθλιψη, μεταβολή της διάθεσης, άγχος, συναισθηματικές διαταραχές, ανώμαλη συμπεριφορά, διέγερση, διαταραχή της λίμπιντο.
Σπάνια: Σύγχυση, ανησυχία.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: Υπνηλία, πονοκέφαλος.
Όχι συχνές: ίλιγγος, νάρκωση, αταξία, πρόωρη αμνησία, άνοια * #, διανοητική διαταραχή * #, μειωμένες ψυχοκινητικές δεξιότητες * #.
Σπάνια: Μειωμένα επίπεδα συνείδησης.
Διαταραχές των ματιών
Όχι συχνές: Διπλωπία.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα.
Όχι συχνές: Ξηροστομία.
Ηπατοχολικές διαταραχές
Όχι συχνές: Ηπατικές διαταραχές, ίκτερος.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: Δερματικές αντιδράσεις.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Όχι συχνές: Μυϊκή αδυναμία.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Όχι συχνές: Σύνδρομο απόσυρσης, παράδοξες αντιδράσεις, "επιδράσεις ανάκαμψης", ευερεθιστότητα, αίσθημα κόπωσης.
Διαγνωστικές εξετάσεις
Όχι συχνές: Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
Τραυματισμός, δηλητηρίαση και διαδικαστικές επιπλοκές
Τροχαία ατυχήματα * #, πτώσεις * #.
*) Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν παρατηρήθηκαν σε κλινικές μελέτες μεταξύ 1.259 ατόμων που εκτέθηκαν σε βροτιζολάμη στη δόση των 0,25 mg.
#) Επίδραση κατηγορίας βενζοδιαζεπίνης.
ΕΞΑΡΤΗΣΗ
Η χρήση (ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις) μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής εξάρτησης: η διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα απόσυρσης ή ανάκαμψης (βλ. Παράγραφο 4.4). Μπορεί να εμφανιστεί ψυχική εξάρτηση. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κατάχρησης βενζοδιαζεπίνης.
04,9 Υπερδοσολογία
Όπως και με άλλες βενζοδιαζεπίνες, η υπερδοσολογία δεν πρέπει να είναι απειλητική για τη ζωή, εκτός εάν έχει ληφθεί ταυτόχρονα με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ). Κατά τη θεραπεία υπερδοσολογίας οποιουδήποτε φαρμακευτικού προϊόντος, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι μπορεί να έχουν Σε περίπτωση υπερδοσολογίας βενζοδιαζεπινών για στοματική χρήση, προκαλέστε εμετό (εντός 1 ώρας) εάν ο ασθενής έχει τις αισθήσεις του ή κάνει πλύση στομάχου, με αναπνευστική προστασία, εάν ο ασθενής βρίσκεται σε κατάσταση αναίσθησης. Εάν εκκενωθεί το στομάχι δεν είναι ευεργετικό, δώστε ενεργό άνθρακα για να μειώσετε την απορρόφηση. Οι καρδιαγγειακές και αναπνευστικές λειτουργίες πρέπει να παρακολουθούνται στενά στη μονάδα εντατικής θεραπείας.
Η υπερδοσολογία με βενζοδιαζεπίνες συνήθως οδηγεί σε διάφορους βαθμούς κατάθλιψης του ΚΝΣ, που κυμαίνονται από "υπνηλία έως κώμα. Σε ήπιες περιπτώσεις, τα συμπτώματα περιλαμβάνουν υπνηλία, ψυχική σύγχυση και λήθαργο. Σε σοβαρές περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν αταξία, υποτονία., Υπόταση, αναπνευστική καταστολή, σπάνια κώμα και πολύ σπάνια θάνατος.
Το Flumazenil μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αντίδοτο. Πριν από τη χρήση συμβουλευτείτε τη σχετική Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: υπνωτικά και ηρεμιστικά, παράγωγα βενζοδιαζεπίνης.
Κωδικός ATC N05CD09.
Το brotizolam είναι μια θειενοτριαζολοδιαζεπίνη (ετραζεπίνη).
Η βροτιζολάμη δεσμεύεται ειδικά και με μεγάλη συγγένεια με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Μειώνει τον χρόνο που χρειάζεται για να κοιμηθεί και ο αριθμός των αφυπνίσεων μειώνεται, αυξάνει τη διάρκεια του ύπνου.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Το brotizolam που χορηγείται από το στόμα απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 0,25 mg, παρατηρήθηκε μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 5,5 ± 0,7 ng / mL σε 45 ± 12 λεπτά.
Η απορρόφηση συμβαίνει με μια εμφανή διαδικασία πρώτης διόδου με χρόνο ημιζωής απορρόφησης κατά μέσο όρο 14,9 ± 8,5 λεπτά.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 70%.
Κατανομή
Το brotizolam συνδέεται κατά 89-95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και έχει φαινομενικό χρόνο ημιζωής κατανομής 7 έως 26 λεπτά.
Οι περιοχές που υπεβλήθησαν από τις καμπύλες συγκέντρωσης πλάσματος με την πάροδο του χρόνου (AUC) δείχνουν τιμές μεταξύ 31,0 ± 5,7 ng / ml και 56,6 ± 21,3 ng / ml. Το brotizolam είναι καλά κατανεμημένο στο ανθρώπινο σώμα, με φαινομενικό μέσο όγκο κατανομής περίπου 0,66 L / kg.
Στα ζώα, το brotizolam διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα και απεκκρίνεται επίσης στο μητρικό γάλα.
Μεταβολισμός
Η βροτιζολάμη μεταβολίζεται μέσω οξειδωτικών αντιδράσεων στο ήπαρ από το CYP 3A4. η προτιμώμενη μεταβολική οδός είναι η υδροξυλίωση στις διαφορετικές θέσεις αντίδρασης του μορίου της βροτιζολάμης, δηλαδή της μεθυλικής ομάδας και του δακτυλίου διαζεπίνης.
Όλοι οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες είναι σχεδόν πλήρως συζευγμένοι με γλυκουρονικό οξύ και / ή θειικό οξύ.
Οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες είναι λιγότερο δραστήριοι από τη μητρική ένωση και δεν πιστεύεται ότι συμβάλλουν σε κλινικές επιδράσεις.
Εξάλειψη
Περίπου τα δύο τρίτα της στοματικά χορηγούμενης βροτιζολάμης αποβάλλεται μέσω του νεφρού, το υπόλοιπο στα κόπρανα. Λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης ανακτάται αμετάβλητο στα ούρα.Οι κύριοι μεταβολίτες της βροτιζολάμης 1 - υδροξυβροτιζολάμη και 6 -υδροξυβροτιζολάμη μπορούν να ανιχνευθούν στα ούρα σε συγκεντρώσεις 27% και 7%, αντίστοιχα.
Άλλοι πολύ πολικοί μεταβολίτες μπορεί επίσης να ανιχνευθούν στα ούρα, πιθανώς με περισσότερες από μία υδροξυομάδες, καθώς και μια λιγότερο πολική ουσία από τη βροτιζολάμη.
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της βροτιζολάμης από το πλάσμα είναι μικρός και κυμαίνεται από 3 έως 8 ώρες σε υγιή άτομα.
Το brotizolam ταξινομήθηκε ως βενζοδιαζεπίνη βραχείας δράσης. Οι φαινομενικές μέσες τιμές από του στόματος κάθαρσης της βροτιζολάμης που λήφθηκαν μετά από από του στόματος δόση 0,25 mg κυμαίνονταν από 128,36 έως 188,37 ml / min. Οι διαφορές που παρατηρούνται μπορούν να αποδοθούν στις χρησιμοποιούμενες μεθόδους προσδιορισμού, δηλαδή RIA (Radio Immuno Assay), GLC (Gas-Liquid Chromatography).
Η ημερήσια πρόσληψη 0,25 mg βροτιζολάμης δεν οδήγησε σε συσσώρευση ή αλλαγές στη φαρμακοκινητική της βροτιζολάμης σε σύγκριση με την εφάπαξ χορήγηση.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικές ομάδες πληθυσμού :
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Μετά τη χορήγηση από το στόμα των 0,25 mg, ο μέσος χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε ηλικιωμένους ασθενείς (μέση ηλικία 82 ετών) είναι ελαφρώς μεγαλύτερος από αυτόν που παρατηρήθηκε σε νεότερα άτομα (μέση ηλικία 23 ετών), δηλαδή 1,7 ώρες έναντι 1,1 ώρα. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση σε ηλικιωμένους ασθενείς μετά την ίδια από του στόματος δόση είναι περίπου 5,6 ng / ml και δεν παρουσιάζει καμία διαφορά με εκείνη που υπολογίστηκε σε μελέτες που διεξήχθησαν σε υγιή νεαρά άτομα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το στόμα είναι σημαντικά υψηλότερος από αυτόν που παρατηρήθηκε σε νέους εθελοντές (9,1 ώρες έναντι 5,0 ωρών, σ.
Νεφρική ανεπάρκεια
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της βροτιζολάμης παραμένουν ουσιαστικά αμετάβλητες σε ασθενείς με ποικίλους βαθμούς νεφρικής ανεπάρκειας (η κάθαρση της κρεατινίνης στο αίμα εκτιμήθηκε σε 8,15 ώρες, 6,90 ώρες και 7,61 ώρες σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, αντίστοιχα, αντίστοιχα.
Ηπατική ανεπάρκεια
Ο χρόνος για την κορυφή της απορρόφησης και της μέγιστης συγκέντρωσης της βροτιζολάμης σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος είναι παρόμοιος με αυτόν που παρατηρήθηκε σε υγιή άτομα ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής επιμηκύνεται. ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 12,8 ώρες (9,4 - 25 ώρες).
Αλκοόλ
Η ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ έχει ως αποτέλεσμα σημαντική μείωση της κάθαρσης της βροτιζολάμης (1,85 ml / min / kg έναντι 2,19 ml / min / kg), αύξηση των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (5,3 ng / ml έναντι 4, 3 ng / mL) και παρατεταμένο τελικό ημιζωή αποβολής (5,2 ώρες έναντι 4,4 ωρών).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Το brotizolam έχει πολύ χαμηλή οξεία τοξικότητα: οι τιμές LD50 από του στόματος είναι> 10 g / kg σε ποντίκια και αρουραίους και> 2 g / kg σε κουνέλια και σκύλους. Οι κλινικές εκδηλώσεις περιλαμβάνουν αταξία και καταστολή σε όλα τα είδη που μελετήθηκαν.
Σε επαναλαμβανόμενες μελέτες τοξικότητας από το στόμα σε αρουραίους (με γαστρικό ή πρόσθετο τροφής) για έως και 13 εβδομάδες, το επίπεδο μη παρατηρηθέντων ανεπιθύμητων ενεργειών (NOAEL) ήταν 0,3 mg / kg / ημέρα και υψηλότερο. Δεν σημειώθηκαν θάνατοι. Εκτός από το ηρεμιστικό αποτέλεσμα, οι αρουραίοι που έλαβαν 100 mg / kg / ημέρα και με υψηλότερες δόσεις έδειξαν επιθετικότητα. Ανεκτικότητα στο φάρμακο αναπτύχθηκε. Στο τέλος της περιόδου θεραπείας, οι αρουραίοι έλαβαν θεραπεία με 400 mg / kg / ημέρα και με υψηλότερες δόσεις έδειξε ηπατομεγαλία και αυξημένη χοληστερόλη στον ορό Τα σημάδια απόσυρσης εμφανίστηκαν με τη διακοπή της θεραπείας. Όλα τα αποτελέσματα που προέκυψαν από τη θεραπεία ήταν αναστρέψιμα.
Οι αρουραίοι που έλαβαν θεραπεία με 400 mg / kg / ημέρα, ισοδύναμο με περίπου 12.000 φορές το MRHD (μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση) σε mg / m2, έδειξαν αυξημένη θνησιμότητα λόγω κακών γενικών καταστάσεων, καθώς και ιστοπαθολογικά ευρήματα φωσφολιπίδωσης στους πνεύμονες. , πυελονεφρίτιδα και ατροφία των όρχεων.
Οι πίθηκοι (τύπου Rhesus) ανέχθηκαν 1 mg / kg / ημέρα για 12 μήνες (NOAEL). Σε μεσαίες δόσεις (10 ή 7 mg / kg / ημέρα για 3 ή 12 μήνες), παρατηρήθηκε αταξία, μειωμένη δραστηριότητα και υπνηλία. Η αύξηση της όρεξης οδήγησε σε αύξηση βάρους και επακόλουθες παρενέργειες.
Σε υψηλές δόσεις (100 ή 50 mg / kg / ημέρα), έχουν παρατηρηθεί μυϊκοί σπασμοί με υπερ -αντανακλαστικότητα. Σημάδια απόσυρσης παρατηρήθηκαν μετά τη διακοπή της θεραπείας. Στη μελέτη 3 μηνών, όλα τα συμπτώματα ήταν αναστρέψιμα. Η βροτιζολάμη δεν ήταν ούτε εμβρυοτοξική ούτε τερατογόνος σε στοματικές δόσεις έως 30 mg / kg / ημέρα (αρουραίος) και 9. mg / kg / ημέρα (κουνέλι).
Σε αρουραίους, παρατηρήθηκαν εμβρυοτοξικές επιδράσεις σε μητρικές τοξικές δόσεις 250 mg / kg / ημέρα και άνω (ισοδύναμο περίπου 8.000 φορές το MRDH σε mg / m2).
Η γονιμότητα δεν επηρεάζεται σε δόσεις έως 10 mg / kg / ημέρα.
Σε μια μελέτη περιγεννητικής και μεταγεννητικής ανάπτυξης που διεξήχθη σε αρουραίους, το NOAEL ήταν 0,05 mg / kg / ημέρα.
Σε δόσεις 2,5 mg / kg / ημέρα (ισοδύναμη με 80 φορές το MRDH σε mg / m2) και σε υψηλότερες δόσεις που προκάλεσαν καταστολή και περισσότερο μειωμένο σωματικό βάρος στις γυναίκες, η βιωσιμότητα των κουταβιών κατά τη γαλουχία παρατηρήθηκε αύξηση της θνησιμότητας των απογόνων σε 10 mg / kg / ημέρα και σε υψηλότερες δόσεις.
Τα αποτελέσματα των μελετών μεταλλαξιογένεσης που πραγματοποιήθηκαν (δοκιμή Ames, μικροπυρήνας μυελού των οστών σε ποντίκια, κυτταρογενετικές δοκιμές σε μυελό των οστών κινέζικου χάμστερ και "κυρίαρχο θανατηφόρο τεστ" σε ποντίκια) ήταν αρνητικά.
Το brotizolam δεν έδειξε καμία ογκογονική δυνατότητα σε μελέτες καρκινογένεσης σε ποντίκια που έλαβαν δόσεις έως 200 mg / kg. Στη μελέτη επίμυων, το NOAEL ήταν 10 mg / kg / ημέρα. Με δόση 200 mg / kg / ημέρα, βρέθηκαν υπερπλαστικές και νεοπλασματικές αλλαγές στον θυρεοειδή αδένα, στον θύμο αδένα και στη μήτρα, αλλά θεωρούνται ειδικές για το είδος, σχετιζόμενες με το στρες ή τυχαίες και ως εκ τούτου δεν σχετίζονται με τη χρήση του φαρμάκου άνθρωποι ..
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο καλαμποκιού, γλυκολικό άμυλο νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, ζελατίνη.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
24 μήνες
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις αποθήκευσης
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κουτί με 30 διαιρούμενα δισκία.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Για να απελευθερώσετε ένα δισκίο είναι απαραίτητο να πιέσετε την κυψέλη από το πλαστικό μέρος.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
A.I.C. η.: 040805018
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
14/02/2013
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
"AIFA Determination of" 14/02/2013
