Ενεργά συστατικά: Νιφεδιπίνη
ADALAT 10 mg μαλακά καψάκια
Τα ένθετα συσκευασίας Adalat είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- ADALAT 10 mg μαλακά καψάκια
- ADALAT δισκία τροποποιημένης απελευθέρωσης 20 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Adalat; Σε τι χρησιμεύει;
Το Adalat περιέχει τη νιφεδιπίνη ως δραστικό συστατικό, το οποίο ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων διαύλων ασβεστίου - παράγωγα διυδροπυριδίνης.
Το Adalat χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων καταστάσεων:
- στηθάγχη (έντονος πόνος στο στήθος στην περιοχή πίσω από το στήθος λόγω ανεπαρκούς παροχής αίματος και οξυγόνου στην καρδιά).
- χρόνια σταθερή στηθάγχη ή στηθάγχη ασκήσεων (μια μορφή στηθάγχης που συνήθως συμβαίνει μετά από άσκηση).
- αγγειοσπαστική στηθάγχη, ή στηθάγχη Prinzmetal (μορφή στηθάγχης που ονομάζεται επίσης παραλλακτική στηθάγχη που εμφανίστηκε χωρίς προηγούμενη συσχέτιση με το άγχος ή την άσκηση).
- βασική αρτηριακή υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση).
- υπερτασική κρίση (ξαφνική αύξηση της αρτηριακής πίεσης).
- Το σύνδρομο Raynaud (πρωτογενές και δευτερογενές), μια σοβαρή ασθένεια που χαρακτηρίζεται από επιθέσεις στένωσης των αιμοφόρων αγγείων, που οδηγούν σε μειωμένη ροή αίματος στα άκρα του σώματος).
Αντενδείξεις Όταν το Adalat δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Adalat
- εάν είστε αλλεργικοί στη νιφεδιπίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6) ·
- εάν είστε ή υποψιάζεστε ότι είστε έγκυος (έως την 20η εβδομάδα) και θηλάζετε (βλ. «Κύηση και θηλασμός») ·
- σε περίπτωση καρδιαγγειακού σοκ (ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης).
- εάν παίρνετε φάρμακο που περιέχει ριφαμπικίνη, ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων τύπων λοιμώξεων. Σε αυτή την περίπτωση, τα επίπεδα της νιφεδιπίνης στο αίμα μπορεί να είναι ανεπαρκή (βλέπε "Άλλα φάρμακα και Adalat").
- εάν πάσχετε από ασταθή στηθάγχη (μια μορφή στηθάγχης που εμφανίζεται με την ταχεία και παρατεταμένη εντατικοποίηση των καταγγελιών), καθώς στην περίπτωση αυτή η νιφεδιπίνη στο σκεύασμα άμεσης αποδέσμευσης αντενδείκνυται.
- εάν έχουν περάσει λιγότερο από 4 εβδομάδες από τότε που πάσχετε από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς η νιφεδιπίνη στο σκεύασμα άμεσης αποδέσμευσης αντενδείκνυται σε αυτή την περίπτωση.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Adalat
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Adalat.
Προσέξτε ιδιαίτερα με το Adalat:
- Εάν έχετε πολύ χαμηλή αρτηριακή πίεση (μέγιστη πίεση κάτω από 90 mm υδραργύρου), εάν έχετε καρδιακή ανεπάρκεια (αδύναμη καρδιά) ή στένωση αορτής (σοβαρή στένωση βαλβίδας στην καρδιά). Το δραστικό συστατικό, στο σκεύασμα άμεσης αποδέσμευσης, μπορεί να προκαλέσει υπερβολική πτώση της αρτηριακής πίεσης με αντανακλαστική ταχυκαρδία (αυξημένος καρδιακός ρυθμός που δεν σχετίζεται με καρδιακές παθήσεις) που θα μπορούσε να οδηγήσει σε καρδιαγγειακές επιπλοκές. Πολύ σπάνια μπορεί να εμφανιστεί στηθάγχη. έναρξη της θεραπείας. Σε ασθενείς με στηθάγχη, μπορεί να εμφανιστεί αύξηση της συχνότητας, της διάρκειας και της σοβαρότητας των προσβολών, ειδικά στην αρχή της θεραπείας. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, έχει αναφερθεί εμφάνιση εμφράγματος του μυοκαρδίου, αν και δεν ήταν δυνατό να διακριθούν αυτά τα επεισόδια από τη φυσική πορεία της υποκείμενης νόσου.
- Εάν είστε έγκυος, καθώς οι διαθέσιμες πληροφορίες δεν επιτρέπουν να αποκλειστεί η πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών στο αγέννητο παιδί και το νεογέννητο. Για το λόγο αυτό, το Adalat δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στις πρώτες 20 εβδομάδες της εγκυμοσύνης (βλέπε "Μην πάρετε Adalat" και "Κύηση και θηλασμός") και, τις επόμενες εβδομάδες, η χρήση του προορίζεται για γυναίκες με σοβαρή υπέρταση, αλλά μόνο μετά από μια πολύ προσεκτική αξιολόγηση των πιθανών κινδύνων και των αναμενόμενων οφελών και όταν άλλες θεραπείες δεν είναι κατάλληλες ή δεν έχουν αποτέλεσμα. Η στενή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης είναι επίσης απαραίτητη κατά τη χορήγηση νιφεδιπίνης σε συνδυασμό με ενδοφλέβιο θειικό μαγνήσιο, λόγω της πιθανότητας "υπερβολικής πτώσης της αρτηριακής πίεσης, η οποία θα μπορούσε να βλάψει τόσο τη μητέρα όσο και το έμβρυο".
- Εάν θηλάζετε, καθώς η νιφεδιπίνη περνά στο μητρικό γάλα και τα αποτελέσματα της απορρόφησης μικρών ποσοτήτων νιφεδιπίνης από το μωρό μέσω του γάλακτος δεν είναι γνωστά (βλ. "Κύηση και θηλασμός").
- Εάν το συκώτι σας δεν λειτουργεί καλά. Σε αυτή την περίπτωση, μπορεί να χρειαστεί προσεκτική παρακολούθηση και, εάν η κατάστασή σας είναι σοβαρή, επίσης μείωση της δοσολογίας του Adalat.
Σε ασθενείς με βασική αρτηριακή υπέρταση ή χρόνια σταθερή στηθάγχη που λαμβάνουν αγωγή με σκευάσματα νιφεδιπίνης άμεσης αποδέσμευσης, είναι πιθανός αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών επιπλοκών (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου) και θνησιμότητας που σχετίζεται με τη δόση. Για το λόγο αυτό, η νιφεδιπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτούς τους ασθενείς μόνο εάν δεν είναι κατάλληλη άλλη θεραπεία.
Εάν πρέπει να πραγματοποιήσετε εργαστηριακή εξέταση για τον προσδιορισμό των τιμών του βανυλο-μανδελικού οξέος στα ούρα (δοκιμή διάγνωσης όγκου των επινεφριδίων), να το γνωρίζετε, παρουσία νιφεδιπίνης και ανάλογα με τη μέθοδο που χρησιμοποιείται , οι τιμές ενδέχεται να αυξηθούν ψευδώς.
Παιδιά και έφηβοι
Η χρήση του Adalat 10 mg δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών καθώς υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα αποτελεσματικότητας και ασφάλειας σε αυτόν τον πληθυσμό.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Adalat
Άλλα φάρμακα και Adalat
Ενημερώστε το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Η νιφεδιπίνη μετασχηματίζεται στο σώμα μέσω ενός συγκεκριμένου συστήματος μορίων (που ονομάζονται ένζυμα). Εάν τα φάρμακα που επηρεάζουν ή χρησιμοποιούν αυτό το ίδιο σύστημα χορηγούνται σε συνδυασμό, μπορεί να μειωθεί ή να αυξηθεί η συγκέντρωση στο αίμα και συνεπώς στην επίδραση. νιφεδιπίνη ή το άλλο φάρμακο. Ενδέχεται στη συνέχεια να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας της νιφεδιπίνης ή άλλου φαρμάκου και / ή συχνότερη παρακολούθηση της αρτηριακής σας πίεσης.
Τα φάρμακα που μπορεί να τροποποιήσουν την επίδραση της νιφεδιπίνης είναι:
- ριφαμπικίνη (αντιβιοτικό): μην πάρετε ποτέ το Adalat μαζί με φάρμακα που περιέχουν ριφαμπικίνη (βλέπε "Μην πάρετε το Adalat").
- διλτιαζέμη (άλλος τύπος αναστολέα διαύλων ασβεστίου).
- ορισμένα αντιβιοτικά που ανήκουν στην κατηγορία των μακρολιδίων, όπως η ερυθρομυκίνη.
- πιστοποιημένος ιατρικός έλεγχος "AIDS, όπως αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη.
- ορισμένα φάρμακα για μυκητιασικές λοιμώξεις, όπως κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη.
- φλουοξετίνη, νεφαζοδόνη (φάρμακα για την κατάθλιψη).
- quinupristin / dalfopristin (αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για συγκεκριμένες λοιμώξεις).
- φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτόνη, βαλπροϊκό οξύ (φάρμακα για επιληπτικές κρίσεις) ·
- σιμετιδίνη, σισαπρίδη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για έλκος στομάχου).
Η νιφεδιπίνη μπορεί να τροποποιήσει την επίδραση των ακόλουθων φαρμάκων:
- αντιυπερτασικά (χρησιμοποιούνται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης). Η νιφεδιπίνη μπορεί να τονίσει τη δράση μείωσης της αρτηριακής πίεσης άλλων φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Συγκεκριμένα, εάν παίρνετε φάρμακα που ανήκουν στην ομάδα των β-αποκλειστών σε συνδυασμό, ο γιατρός σας θα πρέπει να σας παρακολουθεί στενά, καθώς μπορεί επίσης να επιδεινώσει την ικανότητα η καρδιά να αντλεί αίμα.
- διγοξίνη, κινιδίνη (φάρμακα για την καρδιά).
- tacrolimus (φάρμακο που χρησιμοποιείται κατά της απόρριψης μοσχεύματος).
Φάρμακα που περιέχουν τις ακόλουθες ουσίες δεν φαίνεται να αλλάζουν τη συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο αίμα και / ή ο μεταβολισμός τους δεν επηρεάζεται από τη νιφεδιπίνη: αϊμαλίνη (φάρμακο για αρθμίες), ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 100 mg (φάρμακο για συμπτώματα γρίπης ή γρίπης ) αραιωτικά αίματος), benazepril, doxazosin, candesartan cilexetil, irbesartan, debrisoquine, talinolol (φάρμακα για την υψηλή αρτηριακή πίεση), ομεπραζόλη, παντοπραζόλη, ρανιτιδίνη (φάρμακα για την καούρα), orlistat (φάρμακο για την απώλεια βάρους), ροσιγλιταζόνη (φάρμακο για την απώλεια βάρους ) κατά του διαβήτη), υδροχλωροθειαζίδη τριαμτερενίου (διουρητικό).
Adalat με φαγητό και ποτό
Μην πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ ενώ παίρνετε Adalat, καθώς μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο αίμα σας και να παρατείνει την επίδρασή της. Εάν πίνετε τακτικά χυμό γκρέιπφρουτ, αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει έως και περισσότερες από 3 ημέρες μετά τη διακοπή.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη, θηλασμός και γονιμότητα
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Εγκυμοσύνη
Μην πάρετε το Adalat εάν βρίσκεστε στις πρώτες 20 εβδομάδες της εγκυμοσύνης (βλέπε "Μην πάρετε το Adalat").
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν σχεδιάζετε εγκυμοσύνη.
Η νιφεδιπίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν η κλινική κατάσταση του ασθενούς απαιτεί θεραπεία με νιφεδιπίνη. Η χρήση της νιφεδιπίνης πρέπει να προορίζεται για γυναίκες με σοβαρή υπέρταση που δεν έχουν ανταποκριθεί στη θεραπεία με τυπική θεραπεία (βλέπε "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις").
Ωρα ταίσματος
Η χρήση της νιφεδιπίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται επειδή έχει αναφερθεί ότι περνά στο μητρικό γάλα και τα αποτελέσματα της στοματικής απορρόφησης μικρών ποσοτήτων νιφεδιπίνης είναι άγνωστα.
Εάν η θεραπεία με νιφεδιπίνη καθίσταται αναγκαία κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται. Για σκευάσματα άμεσης αποδέσμευσης συνιστάται η καθυστέρηση του θηλασμού ή της έκφρασης του γάλακτος για 3 ή 4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, έτσι ώστε να μειωθεί η έκθεση του παράγοντα στη νιφεδιπίνη (βλ. "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις").
Γονιμότητα
Σε περιπτώσεις επαναλαμβανόμενης αποτυχίας εξωσωματικής γονιμοποίησης, που δεν αποδίδεται σε άλλους λόγους, η χρήση της νιφεδιπίνης θα πρέπει να θεωρείται πιθανή αιτία.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Οι αντιδράσεις στο φάρμακο, οι οποίες διαφέρουν σε ένταση από ασθενή σε ασθενή, ενδέχεται να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών (βλ. "Πιθανές παρενέργειες"). Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας, κατά την αλλαγή του φαρμάκου και σε σχέση με την πρόσληψη αλκοολούχων ποτών.
Το Adalat περιέχει κίτρινο ηλιοβασίλεμα (E110)
Το κίτρινο ηλιοβασίλεμα (Ε110) που περιέχεται στο φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Adalat: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Η θεραπεία θα πρέπει ενδεχομένως να προσαρμόζεται στις ανάγκες σας ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου και την ανταπόκριση του σώματός σας. Επιπλέον, σε σχέση με την κλινική εικόνα του, η δόση συντήρησης πρέπει να επιτυγχάνεται σταδιακά.
Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει προοδευτικά τη δόση σας στη βέλτιστη δόση εάν έχετε υψηλή αρτηριακή πίεση με σοβαρή εγκεφαλοαγγειακή νόσο, εάν "υπάρχει υποψία υπερβολικής δράσης της νιφεδιπίνης λόγω χαμηλού σωματικού βάρους", εάν παίρνετε άλλα φάρμακα ταυτόχρονα. αρτηριακή πίεση ή εάν εμφανίσετε παρενέργειες μετά από θεραπεία με νιφεδιπίνη.
Τυχόν προσαρμογές σε υψηλότερες ή χαμηλότερες δόσεις πρέπει να γίνονται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη.
Εκτός εάν ορίζεται διαφορετικά, για όλες τις ενδείξεις (εκτός από υπερτασικές κρίσεις), η συνιστώμενη δόση είναι 1 κάψουλα τρεις φορές την ημέρα
Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές μετά από περίπου 2-3 ημέρες θεραπείας με Adalat, η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί ανάλογα με τις ανάγκες σας.
Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως το πολύ 60 mg την ημέρα (2 κάψουλες τρεις φορές την ημέρα).
Σε περίπτωση υπερτασικής κρίσης, η συνιστώμενη δόση είναι 1 κάψουλα σε μία δόση.
Εάν η επίδραση στην αρτηριακή πίεση είναι ανεπαρκής, μπορεί να χορηγηθεί επιπλέον κάψουλα (10 mg) τουλάχιστον μετά από 30 λεπτά.
Εάν τα διαστήματα μεταξύ των δόσεων είναι μικρότερα από 30 λεπτά ή / και η υψηλότερη δόση, θα μπορούσατε να αναπτύξετε επικίνδυνες συνθήκες υπότασης (χαμηλή αρτηριακή πίεση).
Καταπιείτε το καψάκιο ολόκληρο, με λίγο υγρό, ανεξάρτητα από τις ώρες του γεύματος.
Σε περίπτωση εφάπαξ δόσεων των 20 mg, το χρονικό διάστημα μεταξύ της λήψης δύο καψακίων δεν πρέπει να είναι μικρότερο από 2 ώρες.
Ο γιατρός σας θα αποφασίσει πόσο θα πρέπει να συνεχιστεί η θεραπεία με Adalat.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Εάν είστε ηλικιωμένος ασθενής, μπορεί να απαιτείται χαμηλότερη δοσολογία από ό, τι στους νεότερους ασθενείς.
Χρήση σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
Εάν το συκώτι σας δεν λειτουργεί καλά, μπορεί να χρειαστεί να παρακολουθείτε προσεκτικά την αρτηριακή σας πίεση και, σε σοβαρές περιπτώσεις, μείωση της δοσολογίας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Adalat
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Adalat από την κανονική
Σε περιπτώσεις σοβαρής δηλητηρίασης με νιφεδιπίνη, έχουν παρατηρηθεί τα ακόλουθα συμπτώματα: διαταραχές στη συνείδηση μέχρι κώμα, πτώση της αρτηριακής πίεσης, γρήγορος ή αργός καρδιακός ρυθμός, αυξημένο σάκχαρο στο αίμα, αυξημένο οξύ στο αίμα, έλλειψη οξυγόνου στο σώμα. , πτώση της αρτηριακής πίεσης με αυξημένο υγρό στους πνεύμονες.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / λήψης υπερδοσολογίας Adalat, ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Adalat
Εάν παραλείψατε μια δόση, συνεχίστε με τη συνήθη δόση. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Adalat
Σταματήστε να παίρνετε αυτό το φάρμακο σταδιακά, ιδιαίτερα εάν παίρνετε υψηλές δόσεις. Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Adalat
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν στις δοκιμές με νιφεδιπίνη: συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα)
- πονοκέφαλος (πονοκέφαλος),
- οίδημα, συμπεριλαμβανομένου του περιφερικού οιδήματος (γενικευμένο ή οίδημα στα άκρα),
- αγγειοδιαστολή (διαστολή των αιμοφόρων αγγείων),
- δυσκοιλιότητα (δυσκοιλιότητα),
- αισθάνεται αδιαθεσία.
ασυνήθιστες παρενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα)
- αλλεργική αντίδραση,
- αλλεργικό οίδημα / αγγειοοίδημα (πρήξιμο του δέρματος, του προσώπου και των βλεννογόνων, συμπεριλαμβανομένου του λαρυγγικού οιδήματος, δυνητικά απειλητικό για τη ζωή),
- αγωνιώδεις αντιδράσεις,
- διαταραχή ύπνου,
- ίλιγγος,
- ημικρανία (μονόπλευρος πονοκέφαλος),
- ζάλη,
- τρόμος,
- οπτικές διαταραχές,
- ταχυκαρδία (γρήγορος καρδιακός παλμός),
- αίσθημα παλμών (αίσθημα γρήγορου ή ακανόνιστου καρδιακού παλμού),
- υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση),
- συγκοπή (λιποθυμία),
- επίσταξη (αιμορραγία από τη μύτη),
- ρινική συμφόρηση (βουλωμένη μύτη),
- γαστρεντερικός και κοιλιακός πόνος (κοιλιακός πόνος),
- ναυτία,
- δυσπεψία (δυσπεψία),
- μετεωρισμός (παρουσία αερίων στο έντερο),
- ξερό στόμα,
- παροδική αύξηση των ηπατικών ενζύμων,
- ερύθημα (ερυθρότητα του δέρματος),
- μυϊκές κράμπες,
- οίδημα στις αρθρώσεις
- πολυουρία (αυξημένη ποσότητα ούρων που έχουν περάσει),
- δυσουρία (δυσκολία στην ούρηση),
- στυτική δυσλειτουργία (δυσκολία στην επίτευξη και διατήρηση στύσης),
- μη ειδικός πόνος,
- κρυάδα.
σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα)
- φαγούρα,
- κνίδωση (κνησμός και μικρές κηλίδες στο δέρμα),
- εξάνθημα,
- παραισθησία / δυσαισθησία (αλλοιωμένη αίσθηση, π.χ. μυρμήγκιασμα),
- υπερπλασία των ούλων (διευρυμένα ούλα).
ανεπιθύμητες ενέργειες με συχνότητα άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
- ακοκκιοκυττάρωση (έλλειψη ορισμένων κυττάρων αίματος, που ονομάζονται κοκκιοκύτταρα),
- λευκοπενία (μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων),
- αναφυλακτική / αναφυλακτοειδής αντίδραση (σοβαρή αλλεργική ή αλλεργική αντίδραση),
- υπεργλυκαιμία (αυξημένο επίπεδο σακχάρου στο αίμα),
- υποαισθησία (μειωμένη ευαισθησία),
- υπνηλία,
- πόνος στα μάτια (πόνος στα μάτια),
- θωρακικός πόνος (στηθάγχη),
- δύσπνοια (δυσκολία στην αναπνοή, συριγμός),
- Έκανε ρετσέ,
- ανεπάρκεια του γαστροοισοφαγικού σφιγκτήρα (παλινδρόμηση),
- ίκτερος (κιτρίνισμα του δέρματος και του λευκού των ματιών),
- τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σοβαρή δερματική νόσος),
- φωτοαλλεργική αντίδραση (δερματική αντίδραση μετά από έκθεση στον ήλιο),
- ψηλαφητή πορφύρα (ειδικός τύπος εξανθήματος),
- αρθραλγία (πόνος στις αρθρώσεις),
- μυαλγία (πόνος στους μυς).
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με κακοήθη υπέρταση (σοβαρή μορφή αρτηριακής υπέρτασης) και υποογκαιμία (μειωμένος όγκος αίματος), μπορεί να εμφανιστεί σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά από διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, συμπεριλαμβανομένων τυχόν ανεπιθύμητων ενεργειών που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών, επικοινωνήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να αναφερθούν απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί μετά τη «λήξη της». Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.Η ημερομηνία λήξης που αναφέρεται αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Φυλάσσετε τα δισκία σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Η δραστική ουσία νιφεδιπίνη είναι ιδιαίτερα ευαίσθητη στο φως. Επομένως, οι κάψουλες δεν πρέπει να σπάσουν, επειδή δεν εξασφαλίζεται πλέον η προστασία από το φως.
Η νιφεδιπίνη προστατεύεται ουσιαστικά από το φως τόσο εντός όσο και εκτός της συσκευασίας. Ωστόσο, τα καψάκια πρέπει να αφαιρεθούν από τη συσκευασία μόνο πριν από τη χρήση.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Ένα μαλακό καψάκιο περιέχει:
- Το δραστικό συστατικό είναι η νιφεδιπίνη. Ένα μαλακό καψάκιο περιέχει 10 mg νιφεδιπίνη.
- Τα άλλα συστατικά είναι: γλυκερόλη, καθαρισμένο νερό, σακχαρίνη νατρίου, ουσία μέντας, μακρογόλη 400.
Τα συστατικά της κάψουλας είναι: ζελατίνη, γλυκερόλη 85%, διοξείδιο του τιτανίου Ε171, ηλιοβασίλεμα κίτρινο Ε110.
Εμφάνιση του Adalat και περιεχόμενο της συσκευασίας
Η συσκευασία περιέχει 50 μαλακές κάψουλες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ADALT 10 MG ΑΣΦΑΛΕΣ ΚΑΠΟΥΛΕΣ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε μαλακή κάψουλα περιέχει το δραστικό συστατικό 10 mg νιφεδιπίνης
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Μαλακή κάψουλα
Επιμήκη κάψουλα πορτοκαλί μαλακής ζελατίνης.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία του "στηθάγχη
- χρόνια σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη ασκήσεων)
- αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης)
Θεραπεία του "βασική αρτηριακή υπέρταση
Θεραπεία του υπερτασική κρίση
Θεραπεία του Σύνδρομο Raynaud (πρωτοβάθμια και δευτεροβάθμια).
Σε ασθενείς με βασική αρτηριακή υπέρταση ή χρόνια σταθερή στηθάγχη που λαμβάνουν αγωγή με σκευάσματα νιφεδιπίνης άμεσης αποδέσμευσης, είναι πιθανός αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών επιπλοκών (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου) και θνησιμότητας που σχετίζεται με τη δόση. Για το λόγο αυτό, η νιφεδιπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτούς τους ασθενείς μόνο εάν δεν είναι κατάλληλη άλλη θεραπεία.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Τρόπος χορήγησης
Χρήση από το στόμα
Δοσολογία
Η θεραπεία θα πρέπει ενδεχομένως να προσαρμόζεται στις ατομικές ανάγκες ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου και την ανταπόκριση του ασθενούς. Σε κάθε περίπτωση, η δόση συντήρησης πρέπει να επιτυγχάνεται σταδιακά, σε σχέση με την κλινική εικόνα.
Συνιστάται η σταδιακή αύξηση της δοσολογίας έως ότου επιτευχθεί η βέλτιστη σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση με σοβαρή εγκεφαλοαγγειακή νόσο, σε εκείνους στους οποίους είναι πιθανό να υποπτευθούμε «υπερβολική δράση της νιφεδιπίνης λόγω χαμηλού σωματικού βάρους ή πολυθεραπεία με άλλα αντιυπερτασικά» φαρμάκων και σε ασθενείς που παρουσιάζουν ανεπιθύμητες ενέργειες μετά από θεραπεία με νιφεδιπίνη.
Τυχόν προσαρμογές σε υψηλότερες ή χαμηλότερες δόσεις πρέπει να γίνονται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη.
Εκτός εάν ορίζεται διαφορετικά από γιατρό, οι ακόλουθες οδηγίες δοσολογίας ισχύουν για ενήλικες:
1.
Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές μετά από περίπου 2-3 ημέρες θεραπείας με Adalat, η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες.
Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως το πολύ 60 mg την ημέρα (2 κάψουλες 3 φορές την ημέρα).
2.
Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές μετά από περίπου 2-3 ημέρες θεραπείας με Adalat, η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες.
Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως το πολύ 60 mg την ημέρα (2 κάψουλες 3 φορές την ημέρα).
3.
Εάν η επίδραση στην αρτηριακή πίεση είναι ανεπαρκής, μπορεί να χορηγηθεί επιπλέον κάψουλα (10 mg) μετά από τουλάχιστον 30 λεπτά.
Εάν τα διαστήματα μεταξύ των δόσεων ήταν μικρότερα ή / και η υψηλότερη δόση, θα μπορούσαν να εμφανιστούν επικίνδυνες συνθήκες υπότασης.
4.
Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές μετά από περίπου 2-3 ημέρες θεραπείας με Adalat, η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες.
Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως το πολύ 60 mg την ημέρα (2 κάψουλες 3 φορές την ημέρα).
Σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης αναστολέων ή επαγωγέων του CYP 3A4, η δοσολογία της νιφεδιπίνης μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί ή ακόμη και να αποφευχθεί (βλ. Παράγραφο 4.5).
Διάρκεια θεραπείας
Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό. Λόγω της έντονης αντι-ισχαιμικής και αντιυπερτασικής δράσης, τα καψάκια Adalat πρέπει να διακόπτονται σταδιακά, ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις.
Διαχείριση
Τα καψάκια Adalat πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, με λίγο υγρό, ανεξάρτητα από τα γεύματα.
Ο χυμός γκρέιπφρουτ πρέπει να αποφεύγεται (βλέπε παράγραφο 4.5).
Στην περίπτωση εφάπαξ δόσεων των 20 mg, το χρονικό διάστημα μεταξύ της λήψης δύο καψακίων δεν πρέπει να είναι μικρότερο από 2 ώρες.
Πρόσθετες πληροφορίες για συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών
Παιδιά και έφηβοι
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Adalat 10 mg ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Τα μέχρι σήμερα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση της νιφεδιπίνης στην υπέρταση περιγράφονται στην ενότητα 5.1.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Καθώς η φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης τροποποιείται σε ηλικιωμένα άτομα, αυτά τα άτομα μπορεί να απαιτούν χαμηλότερες δόσεις νιφεδιπίνης σε σχέση με τους νεότερους ασθενείς.
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Καθώς η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ, προσεκτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και, σε σοβαρές περιπτώσεις, μείωση της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Δεδομένου ότι η νιφεδιπίνη αποβάλλεται σε αμετάβλητη μορφή από το νεφρό σε μικρό ποσοστό της χορηγούμενης δόσης (0,1%), δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλέπε παραγράφους 4.4 και 6.1)
Γνωστή (έως 20 εβδομάδες) ή ύποπτη εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (βλ. Παράγραφο 4.6).
Καρδιαγγειακό σοκ.
Ταυτόχρονη θεραπεία με ριφαμπικίνη, καθώς η επαγωγή ενζύμων δεν επιτυγχάνει αποτελεσματικά επίπεδα νιφεδιπίνης στο πλάσμα (βλ. Παράγραφο 4.5).
Η νιφεδιπίνη στο σκεύασμα άμεσης απελευθέρωσης αντενδείκνυται σε ασταθή στηθάγχη και μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, τις πρώτες 4 εβδομάδες μετά το νοσηρό συμβάν.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Συνιστάται προσοχή σε περίπτωση έντονης υπότασης (συστολική πίεση κάτω από 90 mmHg), σε περιπτώσεις εκδήλωσης καρδιακής ανεπάρκειας και σε περιπτώσεις έντονης στένωσης της αορτής.
Το δραστικό συστατικό, στο σκεύασμα άμεσης αποδέσμευσης, μπορεί να προκαλέσει "υπερβολική πτώση της αρτηριακής πίεσης με αντανακλαστική ταχυκαρδία που θα μπορούσε να προκαλέσει καρδιαγγειακές επιπλοκές. Όπως και με άλλες αγγειοδραστικές ουσίες, η στηθάγχη μπορεί επίσης να εμφανιστεί πολύ σπάνια (δεδομένα από αυθόρμητες αναφορές). ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας. Τα δεδομένα από κλινικές δοκιμές επιβεβαιώνουν ότι η εμφάνιση επιθέσεων στηθάγχης είναι σπάνια. Σε ασθενείς με στηθάγχη, μπορεί να εμφανιστεί αύξηση στη συχνότητα, τη διάρκεια και τη σοβαρότητα των επιθέσεων, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας.
Η έναρξη του εμφράγματος του μυοκαρδίου έχει αναφερθεί σε μεμονωμένες περιπτώσεις, αν και δεν ήταν δυνατό να διακριθούν αυτά τα επεισόδια από τη φυσική πορεία της υποκείμενης νόσου.
Δεν υπάρχουν δεδομένα ασφάλειας και αποτελεσματικότητας από καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες (βλ. Παράγραφο 4.5). Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει μια ποικιλία τοξικών επιδράσεων στο έμβρυο, τον πλακούντα και το έμβρυο (βλ. Παράγραφο 4.6.) Όταν χορηγήθηκε νιφεδιπίνη κατά τη διάρκεια και μετά την περίοδο της οργανογένεσης. Κλινικά στοιχεία που διατίθενται επί του παρόντος. Δεν επέτρεψαν τον εντοπισμό συγκεκριμένου προγεννητικού κινδύνου. Αυτό συμβαίνει παρά το γεγονός ότι έχει αναφερθεί αύξηση στις περιπτώσεις περιγεννητικής ασφυξίας, καισαρικής τομής, πρόωρου και ενδομήτριας καθυστέρησης ανάπτυξης. Δεν είναι σαφές εάν αυτά τα ευρήματα οφείλονται στην ίδια την υπέρταση, στη θεραπεία της ή σε συγκεκριμένη φαρμακευτική επίδραση.
Οι διαθέσιμες πληροφορίες δεν επιτρέπουν τον αποκλεισμό της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών στο αγέννητο παιδί και το νεογνό. Επομένως, η χρήση στην εγκυμοσύνη μετά την 20ή εβδομάδα απαιτεί πολύ προσεκτική εκτίμηση κινδύνου / οφέλους και πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο εάν όλες οι άλλες θεραπευτικές επιλογές δεν ενδείκνυνται ή έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικές.
Ο προσεκτικός έλεγχος της αρτηριακής πίεσης είναι επίσης απαραίτητος κατά τη χορήγηση νιφεδιπίνης σε συνδυασμό με ενδοφλέβιο θειικό μαγνήσιο, λόγω της πιθανότητας υπερβολικής πτώσης της αρτηριακής πίεσης, η οποία θα μπορούσε να βλάψει τόσο τη μητέρα όσο και το έμβρυο.
Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, μπορεί να χρειαστεί προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης της αρτηριακής πίεσης και, σε σοβαρές περιπτώσεις, μείωση της δοσολογίας.
Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται μέσω του συστήματος κυτοχρώματος P450 3A4. Όλα τα φάρμακα που αναστέλλουν ή επάγουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορεί επομένως να τροποποιήσουν την επίδραση πρώτης διέλευσης ή την κάθαρση της νιφεδιπίνης (βλ. Παράγραφο 4.5). Φάρμακα που αναστέλλουν το σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4, τα οποία συνεπώς μπορούν να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις νιφεδιπίνης, για παράδειγμα:
- μακρολιδικά αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη),
- αναστολείς της πρωτεάσης του HIV (π.χ. ριτοναβίρη),
- αντιμυκητιασικά αζόλης (π.χ. κετοκοναζόλη),
- τα αντικαταθλιπτικά νεφαζοδόνη και φλουοξετίνη,
- quinupristin / dalfopristin,
- βαλπροϊκό οξύ,
- σιμετιδίνη.
Κατά τη συγχορήγηση αυτών των φαρμάκων, πρέπει να παρακολουθείται η αρτηριακή πίεση και, εάν είναι απαραίτητο, να εξετάζεται η μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης.
Το κίτρινο ηλιοβασίλεμα (Ε 110) που περιέχεται στο φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
Για χρήση σε ειδικές κατηγορίες ασθενών, βλέπε παράγραφο 4.2.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Επιδράσεις άλλων φαρμάκων στη νιφεδιπίνη
Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται μέσω του συστήματος κυτοχρώματος P450 3A4, που βρίσκεται τόσο στον βλεννογόνο του εντέρου όσο και στο ήπαρ. Όλα τα φάρμακα που αναστέλλουν ή επάγουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορεί επομένως να τροποποιήσουν την επίδραση πρώτης διέλευσης (μετά από από του στόματος χορήγηση) ή την κάθαρση της νιφεδιπίνης (βλ. Παράγραφο 4.4).
Η έκταση και η διάρκεια των αλληλεπιδράσεων πρέπει να λαμβάνονται υπόψη όταν η νιφεδιπίνη χορηγείται σε συνδυασμό με τα ακόλουθα φάρμακα:
Ριφαμπικίνη
Η ριφαμπικίνη, λόγω της ισχυρής επίδρασης ενζύμου που προκαλεί στο σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4, μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της νιφεδιπίνης, μειώνοντας την αποτελεσματικότητά της. Για το λόγο αυτό, η χρήση νιφεδιπίνης σε συνδυασμό με ριφαμπικίνη αντενδείκνυται (βλ. Παράγραφο 4.3).
Ντιλτιαζέμ
Η διλτιαζέμη μειώνει την κάθαρση της νιφεδιπίνης, επομένως οι δύο δραστικές ουσίες πρέπει να συνδυάζονται με προσοχή, ενδεχομένως λαμβάνοντας υπόψη τη μείωση της δοσολογίας της νιφεδιπίνης.
Κατά τη συγχορήγηση των ακόλουθων ασθενών ή μέτριων αναστολέων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A4, η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης της νιφεδιπίνης (βλ. Παράγραφο 4.2).
Αντιβιοτικά μακρολίδης (π.χ. ερυθρομυκίνη)
Δεν έχει διεξαχθεί ειδική μελέτη σχετικά με την αλληλεπίδραση μεταξύ νιφεδιπίνης και αντιβιοτικών μακρολιδίων.
Ορισμένα αντιβιοτικά μακρολιδίων είναι γνωστό ότι αναστέλλουν τον μεταβολισμό του φαρμάκου που προκαλείται από το κυτόχρωμα P450 3A4 άλλων φαρμάκων και επομένως δεν μπορεί να αποκλειστεί πιθανή αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα μετά από συγχορήγηση των δύο φαρμάκων (βλέπε παράγραφο 4.4).
Η αζιθρομυκίνη, αν και δομικά σχετίζεται με την κατηγορία των αντιβιοτικών μακρολίδης, στερείται ανασταλτικής δραστηριότητας του CYP 3A4.
Αναστολείς πρωτεάσης HIV (αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη)
Δεν έχει διεξαχθεί ακόμη κλινική μελέτη για τη διερεύνηση της πιθανής αλληλεπίδρασης μεταξύ νιφεδιπίνης και ορισμένων αναστολέων της πρωτεάσης κατά του HIV. Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι γνωστό ότι αναστέλλουν το σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4. Επιπλέον, η αμπρεναβίρη, η ινδιναβίρη, η νελφιναβίρη, η ριτοναβίρη, η σακουιναβίρη έχουν αποδειχθεί ότι αναστέλλουν τον μεταβολισμό της νιφεδιπίνης που προκαλείται από το κυτόχρωμα P450 3A4 in vitro. Όταν συγχορηγείται με νιφεδιπίνη, δεν μπορεί να αποκλειστεί σημαντική αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου και μειωμένης αποβολής (βλ. Παράγραφο 4.4). Μετά από ταυτόχρονη χορήγηση, η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται λαμβάνοντας υπόψη, εάν είναι απαραίτητο, τη μείωση της δοσολογίας της νιφεδιπίνης.
Αντιμυκητιασικά αζόλης (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη)
Δεν έχει πραγματοποιηθεί ακόμη συγκεκριμένη μελέτη για την πιθανή αλληλεπίδραση μεταξύ νιφεδιπίνης και ορισμένων αντιμυκητιασικών αζολίων. Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι γνωστό ότι αναστέλλουν το σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4.
Όταν αυτά τα φάρμακα χορηγούνται από το στόμα με νιφεδιπίνη, δεν μπορεί να αποκλειστεί μια σημαντική αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της νιφεδιπίνης που σχετίζεται με μειωμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου (βλ. Παράγραφο 4.4).
Επομένως, όταν χορηγείται σε συνδυασμό, η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται λαμβάνοντας υπόψη, εάν είναι απαραίτητο, τη μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης.
Φλουοξετίνη
Δεν έχει διεξαχθεί ακόμη κλινική μελέτη για τη διερεύνηση της πιθανής αλληλεπίδρασης μεταξύ νιφεδιπίνης και φλουοξετίνης. Η φλουοξετίνη έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τον μεταβολισμό της νιφεδιπίνης που προκαλείται από το κυτόχρωμα P450 3A4 in vitro. Επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα μετά από συγχορήγηση των δύο φαρμάκων (βλέπε παράγραφο 4.4).
Όταν η φλουοξετίνη συγχορηγείται με νιφεδιπίνη, η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται λαμβάνοντας υπόψη, εάν είναι απαραίτητο, τη μείωση της δοσολογίας της νιφεδιπίνης.
Νεφαζοδόνη
Δεν έχει πραγματοποιηθεί ακόμη κλινική μελέτη για την πιθανή αλληλεπίδραση μεταξύ νιφεδιπίνης και νεφαζοδόνης. Η νεφαζοδόνη είναι γνωστό ότι αναστέλλει το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που προκαλείται από το κυτόχρωμα P450 3A4. Επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα μετά από ταυτόχρονη χορήγηση των δύο φαρμάκων (βλέπε παράγραφο 4.4).
Επομένως, όταν χορηγείται σε συνδυασμό, η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται λαμβάνοντας υπόψη, εάν είναι απαραίτητο, τη μείωση της δοσολογίας της νιφεδιπίνης.
Quinupristin / Dalfopristin
Η ταυτόχρονη χορήγηση κινουπριστίνης / δαλφοπριστίνης και νιφεδιπίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις της νιφεδιπίνης στο πλάσμα (βλ. Παράγραφο 4.4).
Μετά τη συγχορήγηση των δύο φαρμάκων, πρέπει να παρακολουθείται η αρτηριακή πίεση και, εάν είναι απαραίτητο, να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης της νιφεδιπίνης.
Βαλπροϊκό οξύ
Δεν έχουν διεξαχθεί ποτέ επίσημες μελέτες για την αξιολόγηση της πιθανής αλληλεπίδρασης μεταξύ νιφεδιπίνης και βαλπροϊκού οξέος. Ωστόσο, δεδομένου ότι το τελευταίο έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τις συγκεντρώσεις της νιμοδιπίνης στο πλάσμα, δομικά παρόμοιο αναστολέα διαύλων ασβεστίου, μέσω της αναστολής του ενζύμου, αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα, και επομένως ως προς την αποτελεσματικότητα, δεν μπορεί να αποκλειστεί, συμπεριλαμβανομένης της νιφεδιπίνης (βλ. παράγραφο 4.4).
Σιμετιδίνη
Η σιμετιδίνη, λόγω της ανασταλτικής της επίδρασης στο σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4, αυξάνει τα επίπεδα της νιφεδιπίνης στο πλάσμα και μπορεί να ενισχύσει την αντιυπερτασική της δράση (βλ. Παράγραφο 4.4).
Άλλες μελέτες
Σισαπρίδη
Η ταυτόχρονη χορήγηση σισαπρίδης και νιφεδιπίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.
Αντιεπιληπτικά που προκαλούν το σύστημα κυτοχρώματος P450 3A4, όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη και φαινοβαρβιτάλη
Η φαινυτοΐνη επάγει το σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4. Η ταυτόχρονη χορήγηση φαινυτοΐνης και νιφεδιπίνης προκαλεί μείωση της βιοδιαθεσιμότητας και επομένως της αποτελεσματικότητας της νιφεδιπίνης.
Εάν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα, η κλινική ανταπόκριση στη νιφεδιπίνη πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, να αυξάνεται η δόση της.
Ομοίως, εάν η δόση νιφεδιπίνης αυξηθεί κατά τη συγχορήγηση των δύο φαρμάκων, θα μειωθεί η δόση της νιφεδιπίνης όταν διακοπεί η θεραπεία με φαινυτοΐνη.
Δεν έχουν διεξαχθεί ποτέ επίσημες μελέτες για την αξιολόγηση της πιθανής αλληλεπίδρασης μεταξύ νιφεδιπίνης και καρβαμαζεπίνης ή φαινοβαρβιτάλης. Ωστόσο, δεδομένου ότι η τελευταία έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τις συγκεντρώσεις της νιμοδιπίνης στο πλάσμα, δομικά παρόμοιο αναστολέα διαύλων ασβεστίου, μέσω διαδικασίας επαγωγής ενζύμων, δεν μπορεί να αποκλειστεί μείωση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα, και επομένως ως προς την αποτελεσματικότητα, επίσης για τη νιφεδιπίνη.
Επιδράσεις της νιφεδιπίνης σε άλλα φάρμακα
Αντιυπερτασικά
Η νιφεδιπίνη μπορεί να τονίσει την υποτασική δράση άλλων αντιυπερτασικών παραγόντων που χορηγούνται σε συνδυασμό, όπως:
- διουρητικά,
β-αποκλειστές,
- αναστολείς ΜΕΑ,
- ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης 1 (AT-1),
- άλλοι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου,
α-αποκλειστές,
- αναστολείς PDE5,
- α-μεθυλδόπα.
Εάν σχετίζεται με β-αποκλειστές, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά καθώς είναι γνωστό ότι μπορεί να εμφανιστεί επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας σε μεμονωμένες περιπτώσεις.
Διγοξίνη
Η ταυτόχρονη χορήγηση νιφεδιπίνης και διγοξίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων διγοξίνης στο πλάσμα, που συνδέεται με μείωση της κάθαρσης της. Ως προληπτικό μέτρο, ο ασθενής θα πρέπει επομένως να παρακολουθείται για συμπτώματα υπερδοσολογίας διγοξίνης και, εάν είναι απαραίτητο, να προσαρμόζεται η δοσολογία διγοξίνης με βάση τα επίπεδα πλάσματος.
Κινιδίνη
Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, έχουν παρατηρηθεί μειωμένα επίπεδα κινιδίνης ή, μετά τη διακοπή της νιφεδιπίνης, σημαντική αύξηση των επιπέδων της κινιδίνης στο πλάσμα κατά τη ταυτόχρονη χορήγηση νιφεδιπίνης και κινιδίνης. Για το λόγο αυτό, εάν η νιφεδιπίνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα ή διακόπτεται, συνιστάται η συγκέντρωση της κινιδίνης στο πλάσμα να διατηρείται υπό έλεγχο και, εάν είναι απαραίτητο, να προσαρμόζεται η δοσολογία της.
Μερικοί συγγραφείς έχουν αναφέρει αυξήσεις στις συγκεντρώσεις της νιφεδιπίνης στο πλάσμα μετά από συγχορήγηση των δύο φαρμάκων, ενώ άλλοι δεν έχουν παρατηρήσει αλλαγές στη φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης.
Επομένως, η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά εάν η κινιδίνη συνδυάζεται με προϋπάρχουσα θεραπεία με νιφεδιπίνη: εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία της νιφεδιπίνης πρέπει να μειωθεί.
Τακρόλιμους
Το tacrolimus μεταβολίζεται μέσω του συστήματος κυτοχρώματος P450 3A4.
Πρόσφατα δημοσιευμένα δεδομένα δείχνουν ότι, σε μεμονωμένες περιπτώσεις, η δοσολογία του tacrolimus μπορεί να μειωθεί όταν χορηγείται ταυτόχρονα με νιφεδιπίνη.
Ωστόσο, εάν τα δύο φάρμακα χορηγηθούν σε συνδυασμό, οι συγκεντρώσεις του tacrolimus στο πλάσμα πρέπει να ελέγχονται, λαμβάνοντας υπόψη, εάν είναι απαραίτητο, τη μείωση της δοσολογίας του τελευταίου.
Αλληλεπιδράσεις με το φαγητό
Χυμός γκρέιπφρουτ
Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A4.
Η ταυτόχρονη λήψη χυμού γκρέιπφρουτ και νιφεδιπίνης προκαλεί αύξηση των συγκεντρώσεων της νιφεδιπίνης στο πλάσμα και παρατείνει τη δράση της λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διέλευσης ή μείωσης της κάθαρσης. Κατά συνέπεια, η αντιυπερτασική δράση μπορεί να αυξηθεί. Σε περίπτωση τακτικής κατανάλωσης χυμού γκρέιπφρουτ, αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει έως και περισσότερες από 3 ημέρες μετά την τελευταία λήψη.
Επομένως, η κατανάλωση γκρέιπφρουτ / χυμού γκρέιπφρουτ θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιφεδιπίνη (βλ. Παράγραφο 4.2).
Αλληλεπιδράσεις που έχουν αποκλειστεί
Δεν έχουν αποδειχθεί επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης όταν χορηγείται ταυτόχρονα με: ακετυλοσαλικυλικό οξύ (η δράση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων και ο χρόνος αιμορραγίας δεν τροποποιείται για ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 100 mg), βεναζεπρίλη, δοξαζοσίνη, ορλιστάτη, παντοπραζόλη, ρανιτιδίνη, ταλινολόλη και υδροχλωροθειαζίδη τριαμτερενίου.
Δεν έχουν αποδειχθεί κλινικά σχετικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης όταν χορηγείται ταυτόχρονα με ομεπραζόλη ή ροσιγλιταζόνη.
Ajmaline
Η ταυτόχρονη χορήγηση νιφεδιπίνης και ατζμαλίνης δεν έχει καμία επίδραση στο μεταβολισμό της αϊμαλίνης.
Debrisoquine
Η ταυτόχρονη χορήγηση νιφεδιπίνης και ντεμπρισοκίνης δεν έχει καμία επίδραση στο μεταβολισμό της δεμπριζοκίνης.
Candesartan cilexetil
Η ταυτόχρονη χορήγηση νιφεδιπίνης και καντεσαρτάνης σιλεξετίλης δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική των δύο φαρμάκων.
Ιρμπεσαρτάν
Η ταυτόχρονη χορήγηση νιφεδιπίνης και ιρβεσαρτάνης δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της ιρβεσαρτάνης.
Άλλες αλληλεπιδράσεις
Παρουσία νιφεδιπίνης, η αξιολόγηση των ούρων των βανιλ-μανδελικού οξέος στα ούρα που πραγματοποιήθηκε με τη φασματοφωτομετρική μέθοδο, μπορεί να αναδείξει ψευδείς αυξήσεις στο ίδιο το οξύ. Ωστόσο, αυτές οι τιμές δεν αλλάζουν χρησιμοποιώντας τη μέθοδο HPLC.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η νιφεδιπίνη αντενδείκνυται στις πρώτες 20 εβδομάδες της εγκυμοσύνης (βλ. Παράγραφο 4.3).
Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
Η νιφεδιπίνη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί τερατογόνες επιδράσεις σε αρουραίους, ποντικούς και κουνέλια, όπως ψηφιακές ανωμαλίες, δυσπλασίες των άκρων, σχισμή ουρανίσκου, σχισμή στέρνου, δυσπλασίες των πλευρών. Digitalηφιακές ανωμαλίες και δυσπλασίες των άκρων είναι πιθανώς το αποτέλεσμα της διαταραχής της ροής του αίματος της μήτρας, αλλά έχουν επίσης παρατηρηθεί σε ζώα που έλαβαν θεραπεία με νιφεδιπίνη μόνο μετά την περίοδο της οργανογένεσης. Η χορήγηση της δραστικής ουσίας είχε ως αποτέλεσμα μια ποικιλία επιδράσεων. Τοξικό για το έμβρυο, πλακούντα και έμβρυο όπως κακή εμβρυϊκή ανάπτυξη (αρουραίος, ποντικός, κουνέλι), μειωμένο μέγεθος πλακούντα και υποτροφία χοριακών λαχνών (πίθηκος), θάνατος εμβρύων και εμβρύων (αρουραίος, ποντικός, κουνέλι) και παρατεταμένη κύηση / μειωμένη νεογνική επιβίωση (αρουραίος, όχι αξιολογείται σε άλλα είδη). Όλες οι δοσολογίες που σχετίζονται με τερατογόνες, εμβρυοτοξικές και εμβρυοτοξικές επιδράσεις ήταν τοξικές για τον μητρικό οργανισμό και, σε κάθε περίπτωση, ήταν πολλές φορές υψηλότερες από τη μέγιστη δοσολογία που υποδεικνύεται για ανθρώπινη χρήση.
Ωρα ταίσματος
Η νιφεδιπίνη περνά στο μητρικό γάλα. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν δεδομένα για πιθανές επιδράσεις στο νεογέννητο, εάν απαιτείται θεραπεία με νιφεδιπίνη κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.
Γονιμοποίηση in-vitro
Σε μεμονωμένες περιπτώσεις γονιμοποίησης in vitro αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως η νιφεδιπίνη έχουν συσχετιστεί με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλοιώσεις στο κορυφαίο τμήμα του σπερματοζωαρίου, με πιθανή λειτουργική αλλοίωση του σπέρματος.
Σε περιπτώσεις επαναλαμβανόμενης αποτυχίας γονιμοποίησης in vitro, όχι για οποιονδήποτε άλλο λόγο, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου όπως η νιφεδιπίνη θα πρέπει να θεωρούνται ως πιθανή αιτία.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι αντιδράσεις στο φάρμακο, οι οποίες ποικίλλουν σε ένταση από άτομο σε άτομο, μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας, κατά την αλλαγή του φαρμάκου και σε σχέση με την πρόσληψη αλκοολούχων ποτών.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές με νιφεδιπίνη έναντι εικονικού φαρμάκου παρατίθενται παρακάτω και ταξινομούνται σύμφωνα με τις κατηγορίες συχνότητας CIOMS III (δεδομένα από τη βάση δεδομένων κλινικών δοκιμών: νιφεδιπίνη n = 2.661; εικονικό φάρμακο n = 1.486; κατάσταση: 22 Φεβρουαρίου 2006 και δεδομένα από τη μελέτη ACTION : νιφεδιπίνη n = 3.825; εικονικό φάρμακο n = 3.840)
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που ταξινομούνται ως "κοινές" παρατηρήθηκαν με συχνότητα μικρότερη από 3%, με εξαίρεση το οίδημα (9,9%) και τον πονοκέφαλο (3,9%).
Οι συχνότητες ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται με προϊόντα νιφεδιπίνης συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα. Σε κάθε κατηγορία συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας. Οι συχνότητες ορίζονται ως: συχνές (≥ 1/100,
Σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση με κακοήθη υπέρταση και υποογκαιμία, μπορεί να σημειωθεί σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης μετά από αγγειοδιαστολή.
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Σε περιπτώσεις σοβαρής δηλητηρίασης με νιφεδιπίνη έχουν παρατηρηθεί τα ακόλουθα συμπτώματα: διαταραχές της συνείδησης έως κώμα, πτώση της αρτηριακής πίεσης, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού τύπου tachi / βραδυκαρδίας, υπεργλυκαιμία, μεταβολική οξέωση, υποξία, καρδιογενές σοκ με πνευμονικό οίδημα.
Θεραπεία υπερδοσολογίας
Όσον αφορά τη θεραπεία, η αποβολή της δραστικής ουσίας και η σταθεροποίηση των καρδιαγγειακών καταστάσεων έχουν προτεραιότητα.
Μετά την από του στόματος κατάποση, ενδείκνυται η προσεκτική πλύση στομάχου, που σχετίζεται, εάν είναι απαραίτητο, με την άρδευση του λεπτού εντέρου. Σε περίπτωση δηλητηρίασης με νιφεδιπίνη, η αποβολή πρέπει να είναι όσο το δυνατόν πληρέστερη, συμπεριλαμβανομένου του λεπτού εντέρου, προκειμένου να αποφευχθεί η "απορρόφηση το δραστικό συστατικό.
Η αιμοκάθαρση είναι άχρηστη καθώς η νιφεδιπίνη δεν μπορεί να υποβληθεί σε διαπίδυση αλλά συνιστάται η πλασμαφαίρεση (λόγω της υψηλής δέσμευσης πρωτεϊνών και του σχετικά χαμηλού όγκου κατανομής). Οι διαταραχές του βραδυκαρδικού καρδιακού ρυθμού μπορούν να αντιμετωπιστούν με β-συμπαθομιμητικά, ενώ η χρήση ενός προσωρινού βηματοδότη θα πρέπει να εξεταστεί για απειλητικές για τη ζωή αλλαγές αυτού του τύπου.
Η υπόταση ως αποτέλεσμα καρδιογενούς σοκ και αρτηριακής αγγειοδιαστολής μπορεί να αντιμετωπιστεί με ασβέστιο (10-20 ml διαλύματος γλυκονικού ασβεστίου 10% για χορήγηση αργά ενδοφλεβίως, πιθανώς για επανάληψη).
Ως αποτέλεσμα, η ασβεσταιμία μπορεί να φτάσει τις υψηλές τιμές του κανόνα ή να τις υπερβεί ελαφρώς.
Εάν η επίδραση του ασβεστίου στην αρτηριακή πίεση αποδειχθεί ανεπαρκής, πρέπει επίσης να χορηγηθούν συμπαθητικομιμητικά αγγειοσυσπαστικά, όπως η ντοπαμίνη ή η νοραδρεναλίνη, η δοσολογία των οποίων πρέπει να καθορίζεται αποκλειστικά από το αποτέλεσμα που προκύπτει.
Η έγχυση υγρών ή διαστολέων πλάσματος πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή λόγω του κινδύνου καρδιακής υπερφόρτωσης.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ανταγωνιστές ασβεστίου. Παράγωγα διυδροπυριδίνης.
Κωδικός ATC: C08CA05.
Η νιφεδιπίνη είναι αναστολέας διαύλων ασβεστίου 1,4-διυδροπυριδίνης. Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου μειώνουν την ενδοκυτταρική διαμεμβρανική εισροή ασβεστίου που συμβαίνει μέσω αργών διαύλων ασβεστίου.Η νιφεδιπίνη δρα ιδιαίτερα στα κύτταρα του μυοκαρδίου και των λείων μυών των στεφανιαίων αρτηριών και των αγγείων περιφερικής αντίστασης.
Σε καρδιακό επίπεδο, η νιφεδιπίνη διαστέλλει τις στεφανιαίες αρτηρίες, ιδιαίτερα τα μεγάλα αγγεία αγωγιμότητας, καθώς και τα τμήματα τοιχώματος χωρίς παθολογία σε μερικώς στενωτικές περιοχές. Επιπλέον, η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο του λείου μυός των αγγείων στο ίδιο επίπεδο, αποτρέποντας τον αγγειόσπασμό του. Το τελικό αποτέλεσμα αυτών των ενεργειών είναι η αύξηση της μεταστενωτικής ροής του αίματος και κατά συνέπεια η αύξηση της παροχής οξυγόνου. Ταυτόχρονα, η νιφεδιπίνη μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου μειώνοντας την περιφερική αντίσταση (μεταφόρτωση). Σε χρόνια θεραπεία, μακροπρόθεσμα, η νιφεδιπίνη είναι επίσης ικανή να αποτρέψει την ανάπτυξη νέων αθηρωματικών στεφανιαίων βλαβών.
Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο του αρτηριακού λείου μυός, επομένως, μειώνοντας την αυξημένη περιφερική αντίσταση, είναι σε θέση να μειώσει την αρτηριακή πίεση. Στην αρχή της θεραπείας με νιφεδιπίνη, μπορεί να εμφανιστεί παροδική αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού και επομένως της καρδιακής παροχής. Ωστόσο, αυτή η αύξηση δεν είναι επαρκής για να αντισταθμίσει την αγγειοδιαστολή. Επιπλέον, η νιφεδιπίνη προκαλεί αύξηση της νεφρικής απέκκρισης νερού και νατρίου τόσο στη θεραπεία βραχυπρόθεσμα και όχι μακροπρόθεσμα.Η υποτασική δράση της νιφεδιπίνης είναι ιδιαίτερα έντονη σε υπερτασικούς ασθενείς.
Σε άτομα με σύνδρομο Raynaud, η νιφεδιπίνη είναι σε θέση να αποτρέψει ή να μειώσει τα επεισόδια αγγειοσπασμού στα δάχτυλα.
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Περιορισμένες πληροφορίες είναι διαθέσιμες για τη νιφεδιπίνη σε σύγκριση με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες τόσο στην οξεία όσο και στη μακροχρόνια υπέρταση με διαφορετικές συνθέσεις σε διαφορετικές δυνάμεις. Η αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα της νιφεδιπίνης έχει αποδειχθεί, αλλά οι συνιστώμενες δόσεις, η μακροχρόνια ασφάλεια και η καρδιαγγειακή αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες παιδιατρικές μορφές δοσολογίας.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση της νιφεδιπίνης είναι γρήγορη και σχεδόν πλήρης.
Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης νιφεδιπίνης είναι 45-56% λόγω της πρώτης διόδου απορρόφησης.
Ο παρακάτω πίνακας δείχνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) και τους αντίστοιχους χρόνους (Tmax).
Κατανομή
Η νιφεδιπίνη συνδέεται κατά 95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη). Ο χρόνος ημιζωής κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 5 - 6 λεπτά.
Βιομετασχηματισμός
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ κυρίως μέσω οξειδωτικών διαδικασιών. Οι οξειδωμένοι μεταβολίτες δεν εμφανίζουν φαρμακολογική δράση. Η βασική οδός απέκκρισης της νιφεδιπίνης σε οξειδωμένη μορφή είναι η νεφρική, ενώ μόνο το 5-15% απεκκρίνεται μέσω της χολής με τα κόπρανα. Το μη μεταβολισμένο φάρμακο βρίσκεται σε ιχνοστοιχεία (λιγότερο από 0,1%) στα ούρα.
Εξάλειψη
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1,7-3,4 ώρες. Στη συνήθη δοσολογία, δεν βρέθηκε συσσώρευση της ουσίας κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας. Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές.
Παρουσία διαταραγμένης ηπατικής λειτουργίας, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής επιμηκύνεται σημαντικά και μειώνεται η συνολική κάθαρση του φαρμάκου. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης (βλ. Παράγραφο 4.4).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογία ασφάλειας, τοξικότητα επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητα και δυνατότητες καρκινογένεσης.
Οξεία τοξικότητα: Η οξεία τοξικότητα έχει μελετηθεί σε διαφορετικά μοντέλα ζώων και τα μεμονωμένα αποτελέσματα φαίνονται στον παρακάτω πίνακα:
Υποξεία και Υποχρονική τοξικότητα: Η καθημερινή από του στόματος χορήγηση σε αρουραίους (50 mg / kg βάρος) και σκύλους (100 mg / kg βάρος) για περιόδους 13 και 4 εβδομάδων, αντίστοιχα, ήταν ανεκτή χωρίς την εμφάνιση τοξικών επιδράσεων.
Σε παρεντερική (ενδοφλέβια) χορήγηση ο σκύλος ανέχεται έως 0,1 mg / kg βάρους την ημέρα για 6 ημέρες χωρίς βλάβη. Η καθημερινή ενδοφλέβια χορήγηση 2,5 mg / kg βάρους σε διάστημα 3 εβδομάδων ήταν ανεκτή από τον αρουραίο χωρίς την εμφάνιση ενδείξεων βλάβης οργάνων.
Χρόνια τοξικότητα: ο σκύλος ανέχεται έως και 100 mg / kg βάρους την ημέρα, χορηγούμενος από το στόμα για περίοδο ενός έτους, χωρίς να παρουσιάζει τοξικές επιδράσεις. Οι τοξικές επιδράσεις εμφανίστηκαν σε αρουραίους με συγκεντρώσεις άνω των 100 ppm στα τρόφιμα (περίπου 5-7 mg / kg σωματικού βάρους).
Καρκινογένεση: Μια μακροχρόνια μελέτη σε αρουραίους (2 έτη) δεν παρείχε στοιχεία για καρκινογόνες επιδράσεις της νιφεδιπίνης.
Μεταλλαξιογένεση: Η δοκιμή Ames, η δοκιμή θανατηφόρου κυριαρχίας και η δοκιμή μικροπυρήνων πραγματοποιήθηκαν στο ποντίκι για να αξιολογηθεί η μεταλλαξιογόνος επίδραση.
Αναπαραγωγική τοξικολογία:
Δείτε την ενότητα 4.6.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Γλυκερόλη, καθαρισμένο νερό, σακχαρίνη νατρίου, ουσία μέντας, μακρογόλη 400.
Έκδοχα που αποτελούν την κάψουλα: ζελατίνη, γλυκερόλη 85%, διοξείδιο του τιτανίου Ε 171, ηλιοβασίλεμα κίτρινο Ε 110.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο
06.3 Περίοδος ισχύος
4 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Η νιφεδιπίνη είναι ιδιαίτερα ευαίσθητη στο φως: ως εκ τούτου τα καψάκια δεν πρέπει να σπάσουν γιατί δεν εξασφαλίζεται πλέον η προστασία από το φως.
Τα δισκία, που περιέχονται στην ειδική συσκευασία, πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Αδιαφανείς φουσκάλες PVC / Αλουμινίου και PP / Al
Κουτί με 50 μαλακά καψάκια
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Η νιφεδιπίνη, μια φωτοευαίσθητη ουσία που περιέχεται στην κάψουλα, προστατεύεται ουσιαστικά από το φως μέσα και έξω από τη συσκευασία.
Ωστόσο, τα καψάκια πρέπει να αφαιρεθούν από τη συσκευασία μόνο πριν από τη χρήση.
Τα καψάκια Adalat δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μετά την ημερομηνία λήξης.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AIC 023316021
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Πρώτη έγκριση: 28.04.76
Ανανέωση εξουσιοδότησης: Ιούνιος 2010
(στην αγορά από τον Μάιο του 1976)
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Καθορισμός 01/2012