Τα βρογχοδιασταλτικά φάρμακα - όπως υποδηλώνει το όνομά τους - είναι φάρμακα που διαστέλλουν τους λείους μυς των βρόγχων, διευκολύνοντας έτσι την αναπνοή σε ασθενείς με άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ).
- αγωνιστές β2-αδρενεργικών υποδοχέων.
- αντιμουσκαρινικά (ή αντιχολινεργικά) ·
- τις μεθυλοξανθίνες.
Τα χαρακτηριστικά αυτών των κατηγοριών φαρμάκων θα περιγραφούν εν συντομία παρακάτω.
Β2-αδρενεργικοί αγωνιστές υποδοχέων
Αυτά τα βρογχοδιασταλτικά φάρμακα δρουν στους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς που υπάρχουν στους βρογχικούς λείους μυς.
Οι β2 υποδοχείς που υπάρχουν στους βρόγχους - όταν ενεργοποιούνται από το ενδογενές τους υπόστρωμα (νοραδρεναλίνη) - είναι σε θέση να προκαλέσουν βρογχοδιαστολή.
Πιο συγκεκριμένα, με την ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων υπάρχει μείωση των επιπέδων ιόντων ασβεστίου (Ca ++) στα κύτταρα των βρογχικών λείων μυών. Τα ιόντα ασβεστίου είναι υπεύθυνα για τη βρογχοσυστολή, επομένως, είναι σαφές πώς μειώνεται η συγκέντρωση μπορεί να ευνοήσει την αντίστροφη διαδικασία, δηλαδή τη βρογχοδιαστολή.
Αυτά τα φάρμακα, επομένως, ως αγωνιστές β2-αδρενεργικών υποδοχέων, τα διεγείρουν και προκαλούν βρογχοδιαστολή.
Ταξινόμηση αγωνιστών β2-αδρενεργικών υποδοχέων
Τα βρογχοδιασταλτικά φάρμακα που ανήκουν στην κατηγορία αγωνιστών β2-αδρενεργικών υποδοχέων μπορούν να χωριστούν σε τρεις ομάδες ανάλογα με τη διάρκεια δράσης τους:
- Οι β2-αγωνιστές με μικρή διάρκεια δράσης. Είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε οξείες κρίσεις άσθματος, η "βρογχοδιασταλτική δράση" ξεκινά μέσα σε 5 λεπτά και έχει διάρκεια δράσης 4-6 ώρες.
Η σαλβουταμόλη και η τερβουταλίνη ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία. - Β-αγωνιστές μακράς δράσης Τα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται κυρίως για τον έλεγχο και την πρόληψη των συμπτωμάτων του νυχτερινού άσθματος (βρογχοσυστολή). Έχουν αργή έναρξη δράσης (20-30 λεπτά), αλλά η βρογχοδιαστολή που προκαλούν διαρκεί 8-12 ώρες.
Η φορμοτερόλη και η σαλμετερόλη ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία. - Β2-αγωνιστές εξαιρετικά μεγάλης δράσης, γνωστοί και ως ultra-LABA. Αυτά τα φάρμακα έχουν διάρκεια δράσης 24 ώρες και αυτό επιτρέπει μία μόνο ημερήσια χορήγηση, σε αντίθεση με τους μακράς δράσης βήτα-αγωνιστές που απαιτούν τουλάχιστον δύο χορηγήσεις την ημέρα.
Η ινδακατερόλη ανήκει σε αυτήν την κατηγορία βρογχοδιασταλτικών φαρμάκων.
Οδοί χορήγησης
Γενικά, οι αγωνιστές β2-αδρενεργικών υποδοχέων χορηγούνται με εισπνοή έτσι ώστε να μπορούν εύκολα και γρήγορα να φτάσουν στους βρόγχους.
Τα φαρμακευτικά σκευάσματα στα οποία είναι διαθέσιμα μπορεί να διαφέρουν, αλλά συνήθως βρίσκονται με τη μορφή:
- Κάψουλες που περιέχουν σκόνη για εισπνοή και πρέπει να χορηγούνται μέσω ειδικού διανομέα.
- Εναιωρήματα υπό πίεση για εισπνοή.
Ωστόσο, υπάρχουν επίσης φαρμακευτικά σκευάσματα κατάλληλα για στοματική χορήγηση (γενικά, δισκία ή σιρόπια) και φαρμακευτικά σκευάσματα κατάλληλα για παρεντερική χορήγηση (ενέσιμα διαλύματα).
Παρενέργειες
Προφανώς, οι παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη λήψη των αγωνιστών β2-αδρενεργικών υποδοχέων ποικίλλουν ανάλογα με τον τύπο του χρησιμοποιούμενου δραστικού συστατικού.
Ωστόσο, ορισμένες παρενέργειες είναι κοινές για όλες τις ενώσεις που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία βρογχοδιασταλτικών φαρμάκων. Αυτές οι παρενέργειες είναι:
- Σεισμικές δονήσεις
- Ταχυκαρδία;
- Υποκαλιαιμία (δηλαδή μείωση των συγκεντρώσεων καλίου στο αίμα).
- Παράταση QT (ο χρόνος που απαιτείται για την εκπόλωση και την επαναπόλωση του κοιλιακού μυοκαρδίου).
Αντιμουσκαρινικά (ή αντιχολινεργικά)
Αυτά τα βρογχοδιασταλτικά φάρμακα είναι σε θέση να αλληλεπιδράσουν με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς που υπάρχουν στον λείο μυ των βρόγχων.
Συγκεκριμένα, μουσκαρινικοί υποδοχείς τύπου Μ3 υπάρχουν κυρίως στους βρόγχους. Όταν αυτοί οι υποδοχείς ενεργοποιούνται από το ενδογενές τους υπόστρωμα (ακετυλοχολίνη) προκαλούν βρογχοσυστολή.
Το καθήκον των αντιμουσκαρινικών είναι ακριβώς να ανταγωνίζονται τους υποδοχείς Μ3, με τέτοιο τρόπο ώστε να προάγουν τη βρογχοδιαστολή.
Το βρωμιούχο ιπρατρόπιο και το tiotropium ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία βρογχοδιασταλτικών φαρμάκων.
Οδοί χορήγησης
Όπως και με τους β-αγωνιστές, τα αντιμουσκαρινικά χορηγούνται συνήθως μέσω της εισπνοής και διατίθενται με τη μορφή διαλύματος νεφελοποιητή ή με τη μορφή σκόνης για εισπνοή που πρέπει να χορηγηθεί μέσω του διανομέα.
Παρενέργειες
Οι τυπικές παρενέργειες αυτής της κατηγορίας βρογχοδιασταλτικών φαρμάκων είναι:
- Ξερό στόμα
- Πονοκέφαλο;
- Ταχυκαρδία;
- Ασαφής όραση.
- Δυσκολία στα ούρα.
- Επιδείνωση γλαυκώματος κλειστής γωνίας.
Λόγω των παρενεργειών που μπορεί να εμφανιστούν στο μάτι, είναι απαραίτητο αυτά τα φάρμακα να μην έρθουν ποτέ σε επαφή με τα μάτια. Εάν συμβεί αυτό, θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας.
Μεθυλοξανθίνες
Οι μεθυλοξανθίνες είναι βρογχοδιασταλτικά φάρμακα φυσικής προέλευσης. Η πιο γνωστή, πιθανώς, είναι η θεοφυλλίνη που βρίσκεται στη φύση στο φυτό του τσαγιού και - έστω και σε μικρότερες ποσότητες - επίσης στο φυτό του καφέ και του κακάο. Η αμινοφυλλίνη ανήκει επίσης σε αυτήν την κατηγορία βρογχοδιασταλτικών φαρμάκων.
Στην πραγματικότητα, ο ακριβής τρόπος με τον οποίο αυτά τα φάρμακα προκαλούν βρογχοδιαστολή δεν έχει ακόμη κατανοηθεί πλήρως και έχουν προταθεί αρκετοί πιθανοί μηχανισμοί δράσης.
Ωστόσο, από τις μελέτες που διεξήχθησαν φαίνεται ότι ο μηχανισμός που είναι υπεύθυνος για τη βρογχοδιασταλτική δράση των μεθυλοξανθινών είναι η αναστολή των ενζύμων φωσφοδιεστεράσης (PDE) σε επίπεδο βρογχικών λείων μυϊκών κυττάρων.
Με την αναστολή αυτών των ενζύμων υπάρχει αύξηση των επιπέδων της κυκλικής ΑΜΡ εντός των προαναφερθέντων κυττάρων με επακόλουθη βρογχοδιαστολή.
Οδοί χορήγησης
Οι μεθυλοξανθίνες διατίθενται σε διαφορετικά φαρμακευτικά σκευάσματα κατάλληλα για χορήγηση με διαφορετικούς τρόπους. Στην πραγματικότητα, αυτά τα βρογχοδιασταλτικά φάρμακα μπορούν να έχουν τη μορφή:
- Από του στόματος διαλύματα, κάψουλες ή δισκία για στοματική χορήγηση.
- Υπόθετα?
- Ενέσιμα διαλύματα για παρεντερική χορήγηση.
Παρενέργειες
Οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεθυλοξανθίνες είναι:
- Καρδιακές αρρυθμίες;
- Διαταραχές του γαστρεντερικού;
- Σπασμοί.
Επιπλέον, δεδομένου ότι οι μεθυλξανθίνες έχουν πολύ στενό θεραπευτικό δείκτη, είναι απαραίτητο να γίνονται τακτικές εξετάσεις αίματος και να παρακολουθούνται προσεκτικά οι ασθενείς σε αυτόν τον τύπο βρογχοδιασταλτικών φαρμάκων.
Άλλα άρθρα με θέμα "Βρογχοδιασταλτικά φάρμακα"
- Άσθμα, φαρμακευτική θεραπεία
- Φάρμακα ξανθίνης και Θεοφυλλίνη κατά του άσθματος
.jpg)
