Μορφίνη και παράγωγα στη θεραπεία του πόνου

Μορφίνη

Εξωγενές οπιοειδές φάρμακο εκχύλισης φυτών, που λαμβάνεται από Papaver somniferum, πιο γνωστή ως όπιο? εξ ου και το όνομα "οπιοειδή".

Η μορφίνη είναι το ισχυρότερο εξωγενές οπιοειδές, δρα ως αγωνιστής κυρίως των μ, αλλά και των υποδοχέων δ, και κ.

Κάθε εξωγενής οπιοειδής αγωνιστής, με βάση ακριβώς το αναλγητικό αποτέλεσμα που μεσολαβεί η μορφίνη, χωρίζεται σε:

Ισχυρό: εδώ βρίσκουμε μαζί με τη μορφίνη επίσης ηρωίνη και μεθαδόνη.
Μέσο: όπως η κωδεΐνη.
Μερικός αγωνιστής: δηλαδή, έχει μικτή δράση.
Ανταγωνιστής: αντίθετο αποτέλεσμα.

Σύμφωνα με έναν Αναλγητική κλίμακα Σχεδιασμένο από τον ΠΟΥ, ισχυρά εξωγενή οπιοειδή ενδείκνυνται για έντονο έως μέτριο πόνο, ενώ μεσαία έως ασθενή εξωγενή οπιοειδή ενδείκνυνται για ήπιο έως μέτριο πόνο.

Επιστρέφοντας στη μορφίνη, μπορούμε να πούμε ότι εκδηλώνει διαφορετικές επιδράσεις σε διαφορετικά επίπεδα. Σίγουρα, καταρχάς θυμόμαστε το «αναλγητικό αποτέλεσμα σε κεντρικό επίπεδο: υπάρχει μια ξαφνική ανακούφιση από τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης · αυτή η επίδραση οφείλεται σε αύξηση του ορίου πόνου, μετά την απευαισθητοποίηση του επώδυνου ερεθίσματος και σε μια «αλλοιωμένη αντίληψη του πόνου σε κεντρικό επίπεδο (αίσθηση αντοχής). Η αναλγητική δράση, ωστόσο, είναι δοσοεξαρτώμενη, επομένως μπορεί να προκύψει φαρμακολογική ανοχή και σωματική και ψυχολογική εξάρτηση. Σε περιφερειακό επίπεδο πρέπει να τονιστούν οι επιδράσεις: στο καρδιαγγειακό σύστημα, βραδυκαρδία και υπόταση, στο γαστρεντερικό σύστημα με μείωση του γαστρικού εκκρίσεις και κινητικότητα, καθώς και συστολή της χοληφόρου οδού. στο ουροποιητικό σύστημα υπάρχει μια γενικευμένη κατάθλιψη με μείωση της παραγωγής ούρων. Οι σχετικές δευτερογενείς επιδράσεις είναι: ισχυρή καταστολή (γι 'αυτό ορίζεται ως αναλγητικό-ναρκωτικό), ευφορικές καταστάσεις - λόγω της κατάστασης άγχους που εμφανίζεται μετά τη μείωση του επώδυνου ερεθίσματος - εναλλάσσονται με δυσφορία, η οποία συμβαίνει όταν λαμβάνεται το φάρμακο απουσία πραγματικού πόνου. μίωση, απότομη συστολή της κόρης, που συνήθως αναφέρεται ως «σημείο καρφίτσας». αναπνευστική καταστολή λόγω βολβικής κατάθλιψης, η οποία με τη σειρά της προκαλεί μειωμένη ευαισθησία στο διοξείδιο του άνθρακα. κατάθλιψη του σπασμωδικού ερεθίσματος. ναυτία, έμετος και δυσκαμψία του κορμού. Δεν είναι όλα τα αναφερόμενα αποτελέσματα ενάντια στην ανοχή στα φάρμακα όπως συμβαίνει για το κεντρικό αναλγητικό αποτέλεσμα. για παράδειγμα η μυώδης και η δυσκοιλιότητα δεν είναι.
Η βιοδιαθεσιμότητα της μορφίνης είναι υψηλότερη εάν χορηγηθεί παρεντερικά, αφού χορηγείται από το στόμα υφίσταται το φαινόμενο του πρώτου ηπατικού περάσματος. Λόγω της λιποδιαλυτότητάς του, κατανέμεται ομοιόμορφα σε όλους τους ιστούς και είναι σε θέση να διασχίσει τον φραγμό του πλακούντα, μείον τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ο οποίος είναι πιο διαπερατός από την ηρωίνη και τη φαιντανύλη.
Οι πιο συνηθισμένοι τρόποι χορήγησης της μορφίνης είναι: η από του στόματος ταχείας δράσης (το αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από μία ώρα αλλά υποχωρεί μέσα σε τέσσερις ώρες) ή σταδιακή απελευθέρωση (το αποτέλεσμα παρατείνεται για οκτώ έως δώδεκα ώρες), η υποδόρια, ενδομυϊκή , ενδοφλέβια οδός με συνεχή έγχυση, ενδορινική και ορθική Σε περίπτωση χρόνιου πόνου για ασθενείς που πάσχουν από τελικό στάδιο, χρησιμοποιούνται φλεβικοί καθετήρες ή υποδόριες αντλίες, και οι δύο επεμβατικές μέθοδοι.
Η μορφίνη χορηγείται για θεραπευτικούς σκοπούς για τη θεραπεία του χρόνιου-ογκολογικού πόνου, μετεγχειρητικά, κατά τη διάρκεια του τοκετού (ακόμη και αν υπάρχει κίνδυνος αναπνευστικής κατάθλιψης στο νεογέννητο, επειδή η μορφίνη διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα). ως αντιβηχικό, για παράδειγμα κωδεΐνη. ως αντιδιαρροϊκό? για εφαρμογές προ-γενικής αναισθησίας.
Οι επανειλημμένες χορηγήσεις του φαρμάκου προκαλούν μείωση της αποτελεσματικότητας · αυτό το φαινόμενο, γνωστό ως δυναμική ανοχή στα φάρμακα, οφείλεται στη μείωση της ευαισθησίας των υποδοχέων των οπιοειδών, σε βαθμό καθορισμού της "κάτω ρύθμισης" τους, καθώς και σε λιγότερο Οι αντιδραστικοί υποδοχείς i μειώνονται σε αριθμό όταν ενσωματώνονται στο εσωτερικό της μεμβράνης. εξ ου και η ανάγκη αύξησης της δόσης για να έχει το ίδιο αποτέλεσμα. Όταν διακόπτεται η θεραπεία, ο υποδοχέας που ρυθμίζεται προς τα κάτω δημιουργεί φυσική εξάρτηση, η οποία μετά τη διακοπή της χορήγησης - μετά από μερικές ώρες και έως ημέρες ή εβδομάδες - εκδηλώνεται με το λεγόμενο «σύνδρομο στέρησης». Η φυσική εξάρτηση καθορίζει συνεπώς ψυχικός εθισμός, γνωστός ως «λαχτάρα», και χαρακτηρίζεται από αναγκαστική αναζήτηση της ουσίας.

Πριν από τη χορήγηση ναρκωτικών αναλγητικών είναι απαραίτητο να χαρακτηριστεί ο πόνος. Αυτά τα φάρμακα δεν ενδείκνυνται σε περιπτώσεις επαναλαμβανόμενου πόνου, όπως πονοκεφάλους και τραύμα στο κεφάλι, επειδή θα αυξήσουν την ενδοκρανιακή πίεση.

Τα παράγωγα της μορφίνης είναι ισχυρά αναλγητικά, που χρησιμοποιούνται γενικά στις μετεγχειρητικές περιόδους. παρακάτω θα αναφέρουμε μερικά παραδείγματα.

Φαιντανύλη: χορηγείται διαδερμικά ή διαβλεννογόνια, αποφεύγει το φαινόμενο της πρώτης ηπατικής διέλευσης.

Μεθαδόνη: εκλεκτικός αγωνιστής για μ υποδοχείς, εμφανίζει χαμηλότερη εξάρτηση σε σύγκριση με τη μορφίνη, επομένως χρησιμοποιείται στη θεραπεία αποτοξίνωσης, σε σταδιακές σταδιακές δόσεις, για τη μείωση των συμπτωμάτων των συνδρόμων στέρησης.

Κωδεΐνη, Οξυκωδόνη, Προποξυφαίνη: αδύναμοι αγωνιστές που χρησιμοποιούνται ως ήπια αναλγητικά, αλλά κυρίως ως αντιβηχικά.

Λοπεραμίδη: αδύναμος αγωνιστής που χρησιμοποιείται ως αντιδιαρροϊκό, μειώνει την εντερική περισταλτική και προκαλεί σύσπαση του πρωκτικού σφιγκτήρα.

Βουπρενορφίνη: μερικός αγωνιστής μακράς δράσης μ · χρησιμοποιείται επίσης σε θεραπείες αποτοξίνωσης, καθώς έχει ως αποτέλεσμα λιγότερο έντονα συμπτώματα και μικρότερες κρίσεις στέρησης.

Μεταξύ των ανταγωνιστών των οπιοειδών υποδοχέων θυμόμαστε τη ναλοξόνη και τη ναλτρεξόνη. και τα δύο χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις δηλητηρίασης από οπιοειδή. Δρουν ως ανταγωνιστές στο ότι υπονομεύουν τον αγωνιστή από τη θέση του υποδοχέα και διακόπτουν την επίδρασή του. Επιπλέον, οι αναπνευστικές πράξεις, η διαστολή της κόρης και η κινητικότητα του εντέρου αποκαθίστανται σε φυσιολογικές συνθήκες.