Γενικότητα
Τα παυσίπονα (ή αναλγητικά) - όπως υποδηλώνει το όνομά τους - είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία πόνου διαφορετικής φύσης και έκτασης.
Ενώ είναι αποτελεσματικά στην "απενεργοποίηση" του πόνου, αυτά τα φάρμακα γενικά δεν επιλύουν την αιτία που οδήγησε στην εμφάνιση του επώδυνου ερεθίσματος.
Οι ακόλουθες κατηγορίες φαρμάκων ανήκουν στην ομάδα των παυσίπονων:
- ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα).
- Τα αναλγητικά-αντιπυρετικά
- Οπιούχα αναλγητικά.
ΜΣΑΦ
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) αποτελούν μια μάλλον ευρεία κατηγορία φαρμάκων.
Τα δραστικά συστατικά που ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία είναι προικισμένα - σε μεγαλύτερο ή μικρότερο βαθμό - με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.
Μόνο μερικά από τα κύρια χαρακτηριστικά των ΜΣΑΦ θα περιγραφούν εν συντομία παρακάτω. Για πιο λεπτομερείς πληροφορίες, ανατρέξτε στα ειδικά άρθρα που υπάρχουν ήδη σε αυτόν τον ιστότοπο ("ΜΣΑΦ: Ιστορικό, μηχανισμός δράσης, ενδείξεις", "ΜΣΑΦ: Ταξινόμηση με βάση τη χημική δομή", "ΜΣΑΦ: Παρενέργειες και αντενδείξεις").
Τα ΜΣΑΦ μπορούν να ταξινομηθούν ανάλογα με τη χημική τους δομή και ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους.
Μεταξύ των πιο γνωστών και χρησιμοποιημένων ΜΣΑΦ βρίσκουμε:
- Σαλικυλικά, μεταξύ των οποίων ξεχωρίζει το ακετυλοσαλικυλικό οξύ.
- Παράγωγα προπιονικού οξέος, όπως ιβουπροφαίνη, ναπροξένη, κετοπροφαίνη, δεξκετοπροφαίνη και φλουρμπιφαίνη.
- Παράγωγα οξικού οξέος, μεταξύ των οποίων ξεχωρίζει η κετορολάκη, η δικλοφενάκη και η ινδομεθακίνη.
- Σουλφονυλίδια, μεταξύ των οποίων βρίσκουμε νιμεσουλίδη.
- Παράγωγα του ενολικού οξέος, μεταξύ των οποίων βρίσκουμε πιροξικάμη, μελοξικάμη, τενοξικάμη και λορνοξικάμη.
- Παράγωγα του φαιναμικού οξέος, μεταξύ των οποίων βρίσκουμε μεφεναμικό οξύ και φλουφεναμικό οξύ.
- Εκλεκτικοί αναστολείς COX-2, συμπεριλαμβανομένης της σελεκοξίμπης και της ετορικοξίμπης.
Μηχανισμός δράσης των ΜΣΑΦ
Τα ΜΣΑΦ ασκούν την αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική και κυρίως αναλγητική δράση τους μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης.
Η κυκλοοξυγενάση είναι ένα ένζυμο του οποίου είναι γνωστές τρεις διαφορετικές ισομορφές: COX-1, COX-2 και COX-3.
Αυτά τα ένζυμα μετατρέπουν το αραχιδονικό οξύ που υπάρχει στο σώμα μας σε προσταγλανδίνες, προστακυκλίνες και θρομβοξάνες.
Οι προσταγλανδίνες - και συγκεκριμένα οι προσταγλανδίνες G2 και H2 - εμπλέκονται σε φλεγμονώδεις διεργασίες και προκαλούν επώδυνες αντιδράσεις. Ενώ οι προσταγλανδίνες τύπου Ε (PGE) προκαλούν πυρετό.
Το COX-1 είναι μια «συστατική ισομορφή, που συνήθως υπάρχει στα κύτταρα και εμπλέκεται στους μηχανισμούς της κυτταρικής ομοιόστασης. Το COX-2, από την άλλη πλευρά, είναι μια επαγώγιμη» ισομορφή που παράγεται από ενεργοποιημένα φλεγμονώδη κύτταρα (φλεγμονώδεις κυτοκίνες).
Επομένως, μέσω της αναστολής του COX-2, εμποδίζεται ο σχηματισμός προσταγλανδινών που ευθύνονται για την εμφάνιση πυρετού, φλεγμονής και πόνου.
Ωστόσο, πολλά ΜΣΑΦ (εκτός από εκλεκτικούς αναστολείς COX-2) είναι επίσης ικανά να αναστείλουν τη συστατική ισομορφή COX-1. Αυτή η αναστολή είναι η πηγή μερικών από τις τυπικές παρενέργειες των μη εκλεκτικών ΜΣΑΦ.
Παρενέργειες
Φυσικά, οι παρενέργειες ποικίλλουν ανάλογα με το ενεργό συστατικό που χρησιμοποιείται, αλλά ορισμένες παρενέργειες είναι κοινές για ολόκληρη την κατηγορία φαρμάκων.
Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών που είναι κοινές για όλα τα ΜΣΑΦ, βρίσκουμε αυτές του γαστρεντερικού τύπου, όπως:
- Ναυτία;
- Έκανε ρετάλ?
- Διάρροια ή δυσκοιλιότητα
- Γαστρεντερικό έλκος, διάτρηση και / ή αιμορραγία.
Επιπλέον, η χρήση ΜΣΑΦ σε υψηλές δόσεις και για μεγάλα χρονικά διαστήματα μπορεί να προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου.
Αναλγητικά-αντιπυρετικά
Αυτή η κατηγορία περιλαμβάνει φάρμακα που προκαλούν αντιπυρετικά και αναλγητικά αποτελέσματα, αλλά τα οποία δεν έχουν αντιφλεγμονώδη δράση.
Στην πραγματικότητα, το μόνο δραστικό συστατικό που εξακολουθεί να υπάρχει στην αγορά που ανήκει σε αυτήν την κατηγορία φαρμάκων είναι η παρακεταμόλη.
Ο μηχανισμός δράσης με τον οποίο αυτό το φάρμακο ασκεί τη δράση του, ωστόσο, δεν έχει ακόμη κατανοηθεί πλήρως.
Η πιο διαπιστευμένη υπόθεση είναι ότι σύμφωνα με την οποία η παρακεταμόλη ασκεί την αντιπυρετική και αναλγητική της δράση αναστέλλοντας μία από τις ισομορφές του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης: COX-3.
Οπιούχα αναλγητικά
Όλα αυτά τα φάρμακα που παράγουν αναλγησία μετά από διέγερση ενδογενών οπιοειδών υποδοχέων ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία παυσίπονων.
Επίσης σε αυτή την περίπτωση, μόνο μερικά από τα χαρακτηριστικά αυτής της κατηγορίας φαρμάκων θα περιγραφούν εν συντομία παρακάτω. για πιο λεπτομερείς πληροφορίες, ανατρέξτε στο ειδικό άρθρο που υπάρχει ήδη σε αυτόν τον ιστότοπο ("Οπιούχα φάρμακα").
Μεταξύ των πιο γνωστών παυσίπονων οπιοειδών θυμόμαστε τη μορφίνη, την κωδεΐνη (χρησιμοποιείται επίσης για τις αντιβηχικές της ιδιότητες), τη φαιντανύλη (ή τη φαιντανύλη ή τη φαιντανύλη), τη μεθαδόνη, την οξυκωδόνη και τη βουπρενορφίνη.
Μηχανισμός δράσης οπιοειδών αναλγητικών
Όπως αναφέρθηκε, τα παυσίπονα που ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία φαρμάκων ασκούν τη δράση τους διεγείροντας ενδογενείς υποδοχείς οπιοειδών.
Υπάρχουν διάφοροι τύποι υποδοχέων οπιοειδών:
- Μ υποδοχέας (επίσης γνωστός ως MOP);
- Δ υποδοχέας (επίσης γνωστός ως DOP).
- Κ υποδοχέας (επίσης γνωστός ως LAD).
- Ορφανός υποδοχέας (αλλιώς γνωστός ως NOP).
Αυτοί οι υποδοχείς βρίσκονται κατά μήκος των οδών πόνου του σώματός μας και εμπλέκονται, στην πραγματικότητα, στη νευροδιαβίβαση των επώδυνων ερεθισμάτων. Πιο συγκεκριμένα, η διέγερσή τους προκαλεί την ενεργοποίηση ενός καταρράκτη χημικών σημάτων που καταλήγει στην πρόκληση ενός αναλγητικού αποτελέσματος.
Τα περισσότερα οπιοειδή αναλγητικά που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία είναι αγωνιστές (μερικοί ή ολικοί, εκλεκτικοί ή μη) των μ-υποδοχέων. Επομένως, ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων συνίσταται στην διέγερση των προαναφερθέντων υποδοχέων, προκαλώντας έτσι αναλγησία.
Παρενέργειες
Οι τυπικές παρενέργειες των αναλγητικών οπιοειδών είναι:
- Καταστολή και υπνηλία.
- Μύωση (δηλαδή στένωση της κόρης)?
- Έκανε ρετσέ.
Επιπλέον, σε υψηλές δόσεις, αυτά τα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν αναπνευστική καταστολή και σύγχυση.
Τέλος, τα αναλγητικά οπιοειδών μπορεί να είναι εθιστικά.
