Κορτιζόνες

, με δομή παρόμοια με τα ενδογενή κορτικοστεροειδή. Τα τελευταία συντίθενται στα επινεφρίδια ξεκινώντας από τη χοληστερόλη και χωρίζονται σε δύο κατηγορίες: αυτή των ορυκτοκορτικοειδών και αυτή των γλυκοκορτικοειδών (ανάλογα με το αν η δράση επηρεάζει κυρίως την ισορροπία υδατανθράκων ή υδροσαλίνης).

Οι συνθετικές κορτιζόνες έχουν δομή παρόμοια με τις ενδογενείς και ως εκ τούτου χαρακτηρίζονται από την παρουσία του «κυκλοπεντανοϋπερφαιροφαινθρενικού δακτυλίου τυπικής χοληστερόλης και στεροειδών ορμονών · στη βασική δομή, γίνονται υποκαταστάσεις σε επίπεδο ατόμων άνθρακα για την ενίσχυση των αντιφλεγμονωδών δύναμη και μείωση των παρενεργειών στον ενδιάμεσο μεταβολισμό.

Ανάμεσα στις συνθετικές κορτιζόνες θυμόμαστε πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, μεθαζόνη, δεξαμεθαζόνη και φλουοκορτιζόλη.

ή βλεννογόνους), εισπνοή, από του στόματος (αυτή είναι η περίπτωση πρεδνιζόνης και πρεδνιζολόνης) και συστηματική (διαλυτοί εστέρες και ως τέτοιοι ενέσιμοι). Οι θεραπευτικές ενδείξεις αυτών των φαρμάκων είναι αρκετά πολλές. απλά για να αναφέρω μερικά παραδείγματα, τα κορτιζόνα φάρμακα χρησιμοποιούνται κλασικά παρουσία αρθρίτιδας, πόνου και φλεγμονής στις αρθρώσεις, δερματίτιδας, αλλεργικών αντιδράσεων, άσθματος, ρινίτιδας, συστηματικού ερυθηματώδους λύκου, χρόνιας αυτοάνοσης ηπατίτιδας και φλεγμονωδών παθήσεων του εντέρου. Ωστόσο, η χρήση τους παραμένει παρηγορητική, δηλαδή προορίζεται να μετριάσει τα συμπτώματα μιας ασθένειας χωρίς να αφαιρέσει την αιτία.

(αλδοστερόνη) με αύξηση της απέκκρισης καλίου Y ΥΠΕΡΤΑΣΗ, ΕΔΕΜΙΣΗ, ΥΠΟΘΕΣΗ ΝΕΡΟΥ, ΥΠΟΚΑΛΙΕΜΙΑ

Μειώνουν την εντερική απορρόφηση ασβεστίου ανταγωνίζοντας τη μεταφορά που μεσολαβεί η βιταμίνη D. Παράλληλα αυξάνουν την απέκκριση του → ΟΣΤΕΟΠΕΝΙΑ

Αυξάνουν τη γλυκονεογένεση ξεκινώντας από τα αμινοξέα και μειώνουν την περιφερειακή χρήση της γλυκόζης → ΥΠΕΡΓΛΥΚΕΜΙΑ, ΑΝΤΙΣΤΑΣΗ ΣΤΗΝ ΙΣΟΥΛΙΝΗ, ΔΙΑΒΗΤΙΚΟΣ ΣΚΗΝΟΣ.

Αυξάνουν τον καταβολισμό των πρωτεϊνών εκτός από την καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα → ΜΥΣΙΚΗ ΑΤΡΟΦΙΑ, ΚΟΥΡΟΥΡΙΚΗ ΕΥΡΥΓΙΑ, ΚΑΘΥΣΤΕΡΗΣΗ ΤΡΟΠΟΥ

Ο καταβολισμός των λιπιδίων αυξάνεται, με αποτέλεσμα την αύξηση των ελεύθερων λιπαρών οξέων και των κετονικών σωμάτων στο αίμα. ΜΥΣΙΚΗ ΥΠΟΤΡΟΦΙΑ.

Μπορούν να δώσουν ψυχωτικά φαινόμενα λόγω αύξησης της διάθεσης, πρωινής αϋπνίας → Καταθλιπτικά συμπτώματα στην αναστολή.

Στο αίμα, προκαλούν αύξηση των ερυθρών αιμοσφαιρίων και της αιμοσφαιρίνης, αυξάνουν τα ουδετερόφιλα και μειώνουν τον αριθμό των λεμφοκυττάρων (αντι-λεμφοβλαστική δράση).

)

Μέσω της λιποκορτίνης, εμποδίζουν το αρχικό στάδιο απελευθέρωσης του αραχιδονικού οξέος που προκαλεί τον φλεγμονώδη καταρράκτη.

Η αντιφλεγμονώδης δράση των κορτιζονών αναφέρεται στο μπλοκάρισμα της σύνθεσης των προφλεγμονωδών προσταγλανδινών (υπεύθυνες για οίδημα, υπεραλγησία, ερύθημα και ρύθμιση της θερμοκρασίας του σώματος) και προφλεγμονώδη λευκοτριένια (τα οποία δρουν ως χημειοτακτικοί παράγοντες, διεγείρουν την παραγωγή ελεύθερες ρίζες και προκαλούν βρογχοσυστολή).

Η ανοσοκατασταλτική δράση των φαρμάκων της κορτιζόνης είναι αδιαχώριστη από την αντιφλεγμονώδη, η οποία με τη σειρά της είναι παράλληλη με τις επιδράσεις στη γλυκόζη και τον αντιφλεγμονώδη μεταβολισμό · όλες αυτές οι επιδράσεις δεν σχετίζονται άμεσα με εκείνες για τη κατακράτηση νατρίου.

Σχετικές δυνατότητες και ισοδύναμες δόσεις των κύριων κορτιζόνων

Απαρτίζεται

Αντιφλεγμονώδης δύναμη Δυνατότητα κατακράτησης νατρίου Διάρκεια δράσης Βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής

Ισοδύναμη δόση

mg os-ev

Κορτιζόλη 1 1 Σύντομο 8-12 ώρες 20 Κορτιζόνη 0.8 0.8 Σύντομο 8-12 ώρες 25 Φλουδροκορτιζόνη 10 125 Σύντομο 8-12 ώρες 0.1 Πρεδνιζόνη 4 0.8 Ενδιάμεσο 12-35 ώρες 5 Πρεδνιζολόνη 4 0.8 Ενδιάμεσο 12-35 ώρες 5 Μετιπρεδνιζολόνη 5 0.5 Ενδιάμεσο 12-35 ώρες 4 Τριαμκινολόνη 5 0 Ενδιάμεσο 12-35 ώρες 4 Βηταμεθαζόνη 25 0 Διάρκεια 36 - 72 ώρες 0.75 Dexametason 25 0 Διάρκεια 36 - 72 ώρες 0.75 επίσης για κατακράτηση νερού

Υπερτρίχωση και ωοειδείς ραβδώσεις

Σεληνιακές όψεις και πετέχειες

Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση

ΜΕΣΟ ΕΝΕΡΓΕΙΑ (λόγω παρατεταμένης χρήσης κορτιζόνης)

• Στεροειδής διαβήτης
• Απώλεια καλίου
• Καθυστέρηση ανάπτυξης
• Επιδείνωση των ελκών
• Επιδείνωση των λοιμώξεων
• Δυσπροτεϊναιμία

ΣΟΒΑΡΟ (λόγω παρατεταμένης χρήσης και υψηλών δόσεων κορτιζόνης)

• Αιμορραγίες
• Οίδημα
• Οστεοπόρωση και κατάγματα
• Πολυνευρίτης
• Δυσπροτεϊναιμία