Ενεργά συστατικά: Ρουπαταδίνη
Rupafin 10 mg δισκία
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Rupafin; Σε τι χρησιμεύει;
Η ρουπαταδίνη είναι ένα αντιισταμινικό.
Το Rupafin ανακουφίζει από τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας όπως φτέρνισμα, καταρροή, φαγούρα στα μάτια και τη μύτη.
Το rupafin χρησιμοποιείται επίσης για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση (αλλεργικό δερματικό εξάνθημα) όπως κνησμό και τροφή (εντοπισμένη ερυθρότητα και πρήξιμο του δέρματος).
Αντενδείξεις Όταν το Rupafin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Rupafin
- εάν είστε αλλεργικοί στη ρουπαταδίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Rupafin
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Rupafin.
Σε περίπτωση νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας, συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Η χρήση των δισκίων Rupafin 10 mg δεν συνιστάται επί του παρόντος σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
Εάν έχετε χαμηλά επίπεδα καλίου στο αίμα σας και / ή έχετε μη φυσιολογικό καρδιακό ρυθμό (γνωστή παράταση του διαστήματος QTc στο ΗΚΓ) που μπορεί να συμβεί σε ορισμένες μορφές καρδιακών παθήσεων, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας.
Εάν είστε άνω των 65 ετών, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παιδιά
Αυτό το φάρμακο δεν ενδείκνυται για παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Rupafin
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Μην πάρετε φάρμακα που περιέχουν κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη εάν χρησιμοποιείτε Rupafin.
Εάν παίρνετε αντικαταθλιπτικά φάρμακα του κεντρικού νευρικού συστήματος ή φάρμακα στατίνης, μιλήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε το Rupafin.
Ρουπαφίν με φαγητό, ποτό και αλκοόλ
Το rupafin δεν πρέπει να λαμβάνεται με χυμό γκρέιπφρουτ, καθώς αυτό το ποτό μπορεί να αυξήσει το επίπεδο Rupafin στο σώμα.
Το rupafin, στη συνιστώμενη δόση (10 mg), δεν αυξάνει την υπνηλία που προκαλείται από το αλκοόλ.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Στη συνιστώμενη δοσολογία, δεν υπάρχουν γνωστές επιδράσεις του Rupafin στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, κατά την έναρξη της θεραπείας με Rupafin, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί και να παρακολουθείτε τον τρόπο με τον οποίο επηρεάζει η θεραπεία σας πριν οδηγήσετε ή χειριστείτε μηχανές.
Το rupafin περιέχει λακτόζη.
Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε «δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Rupafin: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Το Rupafin ενδείκνυται για εφήβους (άνω των 12 ετών) και για ενήλικες. Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο (10 mg ρουπαταδίνης) μία φορά την ημέρα με πλήρη ή άδειο στομάχι. Καταπιείτε το δισκίο με επαρκή ποσότητα υγρού (π.χ. ένα ποτήρι νερό).
Η διάρκεια της θεραπείας με Rupafin θα υποδειχθεί από τον θεράποντα ιατρό.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Rupafin
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Rupafin από την κανονική
Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν έχετε λάβει κατά λάθος υπερδοσολογία του φαρμάκου.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Rupafin
Πάρτε τη δόση το συντομότερο δυνατό και συνεχίστε με τη συνήθη δοσολογία. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τις ξεχασμένες μεμονωμένες δόσεις
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Rupafin
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα) είναι υπνηλία, πονοκέφαλος, ζάλη, ξηροστομία, αίσθημα αδυναμίας και κούρασης.
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα) είναι αυξημένη όρεξη, ευερεθιστότητα, διαταραχή της προσοχής, ρινική αιμορραγία, ρινική ξηρότητα, φαρυγγίτιδα, βήχας, ξηρός λαιμός, ρινίτιδα, ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσπεψία, έμετος, δυσκοιλιότητα, εξάνθημα, πόνος στην πλάτη, πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκοί πόνοι, δίψα, γενικό αίσθημα δυσφορίας, πυρετός, ανώμαλες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και αύξηση βάρους.
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα) είναι αίσθημα παλμών, αυξημένος καρδιακός ρυθμός και αλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, κνησμός και πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας ή του στόματος).
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και στην κυψέλη. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Φυλάξτε την κυψέλη στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύσετε το φάρμακο από το φως.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει το Rupafin
- Το δραστικό συστατικό είναι η ρουπαταδίνη. Κάθε δισκίο περιέχει 10 mg ρουπαταδίνης (ως φουμαρικό).
- Τα άλλα συστατικά είναι προζελατινοποιημένο άμυλο αραβοσίτου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κόκκινο οξείδιο σιδήρου (Ε-172), κίτρινο οξείδιο σιδήρου (Ε-172), μονοϋδρική λακτόζη και στεατικό μαγνήσιο.
Περιγραφή της εμφάνισης του Rupafin και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Rupafin κυκλοφορεί ως στρογγυλά, ανοιχτόχρωμα δισκία σολομού, συσκευασμένα σε κυψέλες που περιέχουν 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 και 100 δισκία. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
RUPAFIN 10 MG ΔΙΣΚΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει:
10 mg ρουπαταδίνης (ως φουμαρικό).
Έκδοχο με γνωστή δράση: 58 mg λακτόζης ως μονοϋδρική λακτόζη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο.
Στρογγυλά, ανοιχτόχρωμα δισκία σολομού.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτωματική θεραπεία αλλεργικής ρινίτιδας και χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης σε ενήλικες και εφήβους (άνω των 12 ετών).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Ενήλικες και έφηβοι (άνω των 12 ετών)
Η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg (ένα δισκίο) μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς φαγητό.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Η ρουπαταδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους (βλ. Παράγραφο 4.4).
Παιδιατρικοί ασθενείς
Η χρήση δισκίων ρουπαταδίνης 10 mg δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών. Η ρουπαταδίνη 1 mg / ml πόσιμο διάλυμα συνιστάται για παιδιά ηλικίας 2 έως 11 ετών.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία, επί του παρόντος δεν συνιστάται η χορήγηση 10 mg ρουπαταδίνης σε αυτούς τους ασθενείς.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Δεν συνιστάται η χορήγηση ρουπαταδίνης με χυμό γκρέιπφρουτ (βλ. Παράγραφο 4.5).
Η συγχορήγηση ρουπαταδίνης με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 θα πρέπει να αποφεύγεται, ενώ θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή με μέτριους αναστολείς του CYP3A4 (βλ. Παράγραφο 4.5).
Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης ευαίσθητων υποστρωμάτων CYP3A4 (π.χ. σιμβαστατίνη, λοβαστατίνη) και υποστρωμάτων CYP3A4 με στενό θεραπευτικό παράθυρο (π.χ. κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους, σιρόλιμους, εβερόλιμους, σισαπρίδες) καθώς η ρουπαταδίνη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα (βλέπε παράγραφο 4.5).
Η καρδιακή ασφάλεια της ρουπαταδίνης αξιολογήθηκε σε εμπεριστατωμένη μελέτη QT / QTc. Η ρουπαταδίνη έως και δέκα φορές η θεραπευτική δόση δεν είχε καμία επίδραση στο ΗΚΓ και ως εκ τούτου δεν δημιουργούσε ανησυχίες για την καρδιακή ασφάλεια. Ωστόσο, η ρουπαταδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αναγνωρισμένη παράταση του διαστήματος QT, σε ασθενείς με "μη διορθωμένη υποκαλιαιμία, σε ασθενείς" με συνεχιζόμενες προαρρυθμικές καταστάσεις, όπως κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, οξεία ισχαιμία του μυοκαρδίου.
Τα δισκία Rupatadine 10 mg πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς (65 ετών και άνω). Αν και δεν παρατηρήθηκαν συνολικές διαφορές στην αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια των φαρμάκων κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, η αυξημένη ευαισθησία σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα δεν μπορεί να αποκλειστεί δεδομένου του μικρού αριθμού ηλικιωμένων ασθενών που μελετήθηκαν (βλ. Παράγραφο 5.2).
Για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών και σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία, βλ. Παράγραφο 4.2.
Λόγω της παρουσίας μονοϋδρικής λακτόζης σε δισκία ρουπαταδίνης 10 mg, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες και εφήβους (άνω των 12 ετών) με δισκία ρουπαταδίνης 10 mg.
Επιδράσεις άλλων φαρμάκων στη ρουπαταδίνη
Η συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, βορικοναζόλη, ποσακοναζόλη, αναστολείς πρωτεάσης HIV, κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη) πρέπει να αποφεύγεται και η συγχορήγηση με μέτριους αναστολείς του CYP3A4 (ερυθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, διλτιαζέμη)
Η ταυτόχρονη χορήγηση 20 mg ρουπαταδίνης και κετοκοναζόλης ή ερυθρομυκίνης αυξάνει τη συστηματική έκθεση στη ρουπαταδίνη κατά 10 φορές και 2-3 φορές, αντίστοιχα. Αυτές οι αλλαγές δεν σχετίζονται με επίδραση στο διάστημα QT ή με αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση όταν τα φάρμακα χορηγήθηκαν ξεχωριστά.
Αλληλεπιδράσεις με χυμό γκρέιπφρουτ: Η ταυτόχρονη χορήγηση χυμού γκρέιπφρουτ αύξησε τη συστηματική έκθεση της ρουπαταδίνης 3,5 φορές. Επομένως, δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονη χορήγηση ρουπαταδίνης με χυμό γκρέιπφρουτ.
Επιδράσεις της ρουπαταδίνης σε άλλα φάρμακα
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η ρουπαταδίνη συγχορηγείται με άλλα μεταβολισμένα φάρμακα με στενά θεραπευτικά παράθυρα, καθώς η γνώση της επίδρασης της ρουπαταδίνης σε άλλα φάρμακα είναι περιορισμένη.
Αλληλεπίδραση με το αλκοόλ: Μετά τη χορήγηση αλκοόλ, μια δόση 10 mg ρουπαταδίνης παρήγαγε οριακά αποτελέσματα σε ορισμένες ψυχοκινητικές δοκιμές, αν και αυτές οι επιδράσεις δεν διαφέρουν σημαντικά από εκείνες που προκαλούνται από την κατανάλωση αλκοόλ μόνο. Μια δόση 20 mg αύξησε τη βλάβη που προκαλείται από την πρόσληψη αλκοόλ.
Αλληλεπίδραση με κατασταλτικούς παράγοντες του ΚΝΣ: Όπως και με άλλα αντιισταμινικά, δεν μπορούν να αποκλειστούν αλληλεπιδράσεις με κατασταλτικά του ΚΝΣ.
Αλληλεπιδράσεις με στατίνες: Ασυμπτωματικές αυξήσεις της CPK δεν αναφέρθηκαν συνήθως σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν με ρουπαταδίνη. Ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με στατίνες, μερικές από τις οποίες επίσης μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP3A4 του κυτοχρώματος P450, είναι άγνωστος. Για το λόγο αυτό, η ρουπαταδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα με στατίνες.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση της ρουπαταδίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Παράγραφο 5.3). Ως προφύλαξη, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της ρουπαταδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Η ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο γάλα των ζώων. Δεν είναι γνωστό εάν η ρουπαταδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η απόφαση διακοπής του θηλασμού ή η διακοπή / διακοπή της θεραπείας με ρουπαταδίνη θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για τη γονιμότητα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει σημαντική μείωση της γονιμότητας σε επίπεδα έκθεσης πάνω από αυτά που παρατηρήθηκαν στους ανθρώπους στη μέγιστη θεραπευτική δόση (βλέπε παράγραφο 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Η ρουπαταδίνη 10 mg δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Παρ 'όλα αυτά, πρέπει να δίδεται προσοχή πριν οδηγήσετε ή χειριστείτε μηχανήματα έως ότου διαπιστωθεί η υποκειμενική αντίδραση του ασθενούς στη ρουπαταδίνη.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Δισκία ρουπαταδίνης 10 mg έχουν χορηγηθεί σε περισσότερους από 2025 ενήλικες και εφήβους ασθενείς σε κλινικές δοκιμές, εκ των οποίων 120 έλαβαν ρουπαταδίνη για τουλάχιστον 1 έτος.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές ήταν η υπνηλία (9,5%), ο πονοκέφαλος (6,9%) και η κόπωση (3,2%).
Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε κλινικές δοκιμές ήταν ήπιες έως μέτριες σε ένταση και γενικά δεν απαιτούσαν διακοπή της θεραπείας.
Οι συχνότητες ανεπιθύμητων ενεργειών αποδίδονται ως εξής:
• Κοινή (≥ 1 / 100a
• Όχι συχνές (≥ 1 / 1.000 α
• Σπάνια (≥ 1 / 10.000 α
Οι συχνότητες ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν ρουπαταδίνη δισκία 10 mg κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών και αυθόρμητη αναφορά ήταν οι ακόλουθες:
• Λοιμώξεις και προσβολές
- Ασυνήθης: φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα.
• Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Σπάνιος: αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων, αγγειοοιδήματος και
κνίδωση)*.
• Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
- Ασυνήθης: αυξημένη όρεξη.
• Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
- Κοινός: υπνηλία, πονοκέφαλος, ζάλη.
- Ασυνήθης: διαταραχή προσοχής.
• Καρδιακές διαταραχές
- Σπάνιος: ταχυκαρδία και αίσθημα παλμών *.
• Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Ασυνήθης: επισταξία, ρινική ξηρότητα, βήχας, ξηροστομία, στοματοφαρυγγικός πόνος.
• Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα
- Κοινός: ξερό στόμα
- Ασυνήθης: ναυτία, πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, διάρροια, δυσπεψία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα.
• Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Ασυνήθης: εξάνθημα
• Διαταραχές του μυοσκελετικού, του συνδετικού ιστού και των οστών
- Ασυνήθης: πόνος στην πλάτη, αρθραλγία, μυαλγία.
• Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
- Κοινός: κόπωση, ασθένεια.
- Ασυνήθης: δίψα, αίσθημα αδιαθεσίας, πυρεξία, ευερεθιστότητα.
• Διαγνωστικές εξετάσεις
- Ασυνήθης: αυξημένη φωσφοκινάση κρεατίνης αίματος, αμινοτρανσφεράση αλανίνης, ασπαρτική αμινοτρανσφεράση, ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας, αύξηση βάρους.
* ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών και αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων, αγγειοοιδήματος και κνίδωσης) έχουν εμφανιστεί στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία με δισκία ρουπαταδίνης 10 mg.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Σε κλινική μελέτη ασφάλειας, η ρουπαταδίνη σε ημερήσια δόση 100 mg για διάρκεια 6 ημερών ήταν καλά ανεκτή. Η πιο κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν η υπνηλία. Σε περίπτωση "τυχαίας κατάποσης πολύ υψηλών δόσεων, θα πρέπει να θεσπιστεί συμπτωματική θεραπεία που να σχετίζεται με τα απαραίτητα υποστηρικτικά μέτρα".
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντιισταμινικά για συστηματική χρήση.
Κωδικός ATC: R06A X28.
Η ρουπαταδίνη είναι ένα αντιισταμινικό μακράς δράσης ανταγωνιστή ισταμίνης δεύτερης γενιάς με εκλεκτική ανταγωνιστική δράση περιφερειακού υποδοχέα Η1. Μερικοί από τους μεταβολίτες (δεσλοραταδίνη και οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες της) διατηρούν αντιισταμινική δράση και μπορεί να συμβάλλουν εν μέρει στη συνολική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Σπουδές in vitro που εκτελούνται με ρουπαταδίνη σε υψηλές συγκεντρώσεις έχουν δείξει αναστολή της αποκοκκίωσης των μαστοκυττάρων που προκαλείται από ανοσολογικά και μη ανοσολογικά ερεθίσματα και αναστολή της απελευθέρωσης κυτοκινών, ιδιαίτερα του TNFα σε ανθρώπινα μαστοκύτταρα και μονοκύτταρα.
Η κλινική σημασία αυτών των παρατηρήσεων δεν έχει ακόμη επιβεβαιωθεί.
Κλινικές δοκιμές σε εθελοντές (n = 375) και ασθενείς (n = 2650) με αλλεργική ρινίτιδα και χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση δεν έδειξαν σημαντική επίδραση στο ηλεκτροκαρδιογράφημα όταν η ρουπαταδίνη χορηγήθηκε σε δόσεις μεταξύ 2 mg και 100 mg.
Η χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση έχει μελετηθεί ως κλινικό μοντέλο για καταστάσεις που μοιάζουν με κνίδωση, καθώς η υποκείμενη παθοφυσιολογία είναι παρόμοια, χωρίς να λαμβάνεται υπόψη η αιτιολογία, και επίσης επειδή οι χρόνιοι ασθενείς μπορεί τελικά να στρατολογηθούν πιο εύκολα. Δεδομένου ότι η απελευθέρωση ισταμίνης είναι η αιτία σε όλες τις ασθένειες που μοιάζουν με κνίδωση, η ρουπαταδίνη αναμένεται να είναι αποτελεσματική στην ανακούφιση των συμπτωμάτων για άλλες κλινικές καταστάσεις όπως η κνίδωση, επιπλέον της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, όπως προτείνεται στις κλινικές οδηγίες.
Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, η ρουπαταδίνη ήταν αποτελεσματική στη μείωση της μέσης βαθμολογίας κνησμού από την έναρξη της περιόδου θεραπείας 4 εβδομάδων (αλλαγές από την αρχική τιμή: ρουπαταδίνη 57,5%, εικονικό φάρμακο 44,9%) και στη μείωση του μέσου όρου αριθμός τροφών (54,3% έναντι 39,7%).
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα
Η ρουπαταδίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με Tmax περίπου 0,75 ώρες μετά τη δοσολογία. Η μέση τιμή Cmax είναι 2,6 ng / ml μετά από χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης 10 mg και 4,6 ng / ml μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg. Η φαρμακοκινητική της ρουπαταδίνης είναι γραμμική για μια δόση μεταξύ 10 και 20 mg μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη δόση. Μετά από μια δόση 10 mg άπαξ ημερησίως για 7 ημέρες, η Μέση Cmax είναι 3,8 ng / mL.
Η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώθηκε διπλά εκθετικά με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 5,9 ώρες.Ο ρυθμός δέσμευσης της ρουπαταδίνης με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 98,5-99%.
Δεδομένου ότι η ρουπαταδίνη δεν έχει χορηγηθεί ποτέ ενδοφλεβίως σε ανθρώπους, δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά της.
Επιδράσεις της πρόσληψης τροφής
Η πρόσληψη τροφής αυξάνει τη συστηματική έκθεση (AUC) στη ρουπαταδίνη κατά περίπου 23%.
Η έκθεση σε έναν από τους δραστικούς μεταβολίτες του και στον κύριο ανενεργό μεταβολίτη είναι ουσιαστικά η ίδια (περίπου 5% και 3% αντίστοιχα). Ο χρόνος που χρειάστηκε για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Tmax) της ρουπαταδίνης καθυστέρησε 1 ώρα. Μέγιστο πλάσμα η συγκέντρωση (Cmax) δεν επηρεάστηκε από την πρόσληψη τροφής. Αυτές οι διαφορές δεν έχουν καμία κλινική σημασία.
Μεταβολισμός και αποβολή
Σε μια μελέτη απέκκρισης από τον άνθρωπο (40 mg 14C-ρουπαταδίνης), το 34,6% της χορηγούμενης ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα και το 60,9% στα κόπρανα που αποσύρθηκαν μέσα σε 7 ημέρες. Η ρουπαταδίνη υπόκειται σε σημαντικό προ-συστηματικό μεταβολισμό όταν χορηγείται από το στόμα. η αμετάβλητη δραστική ουσία που βρέθηκε στα ούρα και τα κόπρανα ήταν αμελητέα.
Αυτό σημαίνει ότι η ρουπαταδίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως.
Περίπου, οι δραστικοί μεταβολίτες δεσλοραταδίνη και άλλα υδροξυλιωμένα παράγωγα αντιπροσώπευαν το 27% και το 48% της συνολικής συστηματικής έκθεσης των δραστικών ουσιών, αντίστοιχα.
Εκπαίδευση in vitro σχετικά με το μεταβολισμό στα ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα δείχνουν ότι η ρουπαταδίνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 (CYP 3A4).
Συγκεκριμένες ομάδες ασθενών
Σε μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε σε υγιείς εθελοντές που συνέκριναν αποτελέσματα σε νέους ενήλικες και ηλικιωμένους ασθενείς, οι τιμές AUC και Cmax για τη ρουπαταδίνη ήταν υψηλότερες στους ηλικιωμένους από ό, τι στους νεαρούς ενήλικες. Πιθανότατα, αυτό οφείλεται στη μείωση του πρώτου περάσματος του ηπατικού μεταβολισμού σε τέτοιες διαφορές δεν παρατηρήθηκαν στους μεταβολίτες που ελέγχθηκαν. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρουπαταδίνης σε ηλικιωμένους και νέους εθελοντές ήταν 8,7 ώρες και 5,9 ώρες, αντίστοιχα. Καθώς αυτά τα αποτελέσματα για τη ρουπαταδίνη και τους μεταβολίτες της δεν ήταν κλινικά σημαντικά, κατέληξε στο συμπέρασμα ότι δεν απαιτείται προσαρμογή για τη χρήση δόσης 10 mg στους ηλικιωμένους.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο βάσει συμβατικών μελετών φαρμακολογίας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονιδιοτοξικότητας και καρκινογόνου δυναμικού.
Μια δόση μεγαλύτερη από 100 φορές την κλινικά συνιστώμενη δόση (10 mg) ρουπαταδίνης δεν επέτεινε το διάστημα QTc ή QRS ούτε προκάλεσε αρρυθμία σε διάφορα είδη ζώων όπως αρουραίους, ινδικά χοιρίδια και σκύλους. Η ρουπαταδίνη είναι ένας από τους κύριους. Ενεργούς μεταβολίτες στους ανθρώπους, η 3-υδροξυδεσλοραταδίνη, δεν επηρέασε το δυναμικό καρδιακής δράσης σε απομονωμένες ίνες Purkinje σκύλου σε συγκεντρώσεις τουλάχιστον 2000 φορές μεγαλύτερη από την Cmax που επιτεύχθηκε μετά από χορήγηση δόσης 10 mg σε ανθρώπους. Σε μια μελέτη που αξιολόγησε την επίδραση στο κλωνοποιημένο ανθρώπινο κανάλι HERG, η ρουπαταδίνη ανέστειλε το κανάλι σε συγκέντρωση 1685 φορές μεγαλύτερη από την Cmax που ελήφθη μετά από χορήγηση 10 mg ρουπαταδίνης. Η δεσλοραταδίνη, ο μεταβολίτης με την υψηλότερη δραστηριότητα., Δεν είχε καμία επίδραση σε συγκέντρωση 10 μικρογραμμομοριακά. Μελέτες κατανομής ιστών με ραδιοσημασμένη ρουπαταδίνη σε αρουραίους έδειξαν ότι η ρουπαταδίνη δεν συσσωρεύεται στον καρδιακό ιστό.
Μελέτες γονιμότητας σε αρουραίους έδειξαν σημαντική μείωση της γονιμότητας σε άνδρες και γυναίκες σε δόση 120 mg / kg / ημέρα, με αποτέλεσμα Cmax ρουπαταδίνης 268 φορές υψηλότερη από εκείνη που λήφθηκε μετά τη χορήγηση της θεραπευτικής δόσης σε ανθρώπους (10 mg / ημέρα) ... πεθαίνω). Η τοξικότητα του εμβρύου (καθυστέρηση στην ανάπτυξη, ατελής οστεοποίηση, μικρές σκελετικές αλλοιώσεις) εμφανίστηκε σε αρουραίους μόνο σε τοξικές δόσεις από τη μητέρα (25 και 120 mg / kg / ημέρα).
Στα κουνέλια, δεν εμφανίστηκε τοξικότητα στην ανάπτυξη για δόσεις έως 100 mg / kg. Τα επίπεδα δόσης στα οποία δεν παρατηρήθηκαν δυσμενείς αναπτυξιακές επιδράσεις (NOAEL) προσδιορίστηκαν στα 5 mg / kg / ημέρα σε αρουραίους και 100 mg / kg / ημέρα σε κουνέλια, παράγοντας Cmax 45 και 116 φορές, αντίστοιχα., Αντίστοιχα. μετρημένη σε άνδρες σε θεραπευτικές δόσεις (10 mg / ημέρα).
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E-172)
Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E-172)
Μονοϋδρική λακτόζη
Στεατικό μαγνήσιο
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάξτε την κυψέλη στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύσετε το φάρμακο από το φως.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κυψέλες PVC / PVDC / αλουμινίου.
Συσκευασίες των 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 και 100 δισκίων. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Ισπανία)
Πωλείται αντιπρόσωπος: Recordati S.p.A. - Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AIC n. 037880010 "Δισκία 10 mg" 3 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880022 "Δισκία 10 mg" 7 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880034 "Δισκία 10 mg" 10 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880046 "Δισκία 10 mg" 15 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880059 "Δισκία 10 mg" 20 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880061 "Δισκία 10 mg" 30 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880073 "Δισκία 10 mg" 50 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880085 "Δισκία 10 mg" 100 δισκία σε κυψέλη PVC / PVDC / Al
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 13 Ιουνίου 2008
Ημερομηνία ανανέωσης: 11 Μαρτίου 2011
