Ενεργά συστατικά: Cisatracurium
Nimbex 2 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση
Nimbex 5 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση
Γιατί χρησιμοποιείται το Nimbex; Σε τι χρησιμεύει;
Το Nimbex περιέχει μια ουσία που ονομάζεται cisatracurium. Αυτή η ουσία ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται μυοχαλαρωτικά.
Το Nimbex χρησιμοποιείται για:
- Χαλαρώστε τους μυς κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας τουλάχιστον 1 μηνός, συμπεριλαμβανομένης της χειρουργικής επέμβασης στην καρδιά
- Για να διευκολυνθεί η διασωλήνωση της τραχείας εάν ένας ασθενής χρειάζεται αναπνευστικό βοήθημα
- Να χαλαρώσουν οι μύες στους ασθενείς της ΜΕΘ. Ρωτήστε το γιατρό σας εάν θέλετε να μάθετε περισσότερα σχετικά με αυτό το φάρμακο.
Αντενδείξεις Όταν το Nimbex δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην χρησιμοποιείτε το Nimbex:
- εάν είστε αλλεργικοί στο cisatracurium ή σε άλλα μυοχαλαρωτικά ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του Nimbex (αναφέρονται στην παράγραφο 6)
- εάν είχατε προηγουμένως ανεπιθύμητη ενέργεια με τη χρήση αναισθητικού
Εάν πιστεύετε ότι κάποιο από αυτά ισχύει για εσάς, μην πάρετε το Nimbex. Εάν δεν είστε σίγουροι, μιλήστε πρώτα με το γιατρό, τη νοσοκόμα ή το φαρμακοποιό σας.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Nimbex
Πριν πάρετε αυτό το φάρμακο, μιλήστε με το γιατρό, τη νοσοκόμα ή το φαρμακοποιό σας:
- Εάν έχετε μυϊκή αδυναμία, πόνο ή δυσκολία στο συντονισμό των κινήσεων (μυασθένεια gravis) ελέγξτε επίσης εάν: (μόνο για 10 ml) Έχετε νευρομυϊκές παθήσεις, όπως ασθένεια απώλειας μυών, παράλυση, ασθένεια κινητικών νευρώνων ή εγκεφαλική παράλυση
- Εάν έχετε ένα «έγκαυμα που χρειάζεται ιατρική θεραπεία.
Εάν δεν είστε σίγουροι εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς, ρωτήστε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή το φαρμακοποιό σας προτού σας χορηγηθεί το Nimbex.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Nimbex
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή.
Συγκεκριμένα, συμβουλευτείτε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από αυτά τα φάρμακα:
- αναισθητικά (χρησιμοποιούνται για τη μείωση του πόνου και του πόνου κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης)
- αντιβιοτικά (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων)
- φάρμακα για ακανόνιστους καρδιακούς παλμούς (αντιαρρυθμικά)
- φάρμακα για την υψηλή αρτηριακή πίεση
- διουρητικά, όπως η φουροσεμίδη
- φάρμακα για τη φλεγμονή των αρθρώσεων, όπως χλωροκίνη ή πενικιλλαμίνες
- στεροειδή
- φάρμακα για επιληπτικές κρίσεις (επιληψία), όπως φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη
- φάρμακα για ψυχικές διαταραχές, όπως λίθιο ή χλωροπρομαζίνη (τα οποία μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για ναυτία)
- φάρμακα που περιέχουν μαγνήσιο
- αντιχολινεστεράσες για τη θεραπεία του Αλτσχάιμερ όπως η ντονεπεζίλη.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Εάν είστε μόνο στο νοσοκομείο για μία ημέρα, ο γιατρός σας θα σας πει πόσο καιρό θα περιμένετε πριν φύγετε από το νοσοκομείο ή οδηγήσετε αυτοκίνητο. Μπορεί να είναι επικίνδυνο να οδηγείτε πολύ σύντομα μετά την επέμβαση.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Nimbex: Δοσολογία
Δεν θα αναμένεται ποτέ να χορηγήσετε μόνοι σας αυτό το φάρμακο. Θα σας χορηγείται πάντα από άτομο που έχει την ικανότητα να το κάνει.
Το Nimbex μπορεί να δοθεί:
- ως μία μόνο ένεση σε φλέβα (φλεβική ένεση bolus)
- ως συνεχή έγχυση σε φλέβα. Το φάρμακο απελευθερώνεται αργά για μεγάλο χρονικό διάστημα.
- Ο γιατρός σας θα αποφασίσει για τη μέθοδο χορήγησης και την απαιτούμενη δόση. Αυτό θα εξαρτηθεί από τους ακόλουθους παράγοντες:
- το σωματικό σας βάρος - η απαιτούμενη ποσότητα και διάρκεια μυοχαλαρωτικής δραστηριότητας - η απάντησή σας στο φάρμακο.
Σε παιδιά κάτω του 1 μηνός δεν πρέπει να χορηγείται αυτό το φάρμακο.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Nimbex
Το Nimbex πρέπει πάντα να χορηγείται υπό αυστηρή επίβλεψη. Ωστόσο, εάν νομίζετε ότι σας χορηγήθηκε περισσότερο από το κανονικό, μιλήστε αμέσως με το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Nimbex
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Nimbex μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, επικοινωνήστε με το γιατρό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών.
Αλλεργικές αντιδράσεις (μπορεί να επηρεάσουν λιγότερα από 1 στα 10.000 άτομα)
Εάν έχετε αλλεργική αντίδραση, καλέστε αμέσως το γιατρό ή τη νοσοκόμα σας. Τα σημεία αλλεργίας μπορεί να περιλαμβάνουν: - ξαφνικό συριγμό, πόνο στο στήθος ή σφίξιμο στο στήθος - πρήξιμο των βλεφάρων, του προσώπου, των χειλιών, του στόματος ή της γλώσσας - ξαφνικό εξάνθημα ή κνίδωση οπουδήποτε στο σώμα - κατάρρευση.
Μιλήστε με το γιατρό, τη νοσοκόμα ή το φαρμακοποιό σας εάν παρατηρήσετε οποιοδήποτε από τα παρακάτω:
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν λιγότερα από 1 στα 10 άτομα)
- μειωμένο καρδιακό ρυθμό
- μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν λιγότερα από 1 στα 100 άτομα)
- εξάνθημα ή ερυθρότητα του δέρματος
- συριγμό ή βήχα.
Πολύ σπάνια (μπορεί να επηρεάσει λιγότερα από 1 στα 10.000 άτομα)
- μυϊκή αδυναμία ή πόνος.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό, τον νοσοκόμο ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.gov. .It / en / υπεύθυνο ".. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε το Nimbex μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε το Nimbex μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στην ετικέτα και στο κουτί. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Φυλάσσετε σε ψυγείο (2 ° C - 8 ° C). Μην παγώνετε.
Φυλάσσετε στον αρχικό περιέκτη για να προστατεύσετε το προϊόν από το φως.
Εάν αραιωθεί, φυλάξτε το διάλυμα έγχυσης μεταξύ 2 ° C και 8 ° C και χρησιμοποιήστε το εντός 24 ωρών. Το διάλυμα προς έγχυση πρέπει να απορρίπτεται εάν δεν χρησιμοποιηθεί εντός 24 ωρών.
Μην πετάτε φάρμακα στην αποχέτευση. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό ή τη νοσοκόμα σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πλέον. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Nimbex
- Η δραστική ουσία είναι 2 mg / ml ή 5 mg / ml cisatracurium (ως βεσυλικό).
- Τα άλλα συστατικά είναι βενζολοσουλφονικό οξύ (32% β / ο) και ενέσιμο νερό.
Εμφάνιση του Nimbex και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Nimbex 2 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση διατίθεται σε:
- 2,5 ml σε αμπούλες (γυαλί) συσκευασία 5 αμπούλας (κάθε φύσιγγα 2,5 ml περιέχει 5 mg cisatracurium)
- 5 ml σε αμπούλες (γυαλί) συσκευασία 5 αμπούλας (κάθε φύσιγγα των 5 ml περιέχει 10 mg cisatracurium)
- 10 ml σε αμπούλες (γυαλί) συσκευασία 5 αμπούλας (κάθε φύσιγγα των 10 ml περιέχει 20 mg cisatracurium)
- 25 ml σε αμπούλες (γυαλί) συσκευασία 2 αμπούλας (κάθε φύσιγγα των 25 ml περιέχει 50 mg cisatracurium)
Το Nimbex 5 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση διατίθεται σε γυάλινη φιάλη των 30 ml. Κάθε φιάλη των 30 ml περιέχει 150 mg cisatracurium.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Οι ακόλουθες πληροφορίες προορίζονται μόνο για ιατρούς ή επαγγελματίες υγείας
Αυτό το φάρμακο είναι εφάπαξ δόση.
Χρησιμοποιείτε μόνο διαυγή, άχρωμα ή ανοιχτό κίτρινα ή πρασινοκίτρινα διαλύματα.
Το προϊόν πρέπει να ελεγχθεί οπτικά πριν από τη χρήση και εάν αλλάξει η οπτική εμφάνιση ή το δοχείο είναι κατεστραμμένο, το προϊόν πρέπει να απορριφθεί.
Όταν αραιώνεται σε συγκεντρώσεις μεταξύ 0,1 και 2 mg / ml, το Nimbex έχει αποδειχθεί ότι είναι χημικά και φυσικά σταθερό για 24 ώρες στους 5 ° C και 25 ° C στα ακόλουθα διαλύματα έγχυσης (αμφότερα σε δοχεία πολυβινυλοχλωριδίου και πολυπροπυλένιο):
- Χλωριούχο νάτριο 0,9% β / ο
- Γλυκόζη 5% β / ο
- Γλυκόζη με χλωριούχο νάτριο (4% w / v και 0.18% w / v αντίστοιχα)
- Γλυκόζη με χλωριούχο νάτριο (2,5% w / v και 0,45% w / v αντίστοιχα)
Αυτό το προϊόν δεν περιέχει συντηρητικά, η αραίωση πρέπει να γίνεται αμέσως πριν από τη χρήση, διαφορετικά δείτε την παράγραφο 5.
Το Nimbex έχει αποδειχθεί ότι είναι συμβατό με τα ακόλουθα φάρμακα, που χρησιμοποιούνται συνήθως μετεγχειρητικά, αναμεμειγμένα υπό συνθήκες που προσομοιώνουν τη χορήγηση με ενδοφλέβια έγχυση μέσω ενός σετ ένεσης "Υ": υδροχλωρική αλφεντανίλη, droperidol, κιτρική φαιντανύλη, υδροχλωρική μιδαζολάμη και κιτρική σουφεντανίλη. Όταν άλλα φάρμακα εκτός από το Nimbex χορηγούνται μέσω της ίδιας βελόνας ή κάνουλας, είναι σημαντικό κάθε φάρμακο να αποβάλλεται με αποστράγγιση επαρκούς ποσότητας κατάλληλου διαλύματος έγχυσης (π.χ. χλωριούχο νάτριο 0,9% β / ο).
Όπως και με άλλα ενδοφλέβια φάρμακα, εάν μια φλέβα μικρού διαμετρήματος επιλεγεί ως το σημείο της ένεσης, το Nimbex πρέπει να εγχυθεί στη φλέβα με ένα υγρό κατάλληλο για ενδοφλέβια χορήγηση, όπως χλωριούχο νάτριο για ενδοφλέβια ένεση (0,9% w / v).
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
Nimbex 2 mg / ml ενέσιμο διάλυμα / έγχυση
Οδηγίες για το άνοιγμα του φιαλιδίου (ισχύει μόνο για το φιαλίδιο των 2 mg / ml)
Τα φιαλίδια είναι εξοπλισμένα με σύστημα προ-ανοίγματος ασφαλείας και πρέπει να ανοίγονται ως εξής:
- κρατήστε το κάτω μέρος του φιαλιδίου με το ένα χέρι.
- τοποθετήστε το άλλο χέρι από πάνω τοποθετώντας τον αντίχειρά σας πάνω από τη χρωματιστή κουκκίδα και ασκήστε πίεση.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
NIMBEX
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Αποστειρωμένο διάλυμα που περιέχει 2 mg cisatracurium (δι-κατιόν) ανά ml ως βεστυλικό cisatracurium (BAN, pINN).
Το προϊόν δεν περιέχει αντιμικροβιακά συντηρητικά και διατίθεται σε φιαλίδιο.
Αποστειρωμένο διάλυμα που περιέχει 5 mg cisatracurium (δις-κατιόν) ανά ml ως cisatracurium besylate (BAN, pINN). Το προϊόν δεν περιέχει αντιμικροβιακά συντηρητικά και διατίθεται σε φιαλίδιο.
Χημική περιγραφή
Nimbex (cisatracurium besylate), (1R, 1 "R, 2R, 2" R) -2.2 "-(3,11-δικετο-4,10-διοξυθριδεκαμεθυλένιο) δις (1,2,3,4-τετραϋδρο- 6, 7-διμεθοξυ-2-μεθυλ-1-ερατριλισοκινολίνιο) διβενζολοσουλφονικό.
Το μπισυλικό Cisatracurium είναι ένα από τα δέκα ισομερή του βεσυλικού ατρακουρίου, τα οποία αποτελούν περίπου το 15% της ένωσης.
Για τα έκδοχα βλέπε 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ενέσιμο διάλυμα.
Το διάλυμα είναι άχρωμο έως ωχροκίτρινο / πρασινοκίτρινο. Ουσιαστικά απαλλαγμένο από ορατά σωματίδια.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το Nimbex είναι ένας μη αποπολωτικός, ενδιάμεσης δράσης νευρομυϊκός αποκλειστής για ενδοφλέβια χρήση.
Το Nimbex ενδείκνυται σε ένα ευρύ φάσμα χειρουργικών επεμβάσεων και στη ΜΕΘ. Συνδυάζεται με γενική αναισθησία ή καταστολή στη ΜΕΘ για να απελευθερώσει τους σκελετικούς μυς και να διευκολύνει τη διασωλήνωση της τραχείας και την τεχνητή αναπνοή.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Το Nimbex δεν πρέπει να αναμιγνύεται στην ίδια σύριγγα ή να χορηγείται ταυτόχρονα μέσω της ίδιας βελόνας με ενέσιμο γαλάκτωμα προποφόλης ή με αλκαλικά διαλύματα όπως θειοπεντόνη νάτριο (βλέπε παράγραφο 6.2).
Το Nimbex δεν περιέχει αντιμικροβιακά συντηρητικά και προορίζεται για χρήση από έναν ασθενή.
Παρακολούθηση
Σε κοινή χρήση με άλλους νευρομυϊκούς αποκλειστές, συνιστάται η παρακολούθηση της νευρομυϊκής λειτουργίας κατά τη χρήση του Nimbex προκειμένου να εκτιμηθεί η δόση που απαιτείται για επαρκή νευρομυϊκό αποκλεισμό σε κάθε ασθενή.
Χορήγηση με ένεση (IV bolus)
Δοσολογία σε ενήλικες
Διασωλήνωση τραχείας
Η συνιστώμενη δόση του Nimbex για διασωλήνωση της τραχείας σε ενήλικες είναι 0,15 mg / kg σωματικού βάρους.
Αυτή η δόση οδηγεί σε καλές / άριστες συνθήκες για διασωλήνωση της τραχείας 120 δευτερόλεπτα μετά τη χορήγηση του Nimbex μετά την πρόκληση αναισθησίας με προποφόλη.
Υψηλότερες δόσεις συντομεύουν τον χρόνο επαγωγής του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Ο παρακάτω πίνακας συνοψίζει τα μέσα φαρμακοδυναμικά δεδομένα μετά τη χορήγηση του Nimbex σε δόσεις 0,1-0,4 mg / kg σωματικού βάρους σε υγιείς ενήλικες ασθενείς κατά τη διάρκεια οπιοειδούς αναισθησίας (θειοπεντόνη / φαιντανύλη / μιδαζολάμη) ή με προποφόλη.
* Ανταπόκριση ως ένα μόνο τράβηγμα ή συρμός τεσσάρων από τον προσαγωγό αντίχειρα μυ μετά από υπέρτατη μέγιστη ηλεκτρική διέγερση του ωλένιου νεύρου.
Η αναισθησία με ενφλουράνιο ή ισοφλουράνιο μπορεί να παρατείνει τον χρόνο κλινικής αποτελεσματικότητας μιας αρχικής δόσης Nimbex έως και 15%.
Συντήρηση
Ο νευρομυϊκός αποκλεισμός μπορεί να παραταθεί με δόσεις συντήρησης του Nimbex. Μια δόση 0,03 mg / kg σωματικού βάρους, χορηγούμενη κατά την αναισθησία οπιοειδών ή προποφόλης, γενικά επεκτείνει την κλινικά αποτελεσματική νευρομυϊκή απόφραξη κατά περίπου 20 λεπτά. Οι διαδοχικές πρόσθετες δόσεις Nimbex δεν οδηγούν σε προοδευτική παράταση του αποτελέσματος.
Αυθόρμητη ανάρρωση
Μόλις ξεκινήσει, η αυτόματη ανάρρωση και το ποσοστό της είναι ανεξάρτητα από τη δόση του Nimbex που χορηγείται.
Κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με οπιοειδή ή προποφόλη, οι διάμεσοι χρόνοι έως την ανάρρωση από 25 έως 75% και 5 έως 95% είναι περίπου 13 και 30 λεπτά, αντίστοιχα.
Φαρμακολογικός ανταγωνισμός
Το νευρομυϊκό μπλοκ που παράγεται από το Nimbex μπορεί εύκολα να αναστραφεί με τυπικές δόσεις παραγόντων αντιχολινεστεράσης. Οι μέσοι χρόνοι ανάκτησης από 25 έως 75% και η πλήρης κλινική ανάρρωση (λόγος Τ4 / Τ1 ≥ 0,7) είναι περίπου 4 και 9 λεπτά μετά τη χορήγηση ανταγωνιστικών παραγόντων, αντίστοιχα, περίπου 10% της ανάκτησης Τ1.
Δοσολογία σε παιδιατρικούς ασθενείς μεταξύ 1 μηνός και 12 ετών
Τραχειακή Διασωλήνωση: Όσον αφορά τους ενήλικες, η συνιστώμενη δόση διασωλήνωσης του Nimbex είναι 0,15 mg / kg σωματικού βάρους, χορηγούμενη ταχέως σε διάστημα 5-10 δευτερολέπτων. Αυτή η δόση δημιουργεί καλές έως εξαιρετικές συνθήκες διασωλήνωσης της τραχείας σε ασθενείς. 120 δευτερόλεπτα μετά την ένεση του Nimbex.
Ο παρακάτω πίνακας περιέχει τα φαρμακοδυναμικά δεδομένα για αυτήν τη δόση.
Το Nimbex δεν έχει αξιολογηθεί για διασωλήνωση σε ASA Class III-IV παιδιατρικών ασθενών. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για τη χρήση του Nimbex σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας κάτω των 2 ετών που υποβάλλονται σε σημαντική ή μακροχρόνια χειρουργική επέμβαση. Διάρκεια.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1 μηνός έως 12 ετών, το Nimbex έχει μικρότερη αποτελεσματική κλινική διάρκεια και ταχύτερο προφίλ αυθόρμητης ανάρρωσης από αυτό που παρατηρείται σε ενήλικες υπό τις ίδιες συνθήκες αναισθησίας. Μικρές διαφορές στο φαρμακοδυναμικό προφίλ παρατηρήθηκαν μεταξύ των ηλικιακών ομάδων 1 έως 11 μηνών και 1 και 12 ετών, οι οποίες συνοψίζονται στον ακόλουθο πίνακα:
Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 1 έως 11 μηνών
Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 1 έως 12 ετών
Όταν το Nimbex δεν απαιτείται για διασωλήνωση: μπορεί να χρησιμοποιηθεί δόση μικρότερη από 0,15 mg / kg. Ο παρακάτω πίνακας δείχνει τα φαρμακοδυναμικά δεδομένα για δόσεις 0,08 και 0,1 mg / kg για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 12 ετών:
Η χορήγηση του Nimbex μετά το σουξαμεθώνιο δεν έχει αξιολογηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς (βλ. Παράγραφο 4.5).
Το Halothane μπορεί να παρατείνει την κλινικά αποτελεσματική διάρκεια μιας δόσης Nimbex έως και 20%. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Nimbex σε παιδιά κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με άλλα αλογονωμένα αναισθητικά φθοράνθρακα, αλλά αυτοί οι παράγοντες αναμένεται να παρατείνουν τη διάρκεια της κλινικής αποτελεσματικότητας μιας δόσης Nimbex.
Συντήρηση (παιδιατρικοί ασθενείς 2 έως 12 ετών)
Ο νευρομυϊκός αποκλεισμός μπορεί να παραταθεί με δόσεις συντήρησης του Nimbex. Σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 12 ετών, μια δόση 0,02 mg / kg σωματικού βάρους, που χορηγήθηκε κατά την αναισθησία με αλοθάνιο, γενικά επεκτείνει την κλινικά αποτελεσματική νευρομυϊκή απόφραξη κατά περίπου 9 λεπτά. Οι διαδοχικές πρόσθετες δόσεις Nimbex δεν οδηγούν σε προοδευτική παράταση του αποτελέσματος.
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη σύσταση δόσης συντήρησης σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας κάτω των 2 ετών. Ωστόσο, πολύ περιορισμένα δεδομένα από κλινικές μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας κάτω των 2 ετών υποδηλώνουν ότι μια δόση συντήρησης 0,03 mg / kg μπορεί να παρατείνει την κλινική αποτελεσματικότητα του νευρομυϊκού αποκλεισμού για έως και 25 λεπτά κατά τη διάρκεια της οπιοειδούς αναισθησίας.
Αυθόρμητη ανάρρωση
Μόλις ξεκινήσει η ανάρρωση από το νευρομυϊκό αποκλεισμό, ο ρυθμός ανάρρωσης είναι ανεξάρτητος από τη δόση του Nimbex που χορηγείται. Κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με οπιοειδή ή αλοθάνιο, οι διάμεσοι χρόνοι για την ανάρρωση από 25 έως 75% και 5 έως 95% είναι περίπου 11 και 28 λεπτά, αντίστοιχα.
Φαρμακολογικός ανταγωνισμός
Το νευρομυϊκό μπλοκ που παράγεται από το Nimbex μπορεί να αντιστραφεί γρήγορα με τυπικές δόσεις παραγόντων αντιχολινεστεράσης. Ο μέσος χρόνος αποκατάστασης από 25 έως 75% και η πλήρης κλινική ανάρρωση (λόγος Τ4 / Τ1 ≥ 0,7) είναι περίπου 2 και 5 λεπτά μετά τη χορήγηση ανταγωνιστικών παραγόντων, αντίστοιχα, περίπου 13% της ανάκτησης Τ1.
Χορήγηση με έγχυση
Δοσολογία σε ενήλικες και παιδιά μεταξύ 2 και 12 ετών
Η διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να επιτευχθεί με την "έγχυση Nimbex. Συνιστάται ρυθμός έγχυσης 3 mcg / kg σωματικού βάρους / λεπτό (0,18 mg / kg / ώρα) για την αναφορά της μείωσης του Τ1 μεταξύ" 89 και 99% μετά από αυτόματη ανάρρωση σημάδια. Μετά από μια αρχική περίοδο σταθεροποίησης του νευρομυϊκού αποκλεισμού, μια έγχυση 1-2 mcg / kg σωματικού βάρους / λεπτό (0,06-0,12 mg / kg / hr) θα πρέπει να είναι επαρκής για τη διατήρηση του αποκλεισμού σε αυτό το εύρος στους περισσότερους ασθενείς.
Μπορεί να απαιτείται μείωση του ρυθμού έγχυσης έως και 40% όταν το Nimbex χορηγείται κατά την αναισθησία με ισοφλουράνιο ή ενφλουράνιο (βλ. Παράγραφο 4.5).
Ο ρυθμός έγχυσης θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη συγκέντρωση του Nimbex στο διάλυμα έγχυσης, τον επιθυμητό βαθμό νευρομυϊκού αποκλεισμού και το βάρος του ασθενούς. Ο παρακάτω πίνακας παρέχει οδηγίες για τη χορήγηση του Nimbex (αδιάλυτο).
Ρυθμός έγχυσης Nimbex 2 - Ενέσιμο διάλυμα 2 mg / ml
Η συνεχής έγχυση του Nimbex σε σταθερό ρυθμό δεν συσχετίστηκε με προοδευτική αύξηση ή μείωση του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
Η αυθόρμητη ανάρρωση από το νευρομυϊκό αποκλεισμό μετά τη διακοπή της έγχυσης Nimbex προχωρεί συγκριτικά με την ανάρρωση μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης.
Δοσολογία σε βρέφη ηλικίας κάτω του ενός μηνός
Η χρήση του Nimbex σε νεογνά δεν συνιστάται καθώς δεν έχει μελετηθεί σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών.
Δοσολογία σε ηλικιωμένους
Δεν απαιτείται αλλαγή δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Σε αυτούς τους ασθενείς, το Nimbex έχει παρόμοιο φαρμακοδυναμικό προφίλ με αυτό που παρατηρείται σε νεαρούς ενήλικες ασθενείς, αλλά, όπως και με άλλους νευρομυϊκούς αναστολείς, μπορεί να εμφανίσει ελαφρώς πιο αργή επαγωγή.
Δοσολογία σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Δεν απαιτούνται αλλαγές στη δόση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Σε αυτούς τους ασθενείς, το Nimbex έχει παρόμοιο φαρμακοδυναμικό προφίλ με αυτό που παρατηρείται σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, αλλά μπορεί να εμφανίσει ελαφρώς πιο αργή έναρξη.
Δοσολογία σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
Δεν απαιτούνται αλλαγές στη δόση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Σε αυτούς τους ασθενείς, το Nimbex έχει παρόμοιο φαρμακοδυναμικό προφίλ με αυτό που παρατηρείται σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία, αλλά μπορεί να έχει ελαφρώς ταχύτερη έναρξη.
Δοσολογία σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις
Όταν χορηγείται ως ταχεία ένεση bolus (5 έως 10 δευτερόλεπτα) σε ενήλικες ασθενείς με σοβαρή καρδιαγγειακή νόσο (New York Heart Association Class I-III) που υποβάλλονται σε εμφύτευμα στεφανιαίας αρτηρίας, Nimbex, στις δοσολογίες που μελετήθηκαν [έως 0,4 mg / kg ( 8xED95)), δεν συσχετίστηκε με κλινικά σημαντικές καρδιαγγειακές επιδράσεις. Ωστόσο, υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για δόσεις άνω των 0,3 mg / kg σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών.
Το Nimbex δεν έχει αξιολογηθεί σε παιδιά που υποβάλλονται σε καρδιοχειρουργική επέμβαση.
Δοσολογία σε ασθενείς που εισήχθησαν σε μονάδες εντατικής θεραπείας
Το Nimbex χορηγήθηκε ως bolus και / ή έγχυση σε ενήλικες ασθενείς που εισήχθησαν σε μονάδες εντατικής θεραπείας.
Συνιστάται αρχικός ρυθμός έγχυσης Nimbex 3 mcg / kg σωματικού βάρους / λεπτό (0,18 mg / kg / ώρα) για ενήλικες ασθενείς που εισάγονται σε μονάδες εντατικής θεραπείας. Μπορεί να υπάρχει μεγάλη διακύμανση μεταξύ των ασθενών στις απαιτούμενες δοσολογίες και αυτές μπορεί να αυξάνονται ή να μειώνονται με την πάροδο του χρόνου. Σε κλινικές δοκιμές, ο μέσος ρυθμός έγχυσης ήταν 3 mcg / kg / min (εύρος 0,5 έως 10,2 mcg / kg σωματικού βάρους / λεπτό ή 0,03 έως 0,6 mg / kg / ώρα).
Ο διάμεσος χρόνος για την αυθόρμητη πλήρη ανάρρωση μετά από παρατεταμένη έγχυση (έως 6 ημέρες) του Nimbex σε ασθενείς της ΜΕΘ ήταν 50 λεπτά.
Ρυθμός έγχυσης Nimbex 5 - Ενέσιμο διάλυμα 5 mg / ml
Το προφίλ αποκατάστασης μετά την έγχυση Nimbex σε ασθενείς που εισάγονται σε μονάδες εντατικής θεραπείας είναι ανεξάρτητο από τη διάρκεια της έγχυσης.
04.3 Αντενδείξεις
Το Nimbex αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο cisatracurium, atracurium ή βενζολοσουλφονικό οξύ.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Ειδικές πληροφορίες για το προϊόν
Το Cisatracurium παραλύει τους αναπνευστικούς μυς καθώς και άλλους σκελετικούς μύες, αλλά δεν έχει καμία επίδραση στη συνείδηση ή στο κατώφλι του πόνου. Επομένως, το Nimbex πρέπει να χορηγείται μόνο από ή υπό την επίβλεψη αναισθησιολόγων ή άλλων ιατρών εξοικειωμένων με τη χρήση και τη δράση των νευρομυϊκών αναστολέων. Πρέπει να υπάρχουν κατάλληλα όργανα για ενδοτραχειακή διασωλήνωση, πνευμονικό αερισμό και κατάλληλη αρτηριακή οξυγόνωση.
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση του Nimbex σε ασθενείς που έχουν παρουσιάσει υπερευαισθησία σε άλλους νευρομυϊκούς αποκλειστές καθώς έχει αναφερθεί υψηλό ποσοστό διασταυρούμενης ευαισθησίας (μεγαλύτερο από 50%) μεταξύ νευρομυϊκών αναστολέων (βλ. Παράγραφο 4.4).
Το Cisatracurium δεν έχει σημαντικές γαγγλιακές και κολπικές ιδιότητες αποκλεισμού. Επομένως, το Nimbex δεν έχει σημαντική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό και δεν αντισταθμίζει τη βραδυκαρδία που παράγεται από πολλούς αναισθητικούς παράγοντες ή από κολπική διέγερση κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης.
Ασθενείς με μυασθένεια gravis και άλλες νευρομυϊκές παθήσεις έχουν αυξημένη ευαισθησία στους μη αποπολωτικούς νευρομυϊκούς αναστολείς. Σε αυτούς τους ασθενείς συνιστάται μια αρχική δόση που δεν υπερβαίνει τα 0,02 mg / kg Nimbex.
Οι σοβαρές μεταβολές στην ισορροπία οξέος-βάσης και / ή υδροηλεκτρολυτών μπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν την ευαισθησία των ασθενών στους νευρομυϊκούς αναστολείς.
Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Nimbex σε βρέφη ηλικίας κάτω του ενός μηνός, καθώς δεν έχει μελετηθεί σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών.
Το Nimbex δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ιστορικό κακοήθους υπερθερμίας. Μελέτες σε χοίρους με προδιάθεση για κακοήθη υπερθερμία δείχνουν ότι το Nimbex δεν προκαλεί αυτό το σύνδρομο.
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με το NIMBEX σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση με επαγόμενη υποθερμία (25 ° έως 28 ° C). Όπως και με άλλους νευρομυϊκούς αποκλειστές, ο ρυθμός έγχυσης που απαιτείται για τη διατήρηση επαρκούς μυϊκής χαλάρωσης σε αυτές τις συνθήκες θα μπορούσε να μειωθεί σημαντικά.
Το Nimbex δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με εγκαύματα. Ωστόσο, όπως και με άλλους μη αποπολωτικούς νευρομυϊκούς αποκλειστές, η πιθανότητα αύξησης των απαιτούμενων δόσεων και μείωσης της διάρκειας δράσης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν χορηγείται το Nimbex σε αυτούς τους ασθενείς.
Το Nimbex είναι ένα υποτονικό διάλυμα και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στο ίδιο σετ έγχυσης με τη μετάγγιση αίματος.
Ασθενείς που εισάγονται σε μονάδες εντατικής θεραπείας (ΜΕΘ)
Όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις σε πειραματόζωα, η λαουδανοσίνη, μεταβολίτης του Nimbex και του ατρακούριουμ, έχει συσχετιστεί με παροδική υπόταση και σε ορισμένα είδη, με εγκεφαλικά διεγερτικά αποτελέσματα. Σε πιο ευαίσθητα είδη ζώων, τέτοιες επιδράσεις εμφανίστηκαν σε συγκέντρωση λαουδανοσίνης στο πλάσμα παρόμοια σε εκείνους που παρατηρήθηκαν σε μερικούς ασθενείς που εισήχθησαν στη ΜΕΘ μετά από παρατεταμένη έγχυση ατρακουρίου.
Σύμφωνα με τις αναμενόμενες μειωμένες δόσεις έγχυσης του Nimbex, οι συγκεντρώσεις της λαουδανοσίνης στο πλάσμα είναι περίπου το ένα τρίτο αυτών που υπάρχουν μετά την έγχυση ατρακουρίου.
Σπάνιες περιπτώσεις επιληπτικών κρίσεων έχουν συμβεί σε ασθενείς που εισήχθησαν σε μονάδες εντατικής θεραπείας μετά από χορήγηση ατρακουρίου και άλλων παραγόντων.
Αυτοί οι ασθενείς συνήθως παρουσιάζονται με μία ή περισσότερες παθολογικές καταστάσεις που προδιαθέτουν σε επιληπτικές κρίσεις (π.χ. τραύμα στο κεφάλι, υποξική εγκεφαλοπάθεια, εγκεφαλικό οίδημα, ιογενής εγκεφαλίτιδα, ουραιμία).
Δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιώδης σχέση με τη λαουδανοσίνη.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Πολλά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των ακόλουθων, έχουν αποδειχθεί ότι επηρεάζουν την έκταση και / ή τη διάρκεια της επίδρασης των μη εκπολωτικών νευρομυϊκών αναστολέων:
Αυξημένη δράση: αναισθητικά όπως αλοθάνιο, ενφλουράνιο και ισοφλουράνιο (βλ. Παράγραφο 4.2), κεταμίνη, άλλοι μη αποπολωτικοί νευρομυϊκοί αναστολείς ή άλλα φάρμακα όπως αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων των αμινογλυκοσίδων, πολυμυξίνη, σπεκτινομυκίνη, σπεκτινομυκλίνη, τετρακυκλίνες, λινκομυκίνη και κλιδαμυμίνη), προπρανολόλη, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, λιδοκαΐνη, προκαϊναμίδη, κινιδίνη), διουρητικά (συμπεριλαμβανομένης της φουροσεμίδης και πιθανώς θειαζίδων, μανιτόλης και ακεταζολαμίδης), άλατα μαγνησίου και λιθίου, αποκλειστές γάγγλων (τριμεταφάνη, εξαμεθώνιο).
Μειωμένη επίδραση παρατηρήθηκε σε ασθενείς σε χρόνια θεραπεία με φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη.
Η προηγούμενη χορήγηση σουξαμεθωνίου δεν έχει καμία επίδραση στη διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού μετά από δόσεις bolus του Nimbex ή στον απαιτούμενο ρυθμό έγχυσης.
Η χορήγηση σουξαμεθωνίου για παράταση των επιδράσεων των μη αποπολωτικών νευρομυϊκών αναστολέων μπορεί να οδηγήσει σε ένα σύνθετο και παρατεταμένο μπλοκ που μπορεί να είναι δύσκολο να αναστραφεί με αντιχολινεστεράσες.
Σπάνια, ορισμένα φάρμακα μπορούν να επιδεινώσουν ή να εκδηλώσουν μια λανθάνουσα μυασθένεια ή να προκαλέσουν ένα μυασθενικό σύνδρομο. μια αύξηση της ευαισθησίας σε μη αποπολωτικούς νευρομυϊκούς αποκλειστές θα ήταν συνέπεια αυτής της εξέλιξης. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν διάφορα αντιβιοτικά, βήτα-αποκλειστές (προπρανολόλη, οξπρενολόλη), αντιαρρυθμικά φάρμακα (προκαϊναμίδη, κινιδίνη), αντιρευματικά φάρμακα (χλωροκίνη, δπενικιλλαμίνη), τριμεταφάνη, χλωροπρομαζίνη, στεροειδή, φαινυτοΐνη και λίθιο.
Η θεραπεία με φάρμακα αντιχολινεστεράσης, που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία της νόσου Αλτσχάιμερ, όπως το donepezil, μπορεί να μειώσει τη διάρκεια και να μειώσει την έκταση του νευρομυϊκού αποκλεισμού με το cisatracurium.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του Nimbex στην εγκυμοσύνη.Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς για τον εντοπισμό επιδράσεων στην εγκυμοσύνη και / ή στην εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη ή / και τον τοκετό ή / και τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Παράγραφο 5.3). Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Το Nimbex δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες.
Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση του Nimbex ή των μεταβολιτών του στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Αυτή η προφύλαξη δεν σχετίζεται με τη χρήση του Nimbex. Το Nimbex χρησιμοποιείται πάντα σε συνδυασμό με γενικό αναισθητικό και επομένως θα πρέπει να τηρούνται οι συνήθεις προφυλάξεις που σχετίζονται με την εκτέλεση δραστηριοτήτων μετά από γενική αναισθησία.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Για τον προσδιορισμό της πολύ συχνής έως ασυνήθιστης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών, χρησιμοποιήθηκαν δεδομένα από συνοπτικά αποτελέσματα κλινικών δοκιμών.
Η ακόλουθη σύμβαση έχει χρησιμοποιηθεί για την ταξινόμηση των ανεπιθύμητων ενεργειών ως προς τη συχνότητα: πολύ συχνή ≥1 / 10, κοινή ≥1 / 100 -
Στοιχεία από κλινικές μελέτες
Καρδιακές παθολογίες
Συχνές: βραδυκαρδία.
Αγγειακές παθολογίες
Συχνές: υπόταση.
Όχι συχνές: ερυθρότητα του δέρματος.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Όχι συχνές: βρογχόσπασμος.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: εξάνθημα.
Δεδομένα μετά την κυκλοφορία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνια: αναφυλακτική αντίδραση.
Αναφυλακτικές αντιδράσεις διαφορετικού βαθμού σοβαρότητας έχουν παρατηρηθεί μετά από χορήγηση νευρομυϊκών αποκλειστικών παραγόντων. Πολύ σπάνια, έχουν αναφερθεί σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις σε ασθενείς που έλαβαν Nimbex ταυτόχρονα με έναν ή περισσότερους αναισθητικούς παράγοντες.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Πολύ σπάνια: μυοπάθεια, μυϊκή αδυναμία.
Μερικές περιπτώσεις μυϊκής αδυναμίας ή / και μυοπάθειας έχουν αναφερθεί μετά από παρατεταμένη χρήση μυοχαλαρωτικών σε σοβαρούς ασθενείς που εισήχθησαν στη ΜΕΘ. Οι περισσότεροι ασθενείς έλαβαν ταυτόχρονη θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Αυτά τα συμβάντα σπάνια έχουν αναφερθεί σε συνδυασμό με το Nimbex και δεν έχει αναφερθεί αιτιώδης σύνδεσμος καθιερωμένος.
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα και σημεία
Το κύριο αποτέλεσμα της υπερδοσολογίας του Nimbex είναι η παρατεταμένη μυϊκή παράλυση και οι συνέπειές της.
Θεραπεία
Σε αυτές τις περιπτώσεις είναι απαραίτητο να διατηρηθεί ο πνευμονικός αερισμός και η αρτηριακή οξυγόνωση μέχρι να αποκατασταθεί η επαρκής αυθόρμητη αναπνοή. Μπορεί να χρειαστεί πλήρης καταστολή, καθώς το Nimbex δεν μεταβάλλει την κατάσταση της συνείδησης. Η ανάρρωση μπορεί να επιταχυνθεί με τη χορήγηση αντιχολινεστερασικών παραγόντων μόλις εμφανιστούν σημάδια αυθόρμητης ανάρρωσης.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Το Nimbex είναι ένας νευρομυϊκός αποκλειστής, κωδικός ATC: M03A C11
Το Nimbex είναι μυοσκελετικό χαλαρωτικό, μη αποπολωτική βενζυλισοκινολίνη με ενδιάμεση διάρκεια δράσης.
Κλινικές μελέτες σε ανθρώπους έδειξαν ότι το Nimbex δεν σχετίζεται με δοσοεξαρτώμενη απελευθέρωση ισταμίνης ακόμη και σε δόσεις 8 x ED95.
Μηχανισμός δράσης
Το Nimbex συνδέεται με τους χολινεργικούς υποδοχείς της νευρομυϊκής σύνδεσης, ανταγωνιζόμενος ανταγωνιστικά τη δράση της ακετυλοχολίνης και προκαλώντας νευρομυϊκό αποκλεισμό. Αυτή η δράση ανταγωνίζεται εύκολα από παράγοντες αντιχολινεστεράσης όπως νεοστιγμίνη ή edrophonium.
Το ED95 (η δόση που απαιτείται για τη μείωση κατά 95% της απόκρισης συστολής του προσαγωγού του αντίχειρα στην διέγερση του ωλένιου νεύρου) του Nimbex εκτιμάται ότι είναι 0,05 mg ανά κιλό σωματικού βάρους κατά τη διάρκεια οπιοειδούς αναισθησίας (θειοπεντόνη / φαιντανύλη / μιδαζολάμη) Το
Το ED95 του Nimbex σε παιδιά κατά την αναισθησία με αλοθάνιο είναι 0,04 mg / kg.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Το Nimbex υποβαθμίζεται σε λαουδανοσίνη και τον μονοτεταρτογενή ακρυλικό μεταβολίτη μέσω ενός αυτόματου μη ενζυματικού μηχανισμού αποσύνθεσης που ονομάζεται "αποβολή Hofmann", ο οποίος συμβαίνει σε φυσιολογικό pH και θερμοκρασία. Ο μονοτεταρτικός μεταβολίτης υδρολύεται με τη σειρά του από μη ειδικές εστεράσες πλάσματος και σχηματίζει μονοτεταρτογενή αλκοόλη. Η αποβολή του Nimbex είναι κυρίως ανεξάρτητο όργανο, αλλά το ήπαρ και τα νεφρά είναι οι κύριες θέσεις για την κάθαρση των μεταβολιτών του. Αυτοί οι μεταβολίτες δεν διαθέτουν νευρομυϊκή δράση αποκλεισμού.
Φαρμακοκινητική σε ενήλικες ασθενείς
Οι μη διαμερισματικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Nimbex είναι ανεξάρτητες από τη δόση εντός του μελετημένου "εύρους" (0,1 έως 0,2 mg / kg ή 2 έως 4 φορές το ED95). Τα φαρμακοκινητικά μοντέλα επιβεβαιώνουν και επεκτείνουν αυτό το όριο στα 0,4 mg / kg (8 φορές l "ED95). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από δόσεις 0,1 και 0,2 mg / kg Nimbex που χορηγήθηκαν σε υγιείς ενήλικες χειρουργικούς ασθενείς συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα:
Φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους ασθενείς
Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του Nimbex μεταξύ ηλικιωμένων ασθενών και νεαρών ενηλίκων. Το προφίλ ανάκτησης είναι επίσης αμετάβλητο.
Φαρμακοκινητική σε ασθενείς με ηπατική / νεφρική ανεπάρκεια
Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του Nimbex μεταξύ ασθενών με σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια και υγιείς νέους ενήλικες. Το προφίλ ανάκτησης είναι επίσης αμετάβλητο.
Φαρμακοκινητική κατά την έγχυση
Η φαρμακοκινητική του Nimbex μετά την έγχυση είναι παρόμοια με εκείνη που ακολουθεί μετά από εφάπαξ χορήγηση bolus. Το προφίλ αποκατάστασης μετά την έγχυση Nimbex είναι ανεξάρτητο από τη διάρκεια της έγχυσης και είναι παρόμοιο με αυτό μετά από εφάπαξ χορήγηση bolus.
Φαρμακοκινητική σε ασθενείς που εισήχθησαν σε μονάδες εντατικής θεραπείας
Η φαρμακοκινητική του Nimbex σε ασθενείς σε ΜΕΘ μετά από παρατεταμένη έγχυση είναι παρόμοια με εκείνη μετά από εφάπαξ χορήγηση bolus ή έγχυσης σε υγιείς ενήλικες χειρουργικούς ασθενείς. Το προφίλ αποκατάστασης μετά την έγχυση Nimbex σε ασθενείς που εισάγονται στη μονάδα εντατικής θεραπείας είναι ανεξάρτητο από τη διάρκεια της έγχυσης.
Οι συγκεντρώσεις μεταβολιτών είναι υψηλότερες σε ασθενείς με ΜΕΘ με διαταραχή της νεφρικής και / ή ηπατικής λειτουργίας (βλ. Παράγραφο 4.4). Αυτοί οι μεταβολίτες δεν συμβάλλουν στην εμφάνιση νευρομυϊκού αποκλεισμού.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οξεία τοξικότητα
Σημαντικές μελέτες οξείας τοξικότητας δεν μπορούσαν να διεξαχθούν με το Nimbex. Για συμπτώματα τοξικότητας βλέπε παράγραφο 4.9.
Υποξεία τοξικότητα
Μελέτες επαναλαμβανόμενης δοσολογίας για τρεις εβδομάδες σε σκύλους και πιθήκους δεν έδειξαν σημάδια ειδικής τοξικότητας για τις σύνθετες ουσίες.
Μεταλλαξιογένεση
Το Nimbex δεν ήταν μεταλλαξιογόνο σε μία δοκιμή in vitro μικροβιακής μεταλλαξογένεσης σε συγκεντρώσεις έως 5000 mcg / ανά πλάκα.
Σε δοκιμή κυτταρογένεσης in vivo στον αρουραίο, δεν βρέθηκαν σημαντικές χρωμοσωμικές ανωμαλίες σε δόσεις SC. έως 4 mg / kg.
Το Nimbex βρέθηκε μεταλλαξιογόνο σε μία δοκιμή in vitro σε κύτταρα λεμφώματος ποντικού, σε συγκεντρώσεις 40 mcg / ml και άνω.
Μια μοναδική θετική μεταλλαξιογόνος ανταπόκριση σε φάρμακο που χρησιμοποιείται σπάνια και / ή για σύντομες περιόδους είναι αμφισβητήσιμη κλινική σημασία.
Καρκινογένεση
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες καρκινογένεσης.
Αναπαραγωγική τοξικότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες γονιμότητας. Μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους δεν αποκάλυψαν καμία αρνητική επίδραση του Nimbex στην εμβρυϊκή ανάπτυξη.
Τοπική ανεκτικότητα
Το αποτέλεσμα μιας ενδοαρτηριακής μελέτης σε κουνέλια έδειξε ότι το Nimbex είναι καλά ανεκτό και δεν βρέθηκαν αλλαγές που σχετίζονται με το φάρμακο.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
32% β / β διάλυμα βενζολοσουλφονικού οξέος. νερό για ενέσεις.
06.2 Ασυμβατότητα
Έχει αποδειχθεί ότι η αποσύνθεση του βεσιλικού Cisatracurium συμβαίνει πιο γρήγορα στο διάλυμα
Διάλυμα δεξτρόζης Lactated Ringer's και Lactated Ringer 5% σε σχέση με άλλα διαλύματα έγχυσης που αναφέρονται στην παράγραφο 6.6. Επομένως, συνιστάται να μην χρησιμοποιείτε το Lactated Ringer's Solution και το 5% Lactated Ringer's Dextrose Solution για να αραιώσετε το Nimbex πριν από την έγχυση.
Δεδομένου ότι το Nimbex είναι σταθερό μόνο σε όξινα διαλύματα, δεν πρέπει να αναμιγνύεται στην ίδια σύριγγα ή να χορηγείται ταυτόχρονα μέσω της ίδιας βελόνας με αλκαλικά διαλύματα όπως η θειοπεντόνη νατρίου.
Δεν είναι συμβατό με ενέσιμο γαλάκτωμα κετορολάκης τρομεθαμίνης ή προποφόλης.
06.3 Περίοδος ισχύος
Ισχύς πριν από την ανασύσταση: 2 έτη.
Η χημικο-φυσική σταθερότητα του προϊόντος που χρησιμοποιείται έχει αποδειχθεί για τουλάχιστον 24 ώρες στους 5 ° C και 25 ° C (βλέπε παράγραφο 6.6).
Από μικροβιολογική άποψη, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως. Εάν δεν χρησιμοποιηθεί αμέσως, οι χρόνοι και οι συνθήκες αποθήκευσης πριν από τη χρήση είναι ευθύνη του χρήστη και κανονικά δεν θα υπερβαίνουν τις 24 ώρες στους 2 ° C έως 8 ° C, εκτός εάν η ανασύσταση δεν πραγματοποιήθηκε υπό επικυρωμένο και ελεγχόμενο άσηπτο συνθήκες.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσετε σε ψυγείο (2 ° C - 8 ° C). Μην παγώνετε. Φυλάξτε τη φιάλη στο εξωτερικό κουτί.
Προστατέψτε το φάρμακο από το φως.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Nimbex 2 - Ενέσιμο διάλυμα 2 mg / ml διατίθεται σε συσκευασίες των 5 φύσιγγων των 2,5 ml, 5 ml, 10 ml και 2 φύσιγγες των 25 ml.
Nimbex 5 - Ενέσιμο διάλυμα 5 mg / ml παρουσιάζεται σε συσκευασία 1 φιαλιδίου των 30 ml.
Διαφανή ουδέτερα γυάλινα φιαλίδια (τύπου Ι).
Διαυγές διαφανές γυάλινο φιαλίδιο (τύπου Ι) με συνθετικό / ελαστικό πώμα από βρωμοβουτύλιο και καπάκι αλουμινίου με πλαστικό καπάκι.
ΕΙΝΑΙ ΠΙΘΑΝΟ ΟΤΙ ΔΕΝ ΑΓΟΡΑΖΟΝΤΑΙ ΟΛΑ ΤΑ ΠΑΚΕΤΑ
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Αυτό το προϊόν προορίζεται μόνο για μία χρήση.
Χρησιμοποιείτε μόνο διαυγή, άχρωμα ή ανοιχτό κίτρινα ή πρασινοκίτρινα διαλύματα.
Το προϊόν πρέπει να ελεγχθεί οπτικά πριν από τη χρήση και εάν αλλάξει η οπτική εμφάνιση ή το δοχείο είναι κατεστραμμένο, το προϊόν πρέπει να απορριφθεί.
Όταν αραιώνεται σε συγκεντρώσεις μεταξύ 0,1 και 2 mg / ml, το Nimbex έχει αποδειχθεί ότι είναι χημικά και φυσικά σταθερό για 24 ώρες στους 5 - 25 ° C στα ακόλουθα διαλύματα έγχυσης (τόσο σε δοχεία πολυβινυλοχλωριδίου όσο και πολυπροπυλένιο):
- Χλωριούχο νάτριο 0,9% β / ο
- Γλυκόζη 5% β / ο
- Γλυκόζη με χλωριούχο νάτριο (4% w / v και 0.18% w / v αντίστοιχα)
- Γλυκόζη με χλωριούχο νάτριο (2,5% w / v και 0,45% w / v αντίστοιχα)
Ωστόσο, δεδομένου ότι οι συσκευασίες Nimbex δεν περιέχουν ουσίες με αντιβακτηριακή δράση, συνιστάται η αραίωση αμέσως πριν από τη χρήση, διαφορετικά το αραιωμένο διάλυμα πρέπει να φυλάσσεται όπως υποδεικνύεται στην παράγραφο 6.3.
Το Nimbex έχει αποδειχθεί ότι είναι συμβατό με τα ακόλουθα φάρμακα, που χρησιμοποιούνται συνήθως στο περιεγχειρητικό περιβάλλον, αναμεμειγμένα υπό συνθήκες που προσομοιώνουν τη χορήγηση με ενδοφλέβια έγχυση μέσω ενός σετ ένεσης "Υ": υδροχλωρική αλφεντανίλη, droperidol, κιτρική φαιντανύλη, υδροχλωρική μιδαζολάμη και κιτρική σουφεντανίλη. Όταν άλλα φάρμακα εκτός από το Nimbex χορηγούνται μέσω της ίδιας βελόνας ή κάνουλας, είναι σημαντικό κάθε φάρμακο να αποβάλλεται με αποστράγγιση επαρκούς ποσότητας κατάλληλου διαλύματος έγχυσης (π.χ. χλωριούχο νάτριο 0,9% β / ο).
Όσον αφορά άλλα φάρμακα, εάν μια φλέβα μικρού διαμετρήματος επιλεγεί ως το σημείο της ένεσης, τα υπολείμματα του Nimbex πρέπει να απομακρυνθούν από το τελευταίο κάνοντας ένα κατάλληλο διάλυμα έγχυσης να ρέει μέσα στην ίδια τη φλέβα (π.χ. χλωριούχο νάτριο 0,9% w / v).
Οδηγίες για το άνοιγμα του φιαλιδίου (ισχύει για φιαλίδια 2 mg / ml)
Τα φιαλίδια είναι εξοπλισμένα με προ-άνοιγμα ασφαλείας και πρέπει να ανοίγουν ως εξής:
- κρατήστε το κάτω μέρος του φιαλιδίου με το ένα χέρι.
- τοποθετήστε το άλλο χέρι στο επάνω μέρος, τοποθετώντας τον αντίχειρα πάνω από το ΧΡΩΜΑΤΙΣΜΕΝΟ ΣΗΜΕΙΟ και ασκήστε πίεση.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
The Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Μεγάλη Βρετανία.
Νομικός και εκπρόσωπος πωλήσεων: GlaxoSmithKline S.p.A. - Βερόνα.
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Nimbex 2
AIC n. 031975016 - 5 φύσιγγες των 2,5 ml
AIC n. 031975028 - 5 φιαλίδια των 5 ml
AIC n. 031975030 - 5 φιαλίδια των 10 ml
AIC n. 031975042 - 2 φύσιγγες των 25 ml
Nimbex 5
AIC n. 031975055 - 1 φιαλίδιο των 30 ml
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
26 Αυγούστου 1996 / Αυγούστου 2005
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Οκτώβριος 2009
