Ενεργά συστατικά: Φροβατριπτάνη
URADOL 2,5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Γιατί χρησιμοποιείται το Auradol; Σε τι χρησιμεύει;
Τα δισκία Auradol 2,5 mg περιέχουν φροβατριπτάνη, ένα φάρμακο για τη θεραπεία της ημικρανίας που ανήκει στην κατηγορία των τριπτανών (εκλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέα 5-υδροξυτρυπταμίνης (5ΗΤ1)).
Τα δισκία Auradol 2,5 mg είναι φάρμακο για τη θεραπεία της φάσης κεφαλαλγίας μιας κρίσης ημικρανίας, με ή χωρίς αύρα (μια περίεργη στιγμιαία αίσθηση που νιώθετε πριν από μια «ημικρανία, η οποία διαφέρει από άτομο σε άτομο, αλλά μπορεί να αλλάξει, για παράδειγμα, την όραση , "μυρωδιά ή" ακοή).
Τα δισκία Auradol 2,5 mg δεν πρέπει να λαμβάνονται για την πρόληψη κρίσης ημικρανίας.
Αντενδείξεις Όταν το Auradol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Ο γιατρός σας πρέπει να έχει κάνει σαφή διάγνωση ημικρανίας.
Μην πάρετε το Auradol:
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στη φροβατριπτάνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό των δισκίων Auradol 2,5 mg,
- εάν είχατε καρδιακή προσβολή ή εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από γνωστή καρδιαγγειακή νόσο, όπως στηθάγχη (που χαρακτηρίζεται από συμπίεση πόνου στο στήθος, ο οποίος μπορεί να επεκταθεί στο αριστερό χέρι) ή διαταραχές της κυκλοφορίας του αίματος στα πόδια ή τα χέρια ( ειδικά στα δάχτυλα των χεριών και των ποδιών).
- εάν είχατε εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδική ισχαιμική κρίση (TIA),
- εάν έχετε σοβαρά ή μέτρια υψηλή αρτηριακή πίεση ή εάν η αρτηριακή σας πίεση δεν ελέγχεται σωστά.
- εάν έχετε σοβαρή ηπατική νόσο (ηπατική νόσο)
- σε συνδυασμό με ορισμένα άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία ημικρανίας (εργοταμίνη και παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή άλλες τριπτάνες (αγωνιστές 5-υδροξυτρυπταμίνης (5ΗΤ1)).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Auradol
Προσέξτε ιδιαίτερα με το Auradol:
- εάν είστε ασθενής σε κίνδυνο για στεφανιαία νόσο, συμπεριλαμβανομένων:
- εάν είστε τακτικός καπνιστής ή ακολουθείτε θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης
- εάν είστε γυναίκα σε εμμηνόπαυση ή άνδρας άνω των 40 ετών.
Σε όλες αυτές τις περιπτώσεις, ρωτήστε το γιατρό σας πριν πάρετε το Auradol.
Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, η λήψη τριπτανών μπορεί να προκαλέσει αίσθηση συμπίεσης ή πόνου στο στήθος, ακόμη και σε ασθενείς που δεν είχαν ποτέ καρδιαγγειακή νόσο. Εάν συμβεί αυτό, επικοινωνήστε με το γιατρό σας και μην πάρετε άλλες δόσεις του φαρμάκου.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Auradol
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά που λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή.
Δεν πρέπει να παίρνετε αυτό το φάρμακο μαζί με ορισμένα άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ημικρανιών:
- ιδιαίτερα εργοταμίνη, παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) · πρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 24 ώρες μεταξύ της διακοπής της θεραπείας με αυτά τα φάρμακα και της λήψης δισκίων Auradol 2,5 mg.
- ιδιαίτερα άλλες τριπτάνες (αγωνιστές 5-ΗΤ1, όπως σουματριπτάνη, αλμοτριπτάνη, ελετριπτάνη, ναρατριπτάνη, ριζατριπτάνη ή ζολμιτριπτάνη). Εκτός εάν ο γιατρός σας υποδείξει διαφορετικά, δεν πρέπει να παίρνετε αυτό το φάρμακο μαζί με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης (φαινελζίνη, ισοκαρβοξαζίδη, τρανυλκυπρομίνη, μοκλοβεμίδη).
- Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε από του στόματος αντισυλληπτικά ή εκλεκτικά φάρμακα αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης (σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη).
Συνιστάται να μην λαμβάνετε δισκία Auradol 2,5 mg ταυτόχρονα με το βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum).
Η ταυτόχρονη χρήση του Auradol με τα φάρμακα που αναφέρονται παραπάνω (ειδικά αναστολείς μονοαμινοξειδάσης, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και βαλσαμόχορτο) μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο συνδρόμου σεροτονίνης (τα συμπτώματα του οποίου περιλαμβάνουν: ρίγη, εφίδρωση, διέγερση, τρόμο και ξαφνική συστολή μυς, ναυτία, πυρετός, σύγχυση).
Εάν δεν είστε σίγουροι για τη λήψη άλλων φαρμάκων με δισκία Auradol 2,5 mg, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Χρήση του Auradol με φαγητό και ποτό
Τα δισκία Auradol 2,5 mg μπορούν να ληφθούν με φαγητό ή με άδειο στομάχι, πάντα με την κατάλληλη ποσότητα νερού.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Τα δισκία Auradol 2,5 mg δεν πρέπει να λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού, εκτός εάν σας το συστήσει ο γιατρός σας. Ωστόσο, δεν πρέπει να θηλάζετε για 24 ώρες μετά τη λήψη του Auradol και να απορρίπτετε τυχόν γάλα που διαρρέει κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Τα δισκία Auradol 2,5 mg και η ημικρανία μπορεί να σας προκαλέσουν υπνηλία. Σε αυτές τις περιπτώσεις η οδήγηση οχήματος ή η χρήση μηχανήματος μπορεί να είναι επικίνδυνη και πρέπει να αποφεύγεται.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Auradol
Αυτό το προϊόν περιέχει λακτόζη. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε "δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε μαζί του πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Auradol: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε τα δισκία Auradol 2,5 mg ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Πάρτε τα δισκία Auradol 2,5 mg το συντομότερο δυνατό μετά την εμφάνιση ημικρανίας με πονοκέφαλο. Καταπιείτε το δισκίο ολόκληρο με νερό.
Εάν η πρώτη δόση δεν έχει αποτέλεσμα, μην πάρετε μια δεύτερη δόση κατά τη διάρκεια της ίδιας κρίσης. Για άλλες επακόλουθες κρίσεις, μπορούν να ληφθούν δισκία Auradol 2,5 mg.
Εάν έχετε ανακούφιση μετά την πρώτη δόση και στη συνέχεια η ημικρανία επιστρέψει μέσα σε 24 ώρες, μπορείτε να πάρετε μια δεύτερη δόση αρκεί να υπάρχουν τουλάχιστον 2 ώρες μεταξύ των 2 δόσεων.
Μην υπερβαίνετε τη μέγιστη δόση των 5 mg (δύο δισκία) σε 24 ώρες.
Η υπερβολική χρήση (επαναλαμβανόμενες για αρκετές συνεχόμενες ημέρες) των δισκίων Auradol 2,5 mg συνιστά ακατάλληλη χρήση του φαρμάκου και μπορεί να προκαλέσει αυξημένες παρενέργειες και να οδηγήσει σε χρόνιο καθημερινό πονοκέφαλο, για τον οποίο η θεραπεία πρέπει να διακοπεί προσωρινά. Συμβουλευτείτε το γιατρό σας εάν αρχίσετε να έχετε συχνούς ή καθημερινούς πονοκεφάλους, καθώς αυτό μπορεί να σημαίνει ότι πάσχετε από ημικρανίες κατάχρησης ναρκωτικών.
Το Auradol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Δεδομένου ότι υπάρχει μικρή εμπειρία σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών, η χρήση του Auradol δεν συνιστάται σε ασθενείς αυτής της ηλικιακής ομάδας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Auradol
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Auradol από την κανονική
Εάν κατά λάθος πάρετε υπερβολική δόση αυτού του φαρμάκου, ενημερώστε αμέσως τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας ή πηγαίνετε στο πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών του νοσοκομείου, θυμηθείτε να πάρετε μαζί σας τη συσκευασία του φαρμάκου ή αυτό το φύλλο οδηγιών.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Auradol
Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις για τη διακοπή της λήψης του φαρμάκου.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του προϊόντος, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Auradol
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και τα δισκία Auradol 2,5 mg μπορούν να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Μετά από λίγα λεπτά λήψης του φαρμάκου, είναι πιθανό να αισθανθείτε μια αίσθηση συμπίεσης ή πόνου στο στήθος, μερικές φορές ακόμη και έντονη και δυνητικά εκτεινόμενη μέχρι το λαιμό. όταν συμβεί αυτό, επικοινωνήστε με το γιατρό σας και μην πάρετε άλλες δόσεις του φαρμάκου.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών με δισκία Auradol 2,5 mg ήταν προσωρινές, γενικά ήπιες έως μέτριες και εξαφανίστηκαν αυθόρμητα. Ορισμένα από τα αναφερόμενα συμπτώματα μπορεί να προκαλούνται από την ίδια την ημικρανία.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί συνήθως (εκτιμώμενη συχνότητα: περισσότερα από 1 στα 100 άτομα και λιγότερα από 1 στα 10 άτομα):
- ναυτία (αδιαθεσία), ξηροστομία, πεπτικά προβλήματα, πόνος στο στομάχι.
- κόπωση, δυσφορία στο στήθος (αίσθημα ελαφρού βάρους, πίεση ή συμπίεση στο στήθος).
- πονοκέφαλος, ζάλη, μυρμήγκιασμα και μυρμήγκιασμα, ιδίως στα χέρια και τα πόδια, μείωση ή υπερβολή των απτικών αισθήσεων, σοβαρή υπνηλία.
- εξάψεις;
- στένωση στο λαιμό.
- διαταραχές της όρασης ·
- αυξημένη εφίδρωση?
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί ασυνήθιστα (εκτιμώμενη συχνότητα: περισσότερα από 1 στα 1000 άτομα και λιγότερα από 1 στα 100 άτομα):
- αλλοιωμένη γεύση, τρόμος, κακή συγκέντρωση, λήθαργος, αυξημένες αισθήσεις αφής, υπνηλία, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις.
- διάρροια, δυσκολία στην κατάποση, αέρια στο στομάχι ή τα έντερα, δυσφορία στο στομάχι, πρησμένη κοιλιά.
- αυξημένη αντίληψη του καρδιακού παλμού (αίσθημα παλμών), γρήγορος καρδιακός παλμός, αυξημένη αρτηριακή πίεση, πόνος στο στήθος (έντονη συμπίεση ή αίσθημα πίεσης στο στήθος).
- αίσθημα ζέστης, μειωμένη ανοχή στη ζέστη και το κρύο, πόνος, αδυναμία, δίψα, νωθρότητα, αυξημένη δύναμη, γενική αίσθηση αδιαθεσίας, ελαφριά κεφαλή ή ομίχλη, αίσθημα περιστροφής (ίλιγγος).
- άγχος, αϋπνία, σύγχυση, νευρικότητα, διέγερση, κατάθλιψη, απώλεια αίσθησης προσωπικής ταυτότητας.
- αίσθημα κρύου στα χέρια και τα πόδια.
- ερεθισμός της μύτης, φλεγμονή των κόλπων (ιγμορίτιδα), πονόλαιμος και / ή φωνητικές χορδές.
- μυϊκή δυσκαμψία, πόνος μυών-αρθρώσεων, πόνος στα χέρια και τα πόδια, πόνος στην πλάτη, πόνος στις αρθρώσεις.
- πόνος στα μάτια, ερεθισμός των ματιών, πόνος υπερευαισθησίας στο φως.
- αισθήσεις κνησμού
- κουδούνισμα στα αυτιά, πόνος στο αυτί.
- αφυδάτωση;
- συχνή επιθυμία για ούρηση, αυξημένη ποσότητα ούρων που παράγονται.
- υψηλή πίεση του αίματος.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί σπάνια (εκτιμώμενη συχνότητα: περισσότερα από 1 στα 10.000 άτομα και λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα): -
- μυϊκές κράμπες, μυϊκή χαλάρωση, μειωμένα αντανακλαστικά (υπορεφλεξία), κινητικές διαταραχές.
- δυσκοιλιότητα, ρέψιμο, καούρα, σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου, φουσκάλες στα χείλη, πόνος στα χείλη, σπασμός του οισοφάγου, φουσκάλες στο στόμα, έλκος στο στομάχι ή στο άνω λεπτό έντερο, πόνος στους σιελογόνους αδένες, πονόλαιμος, πονόδοντος.
- πυρετός;
- απώλεια μνήμης, ανώμαλα όνειρα, διαταραχές προσωπικότητας.
- ρινορραγίες, λόξυγκας, συριγμός, αναπνευστικά προβλήματα, πονόλαιμος.
- νυχτερινή τύφλωση;
- ερυθρότητα του δέρματος, άρση μαλλιών, μοβ κηλίδες ή κηλίδες στο δέρμα και τις βλεννώδεις επιφάνειες του σώματος, κνίδωση.
- αργός καρδιακός παλμός
- δυσφορία στο αυτί, δυσφορία στο αυτί, φαγούρα στο αυτί, ευαίσθητη ακοή.
- αύξηση χολερυθρίνης (ουσία που παράγεται από το ήπαρ) στο αίμα, μείωση ασβεστίου στο αίμα, ανώμαλη ανάλυση ούρων.
- χαμηλό σάκχαρο στο αίμα?
- ανάγκη για συχνά ούρηση τη νύχτα, πόνος στα νεφρά
- αυτοτραυματισμοί (για παράδειγμα, δάγκωμα ή μώλωπες).
- διογκωμένοι λεμφαδένες?
- πόνος στο στήθος ή δυσφορία.
Υπήρξαν περιπτώσεις αλλεργικών αντιδράσεων στο Auradol, με ερεθισμό του δέρματος και κάποιες σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις σε όλο το σώμα (αναφυλαξία), με πιθανή ξαφνική δυσκολία στην αναπνοή, γρήγορους καρδιακούς παλμούς και αίσθημα παλμών. Εάν είναι απαραίτητο, αναζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Μη χρησιμοποιείτε δισκία Auradol 2,5 mg μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
Φουσκάλες: Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία.
Μπουκάλι: διατηρείτε το δοχείο ερμητικά κλειστό.
Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει το Auradol
Η δραστική ουσία είναι 2,5 mg φροβατριπτάνης ανά δισκίο με τη μορφή ηλεκτρικού μονοϋδρικού.
Τα άλλα συστατικά είναι: άνυδρη λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, γλυκολικό άμυλο νατρίου (τύπου Α), άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο. Επένδυση: λευκό OPADRY: διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), άνυδρη λακτόζη, υπερμελλόζη (Ε464), μακρογόλη 3000, τριακετίνη.
Εμφάνιση του Auradol και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Auradol διατίθεται ως στρογγυλά επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, με το γράμμα "m" να αναγράφεται στη μία πλευρά και τον αριθμό "2.5" στην άλλη.
Κάθε συσκευασία περιέχει 1, 2, 3, 4, 6 ή 12 δισκία.
Κάθε φιάλη με καπάκι ασφαλείας περιέχει 30 δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
AURADOL 2.5 MG ΔΙΣΚΙΑ ΔΙΑΦΑΝΕΙΑΣ ΜΕ ΦΙΛΜ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 2,5 mg φροβατριπτάνης (ως ηλεκτρική μονοϋδρική).
Έκδοχα με γνωστά αποτελέσματα: περίπου 100 mg λακτόζης ανά δισκίο
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο (δισκίο).
Στρογγυλό, αμφίκυρτο, επικαλυμμένο με λευκή μεμβράνη, με τη σήμανση "m" στη μία πλευρά και "2,5" στην άλλη.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Οξεία θεραπεία της φάσης πονοκεφάλου της ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.
Το AURADOL ενδείκνυται σε ενήλικες.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Το Frovatriptan πρέπει να λαμβάνεται το συντομότερο δυνατό μετά την έναρξη της κρίσης ημικρανίας, αλλά είναι επίσης αποτελεσματικό όταν λαμβάνεται σε προχωρημένο στάδιο. Το Frovatriptan δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως προφύλαξη.
Εάν ο ασθενής δεν επωφεληθεί μετά την πρώτη δόση φροβατριπτάνης, δεν πρέπει να ληφθεί δεύτερη δόση για την ίδια επίθεση επειδή δεν έχει αποδειχθεί κανένα όφελος.
Το Frovatriptan μπορεί να χρησιμοποιηθεί για επακόλουθες κρίσεις ημικρανίας.
Ενήλικες (18 έως 65 ετών)
Η συνιστώμενη δόση φροβατριπτάνης είναι 2,5 mg.
Εάν μετά την αρχική ανακούφιση εμφανιστεί ξανά ο πονοκέφαλος, μπορεί να ληφθεί μια δεύτερη δόση με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ των δύο δόσεων.
Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 5 mg την ημέρα.
Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του AURADOL σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Επομένως, η χρήση σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα δεν συνιστάται. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της φροβατριπτάνης σε ασθενείς άνω των 65 ετών είναι περιορισμένα. Επομένως, η χρήση σε αυτήν την ομάδα ασθενών δεν συνιστάται.
Νεφρική βλάβη
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλέπε 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες).
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες). Το Frovatriptan αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε 4.3 Αντενδείξεις).
Τρόπος χορήγησης
Χρήση από το στόμα.
Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο με νερό.
04.3 Αντενδείξεις
• Υπερευαισθησία στη φροβατριπτάνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
• Ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος μυοκαρδίου, ισχαιμικής καρδιακής νόσου, στεφανιαίου αγγειοσπασμού (π.χ. στηθάγχη Prinzmetal), περιφερική αγγειακή νόσο, ασθενείς με συμπτώματα ή σημεία συμβατά με ισχαιμική καρδιακή νόσο.
• Σοβαρή ή μέτρια σοβαρή αρτηριακή υπέρταση, ήπια ανεξέλεγκτη υπέρταση.
• Προηγούμενο εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα (CVA) ή παροδική ισχαιμική προσβολή (TIA).
• Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh C).
• Ταυτόχρονη χορήγηση φροβατριπτάνης με εργοταμίνη, παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή με άλλους αγωνιστές υποδοχέα 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ1).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το Frovatriptan πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν έχει γίνει σαφής διάγνωση ημικρανίας.
Το Frovatriptan δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία ημιπληγικής, βασικής ή οφθαλμοπληγικής ημικρανίας.
Όπως και με άλλες θεραπείες για κρίσεις ημικρανίας, πρέπει να αποκλειστούν άλλες δυνητικά σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις πριν από τη θεραπεία του πονοκεφάλου ασθενών χωρίς προηγούμενη διάγνωση ημικρανίας ή ασθενών που έχουν διαγνωστεί με ημικρανία αλλά έχουν άτυπα συμπτώματα. & EGRAVE; Πρέπει να σημειωθεί ότι οι ασθενείς με ημικρανία διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο για ορισμένα εγκεφαλοαγγειακά επεισόδια (π.χ. CVA ή TIA).
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης κατά τη φάση της αύρας, πριν από τη φάση της ημικρανίας, δεν έχει τεκμηριωθεί.
Όπως και άλλοι αγωνιστές των υποδοχέων 5-HT1, η φροβατριπτάνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που κινδυνεύουν από στεφανιαία νόσο (CAD), συμπεριλαμβανομένων των βαρέων καπνιστών ή των ασθενών που υποβάλλονται σε θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης, χωρίς προηγούμενη καρδιαγγειακή αξιολόγηση (βλ. 4.3 Αντενδείξεις). Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και άνδρες άνω των 40 ετών που έχουν αυτούς τους παράγοντες κινδύνου.
Ωστόσο, μια καρδιαγγειακή αξιολόγηση μπορεί να μην εντοπίσει όλους τους ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο. Σοβαρά καρδιακά συμβάντα έχουν συμβεί πολύ σπάνια σε ασθενείς που λαμβάνουν αγωνιστές υποδοχέα 5-HT1 απουσία υποκείμενης καρδιαγγειακής νόσου.
Η χορήγηση της φροβατριπτάνης μπορεί να σχετίζεται με παροδικά συμπτώματα όπως πόνο στο στήθος ή αίσθημα σφίγματος στο στήθος που μπορεί να είναι έντονη και να επεκτείνεται μέχρι το λαιμό (βλέπε 4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Σε περιπτώσεις όπου τα παραπάνω συμπτώματα οδηγούν σε υποψία ισχαιμικής καρδιακής νόσου, δεν πρέπει να λαμβάνονται περαιτέρω δόσεις φροβατριπτάνης και πρέπει να διεξάγονται περαιτέρω έρευνες.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα πρώτα σημεία και συμπτώματα αντιδράσεων υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων δερματικών διαταραχών, αγγειοοιδήματος και αναφυλαξίας (βλ. Παράγραφο 4.8). Σε περίπτωση σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων / αντιδράσεων υπερευαισθησίας, η θεραπεία με φροβατριπτάνη πρέπει να διακοπεί αμέσως και δεν πρέπει να χορηγηθεί ξανά.
Πρέπει να περιμένετε 24 ώρες μετά τη λήψη της φροβατριπτάνης πριν από τη χορήγηση ενός προϊόντος που μοιάζει με εργοταμίνη. Πρέπει να παρέλθουν τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση ενός προϊόντος που περιέχει εργοταπίνη πριν πάρετε τη φροβατριπτάνη (βλέπε 4.3 Αντενδείξεις και 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).
Σε περίπτωση πολύ συχνής χρήσης (επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις, για αρκετές συνεχόμενες ημέρες, αντιστοιχούν σε εσφαλμένη χρήση του φαρμάκου), η δραστική ουσία μπορεί να συσσωρευτεί και να προκαλέσει αύξηση των παρενεργειών.
Η παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε τύπου αναλγητικού για τον πονοκέφαλο μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση. Εάν αυτή η κατάσταση εμφανιστεί ή υπάρχει υποψία, ο ασθενής πρέπει να συμβουλευτεί γιατρό και να διακόψει τη θεραπεία. Σε ασθενείς που πάσχουν από συχνό ή καθημερινό πονοκέφαλο παρά (ή λόγω) της τακτικής χρήσης των φαρμάκων για τον πονοκέφαλο θα πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα MOH (υπερβολική χρήση πονοκεφάλου φαρμάκων).
Μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση φροβατριπτάνης.
Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη, επομένως οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να παρατηρηθούν συχνότερα κατά τη ταυτόχρονη χορήγηση τριπτανών (αγωνιστές 5ΗΤ) και παρασκευασμάτων που περιέχουν βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum).
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η ΣΥΜΒΑΤΙΚΗ ΧΡΗΣΗ ΕΙΝΑΙ ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΗ
Εργοταμίνη και παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) και άλλοι 5 αγωνιστές HT1.
Κίνδυνοι υπέρτασης, στένωση των στεφανιαίων αρτηριών λόγω της πρόσθετης αγγειοσπαστικής δράσης, όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα για την ίδια κρίση ημικρανίας (βλέπε 4.3 Αντενδείξεις).
Τα αποτελέσματα μπορεί να είναι πρόσθετα. Συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση προϊόντων εργοταμίνης πριν από τη χορήγηση φροβατριπτάνης. Αντ 'αυτού, συνιστάται να περιμένετε 24 ώρες μετά τη χορήγηση της φροβατριπτάνης πριν από τη χορήγηση ενός προϊόντος εργοταμίνης (βλέπε 4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Η ΣΥΜΜΕΤΟΧΗ ΧΡΗΣΗΣ ΔΕΝ ΣΥΝΙΣΤΑΤΑΙ
Αναστολείς μονοαμινοξειδάσης
Η φροβατριπτάνη δεν είναι υπόστρωμα για το ΜΑΟ-Α, ωστόσο δεν μπορεί να αποκλειστεί πιθανός κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης ή υπέρτασης (βλέπε 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες).
ΣΥΜΒΑΤΙΚΗ ΧΡΗΣΗ ΠΟΥ ΑΠΑΙΤΕΙ ΠΡΟΣΟΧΗ
Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη)
Πιθανός κίνδυνος υπέρτασης, στεφανιαίας αγγειοσυστολής ή συνδρόμου σεροτονίνης.
Η απόλυτη τήρηση των συνιστώμενων δόσεων είναι ουσιαστικός παράγοντας για την πρόληψη αυτού του συνδρόμου.
Μεθυλεργομετρίνη
Κίνδυνοι υπέρτασης, στένωση των στεφανιαίων αρτηριών.
Φλουβοξαμίνη
Η φλουβοξαμίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του κυτοχρώματος CYP1A2 και έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα της φροβατριπτάνης στο αίμα κατά 27-49%.
Από του στόματος αντισυλληπτικά
Σε γυναίκες που λαμβάνουν από του στόματος αντισυλληπτικά, η συγκέντρωση της φροβατριπτάνης είναι 30% υψηλότερη από ό, τι στις γυναίκες που δεν λαμβάνουν αντισυλληπτικά. Δεν αναφέρθηκε αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.
Hypericum perforatum (βαλσαμόχορτο) (από το στόμα)
Όπως και με άλλες τριπτάνες, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης συνδρόμου σεροτονίνης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν ή υπάρχει περιορισμένος αριθμός δεδομένων από τη χρήση της φροβατριπτάνης σε έγκυες γυναίκες.
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Παράγραφο 5.3). Ο δυνητικός κίνδυνος για τους άνδρες είναι άγνωστος. Το AURADOL δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν το Frovatriptan ή οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η φροβατριπτάνη και / ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν με μέγιστη συγκέντρωση έως και τέσσερις φορές υψηλότερη από αυτή που βρίσκεται στο αίμα.
Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος θηλασμού για τα νεογέννητα / βρέφη.
Το AURADOL δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Στην περίπτωση αυτή θα πρέπει να τηρείται ένα διάστημα 24 ωρών.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Ημικρανία ή θεραπεία με φροβατριπτάνη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία.Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για να αξιολογήσουν την ικανότητά τους να εκτελούν πολύπλοκες ενέργειες, όπως η οδήγηση, κατά τη διάρκεια κρίσεων ημικρανίας ή μετά τη λήψη φροβατριπτάνης.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Το Frovatriptan έχει χορηγηθεί σε περισσότερους από 2700 ασθενείς στη συνιστώμενη δόση των 2,5 mg και τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (ζάλη, κόπωση, παραισθησία, πονοκέφαλος και εξάψεις. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν στα κλινικά πρωτόκολλα με τη φροβατριπτάνη ήταν παροδικές, γενικά ήπιες ή μέτριες και επιλύθηκαν αυθόρμητα Μερικά από τα συμπτώματα που αναφέρθηκαν ως παρενέργειες μπορεί να είναι συμπτώματα που σχετίζονται με ημικρανία.
Ο παρακάτω πίνακας δείχνει όλες τις ανεπιθύμητες ενέργειες που θεωρήθηκαν ότι σχετίζονται με τη θεραπεία με φροβατριπτάνη 2,5 mg και που έδειξαν υψηλότερη συχνότητα από το εικονικό φάρμακο σε 4 κλινικές δοκιμές ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο. Παρατίθενται σύμφωνα με τη μείωση της επίπτωσης και κατά σύστημα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που συλλέχθηκαν μετά τη διάθεση του φαρμάκου στην αγορά υποδεικνύονται με αστερίσκο *.
Σε δύο μακροχρόνιες κλινικές μελέτες οι παρατηρούμενες επιδράσεις δεν ήταν διαφορετικές από αυτές που αναφέρονται στον πίνακα.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που συνέβησαν μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Υπερδοσολογία
Τα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία δισκίων φροβατριπτάνης είναι περιορισμένα. Η μέγιστη εφάπαξ δόση φροβατριπτάνης από το στόμα που χορηγήθηκε σε άνδρες και γυναίκες με ημικρανία ήταν 40 mg (16 φορές τη συνιστώμενη κλινική δόση των 2,5 mg) και η μέγιστη εφάπαξ δόση που χορηγήθηκε σε υγιή αρσενικά άτομα ήταν 100 mg (40 φορές τη συνιστώμενη κλινική δόση). Και οι δύο δεν συσχετίστηκαν με άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες από αυτές που αναφέρονται στην παράγραφο 4.8. Ωστόσο, μια σοβαρή περίπτωση στεφανιαίου αγγειοσπασμού έχει αναφερθεί μετά την κυκλοφορία μετά τη λήψη τετραπλάσιας συνιστώμενης δόσης φροβατριπτάνης για τρεις συνεχόμενες ημέρες σε ασθενή που έλαβε τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό ως προφυλακτική θεραπεία για την ημικρανία.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη φροβατριπτάνη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της φροβατριπτάνης είναι περίπου 26 ώρες (βλ. 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες).
Οι επιδράσεις της αιμοκάθαρσης ή της περιτοναϊκής κάθαρσης στις συγκεντρώσεις της φροβατριπτάνης στο πλάσμα δεν είναι γνωστές.
Θεραπεία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας φροβατριπτάνης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για τουλάχιστον 48 ώρες και να χορηγείται οποιαδήποτε απαραίτητη υποστηρικτική θεραπεία.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα 5-ΗΤ1
(Ν: κεντρικό νευρικό σύστημα)
Κωδικός ATC: NO2C C07
Η φροβατριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα 5-ΗΤ, που εμφανίζει υψηλή συγγένεια για τις θέσεις σύνδεσης 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1Δ σε δοκιμασίες ραδιοσυνδέτη και εμφανίζει ισχυρά αγωνιστικά αποτελέσματα σε υποδοχείς 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1Δ σε λειτουργικές βιολογικές δοκιμασίες. Εμφανίζει αξιοσημείωτη εκλεκτικότητα για τους υποδοχείς 5-HT1B / 1D και δεν έχει σημαντική συγγένεια με τους υποδοχείς 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-αδρενεργικούς ή ισταμίνης. Η φροβατριπτάνη δεν έχει σημαντική συγγένεια με τις θέσεις δέσμευσης βενζοδιαζεπίνης.
Η φροβατριπτάνη φαίνεται να δρα επιλεκτικά στις εξωεγκεφαλικές, ενδοκρανιακές αρτηρίες, αναστέλλοντας την υπερβολική διαστολή αυτών των αγγείων κατά τη διάρκεια της ημικρανίας. Σε κλινικά ενεργές συγκεντρώσεις, η φροβατριπτάνη προκάλεσε στένωση απομονωμένων ανθρώπινων εγκεφαλικών αρτηριών με μικρή ή καθόλου επίδραση στις απομονωμένες ανθρώπινες στεφανιαίες αρτηρίες.
Η κλινική αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης για τη θεραπεία της ημικρανίας και των συνοδευτικών συμπτωμάτων μελετήθηκε σε τρεις πολυκεντρικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο. Σε αυτές τις μελέτες, η φροβατριπτάνη 2,5 mg ήταν σημαντικά ανώτερη από το εικονικό φάρμακο τόσο από την πρώτη απάντηση στον πονοκέφαλο, στις 2 και 4 ώρες μετά τη χορήγηση, τόσο όσον αφορά το χρόνο στην αρχική ανταπόκριση.
Η ανακούφιση από τον πόνο (μείωση του μέτριου έως σοβαρού έως ήπιου πονοκεφάλου ή εξαφάνισή του) μετά από 2 ώρες ήταν 37-46% με φροβατριπτάνη και 21-27% με εικονικό φάρμακο.
Η πλήρης ανακούφιση από τον πόνο μετά από 2 ώρες ήταν 9-14% με φροβατριπτάνη και 2-3% με εικονικό φάρμακο.
Η μέγιστη αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης επιτυγχάνεται σε 4 ώρες.
Σε μια κλινική μελέτη που συνέκρινε φροβατριπτάνη 2,5 mg με σουματριπτάνη 100 mg, η αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης 2,5 mg στις 2 και 4 ώρες ήταν ελαφρώς χαμηλότερη από την αποτελεσματικότητα της σουματριπτάνης 100 mg. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν ελαφρώς χαμηλότερη με τη φροβατριπτάνη 2,5 mg σε σύγκριση με τη σουματριπτάνη 100 mg.
Δεν έχει διεξαχθεί μελέτη σύγκρισης μεταξύ φροβατριπτάνης 2,5 mg και σουματριπτάνης 50 mg.
Σε ορισμένα υγιή ηλικιωμένα άτομα, έχουν αναφερθεί παροδικές αλλαγές στη συστολική αρτηριακή πίεση (εντός των φυσιολογικών ορίων) μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 2,5 mg φροβατριπτάνης.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Μετά τη χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης 2,5 mg σε υγιή άτομα, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις φροβατριπτάνης στο πλάσμα (Cmax), που επιτεύχθηκαν μεταξύ 2 και 4 ωρών, είναι 4,2 ng / mL στους άνδρες και 7,0 ng / mL στις γυναίκες. Η μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) είναι 42,9 και 94,0 ng.h / mL για άνδρες και γυναίκες, αντίστοιχα.
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 22% στους άνδρες και 30% στις γυναίκες.
Η φαρμακοκινητική της φροβατριπτάνης είναι παρόμοια σε υγιή άτομα και ασθενείς με ημικρανία και δεν υπάρχει διαφορά στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε ασθενείς κατά τη διάρκεια της κρίσης ημικρανίας ή στο διάστημα μεταξύ των επιθέσεων.
Η φροβατριπτάνη γενικά παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική σε όλο το εύρος δόσεων που χρησιμοποιήθηκε σε κλινικές μελέτες (1 mg έως 40 mg).
Το φαγητό δεν έχει σημαντική επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της φροβατριπτάνης, αλλά καθυστερεί ελαφρώς το tmax κατά περίπου 1 ώρα.
Κατανομή
Ο ισοσκελισμένος όγκος κατανομής της φροβατριπτάνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 0,8 mg είναι 4,2 L / kg στους άνδρες και 3,0 L / kg στις γυναίκες.
Η δέσμευση της φροβατριπτάνης με τις πρωτεΐνες στον ορό είναι χαμηλή (περίπου 15%). Η αναστρέψιμη δέσμευση στα κύτταρα του αίματος σε ισορροπία είναι περίπου 60% χωρίς διαφορά μεταξύ αρσενικών και θηλυκών.
Η αναλογία αίματος: πλάσματος είναι περίπου 2: 1 σε συνθήκες ισορροπίας.
Βιομετασχηματισμός
Μετά από χορήγηση από το στόμα 2,5 mg ραδιοσημασμένης φροβατριπτάνης σε υγιή αρσενικά άτομα, το 32% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα και το 62% στα κόπρανα. Οι ραδιοσημασμένες ενώσεις που απεκκρίνονται στα ούρα αποτελούνται από αμετάβλητη φροβατριπτάνη, υδροξυ-φροβατριπτάνη, Ν-ακετυλο-δεμεθυλο-φροβατριπτάνη, υδροξυ-Ν-ακετυλο-δεμεθυλο-φροβατριπτάνη και δεμεθυλο-φροβατριπτάνη, μαζί με διάφορους άλλους δευτερεύοντες μεταβολίτες. Η δεμεθυλ-φροβατριπτάνη έχει περίπου τρεις φορές μικρότερη συγγένεια για τους υποδοχείς 5-ΗΤ1 από τη μητρική ένωση. Η δράση άλλων μεταβολιτών δεν έχει μελετηθεί.
Τα αποτελέσματα των in vitro μελετών έδειξαν ότι το CYP1A2 είναι το ισοένζυμο του κυτοχρώματος P450 που εμπλέκεται κυρίως στο μεταβολισμό της φροβατριπτάνης.
Η φροβατριπτάνη δεν είναι αναστολέας των ενζύμων ανθρώπινης μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) ή ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 και ως εκ τούτου έχει ελάχιστες δυνατότητες αλληλεπίδρασης με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. (βλέπε 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). Το Frovatriptan δεν είναι υπόστρωμα για ΜΑΟ.
Εξάλειψη
Η αποβολή της φροβατριπτάνης είναι διφασική με φάση κατανομής επικρατούσα μεταξύ 2 και 6 ωρών. Η μέση συστηματική κάθαρση είναι 216 και 132 mL / min σε άνδρες και γυναίκες, αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση είναι 38% (82 ml / min) και 49% (65 mL / min) της συνολικής κάθαρσης σε άνδρες και γυναίκες, αντίστοιχα.
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 26 ώρες, ανεξάρτητα από το φύλο των ατόμων. Ωστόσο, η τελική φάση αποβολής γίνεται κυρίαρχη μόνο μετά από περίπου 12 ώρες.
Φύλο
Οι τιμές AUC και Cmax της φροβατριπτάνης είναι χαμηλότερες (περίπου 50%) στους άνδρες από ότι στις γυναίκες. Αυτό οφείλεται, τουλάχιστον εν μέρει, στην ταυτόχρονη χρήση από του στόματος αντισυλληπτικών.Με βάση την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια της δόσης των 2,5 mg σε κλινική χρήση, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας ανάλογα με το φύλο (βλέπε 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης).
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (65 έως 77 ετών) η AUC αυξάνεται κατά 73% στους άνδρες και 22% στις γυναίκες, σε σύγκριση με τα νεαρά άτομα (18 έως 37 ετών). Δεν υπάρχει διαφορά tmax ή t½ μεταξύ των δύο πληθυσμών (βλ. 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης).
Νεφρική ανεπάρκεια
Η συστηματική έκθεση στη φροβατριπτάνη και η t½ της δεν διαφέρουν σημαντικά σε άνδρες και γυναίκες με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 16-73 mL / min) σε σύγκριση με υγιή άτομα.
Ηπατική ανεπάρκεια
Μετά από από του στόματος χορήγηση σε άνδρες και γυναίκες ηλικίας 44 έως 57 ετών με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (τάξη Child-Pugh τάξη Α και Β), οι μέσες συγκεντρώσεις φροβατριπτάνης στο αίμα παρέμειναν εντός των ορίων που παρατηρήθηκαν για υγιή νεαρά και υγιή άτομα. Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικές ή κλινικές μελέτες με φροβατριπτάνη σε άτομα με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε 4.3 Αντενδείξεις).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Κατά τη διάρκεια μελετών τοξικότητας εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενων δόσεων, παρατηρήθηκαν προκλινικές επιδράσεις μόνο σε επίπεδα έκθεσης που υπερβαίνουν το μέγιστο επίπεδο έκθεσης στον άνθρωπο.
Οι τυπικές μελέτες γονοτοξικότητας δεν αποκάλυψαν καμία δυνατότητα γονοτοξικότητας της φροβατριπτάνης.
Η φροβατριπτάνη έδειξε εμβρυοτοξικό αποτέλεσμα σε ποντίκια. Στα κουνέλια, ένα εμβρυοτοξικό αποτέλεσμα παρατηρήθηκε μόνο σε μητρικά τοξικές δόσεις.
Η φροβατριπτάνη δεν ήταν δυνητικά καρκινογόνος σε τυπικές μελέτες καρκινογένεσης τρωκτικών και σε μελέτες p53 (+/-) ποντικών σε επίπεδα έκθεσης σημαντικά υψηλότερα από τα αναμενόμενα σε ανθρώπους.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Ο πυρήνας του tablet:
Άνυδρη λακτόζη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Γλυκολικό άμυλο νατρίου (τύπος Α)
Στεατικό μαγνήσιο.
Επίστρωση δισκίου:
Λευκό Opadry:
Υπρομελλόζη (E464)
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Άνυδρη λακτόζη
Macrogol 3000
Τριακετίνη.
06.2 Ασυμβατότητα
άσχετο
06.3 Περίοδος ισχύος
Φουσκάλα: 3 χρόνια
Μπουκάλι: 2 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
Φουσκάλες: Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύσετε το προϊόν από την υγρασία.
Μπουκάλι: Κρατήστε τη φιάλη ερμητικά κλειστή για να προστατεύσετε το προϊόν από την υγρασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κυψέλες PVC / PE / ACLAR / Αλουμινίου που περιέχουν 1, 2, 3, 4, 6 και 12 δισκία.
Φιάλη HDPE με καπάκι ασφαλείας που περιέχει 30 δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Building L - 20089 Rozzano, Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
2 δισκία: AIC n. 035673021
6 δισκία: AIC n. 035673033
30 δισκία: AIC n. 035673019
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 21 Ιουλίου 2004
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης (Ευρωπαϊκή): 31 Οκτωβρίου 2006
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Οκτώβριος 2015