Ενεργά συστατικά: Ζολμιτριπτάνη
Zomig 2,5 mg και 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Τα ένθετα συσκευασίας Zomig είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- Zomig 2,5 mg και 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- Zomig 2,5 mg / δόση και 5 mg / δόση ρινικό σπρέι, διάλυμα
- Zomig Rapimelt δισκία διασπειρόμενα στο στόμα 2,5 mg και 5 mg
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Zomig; Σε τι χρησιμεύει;
Το Zomig περιέχει ζολμιτριπτάνη και ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται τριπτάνες.
Το Zomig χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ημικρανίας.
- Τα συμπτώματα ημικρανίας μπορεί να προκληθούν από διαστολή των αιμοφόρων αγγείων στο κεφάλι. Το Zomig πιστεύεται ότι μειώνει τη διαστολή αυτών των αιμοφόρων αγγείων. Αυτό βοηθά στην ανακούφιση από πονοκεφάλους και άλλα συμπτώματα μιας ημικρανικής επίθεσης, όπως ναυτία ή πονοκέφαλο. Έμετος και ευαισθησία στο φως και ήχο.
- Το Zomig λειτουργεί μόνο όταν έχει αρχίσει η κρίση ημικρανίας. Δεν εμποδίζει την έναρξη της επίθεσης
Αντενδείξεις Όταν το Zomig δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Zomig
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στη ζολμιτριπτάνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (βλ. παράγραφο 6: Περαιτέρω πληροφορίες)
- εάν έχετε υψηλή αρτηριακή πίεση
- εάν είχατε ποτέ καρδιακά προβλήματα, συμπεριλαμβανομένων καρδιακών προσβολών, στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από άσκηση ή άσκηση), στηθάγχη Prinzmetal (θωρακικός πόνος που εμφανίζεται σε ηρεμία) ή εάν έχετε αντιμετωπίσει συμπτώματα που σχετίζονται με την καρδιά, όπως δύσπνοια ή πίεση στο στήθος
- εάν είχατε εγκεφαλικό επεισόδιο ή βραχυπρόθεσμα συμπτώματα που μοιάζουν με εγκεφαλικό επεισόδιο (παροδική ισχαιμική προσβολή ή ΤΙΑ)
- εάν έχετε σοβαρά νεφρικά προβλήματα
- εάν παίρνετε άλλα φάρμακα για την ημικρανία (π.χ. φάρμακα εργοταμίνης ή τύπου ergot, όπως διυδροεργοταμίνη και μεθυσεργίδη) ή άλλες τριπτάνες για ημικρανία ταυτόχρονα. Ανατρέξτε στην ενότητα: "Λήψη του Zomig με άλλα φάρμακα" για περισσότερες πληροφορίες.
Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Zomig
Πριν πάρετε το Zomig, ενημερώστε το γιατρό σας εάν:
- κινδυνεύετε από ισχαιμική καρδιακή νόσο (κακή ροή αίματος στις αρτηρίες της καρδιάς). Ο κίνδυνος είναι υψηλότερος εάν καπνίζετε, έχετε υψηλή αρτηριακή πίεση, έχετε υψηλά επίπεδα χοληστερόλης, έχετε διαβήτη ή εάν κάποιος στην οικογένειά σας έχει ισχαιμική καρδιακή νόσο
- εάν σας έχουν πει ότι έχετε σύνδρομο Wolff-Parkinson-White (ένας τύπος ανωμαλίας καρδιακών παλμών)
- εάν είχατε ποτέ ηπατικά προβλήματα
- εάν έχετε πονοκεφάλους διαφορετικούς από τον συνηθισμένο πονοκέφαλο ημικρανίας
- εάν παίρνετε φάρμακο για τη θεραπεία της κατάθλιψης (βλέπε "Λήψη του Zomig με άλλα φάρμακα" αργότερα σε αυτήν την ενότητα). Εάν νοσηλευτείτε, ενημερώστε το ιατρικό προσωπικό ότι παίρνετε το Zomig.
Το Zomig δεν συνιστάται για άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών ή άνω των 65 ετών.
Όπως και με άλλες θεραπείες ημικρανίας, η υπερβολική χρήση Zomig μπορεί να προκαλέσει καθημερινούς πονοκεφάλους ή μπορεί να επιδεινώσει τους πονοκεφάλους ημικρανίας. Μιλήστε με το γιατρό σας εάν νομίζετε ότι συμβαίνει αυτό. Mayσως χρειαστεί να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Zomig για να διορθώσετε το πρόβλημα.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Zomig
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φυτικών φαρμάκων και φάρμακα που λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή
Ειδικότερα, ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
Φάρμακα για την ημικρανία
- Εάν παίρνετε τριπτάνες διαφορετικές από το Zomig, αφήστε να περάσουν 24 ώρες πριν πάρετε το Zomig.
- Μετά τη λήψη του Zomig αφήστε να περάσουν 24 ώρες πριν πάρετε οποιαδήποτε άλλη τριπτάνη εκτός από το Zomig
- Εάν παίρνετε φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη ή φάρμακα τύπου ergot (όπως διυδροεργοταμίνη ή μεθυσεργίδη), αφήστε να περάσουν 24 ώρες πριν πάρετε το Zomig.
- Μετά τη λήψη του Zomig, αφήστε να περάσουν 6 ώρες πριν πάρετε εργοταμίνη ή φάρμακα τύπου ergot.
Φάρμακα για την κατάθλιψη
- μοκλοβεμίδη ή φλουβοξαμίνη
- φάρμακα που ονομάζονται SSRIs (εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης)
- φάρμακα που ονομάζονται SNRIs (αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης) όπως βενλαφαξίνη, ντουλοξετίνη.
Άλλα Φάρμακα
- σιμετιδίνη (για πεπτικές δυσκολίες ή έλκος στομάχου)
- αντιβιοτικό κινολόνης (π.χ. σιπροφλοξασίνη)
Εάν παίρνετε φυτικά σκευάσματα που περιέχουν βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum), είναι πιο πιθανό να αντιμετωπίσετε τις παρενέργειες του Zomig.
Χρήση του Zomig με φαγητό και ποτό
Μπορείτε να πάρετε το Zomig με ή χωρίς φαγητό. Το φαγητό δεν επηρεάζει τη δράση του Zomig.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η λήψη του Zomig κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι επιβλαβής. Πριν πάρετε το Zomig, ενημερώστε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος ή προσπαθείτε να μείνετε έγκυος.
Μην θηλάζετε για 24 ώρες μετά τη λήψη του Zomig.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Κατά τη διάρκεια μιας κρίσης ημικρανίας, οι αντιδράσεις σας μπορεί να είναι πιο αργές από το συνηθισμένο. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν οδηγείτε ή χρησιμοποιείτε εργαλεία ή μηχανές.
Το Zomig είναι απίθανο να επηρεάσει την ικανότητά σας να οδηγείτε ή να χειρίζεστε εργαλεία ή μηχανές. Ωστόσο, είναι καλύτερο να περιμένετε για να δείτε ποια είναι η επίδραση του Zomig πριν ξεκινήσετε αυτές τις δραστηριότητες.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Zomig
Τα δισκία Zomig περιέχουν λακτόζη που είναι ένα είδος σακχάρου. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι δεν ανέχεστε ή δεν χωνεύετε κάποια σάκχαρα (έχετε "δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα", συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Zomig: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε το Zomig αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Εάν έχετε αμφιβολίες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Μπορείτε να πάρετε το Zomig μόλις αρχίσει ο πονοκέφαλος ημικρανίας. Μπορεί επίσης να το πάρει μόλις η επίθεση βρίσκεται σε εξέλιξη.
Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο (2,5 mg ή 5 mg). • Καταπιείτε το δισκίο με ένα ποτό νερό.
Μπορείτε να πάρετε ένα άλλο δισκίο εάν η ημικρανία εξακολουθεί να υπάρχει μετά από δύο ώρες ή εάν επανέλθει εντός 24 ωρών.
Εάν αυτά τα δισκία δεν βοήθησαν επαρκώς για την ημικρανία σας, ενημερώστε το γιατρό σας. Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει τη δόση στα 5 mg ή να αλλάξει τη θεραπεία σας.
Μην πάρετε μεγαλύτερη δόση από την προβλεπόμενη.
Μην πάρετε περισσότερες από δύο δόσεις σε μία ημέρα. Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το δισκίο των 2,5 mg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg. Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το δισκίο των 5 mg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 10 mg.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Zomig
Εάν έχετε πάρει περισσότερο Zomig από το συνταγογραφούμενο από το γιατρό σας, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο. Πάρτε μαζί σας τον Ζόμιγκ.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Zomig
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Zomig μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Μερικά από τα παρακάτω συμπτώματα θα μπορούσαν να είναι μέρος της ίδιας της κρίσης ημικρανίας.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (επηρεάζουν περισσότερα από 1 στα 100 άτομα):
- Μη φυσιολογική ευαισθησία όπως μυρμήγκιασμα στα δάχτυλα των χεριών και των ποδιών ή στο δέρμα που είναι ευαίσθητο στην αφή
- Υπνηλία, ζάλη ή αίσθηση ζέστης
- Πονοκέφαλο
- Ακανόνιστος καρδιακός παλμός
- Ναυτία
- Έκανε ρετσέ
- Στομαχόπονος
- Ξερό στόμα
- Μυϊκή αδυναμία ή μυϊκός πόνος
- Αδυναμία
- Βαρύτητα, σφίξιμο, πόνος ή αίσθημα πίεσης στο λαιμό, το λαιμό, τα χέρια και τα πόδια ή το στήθος
- Δυσκολία στην κατάποση.
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 100 άτομα):
- Πολύ γρήγορος καρδιακός παλμός
- Ελαφρώς υψηλότερη αρτηριακή πίεση
- Αυξημένη ποσότητα ούρων ή ανάγκη για ούρηση
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα):
- Αλλεργικές αντιδράσεις / υπερευαισθησία, συμπεριλαμβανομένου αυξημένου δερματικού εξανθήματος (κνίδωση) και πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, του στόματος, της γλώσσας και του λαιμού. Εάν πιστεύετε ότι το Zomig προκαλεί αλλεργική αντίδραση, σταματήστε να το παίρνετε και επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Πολύ σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 10.000 άτομα):
- Στηθάγχη (πόνος στο στήθος, που συχνά προκαλείται από άσκηση), καρδιακές προσβολές ή σπασμοί των αιμοφόρων αγγείων της καρδιάς. Εάν παρατηρήσετε πόνο στο στήθος ή δύσπνοια μετά τη λήψη του Zomig, επικοινωνήστε με το γιατρό σας και μην πάρετε άλλο Zomig.
- Σπασμοί των αιμοφόρων αγγείων στο έντερο, που μπορεί να βλάψουν τα έντερα. Μπορεί να παρατηρήσετε πόνο στο στομάχι ή αιματηρή διάρροια. Εάν συμβεί αυτό, επικοινωνήστε με το γιατρό σας και μην πάρετε περισσότερο Zomig.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Αναφέροντας παρενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
- Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
- Μη χρησιμοποιείτε το Zomig μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
- Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
- Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Αλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Zomig
- Το δραστικό συστατικό είναι η ζολμιτριπτάνη. Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Zomig περιέχουν 2,5 mg ή 5 mg ζολμιτριπτάνης.
- Τα άλλα συστατικά είναι: άνυδρη λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου (τύπου Α), στεατικό μαγνήσιο, μακρογόλη, υπερμελλόζη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172, σε δισκία 2,5 mg μόνο), κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172 , Δισκία 5 mg μόνο).
Εμφάνιση του Zomig και περιεχόμενο της συσκευασίας
- Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Zomig 2,5 mg είναι κίτρινα, στρογγυλά και με χαραγμένο το γράμμα "Z" στη μία πλευρά.
- Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Zomig 5 mg είναι ροζ, στρογγυλά και με χαραγμένο το γράμμα "Z" στη μία πλευρά.
- Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Zomig 2,5 mg και 5 mg διατίθενται σε κυψέλες που περιέχουν 3, 6 (με ή χωρίς περιέκτη), 12 ή 18 δισκία.
Το δοχείο είναι μια σκληρή πλαστική θήκη στην οποία μπορείτε να αποθηκεύσετε τα δισκία για ευκολία. Εάν χρησιμοποιείτε το δοχείο, πρέπει να φυλάξετε το εξωτερικό κουτί και αυτό το φύλλο οδηγιών χρήσης, καθώς μπορεί να χρειαστεί να ανατρέξετε ξανά σε αυτά.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΠΙΝΑΚΕΣ ZOMIG ΕΠΙΣΤΡΩΣΕΙΣ ΜΕ ΤΑΙΝΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ζολμιτριπτάνη.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 2,5 mg περιέχει 2,5 mg ζολμιτριπτάνης.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 5 mg περιέχει 5 mg ζολμιτριπτάνης.
Έκδοχα:
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 2,5 mg περιέχει 100 mg λακτόζης.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο των 5 mg περιέχει 200 mg λακτόζης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Στρογγυλά, αμφίκυρτα, κίτρινα ή ροζ επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που περιέχουν 2,5 mg και 5 mg ζολμιτριπτάνη αντίστοιχα. Τα δισκία είναι χαραγμένα με το γράμμα "Z" στη μία πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Οξεία θεραπεία πονοκεφάλου ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η συνιστώμενη δόση δισκίων Zomig για τη θεραπεία κρίσης ημικρανίας είναι 2,5 mg. Συνιστάται η λήψη των δισκίων Zomig το συντομότερο δυνατό μετά την εμφάνιση πονοκεφάλων ημικρανίας, ωστόσο είναι αποτελεσματικά ακόμη και αν ληφθούν σε μεταγενέστερο στάδιο.
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα και με νερό.
Εάν τα συμπτώματα ημικρανίας εμφανιστούν ξανά εντός 24 ωρών από την αρχική ανταπόκριση, μπορεί να ληφθεί μια δεύτερη δόση. Εάν απαιτείται δεύτερη δόση, αυτή δεν πρέπει να λαμβάνεται παρά μόνο 2 ώρες μετά την αρχική δόση. Εάν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση. μια δεύτερη δόση είναι απίθανο να είναι επωφελής κατά την ίδια επίθεση.
Εάν ο ασθενής δεν έχει επιτύχει ικανοποιητική ανταπόκριση με τη δόση των 2,5 mg, μπορεί να ληφθούν υπόψη οι δόσεις Zomig των 5 mg για επόμενες κρίσεις.
Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg. Το Zomig δεν πρέπει να λαμβάνεται σε περισσότερες από 2 δόσεις σε οποιοδήποτε χρονικό διάστημα 24 ωρών.
Το Zomig δεν ενδείκνυται για προφύλαξη από ημικρανία.
Χρήση σε παιδιά (κάτω των 12 ετών)
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των δισκίων ζολμιτριπτάνης σε παιδιατρικούς ασθενείς δεν έχουν αξιολογηθεί. Επομένως, η χρήση του Zomig σε παιδιά δεν συνιστάται.
Έφηβοι (12-17 ετών)
Η αποτελεσματικότητα των δισκίων Zomig δεν έχει αποδειχθεί σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή σε ασθενείς ηλικίας 12-17 ετών. Επομένως, η χρήση δισκίων Zomig σε εφήβους δεν συνιστάται.
Χρήση σε ασθενείς άνω των 65 ετών
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ζολμιτριπτάνης σε ασθενείς άνω των 65 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Επομένως, η χρήση του Zomig σε ηλικιωμένους δεν συνιστάται.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Ο μεταβολισμός της ζολμιτριπτάνης μειώνεται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο 5.2). Για ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες. Ωστόσο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με ανεπάρκεια. ήπια ηπατική νόσο.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 15 mL / min. (βλ. παράγραφο 4.3 και ενότητα 5.2).
Αλληλεπιδράσεις που απαιτούν προσαρμογή της δόσης (βλ. Παράγραφο 4.5)
Συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg σε 24 ώρες σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ-Α.
Συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg ζολμιτριπτάνης σε 24 ώρες σε ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν ειδικούς αναστολείς του CYP 1A2, όπως φλουβοξαμίνη και κινολόνες (π.χ. σιπροφλοξασίνη), συνιστάται μέγιστη δόση 5 mg ζολμιτριπτάνης σε 24 ώρες.
04.3 Αντενδείξεις
Το Zomig αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη ζολμιτριπτάνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Μέτρια ή σοβαρή υπέρταση και ήπια ανεξέλεγκτη υπέρταση.
Αυτή η κατηγορία ενώσεων (αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D) έχει συσχετιστεί με αγγειοσπασμό στεφανιαίας, συνεπώς οι ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο αποκλείστηκαν από τις κλινικές δοκιμές.
Επομένως, το Zomig δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που είχαν έμφραγμα του μυοκαρδίου ή που έχουν ισχαιμική καρδιακή νόσο, στεφανιαίο αγγειοσπασμό (στηθάγχη Prinzmetal), περιφερική αγγειακή νόσο ή σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ή σημεία ενδεικτικά ισχαιμικής καρδιακής νόσου.
Η ταυτόχρονη χορήγηση ζολμιτριπτάνης με εργοταμίνη, παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), σουματριπτάνης, ναρατριπτάνης και άλλων αγωνιστών υποδοχέων 5HT1B / 1D αντενδείκνυται (βλ. Παράγραφο 4.5).
Το Zolmitriptan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος (ACV) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA).
Το Zolmitriptan αντενδείκνυται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 15 ml / min.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το Zolmitriptan πρέπει να χορηγείται μόνο όταν έχει γίνει σαφής διάγνωση ημικρανίας. Όπως και με άλλες οξείες θεραπείες για ημικρανία, θα πρέπει να δίδεται προσοχή για να αποκλειστούν άλλες δυνητικά σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις πριν από τη θεραπεία πονοκεφάλου σε ασθενείς που δεν είχαν διαγνωστεί προηγουμένως ως ημικρανία και σε ασθενείς με ημικρανία που παρουσίαζαν άτυπα συμπτώματα. Χρήση σε ημιπληγική, βασική ή οφθαλμοπληγική ημικρανία. εγκεφαλοαγγειακά επεισόδια έχουν περιγραφεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D.Θα σημειωθεί ότι οι πάσχοντες από ημικρανία μπορεί να διατρέχουν κίνδυνο για ορισμένα εγκεφαλοαγγειακά επεισόδια.
Το Zolmitriptan δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με συμπτωματικό σύνδρομο Wolff-Parkinson-White ή αρρυθμίες που σχετίζονται με άλλες βοηθητικές οδούς καρδιακής αγωγιμότητας.
Στεφανιαία αγγειοσπασμός, στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου έχουν αναφερθεί σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, όπως και με άλλους αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D.
Το Zomig δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιακή νόσο (όπως κάπνισμα, υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κληρονομικότητα) χωρίς πρώτα να γίνει καρδιαγγειακή αξιολόγηση (βλ. Παράγραφο 4.3).Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και άνδρες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου.
Μέσα από τέτοιες εκτιμήσεις, ωστόσο, δεν είναι πάντοτε δυνατό να εντοπιστούν όλοι οι ασθενείς με καρδιακές παθήσεις, και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, ασθενείς χωρίς καμία υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο έχουν αναπτύξει σοβαρά καρδιακά επεισόδια.
Όπως και με άλλους αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D, έχουν περιγραφεί βαρύτητα, σφίξιμο ή προκαταρκτική τάση μετά από χορήγηση ζολμιτριπτάνης (βλ. Παράγραφο 4.8).
Εάν εμφανιστεί πόνος στο στήθος ή συμπτώματα που υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιοπάθεια, δεν πρέπει να ληφθούν περαιτέρω δόσεις ζολμιτριπτάνης μέχρι να γίνει η κατάλληλη ιατρική αξιολόγηση.
Όπως και με άλλους αγωνιστές των υποδοχέων 5HT1B / 1D, έχουν αναφερθεί παροδικές αυξήσεις της συστηματικής αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό υπέρτασης. Πολύ σπάνια, αυτές οι αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης έχουν συσχετιστεί με σημαντικά κλινικά συμβάντα.
Η συνιστώμενη δόση ζολμιτριπτάνης δεν πρέπει να ξεπεραστεί.
Οι παρενέργειες μπορεί να είναι πιο συχνές κατά τη ταυτόχρονη χρήση τριπτανών και φυτικών παρασκευασμάτων που περιέχουν βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum).
Το σύνδρομο σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένης της αλλοιωμένης νοητικής κατάστασης, της αυτόνομης αστάθειας και των νευρομυϊκών ανωμαλιών) έχει αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη θεραπεία με τριπτάνες και εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) ή αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRIs). Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να είναι σοβαρές. Εάν η ταυτόχρονη θεραπεία με ζολμιτριπτάνη και SSRI ή SNRI δικαιολογείται κλινικά, προτείνεται η παρακολούθηση του ασθενούς υπό επαρκή παρακολούθηση, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, σε περίπτωση αύξησης της δόσης ή προσθήκης άλλου σεροτονεργικού φαρμάκου (βλέπε παράγραφο 4.5) Το
Η παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε αναλγητικού για θεραπεία κεφαλαλγίας μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση. Εάν αυτή η κατάσταση εμφανιστεί ή υπάρχει υποψία, θα πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό και να διακόψετε τη θεραπεία. Η διάγνωση της κεφαλαλγίας κατάχρησης ναρκωτικών πρέπει να είναι ύποπτη σε ασθενείς που έχουν συχνό ή καθημερινό πονοκέφαλο παρά ( ή λόγω) τακτικής χρήσης φαρμάκων για τον πονοκέφαλο.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με καφεΐνη, εργοταμίνη, διϋδροεργοταμίνη, παρακεταμόλη, μετοκλοπραμίδη, πιζοτιφένη, φλουοξετίνη, ριφαμπικίνη και προπρανολόλη χωρίς να παρατηρούνται κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της ζολμιτριπτάνης ή των ενεργών μεταβολιτών της.
Τα δεδομένα από υγιή άτομα υποδηλώνουν ότι δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικές ή κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ ζολμιτριπτάνης και εργοταμίνης. Ωστόσο, ο αυξημένος κίνδυνος στεφανιαίου αγγειοσπασμού είναι μια θεωρητική πιθανότητα και η ταυτόχρονη χορήγηση αντενδείκνυται. Συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χρήση σκευασμάτων που περιέχουν εργοταμίνη πριν από τη χορήγηση ζολμιτριπτάνης. Αντιστρόφως, συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον έξι ώρες μετά τη χορήγηση της ζολμιτριπτάνης πριν από τη χορήγηση ενός προϊόντος που περιέχει εργοταμίνη (βλ. Παράγραφο 4.3).
Μετά τη χορήγηση μοκλοβεμίδης, ειδικού αναστολέα της ΜΑΟ-Α, υπήρξε μικρή αύξηση (26%) της AUC της ζολμιτριπτάνης και τριπλάσια αύξηση της AUC του ενεργού μεταβολίτη. Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολέα ΜΑΟ-Α, συνιστάται μέγιστη πρόσληψη 5 mg ζολμιτριπτάνης σε 24 ώρες. Τα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα εάν χορηγούνται δόσεις μοκλοβεμίδης μεγαλύτερες από 150 mg bid.
Μετά τη χορήγηση σιμετιδίνης, ενός γενικού αναστολέα του κυτοχρώματος P450, ο χρόνος ημίσειας ζωής και η AUC της ζολμιτριπτάνης αυξήθηκαν κατά 44% και 48%, αντίστοιχα. Επιπλέον, ο χρόνος ημίσειας ζωής και η AUC του ενεργού μεταβολίτη Ν-δεσμεθύλιο (183C91) διπλασιάστηκαν.
Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη, συνιστάται 24ωρη δόση ζολμιτριπτάνης που δεν υπερβαίνει τα 5 mg.
Με βάση το γενικό προφίλ αλληλεπίδρασης, δεν μπορεί να αποκλειστεί αλληλεπίδραση με συγκεκριμένους αναστολείς του CYP 1A2. Επομένως, με ουσίες αυτού του τύπου, όπως η φλουβοξαμίνη και οι κινολόνες (π.χ. σιπροφλοξασίνη), συνιστάται η ίδια μείωση της δοσολογίας.
Η σελεγιλίνη (αναστολέας ΜΑΟ-Β) και η φλουοξετίνη (SSRI) δεν προκάλεσαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με τη ζολμιτριπτάνη. Ωστόσο, υπήρξαν αναφορές ασθενών με συμπτώματα συμβατά με το σύνδρομο σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένης αλλαγής νοητικής κατάστασης, αυτόνομης αστάθειας και νευρομυϊκών ανωμαλιών) μετά τη χρήση εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) ή αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης και σεροτονίνης. Νορεπινεφρίνη (SNRI) και τριπτάνες (βλέπε παράγραφο 4.4).
Όπως και με άλλους αγωνιστές 5HT1B / 1D, η ζολμιτριπτάνη μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων.
Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση άλλων αγωνιστών 5HT1B / 1D εντός 24 ωρών μετά τη θεραπεία με ζολμιτριπτάνη. Ομοίως, η χορήγηση ζολμιτριπτάνης εντός 24 ωρών από τη χρήση άλλων αγωνιστών 5HT1B / 1D θα πρέπει να αποφεύγεται.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η ασφάλεια αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος για χρήση κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί σε γυναίκες. Η αξιολόγηση πειραματικών μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες τερατογόνες επιδράσεις. Ωστόσο, ορισμένα αποτελέσματα από μελέτες εμβρυοτοξικότητας έχουν υποδείξει βλάβη της εμβρυϊκής βιωσιμότητας. Η ζολμιτριπτάνη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από κάθε πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Ωρα ταίσματος
Μελέτες σε θηλάζοντα ζώα έχουν δείξει ότι η ζολμιτριπτάνη περνά στο γάλα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη διέλευση της ζολμιτριπτάνης στο μητρικό γάλα. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν σκοπεύετε να χορηγήσετε ζολμιτριπτάνη σε θηλάζουσες γυναίκες. Η έκθεση των βρεφών πρέπει να ελαχιστοποιείται αποφεύγοντας τον θηλασμό για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Σε μια μικρή ομάδα υγιών ατόμων δεν υπήρχαν ενδείξεις σημαντικής εξασθένησης της ψυχοκινητικής απόδοσης, που εκτιμήθηκαν με δοκιμές, με δόσεις έως 20 mg ζολμιτριπτάνης. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που εκτελούν εργασίες που απαιτούν προσοχή (π.χ. οδήγηση ή χειρισμός μηχανημάτων) καθώς μπορεί να εμφανιστεί υπνηλία και άλλα συμπτώματα κατά τη διάρκεια κρίσης ημικρανίας.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιθανές παρενέργειες είναι γενικά παροδικές, τείνουν να εμφανίζονται μέσα σε τέσσερις ώρες από τη χορήγηση, η επαναλαμβανόμενη χορήγηση δεν αυξάνει τη συχνότητα και υποχωρεί αυθόρμητα χωρίς περαιτέρω θεραπεία.
Οι ακόλουθοι ορισμοί αναφέρονται στη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών:
Πολύ συχνές (/1 / 10). κοινό (/1 / 100,
Σε κάθε ομάδα συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί μετά από χορήγηση ζολμιτριπτάνης:
Ορισμένα συμπτώματα μπορεί να αποτελούν μέρος της ίδιας της επίθεσης ημικρανίας.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Η χορήγηση 50 mg, σε μία εφάπαξ δόση από το στόμα, σε εθελοντές είχε συχνά ως αποτέλεσμα την έναρξη της καταστολής.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής των δισκίων ζολμιτριπτάνης είναι 2,5 έως 3 ώρες (βλ. Παράγραφο 5.2) και ως εκ τούτου, σε περίπτωση υπερδοσολογίας με δισκία Zomig, η παρακολούθηση του ασθενούς θα πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 15 ώρες ή όσο τα σημεία ή τα συμπτώματα επιμένουν.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη ζολμιτριπτάνη. Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, συνιστώνται διαδικασίες εντατικής θεραπείας, συμπεριλαμβανομένης της καθιέρωσης και συντήρησης ενός αεραγωγού με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας, υποστήριξης επαρκούς οξυγόνωσης και αερισμού, παρακολούθησης και υποστήριξης της καρδιαγγειακής λειτουργίας.
Η επίδραση της αιμοκάθαρσης και της περιτοναϊκής κάθαρσης στη συγκέντρωση της ζολμιτριπτάνης στον ορό είναι άγνωστη.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: εκλεκτικοί αγωνιστές σεροτονίνης (υποδοχείς 5HT1)
Κωδικός ATC: N02CC03.
Η ζολμιτριπτάνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων 5HT1B / 1D που μεσολαβούν στην αγγειακή σύσπαση. Η ζολμιτριπτάνη δεν έχει σημαντική συγγένεια ή φαρμακολογική δραστηριότητα έναντι άλλων υποτύπων υποδοχέων 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ή έναντι αδρενεργικών, ισταμινών, μουσκαρινικών ή ντοπαμινεργικών υποδοχέων.
Σε ζωικά μοντέλα, η χορήγηση ζολμιτριπτάνης προκαλεί αγγειοσυστολή στην καρωτιδική αρτηριακή κυκλοφορία. Επιπλέον, πειραματικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα υποδεικνύουν ότι η ζολμιτριπτάνη αναστέλλει τη δραστηριότητα του τριδύμου νεύρου τόσο κεντρικά όσο και περιφερειακά, με αναστολή της απελευθέρωσης νευροπεπτιδίων (πεπτίδιο που σχετίζεται με το γονίδιο καλσιτονίνης (CGRP), αγγειοδραστικό εντερικό πεπτίδιο (VIP) και ουσία P).
Σε κλινικές δοκιμές, η έναρξη της αποτελεσματικότητας εμφανίζεται μετά από μία ώρα, με αύξηση της αποτελεσματικότητας στον πονοκέφαλο και άλλα συμπτώματα ημικρανίας, όπως ναυτία, φωτοφοβία και φωνοφοβία, που παρατηρήθηκαν μεταξύ 2 και 4 ωρών.
Η ζολμιτριπτάνη είναι σταθερά αποτελεσματική στην ημικρανία με ή χωρίς αύρα και στην ημικρανία που σχετίζεται με τον εμμηνορροϊκό κύκλο. Το Zolmitriptan, όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της αύρας, δεν έχει αποδειχθεί ότι προλαμβάνει τον πονοκέφαλο ημικρανίας και επομένως το Zomig πρέπει να λαμβάνεται κατά τη φάση του πονοκεφάλου της ημικρανίας.
Σε 696 εφήβους με ημικρανία, σε δόσεις 2,5 mg, 5 mg και 10 mg, μια ελεγχόμενη κλινική μελέτη απέτυχε να αποδείξει την υπεροχή των δισκίων ζολμιτριπτάνης έναντι του εικονικού φαρμάκου. Η αποτελεσματικότητα δεν έχει αποδειχθεί.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Στους ανθρώπους, η ζολμιτριπτάνη απορροφάται γρήγορα και καλά (τουλάχιστον 64%) μετά από από του στόματος χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μητρικής ένωσης είναι περίπου 40%. Υπάρχει ενεργός μεταβολίτης (ο μεταβολίτης Ν-δεσμεθύλιο), επίσης "με 5HT1B / 1D αγωνιστική δραστηριότητα, η οποία ήταν 2 έως 6 φορές πιο ισχυρή από τη ζολμιτριπτάνη σε ζωικά μοντέλα.
Σε υγιή άτομα, μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης, η ζολμιτριπτάνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, ο Ν-δεσμεθυλ μεταβολίτης, εμφανίζουν ανάλογες δόσεις AUC και C σε εύρος δόσης 2,5 έως 50 mg. L Η απορρόφηση της ζολμιτριπτάνης είναι γρήγορη. Σε υγιή εθελοντικά άτομα, το 75% της Cmax επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας, μετά την οποία οι συγκεντρώσεις της ζολμιτριπτάνης στο πλάσμα διατηρούνται σε αυτό το επίπεδο περίπου έως και 4-5 ώρες μετά τη χορήγηση.
Η απορρόφηση της ζολμιτριπτάνης δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής. Δεν υπήρχαν ενδείξεις συσσώρευσης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση της ζολμιτριπτάνης.
Η συγκέντρωση πλάσματος της ζολμιτριπτάνης και των μεταβολιτών της είναι χαμηλότερη τις πρώτες 4 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της ημικρανίας σε σχέση με περιόδους χωρίς ημικρανία, γεγονός που υποδηλώνει καθυστέρηση στην απορρόφηση σύμφωνα με τη μείωση του ρυθμού κένωσης του στομάχου.
Η ζολμιτριπτάνη αποβάλλεται εκτενώς με ηπατικό μεταβολισμό ακολουθούμενη από αποβολή μεταβολιτών από τα ούρα.Υπάρχουν τρεις κύριοι μεταβολίτες: το ινδόλιο οξικό οξύ (ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα και τα ούρα) και τα Ν-οξειδωμένα και Ν-απομεθυλιωμένα ανάλογα. Ο μεταβολίτης Ν-δεσμεθύλιο είναι ενεργός, ενώ οι άλλοι δύο στερούνται δραστηριότητας. Οι συγκεντρώσεις του μεταβολίτη Ν-δεσμεθύλιο στο πλάσμα είναι περίπου οι μισές από αυτές του μητρικού προϊόντος και ως εκ τούτου αναμένεται να συμβάλλουν στη θεραπευτική δράση του Zomig. Περισσότερο από το 60% μιας εφάπαξ δόσης από το στόμα απεκκρίνεται στα ούρα (κυρίως υπό μορφή ο μεταβολίτης ινδόλης οξικού οξέος) και περίπου το 30% απεκκρίνεται στα κόπρανα, κυρίως ως αμετάβλητο προϊόν.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η μέση συνολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 10 mL / min / kg, εκ των οποίων το ένα τέταρτο είναι νεφρική κάθαρση. Η νεφρική κάθαρση είναι υψηλότερη από το ποσοστό σπειραματικής διήθησης, υποδηλώνοντας την παρουσία νεφρικής σωληναριακής έκκρισης. Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 2,4 L / kg.Η σύνδεση της ζολμιτριπτάνης και του μεταβολίτη Ν-δεσμεθύλιο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (περίπου 25%). Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ζολμιτριπτάνης είναι 2,5 έως 3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των μεταβολιτών της είναι παρόμοιος, υποδηλώνοντας ότι η αποβολή τους είναι μια διαδικασία που περιορίζεται από τον ρυθμό σχηματισμού.
Η νεφρική κάθαρση της ζολμιτριπτάνης και όλων των μεταβολιτών της μειώνεται (7-8 φορές) σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία σε σύγκριση με υγιή άτομα, αν και οι AUC της μητρικής ένωσης και του ενεργού μεταβολίτη της ήταν μέτρια υψηλότερες. (Αντίστοιχα 16% και 35 %), με αύξηση κατά μία "ώρα, ή έως 3 και 3,5 ώρες, στον χρόνο ημίσειας ζωής. Αυτές οι παράμετροι είναι εντός του εύρους αυτών που παρατηρούνται σε υγιείς εθελοντές.
Μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε για την αξιολόγηση της επίδρασης της ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της ζολμιτριπτάνης έδειξε ότι η AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά 94% και 50% αντίστοιχα σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και κατά 226% και 47% αντίστοιχα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Η έκθεση σε μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου του ενεργού μεταβολίτη, μειώθηκε. Για τον ενεργό μεταβολίτη 183C91, η AUC και η Cmax μειώθηκαν κατά 33% και 44% αντίστοιχα σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και 82% και 90% σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Το φαρμακοκινητικό προφίλ της ζολμιτριπτάνης σε υγιή ηλικιωμένα άτομα ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε σε νέους υγιείς εθελοντές.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Προκλινικές επιδράσεις σε μελέτες τοξικότητας εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων παρατηρήθηκαν μόνο σε εκθέσεις που υπερβαίνουν σημαντικά τη μέγιστη ανθρώπινη έκθεση.
Με βάση τα αποτελέσματα των in vivo και in vitro μελετών γενετικής τοξικότητας, δεν αναμένονται γονοτοξικές επιδράσεις της ζολμιτριπτάνης υπό κανονικές συνθήκες κλινικής χρήσης.
Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετικοί όγκοι σε μελέτες καρκινογένεσης σε αρουραίους και ποντικούς.
Όπως και άλλοι αγωνιστές υποδοχέα 5HT1B / 1D, η ζολμιτριπτάνη συνδέεται με τη μελανίνη.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Άνυδρη λακτόζη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Γλυκολικό άμυλο νατρίου (τύπος Α)
Στεατικό μαγνήσιο
Υπρομελλόζη
Macrogol (400 και 8000)
Οξείδιο του σιδήρου (Ε 172: κίτρινο - δισκία 2,5 mg, κόκκινο - δισκία 5 mg)
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Δισκία 2,5 ή 5 mg συσκευασμένα σε κυψέλες που περιέχουν: 3, 6 (με ή χωρίς περιέκτη), 12 ή 18 δισκία.
Η φουσκάλα είναι κατασκευασμένη από πολυαμίδιο Al-PVC / Al.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AstraZeneca S.p.A.
Παλάτι Βόλτα
Μέσω F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
"2,5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 3 δισκία σε al-pvc / al A.I.C. 033345012
"2,5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 6 δισκία σε al-pvc / al A.I.C. 033345024
"2,5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 6 δισκία σε al-pvc / al blister με A.I.C. 033345036
"2,5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 12 δισκία σε al-pvc / al A.I.C. 033345048
"2,5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 18 δισκία σε al-pvc / al A.I.C. 033345051
"5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 3 δισκία σε al-pvc / al A.I.C. 033345063
"5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 6 δισκία σε al-pvc / al A.I.C. 033345075
"Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 5 mg" 6 δισκία σε κυψέλη al-pvc / al με A.I.C. 033345087
"5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 12 δισκία σε al-pvc / al A.I.C. 033345099
"5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία" 18 δισκία σε al-pvc / al A.I.C. 033345101
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 7 Αυγούστου 1997
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 30 Νοεμβρίου 2006.
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ιούνιος 2015
