Ενεργά συστατικά: Βαρενικλίνη
HAMPIX 0.5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
CHAMPIX 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Γιατί χρησιμοποιείται το Champix; Σε τι χρησιμεύει;
Το CHAMPIX περιέχει τη δραστική ουσία που ονομάζεται βαρενικλίνη. Το CHAMPIX είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται σε ενήλικες για να τους βοηθήσει να σταματήσουν το κάπνισμα.
Το CHAMPIX μπορεί να σας βοηθήσει να ανακουφίσετε τα συμπτώματα της λαχτάρας και της στέρησης που σχετίζονται με τη διακοπή του καπνίσματος.
Παρόλο που συνιστάται να μην καπνίζετε μετά την ημερομηνία διακοπής του καπνίσματος, το CHAMPIX μπορεί επίσης να μειώσει την απόλαυση του τσιγάρου εάν καπνίζετε κατά τη διάρκεια της θεραπείας (η ημερομηνία διακοπής είναι η δεύτερη εβδομάδα θεραπείας κατά την διακοπή του καπνίσματος., Βλέπε παράγραφο 3) Το
Αντενδείξεις Όταν το Champix δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μη χρησιμοποιείτε το CHAMPIX:
- εάν είστε αλλεργικοί στην τρυγική βαρενικλίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Champix
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το CHAMPIX.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κατάθλιψης, ιδεασμού και συμπεριφοράς αυτοκτονίας και απόπειρες αυτοκτονίας σε ασθενείς που έλαβαν CHAMPIX. Εάν παίρνετε CHAMPIX και αναπτύξετε διέγερση, καταθλιπτική διάθεση και αλλαγές στη συμπεριφορά που προκαλούν ανησυχία σε εσάς, την οικογένειά σας ή τον γιατρό σας ή εάν αναπτύξετε αυτοκτονικό ιδεασμό ή συμπεριφορά, θα πρέπει να διακόψετε τη θεραπεία και να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας.
Επιπτώσεις της διακοπής του καπνίσματος
Οι επιπτώσεις των αλλαγών στο σώμα σας που προκύπτουν από τη διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς θεραπεία με CHAMPIX, μπορούν να αλλάξουν τον τρόπο δράσης των άλλων φαρμάκων. Επομένως, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης σε ορισμένες περιπτώσεις. Για περισσότερες λεπτομέρειες, ανατρέξτε στην παρακάτω ενότητα "Άλλα φάρμακα και CHAMPIX".
Σε μερικούς ανθρώπους, η διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς θεραπεία, έχει συσχετιστεί με αυξημένο κίνδυνο αλλαγών στη σκέψη ή τη συμπεριφορά, συναισθήματα κατάθλιψης και άγχους και μπορεί να σχετίζεται με επιδείνωση της ψυχιατρικής νόσου. Ιστορικό ψυχιατρικής ασθένειας ή φαρμακοποιό.
Καταθλιπτική διάθεση μπορεί να εμφανιστεί στη φάση διακοπής του καπνίσματος, με ή χωρίς θεραπεία. Η κατάθλιψη, που σπάνια σχετίζεται με αυτοκτονικές σκέψεις και απόπειρες αυτοκτονίας, έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για διακοπή του καπνίσματος. Αυτές οι αισθήσεις έχουν επίσης αναφερθεί σε ασθενείς που προσπάθησαν να κόψουν το κάπνισμα με το CHAMPIX. Εάν αυτά τα συμπτώματα επιμένουν όταν σταματήσετε να παίρνετε το CHAMPIX, ο γιατρός σας θα πρέπει να σας παρακολουθεί στενά μέχρι να αισθανθείτε καλύτερα.
Καρδιαγγειακά συμπτώματα
Ειδικά σε άτομα που έχουν ήδη καρδιαγγειακά προβλήματα, έχουν αναφερθεί νέα ή επιδεινούμενα προβλήματα στην καρδιά ή στα αιμοφόρα αγγεία (καρδιαγγειακά). Ενημερώστε το γιατρό σας εάν εμφανίσετε οποιαδήποτε αλλαγή στα συμπτώματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με CHAMPIX. Εάν έχετε συμπτώματα καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου, ζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια έκτακτης ανάγκης.
Σπασμοί
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με CHAMPIX, ενημερώστε το γιατρό σας εάν είχατε κρίσεις ή εάν πάσχετε από επιληψία. Μερικοί άνθρωποι έχουν υποστεί κρίσεις κατά τη λήψη του CHAMPIX.
Διακοπή της θεραπείας με CHAMPIX
Όταν σταματήσετε να παίρνετε το CHAMPIX, μπορεί να αναφέρετε προσωρινά αύξηση της ευερεθιστότητας, επιθυμία για κάπνισμα, κατάθλιψη και / ή διαταραχές του ύπνου. Ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει να μειώσει σταδιακά τη δόση του CHAMPIX στο τέλος της θεραπείας.
Παιδιά και έφηβοι
Η χρήση του CHAMPIX σε παιδιά ή εφήβους κάτω των 18 ετών δεν συνιστάται καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Champix
Ενημερώστε το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Οι επιπτώσεις των αλλαγών στο σώμα σας που προκύπτουν από τη διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς θεραπεία με CHAMPIX, μπορούν να αλλάξουν τον τρόπο δράσης των άλλων φαρμάκων. Επομένως, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης σε ορισμένες περιπτώσεις. Αυτά περιλαμβάνουν θεοφυλλίνη (φάρμακο για τη θεραπεία αναπνευστικών προβλημάτων), βαρφαρίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη μείωση των θρόμβων αίματος) και ινσουλίνη (φάρμακο για τον διαβήτη). Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό.
Εάν έχετε σοβαρή νεφρική νόσο θα πρέπει να αποφύγετε τη λήψη σιμετιδίνης (φάρμακο για στομαχικές διαταραχές) ενώ παίρνετε το CHAMPIX, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων του CHAMPIX στο αίμα.
Χρήση του CHAMPIX με άλλες θεραπείες διακοπής του καπνίσματος
Η ασφάλεια και τα οφέλη από τη χρήση του CHAMPIX σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα διακοπής του καπνίσματος δεν έχουν μελετηθεί. Επομένως, η χρήση του CHAMPIX μαζί με άλλες θεραπείες διακοπής του καπνίσματος δεν συνιστάται.
CHAMPIX με φαγητό και ποτό
Το CHAMPIX μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς φαγητό.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε το CHAMPIX εάν είστε έγκυος.
Μιλήστε με το γιατρό σας εάν σκοπεύετε να μείνετε έγκυος. Εάν θέλετε να ξεκινήσετε τη θεραπεία με CHAMPIX, θα πρέπει να οριστεί ο χρόνος της θεραπείας σας προκειμένου να ολοκληρωθεί η πορεία της θεραπείας πριν μείνετε έγκυος.
Αν και δεν έχει μελετηθεί, το CHAMPIX μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε το CHAMPIX.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το CHAMPIX μπορεί να προκαλέσει ζάλη και υπνηλία. Δεν πρέπει να οδηγείτε, να χειρίζεστε πολύπλοκα μηχανήματα ή να εκτελείτε οποιαδήποτε άλλη δυνητικά επικίνδυνη δραστηριότητα μέχρι να μάθετε εάν αυτό το φάρμακο επηρεάζει την ικανότητά σας να εκτελείτε αυτές τις δραστηριότητες.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Champix: Δοσολογία
Είναι πιο πιθανό να μπορούν να κόψουν το κάπνισμα αν έχουν κίνητρο. Ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας μπορεί να σας παράσχει συμβουλές, υποστήριξη και περαιτέρω πληροφορίες που θα σας βοηθήσουν να κάνετε επιτυχημένες τις προσπάθειές σας για διακοπή του καπνίσματος.
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Πριν ξεκινήσετε την πορεία της θεραπείας με CHAMPIX, πρέπει συνήθως να ορίσετε μια ημερομηνία τη δεύτερη εβδομάδα θεραπείας (μεταξύ της 8ης και της 14ης ημέρας) για να σταματήσετε το κάπνισμα. Εάν δεν θέλετε ή δεν μπορείτε να ορίσετε ημερομηνία για να κόψετε το κάπνισμα εντός τις πρώτες 2 εβδομάδες, μπορείτε να επιλέξετε την ατομική σας ημερομηνία διακοπής εντός 5 εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας. Πρέπει να γράψει αυτήν την ημερομηνία στη συσκευασία για να τη θυμάται.
Τα δισκία CHAMPIX πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό.
Το CHAMPIX διατίθεται ως λευκά δισκία (0,5 mg) και γαλάζια δισκία (1 mg). Ξεκινάτε με το λευκό δισκίο και στη συνέχεια συνήθως μεταβαίνετε στο γαλάζιο δισκίο. Δείτε τον παρακάτω πίνακα για οδηγίες σχετικά με τις συνήθεις δόσεις που πρέπει να ακολουθήσετε από την 1η ημέρα.
Μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας, εάν έχετε σταματήσει το κάπνισμα, ο γιατρός σας μπορεί να συστήσει μια επιπλέον θεραπεία διάρκειας 12 εβδομάδων με επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 1 mg δύο φορές την ημέρα, για να σας βοηθήσει να αποφύγετε ξανά το κάπνισμα.
Εάν δεν μπορείτε ή δεν θέλετε να σταματήσετε αμέσως το κάπνισμα, θα πρέπει να μειώσετε το κάπνισμα κατά τις πρώτες 12 εβδομάδες θεραπείας και να το κόψετε μέχρι το τέλος αυτής της περιόδου. Στη συνέχεια, θα πρέπει να συνεχίσετε να παίρνετε επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 1 mg δύο φορές την ημέρα για επιπλέον 12 εβδομάδες, για συνολικά 24 εβδομάδες θεραπείας.
Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν μπορείτε να ανεχτείτε, ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει να μειώσει προσωρινά ή μόνιμα τη δόση στα 0,5 mg δύο φορές την ημέρα.
Εάν έχετε νεφρικά προβλήματα, θα πρέπει να μιλήσετε με το γιατρό σας πριν πάρετε το CHAMPIX. Μπορεί να χρειαστείτε χαμηλότερη δόση.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας διακοπής του καπνίσματος, ο κίνδυνος συνέχισης του καπνίσματος μπορεί να είναι υψηλός την αμέσως επόμενη περίοδο μετά το τέλος της θεραπείας. Ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει τη σταδιακή μείωση της δόσης του CHAMPIX στο τέλος της θεραπείας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Champix
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση CHAMPIX από την κανονική
Εάν κατά λάθος πάρετε περισσότερο CHAMPIX από αυτό που σας είχαν πει, θα πρέπει να επισκεφθείτε το γιατρό σας ή να πάτε στο πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών. Πάρτε τη συσκευασία των δισκίων μαζί σας.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το CHAMPIX
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε. Είναι σημαντικό να παίρνετε το δισκίο CHAMPIX τακτικά την ίδια ώρα κάθε μέρα. Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση σας, μην πάρετε το δισκίο που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το CHAMPIX
Σε κλινικές μελέτες, έχει αποδειχθεί ότι η λήψη όλων των δόσεων του φαρμάκου την κατάλληλη στιγμή και για τη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας που περιγράφεται παραπάνω θα αυξήσει την πιθανότητα διακοπής του καπνίσματος. Επομένως, εκτός εάν ο γιατρός σας σας πει να σταματήσετε. είναι σημαντικό να συνεχίσετε να παίρνετε το CHAMPIX ακολουθώντας τις οδηγίες που περιγράφονται στον παραπάνω πίνακα.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Champix
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Η διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς θεραπεία, μπορεί να προκαλέσει διάφορα συμπτώματα. Αυτά μπορεί να περιλαμβάνουν αλλαγές στη διάθεση (όπως αίσθημα κατάθλιψης, ερεθισμού, απογοήτευσης ή άγχους), αϋπνία, δυσκολία συγκέντρωσης, μειωμένο καρδιακό ρυθμό και αυξημένη «όρεξη ή αύξηση βάρους.
Εάν παίρνετε CHAMPIX και αναπτύξετε διέγερση, καταθλιπτική διάθεση, αλλαγές στη συμπεριφορά ή σκέψεις αυτοκτονίας, θα πρέπει να διακόψετε τη θεραπεία και να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας.
Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα:
- Φλεγμονή της μύτης και του λαιμού, αλλοιωμένα όνειρα, δυσκολία στον ύπνο, πονοκέφαλος.
- Ναυτία.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα:
- Λοιμώξεις στο στήθος, ιγμορίτιδα.
- Αύξηση βάρους, μείωση όρεξης, αύξηση όρεξης.
- Υπνηλία, ζάλη, διαταραχές γεύσης.
- Δύσπνοια, βήχας.
- Καούρα, έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, φούσκωμα, κοιλιακό άλγος, πονόδοντος, δυσπεψία, εντερικά αέρια, ξηροστομία.
- Δερματικό εξάνθημα, κνησμός.
- Πόνος στις αρθρώσεις, πόνος στους μυς, πόνος στην πλάτη.
- Πόνος στο στήθος, κόπωση.
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα:
- Μυκητιασική λοίμωξη, ιογενής λοίμωξη.
- Αίσθημα πανικού, δυσκολία στη σκέψη, ανησυχία, εναλλαγές της διάθεσης, κατάθλιψη, άγχος, παραισθήσεις, αλλαγές στις σεξουαλικές παρορμήσεις.
- Επιληπτικές κρίσεις, τρόμος, αίσθημα απάθειας, απώλεια ευαισθησίας στην αφή.
- Επιπεφυκίτιδα, πόνος στα μάτια.
- Κουδούνισμα στα αυτιά.
- Στηθάγχη, γρήγοροι καρδιακοί παλμοί, αίσθημα παλμών, αυξημένος καρδιακός ρυθμός.
- Αυξημένη αρτηριακή πίεση, εξάψεις.
- Φλεγμονή της μύτης, των κόλπων και του λαιμού, συμφόρηση της μύτης, του λαιμού και του στήθους, βραχνή φωνή, πυρετός από σανό, ερεθισμός του λαιμού, συμφόρηση των κόλπων, περίσσεια βλέννας στη μύτη που προκαλεί βήχα, καταρροή.
- Κόκκινο αίμα στα κόπρανα, ερεθισμός του στομάχου, αλλαγή στις συνήθειες του εντέρου, ρέψιμο, έλκη στο στόμα, πόνος στα ούλα.
- Ερυθρότητα του δέρματος, ακμή, αυξημένη εφίδρωση, νυχτερινές εφιδρώσεις.
- Μυϊκοί σπασμοί, πόνος στο θωρακικό τοίχωμα.
- Συχνά ούρα ανώμαλα, νυχτερινά ούρα.
- Αυξημένη εμμηνορροϊκή ροή.
- Δυσφορία στο στήθος, σύνδρομο που μοιάζει με γρίπη, πυρετός, αίσθημα αδυναμίας ή αδιαθεσίας.
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα:
- Υπερβολική δίψα.
- Αίσθημα δυσφορίας ή δυστυχίας, αργή σκέψη.
- Εγκεφαλικό.
- Αυξημένη μυϊκή ένταση, δυσκολία στην ομιλία, δυσκολία στο συντονισμό, μειωμένη αίσθηση γεύσης, αλλοιωμένος ρυθμός ύπνου.
- Οπτικές διαταραχές, αποχρωματισμός του οφθαλμικού κόσμου, διασταλμένες κόρες, ευαισθησία στο φως, μυωπία, άφθονη δακρύρροια.
- Ακανόνιστος καρδιακός παλμός ή διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
- Πονόλαιμος, ροχαλητό.
- Παρουσία αίματος στον εμετό, αλλοιωμένα κόπρανα, διαταραγμένη γλώσσα.
- Δυσκαμψία στις αρθρώσεις, πόνος στα πλευρά.
- Γλυκόζη στα ούρα, αυξημένος όγκος και συχνότητα ούρων.
- Κολπική έκκριση, μειωμένη σεξουαλική απόδοση.
- Αίσθημα κρύου, κύστη.
Άλλες παρενέργειες έχουν εμφανιστεί σε μικρό αριθμό ατόμων που προσπάθησαν να κόψουν το κάπνισμα με το CHAMPIX, αλλά η ακριβής συχνότητά τους είναι άγνωστη: επεισόδια καρδιακής προσβολής, αυτοκτονικές σκέψεις, απώλεια επαφής με την πραγματικότητα και αδυναμία σκέψης o Κάντε σαφείς κρίσεις (ψύχωση) , αλλαγές στη σκέψη ή τη συμπεριφορά (όπως επιθετικότητα και ανώμαλη συμπεριφορά), υπνοβασία, διαβήτης και υψηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα. Έχουν επίσης αναφερθεί σοβαρές δερματικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του Erythema Multiforme (ένας τύπος εξανθήματος) και του συνδρόμου Stevens-Johnson (μια σοβαρή ασθένεια με φουσκάλες στο δέρμα, το στόμα, γύρω από τα μάτια ή τα γεννητικά όργανα) και σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος (πρήξιμο του θα πρέπει να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το CHAMPIX και να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας εάν παρατηρήσετε ξεφλούδισμα ή φουσκάλες στο δέρμα ή εάν εμφανίσετε πρήξιμο στο πρόσωπο, το στόμα ή το λαιμό.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που παρατίθεται στο Παράρτημα V. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί ή στο κουτί. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Φουσκάλες: Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 30 ° C.
Μπουκάλι: Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το CHAMPIX
- Το δραστικό συστατικό είναι 0,5 mg βαρενικλίνης και 1 mg βαρενικλίνης αντίστοιχα
- Τα έκδοχα είναι:
Περιγραφή της εμφάνισης του CHAMPIX και περιεχόμενο της συσκευασίας
- Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 0,5 mg είναι λευκά σε σχήμα τροποποιημένης κάψουλας και χαραγμένα με "Pfizer" στη μία πλευρά και "CHX 0.5" στην άλλη.
- Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 1 mg είναι γαλάζιο σε τροποποιημένο σχήμα κάψουλας και είναι χαραγμένα με "Pfizer" στη μία πλευρά και "CHX 1.0" στην άλλη.
Το CHAMPIX διατίθεται στις ακόλουθες συσκευασίες:
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
- Πακέτο έναρξης θεραπείας που περιέχει 2 κυψέλες. 1 διαφανής κυψέλη από 11 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 0,5 mg και 1 διαφανής κυψέλη από 14 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 1 mg που περιέχονται σε ένα δευτερεύον κουτί.
- Πακέτο έναρξης θεραπείας που περιέχει 2 κυψέλες. 1 διαφανής κυψέλη από 11 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 0,5 mg και 14 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 1 mg και 1 διαυγή κυψέλη από 28 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 1 mg που περιέχονται σε ένα δευτερεύον κουτί.
- Συσκευασία συντήρησης που περιέχει 2 διαυγείς φυσαλίδες 14 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων CHAMPIX 1 mg σε ένα δευτερεύον κουτί.
- Συσκευασία συντήρησης που περιέχει 2 διαφανείς κυψέλες από 28 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 1 mg σε ένα δευτερεύον κουτί.
- Συσκευασία συντήρησης που περιέχει 2 διαφανείς κυψέλες 14 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων CHAMPIX 0,5 mg σε ένα δευτερεύον κουτί.
- Συσκευασία συντήρησης που περιέχει 2 διαφανείς κυψέλες από 28 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 0,5 mg σε ένα δευτερεύον κουτί. Έγγραφο διαθέσιμο από την AIFA στις 01/04/2015 93
- Πακέτο έναρξης θεραπείας που περιέχει 2 κυψέλες. 1 διαφανής κυψέλη από 11 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 0,5 mg και 1 διαφανής κυψέλη από 14 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία CHAMPIX 1 mg που περιέχονται σε ένα κουτί.
- Συσκευασία συντήρησης που περιέχει 2 διαφανείς κυψέλες 14 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων CHAMPIX 1 mg σε κουτί.
- Συσκευασία συντήρησης που περιέχει 4 διαυγείς φυσαλίδες 14 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων CHAMPIX 1 mg σε κουτί.
- Συσκευασία συντήρησης που περιέχει 8 διαυγείς φυσαλίδες 14 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων CHAMPIX 1 mg σε κουτί.
- Συσκευασία συντήρησης που περιέχει 10 διαυγείς φυσαλίδες 14 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων CHAMPIX 1 mg σε κουτί.
- Συσκευασία που περιέχει 1 μπλε-λευκή σφραγισμένη φιάλη HDPE με κλείσιμο ανθεκτικό στα παιδιά που περιέχει 56 δισκία CHAMPIX 1 mg σε κουτί.
- Συσκευασία που περιέχει 1 μπλε-λευκή σφραγισμένη φιάλη HDPE με κλείσιμο ανθεκτικό στα παιδιά που περιέχει 56 δισκία CHAMPIX 0,5 mg σε κουτί.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΤΡΑΠΕΖΙΑ CHAMPIX ΕΠΙΠΛΩΜΕΝΑ ΜΕ FIM
▼ Φαρμακευτικό προϊόν που υπόκειται σε πρόσθετη παρακολούθηση. Αυτό θα επιτρέψει την ταχεία αναγνώριση νέων πληροφοριών ασφάλειας. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών. Ανατρέξτε στην ενότητα 4.8 για πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο αναφοράς ανεπιθύμητων ενεργειών
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 0,5 mg βαρενικλίνης (ως τρυγική)
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 1 mg βαρενικλίνης (ως τρυγική)
Έκδοχα με γνωστά αποτελέσματα:
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 0,5 mg: Λευκά, σχήματος κάψουλας, αμφίκυρτα δισκία με το αποτύπωμα "Pfizer" χαραγμένο στη μία πλευρά και "CHX 0,5" στην άλλη.
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 1 mg: γαλάζιο, σχήματος κάψουλας, αμφίκυρτα δισκία με το αποτύπωμα "Pfizer" χαραγμένο στη μία πλευρά και "CHX 1.0" στην άλλη.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το CHAMPIX ενδείκνυται για τη διακοπή του καπνίσματος σε ενήλικες.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Η συνιστώμενη δόση βαρενικλίνης είναι 1 mg δύο φορές ημερησίως μετά από μία εβδομάδα αύξησης της δόσης που πραγματοποιείται σύμφωνα με το ακόλουθο πρόγραμμα:
Ο ασθενής πρέπει να ορίσει ημερομηνία για τη διακοπή του καπνίσματος. Η θεραπεία με CHAMPIX θα πρέπει γενικά να ξεκινά 1-2 εβδομάδες πριν από αυτήν την ημερομηνία (βλ. Παράγραφο 5.1).
Σε ασθενείς που δεν μπορούν να ανεχθούν τις ανεπιθύμητες ενέργειες του CHAMPIX, η δόση μπορεί να μειωθεί προσωρινά ή μόνιμα στα 0,5 mg δύο φορές την ημέρα.
Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με CHAMPIX για 12 εβδομάδες.
Για ασθενείς που έχουν κόψει το κάπνισμα με επιτυχία στο τέλος της 12ης εβδομάδας, μπορεί να εξεταστεί μια επιπλέον θεραπεία 12 εβδομάδων με CHAMPIX σε δόση 1 mg δύο φορές την ημέρα (βλ. Παράγραφο 5.1).
Ασθενείς που έχουν κίνητρα αλλά δεν μπόρεσαν να κόψουν το κάπνισμα κατά τη διάρκεια προηγούμενης θεραπείας CHAMPIX ή που συνέχισαν το κάπνισμα μετά τη θεραπεία, μπορεί να επωφεληθούν από μια άλλη προσπάθεια διακοπής του CHAMPIX (βλ. Παράγραφο 5.1).
Οι θεραπείες διακοπής του καπνίσματος είναι πιο πιθανό να είναι επιτυχημένες σε ασθενείς που έχουν κίνητρο να σταματήσουν και να λάβουν πρόσθετη και υποστηρικτική συμβουλευτική.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας διακοπής του καπνίσματος, ο κίνδυνος υποτροπής είναι υψηλός την περίοδο αμέσως μετά το τέλος της θεραπείας. Σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο υποτροπής, μπορεί να εξεταστεί η σταδιακή μείωση της δόσης (βλ. Παράγραφο 4.4).
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης> 50 ml / min και ≤ 80 ml / min) έως μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 30 ml / min και ≤ 50 ml / min) νεφρική δυσλειτουργία.
Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία που παρουσιάζουν ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, η δόση μπορεί να μειωθεί σε 1 mg μία φορά την ημέρα.
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 5.2).
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Παράγραφο 5.2). Καθώς η μειωμένη νεφρική λειτουργία είναι πιο πιθανή σε ηλικιωμένους ασθενείς, ο συνταγογράφος θα πρέπει να λάβει υπόψη τη νεφρική κατάσταση των ηλικιωμένων ασθενών.
Παιδιατρικός πληθυσμός.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του CHAMPIX σε παιδιά ή εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Οι διαθέσιμες πληροφορίες περιγράφονται στην παράγραφο 5.2, αλλά δεν μπορεί να προταθεί δοσολογία.
Τρόπος χορήγησης
Το CHAMPIX προορίζεται για στοματική χρήση και τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό.
Το CHAMPIX μπορεί να ληφθεί με πλήρη ή άδειο στομάχι.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Επίδραση της διακοπής του καπνίσματος
Οι φυσιολογικές αλλαγές που προκύπτουν από τη διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς θεραπεία με CHAMPIX, μπορεί να αλλάξουν τη φαρμακοκινητική ή τη φαρμακοδυναμική ορισμένων φαρμακευτικών προϊόντων για τα οποία μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας (π.χ. θεοφυλλίνη, βαρφαρίνη και ινσουλίνη). Δεδομένου ότι το κάπνισμα προκαλεί κυτόχρωμα CYP1A2, η διακοπή του καπνίσματος μπορεί οδηγούν σε αυξημένα επίπεδα πλάσματος υποστρωμάτων CYP1A2.
Νευροψυχιατρικά συμπτώματα
Αλλαγές στη συμπεριφορά ή τη σκέψη, άγχος, ψύχωση, εναλλαγές στη διάθεση, επιθετική συμπεριφορά, κατάθλιψη, αυτοκτονικό ιδεασμό και αυτοκτονική συμπεριφορά και απόπειρες αυτοκτονίας έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που προσπάθησαν να κόψουν το κάπνισμα με το CHAMPIX στη φάση μετά την κυκλοφορία. Δεν είχαν όλοι οι ασθενείς κόψτε το κάπνισμα όταν εμφανίστηκαν συμπτώματα και δεν είχαν όλοι οι ασθενείς προϋπάρχουσες ψυχιατρικές καταστάσεις. Οι γιατροί πρέπει να γνωρίζουν την πιθανή εμφάνιση σημαντικών καταθλιπτικών συμπτωμάτων σε ασθενείς που προσπαθούν να κόψουν το κάπνισμα και, κατά συνέπεια, να ενημερώσουν τους ασθενείς. , καταθλιπτική διάθεση ή αλλαγές στη συμπεριφορά ή τη σκέψη παρατηρούνται που αφορούν τον γιατρό, τον ασθενή, την οικογένεια ή τους φροντιστές ή εάν ο ασθενής αναπτύξει αυτοκτονικές σκέψεις ή σύνθεση αυτοκτονικό rtamento. Σε πολλές από τις περιπτώσεις που εμφανίζονται στη φάση μετά την κυκλοφορία, έχει αναφερθεί επίλυση των συμπτωμάτων μετά τη διακοπή της θεραπείας με βαρενικλίνη, αν και σε ορισμένες περιπτώσεις έχει παρατηρηθεί επιμονή των συμπτωμάτων · συνεπώς, πρέπει να γίνεται συνεχής παρακολούθηση του ασθενούς. ασθενή μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα.
Η καταθλιπτική διάθεση, που σπάνια σχετίζεται με αυτοκτονικό ιδεασμό και απόπειρες αυτοκτονίας, μπορεί να είναι σύμπτωμα απόσυρσης νικοτίνης. Επιπλέον, η διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς φαρμακευτική θεραπεία, έχει συσχετιστεί με έξαρση προϋπαρχουσών ψυχιατρικών καταστάσεων. (Και για παράδειγμα κατάθλιψη ).
Καρδιαγγειακά συμβάντα
Σε μια κλινική μελέτη σε ασθενείς με σταθερή καρδιαγγειακή νόσο (CVD), ορισμένα καρδιαγγειακά συμβάντα αναφέρθηκαν συχνότερα σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με CHAMPIX (βλ. Παράγραφο 5.1). Μια μετα-ανάλυση 15 κλινικών δοκιμών, συμπεριλαμβανομένης της μελέτης διακοπής καπνίσματος σε ασθενείς με σταθερή καρδιαγγειακή νόσο, απέδωσε παρόμοια αποτελέσματα (βλ. Παράγραφο 5.1). Οι ασθενείς που λαμβάνουν CHAMPIX πρέπει να γνωρίζουν ότι πρέπει να ενημερώσουν τον γιατρό τους για νέα συμπτώματα. Επιδείνωση των καρδιαγγειακών παθήσεων και ότι, σε περίπτωση σημείων και συμπτωμάτων εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου, θα πρέπει να αναζητήσουν άμεση ιατρική βοήθεια.
Ιστορικό ψυχιατρικών παθήσεων
Οι μελέτες του Champix για τη διακοπή του καπνίσματος έδωσαν δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή κατάθλιψη και περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς με σταθερή σχιζοφρένεια ή σχιζοσυναισθηματική διαταραχή (βλ. Παράγραφο 5.1). Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου και οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ανάλογα.
Σπασμοί
Έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις σε ασθενείς που έλαβαν CHAMPIX, με ή χωρίς ιστορικό επιληπτικών κρίσεων, σε κλινικές δοκιμές και στο περιβάλλον μετά την κυκλοφορία. Το CHAMPIX πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλων καταστάσεων που μπορεί να μειώσουν το όριο επιληπτικών κρίσεων.
Διακοπή της θεραπείας
Στο τέλος της θεραπείας, η διακοπή του CHAMPIX έχει συσχετιστεί με αύξηση της ευερεθιστότητας, της καταναγκαστικής επιθυμίας για κάπνισμα, κατάθλιψη και / ή αϋπνία έως και στο 3% των ασθενών. Κατά συνέπεια, ο συνταγογράφος θα πρέπει να ενημερώσει τον ασθενή και να συζητήσει ή να εξετάσει την ανάγκη για σταδιακή μείωση της δόσης.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Περιπτώσεις αντιδράσεων υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος έχουν αναφερθεί στο περιβάλλον μετά την κυκλοφορία σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με βαρενικλίνη. Τα κλινικά συμπτώματα περιλάμβαναν πρήξιμο του προσώπου, του στόματος (γλώσσα, χείλη και ούλα), λαιμό (λαιμό και λάρυγγα) και άκρα. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αγγειοοιδήματος που ήταν απειλητικές για τη ζωή του ασθενούς και απαιτούσαν επείγουσα ιατρική φροντίδα λόγω αναπνευστικού συμβιβασμού. Οι ασθενείς που εμφανίζουν αυτά τα συμπτώματα πρέπει να διακόψουν τη θεραπεία με βαρενικλίνη και να επικοινωνήσουν αμέσως με έναν επαγγελματία υγείας.
Δερματικές αντιδράσεις
Έχουν επίσης αναφερθεί σπάνιες αλλά σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, όπως το σύνδρομο Stevens-Johnson και το πολύμορφο ερύθημα, σε ασθενείς που λαμβάνουν βαρενικλίνη στο περιβάλλον μετά την κυκλοφορία.
Καθώς αυτές οι δερματικές αντιδράσεις μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή του ασθενούς, οι ασθενείς θα πρέπει να διακόψουν τη θεραπεία με την πρώτη εμφάνιση συμπτωμάτων δερματικού εξανθήματος ή δερματικών αντιδράσεων και να επικοινωνήσουν αμέσως με έναν επαγγελματία υγείας.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Με βάση τα χαρακτηριστικά της βαρενικλίνης και την κλινική εμπειρία που υπάρχει μέχρι σήμερα, το CHAMPIX δεν παρουσιάζει κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας του CHAMPIX ή των συγχορηγούμενων φαρμακευτικών προϊόντων που αναφέρονται παρακάτω.
Σπουδές in vitro υποδεικνύουν ότι η βαρενικλίνη είναι απίθανο να μεταβάλει τη φαρμακοκινητική των ενώσεων που μεταβολίζονται κυρίως από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450.
Επιπλέον, δεδομένου ότι ο μεταβολισμός της βαρενικλίνης αντιπροσωπεύει λιγότερο από το 10% της κάθαρσης, τα φάρμακα που είναι γνωστό ότι επηρεάζουν το σύστημα του κυτοχρώματος P450 είναι απίθανο να μεταβάλλουν τη φαρμακοκινητική της βαρενικλίνης (βλ. Παράγραφο 5.2) και ως εκ τούτου καμία προσαρμογή της δοσολογίας του CHAMPIX.
Σπουδές in vitro δείχνουν ότι η βαρενικλίνη σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις δεν αναστέλλει τις νεφρικές πρωτεΐνες μεταφοράς στον άνθρωπο.
Μετφορμίνη: Η βαρενικλίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική της μετφορμίνης. Η μετφορμίνη δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της βαρενικλίνης.
Σιμετιδίνη: Η ταυτόχρονη χορήγηση σιμετιδίνης και βαρενικλίνης αύξησε τη συστηματική έκθεση της βαρενικλίνης κατά 29% λόγω μείωσης της νεφρικής κάθαρσης της βαρενικλίνης. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας όταν συγχορηγείται με σιμετιδίνη σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης και αρενικλίνης.
Διγοξίνη: Η βαρενικλίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική του allo διγοξίνης σταθερή κατάσταση.
Βαρφαρίνη: Η βαρενικλίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης. Ο χρόνος προθρομβίνης (INR) δεν μεταβλήθηκε από τη βαρενικλίνη. Η ίδια η διακοπή του καπνίσματος μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγές στη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης (βλ. Παράγραφο 4.4).
Αλκοολικός: Τα κλινικά δεδομένα σχετικά με μια πιθανή αλληλεπίδραση μεταξύ αλκοόλ και βαρενικλίνης είναι περιορισμένα.
Χρήση με άλλες θεραπείες διακοπής καπνίσματος:
Βουπροπιόνη: Η βαρενικλίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική της βουπροπιόνης σε σταθερή κατάσταση.
Θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης (NRT): Όταν χορηγήθηκε βαρενικλίνη και διαδερμική NRT μαζί με καπνιστές για 12 ημέρες, παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική μείωση της μέσης συστολικής αρτηριακής πίεσης (μέσος όρος 2,6 mmHg) που μετρήθηκε την τελευταία ημέρα της μελέτης. Σε αυτή τη μελέτη, η συχνότητα ναυτίας, πονοκέφαλος , έμετος, ζάλη, δυσπεψία και κόπωση ήταν υψηλότερα για τον συνδυασμό βαρενικλίνης και NRT παρά μόνο για NRT.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του CHAMPIX σε συνδυασμό με άλλες θεραπείες διακοπής του καπνίσματος δεν έχουν μελετηθεί.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση του CHAMPIX σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Παράγραφο 5.3). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το CHAMPIX δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν η βαρενικλίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η βαρενικλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η απόφαση για τη συνέχιση / διακοπή του θηλασμού ή τη συνέχιση / διακοπή της θεραπείας CHAMPIX πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας CHAMPIX για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της βαρενικλίνης στη γονιμότητα.
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν δείχνουν κίνδυνο για τους ανθρώπους με βάση τις τυπικές μελέτες γονιμότητας σε άντρες και γυναίκες που πραγματοποιήθηκαν σε ποντίκια (βλ. Παράγραφο 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το CHAMPIX μπορεί να έχει αμελητέα ή μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Το CHAMPIX μπορεί να προκαλέσει ζάλη και υπνηλία και ως εκ τούτου μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Συνιστάται στους ασθενείς να μην οδηγούν, να χειρίζονται πολύπλοκα μηχανήματα ή να εμπλέκονται σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες έως ότου είναι γνωστό εάν αυτό το φάρμακο επηρεάζει την ικανότητα εκτέλεσης αυτών των δραστηριοτήτων.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Η διακοπή του καπνίσματος με ή χωρίς θεραπεία σχετίζεται με πολλά συμπτώματα. Για παράδειγμα, δυσφορικές διαθέσεις ή καταθλιπτική διάθεση έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που προσπαθούν να κόψουν το κάπνισμα. αϋπνία, ευερεθιστότητα, απογοήτευση ή θυμός · άγχος, δυσκολία συγκέντρωσης. ανησυχία; μειωμένος καρδιακός ρυθμός. Καμία προσπάθεια δεν έγινε ούτε όσον αφορά τον σχεδιασμό της μελέτης ούτε την ανάλυση των μελετών με το CHAMPIX για τη διάκριση των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη θεραπεία με φάρμακα της μελέτης από εκείνες που πιθανόν σχετίζονται με το εναιώρημα νικοτίνης.
Οι κλινικές μελέτες περιελάμβαναν περίπου 4.000 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με CHAMPIX για περίοδο θεραπείας έως 1 έτους (μέση έκθεση 84 ημερών). Γενικά, όταν εμφανίστηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες, η έναρξη ήταν την πρώτη εβδομάδα της θεραπείας · η σοβαρότητα ήταν γενικά ήπια έως μέτρια και δεν υπήρχε διαφορά ηλικίας στην επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Φυλή ή φύλο.
Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με τη συνιστώμενη δόση 1 mg BID, μετά από μια αρχική περίοδο μείωσης της δόσης, το πιο συχνά αναφερόμενο ανεπιθύμητο συμβάν ήταν η ναυτία (28,6%). Στις περισσότερες περιπτώσεις, η ναυτία εμφανίστηκε στην αρχική φάση της περιόδου θεραπείας ήταν ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας και σπάνια οδήγησε σε διακοπή της θεραπείας.
Το ποσοστό διακοπής λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 11,4% για τη βαρενικλίνη έναντι 9,7% για το εικονικό φάρμακο. Σε αυτήν την ομάδα, τα ποσοστά διακοπής λόγω των πιο συχνών ανεπιθύμητων ενεργειών σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με βαρενικλίνη ήταν τα ακόλουθα: ναυτία (2,7% εναντίον 0,6% για εικονικό φάρμακο), πονοκέφαλος (0,6% εναντίον 1,0% για εικονικό φάρμακο), αϋπνία (1,3% εναντίον 1,2% για εικονικό φάρμακο) και τροποποιημένη δραστηριότητα ονείρου (0,2% εναντίον 0,2% για το εικονικό φάρμακο).
Πίνακας περίληψης ανεπιθύμητων ενεργειών
Στον παρακάτω πίνακα, όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν με επίπτωση μεγαλύτερη από το εικονικό φάρμακο παρατίθενται κατά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα (πολύ συχνές (/1 / 10), συχνές (≥1 / 100 έως
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς.
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας σε κλινικές μελέτες πριν από την κυκλοφορία.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να ληφθούν τα απαραίτητα τυπικά υποστηρικτικά μέτρα.
Η βαρενικλίνη έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να υποβληθεί σε αιμοκάθαρση σε ασθενείς στο τελικό στάδιο της νεφρικής νόσου (βλέπε παράγραφο 5.2). Ωστόσο, δεν υπάρχει εμπειρία με αιμοκάθαρση μετά από υπερδοσολογία.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΤΟΥ ΚΕΝΤΡΙΚΟΥ ΝΕΥΡΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ. φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε εθισμό στη νικοτίνη, κωδικός ATC: NO7BA03
Μηχανισμός δράσης
Η βαρενικλίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τους νευρωνικούς νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλοχολίνης α4β2, όπου δρα ως μερικός αγωνιστής, μια ένωση που έχει και αγωνιστική δράση, με εγγενή αποτελεσματικότητα χαμηλότερη από αυτή της νικοτίνης και ανταγωνιστική δράση παρουσία νικοτίνης Το
Μελέτες ηλεκτροφυσιολογίας in vitro και νευροχημικές μελέτες in vivo έδειξε ότι η βαρενικλίνη συνδέεται με τους νευρωνικούς νικοτινικούς α4β2 υποδοχείς ακετυλοχολίνης και διεγείρει τη δραστηριότητα που προκαλείται από υποδοχείς, αλλά σε σημαντικά μικρότερο βαθμό από τη νικοτίνη. Η νικοτίνη ανταγωνίζεται για την ίδια θέση δέσμευσης α4β2 nAChR για την οποία η βαρενικλίνη έχει μεγαλύτερη συγγένεια.Έτσι, η βαρενικλίνη μπορεί να εμποδίσει αποτελεσματικά την ικανότητα της νικοτίνης να ενεργοποιεί πλήρως τους α4β2 υποδοχείς και το μεσολιμπικό ντοπαμινεργικό σύστημα, τον νευρωνικό μηχανισμό που βρίσκεται κάτω από την ενίσχυση και την ικανοποίηση του καπνίσματος. Η βαρενικλίνη είναι ιδιαίτερα επιλεκτική και δεσμεύεται. ) σε πιο ισχυρό βαθμό από τους άλλους κοινούς νικοτινικούς υποδοχείς (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3.400 nM), ή σε μη υποδοχείς και μεταφορείς νικοτινικών (Ki> 1mcM, με εξαίρεση 5-ΗΤ3 υποδοχείς: Ki = 350 ηΜ).
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η αποτελεσματικότητα του CHAMPIX στη διακοπή του καπνίσματος είναι το αποτέλεσμα της μερικής αγωνιστικής δράσης της βαρενικλίνης στο επίπεδο του νικοτινικού α4β2 υποδοχέα, όπου η δέσμευσή του παράγει ένα αποτέλεσμα επαρκές για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της καταναγκαστικής λαχτάρας και απόσυρσης (αγωνιστική δραστηριότητα), προκαλώντας ταυτόχρονα χρόνο μείωση των αποτελεσμάτων της ικανοποίησης και της ενίσχυσης των καπνιστικών συνηθειών, αποτρέποντας τη νικοτινική σύνδεση με τους α4β2 υποδοχείς (ανταγωνιστική δραστηριότητα).
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η αποτελεσματικότητα του CHAMPIX στη διακοπή του καπνίσματος αποδείχθηκε σε 3 κλινικές μελέτες που αφορούσαν χρόνιους καπνιστές (≥10 τσιγάρα την ημέρα). Δύο χιλιάδες εξακόσιες δεκαεννέα (2.619) ασθενείς έλαβαν θεραπεία με CHAMPIX 1 mg BID (κλιμάκωση της δόσης κατά την πρώτη εβδομάδα), 669 ασθενείς έλαβαν βουπροπιόνη 150 mg BID (αυξήθηκε επίσης σταδιακά) και 684 ασθενείς έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Συγκριτικές κλινικές μελέτες
Δύο πανομοιότυπες διπλά τυφλές προοπτικές κλινικές δοκιμές συνέκριναν την αποτελεσματικότητα του CHAMPIX (1 mg δύο φορές την ημέρα), της βουπροπιόνης παρατεταμένης αποδέσμευσης (150 mg δύο φορές την ημέρα) και του εικονικού φαρμάκου στη διακοπή του καπνίσματος. Σε αυτές τις μελέτες 52 εβδομάδων, οι ασθενείς έλαβαν θεραπεία για 12 εβδομάδες, ακολουθούμενη από μια φάση 40 εβδομάδων χωρίς θεραπεία. Το κύριο τελικό σημείο των δύο μελετών ήταν το ποσοστό συνεχούς διακοπής 4 εβδομάδων (Ποσοστό συνεχούς εξόδου 4 εβδομάδων - 4W-CQR) από την 9η έως τη 12η εβδομάδα, επιβεβαιωμένη από το επίπεδο του μονοξειδίου του άνθρακα (CO). Το κύριο καταληκτικό σημείο για το CHAMPIX κατέδειξε στατιστική υπεροχή έναντι της βουπροπιόνης και του εικονικού φαρμάκου.
Μετά τη φάση 40 εβδομάδων χωρίς θεραπεία, ένα βασικό δευτερεύον τελικό σημείο και για τις δύο μελέτες ήταν το ποσοστό συνεχούς αποχής (Ποσοστό συνεχούς αποχής - CA) την εβδομάδα 52. Το AC ορίστηκε ως το ποσοστό όλων των ατόμων που έλαβαν θεραπεία που δεν κάπνιζαν (ούτε μία εισπνοή) από την εβδομάδα 9 έως την εβδομάδα 52 και που δεν είχαν μέτρηση εκπνεόμενου CO> 10 ppm.
Το 4W-CQR (9η έως 12η εβδομάδα) και το ποσοστό CA (9η έως 52η εβδομάδα) για τις μελέτες 1 και 2 περιλαμβάνονται στον ακόλουθο πίνακα:
Ασθενείς που έχουν αναφέρει επιδράσεις στην καταναγκαστική λαχτάρα, την απόσυρση και την ενίσχυση του καπνίσματος
Σε όλες τις μελέτες 1 και 2 κατά τη διάρκεια της ενεργού θεραπείας, η ψυχαναγκαστική επιθυμία και η αποχή από το κάπνισμα μειώθηκαν σημαντικά σε ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν σε CHAMPIX σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το CHAMPIX επίσης μείωσε σημαντικά τα αποτελέσματα ενίσχυσης του καπνίσματος που μπορεί να διαιωνίσουν τη συμπεριφορά καπνίσματος σε ασθενείς που καπνίζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το κάπνισμα δεν μετρήθηκε κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας φάσης παρακολούθησης χωρίς θεραπεία.
Μελέτη για τη διατήρηση της αποχής
Η τρίτη μελέτη αξιολόγησε το όφελος μιας επιπλέον περιόδου θεραπείας 12 εβδομάδων με CHAMPIX στη διατήρηση της αποχής. Οι ασθενείς σε αυτή τη μελέτη (n = 1,927) έλαβαν ανοικτό CHAMPIX σε δόση 1 mg δύο φορές την ημέρα για 12 Ασθενείς που εγκατέλειψαν το κάπνισμα η εβδομάδα 12 τυχαιοποιήθηκε στη συνέχεια με θεραπεία με CHAMPIX (1 mg δύο φορές την ημέρα) ή εικονικό φάρμακο για επιπλέον 12 εβδομάδες για συνολική διάρκεια μελέτης 52 εβδομάδων.
Το κύριο καταληκτικό σημείο της μελέτης ήταν το ποσοστό συνεχούς αποχής που επιβεβαιώθηκε με CO από την εβδομάδα 13 έως την εβδομάδα 24 στη φάση της διπλής τυφλής θεραπείας. Ένα βασικό δευτερεύον τελικό σημείο ήταν το ποσοστό συνεχούς αποχής (CA) από την εβδομάδα 13 έως την εβδομάδα 52. Αυτή η μελέτη έδειξε το όφελος μιας επιπλέον περιόδου θεραπείας 12 εβδομάδων με CHAMPIX 1 mg δύο φορές την ημέρα έναντι του εικονικού φαρμάκου για τη διατήρηση της διακοπής του καπνίσματος. Η πιθανότητα διατήρησης της αποχής την εβδομάδα 24 μετά από επιπλέον περίοδο θεραπείας 12 εβδομάδων με CHAMPIX ήταν 2,47 φορές μεγαλύτερη από αυτή του εικονικού φαρμάκου (σελ.
Τα βασικά ευρήματα συνοψίζονται στον ακόλουθο πίνακα:
Η εμπειρία με το CHAMPIX στον αφροαμερικανικό πληθυσμό είναι προς το παρόν περιορισμένη για τον προσδιορισμό της κλινικής αποτελεσματικότητάς του. Ευέλικτη ημερομηνία τερματισμού μεταξύ 1ης και 5ης εβδομάδας
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της βαρενικλίνης αξιολογήθηκαν σε καπνιστές στους οποίους δόθηκε η ευελιξία να διακόψουν τη θεραπεία μεταξύ των εβδομάδων 1 και 5. της θεραπείας. Σε αυτή τη μελέτη 24 εβδομάδων, υπήρξε μια περίοδος θεραπείας σε ασθενείς 12 εβδομάδων, ακολουθούμενη από 12 εβδομαδιαία φάση παρακολούθησης χωρίς θεραπεία. Το ποσοστό συνεχούς διακοπής 4 εβδομάδων (4W-CQR) την εβδομάδα 9-12 για βαρενικλίνη και εικονικό φάρμακο ήταν 53,9% και 19,4%, αντίστοιχα (διαφορά = 34,5%, 95% CI: 27, 0%-42,0%) και το συνεχές Το ποσοστό αποχής (CA) την εβδομάδα 9-24 ήταν 35,2% (βαρενικλίνη) έναντι. 12,7% (εικονικό φάρμακο) (διαφορά = 22,5%, 95% CI: 15,8% - 29,1%). Οι ασθενείς που είναι απρόθυμοι ή αδυνατούν να ορίσουν την ημερομηνία διακοπής τους εντός των εβδομάδων 1-2 ενδέχεται να προσφερθούν να ξεκινήσουν θεραπεία και στη συνέχεια να επιλέξουν την ατομική τους ημερομηνία διακοπής έως την εβδομάδα 5.
Μελέτη σε άτομα που υποβλήθηκαν ξανά σε θεραπεία με CHAMPIX:
Το CHAMPIX αξιολογήθηκε σε μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε 494 ασθενείς που είχαν προηγουμένως επιχειρήσει να κόψουν το κάπνισμα με το CHAMPIX αλλά δεν ήταν σε θέση να το κόψουν ή να συνεχίσουν το κάπνισμα μετά τη θεραπεία. Τα άτομα που εμφάνισαν ανεπιθύμητο συμβάν ανησυχίας κατά την προηγούμενη θεραπεία αποκλείστηκαν. Τα άτομα τυχαιοποιήθηκαν σε αναλογία 1: 1 για να λάβουν CHAMPIX 1 mg δύο φορές ημερησίως (Ν = 249) ή εικονικό φάρμακο (Ν = 245) για θεραπεία 12 εβδομάδων και στη συνέχεια ακολούθησαν για 40 εβδομάδες μετά τη θεραπεία. Οι ασθενείς που συμπεριλήφθηκαν σε αυτή τη μελέτη είχαν πάρει στο παρελθόν το CHAMPIX για να κόψουν το κάπνισμα (για συνολική διάρκεια τουλάχιστον δύο εβδομάδων θεραπείας), τουλάχιστον τρεις μήνες πριν από την είσοδο στη μελέτη και είχαν καπνίσει για τουλάχιστον τέσσερις εβδομάδες. υψηλότερο ποσοστό αποχής επιβεβαιωμένο με CO από την εβδομάδα 9 έως 12 (45,0%) σε σύγκριση με άτομα που έλαβαν εικονικό φάρμακο (11,8%) (λόγος πιθανότητας 7,08, 95%CI 4,34 -11,55, p
Τα βασικά ευρήματα συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα:
Άτομα με καρδιαγγειακές παθήσεις
Το CHAMPIX αξιολογήθηκε σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε ασθενείς με σταθερή καρδιαγγειακή νόσο (εκτός από υπέρταση ή επιπλέον υπέρταση) που είχαν διαγνωστεί για περισσότερο από 2 μήνες. Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν για θεραπεία με CHAMPIX 1 mg δύο φορές ημερησίως (n = 353) ή εικονικό φάρμακο (n = 350) για 12 εβδομάδες και ακολούθησαν για 40 εβδομάδες μετά τη θεραπεία. Το ποσοστό συνεχούς διακοπής 4 εβδομάδων (4W-CQR) για βαρενικλίνη και εικονικό φάρμακο ήταν 47,3% και 14,3%, αντίστοιχα, και το ποσοστό συνεχούς αποχής (CA) την εβδομάδα 9-52 ήταν 19,8% για τη βαρενικλίνη έναντι 7,4% για το εικονικό φάρμακο Το
Οι θάνατοι και τα σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα ανατέθηκαν από μια τυφλή επιτροπή. Τα ακόλουθα εκχωρηθέντα συμβάντα εμφανίστηκαν με συχνότητα ≥ 1% και στις δύο ομάδες θεραπείας κατά τη διάρκεια της θεραπείας (ή εντός 30 ημερών μετά τη θεραπεία): μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου (1,1% έναντι 0,3% αντίστοιχα για CHAMPIX και εικονικό φάρμακο) και νοσηλεία για στηθάγχη ( 0,6% έναντι 1,1%). Κατά τη διάρκεια της περιόδου παρακολούθησης μετά τη θεραπεία έως και 52 εβδομάδες, τα αναφερόμενα συμβάντα περιελάμβαναν την ανάγκη για επαναγγείωση του στεφανιαίου (2,0% έναντι 0,6%), νοσηλεία για στηθάγχη (1,7% έναντι 1,1%) και νέα διάγνωση περιφερικών αγγείων ασθένεια (PVD) ή νοσηλεία για διαδικασία PVD (1,4% έναντι 0,6%). Ορισμένοι ασθενείς που χρειάστηκαν επαναγγείωση του στεφανιαίου υπέστησαν τη διαδικασία στο πλαίσιο της διαχείρισης μη θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου και νοσηλείας για στηθάγχη. Κατά τη διάρκεια της μελέτης 52 εβδομάδων, ο καρδιαγγειακός θάνατος σημειώθηκε στο 0,3 % των ασθενών στο χέρι CHAMPIX και στο 0,6 % ασθενών στο σκέλος του εικονικού φαρμάκου.
Μετα-ανάλυση 15 κλινικών μελετών, με διάρκεια θεραπείας ≥ 12 εβδομάδες, σε 7.002 ασθενείς (4.190 με CHAMPIX, 2.812 με εικονικό φάρμακο), για τον συστηματικό προσδιορισμό της καρδιαγγειακής ασφάλειας του CHAMPIX. Η μετα-ανάλυση περιλαμβάνει επίσης τη μελέτη που περιγράφηκε παραπάνω, που πραγματοποιήθηκε σε ασθενείς με σταθερή καρδιαγγειακή νόσο.
Η βασική ανάλυση καρδιαγγειακής ασφάλειας περιλαμβάνει τον προσδιορισμό της εκδήλωσης και του χρόνου εμφάνισης ενός σύνθετου τελικού σημείου που αντιπροσωπεύεται από σοβαρά ανεπιθύμητα καρδιαγγειακά επεισόδια (MACE - Σημαντικά Ανεπιθύμητα Καρδιαγγειακά Γεγονότα), ορίζεται ως καρδιαγγειακός θάνατος, μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου και μη θανατηφόρο εγκεφαλικό επεισόδιο. Αυτά τα γεγονότα που περιλαμβάνονται στο τελικό σημείο ανατέθηκαν από μια τυφλή ανεξάρτητη επιτροπή. Συνολικά, υπήρξε περιορισμένος αριθμός εμφάνισης MACE κατά τη διάρκεια της θεραπείας στις κλινικές δοκιμές που καλύπτονται από τη μετα-ανάλυση (CHAMPIX 7 [0,17%], εικονικό φάρμακο 2 [0,07%] ). Ανιχνεύθηκε επίσης η εμφάνιση περιορισμένου αριθμού MACEs στις 30 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας (CHAMPIX 13 [0,31%], εικονικό φάρμακο 6 [0,21%]).
Η μετα-ανάλυση έδειξε ότι η έκθεση στο CHAMPIX είχε ως αποτέλεσμα έναν κίνδυνο κινδύνου MACE 2,83 (διάστημα εμπιστοσύνης 95%, 0,76 έως 10,55, p = 0,12) για συνεχιζόμενους ασθενείς. Θεραπεία και 1,95 (διάστημα εμπιστοσύνης 95%, 0,79 έως 4,82, p = 0,15) για ασθενείς στις 30 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας. Αυτά τα αποτελέσματα αντιπροσωπεύουν αύξηση της έκθεσης των 6,5 συμβάντων MACE και 6,3 συμβάντων MACE ανά 1.000 ασθενείς-έτη, αντίστοιχα. Ο λόγος κινδύνου του MACE ήταν υψηλότερος σε ασθενείς με καρδιαγγειακούς παράγοντες εκτός του καπνίσματος σε σύγκριση με αυτόν που βρέθηκε σε ασθενείς χωρίς καρδιαγγειακούς παράγοντες κινδύνου εκτός από το κάπνισμα.Στη μετα-ανάλυση, τα ποσοστά θνησιμότητας από όλες τις αιτίες (CHAMPIX 6 [0,14%], εικονικό φάρμακο 7 [0,25%]) και καρδιαγγειακής θνησιμότητας (CHAMPIX 2 [0,05%], εικονικό φάρμακο 2 [0,07%]) ήταν παρόμοια σε Ομάδες CHAMPIX σε σύγκριση με τις ομάδες του εικονικού φαρμάκου.
Άτομα με ήπια ή μέτρια χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια ΧΑΠ
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του CHAMPIX (1 mg δύο φορές ημερησίως) για διακοπή του καπνίσματος σε άτομα με ήπια έως μέτρια ΧΑΠ αποδείχθηκε σε μια διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη. Σε αυτή τη μελέτη 52 εβδομάδων, οι ασθενείς έλαβαν θεραπεία για 12 εβδομάδες, ακολουθούμενη από μια φάση παρακολούθησης 40 εβδομάδων χωρίς θεραπεία. Το κύριο καταληκτικό σημείο της μελέτης ήταν ο ρυθμός συνεχούς διακοπής 4 εβδομάδων (4W-CQR) από την εβδομάδα 9 έως την 12, και ένα δευτερεύον τελικό σημείο ήταν το ποσοστό συνεχούς αποχής (AC) από την εβδομάδα 9 έως την εβδομάδα 52. Η ασφάλεια της βαρενικλίνης ήταν συγκρίσιμη με που βρέθηκαν σε άλλες κλινικές δοκιμές στο γενικό πληθυσμό, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονικής ασφάλειας. Τα αποτελέσματα για 4W-CQR (9η έως 12η εβδομάδα) και ποσοστό CA (9η έως 52η εβδομάδα) επισημαίνονται στον ακόλουθο πίνακα:
Μελέτη σε άτομα με ιστορικό μείζονος κατάθλιψης
Η αποτελεσματικότητα της βαρενικλίνης επιβεβαιώθηκε από μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη 525 ατόμων με ιστορικό μείζονος κατάθλιψης κατά τα προηγούμενα δύο χρόνια ή σε σταθερή θεραπεία. Το ποσοστό αυτών των ασθενών που διέκοψαν το κάπνισμα ήταν παρόμοιο με αυτό που αναφέρθηκε. Το ποσοστό συνεχούς αποχής ήταν 35,9% στην ομάδα ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βαρενικλίνη εναντίον 15,6% στην ομάδα ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο μεταξύ 9ης και 12ης εβδομάδας (OR 3,35 (95% CI 2,16-5,21)) και μεταξύ 9ης και 52ης εβδομάδας ήταν 20,3% εναντίον 10,4% αντίστοιχα (OR 2,36 (95% CI 1,40-3,98)). Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (≥ 10%) σε άτομα που έλαβαν βαρενικλίνη ήταν ναυτία (27,0% εναντίον 10,4% με εικονικό φάρμακο), πονοκέφαλος (16,8% εναντίον 11,2%), ανώμαλα όνειρα (11,3% εναντίον 8,2%), αϋπνία (10,9% εναντίον 4,8%) και ευερεθιστότητα (10,9% εναντίον 8,2%). Τα ψυχιατρικά αποτελέσματα δεν έδειξαν διαφορά μεταξύ της ομάδας ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βαρενικλίνη και της ομάδας ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο και καμία συνολική επιδείνωση της κατάθλιψης κατά τη διάρκεια της μελέτης σε καμία ομάδα ασθενών.
Μελέτη σε ασθενείς με σταθερή σχιζοφρένεια ή σχιζοσυναισθηματική διαταραχή
Η ασφάλεια και η ανεκτικότητα της βαρενικλίνης αξιολογήθηκαν σε διπλή τυφλή μελέτη 128 καπνιστών με σταθερή σχιζοφρένεια ή σχιζοσυναισθηματική διαταραχή, που έλαβαν αντιψυχωσικά, τυχαιοποιημένα σε αναλογία 2: 1 προς θεραπεία βαρενικλίνης (1 mg δύο φορές την ημέρα).) Ή εικονικό φάρμακο για 12 εβδομάδες , με 12 εβδομάδες παρακολούθησης χωρίς φάρμακα.
Σε ασθενείς που έλαβαν βαρενικλίνη, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ναυτία (23,8% έναντι 14,0% με εικονικό φάρμακο), πονοκέφαλος (10,7% έναντι 18,6% με εικονικό φάρμακο) και έμετος (10, 7% έναντι 9,3% με εικονικό φάρμακο). Μεταξύ των αναφερόμενων νευροψυχιατρικών ανεπιθύμητων ενεργειών, η αϋπνία ήταν το μόνο συμβάν που αναφέρθηκε και στις δύο ομάδες θεραπείας σε ≥ 5% των ασθενών, σε υψηλότερο ποσοστό στην ομάδα βαρενικλίνης από το εικονικό φάρμακο (9,5% έναντι 4,7%).
Γενικά, δεν υπήρξε επιδείνωση της σχιζοφρένειας, όπως μετρήθηκε με ψυχιατρικές κλίμακες, σε καμία από τις ομάδες θεραπείας και δεν σημειώθηκαν γενικές αλλαγές στα εξωπυραμιδικά σημεία.
Στην ομάδα της βαρενικλίνης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, μεγαλύτερο ποσοστό ασθενών ανέφεραν αυτοκτονικό ιδεασμό ή συμπεριφορά πριν από την εγγραφή (προηγούμενο ιστορικό) και μετά το τέλος της ενεργού περιόδου θεραπείας (ημέρες 33 έως 85 μετά την τελευταία δόση του φαρμάκου). η ενεργός περίοδος θεραπείας, η συχνότητα των γεγονότων που σχετίζονται με αυτοκτονία ήταν παρόμοια μεταξύ ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βαρενικλίνη και εικονικού φαρμάκου (11 έναντι 9,3%, αντίστοιχα). Το ποσοστό των ασθενών με γεγονότα που σχετίζονται με αυτοκτονία στη φάση της ενεργού θεραπείας έναντι της φάσης μετά τη θεραπεία παρέμεινε αμετάβλητο στην ομάδα της βαρενικλίνης. στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου αυτό το ποσοστό ήταν χαμηλότερο στη φάση μετά τη θεραπεία. Παρόλο που δεν υπήρχαν ολοκληρωμένες αυτοκτονίες, μια απόπειρα αυτοκτονίας συνέβη σε ασθενή με βαρενικλίνη του οποίου το παρελθόν ιστορικό περιελάμβανε αρκετές παρόμοιες απόπειρες. Τα περιορισμένα δεδομένα που διατίθενται από αυτήν τη μεμονωμένη μελέτη διακοπής καπνίσματος δεν επιτρέπουν οριστικά συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλεια σε ασθενείς με σχιζοφρένεια ή σχιζοσυναισθηματική διαταραχή.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις βαρενικλίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται γενικά εντός 3-4 ωρών μετά τη χορήγηση από το στόμα. Μετά από στοματική χορήγηση πολλαπλών δόσεων σε υγιείς εθελοντές, επιτυγχάνονται συνθήκες σταθερής κατάστασης εντός 4 ημερών. Η απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ουσιαστικά πλήρης και η συστηματική διαθεσιμότητα υψηλή. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της βαρενικλίνης δεν επηρεάζεται από τα τρόφιμα ή τον χρόνο χορήγησης.
Κατανομή
Η βαρενικλίνη κατανέμεται στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής ήταν κατά μέσο όρο 415 λίτρα (% CV = 50) σε σταθερή κατάσταση. Η πρωτεΐνη πλάσματος της βαρενικλίνης είναι χαμηλή (≤ 20%) και είναι ανεξάρτητη τόσο από την ηλικία όσο και από τη νεφρική λειτουργία. Στα τρωκτικά, η βαρενικλίνη μεταφέρεται στον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Βιομετασχηματισμός
Η βαρενικλίνη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό με το 92% της δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα και λιγότερο από το 10% να αποβάλλεται ως μεταβολίτες. Οι μικροί μεταβολίτες στα ούρα περιλαμβάνουν βαρενικλίνη Ν-καρβαμοϋλο γλυκουρονίδη και υδροξυ βαρενικλίνη. Η κυκλοφορούσα βαρενικλίνη αντιπροσωπεύει το 91% του υλικού που σχετίζεται με τα ναρκωτικά. Οι μικροί κυκλοφορούντες μεταβολίτες περιλαμβάνουν βαρενικλίνη Ν-καρβαμοϋλ-γλυκουρονίδη και Ν-γλυκοσυλοβαρενικλίνη.
Σπουδές in vitro δείχνουν ότι η βαρενικλίνη δεν αναστέλλει τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (IC50> 6.400 ng / ml). Τα ένζυμα P450 που ελέγχθηκαν για αναστολή είναι: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 / 5. Επίσης, σε ανθρώπινα ηπατοκύτταρα in vitro Έχει αποδειχθεί ότι η βαρενικλίνη δεν προκαλεί τη δραστηριότητα των ενζύμων κυτοχρώματος P450 1A2 και 3A4. Επομένως, η βαρενικλίνη είναι απίθανο να μεταβάλλει τη φαρμακοκινητική των ενώσεων που μεταβολίζονται κυρίως από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450.
Εξάλειψη
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της βαρενικλίνης είναι περίπου 24 ώρες. Η νεφρική αποβολή της βαρενικλίνης συμβαίνει κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης μαζί με ενεργή σωληνοειδή έκκριση μέσω του οργανικού μεταφορέα κατιόντων OCT2 (βλ. Παράγραφο 4.5).
Γραμμικότητα / μη γραμμικότητα
Η βαρενικλίνη παρουσιάζει γραμμική κινητική όταν χορηγείται ως εφάπαξ δόση (0,1 έως 3 mg) ή σε επαναλαμβανόμενες δόσεις (1 έως 3 mg / ημέρα).
Φαρμακοκινητική σε συγκεκριμένους πληθυσμούς ασθενών
Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της βαρενικλίνης όσον αφορά την ηλικία, τη φυλή, το φύλο, τις συνήθειες καπνίσματος ή ταυτόχρονη χρήση ναρκωτικών, όπως αποδεικνύεται από συγκεκριμένες φαρμακοκινητικές μελέτες και φαρμακοκινητικές αναλύσεις πληθυσμού.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΛόγω της απουσίας σημαντικού ηπατικού μεταβολισμού, η φαρμακοκινητική της βαρενικλίνης δεν πρέπει να αλλάζει σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο 4.2).
Ασθενείς με ντονεφρική δυσλειτουργία: Η φαρμακοκινητική της βαρενικλίνης ήταν αμετάβλητη σε άτομα με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης> 50 ml / min και ≤ 80 ml / min). Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 30 mL / min και ≤ 50 mL / min), η έκθεση σε βαρενικλίνη αυξάνεται 1,5 φορές σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης> 80 mL / min). Min) Σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση αιμοκάθαρσης κρεατινίνης (βλ. παράγραφο 4.2)
Ατομα της τρίτης ηλικίας: Η φαρμακοκινητική της βαρενικλίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (ηλικίας 65-75 ετών) είναι παρόμοια με εκείνη των νεότερων ενηλίκων (βλέπε παράγραφο 4.2). Για ηλικιωμένους ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, ανατρέξτε στην παράγραφο 4.2.
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Η φαρμακοκινητική της βαρενικλίνης μίας δόσης και πολλαπλών δόσεων μελετήθηκε σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 12-17 ετών (συμπεριλαμβανομένου) και βρέθηκε ότι ήταν σχεδόν ανάλογη της δόσης σε σχέση με το μελετημένο ημερήσιο εύρος δόσεων 0,5 mg έως 2 mg. Συστηματική έκθεση σε σταθερή κατάσταση σε εφήβους ασθενείς βάρους> 55 kg, όπως εκτιμήθηκε από την AUC (0-24), ήταν συγκρίσιμο με αυτό που παρατηρήθηκε στις ίδιες δόσεις στον ενήλικο πληθυσμό. Μετά από χορήγηση 0,5 mg BID, καθημερινή έκθεση σε σταθερή κατάσταση Η βαρενικλίνη ήταν, κατά μέσο όρο, υψηλότερη (κατά περίπου 40%) σε εφήβους ασθενείς με σωματικό βάρος ≤ 55 kg σε σύγκριση με εκείνη που βρέθηκε στον ενήλικο πληθυσμό. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια στον παιδιατρικό πληθυσμό κάτω των 18 ετών δεν έχουν αποδειχθεί και δεν μπορούν να δοθούν συμβουλές για τη δοσολογία (βλ. Παράγραφο 4.2).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογία ασφάλειας, τοξικότητα επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητα, γονιμότητα και εμβρυϊκή ανάπτυξη. Σε αρσενικούς αρουραίους που έλαβαν θεραπεία με βαρενικλίνη για 2 χρόνια, παρατηρήθηκε αύξηση της συχνότητας του hibernoma (όγκος με καφέ λίπος) που σχετίζεται με τη δόση. Μειώσεις στη γονιμότητα και αυξήσεις στην τρομακτική απόκριση παρατηρήθηκαν στους απογόνους έγκυων αρουραίων που έλαβαν βαρενικλίνη. διέγερση (βλ. παράγραφο 4.6). Αυτές οι επιδράσεις παρατηρήθηκαν μόνο σε εκθέσεις που θεωρούνται αρκετά υψηλότερες από τη μέγιστη έκθεση του ανθρώπου, υποδεικνύοντας μικρή σχέση με την κλινική χρήση. Μη κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η βαρενικλίνη έχει ενισχυτικές ιδιότητες παρά τη χαμηλότερη ισχύ από τη νικοτίνη. Σε κλινικές μελέτες σε ανθρώπους , η βαρενικλίνη έδειξε χαμηλή πιθανότητα κατάχρησης.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μέσα στα δισκία
Δισκία 0,5 mg και 1 mg
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Υδροφωσφορικό ασβέστιο άνυδρο
Νάτριο κροσκαρμελόζη
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Στεατικό μαγνήσιο
Επίστρωση δισκίου
Δισκία 0,5 mg
Υπρομελλόζη
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Μακρογκόλ
Τριακετίνη
Δισκία 1 mg
Υπρομελλόζη
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Λίμνη αλουμινίου Indigo carmine (E132)
Μακρογκόλ
Τριακετίνη
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
Φουσκάλα: 3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Πακέτα έναρξης θεραπείας
Κυψέλη PCTFE / PVC με επένδυση από φύλλο αλουμινίου που περιέχει μία διαφανή κυψέλη από 11 x 0.5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία και μια δεύτερη διάφανη κυψέλη που περιέχει 14 x 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε συσκευασία χαρτοκιβωτίων δευτερεύουσας θερμότητας.
Κυψέλη PCTFE / PVC με επένδυση από φύλλο αλουμινίου που περιέχει μία διαφανή κυψέλη από 11 x 0.5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία και μια δεύτερη διαφανή κυψέλη που περιέχει 14 x 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που περιέχονται σε ένα κουτί.
Κυψέλη PCTFE / PVC με επένδυση από φύλλο αλουμινίου που περιέχει μία διαφανή κυψέλη από 11 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία και 14 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία και μια δεύτερη διαφανή κυψέλη που περιέχει 28 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε χαρτοκιβώτιο δευτεροβάθμια σε θερμοκολλημένο χαρτόνι.
Κυψέλη PVC με επένδυση από φύλλο αλουμινίου που περιέχει μία διαφανή κυψέλη με επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 11 x 0,5 mg και μια δεύτερη διαφανή κυψέλη που περιέχει 14 x 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε συσκευασία χαρτοκιβωτίων δευτερεύουσας θερμότητας.
Κυψέλη PVC με επένδυση από φύλλο αλουμινίου που περιέχει μία διαφανή κυψέλη των 11 x 0,5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία και μια δεύτερη διαφανή κυψέλη που περιέχει 14 x 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε ένα κουτί.
Κυψέλη PVC με επένδυση από φύλλο αλουμινίου που περιέχει μία διαφανή κυψέλη από 11 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία και 14 δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο 1 mg και μια δεύτερη διάφανη φουσκάλα που περιέχει 28 1 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε δευτερεύουσα συσκευασία από θερμοκολλημένο χαρτόνι.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Pfizer Limited
Ramsgate Road
Σάντουιτς
Κεντ
CT13 9NJ
Ηνωμένο Βασίλειο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Πακέτα έναρξης θεραπείας:
ΕΕ/1/06/360/003
037550035
ΕΕ/1/06/360/008
037550086
ΕΕ/1/06/360/012
037550112
ΕΕ/1/06/360/014
037550148
ΕΕ/1/06/360/019
037550199
ΕΕ/1/06/360/023
037550237
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 26 Σεπτεμβρίου 2006
Ημερομηνία της τελευταίας ανανέωσης: 7 Ιουνίου 2011
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ιούνιος 2014
