Ενεργά συστατικά: Φεξοφεναδίνη (υδροχλωρική φεξοφεναδίνη)
TELFAST 120 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Τα ένθετα συσκευασίας Telfast είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- TELFAST 120 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- TELFAST 180 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Γιατί χρησιμοποιείται το Telfast; Σε τι χρησιμεύει;
Το Telfast περιέχει υδροχλωρική φεξοφεναδίνη, η οποία είναι ένα αντιισταμινικό.
Το Telfast 120 mg χρησιμοποιείται σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω για την ανακούφιση των συμπτωμάτων αλλεργικής ρινίτιδας (εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα) όπως φτέρνισμα, φαγούρα στη μύτη, καταρροή ή φράξιμο της μύτης και κνησμό, ερυθρότητα και δακρύρροια στα μάτια.
Αντενδείξεις Όταν το Telfast δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Telfast
- εάν είστε αλλεργικοί στη φεξοφεναδίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Telfast
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Telfast εάν:
- υποφέρουν από προβλήματα με το ήπαρ ή τα νεφρά,
- έχετε ή είχατε προηγουμένως καρδιακή νόσο, καθώς αυτός ο τύπος φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει γρήγορο ή ακανόνιστο καρδιακό παλμό,
- είναι ηλικιωμένος.
Εάν κάποιο από τα παραπάνω ισχύει για εσάς ή εάν έχετε αμφιβολίες, ενημερώστε το γιατρό σας πριν πάρετε το Telfast.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Telfast
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση των πεπτικών προβλημάτων που περιέχουν αλουμίνιο και μαγνήσιο μπορούν να επηρεάσουν τη δράση του Telfast μειώνοντας την ποσότητα του φαρμάκου που απορροφάται.
Συνιστάται να τηρείτε ένα διάστημα περίπου 2 ωρών μεταξύ της λήψης του Telfast και του φαρμάκου για πεπτικά προβλήματα.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Μην πάρετε το Telfast κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν είναι απαραίτητο.
Η χρήση του Telfast δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το Telfast είναι απίθανο να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, βεβαιωθείτε ότι τα δισκία δεν σας προκαλούν υπνηλία ή ζάλη πριν οδηγήσετε ή χειριστείτε μηχανές.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Telfast: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας.
Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω
Η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο (120 mg) μία φορά την ημέρα.
Πάρτε το δισκίο με νερό πριν από τα γεύματα.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Telfast
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Telfast από την κανονική
Εάν πάρετε πάρα πολλά δισκία, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή το πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας σε ενήλικες είναι ζάλη, υπνηλία, κόπωση και ξηροστομία.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Telfast
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε. Πάρτε την επόμενη δόση σας την ίδια ώρα που τη λαμβάνετε συνήθως, όπως σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Telfast
Μιλήστε με το γιατρό σας εάν σκοπεύετε να σταματήσετε να παίρνετε το Telfast πριν τελειώσετε την πορεία της θεραπείας. Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Telfast νωρίτερα, τα συμπτώματά σας μπορεί να επιστρέψουν.
Εάν θέλετε περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο χρήσης αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Telfast
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Ενημερώστε το γιατρό σας αμέσως και σταματήστε να παίρνετε το Telfast εάν συμβεί αυτό
- πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας ή του λαιμού και δυσκολία στην αναπνοή, καθώς αυτά τα σημεία μπορεί να είναι ενδεικτικά σοβαρής αλλεργικής αντίδρασης.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα:
- υπνηλία
- αίσθημα αδιαθεσίας (ναυτία)
- ζάλη.
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα:
- κούραση
- υπνηλία.
Πρόσθετες παρενέργειες (η συχνότητα δεν είναι γνωστή: δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα) που μπορεί να εμφανιστούν είναι:
- δυσκολία στον ύπνο (αϋπνία)
- διαταραχή ύπνου
- εφιάλτες
- νευρικότητα
- γρήγορο ή ακανόνιστο καρδιακό παλμό
- διάρροια
- εξάνθημα και φαγούρα
- κνίδωση
- σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις που μπορεί να προκαλέσουν πρήξιμο στο πρόσωπο, τα χείλη, τη γλώσσα ή το λαιμό, έξαψη, σφίξιμο στο στήθος και δυσκολία στην αναπνοή.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Αναφέροντας παρενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί μετά (ΛΗΞΗ).
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει το Telfast 120 mg
Το δραστικό συστατικό είναι η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη. Κάθε δισκίο περιέχει 120 mg υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης.
Τα άλλα συστατικά είναι:
- Πυρήνας δισκίου: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, προζελατινοποιημένο άμυλο αραβοσίτου, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, στεατικό μαγνήσιο.
- Επικάλυψη μεμβράνης: υπερμελλόζη, ποβιδόνη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, μακρογόλη 400 και οξείδιο του σιδήρου (Ε172).
Εμφάνιση του Telfast 120 mg και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Telfast 120 mg έχουν χρώμα ροδάκινου, σε σχήμα κάψουλας με τη χαραγμένη "012" στη μία πλευρά και "e" στην άλλη.
Το Telfast έρχεται σε συσκευασίες blister.
Κάθε δισκίο συσκευάζεται σε κυψέλες. Το Telfast διατίθεται σε συσκευασίες των 2 (δείγμα), 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 και 200 (ως 10x20) δισκία ανά κουτί.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
TELFAST 120 MG ΔΙΠΛΑΚΙΑ ΕΠΙΣΚΕΥΑΣΜΕΝΑ ΜΕ ΤΗΝ ΤΑΙΝΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει 120 mg υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης, ισοδύναμο με 112 mg φεξοφεναδίνης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε σχήμα ροδάκινου και χρώματος ροδάκινου με χαραγμένο το "012" στη μία πλευρά και ένα "ε" στην άλλη.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το Telfast 120 mg ενδείκνυται σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω για τη συμπτωματική θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Ενήλικες
Η συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης για ενήλικες είναι 120 mg μία φορά την ημέρα, πριν από τα γεύματα.
Η φεξοφεναδίνη είναι ένας φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης της τερφεναδίνης.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω
Η συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης για παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω είναι 120 mg μία φορά την ημέρα, πριν από τα γεύματα.
Παιδιά κάτω των 12 ετών
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης 120 mg δεν έχουν μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
Σε παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών: τα δισκία φεξοφεναδίνης 30 mg είναι η κατάλληλη σύνθεση για χορήγηση και δοσολογία σε αυτόν τον πληθυσμό.
Ειδικοί πληθυσμοί
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ομάδες ασθενών σε κίνδυνο (ηλικιωμένοι, ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια) δείχνουν ότι δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης σε αυτούς τους ασθενείς.
04.3 Αντενδείξεις
Το προϊόν αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Όπως και με τα περισσότερα νέα φαρμακευτικά προϊόντα, τα δεδομένα σε ηλικιωμένα άτομα και σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία είναι περιορισμένα. Η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε τέτοιες ομάδες ατόμων.
Ασθενείς με προηγούμενη ή τρέχουσα καρδιαγγειακή νόσο θα πρέπει να ενημερώνονται ότι τα αντιισταμινικά, ως κατηγορία φαρμάκων, έχουν συσχετιστεί με ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ταχυκαρδία και αίσθημα παλμών (βλ. Παράγραφο 4.8).
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η φεξοφεναδίνη δεν υποβάλλεται σε ηπατική βιομετατροπή και ως εκ τούτου δεν θα αλληλεπιδράσει με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα σε επίπεδο ηπατικών μηχανισμών.
Η συγχορήγηση υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης και ερυθρομυκίνης ή κετοκοναζόλης έχει βρεθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα της φεξοφεναδίνης στο πλάσμα κατά 2-3 φορές. Αυτές οι αλλαγές δεν συνοδεύτηκαν από καμία επίδραση στο διάστημα QT και δεν συσχετίστηκαν με οποιαδήποτε αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με εκείνη που παρατηρήθηκε με τα ίδια φαρμακευτικά προϊόντα που χορηγήθηκαν μεμονωμένα.
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η αύξηση των επιπέδων της φεξοφεναδίνης στο πλάσμα που παρατηρήθηκε μετά από ταυτόχρονη θεραπεία με ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη φαίνεται να προκαλείται από αύξηση της γαστρεντερικής απορρόφησης και μείωση τόσο της χοληφόρου απέκκρισης όσο και της γαστρεντερικής έκκρισης, αντίστοιχα.
Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση μεταξύ φεξοφεναδίνης και ομεπραζόλης. Ωστόσο, η χορήγηση ενός αντιόξινου που περιέχει αργίλιο και υδροξείδιο του μαγνησίου 15 λεπτά πριν από τη χορήγηση της υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας, πιθανότατα λόγω της δέσμευσης στο γαστρεντερικό σωλήνα. Συνιστάται ένα διάστημα 2 ωρών μεταξύ της χορήγησης υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης και αντιόξινων που περιέχουν αλουμίνιο και υδροξείδιο μαγνησίου.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης σε έγκυες γυναίκες. Περιορισμένες μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλέπε 5.3). Η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη δεν το κάνει πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
Ωρα ταίσματος
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη συγκέντρωση στο μητρικό γάλα μετά τη χορήγηση υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης. Ωστόσο, όταν χορηγήθηκε τερφεναδίνη σε θηλάζουσες μητέρες, η φεξοφεναδίνη βρέθηκε να περνά στο μητρικό γάλα. Επομένως, η χρήση υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Με βάση το φαρμακοδυναμικό προφίλ και τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν, τα δισκία υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης είναι απίθανο να επιδράσουν στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Σε αντικειμενικές δοκιμές, το Telfast δεν έχει αποδειχθεί ότι έχει σημαντικές επιδράσεις στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος. Αυτό σημαίνει ότι οι ασθενείς μπορούν να οδηγήσουν ή να εκτελέσουν δραστηριότητες που απαιτούν συγκέντρωση. Ωστόσο, για τον εντοπισμό ευαίσθητων ατόμων που μπορεί να έχουν ασυνήθιστη αντίδραση στα φάρμακα, είναι σκόπιμο να ελέγξετε την ατομική απάντηση πριν οδηγήσετε ή εκτελέσετε πολύπλοκες εργασίες.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Χρησιμοποιήθηκε η ακόλουθη κατηγορία συχνότητας κατά περίπτωση: πολύ συχνές ≥ 1/10, κοινές ≥ 1/100 ε
Σε κάθε ομάδα συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.
Σε ενήλικες, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές με συχνότητα παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε με το εικονικό φάρμακο:
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: πονοκέφαλος, υπνηλία, ζάλη.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: ναυτία.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Όχι συχνές: κόπωση.
Σε ενήλικες, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία. Η συχνότητα με την οποία εμφανίζονται δεν είναι γνωστή (δεν μπορεί να γίνει εκτίμηση από τα διαθέσιμα δεδομένα):
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας με εκδηλώσεις όπως αγγειοοίδημα, σφίξιμο στο στήθος, δύσπνοια, εξάψεις και συστηματική αναφυλαξία.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Αϋπνία, νευρικότητα, διαταραχές ύπνου ή εφιάλτες / υπέρβαση ονείρων (παρωνυρία).
Καρδιακές παθολογίες
Ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Διάρροια.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Εξάνθημα, κνίδωση και κνησμός.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Υπερδοσολογία
Έχουν αναφερθεί ζάλη, υπνηλία, κόπωση και ξηροστομία μετά από υπερδοσολογία με υδροχλωρική φεξοφεναδίνη. Εφάπαξ δόσεις έως 800 mg και δόσεις έως 690 mg δύο φορές ημερησίως για ένα μήνα ή 240 mg μία φορά ημερησίως για ένα έτος έχουν χορηγηθεί σε υγιείς εθελοντές χωρίς να προκαλέσουν κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η μέγιστη ανεκτή δόση υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης δεν έχει τεκμηριωθεί.
Θα πρέπει να ληφθούν υπόψη τυπικά μέτρα για την απομάκρυνση του μη απορροφημένου φαρμακευτικού προϊόντος. Συνιστάται υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία. Η αιμοκάθαρση δεν απομακρύνει αποτελεσματικά την υδροχλωρική φεξοφεναδίνη από το αίμα.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιισταμινικά για συστηματική χρήση.
Κωδικός ATC: R06AX26.
Μηχανισμός δράσης
Η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη είναι ένα μη ηρεμιστικό αντι-Η1 αντιισταμινικό. Η φεξοφεναδίνη είναι ένας φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης της τερφεναδίνης.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Στους άνδρες, μελέτες δερματικής πρόκλησης με ισταμίνη (οσμή και ερύθημα) μετά από εφάπαξ ή δύο φορές ημερησίως υδροχλωρική φεξοφεναδίνη έδειξαν ότι η αντιισταμινική δράση του φαρμάκου εμφανίζεται μέσα σε μία ώρα, φτάνοντας στο μέγιστο επίπεδο. Την έκτη ώρα και διαρκεί για 24 ώρες . Δεν υπήρχαν ενδείξεις ανοχής σε αυτές τις επιδράσεις μετά από 28 ημέρες θεραπείας. Θετική σχέση δόσης-απόκρισης εντοπίστηκε με από του στόματος δόσεις που κυμαίνονται από 10 mg έως 130 mg. Σε αυτό το μοντέλο δραστηριότητας αντιισταμινικό, δόσεις τουλάχιστον 130 mg βρέθηκαν να απαιτείται η επίτευξη σταθερού αποτελέσματος που διατηρήθηκε για περισσότερο από 24 ώρες. Η μέγιστη παρεμπόδιση της περιοχής του σφυγμού και του ερυθήματος ήταν μεγαλύτερη από 80%. Κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα έδειξαν ότι μια δόση 120 mg είναι επαρκής για 24 αποτελεσματικότητα ώρας.
Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στα διαστήματα QTc σε ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα που έλαβαν θεραπεία με υδροχλωρική φεξοφεναδίνη σε δόσεις έως 240 mg δύο φορές την ημέρα για 2 εβδομάδες σε σύγκριση με εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, δεν διαπιστώθηκαν σημαντικές αλλαγές στα διαστήματα QTc σε υγιή άτομα που έλαβαν υδροχλωρική φεξοφεναδίνη σε δόσεις έως 60 mg δύο φορές την ημέρα για 6 μήνες, 400 mg δύο φορές την ημέρα για 6,5 ημέρες και 240 mg μία φορά την ημέρα για ένα έτος σε σύγκριση με εκείνα στους οποίους χορηγήθηκε εικονικό φάρμακο. Η φεξοφεναδίνη, σε συγκεντρώσεις 32 φορές η θεραπευτική συγκέντρωση σε ανθρώπους, δεν είχε καμία επίδραση στην καθυστερημένη διόρθωση του καναλιού Κ + που κλωνοποιήθηκε από την ανθρώπινη καρδιά.
Η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη (5-10 mg / kg από το στόμα) ανέστειλε τον επαγόμενο από αντιγόνο βρογχόσπασμο σε ευαισθητοποιημένα ινδικά χοιρίδια, καθώς και την απελευθέρωση ισταμίνης από τα περιτοναϊκά μαστοκύτταρα σε συγκεντρώσεις άνω των θεραπευτικών (10-100 μM).
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με ένα Tmax να εμφανίζεται περίπου 1 έως 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Η μέση τιμή Cmax ήταν περίπου 427 ng / mL μετά από χορήγηση 120 mg άπαξ ημερησίως.
Κατανομή
Η φεξοφεναδίνη δεσμεύεται κατά 60-70% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός και εξάλειψη
Ο μεταβολισμός (ηπατικός και μη) της φεξοφεναδίνης είναι αμελητέος καθώς ήταν η μόνη σχετική ένωση που εντοπίστηκε στα ούρα και τα κόπρανα τόσο σε ζώα όσο και σε ανθρώπους. Το προφίλ συγκέντρωσης πλάσματος της φεξοφεναδίνης ακολουθεί μια δι-εκθετική μείωση με έναν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση που κυμαίνεται από 11 έως 15 ώρες. Η φαρμακοκινητική μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση είναι γραμμική έως τις δόσεις των 120 mg δύο φορές την ημέρα. Μια δόση 240 mg, δύο φορές την ημέρα, παρήγαγε μια ελαφρώς υψηλότερη από τη μη αναλογική (8,8%) στην περιοχή κάτω από την καμπύλη σταθερής κατάστασης, υποδεικνύοντας ότι η φαρμακοκινητική της φεξοφεναδίνης είναι πρακτικά γραμμική σε δόσεις μεταξύ 40 και 240 mg που λαμβάνονται καθημερινά . Η κύρια οδός αποβολής πιστεύεται ότι είναι η χοληφόρος απέκκριση, ενώ έως και 10% της δόσης που λαμβάνεται αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Ο σκύλος ανέχεται 450 mg / kg χορηγούμενο δύο φορές την ημέρα για 6 μήνες και δεν παρουσιάζει καμία εκδήλωση τοξικότητας εκτός από σποραδικό εμετό. Επιπλέον, στις μελέτες εφάπαξ δόσης σε τρωκτικά και σκύλους, δεν παρατηρήθηκαν ακαθάριστα ευρήματα που σχετίζονται με τη θεραπεία μετά από νεκροψία.
Μελέτες κατανομής ιστών σε αρουραίους με επισημασμένη υδροχλωρική φεξοφεναδίνη έδειξαν ότι η φεξοφεναδίνη δεν διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Διάφορα τεστ μεταλλαξιογένεσης in vitro και in vivo έχουν τεκμηριώσει ότι η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη δεν εμφανίζει μεταλλαξιογόνες ιδιότητες.
Το καρκινογόνο δυναμικό της υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης εκτιμήθηκε χρησιμοποιώντας μελέτες με τερφεναδίνη με τη βοήθεια υποστηρικτικών φαρμακοκινητικών μελετών, οι οποίες τεκμηρίωσαν την έκθεση σε υδροχλωρική φεξοφεναδίνη (μέσω τιμών AUC πλάσματος). Δεν εντοπίστηκαν σημεία καρκινογένεσης σε αρουραίους και ποντικούς που έλαβαν θεραπεία με τερφεναδίνη (έως 150 mg / kg / ημέρα).
Σε μελέτη αναπαραγωγικής τοξικότητας σε ποντίκια, η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη δεν βλάπτει τη γονιμότητα, δεν επιδεικνύει τερατογόνο δράση και δεν μεταβάλλει την προ ή μεταγεννητική ανάπτυξη.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Ο πυρήνας του tablet
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη. προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού. νατριούχος κροσκαρμελλόζη · στεατικό μαγνήσιο.
Επίστρωση μεμβράνης
Υπρομελλόζη; ποβιδόνη? διοξείδιο του τιτανίου (Ε171); άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο · μακρογόλη 400; οξείδιο του σιδήρου (Ε172).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κυψέλες PVC / PE / PVDC / Al ή PVC / PVDC / Al συσκευασμένες σε κουτιά από χαρτόνι των 2 (δείγμα), 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 και 200 (ως 10 x 20) δισκία για κουτί.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Sanofi-aventis S.p.A.
V.le L. Bodio 37 / b - IT -20158 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
A.I.C. ν 033303177 - 7 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PE / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303189 - 10 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PE / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303191 - 15 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PE / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303049 - 20 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PE / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303203 - 30 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PE / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303215 - 50 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PE / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303227 - 100 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PE / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303239 - 200 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PE / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303304 - 7 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303316 - 10 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303328 - 15 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303330 - 20 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303342 - 30 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303355 - 50 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303367 - 100 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PVDC / Al
A.I.C. ν 033303379 - 200 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε φυσαλίδες PVC / PVDC / Al
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
13.10.1997 / Ιούνιος 2006
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Φεβρουάριος 2014
