Ενεργά συστατικά: δικλοφενάκη
PENNSAID Δερματικό διάλυμα
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
PENNSAID®
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
1 ml δερματικού διαλύματος περιέχει 16,05 mg δικλοφαινάκης νατρίου.
Για τα έκδοχα, βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Διάλυμα δέρματος.
Το διάλυμα δέρματος είναι ένα διαυγές, άχρωμο έως ροζ ή πορτοκαλί υγρό.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το PENNSAID® (16 mg / ml δικλοφενάκου νατρίου) είναι ένα δερματικό διάλυμα που ενδείκνυται για τη συμπτωματική ανακούφιση του πόνου που σχετίζεται με την οστεοαρθρίτιδα των επιφανειακών αρθρώσεων, συμπεριλαμβανομένου του γόνατος.
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του PENNSAID® σε μεγάλες, βαθιές αρθρώσεις επενδεδυμένες με στρώματα μυών ή άλλων μαλακών ιστών, όπως το ισχίο ή η σπονδυλική στήλη.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Το PENNSAID® εφαρμόζεται τοπικά στην επώδυνη άρθρωση.
Αφού πλύνετε την περιοχή που πρόκειται να αντιμετωπιστεί με σαπούνι και νερό και περιμένετε να στεγνώσει, εφαρμόστε περίπου 20 ή 40 σταγόνες (περίπου 0,5 ή 1 ml) PENNSAID® (16 mg / ml νατριούχου δικλοφαινάκης) αντίστοιχα για ένα μέσο άρθρωσης " π.χ. καρπό) ή μεγάλο (π.χ. γόνατο). Οι ασθενείς πρέπει να χρησιμοποιούν έως και 40 σταγόνες τέσσερις φορές την ημέρα ανά άρθρωση, όπως συνιστά ο θεράπων ιατρός. διάλυμα διαιρώντας το σε μερίδες 5 ή 10 σταγόνων για "μεσαίο ή μεγάλο άρθρωση. Διανείμετε ομοιόμορφα το PENNSAID® στην περιοχή που πρόκειται να αντιμετωπιστεί με το χέρι ή τα δάχτυλα. Επαναλάβετε τη διαδικασία μέχρι να εφαρμόσετε την πλήρη συνιστώμενη δόση PENNSAID®. Εφαρμόστε 4 φορές την ημέρα.
Ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία:
Για τη χρήση του PENNSAID σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, βλ. Παράγραφο 4.4
Παιδιατρική χρήση: Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του PENNSAID® στην παιδιατρική, η χρήση του δεν συνιστάται σε αυτήν την ομάδα ασθενών.
04.3 Αντενδείξεις
Το PENNSAID® (16 mg / ml δικλοφαινάκης νατρίου) αντενδείκνυται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες και σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δικλοφενάκη ή σε άλλα συστατικά του διαλύματος.
Δεδομένου ότι μπορεί να υπάρχουν περιπτώσεις διασταυρούμενης ευαισθησίας με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ακόμη και που ανήκουν σε διαφορετικές ομάδες, η δικλοφενάκη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε εκείνα τα άτομα στα οποία έχουν εμφανιστεί, μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ASA) από το στόμα ή από άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), κρίσεις άσθματος, κνίδωση, οξεία ρινίτιδα ή άλλες αλλεργικές εκδηλώσεις.
Αλλεργία ή ευαισθησία στο δέρμα: Το PENNSAID® περιέχει επίσης διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO) ως φορέα και ως εκ τούτου δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με γνωστό ιστορικό αλλεργίας ή ευαισθησίας του δέρματος στο DMSO.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών μπορεί να μειωθεί χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τον συντομότερο χρόνο που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων.
Ηλικιωμένοι: Σε ηλικιωμένους υπάρχει "αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών σε από του στόματος ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση, που μπορεί να είναι θανατηφόρα.
Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδιαίτερα εάν είναι ηλικιωμένοι, θα πρέπει να αναφέρουν τυχόν μη φυσιολογικά κοιλιακά συμπτώματα (ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία) ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές από τις οποίες θανατηφόρες, συμπεριλαμβανομένης της απολεπιστικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση ΜΣΑΦ (βλ. Παράγραφο 4.8).
Στους ασθενείς ο μεγαλύτερος κίνδυνος τέτοιων αντιδράσεων εμφανίζεται στα αρχικά στάδια της θεραπείας: η έναρξη των αντιδράσεων συμβαίνει στον πρώτο μήνα της θεραπείας στις περισσότερες περιπτώσεις.
Η θεραπεία με PENNSAID® θα πρέπει να διακοπεί με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλεννογόνων βλαβών ή οποιωνδήποτε άλλων σημείων υπερευαισθησίας.
Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να πλένουν τα χέρια τους μετά την εφαρμογή για να αποφύγουν την επαφή με τα μάτια, τους βλεννογόνους και το δέρμα που δεν εμπλέκονται στη θεραπεία.
Κανένα άλλο φάρμακο δεν πρέπει να εφαρμόζεται στην πληγείσα περιοχή ταυτόχρονα με το PENNSAID®.
Η πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την τοπική εφαρμογή του PENNSAID® είναι πολύ χαμηλή σε σύγκριση με τη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από στοματική χορήγηση δικλοφενάκης, λόγω της χαμηλής συστηματικής απορρόφησης του PENNSAID®. Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία καθώς έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις συστηματικών αντιδράσεων με επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας μετά από από του στόματος ή τοπική χορήγηση ΜΣΑΦ. Θα πρέπει να εξεταστεί η χαμηλότερη δοσολογία PENNSAID® ανά άρθρωση.
Ηπατικό σύστημα:
Μια μικρή αύξηση των τιμών της δοκιμασίας ηπατικής λειτουργίας είναι δυνατή μετά από θεραπεία με PENNSAID®. Εάν αυτές οι μη φυσιολογικές τιμές επιμένουν ή επιδεινωθούν, ή εάν εμφανιστούν κλινικά σημεία ή συμπτώματα που υποδηλώνουν ηπατική νόσο, ή εάν άλλες εκδηλώσεις (π.χ. ηωσινοφιλία, εξάνθημα) η χορήγηση του Pennsaid πρέπει να διακοπεί. Εάν υπάρχει ανάγκη χορήγησης αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος παρουσία σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας, αυτό θα πρέπει να γίνεται υπό προσεκτική ιατρική παρακολούθηση.
Να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση της δικλοφενάκης νατρίου σε ασθενείς με ηπατική πορφυρία, καθώς η νατριούχος δικλοφενάκη μπορεί να προκαλέσει κρίση.
Γαστρεντερικό σύστημα:
Πεπτικά έλκη, διατρήσεις και γαστρεντερικές αιμορραγίες, μερικές φορές σοβαρές και σπάνια θανατηφόρες, παρουσία ή απουσία προκαταρκτικών συμπτωμάτων, έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της στοματικής ή ορθικής θεραπείας με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ). Ωστόσο, το μέγιστο επίπεδο δικλοφενάκης στον ορό μετά από τοπική εφαρμογή του PENNSAID® είναι χαμηλό (50 φορές χαμηλότερο από αυτό που επιτεύχθηκε μετά από χορήγηση 25 mg δικλοφενάκης από το στόμα). Επομένως, το PENNSAID® (νατριούχος δικλοφενάκη) μπορεί λογικά να χορηγηθεί υπό στενή ιατρική παρακολούθηση σε ασθενείς επιρρεπείς γαστρεντερικό ερεθισμό, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με ιστορικό πεπτικού έλκους που προκαλείται από άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή πάσχουν από άλλες φλεγμονώδεις ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα (όπως ελκώδης κολίτιδα ή νόσος του Crohn). Σε τέτοιες περιπτώσεις, ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει τα οφέλη της θεραπείας σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους (Βλέπε ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ και ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΠΙΠΤΩΣΕΙΣ).
Θα πρέπει να δοθεί οδηγίες στον ασθενή να επικοινωνήσει αμέσως με τον θεράποντα ιατρό του με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα γαστρικού έλκους ή γαστρεντερικής αιμορραγίας. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν ανά πάσα στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, χωρίς προκαταρκτικά συμπτώματα ή σημεία.
Δερματολογία:
Το τμήμα που έχει υποβληθεί σε θεραπεία με PENNSAID® δεν πρέπει να καλύπτεται από αποφρακτικούς επιδέσμους.
Το PENNSAID® πρέπει να εφαρμόζεται σε δέρμα χωρίς βλάβες ή λοιμώξεις. Μη χρησιμοποιείτε το PENNSAID® σε επιφάνειες αρθρώσεων με προηγούμενες δερματικές παθήσεις (π.χ. ψωρίαση), εκτός εάν σας συμβουλεύσει ο γιατρός σας.
Η εφαρμογή του PENNSAID® στους βλεννογόνους δεν συνιστάται.
Υπερευαισθησία:
Το διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO) που περιέχεται στο PENNSAID® μπορεί να προκαλέσει την απελευθέρωση ισταμίνης και περιστασιακά έχουν επίσης αναφερθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας μετά από τοπική χορήγηση. Παρουσία τυχόν αναφυλακτοειδών αντιδράσεων είναι απαραίτητο να θεσπιστεί κατάλληλη θεραπεία και να σταματήσει η εφαρμογή του PENNSAID®.
Οφθαλμολογία:
Σε μελέτες σε ζώα, υψηλές δόσεις, ιδιαίτερα από του στόματος, DMSO προκάλεσαν μη φυσιολογικές αλλαγές στον φακό του ματιού. Σε μελέτες πρωτευόντων και ανθρώπων, δεν παρατηρήθηκαν τέτοιες αλλαγές μετά από οφθαλμική και στοματική χορήγηση διμεθυλοσουλφοξειδίου.
Λοιμώξεις:
Οι αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές επιδράσεις της νατριούχου δικλοφενάκης μπορεί να καλύψουν τα συνήθη σημάδια μόλυνσης. Επομένως, ο γιατρός πρέπει να δώσει ιδιαίτερη προσοχή στην πιθανή ανάπτυξη δερματικών λοιμώξεων που εντοπίζονται στην περιοχή στην οποία ο ασθενής έχει εφαρμόσει το φάρμακο.
Διαπιστώθηκε ότι η μέγιστη συγκέντρωση δικλοφενάκης στο αίμα, μετά την εφαρμογή της μέγιστης δόσης PENNSAID® (1ml), είναι μικρότερη από 10 ng / ml. Αυτή η τιμή είναι 50 φορές χαμηλότερη από τη μέγιστη συγκέντρωση δικλοφενάκης στο αίμα μετά από χορήγηση 25 mg δικλοφαινάκης από το στόμα.
Το PENNSAID® περιέχει διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO) το οποίο μπορεί να προκαλέσει υπνηλία και πονοκέφαλο και μπορεί να ερεθίσει το δέρμα.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Οι αλληλεπιδράσεις που αναφέρονται σε αυτό το τμήμα παρατηρήθηκαν μετά από συστηματική χορήγηση νατριούχου δικλοφαινάκης. Ο κίνδυνος που σχετίζεται με την τοπική χρήση του PENNSAID® δεν είναι γνωστός, αλλά είναι πιθανώς χαμηλός.
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA):
Τα επίπεδα της δικλοφενάκης στον ορό μπορεί να μειωθούν όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με ακετυλοσαλικυλικό οξύ Η βιοδιαθεσιμότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος μειώνεται με την παρουσία δικλοφενάκης. Αν και αυτές οι φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις δεν φαίνεται να είναι κλινικά σχετικές, δεν υπάρχει καθιερωμένο πλεονέκτημα στην ταυτόχρονη χρήση αυτών των δύο φαρμάκων.
Διγοξίνη:
Η δικλοφενάκη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση διγοξίνης στο πλάσμα. Συνεπώς, ενδέχεται να χρειαστούν τροποποιήσεις της δοσολογίας.
Λίθιο:
Οι συγκεντρώσεις λιθίου στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν όταν χορηγούνται ταυτόχρονα με δικλοφαινάκη (η οποία μεταβάλλει τη νεφρική κάθαρση του λιθίου). Μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε τη δοσολογία λιθίου.
Από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα:
Φαρμακοδυναμικές μελέτες δεν έδειξαν καμία ενίσχυση των επιδράσεων λόγω ταυτόχρονης χορήγησης με δικλοφαινάκη. Ωστόσο, έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές τόσο για υπογλυκαιμικές όσο και για υπεργλυκαιμικές επιδράσεις στη δοσολογία των υπογλυκαιμικών φαρμάκων.
Αντιπηκτικά:
Τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις των αντιπηκτικών, όπως η βαρφαρίνη (βλ. Παράγραφο 4.4).
Διουρητικά:
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα είναι γνωστό ότι αναστέλλουν τη δράση των διουρητικών. Η ταυτόχρονη χρήση αντιφλεγμονωδών και καλιοσυντηρητικών διουρητικών μπορεί να προκαλέσει αύξηση του καλίου στον ορό και συνεπώς να απαιτεί περιοδική παρακολούθηση των επιπέδων αίματος / πλάσματος.
Γλυκοκορτικοειδή:
Η συγχορήγηση μπορεί να επιδεινώσει τις γαστρεντερικές παρενέργειες.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ):
Η ταυτόχρονη από του στόματος χορήγηση δύο ή περισσότερων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Μεθοτρεξάτη:
Η χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων λιγότερο από 24 ώρες πριν ή μετά τη θεραπεία με μεθοτρεξάτη πρέπει να γίνεται με προσοχή, καθώς αυτά τα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις στο αίμα και να αυξήσουν την τοξικότητα.
Κυκλοσπορίνη:
Η νεφροτοξικότητα της κυκλοσπορίνης μπορεί να αυξηθεί λόγω των επιδράσεων των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων στη νεφρική προσταγλανδίνη.
Αντιβακτηριακά κινολόνη:
Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές επιληπτικών κρίσεων, οι οποίες μπορεί να οφείλονται στην ταυτόχρονη χρήση κινολονών και μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
Αντιυπερτασικά φάρμακα:
Όπως και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, η δικλοφενάκη μπορεί να μειώσει τις αντιυπερτασικές επιδράσεις της προπρανολόλης, άλλων β-αναστολέων και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Άλλα Φάρμακα:
Το άλας νατρίου δικλοφενάκης δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί με το άλας καλίου δικλοφενάκης, καθώς και τα δύο υπάρχουν στο πλάσμα με τη μορφή του ίδιου ενεργού οργανικού ιόντος.
Κορτικοστεροειδή: αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας (βλ. Παράγραφο 4.4)
Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs): αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας (βλ. Παράγραφο 4.4)
04.6 Κύηση και γαλουχία
Το PENNSAID® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (βλ. Παραγράφους 4.3 και 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Έχουν αναφερθεί πονοκέφαλος, ζάλη, ελαφρότητα και ψυχική σύγχυση μετά από στοματικές θεραπείες με δικλοφενάκη. Οι ασθενείς θα πρέπει να γνωρίζουν ότι μπορεί να εμφανιστούν τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες και θα πρέπει να συμβουλεύονται να μην χρησιμοποιούν μηχανήματα και να μην οδηγούν εάν επηρεαστούν.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Τοπική εφαρμογή:
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες χωρίζονται σε τοπικές, επομένως σχετίζονται με την περιοχή εφαρμογής, και συστημικές.Έξι διπλά τυφλές ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές ανέδειξαν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες με σημαντική αύξηση της συχνότητας στην ομάδα που έλαβε PENNSAID® σε σύγκριση με τη συγκριτική ομάδα που έλαβε εικονικό φάρμακο. Στο σημείο εφαρμογής, περιπτώσεις ξηρού δέρματος (35, 8% έναντι 6,86% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου) και το εξάνθημα (10,44% έναντι 2,86% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου) ήταν στατιστικά σημαντικά. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες του PENNSAID®, οι οποίες ήταν στατιστικά σημαντικές σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, είναι η δυσκοιλιότητα (3,83% έναντι 0,57%), η δυσπεψία (8,98 % έναντι 4%) και μετεωρισμός (4,49% έναντι 0,57%).
Έχουν αναφερθεί φωτοαλλεργικές αντιδράσεις και δερματίτιδα εξ επαφής μετά από τοπική εφαρμογή δικλοφενάκης.
Η συστηματική απορρόφηση της δικλοφενάκης νατρίου μετά από τοπική εφαρμογή του PENNSAID® είναι πολύ χαμηλή σε σύγκριση με εκείνη της λήψης δισκιοφενάκων νατρίου. Ωστόσο, όταν το PENNSAID® εφαρμόζεται σε σχετικά μεγάλη περιοχή του δέρματος για μεγάλο χρονικό διάστημα, η πιθανότητα συστηματικών παρενεργειών παρόμοιων με τις συστημικές επιδράσεις που προκαλεί η στοματική δικλοφενάκη δεν μπορούν να αποκλειστούν πλήρως. Πιθανές συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται παρακάτω.
Προφορική διαχείριση:
Η στοματική χορήγηση δικλοφενάκης προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες λόγω συστηματικών και τοπικών γαστρεντερικών αντιδράσεων.
Οι πιο σοβαρές γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι το έλκος και η αιμορραγία, ενώ οι πιο σοβαρές δερματολογικές αντιδράσεις, αν και σπάνιες, είναι το πολύμορφο ερύθημα (σύνδρομα Stevens-Johnson και Lyell). Έχουν αναφερθεί περιστασιακοί θάνατοι, ειδικά σε ηλικιωμένους.
Θαμπώδεις αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (πολύ σπάνιες)
Έχουν αναφερθεί οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Γαστρεντερικό:
Περιστασιακά: επιγαστρικός, γαστρικός ή κοιλιακός πόνος, κράμπες στην κοιλιά, ναυτία, δυσπεψία, ανορεξία, διάρροια, έμετος και μετεωρισμός.
Σπάνια: γαστρεντερική αιμορραγία (αιματηρή διάρροια, μελαένα, αιμάτωση) γαστρικά και εντερικά έλκη με ή χωρίς αιμορραγία ή διάτρηση.
Μεμονωμένες περιπτώσεις: ασθένειες του παχέος εντέρου (για παράδειγμα: μη ειδική αιμορραγική κολίτιδα και επιδείνωση της ελκώδους κολίτιδας ή νόσου του Crohn), εντερικές διαφραγματικές συσπάσεις, υπεραξία, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, κολλώδης γλώσσα, βλάβες του οισοφάγου, δυσκοιλιότητα και παγκρεατίτιδα.
Κεντρικό νευρικό σύστημα:
Περιστασιακά: ζάλη, πονοκέφαλοι και ίλιγγος.
Σπάνια: υπνηλία, αδιαθεσία, μειωμένη συγκέντρωση και κόπωση.
Μεμονωμένες περιπτώσεις: Αισθητηριακές διαταραχές που περιλαμβάνουν παραισθησία, διαταραχές μνήμης, αποπροσανατολισμό, αϋπνία, ευερεθιστότητα, σπασμούς, κατάθλιψη, άγχος, εφιάλτες, τρόμο, ψυχωτικές αντιδράσεις και άσηπτη μηνιγγίτιδα.
Ειδικές αισθήσεις:
Απομονωμένες περιπτώσεις: οπτικές διαταραχές (θολή όραση, διπλωπία), μειωμένη ακοή, εμβοές και αλλοιωμένη γεύση.
Καρδιαγγειακά:
Σπανιότερα: αίσθημα παλμών, στηθάγχη και αρρυθμία.
Μεμονωμένες περιπτώσεις: επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας και υπέρτασης.
Δερματολογία:
Περιστασιακά: δερματικά εξανθήματα και κνησμός.
Σπάνια: κυψέλες.
Μεμονωμένα περιστατικά: βολική δερμάτωση, ερύθημα, έκζεμα, πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell (τοξική επιδερμική νεκρόλυση), ερυθροδερμία (δερματίτιδα απολέπισης), τριχόπτωση, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας και πορφύρα, που περιλαμβάνουν αλλεργική πορφύρα.
Νεφρικό σύστημα:
Σπάνια: οίδημα (προσώπου, γενικευμένο, περιφερικό).
Απομονωμένες περιπτώσεις: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρωσικό σύνδρομο, ανωμαλίες του ουροποιητικού (π.χ. αιματουρία και πρωτεϊνουρία), διάμεση νεφρίτιδα και θηλώδης νέκρωση.
Αιματολογία:
Μεμονωμένες περιπτώσεις: θρομβοπενία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αιμολυτική αναιμία, απλαστική αναιμία και αναιμία λόγω γαστρεντερικής αιμορραγίας.
Ηπατικός:
Περιστασιακά: αυξάνεται (≥ 3 φορές πάνω από το κανονικό όριο) σε AST, ALT.
Σπάνια: ηπατική λειτουργία αλλάζει συμπεριλαμβανομένης της ηπατίτιδας με ή χωρίς ίκτερο.
Απομονωμένες περιπτώσεις: φλεγμονώδης ηπατίτιδα.
Υπερευαισθησία:
Σπάνια: αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως άσθμα σε ασθενείς ευαίσθητους στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, π.χ. βρογχόσπασμο, συστηματικές αναφυλακτικές / αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της υπότασης.
Μεμονωμένες περιπτώσεις: αγγειίτιδα και πνευμονία.
04,9 Υπερδοσολογία
Το PENNSAID® πρέπει να χορηγείται μόνο για εξωτερική χρήση. Η χαμηλή συστηματική απορρόφηση της δικλοφενάκης από το PENNSAID® υποδηλώνει ότι οι περιπτώσεις τοξικότητας τοπικής υπερδοσολογίας είναι εξαιρετικά απίθανες.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης, η ποσότητα δικλοφαινάκης νατρίου (900 mg) που περιέχεται σε ένα μπουκάλι 60 ml PENNSAID® μπορεί να προκαλέσει παροδικές γαστρικές διαταραχές ή / και νεφρική δυσλειτουργία. Η απορρόφηση πρέπει να ελαχιστοποιείται το συντομότερο δυνατό με χορήγηση ενεργού άνθρακα.Οι νεφρικές και γαστρεντερικές λειτουργίες πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανό ερεθισμό ή αιμορραγία. Επιπλοκές όπως η υπόταση, η γαστρεντερική αιμορραγία και η νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με συμπτωματικές και υποστηρικτικές θεραπείες. Η αναγκαστική διούρηση μπορεί να είναι περιορισμένης χρήσης. Η ποσότητα DMSO (36 g) θα ήταν πολύ χαμηλότερη από τα ελάχιστα επίπεδα κινδύνου στους ανθρώπους (με βάση το LD50 σε πιθήκους> 11 g / kg).
Η οξεία έκθεση στο DMSO από εισπνοή υψηλών συγκεντρώσεων ατμών με χρήση ή κακή χρήση του PENNSAID® είναι εξαιρετικά απίθανη. Εάν συμβεί, μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό των βλεννογόνων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, συριγμό, ναυτία ή έμετο. Η θεραπεία περιλαμβάνει τη χορήγηση οξυγόνου ή άλλα συμπτωματικά μέτρα που κρίνονται απαραίτητα.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Ταξινόμηση ATC: M02AA15,
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:
Τοπικά φάρμακα για πόνους στις αρθρώσεις και τους μυς
Μηχανισμός δράσης:
Το Diclofenac sodium είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που ανήκει στην ομάδα του αρυλακανικού οξέος, με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η δικλοφενάκη αναστέλλει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της μη αναστρέψιμης αδρανοποίησης της συνθετάσης προσταγλανδίνης. Αυτή η μείωση στο σχηματισμό προσταγλανδινών προκύπτει από τον ανταγωνισμό μεταξύ δικλοφενάκης και αραχιδονικού οξέος για σύνδεση με κυκλοοξυγενάση (συνθετάση προσταγλανδίνης). Αυτό μπορεί εν μέρει να εξηγήσει τον μηχανισμό δράσης. Δεδομένου ότι η αντιφλεγμονώδης δράση της δικλοφενάκης διατηρείται επίσης σε ζώα που έχουν υποβληθεί σε αδρεναλεκτομή, δεν δρα μέσω του άξονα υπόφυσης-επινεφριδίων. Η δικλοφενάκη θεωρείται ως αναλγητικό περιφερικής δράσης.
Το PENNSAID® αποτελείται από δικλοφαινάκη νατρίου σε διάλυμα που περιέχει επίσης διμεθυλο-σουλφοξείδιο (DMSO) το οποίο διευκολύνει τη διείσδυση του φαρμάκου μέσω του δέρματος στους υποκείμενους ιστούς και αρθρώσεις. Πολλοί μηχανισμοί δράσης έχουν υποτεθεί για το διμεθυλοσουλφοξείδιο και είναι πιθανό να δράσει με συνδυασμό μηχανισμών.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση:
Το νατριούχο δικλοφενάκη απορροφάται γρήγορα όταν χορηγείται ως πόσιμο διάλυμα, υπόθετο από το ορθό ή ενδομυϊκή ένεση. Όταν χορηγείται ως γαστροπροστατευμένη κάψουλα, ειδικά για λήψη με τροφή, απορροφάται πιο αργά. Η δικλοφενάκη απορροφάται επίσης μέσω του δέρματος.
Μετά από τοπικές εφαρμογές 1,0 ml PENNSAID®, (15 mg δικλοφαινάκης νατρίου), η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) της δικλοφενάκης είναι 9,7 ng / ml. Αυτή η συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 24-48 ώρες (Tmax).
Κατανομή και μεταβολισμός:
Αν και η δικλοφενάκη που χορηγείται από το στόμα απορροφάται σχεδόν πλήρως, ο μεταβολισμός της πρώτης διόδου είναι τέτοιος που μόνο το 50 - 60% του φαρμάκου φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία σε αναλλοίωτη μορφή. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις συνδέεται πάνω από 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η δικλοφενάκη διεισδύει στο αρθρικό υγρό και έχει βρεθεί στο μητρικό γάλα. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 1-2 ώρες.
Η δικλοφαινάκη μεταβολίζεται σε 4 "-υδροξυδικλοφενάκη, 5-υδροξυδικλοφενάκη,
3 "-υδροξυδικλοφενάκη, 3" -υδροξυ-4 "-μεθοξυκλοφενάκη και 4", 5-διυδροξυκλοφενακ.
Εξάλειψη:
Το νατριούχο δικλοφενάκη απεκκρίνεται με τη μορφή συζυγών γλυκουρονικού και θειικού άλατος, κυρίως στα ούρα και τη χολή.
Η μέση συνολική ανάκτηση της δικλοφενάκης στα ούρα μετά από 120 ώρες είναι 3,68%. Ο μέγιστος ρυθμός απέκκρισης ούρων επιτυγχάνεται εντός 24 ωρών και διατηρείται έως και 48-72 ώρες.
Η δικλοφενάκη νατρίου και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται κυρίως (60%) από τα νεφρά.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οι τυπικές δοκιμές in vitro και in vivo δεν υποδεικνύουν ότι η νατριούχος δικλοφενάκη είναι μεταλλαξιογόνος. Μακροχρόνιες μελέτες σε ζώα με νατριούχο δικλοφενάκη δεν έδειξαν αύξηση της ογκογονικότητας.
Το έκδοχο διμεθυλοσουλφοξείδιο μπορεί να προκαλέσει τοπική τοξικότητα, ιδιαίτερα όταν χορηγείται σε μη αραιωμένη μορφή (μυϊκή νέκρωση, φλεγμονή και οίδημα, ξεφλούδισμα του δέρματος μετά από ενδομυϊκή, υποδόρια ή τοπική χορήγηση, αντίστοιχα).Το διμεθυλοσουλφοξείδιο παρήγαγε τερατογόνες αλλοιώσεις σε πολλά είδη θηλαστικών, ειδικά σε δόσεις περίπου 2,5 g / kg / ημέρα ή υψηλότερες και με διαφορετικούς τρόπους χορήγησης.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Διμεθυλοσουλφοξείδιο, αιθανόλη, γλυκερίνη, προπυλενογλυκόλη, απεσταγμένο νερό.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
30ml και 60ml: 3 χρόνια.
15 ml: 18 μήνες.
Μετά το πρώτο άνοιγμα: 12 εβδομάδες.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C. Μην αποθηκεύετε στο ψυγείο.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το PENNSAID® είναι συσκευασμένο σε λευκές φιάλες πολυαιθυλενίου χαμηλής πυκνότητας 20, 40 και 75 ml (που αντιστοιχούν σε όγκους 15 ml, 30 ml και 60 ml αντίστοιχα). Είναι σφραγισμένα με λευκό βιδωτό πώμα από πολυαιθυλένιο χαμηλής πυκνότητας 18 mm και σταγονόμετρο με πλαστικό στόμιο.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ιδιαίτερη εκπαίδευση.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spectrum hause, 20/26 Cursitor tree
Λονδίνο, EC4A 1 HY
Ηνωμένο Βασίλειο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Φιάλη 15 ml: AIC n °: 035719018
Μπουκάλι 30 ml: AIC n °: 035719020
Φιάλη 60 ml: AIC n °: 035719032
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
01/11/2001
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
01/02/2007
