Ενεργά συστατικά: Φελοδιπίνη
Plendil 5 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Plendil 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Γιατί χρησιμοποιείται το Plendil; Σε τι χρησιμεύει;
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Παράγωγο διυδροπυριδίνης με αντιυπερτασική και αντιαγγειακή δράση.
Θεραπευτικές ενδείξεις
Υπέρταση. Σταθερή στηθάγχη.
Αντενδείξεις Όταν το Plendil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Εγκυμοσύνη; γνωστή υπερευαισθησία στη φελοδιπίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα. μη αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου; ασταθής στηθάγχη. αιμοδυναμικά σημαντική απόφραξη της καρδιακής βαλβίδας. δυναμική απόφραξη της καρδιακής εκροής · καρδιογενές σοκ.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Plendil
Η φελοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση σημαντικής υπότασης, με αποτέλεσμα την ταχυκαρδία. Αυτό μπορεί να προκαλέσει ισχαιμία του μυοκαρδίου σε ασθενείς με προδιάθεση.
Η φελοδιπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν προδιάθεση για ανάπτυξη ταχυκαρδίας.
Η φελοδιπίνη αποβάλλεται μέσω του ήπατος. Κατά συνέπεια, υψηλότερες θεραπευτικές συγκεντρώσεις και ανώτερη ανταπόκριση μπορούν να αναμένονται σε ασθενείς με σαφώς μειωμένη ηπατική λειτουργία (Βλέπε επίσης παράγραφο ΔΟΣΗ, ΤΡΟΠΟΣ ΚΑΙ ΧΡΟΝΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ).
Ildπια υπερπλασία των ούλων έχει αναφερθεί σε ασθενείς με έντονη ουλίτιδα / περιοδοντίτιδα. Μια τέτοια υπερπλασία μπορεί να αποφευχθεί ή να αντιστραφεί με "προσεκτική οδοντική υγιεινή.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Plendil
Ενζυματικές αλληλεπιδράσεις
Η φελοδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4). Οι αναστολείς και οι επαγωγείς του CYP3A4 μπορεί να επηρεάσουν τις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμα. Αλληλεπιδράσεις που προκαλούν αύξηση της συγκέντρωσης της φελοδιπίνης στο πλάσμα.
Οι ενζυμικοί αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4, όπως η σιμετιδίνη, η ερυθρομυκίνη, η ιτρακοναζόλη, η κετοκοναζόλη, τα φάρμακα κατά του HIV / αναστολείς της πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη) και ορισμένα φλαβονοειδή που υπάρχουν στο χυμό γκρέιπφρουτ έχουν αποδειχθεί ότι προκαλούν αυξημένες συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμα. Αλληλεπιδράσεις που προκαλούν μείωση της συγκέντρωσης της φελοδιπίνης στο πλάσμα.
Οι επαγωγείς ενζύμων του κυτοχρώματος P450 3A4 όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη, βαρβιτουρικά, εφαβιρένζη, νεβιραπίνη και Hypericum Perforatum (βαλσαμόχορτο) μπορεί να οδηγήσουν σε μειωμένες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα.
Άλλες αλληλεπιδράσεις
Κυκλοσπορίνη: Η φελοδιπίνη δεν προκαλεί αλλαγές στις συγκεντρώσεις της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα.
Τακρόλιμους: Η φελοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της τακρόλιμους. Όταν λαμβάνονται μαζί, οι συγκεντρώσεις του tacrolimus στον ορό πρέπει να ελέγχονται και η δοσολογία του tacrolimus μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Το Plendil περιέχει λακτόζη οπότε σε περίπτωση διαπιστωμένης δυσανεξίας στα σάκχαρα επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε το φάρμακο.
Γονιμότητα, εγκυμοσύνη και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Το Plendil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Η φελοδιπίνη ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, εάν η μητέρα λαμβάνει θεραπευτικές δόσεις ενώ θηλάζει, αυτό το φάρμακο είναι απίθανο να επηρεάσει το βρέφος.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη γονιμότητα των ασθενών.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν πώς αντιδρούν στη θεραπεία με φελοδιπίνη πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα, καθώς μπορεί να εμφανιστεί σποραδικά ζάλη ή κόπωση.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Plendil: Δοσολογία
Υπέρταση
Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση.
Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με δόση 5 mg μία φορά την ημέρα. Όταν χρειάζεται, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 2,5 mg ή να αυξηθεί στα 10 mg την ημέρα με βάση την ανταπόκριση του ασθενούς. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να προστεθεί άλλο αντιυπερτασικό.
Η συνήθης δόση συντήρησης είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.
Ηπατική δυσλειτουργία
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να έχουν αυξημένες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα και μπορεί να ανταποκριθούν στη θεραπεία με χαμηλότερες δόσεις (βλ. Παράγραφο Προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Στηθάγχη
Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση.
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με δόση 5 mg μία φορά ημερησίως και να αυξάνεται σε 10 mg μία φορά ημερησίως, όπως απαιτείται.
Ηλικιωμένος πληθυσμός
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση.
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η εμπειρία που αποκτήθηκε από κλινικές δοκιμές σχετικά με τη χρήση της φελοδιπίνης σε παιδιατρικούς υπερτασικούς ασθενείς είναι περιορισμένη.
ΔΙΑΧΕΙΡΙΣΗ
Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται το πρωί, να καταπίνεται ολόκληρο με νερό και να μην σπάει, να συνθλίβεται ή να μασάται προκειμένου να διατηρηθούν οι ιδιότητες παρατεταμένης απελευθέρωσης.
Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με άδειο στομάχι ή μετά από ένα ελαφρύ γεύμα χαμηλό σε λιπαρά ή υδατάνθρακες.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Plendil
Συμπτώματα: Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή, με έντονη υπόταση και μερικές φορές βραδυκαρδία.
Θεραπεία: ενεργός άνθρακας, εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιήστε πλύση στομάχου.
Εάν εμφανιστεί σοβαρή υπόταση, θα πρέπει να θεσπιστεί συμπτωματική θεραπεία.
Τοποθετήστε τον ασθενή σε ύπτια θέση με τα κάτω άκρα ανυψωμένα.
Σε περίπτωση ταυτόχρονης βραδυκαρδίας, πρέπει να χορηγηθούν ενδοφλεβίως 0,5-1 mg ατροπίνης. Εάν αυτό δεν είναι αρκετό, αυξήστε τον όγκο με έγχυση φυσιολογικών διαλυμάτων (φυσιολογικό ορό, γλυκόζη ή δεξτράνη).
Εάν τα μέτρα που περιγράφονται παραπάνω είναι ανεπαρκή, μπορούν να χορηγηθούν συμπαθομιμητικά φάρμακα με κυρίαρχη επίδραση στους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Plendil
Η φελοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει έξαψη, πονοκέφαλο, αίσθημα παλμών, ζάλη, κόπωση.
Αυτές οι αντιδράσεις, που συνήθως εμφανίζονται στην αρχή της θεραπείας ή όταν η χορηγούμενη δόση αυξάνεται, είναι γενικά παροδικές και μειώνονται σε ένταση με την πάροδο του χρόνου.
Η φελοδιπίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενο οίδημα στον αστράγαλο, που προκαλείται από προκοιλιακή αγγειοδιαστολή και δεν σχετίζεται με γενικευμένη κατακράτηση υγρών.
Με βάση την εμπειρία που αποκτήθηκε από κλινικές μελέτες, το 2% των ασθενών διέκοψε τη θεραπεία λόγω εμφάνισης οιδήματος στον αστράγαλο.
Mπια υπερπλασία των ούλων έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς με έντονη ουλίτιδα / περιοδοντίτιδα. Αυτή η υπερπλασία μπορεί να αποφευχθεί ή να αντιμετωπιστεί με "προσεκτική στοματική υγιεινή. Ναυτία, κοιλιακό άλγος, εξάνθημα, ταχυκαρδία, υπόταση, ζάλη, παραισθησία, κνησμός, ασθένεια, περιφερικό οίδημα έχουν επίσης αναφερθεί. Αρθραλγία και μυαλγία έχουν αναφερθεί σπάνια., Κνίδωση, έμετος, συγκοπή, περιπτώσεις ανικανότητας και διαταραχές της σεξουαλικής σφαίρας .. Πολύ σπάνια έχουν αναφερθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. αγγειοοίδημα και πυρετός), αυξημένα ηπατικά ένζυμα, φωτοευαισθησία, λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα, συχνή ανάγκη για ούρηση.
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό για οποιαδήποτε ανεπιθύμητη ενέργεια, ακόμη και αν δεν περιγράφεται στο φύλλο οδηγιών χρήσης.
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Αυτή η ημερομηνία αναφέρεται στην άθικτη, σωστά αποθηκευμένη συσκευασία.
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 30 ° C.
ΚΡΑΤΗΣΤΕ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟDΟΝ ΕΞΩ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΡΟΣΒΑΣΗ ΚΑΙ ΤΟ ΑΣΦΑΛΕΙΑ ΤΩΝ ΠΑΙΔΙΩΝ.
Αλλες πληροφορίες
Σύνθεση
Plendil 5 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Ένα δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει:
Δραστικό συστατικό: 5 mg φελοδιπίνη.
Το δισκίο Plendil 5 mg είναι ροζ, κυκλικό, αμφίκυρτο, χαραγμένο με "A / Fm" στη μία πλευρά και "5" στην άλλη πλευρά, διαμέτρου 9 mm.
Έκδοχα: 40 πολυοξυλιωμένο υδρογονωμένο καστορέλαιο. υδροξυπροπυλοκυτταρίνη; γαλλικό προπύλιο? υπερμελλόζη; πυριτικό αργίλιο νατρίου · μικροκρυσταλλική κυτταρίνη? άνυδρη λακτόζη? στεατυλο φουμαρικό νάτριο? πολυαιθυλενογλυκόλη 6000; διοξείδιο του τιτανίου Ε171; οξείδιο του σιδήρου Ε172; κερί carnauba? εξαγνισμένο νερό.
Plendil 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Ένα δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει:
Δραστικό συστατικό: φελοδιπίνη 10 mg.
Το δισκίο Plendil 10 mg είναι κοκκινωπό καφέ, κυκλικό, αμφίκυρτο, χαραγμένο με "A / FE" στη μία πλευρά και "10" στην άλλη πλευρά, διαμέτρου 9 mm.
Έκδοχα: 40 πολυοξυλιωμένο υδρογονωμένο καστορέλαιο. υδροξυπροπυλοκυτταρίνη; γαλλικό προπύλιο? υπερμελλόζη; πυριτικό αργίλιο νατρίου · μικροκρυσταλλική κυτταρίνη? άνυδρη λακτόζη? στεαρυλο φουμαρικό νάτριο? πολυαιθυλενογλυκόλη 6000; διοξείδιο του τιτανίου Ε171; οξείδιο του σιδήρου Ε172; κερί carnauba? εξαγνισμένο νερό.
Φαρμακευτική μορφή και περιεχόμενο
Plendil 5 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης:
- 28 δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης των 5 mg.
Plendil 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης:
- 14 δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης των 10 mg.
- 28 δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης των 10 mg-ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ ΜΗ ΑΓΟΡΑ.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
PLENDIL
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Plendil 5 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Ένα δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει:
Ενεργή αρχή: φελοδιπίνη 5 mg.
Plendil 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Ένα δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει:
Ενεργή αρχή: φελοδιπίνη 10 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Υπέρταση. Σταθερή στηθάγχη.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Υπέρταση
Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση.
Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με δόση 5mg μία φορά την ημέρα. Όταν χρειάζεται, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 2,5 mg ή να αυξηθεί στα 10 mg την ημέρα με βάση την ανταπόκριση του ασθενούς. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να προστεθεί άλλο αντιυπερτασικό. Η συνήθης δόση συντήρησης είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.
Ηπατική δυσλειτουργία
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να έχουν αυξημένες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα και να ανταποκρίνονται στη θεραπεία με χαμηλότερες δόσεις (βλ. Παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Στηθάγχη
Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση.
Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με δόση 5 mg άπαξ ημερησίως και να αυξάνεται σε 10 mg άπαξ ημερησίως, ανάλογα με τις ανάγκες.
Ηλικιωμένος πληθυσμός
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση.
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η εμπειρία από κλινικές δοκιμές σχετικά με τη χρήση της φελοδιπίνης σε παιδιατρικούς υπερτασικούς ασθενείς είναι περιορισμένη (βλ. Παραγράφους 5.1 και 5.2).
Διαχείριση
Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται το πρωί, να καταπίνεται ολόκληρο με νερό και να μην σπάει, να συνθλίβεται ή να μασάται προκειμένου να διατηρηθούν οι ιδιότητες παρατεταμένης απελευθέρωσης. Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με άδειο στομάχι ή μετά από ένα ελαφρύ γεύμα χαμηλό σε λιπαρά ή υδατάνθρακες.
04.3 Αντενδείξεις
Εγκυμοσύνη; γνωστή υπερευαισθησία στη φελοδιπίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα. μη αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου; ασταθής στηθάγχη. αιμοδυναμικά σημαντική απόφραξη της καρδιακής βαλβίδας. δυναμική απόφραξη της καρδιακής εκροής. αποπληξία καρδιογενή.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η φελοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση σημαντικής υπότασης, με αποτέλεσμα την ταχυκαρδία. Αυτό μπορεί να προκαλέσει ισχαιμία του μυοκαρδίου σε ασθενείς με προδιάθεση.
Η φελοδιπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν προδιάθεση για ανάπτυξη ταχυκαρδίας.
Η φελοδιπίνη αποβάλλεται μέσω του ήπατος. Κατά συνέπεια, υψηλότερες θεραπευτικές συγκεντρώσεις και ανώτερη ανταπόκριση μπορούν να αναμένονται σε ασθενείς με σαφώς μειωμένη ηπατική λειτουργία. (Βλέπε επίσης παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης).
Το Plendil περιέχει λακτόζη: Οι ασθενείς με κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Ενζυματικές αλληλεπιδράσεις
Οι αναστολείς και οι επαγωγείς του ισοενζύμου του κυτοχρώματος P450 3A4 μπορεί να επηρεάσουν τις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμα.
Αλληλεπιδράσεις που προκαλούν αύξηση της συγκέντρωσης της φελοδιπίνης στο πλάσμα
Αναστολείς ενζύμων όπως σιμετιδίνη, ερυθρομυκίνη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, φάρμακα κατά του HIV / αναστολείς πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη) και ορισμένα φλαβονοειδή που υπάρχουν στο χυμό γκρέιπφρουτ έχουν αποδειχθεί ότι προκαλούν αυξημένες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα.
Αλληλεπιδράσεις που προκαλούν μείωση της συγκέντρωσης της φελοδιπίνης στο πλάσμα
Επαγωγείς ενζύμων, όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη, βαρβιτουρικά, εφαβιρένζη, νεβιραπίνη και Hypericum Perforatum (Βαλσαμόχορτο) μπορεί να οδηγήσει σε μείωση των συγκεντρώσεων της φελοδιπίνης στο πλάσμα.
Άλλες αλληλεπιδράσεις
Κυκλοσπορίνη
Η φελοδιπίνη δεν προκαλεί αλλαγές στις συγκεντρώσεις της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα.
Άλλα εκτενώς συνδεδεμένα φάρμακα
Ο υψηλός βαθμός δέσμευσης της φελοδιπίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν φαίνεται να τροποποιεί το ελεύθερο κλάσμα άλλων εκτεταμένα δεσμευμένων φαρμάκων, όπως η βαρφαρίνη.
Τακρόλιμους
Η φελοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της τακρόλιμους. Όταν λαμβάνονται μαζί, οι συγκεντρώσεις του tacrolimus στον ορό πρέπει να ελέγχονται και η δοσολογία του tacrolimus μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η φελοδιπίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Η φελοδιπίνη ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, εάν η μητέρα λαμβάνει θεραπευτικές δόσεις ενώ θηλάζει, αυτό το φάρμακο είναι απίθανο να επηρεάσει το βρέφος.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη γονιμότητα των ασθενών (βλ. Επίσης παράγραφο 5.3).
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν πώς αντιδρούν στη θεραπεία με φελοδιπίνη πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα, καθώς μπορεί να εμφανιστεί σποραδικά ζάλη ή κόπωση.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Όπως και άλλα αρτηριακά αγγειοδιασταλτικά, η φελοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει έξαψη, πονοκέφαλο, αίσθημα παλμών, ζάλη, κόπωση. Οι περισσότερες από αυτές τις αντιδράσεις εξαρτώνται από τη δόση και εμφανίζονται στην αρχή της θεραπείας ή μετά την αύξηση της δόσης. Εάν συμβούν, αυτές οι αντιδράσεις είναι συνήθως παροδικές και μειώνονται με την πάροδο του χρόνου.
Όπως και με άλλες διυδροπυριδίνες, οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με φελοδιπίνη μπορεί να παρουσιάσουν δοσοεξαρτώμενο οίδημα στον αστράγαλο, που προκαλείται από προκοιλιακή αγγειοδιαστολή και δεν σχετίζεται με γενικευμένη κατακράτηση υγρών. Με βάση την εμπειρία που αποκτήθηκε από κλινικές μελέτες, το 2% των ασθενών διέκοψε τη θεραπεία λόγω εμφάνισης οιδήματος στον αστράγαλο.
Όπως και με άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, έχει παρατηρηθεί ήπια υπερπλασία των ούλων σε μερικούς ασθενείς με έντονη ουλίτιδα / περιοδοντίτιδα. Μια τέτοια υπερπλασία μπορεί να αποφευχθεί ή να αντιμετωπιστεί με "προσεκτική στοματική υγιεινή.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών και μέσω της συλλογής δεδομένων φαρμακοεπαγρύπνησης.
Χρησιμοποιούνται οι ακόλουθοι ορισμοί συχνότητας:
• πολύ συνηθισμένο /1 / 10
• κοινό ≥1 / 100 e
• ασυνήθιστο ≥1 / 1.000 e
• σπάνια /1 / 10.000 e
• πολύ σπάνιο
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή, με έντονη υπόταση και μερικές φορές βραδυκαρδία.
Θεραπεία
Ο ενεργός φυτικός άνθρακας, εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιεί πλύση στομάχου.
Εάν εμφανιστεί σοβαρή υπόταση, θα πρέπει να θεσπιστεί συμπτωματική θεραπεία.
Τοποθετήστε τον ασθενή σε ύπτια θέση με τα κάτω άκρα ανυψωμένα.
Σε περίπτωση ταυτόχρονης βραδυκαρδίας, πρέπει να χορηγηθούν ενδοφλεβίως 0,5-1 mg ατροπίνης. Εάν αυτό δεν είναι αρκετό, αυξήστε τον όγκο με έγχυση φυσιολογικών διαλυμάτων (φυσιολογικό ορό, γλυκόζη ή δεξτράνη).
Εάν τα μέτρα που περιγράφονται παραπάνω είναι ανεπαρκή, μπορούν να χορηγηθούν συμπαθομιμητικά φάρμακα με επικρατούσα επίδραση στους αδρενεργικούς υποδοχείς; 1.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: παράγωγο διϋδροπυριδίνης με αντιυπερτασική και αντιγιατρική δράση.
Κωδικός ATC: C08CA02.
Η φελοδιπίνη είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αποκλειστής αγγειακών διαύλων ασβεστίου, ο οποίος μειώνει την αρτηριακή πίεση μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση.Λόγω του υψηλού βαθμού επιλεκτικότητας στους αρτηριακούς λείους μυς, η φελοδιπίνη, σε θεραπευτικές δόσεις, δεν έχει άμεση επίδραση στην καρδιακή συσταλτικότητα και αγωγιμότητα.
Δεδομένου ότι η φελοδιπίνη δεν έχει επίδραση στον λείο μυ των φλεβικών τοιχωμάτων ή στον αγγειοκινητικό συμπαθητικό έλεγχο, δεν σχετίζεται με ορθοστατική υπόταση. Η φελοδιπίνη έχει ήπια νατριουρητική και διουρητική δράση και δεν προκαλεί κατακράτηση νερού.
Η φελοδιπίνη είναι αποτελεσματική σε όλα τα στάδια της υπέρτασης. μπορεί να χρησιμοποιηθεί είτε μόνο του είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, για παράδειγμα με βήτα-αναστολείς, διουρητικά ή αναστολείς ΜΕΑ, προκειμένου να αυξηθεί η αντιυπερτασική δράση. Η φελοδιπίνη είναι αποτελεσματική στη μείωση τόσο της συστολικής όσο και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης, και μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της απομονωμένης συστολικής υπέρτασης. Διατηρεί επίσης την αντιυπερτασική δράση του κατά την ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ).
Η αντιαγγειακή και αντι-ισχαιμική δράση του φαρμάκου βασίζεται στη βελτίωση της ισορροπίας ζήτησης / προσφοράς οξυγόνου. Η μείωση της στεφανιαίας αγγειακής αντίστασης και η αύξηση της στεφανιαίας ροής και παροχής οξυγόνου από τη φελοδιπίνη, οφείλονται στη διαστολή των επικαρδιακών αρτηριών και στεφανιαία αρτηρίδια Η φελοδιπίνη δρα αποτελεσματικά σε επεισόδια στεφανιαίου σπασμού.
Η επαγόμενη από φάρμακα μείωση της συστηματικής αρτηριακής πίεσης οδηγεί σε μείωση της μεταφόρτωσης στην αριστερή κοιλία και μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου.
Η φελοδιπίνη βελτιώνει την ανοχή στην άσκηση και μειώνει τις κρίσεις στηθάγχης σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη καταπόνησης. Σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη η φελοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή σε συνδυασμό με βήτα αποκλειστή. Σε ασθενείς με αγγειόσπαστη στηθάγχη μειώνει τη σιωπηλή και συμπτωματική ισχαιμία του μυοκαρδίου.
Το προϊόν είναι αποτελεσματικό και καλά ανεκτό σε ασθενείς όλων των ηλικιών και φυλών, ακόμη και όταν συνοδεύουν ασθένειες όπως συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, άσθμα και άλλες αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, σακχαρώδη διαβήτη, ουρική αρθρίτιδα, υπερλιπιδαιμία, νόσο του Raynaud και ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση νεφρού. Η φελοδιπίνη δεν έχει καμία επίδραση στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα ή στο προφίλ λιπιδίων.
Τοποθεσία και μηχανισμός δράσης
Το κυρίαρχο φαρμακοδυναμικό χαρακτηριστικό της φελοδιπίνης είναι η χαρακτηριστική αγγειακή και εκλεκτικότητα του μυοκαρδίου. Τα λεία μυϊκά κύτταρα των αρτηριών αντίστασης είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στη φελοδιπίνη.
Το μόριο αναστέλλει τη διεγερσιμότητα και τη συσταλτική δραστηριότητα των αγγείων των λείων μυϊκών κυττάρων ενεργώντας στα κανάλια ασβεστίου που υπάρχουν στην κυτταρική μεμβράνη.
Αιμοδυναμικές επιδράσεις
Η πρωταρχική αιμοδυναμική επίδραση της φελοδιπίνης είναι η μείωση της ολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης. Αυτό οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Αυτά τα αποτελέσματα εξαρτώνται από τη δόση. Γενικά υπάρχει μείωση της αρτηριακής πίεσης δύο ώρες μετά την πρώτη από του στόματος δόση, και αυτή η μείωση επιμένει για τουλάχιστον 24 ώρες, με αναλογία κατώτερης / κορυφής μεγαλύτερη από 50%. Η συγκέντρωση της φελοδιπίνης στο πλάσμα σχετίζεται άμεσα με τη μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης.
Καρδιακές επιδράσεις
Σε θεραπευτικές δόσεις, η φελοδιπίνη δεν έχει καμία επίδραση στην καρδιακή συσταλτικότητα, την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα ή τη διαθλαστικότητα. Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, η φελοδιπίνη δρα ευνοϊκά στη λειτουργία της αριστερής κοιλίας, όπως φαίνεται από τη μέτρηση του κλάσματος εξώθησης ή του συστολικού εγκεφαλικού επεισοδίου και δεν προκαλεί νευρορμονική ενεργοποίηση. Ωστόσο, η φελοδιπίνη δεν επηρεάζει την επιβίωση.
Σε ασθενείς με υπέρταση ή στηθάγχη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί παρουσία δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας.
Η αντιυπερτασική θεραπεία με φελοδιπίνη σχετίζεται με σημαντική υποχώρηση της προϋπάρχουσας υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας.
Επιδράσεις στα νεφρά
Η φελοδιπίνη ασκεί νατριουρητικό και διουρητικό αποτέλεσμα μειώνοντας την σωληνοειδή επαναρρόφηση του διηθημένου νατρίου. Αυτό εξηγεί την απουσία κατακράτησης αλατιού και νερού που παρατηρήθηκε με άλλα αγγειοδιασταλτικά.Η φελοδιπίνη δεν μεταβάλλει την ημερήσια απέκκριση καλίου. Η νεφρική αγγειακή αντίσταση μειώνεται με τη φελοδιπίνη.
Ο κανονικός ρυθμός σπειραματικής διήθησης παραμένει αμετάβλητος. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης μπορεί να αυξηθεί. Το φάρμακο δεν επηρεάζει την απέκκριση λευκωματίνης στα ούρα.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κυκλοσπορίνη, μετά από μεταμόσχευση νεφρού, η φελοδιπίνη μειώνει την αρτηριακή πίεση, βελτιώνει τη ροή του αίματος στα νεφρά και το ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Η φελοδιπίνη είναι επίσης σε θέση να αποκαταστήσει τη λειτουργία του μεταμοσχευμένου νεφρού νωρίς.
Στην κλινική δοκιμή HOT (Υπέρταση Βέλτιστη Θεραπεία) με φελοδιπίνη ως θεραπεία παρασκηνίου, η συσχέτιση μεταξύ μεγάλων καρδιαγγειακών επεισοδίων (οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο και θάνατος από καρδιαγγειακά αίτια) και τριών επιπέδων στόχου διαστολικής αρτηριακής πίεσης (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) και η διαστολική πίεση που επιτυγχάνεται με τη φελοδιπίνη.
Συνολικά παρακολουθήθηκαν 18.790 υπερτασικοί ασθενείς (PAD 100-115 mmHg) ηλικίας 50-80 ετών για μέσο όρο 3,8 ετών (εύρος 3,3-4,9). Η φελοδιπίνη χορηγήθηκε ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με αναστολέα βήτα ή / και αναστολέα ΜΕΑ και / ή διουρητικό.
Η μελέτη κατέδειξε το όφελος από τη μείωση του PAS και του PAD σε επίπεδα 139 και 83 mmHg, αντίστοιχα. Εκτιμάται ότι η μείωση της διαστολικής αρτηριακής πίεσης από 105 mmHg σε 83 mmHg μπορεί να αποτρέψει 5 έως 10 σημαντικά καρδιαγγειακά επεισόδια ανά 1000 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία για ένα έτος.
Αυτό συνεπάγεται μείωση του κινδύνου κατά 30%. Το όφελος ήταν ιδιαίτερα εμφανές στην υποομάδα ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη.
Η κλινική εμπειρία από τη χρήση της φελοδιπίνης σε υπερτασικούς παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισμένη. Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, παράλληλη ομάδα τριών εβδομάδων μελέτη σε παιδιά ηλικίας 6 έως 16 ετών με πρωτοπαθή υπέρταση, η αντιυπερτασική δράση της φελοδιπίνης 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) και 10 mg (n = 31) που χορηγήθηκε άπαξ ημερησίως συγκρίθηκε με εικονικό φάρμακο (n = 35). Η μελέτη απέτυχε να αποδείξει την αποτελεσματικότητα της φελοδιπίνης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε παιδιά ηλικίας 6 και 16 ετών.
Οι μακροπρόθεσμες επιδράσεις της φελοδιπίνης στην ανάπτυξη, την εφηβεία και τη γενική ανάπτυξη δεν έχουν μελετηθεί. Επιπλέον, η μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα της φελοδιπίνης ως θεραπεία στην παιδική ηλικία για τη μείωση της καρδιαγγειακής νοσηρότητας και θνησιμότητας στην ενήλικη ζωή δεν έχει τεκμηριωθεί.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και κατανομή
Μετά τη χορήγηση από το στόμα δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης, η φελοδιπίνη απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 15% και είναι ανεξάρτητη από τη δόση στο θεραπευτικό εύρος.
Η δέσμευση της πρωτεΐνης πλάσματος είναι 99%, κυρίως με το κλάσμα λευκωματίνης.
Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης οδηγούν σε παρατεταμένη φάση απορρόφησης της φελοδιπίνης. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα μια ομοιόμορφη καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος και οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις εξακολουθούν να υπάρχουν 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι άμεσα ανάλογες με τη δόση στο θεραπευτικό εύρος.
Μεταβολισμός και αποβολή
Η φελοδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ και όλοι οι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες είναι ανενεργοί.
Η μέση κάθαρση της φελοδιπίνης είναι υψηλή με μέσες τιμές 1200 ml / min. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 24 ώρες. Δεν παρατηρείται συσσώρευση κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας.
Περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα, το υπόλοιπο στα κόπρανα.
Λιγότερο από 0,5% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και εκείνοι με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία έχουν κατά μέσο όρο υψηλότερες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα από τους νεότερους ασθενείς. Η κινητική της φελοδιπίνης δεν αλλάζει σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των ατόμων που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση.
Σε φαρμακοκινητική μελέτη εφάπαξ δόσης (παρατεταμένη απελευθέρωση φελοδιπίνης 5 mg) με περιορισμένο αριθμό παιδιών ηλικίας 6-16 ετών (n = 12) δεν υπήρχε εμφανής συσχέτιση μεταξύ ηλικίας και AUC, Cmax ή ημίσειας ζωής της φελοδιπίνης.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Αναπαραγωγική τοξικότητα
Σε μια μελέτη γονιμότητας και γενικής αναπαραγωγικής απόδοσης σε αρουραίους που έλαβαν θεραπεία με φελοδιπίνη, παρατηρήθηκε παράταση του χρόνου μέχρι τη γέννηση που οδηγούσε σε δυσκολία στον τοκετό στις ομάδες μεσαίων και υψηλών δόσεων. Αυτές οι επιδράσεις αποδόθηκαν στην ανασταλτική επίδραση στη συσταλτικότητα της μήτρας της φελοδιπίνης σε υψηλές δόσεις. Σε θεραπευτικές δόσεις το φάρμακο δεν προκάλεσε διαταραχές γονιμότητας στον αρουραίο.
Μελέτες αναπαραγωγής σε κουνέλια έδειξαν δοσολογική και αναστρέψιμη μεγέθυνση των μαστικών αδένων σε μητέρες και σχετιζόμενες με τη δόση ψηφιακές ανωμαλίες στα έμβρυα. Τέτοιες ανωμαλίες εντοπίζονται όταν το φάρμακο χορηγήθηκε κατά τα πρώτα στάδια της εμβρυϊκής ανάπτυξης (πριν από την 15η ημέρα της εγκυμοσύνης).
Η φελοδιπίνη βρέθηκε ότι στερείται μεταλλαξιογόνου δύναμης.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Υδρογονωμένο καστορέλαιο 40 πολυοξυλικό, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, γαλλικός προπυλεστέρας, υπερμελλόζη, πυριτικό νάτριο αργιλίου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, φουμαρικό στεατικό νάτριο, μακρογόλη, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου, κερί carnauba.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Φουσκάλες αλουμινίου ή PVC / PVDC.
Plendil 5 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Κουτί με 28 δισκία
Plendil 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Κουτί με 14 δισκία
Plendil 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Κουτί με 28 δισκία - ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ ΜΗ ΕΜΠΟΡΙΟΥ
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης - 28 δισκία
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης - 14 δισκία
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης - 28 δισκία
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ιούνιος 2012
