Το ZETIA ® είναι φάρμακο βασισμένο στο Ezetimibe
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Υπολιπιδαιμικά - Εζετιμίμπη
Ενδείξεις ZETIA ® Ezetimibe
Το ZETIA ® είναι χρήσιμο στη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας, συμπεριλαμβανομένης της ετεροζυγωτικής οικογενειακής υπερχοληστερολαιμίας, σε περίπτωση αποτυχίας της διαιτητικής θεραπείας και άλλων μη φαρμακολογικών μέτρων.
Το Ezetimibe θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως φαρμακολογική θεραπευτική επιλογή σε περίπτωση μειωμένης ανοχής ή θεραπευτικής αποτυχίας των στατινών.
Η συνδυασμένη θεραπεία στατίνης-εζετιμίμπης, από την άλλη πλευρά, μπορεί να χρησιμοποιηθεί επιτυχώς σε περίπτωση ομοζυγωτικής οικογενειακής υπερχοληστερολαιμίας.
Το ZETIA ® μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρόσθετο στη διατροφή σε ασθενείς με ομόζυγη οικογενειακή σιτοστερολαιμία.
Μηχανισμός δράσης ZETIA ® Ezetimibe
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η εζετιμίμπη που περιέχεται στο ZETIA absorbed απορροφάται γρήγορα στο γαστρεντερικό σωλήνα και μεταβολίζεται - τόσο στο λεπτό έντερο όσο και στο ήπαρ - σε εζετιμίμπη -γλυκορονίδη, η οποία διατηρεί τη βιολογική λειτουργικότητα του φαρμάκου. Μέσω ενός εντεροηπατικού κύκλου, η δραστική ουσία απεκκρίνεται μέσω της χολής, φτάνοντας ξανά στο έντερο. Εδώ, στο επίπεδο της βούρτσας, αναστέλλει τον μεταφορέα χοληστερόλης (NPC1L1), αποτρέποντας αποτελεσματικά την πρόσληψη χοληστερόλης και στερολών. με τη δίαιτα.
Μετά από χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 22 ωρών, τόσο η εζετιμίμπη όσο και η εζετιμίμπη -γλυκουρονίδη - η οποία αντιπροσωπεύει πάνω από το 80% της συνολικής δόσης της δραστικής ουσίας - αποβάλλονται κυρίως στα ούρα.
Η μείωση της LDL χοληστερόλης που προκαλείται από τη θεραπεία με εζετιμίμπη θα είναι η βάση των θεραπευτικών και προληπτικών ιδιοτήτων κατά των καρδιαγγειακών παθήσεων, αν και μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν ακόμη ορισμένα πειραματικά δεδομένα που να πιστοποιούν, για παράδειγμα, την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στη μείωση των αθηρωματικών πλακών (πολύ σημαντικός παράγοντας κινδύνου).
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ EZETIMIBE
Ann Pharmacother. 2003 Ιουν. 37: 839-48.
Εζετιμίμπη για τη διαχείριση της υπερχοληστερολαιμίας.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Το Ezetimibe, το οποίο εισήλθε στην κοινή κλινική πρακτική μόλις το 2002, αποδείχθηκε ιδιαίτερα αποτελεσματικό στη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας. Μια "προσεκτική εξέταση της επιστημονικής βιβλιογραφίας μας επέτρεψε να παρατηρήσουμε πώς αυτό το φάρμακο από μόνο του μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης στο πλάσμα κατά περίπου 18%, τα τριγλυκερίδια κατά 5%και να αυξήσει τη HDL χοληστερόλη κατά περίπου 3%". , τόσο ώστε να αυξήσουν τη δράση τους στη μείωση της χοληστερόλης κατά περίπου 15 - 20%.
2. ΣΥΖΗΤΗΣΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑΣ ΤΟΥ EZETIMIBE ΣΤΗΝ ΠΡΟΛΗΗ ΑΣΘΕΝΕΙΩΝ
ΚΑΡΔΙΟΒΑΣΚΟΥΛΙΚΗ
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 2 Ιουνίου [Epub πριν από την εκτύπωση]
Ο ρόλος της εζετιμίμπης στην πρόληψη των καρδιαγγειακών παθήσεων: Πού βρισκόμαστε μετά το ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Παρόλο που η δράση της εζετιμίμπης για τη μείωση των λιπιδίων είναι γνωστή και καθιερωμένη, η πιθανή προστατευτική της επίδραση κατά των καρδιαγγειακών παθήσεων φαίνεται ακόμα ασαφής. Πράγματι, φαίνεται ότι η εζετιμίμπη μπορεί να διατηρήσει αυτό το προστατευτικό αποτέλεσμα μόνο όταν χορηγείται σε συνδυασμένη θεραπεία με στατίνες ή με φάρμακα ικανά να προωθήσουν μεγαλύτερη αύξηση της HDL χοληστερόλης.
3. Η ΑΠΟΥΣΙΑ ΠΛΕΙΟΤΡΟΠΙΚΩΝ ΕΠΙΠΤΩΣΕΩΝ ΤΟΥ ΕΖΕΤΙΜΙΒΕ
Eur J Pharmacol. 2010 10 Μαΐου, 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 Φεβρουαρίου.
Πλειοτροπικές επιδράσεις της εζετιμίμπης: υπάρχουν πραγματικά;
Καλογήρου Μ, Τσιμιόδημος Β, Ελισάφ Μ.
Τα περισσότερα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια (όπως στατίνες, φιβράτες κ.λπ.) χαρακτηρίζονται από την παρουσία δευτερογενών επιδράσεων εκτός από την απλή επίδραση μείωσης των λιπιδίων, οι οποίες συχνά συμβάλλουν σημαντικά στη μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου. Δυστυχώς, η εζετιμίμπη φαίνεται να διαθέτει αποκλειστικά μεταβολικό αποτέλεσμα που μειώνει τη χοληστερόλη, η οποία από μόνη της δεν φαίνεται να προστατεύει σημαντικά από καρδιαγγειακές παθήσεις.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
ZETIA 10 mg δισκία εζετιμίμπης: η αρχική θεραπεία περιλαμβάνει τη χορήγηση ενός δισκίου την ημέρα, που λαμβάνεται με νερό ανεξάρτητα από τα γεύματα (τα οποία δεν φαίνεται να επηρεάζουν τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού).
Όπως συμβαίνει με όλες τις θεραπείες μείωσης των λιπιδίων, είναι σκόπιμο να ξεκινήσετε το θεραπευτικό πρωτόκολλο συνδέοντάς το με ένα υπολιπιδικό διαιτητικό σχήμα και να επιλέξετε φαρμακευτική θεραπεία μόνο σε περίπτωση αποτυχίας της συμπεριφορικής θεραπείας (δίαιτα και σωματική δραστηριότητα).
Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με στατίνες, η δοσολογία του ZETIA ® μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί
Προειδοποιήσεις ZETIA ® Ezetimibe
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με φάρμακα, είναι σκόπιμο να ακολουθείτε υγιεινές συνήθειες ζωής και δίαιτα χαμηλών λιπαρών για τουλάχιστον 12 εβδομάδες. Εάν τα αποτελέσματα που λήφθηκαν ήταν μη ικανοποιητικά και μακριά από τον θεραπευτικό στόχο, η χρήση του φαρμάκου δικαιολογείται πλήρως.
Πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ZETIA especially, ειδικά όταν συνδυάζεται με στατίνες, τα επίπεδα των τρανσαμινασών στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται προκειμένου να μειωθεί κάθε κίνδυνος ηπατικής νόσου. Ταυτόχρονα, είναι απαραίτητος ο έλεγχος των συγκεντρώσεων της φωσφοκινάσης της κρεατίνης στο πλάσμα, προκειμένου να μειωθούν τυχόν παθολογικές διεργασίες που επηρεάζουν τον σκελετικό μυ. Η συνδυασμένη θεραπεία θα πρέπει συνεπώς να διακοπεί σε περίπτωση αύξησης των τρανσαμινασών τουλάχιστον 3 φορές το φυσιολογικό ή σε περίπτωση αύξησης των επιπέδων φωσφοκινάσης κρεατίνης πλάσματος που συνοδεύεται από μυϊκό πόνο, ευρεία μυαλγία, κούραση και κόπωση.
Επιπλέον, το ZETIA ® πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας και ασθενειών που επηρεάζουν τη χοληδόχο κύστη και τη χοληφόρο οδό (όπως χολολιθίαση).
Μεταξύ των εκδόχων του ZETIA lact υπάρχει λακτόζη, πιθανώς υπεύθυνη για ανεπιθύμητες ενέργειες σε γαστρεντερικό επίπεδο σε ασθενείς που πάσχουν από σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης και σε περίπτωση ανεπάρκειας ενζύμου λακτάσης.
Παρόλο που το φάρμακο δεν φαίνεται άμεσα ικανό να αλλάξει τις φυσιολογικές αντιδραστικές και αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς, παρενέργειες όπως ζάλη και ίλιγγος θα μπορούσαν να καταστήσουν επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων ή την οδήγηση οχημάτων.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ ZETIA ® Ezetimibe - ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΓΙΝΕΤΕ ΠΡΟΤΙΜΗΣΗ ΚΑΙ ΕΛΕΓΧΟΣ ΑΠΟ ΤΟ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Κλινικές δοκιμές σχετικά με τη χρήση της εζετιμίμπης στην εγκυμοσύνη και τη γαλουχία είναι ανύπαρκτες, ενώ μελέτες που έγιναν σε ζώα έδειξαν την απουσία τοξικών ή μεταλλαξιογόνων επιδράσεων στο έμβρυο. Ως εκ τούτου, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η λήψη αυτού του φαρμάκου καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της επόμενης φάσης γαλουχίας.
Αλληλεπιδράσεις
Η απουσία ηπατικού μεταβολισμού που περιλαμβάνει το κυτόχρωμα P450 επιτρέπει στην εζετιμίμπη να μειώσει σημαντικά όλες τις πιθανές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, μερικές από τις οποίες είναι δυνητικά επικίνδυνες.
Στην πραγματικότητα, το ezetemibe δεν φαίνεται να μεταβάλλει τις φαρμακοκινητικές και λειτουργικές ιδιότητες των από του στόματος αντιπηκτικών, διατηρώντας τον χρόνο προθρομβίνης αμετάβλητο.
Ωστόσο, η ταυτόχρονη χρήση φιβράτων, μετά από «αυξημένη έκκριση χοληστερόλης στη χολή, θα μπορούσε να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο χολολιθίασης, γεγονός που θα δικαιολογούσε την διακοπή της θεραπείας.
Τα αντιόξινα και η χολεστυραμίνη φαίνεται να μειώνουν το ποσοστό απορρόφησης της εζετεμίμπης, ενώ η κυκλοσπορίνη θα καθορίσει μια σημαντική αύξηση της έκθεσης σε φάρμακα. Σε αυτές τις περιπτώσεις θα ήταν συνεπώς σκόπιμο να χορηγηθεί το ZETIA ® με μεγάλη προσοχή, προσαρμόζοντας τη δοσολογία εάν είναι απαραίτητο.
Η θεραπευτική συνέργεια που παρατηρείται με τις στατίνες είναι πολύ σημαντική, τόσο που αυτή η συνδυασμένη θεραπεία χρησιμοποιείται με μεγάλη επιτυχία στην κοινή κλινική πρακτική.
Αντενδείξεις ZETIA ® Ezetimibe
Το ZETIA ® αντενδείκνυται σε περίπτωση ηπατικής νόσου ή υψηλών τιμών τρανσαμινασών του αίματος, καθώς και παρουσία υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Παρόλο που οι παρενέργειες φαίνονται παροδικές και κλινικά ασήμαντες, θα πρέπει να επαναληφθεί ότι η συχνότητά τους τείνει να αυξάνεται όταν η εζετιμίμπη χορηγείται ταυτόχρονα με μια στατίνη.
Οι πιο ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, μυαλγία, κοιλιακό άλγος, διάρροια και επίμονη κόπωση, που μερικές φορές συνοδεύεται από αύξηση των τιμών των τρανσαμινασών του αίματος, ειδικά εάν το ZETIA συνδυάζεται με στατίνες.
Άλλες πιο σοβαρές παρενέργειες, όπως δύσπνοια, μυοπάθειες, υπερευαισθησία και ασθένεια, εμφανίζονται στατιστικά ασήμαντες.
Σημείωση
Το ZETIA ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι πληροφορίες σχετικά με το ZETIA ® Ezetimibe που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
