Γενικότητα
Όταν μιλάμε για αναστολείς διαύλων ασβεστίου (ή αναστολείς διαύλων ασβεστίου, αν προτιμάτε) αναφερόμαστε στο "σύνολο ενεργών συστατικών ικανών να αναστέλλουν τα κανάλια ιόντων ασβεστίου τύπου L (που ονομάζονται επίσης VOC). -L, ή αργά κανάλια ασβεστίου), που βρίσκονται στον λείο μυ των αρτηριακών αγγείων και του μυοκαρδίου.
Τα κανάλια VOC-L (μεγάλης διάρκειας) ανοίγουν πολύ αργά σε περίπτωση αποπόλωσης της κυτταρικής μεμβράνης και δεν πρέπει να συγχέονται με τα γρήγορα κανάλια ασβεστίου που υπάρχουν στους προ-συναπτικούς τερματισμούς.
Θεραπευτικές ενδείξεις
Τα ανταγωνιστικά φάρμακα ασβεστίου - χάρη στην ικανότητά τους να αλληλεπιδρούν με τα κανάλια ασβεστίου που υπάρχουν στο μυοκάρδιο και στους αγγειακούς λείους μυς - χρησιμοποιούνται στη θεραπεία διαταραχών και παθολογιών του καρδιαγγειακού συστήματος, όπως στηθάγχη, υπέρταση και καρδιακές αρρυθμίες.
Ταξινόμηση
Συνήθως, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου χωρίζονται ανάλογα με τη χημική τους δομή ως εξής:
- 1,4-διυδροπυριδίνες (ή 1,4-DHP), όπως, για παράδειγμα, νικαρδιπίνη και νιφεδιπίνη.
- Φαινυλαλκυλαμίνες (ή ΡΑΑ), η ομάδα στην οποία ανήκει βεραπαμίλη?
- Βενζοθειαζεπίνης (ή BTZ), μεταξύ των οποίων βρίσκουμε τη διλτιαζέμη.
Οι 1,4-διυδροπυριδίνες είναι λιποδιαλυτά μόρια τα οποία, ως εκ τούτου, είναι σε θέση να διασχίσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επομένως μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης στον εγκέφαλο. Ωστόσο, αυτοί οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου προτιμούν τους διαύλους ασβεστίου που βρίσκονται στον αρτηριακό λείο μυ, έτσι ασκούν κυρίως αγγειοδιασταλτική δράση και ενδείκνυνται ιδιαίτερα στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης.
Οι φαινυλαλκυλαμίνες και οι βενζοθειαζεπίνες, από την άλλη πλευρά, δρουν κατά προτίμηση στα κανάλια ασβεστίου που βρίσκονται στην καρδιά, μειώνοντας έτσι τη δραστηριότητα της καρδιάς. Για το λόγο αυτό, αυτός ο τύπος αναστολέων διαύλων ασβεστίου ενδείκνυται ιδιαίτερα στη θεραπεία της στηθάγχης και των καρδιακών αρρυθμιών Το
Μηχανισμός δράσης
Όπως αναφέρθηκε, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου ασκούν τη δράση τους επί του καρδιαγγειακού συστήματος με αναστολή της δραστικότητας της L-τύπου ελεγχόμενων από τάση διαύλων ασβεστίου.
Στην πραγματικότητα, αυτά τα κανάλια εμπλέκονται τόσο στη συστολή του μυοκαρδίου όσο και στις διαδικασίες της αρτηριακής αγγειοσυστολής.
Επομένως, μέσω της αναστολής αυτών των καναλιών, η σύσπαση του αγγειακού λείου μυός αποκλείεται, με επακόλουθη μείωση της αρτηριακής πίεσης και μείωση της καρδιακής εργασίας. Αναλυτικότερα, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου εκτελούν τη δράση τους επιβραδύνοντας το αίμα φάση επαναπόλωσης της μυϊκής κυτταρικής μεμβράνης.
Συνοψίζοντας, μπορεί να δηλωθεί ότι χάρη στο αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα και την αρνητική ινότροπη επίδραση που δημιουργούνται από αυτούς, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου είναι σε θέση να προσδιορίσουν, αντίστοιχα, μείωση του μεταφόρτωσης και του φόρτου εργασίας της καρδιάς.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Τα φάρμακα ανταγωνιστή ασβεστίου υποβάλλονται σε μερικό μεταβολισμό πρώτης διέλευσης στο ήπαρ, που λειτουργεί κυρίως από το κυτόχρωμα P3A4 (ή CYP3A4), το οποίο καθορίζει μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα.
Συνεπώς, η ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων διαύλων ασβεστίου και άλλων ανασταλτικών ουσιών και / ή φαρμάκων του CYP3A4 (όπως, για παράδειγμα, ερυθρομυκίνη και χυμός γκρέιπφρουτ) προκαλεί σημαντική αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα των ίδιων αναστολέων διαύλων ασβεστίου. Οι συνέπειες των οποίων μπορεί να είναι σοβαρές Το
Η ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων διαύλων ασβεστίου και επαγωγέων του CYP3A4 (όπως, για παράδειγμα, ριφαμπικίνη και φαινοβαρβιτάλη), από την άλλη πλευρά, προκαλεί μείωση των επιπέδων αναστολέων διαύλων ασβεστίου στο αίμα, με συνέπεια πιθανή μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας αυτών. αρχές. ενεργός.
Σε κάθε περίπτωση, για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που μπορούν να δημιουργήσουν οι διαφορετικοί τύποι αποκλειστών διαύλων ασβεστίου, ανατρέξτε στα φύλλα οδηγιών των επιμέρους φαρμάκων.
Παρενέργειες
Όπως με όλα τα φάρμακα, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου μπορούν επίσης να προκαλέσουν διαφορετικούς τύπους παρενεργειών. Γενικά, ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται ποικίλλουν από ασθενή σε ασθενή, ανάλογα με τον τύπο της δραστικής ουσίας που χρησιμοποιείται, την επιλεγμένη οδό χορήγησης και την ατομική ευαισθησία στη δραστική ουσία που σκοπεύει να χρησιμοποιήσει.
Ωστόσο, ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι κοινές για ολόκληρη την κατηγορία των αποκλειστών διαύλων ασβεστίου. Αυτές περιλαμβάνουν:
- Υπόταση;
- Περιφερικό οίδημα.
- Πνευμονικό οίδημα;
- Ερυθρότητα;
- Πονοκέφαλο;
- Ζάλη;
- Σύγχυση;
- Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία και πόνο στο στήθος (παρενέργειες που εμφανίζονται κυρίως με την χρήση της 1,4-DHP)?
- Βραδυκαρδία και κολποκοιλιακός αποκλεισμός (ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται συνήθως μετά τη χρήση αναστολέων διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη).
- Κούραση;
- Αδυναμία;
- Εξανθήματα
- Ναυτία και έμετος
- Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
Για να αποφευχθεί η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών όπως αίσθημα παλμών, πόνος στο στήθος και ταχυκαρδία, μπορούν να χρησιμοποιηθούν 1,4-διυδροπυριδίνες σε συνδυασμό με φάρμακα β-αποκλεισμού.
Αντιστρόφως, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με β-αποκλειστές, καθώς μπορεί να βρεθεί ένα άθροισμα των καρδιακών καταθλιπτικών επιδράσεων που ασκούνται και από τις δύο αυτές κατηγορίες φαρμάκων.
Άλλα άρθρα με θέμα "Φάρμακα ανταγωνιστών ασβεστίου"
- Ανταγωνιστές AT1 ή σαρτανικά φάρμακα
- Φυσιολογία του γαστρικού περιβάλλοντος και πεπτικό έλκος
.jpg)
