Γενικότητες και ταξινόμηση
Τα μυοχαλαρωτικά - όπως μπορεί εύκολα να συναχθεί από το όνομά τους - είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε κλινικό περιβάλλον για την προώθηση της χαλάρωσης τόσο των σκελετικών όσο και των λείων μυών.
Τα μυοχαλαρωτικά διατίθενται με τη μορφή αρκετών φαρμακευτικών σκευασμάτων για στοματική, παρεντερική και ακόμη και τοπική χρήση.
Βασικά, τα μυοχαλαρωτικά μπορούν να χωριστούν σε δύο μεγάλες ομάδες, ανάλογα με τον μηχανισμό μέσω του οποίου ασκούν τη δράση απελευθέρωσης μυών:
- Μυοχαλαρωτικά κεντρικής δράσης.
- Μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση.
Μυοχαλαρωτικά κεντρικής δράσης
Τα μυοχαλαρωτικά κεντρικής δράσης εκτελούν τη δραστηριότητά τους ενεργώντας απευθείας στο επίπεδο του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Γενικά, αυτός ο τύπος μυοχαλαρωτικών χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυϊκών συσπάσεων και σπαστικότητας, που μπορεί να σχετίζεται με τραύματα, παθολογίες νωτιαίου μυελού διαφόρων προελεύσεων και φύσεων, παθολογίες εγκεφάλου, αυτοάνοσες παθολογίες (όπως, για παράδειγμα, σκλήρυνση κατά πλάκας), διαταραχές της σπονδυλικής στήλης, εκφυλιστικές ασθένειες και όγκοι.
Τα ενεργά συστατικά που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία μυοχαλαρωτικών είναι διαφορετικά και έχουν διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης.
Μερικά από αυτά τα φάρμακα θα περιγραφούν εν συντομία παρακάτω.
Eperisone
Το Eperisone (Expose®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση της μυϊκής σπαστικότητας που προκύπτει από εκφυλιστικές, τραυματικές ή νεοπλασματικές νευρολογικές παθολογίες.
Η μυοχαλαρωτική δράση της eperisone οφείλεται στην ικανότητά της να αναστέλλει την αυθόρμητη έκκριση των γάμμα κινητικών νευρώνων που υπάρχουν στον νωτιαίο μυελό.
Επιπλέον, η επερισόνη είναι επίσης ικανή να ασκεί αναλγητικές και αγγειοδιασταλτικές δράσεις.
Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες της επερισόνης είναι: αίσθημα παλμών, ζάλη, πονοκέφαλος, τρόμος, κόπωση, ασθένεια, γαστρεντερικές διαταραχές και δερματικά εξανθήματα.
Θειοκολχικοσίδη
Το Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό κεντρικής δράσης που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία των επώδυνων μυϊκών συσπάσεων που σχετίζονται με οξείες καταστάσεις της σπονδυλικής στήλης.
Η θειοκολχικοσίδη ασκεί τη δράση της μέσω ενός πολύπλοκου μηχανισμού δράσης, ο οποίος περιλαμβάνει ανταγωνισμό του υποδοχέα GABA-A.
Η θειοκολχικοσίδη μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικές παρενέργειες, καθώς επίσης μπορεί να προάγει την υπνηλία.
Μπακλοφένη
Το Baclofen (Lioresal®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της σπαστικής υπερτονίας που σχετίζεται με σκλήρυνση κατά πλάκας, παθολογίες του νωτιαίου μυελού ενός όγκου, τραυματική, μολυσματική ή εκφυλιστική φύση (όπως, για παράδειγμα, σπαστική σπονδυλική παράλυση, εγκάρσια μυελίτιδα, τραυματική παραπληγία , αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση κ.λπ.) και παθολογίες του εγκεφάλου, όπως παιδικές εγκεφαλοπάθειες, εγκεφαλικές αγγειοπάθειες και όγκοι.
Το Baclofen ασκεί τη δραστηριότητά του ως μυοχαλαρωτικό ασκώντας μια "αγωνιστική δράση κατά του υποδοχέα GABA-B, χάρη στον οποίο επιτυγχάνεται η απελευθέρωση ορισμένων διεγερτικών νευροδιαβιβαστών, προκαλώντας έτσι μείωση του μυϊκού τόνου.
Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να προκύψουν μετά τη χρήση της μπακλοφένης είναι: καταστολή, υπνηλία, αναπνευστική καταστολή, πονοκέφαλος, αϋπνία, ευφορία, σύγχυση, γαστρεντερικές διαταραχές και τρόμος.
Τιζανιδίνη
Η τιζανιδίνη (Sirdalud®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό που χρησιμοποιείται τόσο στη θεραπεία των επώδυνων μυϊκών σπασμών που σχετίζονται με διαταραχές της σπονδυλικής στήλης όσο και στη χειρουργική επέμβαση και στη θεραπεία της μυϊκής σπαστικότητας που προκαλείται από διάφορες παθολογίες.
Η τιζανιδίνη είναι ένας κεντρικός αγωνιστής του α2 αδρενεργικού υποδοχέα, επομένως, ασκεί τη μυοχαλαρωτική της δράση αναστέλλοντας την απελευθέρωση της νοραδρεναλίνης από τους νωτιαίους ενδονευρώνες.
Οι παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά την πρόσληψη τιζανιδίνης περιλαμβάνουν: βραδυκαρδία, υπόταση, υπνηλία, ζάλη, αϋπνία και διαταραχές του ύπνου, κόπωση και μυϊκή αδυναμία.
Μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση
Τα μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση είναι φάρμακα που - όπως μπορείτε εύκολα να μαντέψετε - ασκούν τη δράση τους στο επίπεδο του περιφερικού νευρικού συστήματος.
Πιο συγκεκριμένα, αυτές οι δραστικές αρχές ασκούν νευρομυϊκή δράση αποκλεισμού μέσω της αλληλεπίδρασης με τους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης.
Γενικά, αυτά τα μυοχαλαρωτικά χρησιμοποιούνται ως πρόσθετα στο αναισθητικό πεδίο, για τη διευκόλυνση των χειρουργικών επεμβάσεων, αλλά και για τη διευκόλυνση της εκτέλεσης ορισμένων τύπων επεμβατικών διαγνωστικών εξετάσεων.
Τα χαλαρωτικά περιφερειακής δράσης μπορούν με τη σειρά τους να χωριστούν σε δύο υποομάδες:
- Αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση.
- Μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση.
Αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση
Αυτό το είδος χαλαρωτικών περιφερικής δράσης συνδέεται με τους νικοτινικούς υποδοχείς που υπάρχουν στο νευρομυϊκό πλακίδιο, ασκώντας επάνω τους μια «αγωνιστική δράση που προκαλεί αποπόλωση της μεμβράνης του πλάσματος των νευρικών κυττάρων. Αυτή η αποπόλωση οδηγεί σε επακόλουθη μυϊκή γοητεία. Αργότερα», η μεμβράνη των κυττάρων επαναπολώνεται αλλά βρίσκεται σε κατάσταση απευαισθητοποίησης, συνέπεια της οποίας είναι ακριβώς η χαλάρωση των μυών.
Η σουκινυλοχολίνη ανήκει σε αυτή την κατηγορία μυοχαλαρωτικών. Αυτή η δραστική ουσία έχει μικρή διάρκεια δράσης και χρησιμοποιείται σε περίπτωση που είναι απαραίτητο να προκληθεί γρήγορος νευρομυϊκός αποκλεισμός για σχετικά σύντομα χρονικά διαστήματα. Στην πραγματικότητα, η ηλεκτρινχολίνη χρησιμοποιείται συχνά για τη διευκόλυνση ορισμένων τύπων ενδοσκοπικών εξετάσεων.
Επιπλέον, αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με αναισθητικά φάρμακα κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης και να διευκολύνει τη διασωλήνωση της τραχείας.
Μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά με περιφερική δράση
Αυτά τα μυοχαλαρωτικά δεν εκπολώνουν τη μεμβράνη των νευρικών κυττάρων, επομένως δεν προκαλούν μυϊκή γοητεία πριν παράγουν το χαλαρωτικό αποτέλεσμα στους λείους μυς. Στην πραγματικότητα, αυτά τα μόρια - σε αντίθεση με τα αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά - ασκούν μια "ανταγωνιστική ανταγωνιστική δράση ενάντια στους νικοτινικούς υποδοχείς που υπάρχουν . στο επίπεδο της νευρομυϊκής πλάκας.
Αυτά τα ενεργά συστατικά χρησιμοποιούνται κυρίως στη χειρουργική επέμβαση, προκειμένου να επιτευχθεί επαρκής μυϊκή χαλάρωση κατά τη διάρκεια των επεμβάσεων.
Τα ενεργά συστατικά ανήκουν σε αυτή την κατηγορία μυοχαλαρωτικών, όπως:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), με διάρκεια δράσης ελαφρώς υψηλότερη από αυτή της ηλεκτριλυχολίνης.
- Το βεκουρόνιο (Norcuron®), αυτή η δραστική αρχή, από την άλλη πλευρά, έχει μια ενδιάμεση διάρκεια δράσης.Επιπλέον, σε σύγκριση με άλλα μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά, δεν προκαλεί απελευθέρωση ισταμίνης και έχει λιγότερα καρδιαγγειακά αποτελέσματα.
- Rocuronium (Esmeron®), αυτό το μυοχαλαρωτικό έχει διάρκεια δράσης παρόμοια με αυτή του βεκουρονίου αλλά, σε σύγκριση με το τελευταίο, έχει ταχύτερη έναρξη δράσης. Ομοίως με το βεκουρόνιο, το ροκουρόνιο δεν προκαλεί σημαντική απελευθέρωση ισταμίνης.
Παρενέργειες μυοχαλαρωτικών περιφερικής δράσης
Φυσικά, ο τύπος των παρενεργειών που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χρήση περιφερικών μυοχαλαρωτικών ποικίλλει ανάλογα με το δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται και ανάλογα με την ευαισθησία κάθε ασθενούς στο ίδιο το φάρμακο.
Ωστόσο, πολλά από αυτά τα μυοχαλαρωτικά - αλλά όχι όλα - προκαλούν υπόταση, καρδιακές παθήσεις και βρογχόσπασμο.
Επιπλέον, όπως αναφέρθηκε, ορισμένα μυοχαλαρωτικά περιφερικής δράσης είναι επίσης σε θέση να προωθήσουν την απελευθέρωση ισταμίνης, με αποτέλεσμα την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών στο δέρμα (κνησμός, κνίδωση, τροφή, ερύθημα), στην αναπνευστική οδό (άσθμα, βρογχόσπασμος) και το καρδιαγγειακό σύστημα.
