Ενεργά συστατικά: Λεβοσετιριζίνη (διϋδροχλωρική λεβοκετιριζίνη)
Xyzal 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Τα ένθετα συσκευασίας Xyzal είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- Xyzal 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- Xyzal 5 mg / ml πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
- Xyzal 0,5 mg / ml πόσιμο διάλυμα
Γιατί χρησιμοποιείται το Xyzal; Σε τι χρησιμεύει;
Η δραστική ουσία του Xyzal είναι η διυδροχλωρική λεβοκετιριζίνη.
Το Xyzal είναι ένα αντιαλλεργικό φάρμακο.
Για τη θεραπεία των σημείων της νόσου (συμπτώματα) που σχετίζονται με:
- αλλεργική ρινίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της επίμονης αλλεργικής ρινίτιδας).
- χρόνια κνίδωση (χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση).
Αντενδείξεις Όταν το Xyzal δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Xyzal
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στη διυδροχλωρική λεβοσετιριζίνη ή σε αντιισταμινικό ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του Xyzal (βλ. «Τι περιέχει το Xyzal»).
- εάν έχετε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 10 ml / min). Το
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Xyzal
Προσέξτε ιδιαίτερα με το Xyzal
Η χρήση του Xyzal σε παιδιά κάτω των 6 ετών δεν συνιστάται καθώς τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία δεν επιτρέπουν προσαρμογή της δόσης.
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας εάν πιθανότατα δεν μπορείτε να αδειάσετε την ουροδόχο κύστη σας (σε καταστάσεις όπως: τραυματισμός του νωτιαίου μυελού ή διευρυμένο προστάτη).
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Xyzal
Λήψη με άλλα φάρμακα
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή.
Λήψη του Xyzal με φαγητό και ποτό
Συνιστάται προσοχή εάν το Xyzal λαμβάνεται με αλκοόλ.
Σε ευαίσθητους ασθενείς, η ταυτόχρονη λήψη σετιριζίνης ή λεβοκετιριζίνης και αλκοόλ ή άλλων ουσιών με κεντρική δράση μπορεί να προκαλέσει επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αν και έχει αποδειχθεί ότι η ρακεμική κετιριζίνη δεν ενισχύει τις επιδράσεις της κετιριζίνης. Αλκοόλ.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο. Ενημερώστε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος, προσπαθείτε να μείνετε έγκυος ή θηλάζετε.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία / υπνηλία, κόπωση και κόπωση μετά από θεραπεία με Xyzal. Συνιστάται προσοχή όταν οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα μέχρι να μάθετε την επίδραση αυτού του φαρμάκου στο άτομο σας. Ωστόσο, συγκεκριμένες δοκιμές, που πραγματοποιήθηκαν σε υγιείς εθελοντές, δεν έχουν αποκαλύψει καμία μείωση της εγρήγορσης, της ικανότητας αντίδρασης ή της ικανότητας αντιμετώπισης. Οδήγηση μετά την πρόσληψη της λεβοκετιριζίνης στη συνιστώμενη δοσολογία.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Xyzal
Τα δισκία περιέχουν λακτόζη. εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε «δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Xyzal: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε το Xyzal αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Δόσεις:
Η συνήθης δόση για ενήλικες και παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω είναι ένα δισκίο την ημέρα.
Οδηγίες ειδικής δόσης για συγκεκριμένους πληθυσμούς:
Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να χορηγηθεί χαμηλότερη δόση ανάλογα με τη σοβαρότητα της νεφρικής τους νόσου και στα παιδιά η δόση θα επιλεγεί με βάση το σωματικό βάρος. η δόση θα καθοριστεί από το γιατρό σας.
Οι ασθενείς που έχουν σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δεν πρέπει να λαμβάνουν Xyzal.
Οι ασθενείς που έχουν μόνο διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας πρέπει να λαμβάνουν τη συνήθη συνταγογραφούμενη δόση.
Σε ασθενείς που έχουν μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία μπορεί να δοθεί χαμηλότερη δόση σε σχέση με τη σοβαρότητα της νεφρικής νόσου και, στα παιδιά, η δόση θα επιλεγεί επίσης με βάση το σωματικό βάρος. η δόση θα καθοριστεί από το γιατρό σας.
Τα δισκία Xyzal δεν συνιστώνται για παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς εφόσον η νεφρική τους λειτουργία είναι φυσιολογική.
Πώς και πότε πρέπει να πάρετε το Xyzal;
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό και μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς τροφή.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Xyzal
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Xyzal από την κανονική
Η λήψη περισσότερου Xyzal από ό, τι απαιτείται μπορεί να προκαλέσει υπνηλία στους ενήλικες.Τα παιδιά μπορεί αρχικά να παρουσιάζουν ενθουσιασμό και ανησυχία ακολουθούμενη από υπνηλία.
Εάν πιστεύετε ότι έχετε πάρει πάρα πολύ Xyzal, ενημερώστε το γιατρό σας, ο οποίος θα αποφασίσει ποιες ενέργειες πρέπει να γίνουν
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Xyzal
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Xyzal ή να πάρετε χαμηλότερη δόση από τη συνταγογράφηση του γιατρού σας, μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε. απλά περιμένετε μέχρι την προγραμματισμένη ώρα για την επόμενη δόση και πάρτε την κανονική σας δόση όπως σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Xyzal
Η διακοπή της θεραπείας δεν αναμένεται να έχει ανεπιθύμητες ενέργειες. Τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν ξανά, αλλά δεν πρέπει να είναι πιο σοβαρά από ό, τι ήταν πριν από τη θεραπεία. Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Xyzal
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Xyzal μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Συχνές: μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 10 ασθενείς
Ξηροστομία, πονοκέφαλος, κόπωση και υπνηλία / υπνηλία.
Όχι συχνές: μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 100 ασθενείς
Κόπωση και κοιλιακό άλγος.
Άγνωστο: η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί όπως αίσθημα παλμών, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, σπασμοί, μυρμήγκιασμα, ζάλη, συγκοπή, τρόμος, δυσγευσία (αλλοιωμένη αίσθηση της γεύσης), αίσθηση περιστροφής ή κίνησης, διαταραχές της όρασης, θολή όραση, πόνος ή δυσκολία στα ούρα ., αδυναμία πλήρους εκκένωσης της ουροδόχου κύστης, οίδημα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση (πρήξιμο, ερυθρότητα και φαγούρα του δέρματος), εξάνθημα, δύσπνοια, αύξηση βάρους, μυϊκός πόνος, επιθετική ή ταραγμένη συμπεριφορά, παραισθήσεις, κατάθλιψη, αϋπνία, ανησυχίες ή επαναλαμβανόμενες αυτοκτονικές σκέψεις, ηπατίτιδα, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, έμετος, αυξημένη όρεξη και ναυτία.
Σταματήστε να παίρνετε το Xyzal με τα πρώτα σημάδια αντίδρασης υπερευαισθησίας και επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας. Τα συμπτώματα της αντίδρασης υπερευαισθησίας μπορεί να περιλαμβάνουν: οίδημα του στόματος, της γλώσσας, του προσώπου και / ή του λαιμού, δυσκολία στην αναπνοή ή κατάποση (σφίξιμο στο στήθος ή συριγμός) κνίδωση, ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης που μπορεί να οδηγήσει σε κατάρρευση ή σοκ, το οποίο μπορεί να είναι θανατηφόρο.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε το Xyzal μακριά από παιδιά και το βλέπουν.
Μη χρησιμοποιείτε το Xyzal μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στην εσωτερική ετικέτα και στο κουτί μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το Xyzal
- Η δραστική ουσία είναι η διυδροχλωρική λεβοκετιριζίνη 5 mg
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 5 mg διυδροχλωρικής λεβοκετιριζίνης.
- Τα άλλα συστατικά είναι μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, υπερμελλόζη (Ε464), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171) και μακρογόλη 400.
Εμφάνιση του Xyzal και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία είναι λευκά έως υπόλευκα, οβάλ, με λογότυπο Υ στη μία πλευρά. Διατίθενται σε κυψέλες των 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 και 100 δισκίων Το Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες. Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
XYZAL
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 5 mg διυδροχλωρικής λεβοκετιριζίνης.
Έκδοχα: 63,50 mg μονοϋδρικής λακτόζης / δισκίο
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Λευκό έως υπόλευκο, οβάλ επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με λογότυπο Υ στη μία πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτωματική θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας (συμπεριλαμβανομένης της επίμονης αλλεργικής ρινίτιδας) και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα και να καταπίνονται ολόκληρα με τη βοήθεια ενός υγρού. Μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς φαγητό. Συνιστάται η ημερήσια δόση να λαμβάνεται σε μία μόνο δόση.
Ενήλικες και έφηβοι από 12 ετών
Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 5 mg (1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο).
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλέπε "Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία" παρακάτω).
Παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών
Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 5 mg (1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο).
Για παιδιά ηλικίας 2 έως 6 ετών, η προσαρμογή της δοσολογίας δεν είναι δυνατή με το σκεύασμα επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίου. Συνεπώς, συνιστάται η χρήση παιδιατρικής σύνθεσης λεβοσετιριζίνης.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Η συχνότητα της δοσολογίας πρέπει να βασίζεται στη νεφρική λειτουργία. Για να προσαρμόσετε τη δοσολογία, ανατρέξτε στον παρακάτω πίνακα. Για να χρησιμοποιήσετε τον πίνακα, πρέπει να γίνεται αναφορά στην τιμή της κάθαρσης κρεατινίνης (CLcr) του ασθενούς σε ml / min. Η τιμή CLcr (ml / min) μπορεί να προκύψει από το επίπεδο κρεατινίνης ορού (mg / dl) σύμφωνα με τον ακόλουθο τύπο:
Προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία:
Σε παιδιατρικούς ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δόση θα πρέπει να προσαρμοστεί ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τη νεφρική κάθαρση και το σωματικό βάρος του ασθενούς. Δεν υπάρχουν συγκεκριμένα δεδομένα για παιδιά με νεφρική δυσλειτουργία.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας μόνο σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Στην περίπτωση ασθενών με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία, είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας (βλέπε "Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία" παραπάνω).
Διάρκεια θεραπείας
Η διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα (συμπτώματα που εμφανίζονται για λιγότερο από 4 ημέρες την εβδομάδα ή διαρκούν λιγότερο από 4 εβδομάδες) πρέπει να αντιμετωπίζεται σύμφωνα με τη νόσο και το ιστορικό της. η θεραπεία μπορεί να διακοπεί μόλις εξαφανιστούν τα συμπτώματα και μπορεί να ξεκινήσει ξανά όταν τα συμπτώματα επανεμφανιστούν. Σε περίπτωση επίμονης αλλεργικής ρινίτιδας (τα συμπτώματα εμφανίζονται για περισσότερες από 4 ημέρες την εβδομάδα και για περισσότερες από 4 εβδομάδες), ο ασθενής μπορεί να προσφέρει συνεχή θεραπεία κατά την περίοδο έκθεσης σε αλλεργιογόνα.
Κλινικά δεδομένα για τη θεραπεία έως και 6 μήνες είναι επί του παρόντος διαθέσιμα για λεβοσετιριζίνη 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία. Κλινικά δεδομένα για τη ρακεμική θεραπεία είναι διαθέσιμα για έως και ένα έτος σε ασθενείς με χρόνια κνίδωση και χρόνια αλλεργική ρινίτιδα.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη λεβοκετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα πιπεραζίνης ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Η λεβοσετιριζίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min.
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η χρήση του σκευάσματος επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίου σε παιδιά ηλικίας κάτω των έξι ετών δεν συνιστάται, καθώς αυτό το σκεύασμα δεν επιτρέπει την κατάλληλη προσαρμογή της δοσολογίας. Συνιστάται να χρησιμοποιείται παιδιατρική σύνθεση λεβοσετιριζίνης.
Η χορήγηση λεβοσετιριζίνης σε βρέφη και παιδιά κάτω των 2 ετών δεν συνιστάται.
Συνιστάται προσοχή στην πρόσληψη αλκοόλ (βλέπε "Αλληλεπιδράσεις").
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με τη λεβοκετιριζίνη (συμπεριλαμβανομένων μελετών με επαγωγείς του CYP3A4). μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με τη ρακεμική σετιριζίνη κατέδειξαν την απουσία κλινικά σχετικών ανεπιθύμητων ενεργειών (με ψευδοεφεδρίνη, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, γλιπιζίδη και διαζεπάμη). Σε μελέτη επαναλαμβανόμενης δόσης με θεοφυλλίνη (400 mg μία φορά την ημέρα), ελαφρά μείωση παρατηρήθηκε κάθαρση κετιριζίνης (16%), ενώ η διαθεσιμότητα θεοφυλλίνης δεν επηρεάστηκε από ταυτόχρονη χορήγηση κετιριζίνης.
Η παρουσία τροφής δεν μειώνει την έκταση της απορρόφησης της λεβοκετιριζίνης, αν και μειώνει το ρυθμό της.
Σε ευαίσθητους ασθενείς, η ταυτόχρονη λήψη σετιριζίνης ή λεβοκετιριζίνης και αλκοόλ ή άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ μπορεί να προκαλέσει επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αν και έχει αποδειχθεί ότι η ρακεμική κετιριζίνη δεν ενισχύει τις επιδράσεις του ΚΝΣ. Αλκοόλ.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Για τη λεβοκετιριζίνη, δεν είναι διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για εκτεθειμένες εγκυμοσύνες.
Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του φαρμακευτικού προϊόντος σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Συγκριτικές κλινικές μελέτες δεν έχουν βρει στοιχεία ότι η λεβοκετιριζίνη, στη συνιστώμενη δόση, μειώνει την εγρήγορση, την ανταπόκριση ή την ικανότητα οδήγησης.
Ωστόσο, ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία, κόπωση και ασθένεια κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λεβοσετιριζίνη. Επομένως, οι ασθενείς που πρέπει να οδηγούν, να εμπλέκονται σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες ή να χειρίζονται μηχανήματα θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την ατομική ανταπόκριση στο φάρμακο.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Κατά τη διάρκεια των μελετών θεραπευτικής δραστηριότητας, που διεξήχθησαν σε άνδρες και γυναίκες ηλικίας 12 έως 71 ετών, το 15,1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με 5 mg λεβοκετιριζίνης παρουσίασαν τουλάχιστον μία ανεπιθύμητη ενέργεια, σε σύγκριση με το 11,3%. περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ήπιες έως μέτριες.
Σε κλινικές μελέτες, το ποσοστό των ασθενών που έπρεπε να διακόψουν τη θεραπεία λόγω παρενεργειών ήταν 1,0% (9/935) με 5 mg λεβοκετιριζίνης και 1,8% (14/771) με εικονικό φάρμακο.
Κλινικές θεραπευτικές δοκιμές με λεβοσετιριζίνη αφορούσαν 935 άτομα που εκτέθηκαν στο φάρμακο στη συνιστώμενη δόση των 5 mg την ημέρα. Ακολουθεί η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών φαρμάκων σε αυτούς τους ασθενείς με ποσοστό ίσο ή μεγαλύτερο από 1% (συχνές:> 1/100,
Έχουν παρατηρηθεί και άλλες ασυνήθιστες ανεπιθύμητες ενέργειες (όχι συχνές:> 1/1000, κοιλιακό άλγος.
Η συχνότητα των ηρεμιστικών ανεπιθύμητων ενεργειών φαρμάκων όπως η υπνηλία, η κόπωση και η ασθένεια ήταν συνολικά πιο συχνή (8,1%) μετά από θεραπεία με 5 mg λεβοκετιριζίνη παρά με εικονικό φάρμακο (3,1%).
Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες από κλινικές δοκιμές και αναφέρονται παραπάνω, πολύ σπάνιες περιπτώσεις ανεπιθύμητων ενεργειών έχουν αναφερθεί στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία, που αναφέρονται παρακάτω.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας.
Psychυχιατρικές διαταραχές: επιθετικότητα, διέγερση.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: σπασμοί.
Διαταραχές των ματιών: οπτικές διαταραχές.
Καρδιακές διαταραχές: αίσθημα παλμών.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου: δύσπνοια.
Γαστρεντερικές διαταραχές: ναυτία.
Ηπατοχολικές διαταραχές: ηπατίτιδα.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: αγγειονευρωτικό οίδημα, σταθερή έκρηξη φαρμάκου, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού: μυαλγία.
Έρευνες: αύξηση βάρους, ανώμαλες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
04,9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν υπνηλία σε ενήλικες και αρχικά διέγερση και ανησυχία, ακολουθούμενη από υπνηλία στα παιδιά.
Θεραπεία υπερδοσολογίας
Δεν υπάρχει γνωστό ειδικό αντίδοτο στη λεβοσετιριζίνη.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται συμπτωματική ή υποστηρικτική θεραπεία. Η γαστρική πλύση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη εάν έχει περάσει λίγος χρόνος από την κατάποση. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική στην αποβολή της λεβοσετιριζίνης.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, παράγωγο πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06A E09
Η λεβοκετιριζίνη, το (R) εναντιομερές της κετιριζίνης, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερειακών Η1 υποδοχέων.
Δεσμευτικές μελέτες έδειξαν ότι η λεβοκετιριζίνη έχει μεγάλη συγγένεια με τους ανθρώπινους υποδοχείς Η1 (Ki = 3,2 nmol / l). Η συγγένεια της λεβοκετιριζίνης είναι διπλή από αυτή της σετιριζίνης (Ki = 6,3 nmol / l). Η λεβοσετιριζίνη διαχωρίζεται από τους υποδοχείς Η1 με χρόνο ημίσειας ζωής 115 ± 38 λεπτά.
Μετά από μία μόνο χορήγηση, η λεβοκετιριζίνη επιδεικνύει κατάληψη του υποδοχέα 90% στις 4 ώρες και 57% στις 24 ώρες.
Οι φαρμακοδυναμικές μελέτες που διεξήχθησαν σε υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η λεβοκετιριζίνη ασκεί "δραστηριότητα συγκρίσιμη με την κετιριζίνη στο δέρμα και τη μύτη, αλλά σε μισή δόση.
Η φαρμακοδυναμική δραστηριότητα της λεβοκετιριζίνης μελετήθηκε σε τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές: σε μια μελέτη που συνέκρινε τις επιδράσεις της λεβοκετιριζίνης 5 mg, δεσλοραταδίνης 5 mg και εικονικού φαρμάκου σε τροφές που προκαλούνται από ισταμίνη και ερύθημα, η θεραπεία με λεβοσετιριζίνη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και τη δεσλοραταδίνη, κατέληξε σε σημαντικό μείωση του σχηματισμού τροφών και ερυθήματος, η οποία ήταν υψηλότερη τις πρώτες 12 ώρες και διήρκεσε 24 ώρες (σελ.
Η έναρξη δράσης 5 mg λεβοκετιριζίνης στον έλεγχο των συμπτωμάτων που προκαλούνται από γύρη παρατηρήθηκε 1 ώρα μετά τη λήψη φαρμάκου σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές στο μοντέλο θαλάμου διέγερσης αλλεργιογόνων.
Μελέτες in vitro (τεχνικές θαλάμου Boyden και κυτταρικής στιβάδας) έχουν δείξει ότι η λεβοκετιριζίνη αναστέλλει τη διαενδοθηλιακή μετανάστευση ηωσινοφίλων που προκαλείται από την ηοταξίνη τόσο στο δέρμα όσο και στον πνευμονικό ιστό. Σε μια πειραματική φαρμακοδυναμική μελέτη in vivo (τεχνική θαλάμου δέρματος) σε 14 ενήλικες ασθενείς, κατά τις πρώτες 6 ώρες της αντίδρασης που προκλήθηκε από τη γύρη, εμφανίστηκαν τρεις κύριες ανασταλτικές επιδράσεις της λεβοκετιριζίνης 5 mg σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο: αναστολή της απελευθέρωσης VCAM-1, ρύθμιση της αγγειακής διαπερατότητας και μείωση στρατολόγηση ηωσινοφίλων.
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λεβοκετιριζίνης έχει αποδειχθεί σε αρκετές διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες σε ενήλικες ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα, πολυετή αλλεργική ρινίτιδα ή επίμονη αλλεργική ρινίτιδα. Η λεβοκετιριζίνη έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει σημαντικά τα συμπτώματα. Αλλεργική ρινίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της ρινικής απόφραξη σε ορισμένες μελέτες.
Μια κλινική μελέτη 6 μηνών που περιελάμβανε 551 ενήλικες ασθενείς (συμπεριλαμβανομένων 276 ασθενών που έλαβαν θεραπεία με λεβοκετιριζίνη) που έπασχαν από επίμονη αλλεργική ρινίτιδα (τα συμπτώματα εμφανίζονται 4 ημέρες την εβδομάδα για τουλάχιστον 4 συνεχόμενες εβδομάδες) και ευαισθητοποιημένα στα ακάρεα της σκόνης του σπιτιού και τη γύρη χλόης, έδειξε ότι η λεβοκετιριζίνη Τα 5 mg ήταν κλινικά και στατιστικά σημαντικά πιο ισχυρά από το εικονικό φάρμακο για τη βελτίωση της συνολικής βαθμολογίας των συμπτωμάτων αλλεργικής ρινίτιδας καθ 'όλη τη διάρκεια της μελέτης, χωρίς καμία ταχυφυλαξία. Καθ' όλη τη διάρκεια της μελέτης, η λεβοκετιριζίνη βελτίωσε σημαντικά την ποιότητα ζωής των ασθενών.
Η παιδιατρική ασφάλεια και αποτελεσματικότητα των δισκίων λεβοσετιριζίνης μελετήθηκε σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές που περιελάμβαναν ασθενείς ηλικίας 6 έως 12 ετών με εποχική και πολυετή αλλεργική ρινίτιδα, αντίστοιχα. Και στις δύο μελέτες, η λεβοκετιριζίνη έχει βελτιώσει σημαντικά τα συμπτώματα και έχει αυξήσει την ποιότητα ΖΩΗ.
Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή που περιελάμβανε 166 ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, 85 ασθενείς έλαβαν εικονικό φάρμακο και 81 ασθενείς με λεβοσετιριζίνη 5 mg μία φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες. Το αποτέλεσμα της θεραπείας με λεβοκετιριζίνη ήταν μια σημαντική μείωση της έντασης του κνησμού κατά την πρώτη εβδομάδα και καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η λεβοκετιριζίνη επίσης προκάλεσε σημαντική βελτίωση στη σχετική ποιότητα ζωής σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Υγεία, που αξιολογήθηκε με βάση τη Δερματολογία Δείκτης ποιότητας ζωής.
Φαρμακοκινητική / φαρμακοδυναμική σχέση
Η δράση στις δερματικές αντιδράσεις που προκαλούνται από ισταμίνη δεν συσχετίζεται με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Η ανάλυση ΗΚΓ δεν αποκάλυψε αξιόλογες επιδράσεις της λεβοκετιριζίνης στο διάστημα QT.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η φαρμακοκινητική της λεβοκετιριζίνης είναι γραμμική και ανεξάρτητη από τη δόση και το χρόνο, με χαμηλή μεταβλητότητα μεταξύ των ατόμων. Το φαρμακοκινητικό προφίλ είναι το ίδιο όταν χορηγείται ως ένα μόνο εναντιομερές ή ως σετιριζίνη.
Η χειρόμορφη αναστροφή δεν συμβαίνει κατά τη διάρκεια των διαδικασιών απορρόφησης και αποβολής.
Απορρόφηση
Η λεβοσετιριζίνη που χορηγείται από το στόμα απορροφάται γρήγορα και σε μεγάλο βαθμό. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 0,9 ώρες μετά τη χορήγηση. Τα επίπεδα σταθερής κατάστασης επιτυγχάνονται μετά από δύο ημέρες θεραπείας. Μετά από εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη χορήγηση 5 mg άπαξ ημερησίως, επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις 270 ng / mL και 308 ng / ml αντίστοιχα κατά μέσο όρο. Η έκταση της απορρόφησης δεν εξαρτάται από τη δόση και δεν επηρεάζεται από την πρόσληψη τροφής, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση μειώνεται και καθυστερεί.
Κατανομή
Δεν υπάρχουν δεδομένα κατανομής ιστών σε ανθρώπους ή σχετικά με τη διέλευση της λεβοκετιριζίνης μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Σε αρουραίους και σκύλους, τα υψηλότερα επίπεδα ιστού βρέθηκαν στο ήπαρ και τα νεφρά, τα χαμηλότερα στο ΚΝΣ. Η λεβοσετιριζίνη δεσμεύεται κατά 90% πρωτεΐνες πλάσματος Η κατανομή της λεβοκετιριζίνης είναι περιορισμένη, όπως υποδεικνύεται από τον όγκο κατανομής που είναι 0,4 l / kg.
Βιομετασχηματισμός
Στους ανθρώπους, η έκταση του μεταβολισμού της λεβοκετιριζίνης είναι μικρότερη από το 14% της δόσης. Ως εκ τούτου πιστεύεται ότι οι διαφορές που μπορεί να προκύψουν μετά από γενετικό πολυμορφισμό ή την ταυτόχρονη λήψη αναστολέων ενζύμων είναι αμελητέες. Οι μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν αρωματική οξείδωση, Ν- και Ο-αποαλκυλίωση και σύζευξη με ταυρίνη. Οι οδοί αποαλκυλίωσης διαμεσολαβούνται κυρίως από το CYP 3A4, ενώ διάφορες και / ή μη αναγνωρισμένες ισομορφές του CYP παίζουν ρόλο για αρωματική οξείδωση. Η λεβοσετιριζίνη δεν τροποποιεί τη δραστηριότητα των ισοενζύμων CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 σε συγκεντρώσεις πολύ υψηλότερες από τη μέγιστη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται μετά από χορήγηση από το στόμα των 5 mg.
Συνεπώς, ο κακός μεταβολισμός και η απουσία ανασταλτικών δυνατοτήτων στο μεταβολισμό, καθιστούν απίθανη την αλληλεπίδραση της λεβοκετιριζίνης με άλλες ουσίες ή το αντίστροφο.
Εξάλειψη
Ο χρόνος ημίσειας ζωής πλάσματος στους ενήλικες ήταν 7,9 ± 1,9 ώρες. Η μέση φαινομενική συνολική κάθαρση από το σώμα ήταν 0,63 ml / min / kg. Η κύρια οδός απέκκρισης της λεβοκετιριζίνης και των μεταβολιτών είναι η ούρηση, μέσω της οποίας κατά μέσο όρο το 85,4% της χορηγούμενης δόσης εξαλείφεται. Η μέση απέκκριση των κοπράνων ήταν μόνο το 12,9% της δόσης.Η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται τόσο με σπειραματική διήθηση όσο και με ενεργή σωληνοειδή έκκριση.
Νεφρική δυσλειτουργία
Η φαινομενική κάθαρση της λεβοκετιριζίνης από το σώμα συσχετίζεται με την κάθαρση κρεατινίνης.
Ως εκ τούτου, συνιστάται η προσαρμογή του διαστήματος δόσης της λεβοκετιριζίνης, με βάση την κάθαρση κρεατινίνης, σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Σε άτομα με νευρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, η συνολική κάθαρση του σώματος μειώνεται κατά "Περίπου 80% σε σύγκριση με κανονικά θέματα. Η ποσότητα της λεβοκετιριζίνης που αποβάλλεται κατά τη διάρκεια ενός τυπικού κύκλου αιμοκάθαρσης 4 ωρών ήταν μικρότερη από 10%.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογία ασφάλειας, τοξικότητα επαναλαμβανόμενης δόσης, γονοτοξικότητα, καρκινογόνος δυνατότητα, τοξικότητα στην αναπαραγωγή.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Πυρήνας
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Μονοϋδρική λακτόζη
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Στεατικό μαγνήσιο
Επένδυση
OpadryÒ Y-1-7000 αποτελούμενο από:
Υπρομελλόζη (E464)
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Macrogol 400.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
4 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Φουσκάλα αλουμινίου - OPA / Αλουμίνιο / PVC
Συσκευασίες των 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
UCB Pharma S.p.A.
Μέσω Gadames 57,
20151 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
AIC n. 035666229 / M - συσκευασία 1 δισκίου
AIC n. 035666231 / M - συσκευασία 2 δισκίων
AIC n. 035666015 / M - συσκευασία 4 δισκίων
AIC n. 035666243 / M - συσκευασία 5 δισκίων
AIC n. 035666027 / M - συσκευασία 7 δισκίων
AIC n. 035666039 / M - συσκευασία των 10 δισκίων
AIC n. 035666041 / M - συσκευασία 2 Χ 10 δισκίων
AIC n. 035666054 / M - συσκευασία των 10 Χ 10 δισκίων
AIC n. 035666066 / M - συσκευασία 14 δισκίων
AIC n. 035666078 / M - συσκευασία 15 δισκίων
AIC n. 035666080 / M - συσκευασία 20 δισκίων
AIC n. 035666092 / M - συσκευασία 21 δισκίων
AIC n. 035666104 / M - συσκευασία 28 δισκίων
AIC n. 035666116 / M - συσκευασία 30 δισκίων
AIC n. 035666128 / M - συσκευασία 40 δισκίων
AIC n. 035666130 / M - κουτί με 50 δισκία
AIC n. 035666142 / M - συσκευασία 60 δισκίων
AIC n. 035666155 / M - συσκευασία 70 δισκίων
AIC n. 035666167 / M - συσκευασία των 90 δισκίων
AIC n. 035666179 / M - συσκευασία των 100 δισκίων
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
27 Μαΐου 2003
Ανανέωση: Φεβρουάριος 2006
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
02/10/2010
