Ενεργά συστατικά: Εμπαστίνη
KESTINE 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Τα ένθετα συσκευασίας Kestine διατίθενται για μεγέθη συσκευασίας:- KESTINE 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- KESTINE 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- KESTINE 10 mg από του στόματος λυοφιλοποίηση
- KESTINE 20 mg από του στόματος λυοφιλοποίηση
- KESTINE σιρόπι 1 mg / ml
Γιατί χρησιμοποιείται το Kestine; Σε τι χρησιμεύει;
Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση.
Το Ebastine ενδείκνυται στη συμπτωματική θεραπεία:
- Αλλεργική ρινίτιδα (εποχιακή ή πολυετής) που σχετίζεται ή όχι με αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
- Κνίδωση
Αντενδείξεις Όταν το Kestine δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε επικαλυμμένα δισκία Kestine 10 mg
- εάν είστε αλλεργικοί στο ebastine ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
- Παιδιά κάτω των 12 ετών.
- Γενικά αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (βλ. Παράγραφο "Κύηση, γαλουχία και γονιμότητα").
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Kestine
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε επικαλυμμένα δισκία Kestine 10 mg.
Να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση του ebastine σε ασθενείς με γνωστό καρδιακό κίνδυνο, όπως εκείνοι με παρατεταμένο σύνδρομο QT, υποκαλιαιμία, οι οποίοι λαμβάνουν θεραπεία με φάρμακα που προκαλούν αύξηση του διαστήματος QT ή που αναστέλλουν το ενζυμικό σύστημα CYP3A4 όπως τα αντιμυκητιασικά αζόλης, όπως κετοκοναζόλη και ιτρακοναζόλη, και μακρολιδικά αντιβιοτικά όπως η ερυθρομυκίνη (βλ. παράγραφο "Λήψη άλλων φαρμάκων").
Να είστε προσεκτικοί εάν θεραπεύεστε με αντιφυματικά φάρμακα όπως η ριφαμπικίνη (βλ. Παράγραφο "Λήψη άλλων φαρμάκων").
Το Ebastine πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Παράγραφο "Πώς να πάρετε επικαλυμμένα δισκία Kestine 10 mg").
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Kestine
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Οι αλληλεπιδράσεις του ebastine σε συνδυασμό με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη (και οι δύο είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTc του ηλεκτροκαρδιογραφήματος) έχουν αξιολογηθεί. Με αυτούς τους συνδυασμούς, έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις που έχουν ως αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων της εβαστίνης στο πλάσμα, αλλά παράταση του διαστήματος QTc μόνο περίπου 10 msec μεγαλύτερη από αυτήν που παρατηρήθηκε μόνο με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη.
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις έχουν παρατηρηθεί όταν το ebastine λαμβάνεται ταυτόχρονα με ριφαμπικίνη. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις μπορεί να οδηγήσουν σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μειωμένες αντιισταμινικές επιδράσεις.
Δεν έχουν αναφερθεί αλληλεπιδράσεις του ebastine με θεοφυλλίνη, βαρφαρίνη, σιμετιδίνη, διαζεπάμη ή αλκοόλ.
Η λήψη του ebastine με τροφή δεν επηρεάζει την κλινική του επίδραση.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη, θηλασμός και γονιμότητα
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη γονιμότητα στους ανθρώπους.
Εγκυμοσύνη
Μόνο περιορισμένα στοιχεία είναι διαθέσιμα για τη χρήση του ebastine σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση εμπαστίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν η εβαστίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ως προληπτικό μέτρο, αποφύγετε τη χρήση εμπαστίνης κατά το θηλασμό
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το Ebastine, στις συνιστώμενες δόσεις, δεν προκάλεσε αρνητικές επιπτώσεις στην οδήγηση και τη χρήση μηχανημάτων. Ωστόσο, συνιστάται ο έλεγχος της ατομικής αντίδρασης στη χρήση του ebastine πριν από την εκτέλεση πολύπλοκων δραστηριοτήτων: μπορεί να εμφανιστεί υπνηλία και ζάλη. Διαβάστε την ενότητα "Πιθανές παρενέργειες".
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Τα επικαλυμμένα δισκία Kestine 10 mg περιέχουν λακτόζη. Εάν ο γιατρός σας έχει διαγνώσει δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Kestine: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας. Συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν δεν είστε σίγουροι.
Η χρήση των επικαλυμμένων δισκίων Kestine 10 mg προορίζεται για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών.
- Αλεργική ρινίτιδα:
Σε δόσεις των 10 mg μία φορά ημερησίως, το ebastine είναι αποτελεσματικό στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της αλλεργικής ρινίτιδας. Σε ασθενείς με πιο σοβαρά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της πολυετούς αλλεργικής ρινίτιδας, 1 εφάπαξ δόση των 20 mg μία φορά ημερησίως μπορεί να είναι υψηλότερο. Όφελος.
- Κνίδωση:
Η δόση για ενήλικες είναι 10 mg μία φορά την ημέρα. Το Ebastine μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς γεύμα.
Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια συνιστάται να μην υπερβαίνετε την ημερήσια δοσολογία των 10 mg.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 12 ετών δεν έχουν μελετηθεί.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Kestine
Σε μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με υψηλές δόσεις, έως 100 mg χορηγούμενες μία φορά την ημέρα, δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικά σημεία ή συμπτώματα.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την εβαστίνη. Θα χρειαστεί τελικά να γίνει γαστρική πλύση, παρακολούθηση ζωτικών λειτουργιών, συμπεριλαμβανομένου του ΗΚΓ και συμπτωματική θεραπεία.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερδοσολογίας Kestine, ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε επικαλυμμένα δισκία Kestine 10 mg
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε. Ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν χρειάζεστε περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο χρήσης αυτού του φαρμάκου.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Kestine
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Kestine μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε κλινικές μελέτες και εμπειρία μετά την κυκλοφορία.
Πολύ συχνές (μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα)
- πονοκέφαλο
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα)
- υπνηλία
- ξερό στόμα
Σπάνια (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα):
- αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία και αγγειοοίδημα)
- νευρικότητα, αϋπνία
- ζάλη, μειωμένη αίσθηση αφής, μειωμένη ή αλλοιωμένη αίσθηση γεύσης
- αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία
- έμετος, κοιλιακός πόνος, ναυτία, πεπτικά προβλήματα
- ηπατικά προβλήματα, μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (αυξημένες τρανσαμινάσες, γάμμα-GT, αλκαλική φωσφατάση και χολερυθρίνη)
- κνίδωση, εξάνθημα, δερματίτιδα
- εμμηνορροϊκές διαταραχές
- οίδημα, ασθένεια
Αναφορά παρενεργειών.
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να αναφέρονται απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού φάρμακο
Λήξη και διατήρηση
Δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Αυτή η ημερομηνία αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη και σωστά αποθηκευμένη συσκευασία.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Προστατεύστε από το φως.
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Η ημερομηνία λήξης είναι σχετική με την τελευταία ημέρα του μήνα.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Περιεχόμενο της συσκευασίας και άλλες πληροφορίες
Τι περιέχουν τα επικαλυμμένα δισκία Kestine 10 mg
Κάθε δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: ebastine 10 mg.
Άλλα συστατικά (έκδοχα) είναι:
Πυρήνας: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο αραβοσίτου, νατριούχος κροσκαρμελόζη, στεατικό μαγνήσιο.
Επικάλυψη: υπερμελλόζη, μακρογόλη 6000, διοξείδιο του τιτανίου.
Περιγραφή της εμφάνισης και του περιεχομένου της συσκευασίας
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία. Κουτιά των 5, 10, 15, 20 και 30 δισκίων
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΠΙΝΑΚΕΣ KESTINE ΕΠΙΣΤΡΩΜΕΝΕΣ ΜΕ ΤΗΝ ΤΑΙΝΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Kestine 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Ένα δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: Εμπαστίνη 10 mg
Έκδοχα με γνωστή δράση: Λακτόζη 88,5 mg
Kestine 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Ένα δισκίο περιέχει: Δραστικό συστατικό: Εμπαστίνη 20 mg
Έκδοχα με γνωστή δράση: Λακτόζη 177 mg
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το Ebastine ενδείκνυται στη συμπτωματική θεραπεία:
Αλλεργική ρινίτιδα (εποχιακή ή πολυετής) που σχετίζεται ή όχι με αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
Κνίδωση (ένδειξη εγκεκριμένη μόνο για Kestine 10 mg)
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Kestine 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Αλεργική ρινίτιδα:
Σε δόσεις των 10 mg μία φορά ημερησίως, το ebastine είναι αποτελεσματικό στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της αλλεργικής ρινίτιδας. Σε ασθενείς με πιο σοβαρά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της πολυετούς αλλεργικής ρινίτιδας, 1 εφάπαξ δόση των 20 mg μία φορά ημερησίως μπορεί να είναι υψηλότερο. Όφελος.
Κνίδωση:
Η δόση για ενήλικες είναι 10 mg μία φορά την ημέρα.
Πληθυσμοί Λεπτομέριες
Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια συνιστάται να μην υπερβαίνετε την ημερήσια δοσολογία των 10 mg.
Πληθυσμός παιδιατρικός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 12 ετών δεν έχουν μελετηθεί.
Kestine 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Αλεργική ρινίτιδα:
Σε δόσεις 20 mg άπαξ ημερησίως, το ebastine είναι αποτελεσματικό στην ανακούφιση των συμπτωμάτων σοβαρής αλλεργικής ρινίτιδας. Συνιστάται εφάπαξ δόση 10 mg μία φορά ημερησίως σε ασθενείς με λιγότερο σοβαρά συμπτώματα.
Πληθυσμοί Λεπτομέριες
Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια συνιστάται να μην υπερβαίνετε την ημερήσια δοσολογία των 10 mg.
Πληθυσμός παιδιατρικός
Η χρήση δισκίων Kestine 20 mg προορίζεται για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών.
Τρόπος χορήγησης
Το Ebastine μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς γεύμα
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
Παιδιά κάτω των 12 ετών.
Γενικά αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (βλ. Παράγραφο 4.6).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση του ebastine σε ασθενείς με γνωστό καρδιακό κίνδυνο, όπως αυτοί με σύνδρομο παρατεταμένου διαστήματος QT, υποκαλιαιμία, οι οποίοι λαμβάνουν θεραπεία με φάρμακα που προκαλούν αύξηση του διαστήματος QT ή που αναστέλλουν το ενζυμικό σύστημα CYP3A4, όπως η αζόλη αντιμυκητιασικά όπως κετοκοναζόλη και ιτρακοναζόλη και μακρολιδικά αντιβιοτικά όπως η ερυθρομυκίνη (βλ. παράγραφο 4.5).
Καθώς υπάρχουν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με αντιφυματικούς παράγοντες όπως η ριφαμπικίνη (βλ. Παράγραφο 4.5), θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση εμπαστίνης με φάρμακα αυτής της ομάδας.
Το Ebastine πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Παραγράφους 4.2 και 5.2).
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη: Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Οι αλληλεπιδράσεις της εμπαστίνης σε συνδυασμό με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη (και οι δύο είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTc) έχουν αξιολογηθεί. Με αυτούς τους συνδυασμούς, έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις που έχουν ως αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων της εβαστίνης στο πλάσμα, αλλά παράταση του διαστήματος QTc μόνο περίπου 10 msec μεγαλύτερη από αυτήν που παρατηρήθηκε μόνο με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη.
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις έχουν παρατηρηθεί όταν το ebastine λαμβάνεται ταυτόχρονα με ριφαμπικίνη. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις μπορεί να οδηγήσουν σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μειωμένες αντιισταμινικές επιδράσεις.
Δεν έχουν αναφερθεί αλληλεπιδράσεις του ebastine με θεοφυλλίνη, βαρφαρίνη, σιμετιδίνη, διαζεπάμη ή αλκοόλ.
Όταν το ebastine χορηγείται με τροφή, παρατηρείται αύξηση 1,5 έως 2 φορές στα επίπεδα πλάσματος και AUC του κύριου ενεργού μεταβολίτη οξέος της εβαστίνης. Αυτή η αύξηση δεν μεταβάλλει την τιμή Tmax. Η λήψη του ebastine με τροφή δεν επηρεάζει την κλινική του επίδραση.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους ανθρώπους κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ebastine.
Εγκυμοσύνη
Μόνο περιορισμένα στοιχεία είναι διαθέσιμα για τη χρήση του ebastine σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση εμπαστίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Δεν είναι γνωστό εάν η εβαστίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η υψηλή πρωτεϊνική δέσμευση της εμπαστίνης και του κύριου μεταβολίτη της carebastine (> 97%) υποδηλώνει ότι δεν πρέπει να υπάρχει απέκκριση του φαρμάκου στο ανθρώπινο γάλα. Ως προληπτικό μέτρο, αποφύγετε τη χρήση εμπαστίνης κατά τη γαλουχία.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Οι ψυχοκινητικές λειτουργίες έχουν μελετηθεί εκτενώς σε ανθρώπους και δεν έχει βρεθεί καμία επίδραση. Η εβαστίνη σε συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, σε ευαίσθητους ασθενείς που αντιδρούν ασυνήθιστα στην εβαστίνη, είναι προτιμότερο να αξιολογηθούν οι μεμονωμένες αντιδράσεις πριν ο ασθενής οδηγεί ή χρησιμοποιεί μηχανήματα: μπορεί να εμφανιστεί υπνηλία ή ζάλη (βλ. παράγραφο 4.8).
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Από την ανάλυση δεδομένων σε 5.708 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με εμπαστίνη σε διάφορες κλινικές δοκιμές έναντι εικονικού φαρμάκου, διαπιστώθηκε ότι οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ξηροστομία και υπνηλία.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από παιδιά (n = 460) σε κλινικές μελέτες είναι παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν στους ενήλικες.
Ο παρακάτω πίνακας παραθέτει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται σε κλινικές και μελέτες μετά την κυκλοφορία σύμφωνα με τη σύμβαση: πολύ συχνές (≥1 / 10), συχνές (≥1 / 100 έως
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04,9 Υπερδοσολογία
Σε μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με υψηλές δόσεις, έως 100 mg χορηγούμενες μία φορά την ημέρα, δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικά σημεία ή συμπτώματα.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την εβαστίνη. Θα χρειαστεί τελικά να γίνει γαστρική πλύση, παρακολούθηση ζωτικών λειτουργιών, συμπεριλαμβανομένου του ΗΚΓ και συμπτωματική θεραπεία.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση Κωδ
ATC: R06AX22
Προκλινικά αποτελέσματα
Η εβαστίνη παράγει μια ταχεία και μακροχρόνια αναστολή των επιδράσεων που προκαλούνται από την ισταμίνη και έχει ισχυρή συγγένεια με τους υποδοχείς Η1. Μετά από από του στόματος χορήγηση ούτε η εβαστίνη ούτε οι μεταβολίτες της διασχίζουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Αυτό το χαρακτηριστικό σχετίζεται με το χαμηλό ηρεμιστικό αποτέλεσμα που παρατηρήθηκε. πειραματικές μελέτες για τη δράση της εβαστίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
In vitro και in vivo, η εμπαστίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας ισχυρός, μακράς διάρκειας και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της ισταμίνης Η1, απαλλαγμένος από ανεπιθύμητες ενέργειες του ΚΝΣ και αντιχολινεργικές επιδράσεις.
Κλινικά αποτελέσματα
Οι δοκιμές δερματικού οιδήματος έχουν δείξει στατιστικά και κλινικά σημαντική αντιισταμινική δράση που εμφανίζεται μετά από 1 ώρα και διαρκεί για πάνω από 48 ώρες.
Μετά τη διακοπή της χορήγησης εμπαστίνης για 5 ημέρες θεραπείας, η αντιισταμινική δράση επιμένει για περισσότερες από 72 ώρες.
Μετά από επανειλημμένη χορήγηση, η αναστολή των περιφερειακών υποδοχέων παραμένει σε σταθερά επίπεδα, χωρίς ταχυφυλαξία. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η εμπαστίνη σε δόσεις τουλάχιστον 10 mg παράγει μια ταχεία, έντονη και μακροχρόνια, συμβατή αναστολή περιφερειακών υποδοχέων Η1 για ισταμίνη. καθημερινή χορήγηση.
Η καταστολή μελετήθηκε με τη χρήση τεστ φαρμάκων-ΗΕΓ, γνωστικών επιδόσεων, οπτικού-κινητικού συντονισμού και υποκειμενικών εκτιμήσεων. Δεν υπάρχει σημαντική αύξηση της καταστολής στις συνιστώμενες δόσεις. Αυτά τα αποτελέσματα συμφωνούν με εκείνα των διπλά τυφλών κλινικών μελετών: η συχνότητα της καταστολής ήταν συγκρίσιμη στις ομάδες εβαστίνης ή εικονικού φαρμάκου. Οι καρδιακές επιδράσεις του ebastine έχουν ερευνηθεί σε διάφορες κλινικές μελέτες. Στις συνιστώμενες δόσεις, δεν παρατηρήθηκαν καρδιακές επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT. Σε άτομα χωρίς πρόσθετους παράγοντες κινδύνου, σε επαναλαμβανόμενες δόσεις έως 100 mg ημερησίως ή εφάπαξ δόσεις των 500 mg, μέτρια αύξηση του καρδιακού ρυθμού λίγων παλμών ανά λεπτό είχε ως αποτέλεσμα τη συντόμευση του διαστήματος QT, αλλά καμία σημαντική αλλαγή στο QTc.
Η χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση έχει μελετηθεί ως κλινικό μοντέλο για όλες τις μορφές κνίδωσης επειδή, σε όλες τις μορφές, η παθοφυσιολογία είναι παρόμοια ανεξαρτήτως αιτιολογίας και επειδή, προοπτικά, είναι ευκολότερο να στρατολογηθούν χρόνιοι ασθενείς. Είναι αιτιολογικός παράγοντας σε όλες τις μορφές της κνίδωσης, σύμφωνα με όσα αναφέρονται στις κλινικές οδηγίες, η εμπαστίνη πιστεύεται ότι είναι αποτελεσματική στη βελτίωση των συμπτωμάτων σε όλους τους τύπους κνίδωσης και όχι μόνο στη χρόνια ιδιοπαθή.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η εβαστίνη απορροφάται ταχέως και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου μετά τη χορήγηση από το στόμα.
Η εβαστίνη μεταμορφώνεται σχεδόν πλήρως στον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη οξέος της, την καρεμπαστίνη.
Μετά από εφάπαξ δόση 10 mg από το στόμα, η αιχμή του μεταβολίτη στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 2,6 - 4 ώρες και φτάνει σε επίπεδα μεταξύ 80 και 100 ng / ml. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μεταβολίτη οξέος είναι 15 - 19 ώρες και το 66% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως με τη μορφή συζευγμένων μεταβολιτών. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 10 mg μία φορά την ημέρα, η κατάσταση ισορροπίας επιτυγχάνεται σε 3 - 5 ημέρες με κορυφές πλάσματος μεταξύ 130 και 160 ng / ml.
Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg, οι κορυφές πλάσματος της εβαστίνης (μέση τιμή 2,8 ng / ml) επιτυγχάνονται σε 1-3 ώρες. Οι κορυφές πλάσματος του μεταβολικού carebastine φθάνουν μια μέση τιμή 157 ng / ml.
Εκπαίδευση in vitro στα ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα έδειξαν ότι η εβαστίνη μεταβολίζεται σε καρεβαστίνη κυρίως μέσω του ενζυμικού συστήματος CYP3A4. Η συγχορήγηση εμπαστίνης και κετοκοναζόλης ή ερυθρομυκίνης (και οι δύο αναστολείς του CYP3A4) σε υγιείς εθελοντές συσχετίστηκε με σημαντικά αυξημένες συγκεντρώσεις εμπαστίνης και καρεμπαστίνης στο πλάσμα (βλ. Παράγραφο 4.5).
Τόσο η εμπαστίνη όσο και η καρεμπαστίνη συνδέονται περισσότερο από 97% με πρωτεΐνες.
Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλλαγές σε ηλικιωμένα άτομα σε σύγκριση με τους νέους ενήλικες εθελοντές.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του carebastine αυξάνεται σε 23-26 ώρες.Ομοίως σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται σε 27 ώρες.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν σημαντικές τοξικές επιδράσεις βάσει συμβατικών μελετών φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, δυνητικής καρκινογένεσης και τοξικότητας στην αναπαραγωγή.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
- Πυρήνας: Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, Λακτόζη, Προζελατινοποιημένο άμυλο αραβοσίτου, Κροσκαρμελόζη νατρίου, στεατικό μαγνήσιο.
- Επίστρωση: Υπρομελλόζη, Macrogol 6000, διοξείδιο του τιτανίου.
06.2 Ασυμβατότητα
Κανείς δεν ξέρει.
06.3 Περίοδος ισχύος
Kestine 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: 3 έτη
Kestine 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: 3 έτη
Η αναφερόμενη περίοδος ισχύος αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Kestine 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Προστατεύστε από το φως.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C
Kestine 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Kestine 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Κυψέλη PVC / Αλουμινίου.
Κουτί με 30 δισκία των 10 mg -
Kestine 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Κυψέλη PVC / Αλουμινίου.
Κουτί με 20 δισκία των 20 mg -
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
KESTINE 10 mg επικαλυμμένα δισκία, 30 δισκία AIC N ° 034930014
KESTINE 10 mg επικαλυμμένα δισκία, 5 δισκία AIC N ° 034930040
KESTINE 10 mg επικαλυμμένα δισκία, 10 δισκία AIC N ° 034930053
KESTINE 10 mg επικαλυμμένα δισκία, 15 δισκία AIC N ° 034930065
KESTINE 10 mg επικαλυμμένα δισκία, 20 δισκία AIC N ° 034930077
KESTINE 20 mg επικαλυμμένα δισκία, 5 δισκία AIC N ° 034930091
KESTINE 20 mg επικαλυμμένα δισκία, 10 δισκία AIC N ° 034930103
KESTINE επικαλυμμένα δισκία 20 mg, 15 δισκία AIC N ° 034930089
KESTINE επικαλυμμένα δισκία 20 mg, 20 δισκία AIC N ° 034930026
KESTINE επικαλυμμένα δισκία 20 mg, 30 δισκία AIC N ° 034930038
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Kestine 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: Δεκέμβριος 2001 - Ανανέωση 2006
Kestine 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: Ιούνιος 2003 - Ανανέωση 2006
