Ενεργά συστατικά: Αμιωδαρόνη (υδροχλωρική αμιοδαρόνη)
CORDARONE 150 mg / 3 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
Τα ένθετα συσκευασίας Cordarone είναι διαθέσιμα για συσκευασίες:- CORDARONE 150 mg / 3 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση
- CORDARONE δισκία 200 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Cordarone; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Αντιαρρυθμική, κατηγορία III
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Η ενδοφλέβια κορδαρόνη πρέπει να χρησιμοποιείται όταν απαιτείται ταχεία ανταπόκριση ή όταν δεν είναι δυνατή η από του στόματος χορήγηση.
- Θεραπεία και πρόληψη σοβαρών διαταραχών του ρυθμού ανθεκτικών σε άλλες ειδικές θεραπείες: υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες (παροξυσμικές και μη παροξυσμικές), κολπικές εξωσυστόλες, κολπικός πτερυγισμός και μαρμαρυγή.
- Ανταποδοτικές υπερκοιλιακές παροξυσμικές ταχυκαρδίες όπως στην πορεία του συνδρόμου Wolff-Parkinson-White. Κοιλιακές εξωσυστόλες και ταχυκαρδίες.
Αντενδείξεις Όταν το Cordarone δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
- Βραδυκαρδία κόλπων, κολπική κολπική απόφραξη και νόσος των κόλπων χωρίς ηλεκτροδιεγέρτη (κίνδυνος ανακοπής κόλπων).
- Διαταραχές αγωγιμότητας, χωρίς ηλεκτροδιεγέρτη (κολποκοιλιακά μπλοκ, δι- ή τριφασματικά μπλοκ). Σε αυτές τις περιπτώσεις, η ενέσιμη αμιωδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε εξειδικευμένες μονάδες και μέσω ηλεκτροσυστολικού διεγέρτη.
- Καρδιαγγειακή κατάρρευση, σοβαρή αρτηριακή υπόταση.
- Συνδυασμός με φάρμακα ικανά να προκαλέσουν "torsade de pointes" (βλέπε "Αλληλεπιδράσεις").
- Ο δυστυροειδισμός βρίσκεται σε εξέλιξη ή επιλύθηκε. Σε αμφίβολες περιπτώσεις, πραγματοποιήστε μια δοκιμή λειτουργίας του θυρεοειδούς πριν από τη θεραπεία.
- Υπερευαισθησία στο ιώδιο ή την αμιωδαρόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
- Εγκυμοσύνη, εκτός από εξαιρετικές περιπτώσεις, λόγω των επιπτώσεών της στον θυρεοειδή αδένα του εμβρύου.
- Θηλασμός, καθώς η αμιοδαρόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε σημαντικές ποσότητες.
- Η ενδοφλέβια ένεση αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπότασης, σοβαρής αναπνευστικής ανεπάρκειας, μυοκαρδιοπάθειας ή καρδιακής ανεπάρκειας (κίνδυνος επιδείνωσης).
- Δεδομένης της παρουσίας βενζυλικής αλκοόλης στη σύνθεση, η ενδοφλέβια χορήγηση αμιωδαρόνης αντενδείκνυται σε νεογέννητα, βρέφη και παιδιά έως 3 ετών.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Cordarone
Η ενδοφλέβια χορήγηση αμιοδαρόνης πρέπει να πραγματοποιείται μόνο σε εξειδικευμένες νοσοκομειακές μονάδες και υπό συνεχή παρακολούθηση (ΗΚΓ, αρτηριακή πίεση).
Για να αποφευχθούν αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, η αμιοδαρόνη πρέπει να χορηγείται μέσω κεντρικής φλεβικής γραμμής όποτε είναι δυνατόν (βλέπε "Ανεπιθύμητες ενέργειες").
Η αμιωδαρόνη μπορεί συχνά να προκαλέσει πνευμονική τοξικότητα: η μέγιστη προσοχή πρέπει να δοθεί ειδικά σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιομυοπάθειες και σοβαρές στεφανιαίες παθήσεις. Σε περίπτωση συμπτωμάτων όπως παραγωγικός βήχας, δυσκολία στην αναπνοή, πυρετός, απώλεια βάρους, είναι απαραίτητο για τους ασθενείς να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας για να πραγματοποιήσετε διαγνωστικές έρευνες και να λάβετε τα κατάλληλα θεραπευτικά μέτρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η πνευμονική τοξικότητα μπορεί να εκδηλωθεί αργά, ακόμη και μετά από εβδομάδες διακοπής της θεραπείας: ειδικά εκείνοι με υποβέλτιστες λειτουργίες του σώματος που θα μπορούσαν να αποβάλουν το φάρμακο πιο αργά, δεν πρέπει να υποτιμά τα προαναφερθέντα συμπτώματα.
Να είστε προσεκτικοί σε περίπτωση υπότασης, σοβαρής αναπνευστικής ανεπάρκειας, σοβαρής και μη αντισταθμισμένης καρδιακής ανεπάρκειας.
Παιδιατρικοί ασθενείς: σε αυτούς τους ασθενείς δεν έχει αποδειχθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αμιοδαρόνης. Επομένως, η χρήση του φαρμάκου δεν συνιστάται σε παιδιατρικούς ασθενείς.
Το ενέσιμο CORDARONE περιέχει βενζυλική αλκοόλη (βλέπε "Σύνθεση - Έκδοχα") ως συντηρητικό και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε βρέφη. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις θανατηφόρου συνδρόμου λαχανιασμού μετά από ενδοφλέβια χορήγηση διαλυμάτων που περιέχουν αυτό το συντηρητικό σε νεογνά (ηλικίας μικρότερης του ενός μηνός). Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν απότομη εμφάνιση συριγμού, υπόταση, βραδυκαρδία και καρδιαγγειακή κατάρρευση.
Το φάρμακο περιέχει 60,6 mg βενζυλικής αλκοόλης σε κάθε φύσιγγα των 3 ml. Η βενζυλική αλκοόλη μπορεί να προκαλέσει τοξικές και αλλεργικές αντιδράσεις σε βρέφη και παιδιά ηλικίας έως 3 ετών.
Αναισθησία. Πριν από τη χειρουργική επέμβαση, ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής λαμβάνει αμιωδαρόνη (βλέπε "Αλληλεπιδράσεις").
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Cordarone
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Φάρμακα που προκαλούν Torsade de Pointes ή παράταση QT
Φάρμακα που προκαλούν το Torsade de Pointes
Η σύνδεση με φάρμακα που μπορούν να δώσουν "torsade de pointes" αντενδείκνυται (βλέπε "Αντενδείξεις"):
- αντιαρρυθμικά όπως αυτά της Κλάσης ΙΑ, σοταλόλη, μπεπριδύλη.
- μη αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως η βινκαμίνη, ορισμένα νευροληπτικά φάρμακα συμπεριλαμβανομένης της σουλτοπρίδης, της σισαπρίδης, της ερυθρομυκίνης E.V., της πενταμιδίνης (για παρεντερική χορήγηση) καθώς μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος απειλητικών για τη ζωή "torsade de pointes".
Παράταση φαρμάκων QT.
Η ταυτόχρονη χορήγηση αμιωδαρόνης με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT απαιτεί προσεκτική εξέταση των πιθανών κινδύνων και οφελών για κάθε ασθενή καθώς ο κίνδυνος torsade de pointes μπορεί να αυξηθεί και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για παράταση του QT.
Οι φθοριοκινολόνες πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αμιοδαρόνη.
Φάρμακα που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό ή προκαλούν αυτοματισμό και / ή διαταραχές αγωγιμότητας.
Η συσχέτιση με αυτά τα φάρμακα δεν συνιστάται:
- Β-αποκλειστές και αποκλειστές διαύλων ασβεστίου που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) λόγω της πιθανότητας αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία) και διαταραχών αγωγιμότητας.
ΦΑ.παράγοντες που μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία
Η συσχέτιση με φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία δεν συνιστάται:
- Διεγερτικά καθαρτικά: λόγω εμφάνισης πιθανής υποκαλιαιμίας, αυξάνοντας κατά συνέπεια τον κίνδυνο «torsade de pointes». πρέπει επομένως να χρησιμοποιηθούν άλλοι τύποι καθαρτικών.
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν τα ακόλουθα φάρμακα συνδυάζονται με το Cordarone:
- διουρητικά ικανά να δώσουν υποκαλιαιμία, μόνα τους ή σε συνδυασμό
- συστηματικά γλυκοκορτικοειδή και ορυκτοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδιο
- αμφοτερικίνη Β μέσω του E.V.Η υποκαλιαιμία πρέπει να προληφθεί (και να διορθωθεί), να παρακολουθείται το διάστημα QT και να μην χορηγούνται αντιαρρυθμικά (πρέπει να ξεκινήσει η κοιλιακή βηματοδότηση. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί IV μαγνήσιο).
Γενική αναισθησία (βλέπε "Προφυλάξεις κατά τη χρήση" και "Ανεπιθύμητες ενέργειες")
Δυνητικά σοβαρές επιπλοκές έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που υποβάλλονται σε γενική αναισθησία: βραδυκαρδία (μη ευαίσθητη στην ατροπίνη), υπόταση, διαταραχές αγωγιμότητας, μειωμένη καρδιακή παροχή.
Πολύ σπάνιες περιπτώσεις σοβαρών αναπνευστικών επιπλοκών (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων), μερικές φορές θανατηφόρες, έχουν παρατηρηθεί, γενικά την αμέσως επόμενη περίοδο μετά το χειρουργείο. Αυτό μπορεί να σχετίζεται με πιθανή αλληλεπίδραση με υψηλή συγκέντρωση οξυγόνου.
Επίδραση του Cordarone σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Η αμιωδαρόνη και / ή ο μεταβολίτης της, δεσεθυλαμιωδαρόνη, αναστέλλουν τα CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 και P-γλυκοπρωτεΐνη και μπορεί να αυξήσουν την έκθεση στα υποστρώματά τους.
Λόγω του μεγάλου χρόνου ημίσειας ζωής της αμιωδαρόνης, οι αλληλεπιδράσεις μπορούν να παρατηρηθούν για αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της αμιοδαρόνης.
- Υποστρώματα PgP
Η αμιωδαρόνη είναι ένας αναστολέας της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp). Η ταυτόχρονη χορήγηση με υποστρώματα P-gp αναμένεται να οδηγήσει σε αύξηση της έκθεσής τους.
Ψηφιακό
Μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές στον αυτοματισμό (υπερβολική βραδυκαρδία) και στην κολποκοιλιακή αγωγή (συνεργιστική δράση) · επιπλέον, είναι πιθανή αύξηση των συγκεντρώσεων διγοξίνης στο πλάσμα λόγω μείωσης της κάθαρσης της διγοξίνης.
Συνεπώς, θα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της ηλεκτροκαρδιογραφικής και της διγοξίνης στο πλάσμα. και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για κλινικά σημεία τοξικότητας της ψηφιοποίησης. Η δοσολογία του Digitalis μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
Νταμπιγκάτραν
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση αμιωδαρόνης με dabigatran λόγω του κινδύνου αιμορραγίας. Η δοσολογία του dabigatran μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί σύμφωνα με τις εγκεκριμένες πληροφορίες προϊόντος.
- Υποστρώματα CYP2C9
Η αμιωδαρόνη αυξάνει τις συγκεντρώσεις υποστρωμάτων CYP2C9 όπως βαρφαρίνη ή φαινυτοΐνη με αναστολή του κυτοχρώματος P450 2C9.
Βαρφαρίνη
Ο συνδυασμός βαρφαρίνης και αμιωδαρόνης μπορεί να ενισχύσει τη δράση του από του στόματος αντιπηκτικού, αυξάνοντας έτσι τον κίνδυνο αιμορραγίας. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τακτικά τα επίπεδα προθρομβίνης (INR) και να προσαρμόζετε τη δοσολογία των αντιπηκτικών τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιοδαρόνη όσο και μετά τη διακοπή της Το
Φαινυτοΐνη
Ο συνδυασμός φαινυτοΐνης με αμιωδαρόνη μπορεί να οδηγήσει σε υπερδοσολογία φαινυτοΐνης με αποτέλεσμα νευρολογικά συμπτώματα. Θα πρέπει να πραγματοποιηθεί κλινική παρακολούθηση και να μειωθεί η δοσολογία της φαινυτοΐνης μόλις εμφανιστούν συμπτώματα υπερδοσολογίας · θα πρέπει να προσδιοριστούν τα επίπεδα φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
- Υποστρώματα CYP 2D6
Φλεκαϊνίδη
Η αμιοδαρόνη αυξάνει τις συγκεντρώσεις φλεκαϊνίδης στο πλάσμα με αναστολή του κυτοχρώματος CYP 2D6. Στη συνέχεια, η δοσολογία της φλεκαϊνίδης θα πρέπει να προσαρμοστεί.
- Υποστρώματα CYP P450 3A4
Όταν αυτά τα φάρμακα συγχορηγούνται με αμιωδαρόνη, έναν αναστολέα του CYP 3A4, μπορεί να εμφανιστεί αύξηση των συγκεντρώσεών τους στο πλάσμα που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της τοξικότητάς τους.
Στατίνες: Ο κίνδυνος τοξικότητας των μυών αυξάνεται με την ταυτόχρονη χορήγηση αμιωδαρόνης με στατίνες που μεταβολίζονται από το CYP 3A4 όπως σιμβαστατίνη, ατορβαστατίνη και λοβαστατίνη. Συνιστάται η χρήση στατίνης που δεν μεταβολίζεται από το CYP 3A4 όταν συγχορηγείται με αμιοδαρόνη.
Ο συνδυασμός κυκλοσπορίνης με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο πλάσμα μειώνοντας την κάθαρση και η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμοστεί.
Φεντανύλη: Ο συνδυασμός με αμιοδαρόνη μπορεί να ενισχύσει τις φαρμακολογικές επιδράσεις της φαιντανύλης και να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικότητας.
Άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP 3A4: λιδοκαΐνη, τακρόλιμους, σιλδεναφίλη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, κολχικίνη
Επίδραση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στους αναστολείς Cordarone του CYP 3A4 και CYP 2C8 έχουν τη δυνατότητα να αναστέλλουν το μεταβολισμό της αμιοδαρόνης και να αυξάνουν την έκθεσή της. Συνιστάται να αποφεύγονται οι αναστολείς του CYP 3A4 (π.χ. χυμός γκρέιπφρουτ και ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιοδαρόνη.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Για ενδοφλέβια ένεση δείτε επίσης "Αντενδείξεις".
- Η χορήγηση με ενδοφλέβια ένεση γενικά δεν συνιστάται λόγω αιμοδυναμικών κινδύνων (σοβαρή υπόταση, καρδιαγγειακή κατάρρευση). Επομένως, όπου είναι δυνατόν, η χορήγηση με φλεβική έγχυση είναι προτιμότερη.
- Η ενδοφλέβια ένεση πρέπει να περιορίζεται σε επείγουσες καταστάσεις και σε περιπτώσεις που άλλες εναλλακτικές θεραπείες έχουν αποτύχει και πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε μονάδες καρδιολογικής ανάνηψης και υπό συνεχή παρακολούθηση (ΗΚΓ, αρτηριακή πίεση).
- Η δοσολογία είναι περίπου 5 mg / kg σωματικού βάρους σε χρόνο όχι μικρότερο από 3 λεπτά. Η ενδοφλέβια ένεση δεν πρέπει να επαναλαμβάνεται εντός 15 λεπτών μετά την πρώτη ένεση, ακόμη και αν η τελευταία ένεση ήταν μόνο 1 αμπούλα (κίνδυνος μη αναστρέψιμης κατάρρευσης).
- Μην προσθέτετε άλλα προϊόντα στην ίδια σύριγγα. Μην κάνετε ένεση σε άλλα προϊόντα στην ίδια σειρά. Εάν πρόκειται να συνεχιστεί η θεραπεία, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί ενδοφλέβια έγχυση (βλέπε "Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης").
- Το προϊόν είναι ασυμβίβαστο με διαλύματα αμινοφυλλίνης, ηπαρίνης και χλωριούχου νατρίου.
- Η χρήση ιατρικού εξοπλισμού και συσκευών που περιέχουν πλαστικοποιητές όπως το DEHP (δι-2-αιθυλοφαινυλοφθαλικός εστέρας) μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την απελευθέρωσή τους παρουσία αμιωδαρόνης. Για να ελαχιστοποιηθεί η έκθεση των ασθενών στο DEHP, η τελική αραίωση της αμιωδαρόνης για έγχυση θα πρέπει κατά προτίμηση να γίνεται μέσω μέσων δεν περιέχει DEHP.
- Συνιστάται περιοδική παρακολούθηση της λειτουργίας των πνευμόνων. σε περίπτωση εμφάνισης μη παραγωγικού βήχα, μεμονωμένης δύσπνοιας ή που σχετίζεται με επιδείνωση της γενικής κατάστασης (κόπωση, απώλεια βάρους), πυρετό, ενδείκνυται ακτινολογικός έλεγχος πνεύμονα και, εάν είναι απαραίτητο, κατάλληλες κλινικές και εργαλειακές έρευνες. Σε περίπτωση πνευμονικής τοξικότητας είναι απαραίτητο να εξεταστεί η ανάγκη μείωσης ή διακοπής της θεραπείας με αμιοδαρόνη, δημιουργώντας θεραπεία με κορτιζόνη. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ο χρόνος έναρξης της πνευμονικής τοξικότητας μπορεί να είναι πολύ μεταβλητός (από λίγες ημέρες έως μήνες) και ότι σε πολλές περιπτώσεις η καθυστέρηση στη διάγνωση μπορεί να οδηγήσει σε θανατηφόρο αποτέλεσμα.
Καρδιακές αλλοιώσεις
Έχει αναφερθεί νέα εμφάνιση ή επιδείνωση των αρρυθμιών που αντιμετωπίζονται, μερικές φορές θανατηφόρες. Είναι σημαντικό, αλλά δύσκολο, να διαφοροποιηθεί η απώλεια της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου από το προαρρυθμικό αποτέλεσμα, σε κάθε περίπτωση αυτό σχετίζεται με επιδείνωση της καρδιακής κατάστασης. Οι προαρρυθμικές επιδράσεις αναφέρονται σπανιότερα με την αμιοδαρόνη παρά με άλλα αντιαρρυθμικά και γενικά εμφανίζονται στο πλαίσιο παραγόντων που παρατείνουν το διάστημα QT, όπως αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή / και διαταραχές ηλεκτρολυτών (βλ. Αλληλεπιδράσεις και ανεπιθύμητες ενέργειες).
Διαταραχές του ήπατος (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
Συνιστάται στενή παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας (τρανσαμινάσες) κατά την έναρξη της θεραπείας με αμιοδαρόνη και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οξείες ηπατικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης σοβαρής ηπατοκυτταρικής ανεπάρκειας ή ηπατικής ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρες) και χρόνιες ηπατικές διαταραχές μπορεί να εμφανιστούν με από του στόματος και ενδοφλέβια αμιωδαρόνη και εντός τις πρώτες 24 ώρες χορήγησης IV. Επομένως, η δόση αμιωδαρόνης πρέπει να μειωθεί ή να διακοπεί η θεραπεία εάν η αύξηση της τρανσαμινάσης είναι μεγαλύτερη από 3 φορές το ανώτερο φυσιολογικό όριο.
Τα κλινικά και βιολογικά σημάδια χρόνιων διαταραχών του ήπατος που οφείλονται στην από του στόματος αμιωδαρόνη μπορεί να είναι ελάχιστα (ηπατομεγαλία, αύξηση των τρανσαμινασών έως και 5 φορές την τιμή που αντιστοιχεί στο ανώτερο φυσιολογικό όριο) και αναστρέψιμα με τη διακοπή της θεραπείας, ωστόσο έχουν αναφερθεί περιπτώσεις. μοιραίο αποτέλεσμα.
Σε περίπτωση ηπατομεγαλίας ή υποψίας χολόστασης, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται αμέσως και ο ασθενής να υποβάλλεται σε υπερηχογραφικό έλεγχο. Για τους λόγους αυτούς, το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με εμφανή κλινικά και εργαστηριακά σημάδια ενεργού ηπατικής νόσου. σε πιο ήπιες περιπτώσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο όταν είναι απαραίτητο και πρέπει να ανασταλεί όταν υπάρχει επιδείνωση της ηπατικής βλάβης
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Η ταυτόχρονη χρήση αμιωδαρόνης με τα ακόλουθα φάρμακα δεν συνιστάται: βήτα αναστολείς, αναστολείς διαύλων ασβεστίου που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη), διεγερτικά καθαρτικά που μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Εγκυος
Η αμιωδαρόνη αντενδείκνυται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου, λόγω των επιπτώσεών της στον θυρεοειδή αδένα του εμβρύου.
Σημαντικές ποσότητες αμιωδαρόνης απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Επομένως, ο φυσικός θηλασμός αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο.
Σύνδεση με στατίνες
Συνιστάται η χρήση στατίνης που δεν μεταβολίζεται από το CYP 3A4 όταν συγχορηγείται με αμιοδαρόνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Cordarone: Δοσολογία
Σε σχέση με τα φαρμακευτικά χαρακτηριστικά, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται συγκεντρώσεις χαμηλότερες από 600 mg / l. Χρησιμοποιήστε μόνο 5% ισοτονικό διάλυμα δεξτρόζης (γλυκόζη). Μην προσθέτετε άλλα προϊόντα στο διάλυμα έγχυσης. Φλεβική έγχυση:
- Φόρτωση δοσολογίας: η μέση δοσολογία είναι 5 mg / kg αποκλειστικά σε 250 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% (γλυκόζη), χορηγούμενη για χρονικό διάστημα μεταξύ 20 λεπτών και 2 ωρών, αυτή η δόση μπορεί να επαναληφθεί από 2 έως 3 φορές σε 24 ώρες. Ο ρυθμός έγχυσης πρέπει να προσαρμοστεί στην κλινική ανταπόκριση. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μέσα στα πρώτα λεπτά και στη συνέχεια μειώνεται προοδευτικά, επομένως πρέπει να γίνει μια επακόλουθη έγχυση.
- Δοσολογία συντήρησης: 10 έως 20 mg / kg σε 24 ώρες (γενικά 600-800 mg / 24 ώρες και έως 1200 mg / 24 ώρες) σε 250 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% (γλυκόζη) για λίγες ημέρες. Μετάβαση στη στοματική οδό από την πρώτη ημέρα της έγχυσης.
Ενδοφλέβια ένεση
(δείτε επίσης "Ειδικές προειδοποιήσεις")
Η δοσολογία είναι 5 mg / kg, η διάρκεια της ένεσης δεν πρέπει να είναι μικρότερη από 3 λεπτά. Μην προσθέτετε κανένα άλλο προϊόν στη σύριγγα.
Ταυτόχρονη θεραπεία
Για ασθενείς που λαμβάνουν αμιωδαρόνη ταυτόχρονα με στατίνες, ανατρέξτε στις Προφυλάξεις κατά τη χρήση και τις αλληλεπιδράσεις.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αμιοδαρόνης στα παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί.
Δεδομένης της παρουσίας βενζυλικής αλκοόλης στη σύνθεση, η ενδοφλέβια χορήγηση αμιωδαρόνης αντενδείκνυται σε νεογέννητα, βρέφη και παιδιά έως 3 ετών.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Cordarone
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με περιπτώσεις υπερδοσολογίας με ενδοφλέβια αμιωδαρόνη.
Δεν υπάρχουν πολλές πληροφορίες σχετικά με οξεία υπερδοσολογία με από του στόματος χορηγούμενη αμιοδαρόνη. Έχουν αναφερθεί μερικές περιπτώσεις φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας, καρδιακής ανακοπής, κοιλιακής ταχυκαρδίας, "torsade de pointes", κυκλοφορικής ανεπάρκειας και ηπατικής βλάβης.
Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική. Ούτε η αμιοδαρόνη ούτε οι μεταβολίτες της δεν μπορούν να υποβληθούν σε διαπίδυση.
Σε περίπτωση τυχαίας λήψης υπερβολικής δόσης CORDARONE, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
ΑΝ ΕΧΕΤΕ ΑΜΦΙΒΟΛΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ CORDARONE, ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΗΣΤΕ ΜΕ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ ή ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΟ.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Cordarone
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το CORDARONE μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται κατά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (≥ 10%), συχνές (≥ 1%και <10%), ασυνήθιστες (0,1%και <1%), σπάνιες (≥ 0,01%και <0,1%), πολύ σπάνια (<0,01%), άγνωστα (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Καρδιακές παθολογίες
Συχνές: γενικά μέτρια βραδυκαρδία
Πολύ σπάνιο:
- έντονη βραδυκαρδία, ανακοπή κόλπων που απαιτεί διακοπή της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς με δυσλειτουργία κόλπων και / ή ηλικιωμένους ασθενείς
- έναρξη ή επιδείνωση της αρρυθμίας, μερικές φορές ακολουθούμενη από καρδιακή ανακοπή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις)
Μη γνωστή συχνότητα: Torsade de pointes (βλέπε "Αλληλεπιδράσεις")
Ενδοκρινικές παθολογίες
Μη γνωστή συχνότητα: Υπερθυρεοειδισμός
Γαστρεντερικές διαταραχές
Πολύ σπάνια: ναυτία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
Συχνές: Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης όπως πόνος, ερύθημα, οίδημα, νέκρωση, εξαγγείωση, διήθηση, φλεγμονή, πρόκληση, θρομβοφλεβίτιδα, φλεβίτιδα, κυτταρίτιδα, λοίμωξη, αλλαγές χρώσης.
Διαταραχές του ηπατοχολικού συστήματος
Πολύ σπάνιο:
- μεμονωμένη αύξηση των τρανσαμινασών του ορού, συνήθως μέτριας (1,5 έως 3 φορές φυσιολογικά) στην αρχή της θεραπείας. Μπορεί να επανέλθουν στο φυσιολογικό με μείωση της δόσης ή ακόμη και αυθόρμητα
- οξεία ηπατική νόσο με αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό και / ή ίκτερο, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και συνεπώς συνιστάται η παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνια: αναφυλακτικό σοκ
Μη γνωστή συχνότητα: αγγειονευρωτικό οίδημα (οίδημα του Quincke)
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Μη γνωστή συχνότητα: πόνος στην πλάτη.
Αλλαγές στο νευρικό σύστημα
Πολύ σπάνιο
- καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση (ψευδο-όγκος στον εγκέφαλο)
- πονοκέφαλο.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή, μερικές φορές θανατηφόρα, πνευμονική τοξικότητα, ειδικά αν δεν διαγνωστεί έγκαιρα. Αυτή η τοξικότητα περιλαμβάνει πνευμονική κυψελίτιδα, πνευμονία, συμπτώματα άσθματος, λιποειδή πνευμονία και πνευμονική ίνωση. Πνευμονική τοξικότητα, βήχας και δύσπνοια μπορεί να συνοδεύονται από ακτινογραφικά και λειτουργικά σημάδια διάμεσης πνευμονίας (τροποποιημένη διάχυση κυψελιδικής-τριχοειδούς). Η εμφάνιση αυτών των κλινικών συμπτωμάτων απαιτεί διακοπή της θεραπείας και χορήγηση κορτικοστεροειδών φαρμάκων. Τέτοια συμπτώματα μπορεί επίσης να εκδηλωθούν αργά μετά τη διακοπή της θεραπείας: απαιτείται προσεκτική και παρατεταμένη παρακολούθηση του ασθενούς για τον εντοπισμό πιθανών αλλαγών στην πνευμονική λειτουργία.
Πολύ σπάνιο
- διάμεση πνευμονία (βλ. Προφυλάξεις κατά τη χρήση). Η ακτινογραφία θώρακος πρέπει να γίνεται όταν υπάρχει υποψία διάγνωσης. Ωστόσο, η θεραπεία με αμιωδαρόνη θα πρέπει να επανεκτιμηθεί καθώς η διάμεση πνευμονία είναι γενικά αναστρέψιμη μετά από πρόωρη διακοπή της θεραπείας με αμιωδαρόνη. λαμβάνονται υπόψη.
- σοβαρές, μερικές φορές θανατηφόρες, αναπνευστικές επιπλοκές (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων) (βλ. αλληλεπιδράσεις).
- βρογχόσπασμο ή / και άπνοια σε περιπτώσεις σοβαρής αναπνευστικής ανεπάρκειας και ιδιαίτερα σε ασθματικούς ασθενείς.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Πολύ σπάνια: εφίδρωση
Μη γνωστή συχνότητα: κνίδωση
Αγγειακές παθολογίες
Συχνές: μείωση της αρτηριακής πίεσης, συνήθως μέτρια και παροδική. Έχουν αναφερθεί σοβαρές υπόταση ή κατάρρευση μετά από υπερδοσολογία ή πολύ γρήγορη ένεση
πολύ σπάνια: εξάψεις.
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Η αναγραφόμενη ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Προσοχή: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από παιδιά και δεν το φθάνουν.
ΣΥΝΘΕΣΗ
Μία αμπούλα περιέχει Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική αμιοδαρόνη 150 mg Έκδοχα: βενζυλική αλκοόλη 60,6 mg, πολυσορβικό 80, ενέσιμο νερό.
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
Ενέσιμο διάλυμα 5 και 6 φύσιγγες των 150 mg / 3 ml
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
CORDARONE 150 MG / 3 ML ΛΥΣΗ ΓΙΑ ΕΝΕΣΗ ΓΙΑ ΕΝΔΕΙΚΗ ΧΡΗΣΗ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα φιαλίδιο περιέχει:
Ενεργή αρχή: υδροχλωρική αμιοδαρόνη 150 mg
Έκδοχα: βενζυλική αλκοόλη
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παράγραφο 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Η ενδοφλέβια κορδαρόνη πρέπει να χρησιμοποιείται όταν απαιτείται ταχεία ανταπόκριση ή όταν δεν είναι δυνατή η από του στόματος χορήγηση.
Θεραπεία και πρόληψη σοβαρών διαταραχών του ρυθμού ανθεκτικών σε άλλες ειδικές θεραπείες: υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες (παροξυσμικές και μη παροξυσμικές), κολπικές εξωσυστόλες, κολπικός πτερυγισμός και μαρμαρυγή.
Ανταποδοτικές υπερκοιλιακές παροξυσμικές ταχυκαρδίες όπως στην πορεία του συνδρόμου Wolff-Parkinson-White. Κοιλιακές εξωσυστόλες και ταχυκαρδίες.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δείτε επίσης την ενότητα 6.6.
Φλεβική έγχυση:
• Φόρτωση δοσολογίας: η μέση δοσολογία είναι 5 mg / kg αποκλειστικά σε 250 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% (γλυκόζη), χορηγούμενη για χρονικό διάστημα μεταξύ 20 λεπτών και 2 ωρών, αυτή η δόση μπορεί να επαναληφθεί από 2 έως 3 φορές σε 24 ώρες Το Ο ρυθμός έγχυσης πρέπει να προσαρμοστεί στην κλινική ανταπόκριση.
Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μέσα στα πρώτα λεπτά και στη συνέχεια μειώνεται προοδευτικά, επομένως πρέπει να γίνει μια επακόλουθη έγχυση.
• Δοσολογία συντήρησης: από 10 έως 20 mg / kg σε 24 ώρες (γενικά 600-800 mg / 24 ώρες και έως 1200 mg / 24 ώρες) σε 250 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% (γλυκόζη) για μερικές ημέρες.
Μετάβαση στη στοματική οδό από την πρώτη ημέρα της έγχυσης.
Ενδοφλέβια ένεση
(βλ. παράγραφο 4.4).
Η δοσολογία είναι 5 mg / kg, η διάρκεια της ένεσης δεν πρέπει να είναι μικρότερη από 3 λεπτά. Μην προσθέτετε κανένα άλλο προϊόν στη σύριγγα.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αμιοδαρόνης στα παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί.
Τα τρέχοντα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στις ενότητες 5.1 και 5.2.
Δεδομένης της παρουσίας βενζυλικής αλκοόλης στη σύνθεση, η ενδοφλέβια χορήγηση αμιωδαρόνης αντενδείκνυται σε νεογέννητα, βρέφη και παιδιά έως 3 ετών.
Ταυτόχρονη θεραπεία
Για ασθενείς που λαμβάνουν αμιωδαρόνη ταυτόχρονα με αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης (στατίνες), βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.5.
04.3 Αντενδείξεις
• Βραδυκαρδία κόλπων, κολπική κολπική απόφραξη και νόσος των κόλπων χωρίς ηλεκτροδιεγέρτη (κίνδυνος ανακοπής κόλπων).
• Διαταραχές αγωγιμότητας, χωρίς ηλεκτροδιεγέρτη (κολποκοιλιακοί αποκλεισμοί, διπλά ή τριφασματικά μπλοκ). Σε αυτές τις περιπτώσεις, η ενέσιμη αμιωδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε εξειδικευμένες μονάδες και μέσω ηλεκτροσυστολικού διεγέρτη.
• Καρδιαγγειακή κατάρρευση, σοβαρή αρτηριακή υπόταση.
• Συνδυασμός με φάρμακα ικανά να προσδιορίσουν το «torsade de pointes» (βλέπε παράγραφο 4.5).
• Ο δυστυροειδισμός βρίσκεται σε εξέλιξη ή επιλύθηκε. Σε αμφίβολες περιπτώσεις, πραγματοποιήστε μια δοκιμή λειτουργίας του θυρεοειδούς πριν από τη θεραπεία.
• Υπερευαισθησία στο ιώδιο, ή στην αμιοδαρόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
• Εγκυμοσύνη, εκτός από εξαιρετικές περιπτώσεις (βλ. Παράγραφο 4.6).
• Θηλασμός (βλέπε παράγραφο 4.6).
• Η ενδοφλέβια ένεση αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπότασης, σοβαρής αναπνευστικής ανεπάρκειας, μυοκαρδιοπάθειας ή καρδιακής ανεπάρκειας (κίνδυνος επιδείνωσης).
• Λόγω της παρουσίας βενζυλικής αλκοόλης στο σκεύασμα, η ενδοφλέβια χορήγηση αμιωδαρόνης αντενδείκνυται σε νεογέννητα, βρέφη και παιδιά έως 3 ετών.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Ειδικές προειδοποιήσεις
Για ενδοφλέβια ένεση βλέπε επίσης παράγραφο 4.3.
• Η χορήγηση με ενδοφλέβια ένεση γενικά δεν συνιστάται λόγω αιμοδυναμικών κινδύνων (σοβαρή υπόταση, καρδιαγγειακή κατάρρευση). Επομένως, όπου είναι δυνατόν, η χορήγηση με φλεβική έγχυση είναι προτιμότερη.
• Η ενδοφλέβια ένεση πρέπει να περιορίζεται σε επείγουσες καταστάσεις, σε περιπτώσεις που άλλες εναλλακτικές θεραπείες έχουν αποτύχει και πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε μονάδες καρδιολογικής ανάνηψης και υπό συνεχή παρακολούθηση (ΗΚΓ, αρτηριακή πίεση).
• Η δοσολογία είναι περίπου 5 mg / kg σωματικού βάρους. η αμιοδαρόνη πρέπει να εγχυθεί σε λιγότερο από 3 λεπτά. Η ενδοφλέβια ένεση δεν πρέπει να επαναλαμβάνεται εντός 15 λεπτών μετά την πρώτη ένεση, ακόμη και αν η τελευταία ένεση ήταν μόνο 1 αμπούλα (κίνδυνος μη αναστρέψιμης κατάρρευσης).
• Μην προσθέτετε άλλα προϊόντα στην ίδια σύριγγα. Μην κάνετε ένεση σε άλλα προϊόντα στην ίδια σειρά. Εάν πρόκειται να συνεχιστεί η θεραπεία, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί φλεβική έγχυση (βλ. Παράγραφο 4.2).
Καρδιακές αλλοιώσεις
Έχει αναφερθεί νέα εμφάνιση ή επιδείνωση των αρρυθμιών που αντιμετωπίζονται, μερικές φορές θανατηφόρες. Είναι σημαντικό, αλλά δύσκολο, να διαφοροποιηθεί η απώλεια της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου από το προαρρυθμικό αποτέλεσμα, σε κάθε περίπτωση αυτό σχετίζεται με επιδείνωση της καρδιακής κατάστασης. Οι προαρρυθμικές επιδράσεις αναφέρονται σπανιότερα με την αμιοδαρόνη παρά με άλλα αντιαρρυθμικά και γενικά εμφανίζονται στο πλαίσιο παραγόντων που παρατείνουν το διάστημα QT, όπως αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και / ή διαταραχές ηλεκτρολυτών (βλ. Παραγράφους 4.5 και 4.8).
Ηπατικές διαταραχές (βλ. Παράγραφο 4.8)
Συνιστάται στενή παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας (τρανσαμινάσες) κατά την έναρξη της θεραπείας με αμιοδαρόνη και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οξείες ηπατικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης σοβαρής ηπατοκυτταρικής ανεπάρκειας ή ηπατικής ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρες) και χρόνιες ηπατικές διαταραχές μπορεί να εμφανιστούν με από του στόματος και ενδοφλέβια αμιωδαρόνη και εντός τις πρώτες 24 ώρες της ενδοφλέβιας χορήγησης.
Επομένως, η δόση της αμιωδαρόνης πρέπει να μειωθεί ή να διακοπεί η θεραπεία εάν η αύξηση της τρανσαμινάσης είναι μεγαλύτερη από 3 φορές το ανώτερο φυσιολογικό όριο.
Τα κλινικά και βιολογικά σημάδια χρόνιων διαταραχών του ήπατος που οφείλονται στην από του στόματος αμιωδαρόνη μπορεί να είναι ελάχιστα (ηπατομεγαλία, αύξηση των τρανσαμινασών έως και 5 φορές την τιμή που αντιστοιχεί στο ανώτερο φυσιολογικό όριο) και αναστρέψιμα με τη διακοπή της θεραπείας, ωστόσο έχουν αναφερθεί περιπτώσεις. μοιραίο αποτέλεσμα.
Σε περίπτωση ηπατομεγαλίας ή υποψίας χολόστασης, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται αμέσως και ο ασθενής να υποβάλλεται σε υπερηχογραφικό έλεγχο.
Για τους λόγους αυτούς, το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με εμφανή κλινικά και εργαστηριακά σημάδια ενεργού ηπατικής νόσου. σε πιο ήπιες περιπτώσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο όταν είναι απαραίτητο και πρέπει να ανασταλεί όταν υπάρχει επιδείνωση της ηπατικής βλάβης.
Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα (βλ. Παράγραφο 4.5)
Η ταυτόχρονη χρήση αμιωδαρόνης με τα ακόλουθα φάρμακα δεν συνιστάται: βήτα αναστολείς, αναστολείς διαύλων ασβεστίου που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη), διεγερτικά καθαρτικά που μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η ενδοφλέβια χορήγηση αμιοδαρόνης πρέπει να πραγματοποιείται μόνο σε εξειδικευμένες νοσοκομειακές μονάδες και υπό συνεχή παρακολούθηση (ΗΚΓ, αρτηριακή πίεση).
Για να αποφευχθούν αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, η αμιοδαρόνη πρέπει να χορηγείται μέσω κεντρικής φλεβικής γραμμής όποτε είναι δυνατόν (βλέπε παράγραφο 4.8).
Να είστε προσεκτικοί σε περίπτωση υπότασης, σοβαρής αναπνευστικής ανεπάρκειας, σοβαρής και μη αντισταθμισμένης καρδιακής ανεπάρκειας.
Παιδιατρικοί ασθενείς : σε αυτούς τους ασθενείς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αμιωδαρόνης δεν έχουν αποδειχθεί.Επομένως, η χρήση του φαρμάκου δεν συνιστάται σε παιδιατρικούς ασθενείς.
Οι ενέσιμες αμπούλες CORDARONE περιέχουν βενζυλική αλκοόλη (βλέπε παράγραφο 6.1) ως συντηρητικό και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε νεογνά. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις θανατηφόρου συνδρόμου λαχανιασμού μετά από ενδοφλέβια χορήγηση διαλυμάτων που περιέχουν αυτό το συντηρητικό σε νεογνά (ηλικίας μικρότερης του ενός μηνός). Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν απότομη εμφάνιση συριγμού, υπόταση, βραδυκαρδία και καρδιαγγειακή κατάρρευση.
Το φάρμακο περιέχει 60,6 mg βενζυλικής αλκοόλης σε κάθε φύσιγγα των 3 ml.
Η βενζυλική αλκοόλη μπορεί να προκαλέσει τοξικές και αναφυλακτικές αντιδράσεις σε βρέφη και παιδιά έως 3 ετών.
Αναισθησία. Πριν από τη χειρουργική επέμβαση, ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται ότι ο ασθενής λαμβάνει αμιωδαρόνη (βλ. Παράγραφο 4.5).
Συσχέτιση με στατίνες.
Συνιστάται η χρήση στατίνης που δεν μεταβολίζεται από το CYP 3A4 όταν συγχορηγείται με αμιοδαρόνη (βλέπε παράγραφο 4.5).
Πνευμονική τοξικότητα
Η πνευμονική τοξικότητα που σχετίζεται με την πρόσληψη αμιωδαρόνης είναι μια συχνή και σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια που μπορεί να εμφανιστεί έως και στο 10% των ασθενών και μπορεί να είναι θανατηφόρα σε περίπου 8% των προσβεβλημένων ασθενών, κυρίως λόγω έλλειψης διάγνωσης. Ο χρόνος έναρξης της αντίδρασης κατά τη διάρκεια της θεραπείας ποικίλλει από μερικές ημέρες έως μερικούς μήνες ή έτη λήψης · σε ορισμένες περιπτώσεις η έναρξη μπορεί επίσης να συμβεί μετά από ένα ορισμένο χρονικό διάστημα από την αναστολή της θεραπείας.
Ωστόσο, ο κίνδυνος τοξικότητας δεν καθιστά τη σχέση κινδύνου / οφέλους της αμιωδαρόνης δυσμενή, η οποία διατηρεί τη χρησιμότητά της. Ωστόσο, πρέπει να δοθεί η μέγιστη προσοχή στον άμεσο εντοπισμό των πρώτων σημείων πνευμονικής τοξικότητας, ειδικά σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιομυοπάθεια και σοβαρή στεφανιαία καρδιακή νόσο. στην οποία ένας τέτοιος προσδιορισμός μπορεί να είναι πιο προβληματικός.
Ο κίνδυνος πνευμονικής τοξικότητας αμιωδαρόνης αυξάνεται με δόσεις άνω των 400 mg / ημέρα, αλλά μπορεί επίσης να εμφανιστεί σε χαμηλές δόσεις που λαμβάνονται για λιγότερο από 2 χρόνια.
Η πνευμονική τοξικότητα εκδηλώνεται με πνευμονική κυψελίτιδα, πνευμονία, διάμεση πνευμονία, πνευμονική ίνωση, βρογχικό άσθμα.Οι ασθενείς που αναπτύσσουν πνευμονική τοξικότητα συχνά παρουσιάζουν μη ειδικά συμπτώματα, όπως μη παραγωγικό βήχα, δύσπνοια, πυρετό και απώλεια βάρους.
Όλα αυτά τα συμπτώματα μπορούν να καλυφθούν από την παθολογία για την οποία ενδείκνυται η αμιοδαρόνη και μπορεί να είναι σημαντικά σοβαρή σε ασθενείς άνω των 70 ετών, οι οποίοι συνήθως έχουν μειωμένη λειτουργική ικανότητα ή προϋπάρχουσες καρδιακές παθήσεις. Η έγκαιρη διάγνωση μέσω πνευμονικού ακτινογραφικού ελέγχου και ενδεχομένως οι απαραίτητες κλινικές και εργαλειακές έρευνες, είναι ζωτικής σημασίας καθώς η πνευμονική τοξικότητα είναι ιδιαίτερα αναστρέψιμη, ειδικά στις μορφές της εξάλειψης της βρογχιολίτιδας και της πνευμονίας.
Τα πνευμονικά συμπτώματα και η αντικειμενικότητα πρέπει συνεπώς να ελέγχονται περιοδικά και η θεραπεία να διακόπτεται σε περίπτωση υποψίας πνευμονικής τοξικότητας, λαμβάνοντας υπόψη τη θεραπεία με κορτιζόνη: τα συμπτώματα συνήθως υποχωρούν εντός 2-4 εβδομάδων από τη διακοπή της αμιοδαρόνης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η πνευμονική τοξικότητα μπορεί να εκδηλωθεί αργά , ακόμη και εβδομάδες μετά την διακοπή της θεραπείας: τα άτομα με υποβέλτιστες οργανικές λειτουργίες, τα οποία θα μπορούσαν να αποβάλουν το φάρμακο πιο αργά, πρέπει επομένως να παρακολουθούνται προσεκτικά.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
• Φάρμακα που προκαλούν Torsade de Pointes ή παράταση QT
- Φάρμακα που προκαλούν το Torsade de Pointes
Ο συνδυασμός με φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν "torsade de pointes" αντενδείκνυται (βλ. Παράγραφο 4.3):
• αντιαρρυθμικά όπως αυτά της Κλάσης ΙΑ, σοταλόλη, μπεπριδύλη.
• μη αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως η βινκαμίνη, ορισμένα νευροληπτικά φάρμακα συμπεριλαμβανομένης της σουλτοπρίδης, της σισαπρίδης, της ερυθρομυκίνης E.V., της πενταμιδίνης (για παρεντερική χορήγηση) καθώς μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος απειλητικών για τη ζωή "torsade de pointes".
• Φάρμακα που παρατείνουν το QT.
Η ταυτόχρονη χορήγηση αμιωδαρόνης με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT απαιτεί προσεκτική εξέταση των πιθανών κινδύνων και οφελών για κάθε ασθενή καθώς ο κίνδυνος torsade de pointes μπορεί να αυξηθεί και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για παράταση του QT.
Οι φθοριοκινολόνες πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αμιοδαρόνη.
• Φάρμακα που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό ή προκαλούν αυτοματισμό ή / και διαταραχές αγωγιμότητας.
Η συσχέτιση με αυτά τα φάρμακα δεν συνιστάται:
• β-αποκλειστές και αποκλειστές διαύλων ασβεστίου που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) λόγω της πιθανότητας αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία) και διαταραχών αγωγιμότητας.
• Παράγοντες που μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία
Η συσχέτιση με φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υποτασσαιμία δεν συνιστάται:
• διέγερση καθαρτικών: λόγω εμφάνισης πιθανής υποκαλιαιμίας, αυξάνοντας κατά συνέπεια τον κίνδυνο «torsade de pointes». πρέπει επομένως να χρησιμοποιηθούν άλλοι τύποι καθαρτικών.
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν τα ακόλουθα φάρμακα συνδυάζονται με το Cordarone:
• διουρητικά ικανά να προκαλέσουν υποκαλιαιμία, μόνα τους ή σε συνδυασμό
• συστηματικά γλυκοκορτικοειδή και ορυκτοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδιο
• αμφοτερικίνη Β μέσω του E.V.
Η υποκαλιαιμία πρέπει να προλαμβάνεται (και να διορθώνεται): Το διάστημα QT πρέπει να παρακολουθείται και τα αντιαρρυθμικά δεν πρέπει να χορηγούνται σε περίπτωση "torsade de pointes" (πρέπει να ξεκινήσει η κοιλιακή βηματοδότηση. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μαγνήσιο IV).
• Γενική αναισθησία (βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.8)
Δυνητικά σοβαρές επιπλοκές έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που υποβάλλονται σε γενική αναισθησία: βραδυκαρδία (μη ευαίσθητη στην ατροπίνη), υπόταση, διαταραχές αγωγιμότητας, μειωμένη καρδιακή παροχή.
Πολύ σπάνιες περιπτώσεις σοβαρών αναπνευστικών επιπλοκών (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων), μερικές φορές θανατηφόρες, έχουν παρατηρηθεί, γενικά την αμέσως επόμενη περίοδο μετά το χειρουργείο. Αυτό μπορεί να σχετίζεται με πιθανή αλληλεπίδραση με υψηλή συγκέντρωση οξυγόνου.
Επίδραση του Cordarone σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Η αμιωδαρόνη και / ή ο μεταβολίτης της, δεσεθυλαμιωδαρόνη, αναστέλλουν τα CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 και P-γλυκοπρωτεΐνη και μπορεί να αυξήσουν την έκθεση στα υποστρώματά τους.
Λόγω του μεγάλου χρόνου ημίσειας ζωής της αμιωδαρόνης, οι αλληλεπιδράσεις μπορούν να παρατηρηθούν για αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της αμιοδαρόνης.
• Υποστρώματα PgP
Η αμιωδαρόνη είναι ένας αναστολέας της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp). Η ταυτόχρονη χορήγηση με υποστρώματα P-gp αναμένεται να οδηγήσει σε αύξηση της έκθεσής τους.
• Ψηφιακό
Μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές στον αυτοματισμό (υπερβολική βραδυκαρδία) και στην κολποκοιλιακή αγωγή (συνεργιστική δράση) · επιπλέον, είναι πιθανή αύξηση των συγκεντρώσεων διγοξίνης στο πλάσμα λόγω μείωσης της κάθαρσης της διγοξίνης.
Συνεπώς, θα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της ηλεκτροκαρδιογραφικής και της διγοξίνης στο πλάσμα. και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για κλινικά σημεία τοξικότητας της ψηφιοποίησης. Η δοσολογία του Digitalis μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
• Νταμπιγκάτραν
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση αμιωδαρόνης με dabigatran λόγω του κινδύνου αιμορραγίας. Η δοσολογία του dabigatran μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί σύμφωνα με τις εγκεκριμένες πληροφορίες προϊόντος.
• Υποστρώματα CYP2C9
Η αμιωδαρόνη αυξάνει τις συγκεντρώσεις υποστρωμάτων CYP2C9 όπως βαρφαρίνη ή φαινυτοΐνη με αναστολή του κυτοχρώματος P450 2C9.
- Βαρφαρίνη
Ο συνδυασμός βαρφαρίνης και αμιωδαρόνης μπορεί να ενισχύσει τη δράση του από του στόματος αντιπηκτικού, αυξάνοντας έτσι τον κίνδυνο αιμορραγίας. Τα επίπεδα προθρομβίνης (INR) πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά και η δοσολογία των αντιπηκτικών να προσαρμόζεται τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη όσο μετά τη διακοπή της.
• Φαινυτοΐνη
Ο συνδυασμός φαινυτοΐνης με αμιωδαρόνη μπορεί να οδηγήσει σε υπερδοσολογία φαινυτοΐνης με αποτέλεσμα νευρολογικά συμπτώματα. Θα πρέπει να πραγματοποιηθεί κλινική παρακολούθηση και να μειωθεί η δοσολογία της φαινυτοΐνης μόλις εμφανιστούν συμπτώματα υπερδοσολογίας · θα πρέπει να προσδιοριστούν τα επίπεδα φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
• Υποστρώματα CYP2D6
• Φλεκαϊνίδη
Η αμιοδαρόνη αυξάνει τις συγκεντρώσεις φλεκαϊνίδης στο πλάσμα με αναστολή του κυτοχρώματος CYP 2D6. Στη συνέχεια, η δοσολογία της φλεκαϊνίδης θα πρέπει να προσαρμοστεί.
• Υποστρώματα CYP P450 3A4:
Όταν αυτά τα φάρμακα συγχορηγούνται με αμιωδαρόνη, έναν αναστολέα του CYP 3A4, μπορεί να εμφανιστεί αύξηση των συγκεντρώσεών τους στο πλάσμα που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της τοξικότητάς τους.
• Στατίνες: Ο κίνδυνος τοξικότητας των μυών αυξάνεται με την ταυτόχρονη χορήγηση αμιωδαρόνης με στατίνες που μεταβολίζονται από το CYP 3A4 όπως σιμβαστατίνη, ατορβαστατίνη και λοβαστατίνη. Συνιστάται η χρήση στατίνης που δεν μεταβολίζεται από το CYP 3A4 όταν συγχορηγείται με αμιοδαρόνη.
• Κυκλοσπορίνη: Ο συνδυασμός με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα μειώνοντας την κάθαρση Η δοσολογία πρέπει να προσαρμοστεί.
• Φαιντανύλη: Ο συνδυασμός με αμιοδαρόνη μπορεί να ενισχύσει τις φαρμακολογικές επιδράσεις της φαιντανύλης και να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικότητας.
• Άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP 3A4: λιδοκαΐνη, τακρόλιμους, σιλδεναφίλη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, κολχικίνη.
Επίδραση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στο Cordarone
Οι αναστολείς CYP3A4 και CYP2C8 έχουν τη δυνατότητα να αναστείλουν το μεταβολισμό της αμιοδαρόνης και να αυξήσουν την έκθεσή της.
Συνιστάται η αποφυγή αναστολέων του CYP3A4 (π.χ. χυμός γκρέιπφρουτ και ορισμένα φάρμακα) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιοδαρόνη.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η αμιωδαρόνη αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου, λόγω των επιπτώσεών της στον θυρεοειδή αδένα του εμβρύου.
Ωρα ταίσματος
Η αμιωδαρόνη αντενδείκνυται σε θηλάζουσες μητέρες καθώς εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε σημαντικές ποσότητες.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Ασχετο.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται κατά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (≥ 10%), συχνές (≥ 1% και
Καρδιακές παθολογίες
• Κοινά:
γενικά μέτρια βραδυκαρδία.
• Πολύ σπάνιο:
• έντονη βραδυκαρδία, ανακοπή κόλπων που απαιτεί διακοπή της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς με δυσλειτουργία κόλπων ή / και ηλικιωμένους ασθενείς.
• έναρξη ή επιδείνωση της αρρυθμίας, μερικές φορές ακολουθούμενη από καρδιακή ανακοπή (βλέπε παραγράφους 4.4 "Ειδικές προειδοποιήσεις" και 4.5).
• Μη γνωστή συχνότητα:
Torsade de pointes (βλ. Παράγραφο 4.5)
Ενδοκρινικές παθολογίες
Μη γνωστή συχνότητα: Υπερθυρεοειδισμός
Γαστρεντερικές διαταραχές
• Πολύ σπάνια: ναυτία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης
• Συχνές: Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης όπως πόνος, ερύθημα, οίδημα, νέκρωση, εξαγγείωση, διήθηση, φλεγμονή, πρόκληση, θρομβοφλεβίτιδα, φλεβίτιδα, κυτταρίτιδα, λοίμωξη, αλλαγές χρώσης.
Ηπατοχολικές διαταραχές
Πολύ σπάνιο:
• μεμονωμένη αύξηση των τρανσαμινασών του ορού, γενικά μέτριας (1,5 έως 3 φορές φυσιολογικά) στην αρχή της θεραπείας.Μπορεί να επανέλθουν στο φυσιολογικό με μείωση της δόσης ή ακόμη και αυθόρμητα.
• οξεία ηπατική νόσο με αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό και / ή ίκτερο, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και συνεπώς συνιστάται παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας (βλ. Παράγραφο 4.4 "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνια: αναφυλακτικό σοκ
Μη γνωστή συχνότητα: αγγειονευρωτικό οίδημα (οίδημα του Quincke)
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Μη γνωστή συχνότητα: πόνος στην πλάτη.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ σπάνιο:
• καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση (ψευδο-όγκος στον εγκέφαλο)
• πονοκέφαλος
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
• Σοβαρή πνευμονική τοξικότητα, μερικές φορές θανατηφόρα, μπορεί να εμφανιστεί σε περίπου 10% των ασθενών, ειδικά εάν δεν διαγνωστεί έγκαιρα. Αυτή η τοξικότητα περιλαμβάνει πνευμονική κυψελίτιδα, πνευμονία, συμπτώματα άσθματος, λιποειδή πνευμονία και πνευμονική ίνωση. Πνευμονική τοξικότητα, βήχας και δύσπνοια μπορεί να συνοδεύονται από ακτινογραφικά και λειτουργικά σημάδια διάμεσης πνευμονίας (τροποποιημένη διάχυση κυψελιδικής-τριχοειδούς). Η εμφάνιση αυτών των κλινικών συμπτωμάτων απαιτεί διακοπή της θεραπείας και χορήγηση κορτικοστεροειδών φαρμάκων. Τέτοια συμπτώματα μπορεί επίσης να εκδηλωθούν αργά μετά τη διακοπή της θεραπείας: απαιτείται προσεκτική και παρατεταμένη παρακολούθηση του ασθενούς για τον εντοπισμό πιθανών αλλαγών στην πνευμονική λειτουργία.
Πολύ σπάνιο
• διάμεση πνευμονία (βλ. Παράγραφο 4.4 "προφυλάξεις κατά τη χρήση"). Η ακτινογραφία θώρακος πρέπει να γίνεται όταν υπάρχει υποψία διάγνωσης. Ωστόσο, η θεραπεία με αμιωδαρόνη θα πρέπει να επανεκτιμηθεί καθώς η διάμεση πνευμονία είναι γενικά αναστρέψιμη μετά από πρόωρη διακοπή της θεραπείας με αμιοδαρόνη. Κορτιζόνη θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη η θεραπεία.
• σοβαρές, μερικές φορές θανατηφόρες, αναπνευστικές επιπλοκές (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων) (βλ. Παράγραφο 4.5).
• βρογχόσπασμος ή / και άπνοια σε περιπτώσεις σοβαρής αναπνευστικής ανεπάρκειας και ιδιαίτερα σε ασθματικούς ασθενείς.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
• Πολύ σπάνια: εφίδρωση
• Μη γνωστή συχνότητα: κυψέλες
Αγγειακές παθολογίες
• Κοινή
• μείωση της αρτηριακής πίεσης, συνήθως μέτρια και παροδική. Έχουν αναφερθεί σοβαρές υπόταση ή κατάρρευση μετά από υπερδοσολογία ή πολύ γρήγορη ένεση
• πολύ σπάνια: εξάψεις.
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με περιπτώσεις υπερδοσολογίας με ενδοφλέβια αμιωδαρόνη.
Δεν υπάρχουν πολλές πληροφορίες σχετικά με οξεία υπερδοσολογία με από του στόματος χορηγούμενη αμιοδαρόνη. Έχουν αναφερθεί μερικές περιπτώσεις φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας, καρδιακής ανακοπής, κοιλιακής ταχυκαρδίας, "torsade de pointes", κυκλοφορικής ανεπάρκειας και ηπατικής βλάβης.
Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική. Ούτε η αμιωδαρόνη ούτε οι μεταβολίτες της δεν μπορούν να υποστούν διαπίδυση.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Καρδιαγγειακό σύστημα, αντιαρρυθμικά, κατηγορία III. Κωδικός ATC: C01BD01
Αντιαρρυθμικές ιδιότητες :
• Φάση 3 επιμήκυνση του δυναμικού δράσης της καρδιακής ίνας κυρίως λόγω μείωσης του ρεύματος καλίου (Κλάση III σύμφωνα με την ταξινόμηση του Vaughan Williams) · αυτή η επιμήκυνση δεν συσχετίζεται με τον καρδιακό ρυθμό.
• Μειωμένη αυτοματοποίηση κόλπων, οδηγώντας σε βραδυκαρδία, μη ευαίσθητη στη χορήγηση ατροπίνης.
• Μη ανταγωνιστική α-και βήτα-αδρενεργική αναστολή.
• Επιβράδυνση της αγωγιμότητας του κόλπου, του κόλπου και του κόμβου, η οποία είναι πιο έντονη όταν ο καρδιακός ρυθμός είναι υψηλός.
• Καμία αλλαγή στην ενδοκοιλιακή αγωγιμότητα.
• Σε κολπικά, οζώδη και κοιλιακά επίπεδα: αύξηση της ανθεκτικής περιόδου και μείωση της διέγερσης του μυοκαρδίου.
• Επιβράδυνση της αγωγιμότητας και παράταση των ανθεκτικών περιόδων στις βοηθητικές κολποκοιλιακές οδούς.
Αντι-ισχαιμικές ιδιότητες :
• Μέτρια πτώση της περιφερειακής αντίστασης και μείωση του καρδιακού ρυθμού με αποτέλεσμα μειωμένες απαιτήσεις οξυγόνου.
• Μη ανταγωνιστικός ανταγωνισμός για τους άλφα και βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
• Αυξημένη στεφανιαία παροχή λόγω άμεσης επίδρασης στον λείο μυ των μυοκαρδιακών αρτηριών.
• Διατήρηση της καρδιακής παροχής λόγω μειωμένης αορτικής πίεσης και περιφερικής αντίστασης.
Αλλα :
• Μειωμένη καρδιακή συσταλτικότητα ειδικά μετά από ενδοφλέβια ένεση.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ελεγχόμενες παιδιατρικές μελέτες.
Σε δημοσιευμένες μελέτες, η ασφάλεια της αμιοδαρόνης αξιολογήθηκε σε 1118 παιδιατρικούς ασθενείς με διάφορες αρρυθμίες. Οι ακόλουθες δοσολογίες χρησιμοποιήθηκαν σε παιδιατρικές κλινικές δοκιμές.
Ενδοφλέβια διαδρομή
• δόση φόρτωσης: 5 mg / kg σωματικού βάρους χορηγούμενο για χρονικό διάστημα μεταξύ 20 λεπτών και 2 ωρών - δόση συντήρησης: 10 έως 15 mg / kg / ημέρα από μερικές ώρες έως αρκετές ημέρες
Εάν είναι απαραίτητο, η από του στόματος θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει ταυτόχρονα στη συνήθη δόση φόρτωσης.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μετά τη χορήγηση με ένεση, η συγκέντρωση της αμιοδαρόνης στο αίμα μειώνεται
γρήγορα καθώς η αμιωδαρόνη εναποτίθεται στους ιστούς. η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται μετά από 15 λεπτά από την ένεση και εξαντλείται στις επόμενες 4 ώρες. Στην περίπτωση μιας εφάπαξ χορήγησης, το φάρμακο αποβάλλεται προοδευτικά. συσσωρεύεται στους ιστούς του σε περίπτωση επαναλαμβανόμενων ενέσεων ή εάν η θεραπεία συνεχίζεται από το στόμα.
Η αμιωδαρόνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 και επίσης από το CYP2C8.
Η αμιωδαρόνη και ο μεταβολίτης της, δεσεθυλαμιωδαρόνη, έχουν τη δυνατότητα να αναστείλουν in vitro τα CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4. Η αμιωδαρόνη και η δεσεθυλαμιωδαρόνη είναι επίσης δυνητικά ικανές να αναστείλουν μερικούς μεταφορείς όπως το P-gp. Τα δεδομένα in vivo περιγράφουν τις αλληλεπιδράσεις της αμιωδαρόνης με υποστρώματα CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 και P-gp.
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ελεγχόμενες παιδιατρικές μελέτες. Στα περιορισμένα δημοσιευμένα δεδομένα που διατίθενται σε παιδιατρικούς ασθενείς, δεν βρέθηκαν διαφορές σε σύγκριση με τους ενήλικες.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Οξεία τοξικότητα: LD50 σε αρουραίους 170 mg / kg E.V.,> 3000 mg / kg os, σε ποντικούς 450 mg / kg ενδοφλέβια,> 3000 mg / kg os, σε σκύλο beagle 85-150 mg / kg E.V.
Χρόνια τοξικότητα: δεν εντοπίστηκε θνησιμότητα, απώλεια βάρους ή αλλαγές στις βιολογικές παραμέτρους σε από του στόματος δόσεις έως 37,5 mg / kg / ημέρα (4 εβδομάδες) και 16 mg / kg / ημέρα (52 εβδομάδες) σε αρουραίους και έως 12,5 mg / kg / ημέρα σε σκύλους.
Τερατογένεση: οι έρευνες που πραγματοποιήθηκαν σε αρουραίους (100 mg / kg / ημέρα) και κουνέλια (75 mg / kg / ημέρα) δεν αποκάλυψαν σημάδια τοξικότητας του εμβρύου.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
βενζυλική αλκοόλη, πολυσορβικό 80, ενέσιμο νερό (q.s. έως 3 ml).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασυμβίβαστο με διαλύματα αμινοφυλλίνης, ηπαρίνης και χλωριούχου νατρίου.
Η χρήση ιατρικού εξοπλισμού και συσκευών που περιέχουν πλαστικοποιητές όπως το DEHP (φθαλικός δι-2-αιθυλεξυλεστέρας) μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την απελευθέρωσή τους παρουσία αμιωδαρόνης. Για να ελαχιστοποιηθεί η έκθεση των ασθενών στο DEHP, η τελική αραίωση της αμιωδαρόνης για έγχυση θα πρέπει κατά προτίμηση να χορηγείται μέσω μέσα που δεν περιέχουν DEHP.
Δείτε επίσης την ενότητα 6.6.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Χάρτινο κουτί που περιέχει 5 και 6 φύσιγγες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Σε σχέση με τα φαρμακευτικά χαρακτηριστικά, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται συγκεντρώσεις χαμηλότερες από 600 mg / l. Χρησιμοποιήστε μόνο 5% ισοτονικό διάλυμα δεξτρόζης (γλυκόζη). Μην προσθέτετε άλλα προϊόντα στο διάλυμα έγχυσης.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Sanofi-Aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
A.I.C. ν 025035027 CORDARONE 150 mg / 3 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 5 φύσιγγες
A.I.C. ν 025035039 CORDARONE 150 mg / 3 ml ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση - 6 αμπούλες
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ανανέωση: 01.06.2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ο προσδιορισμός της AIFA τον Ιούνιο του 2013