Ενεργά συστατικά: Urapidil
URAPIDIL STRAGEN 25 mg ενέσιμο διάλυμα
URAPIDIL STRAGEN ενέσιμο διάλυμα 50 mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Urapidil Stragen; Σε τι χρησιμεύει;
Το URAPIDIL STRAGEN περιέχει τη δραστική ουσία Urapidil.
Το URAPIDIL STRAGEN ανήκει στην ομάδα των φαρμάκων αποκλεισμού άλφα. Η δράση αυτού του φαρμάκου εντοπίζεται στα αιμοφόρα αγγεία (π.χ. αρτηρίες και φλέβες) .Μειώνει την αρτηριακή πίεση χαλαρώνοντας τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων.
Το URAPIDIL STRAGEN χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρών περιπτώσεων υψηλής αρτηριακής πίεσης:
- σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης όταν η αρτηριακή πίεση είναι υψηλή, με τραυματισμό οργάνων που απειλεί γρήγορα τη ζωή ·
- κατά τη διάρκεια ή / και μετά τη χειρουργική επέμβαση.
Αντενδείξεις Όταν το Urapidil Stragen δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μη χρησιμοποιείτε το URAPIDIL STRAGEN
- εάν είστε αλλεργικοί στην ουραπιδίλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).
- εάν έχετε καρδιακή ανωμαλία γνωστή ως στένωση της αορτής ή ανωμαλία των αιμοφόρων αγγείων γνωστή ως καρδιακή παράκαμψη (εκτός από την καρδιακή παράκαμψη από ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Urapidil Stragen
Πριν χρησιμοποιήσετε το URAPIDIL STRAGEN, ο γιατρός σας πρέπει να ελέγξει:
- εάν είχατε ποτέ διάρροια ή έμετο (ή οποιαδήποτε άλλη αιτία μειωμένων υγρών στο σώμα),
- εάν το νάτριο στο αίμα έχει μειωθεί.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Urapidil Stragen
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα.
Ενημερώστε το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα καθώς μπορεί να αλληλεπιδράσουν με το URAPIDIL STRAGEN i.v. και αυτό θα μπορούσε να αλλάξει την αποτελεσματικότητά τους ή πιθανότατα να προκαλέσει παρενέργειες:
- Φάρμακα αποκλεισμού άλφα που χρησιμοποιούνται για προβλήματα ούρων που προκαλούνται από ασθένεια του προστάτη
- Κάθε φάρμακο που μειώνει την αρτηριακή πίεση
- Μπεκλοφένη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυϊκών σπασμών)
- Σιμετιδίνη (χρησιμοποιείται για την αναστολή της παραγωγής οξέος στομάχου)
- Ιμιπραμίνη και νευροληπτικά (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης)
- Κορτικοειδή (αντιφλεγμονώδεις παράγοντες, μερικές φορές ονομάζονται "στεροειδή").
URAPIDIL STRAGEN και αλκοόλ
Προσέξτε εάν πίνετε αλκοόλ ενώ λαμβάνετε θεραπεία με URAPIDIL STRAGEN. Μπορεί να αυξήσει την επίδραση του Urapidil.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Η χρήση του URAPIDIL STRAGEN i.v. κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες για την αξιολόγηση της ασφάλειας της χρήσης του Urapidil σε έγκυες γυναίκες.
Εάν εμφανίσετε αύξηση της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και πρέπει να λάβετε θεραπεία με αυτό το φάρμακο, η μείωση της αρτηριακής πίεσης πρέπει να είναι σταδιακή και, σε κάθε περίπτωση, θα πρέπει πάντα να παρακολουθείται από γιατρό.
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη διέλευση του Urapidil στο μητρικό γάλα. Για λόγους ασφαλείας, ο θηλασμός δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με URAPIDIL STRAGEN.
Εάν είστε έγκυος, θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Η χρήση του URAPIDIL STRAGEN μπορεί να επηρεάσει την ικανότητά σας να οδηγείτε ή να χειρίζεστε μηχανές, ιδίως: - στην αρχή της θεραπείας ή σε περίπτωση αλλαγών στη θεραπεία. - σε περίπτωση ταυτόχρονης κατανάλωσης αλκοολούχων ποτών. Εάν αισθάνεστε αδιαθεσία, δεν συνιστάται να οδηγείτε ή να χειρίζεστε μηχανήματα μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα. U
Το RAPIDIL STRAGEN περιέχει πολυπροπυλενογλυκόλη. Αυτό το συστατικό μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα παρόμοια με το αλκοόλ.
Το URAPIDIL STRAGEN περιέχει λιγότερα από 23 mg νατρίου ανά φιαλίδιο, δηλαδή είναι ουσιαστικά "χωρίς νάτριο". Αυτό σημαίνει ότι μπορείτε να το χρησιμοποιήσετε ακόμη και αν είστε σε δίαιτα χαμηλής περιεκτικότητας σε αλάτι.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Urapidil Stragen: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε το URAPIDIL STRAGEN ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός σας και εάν χορηγηθεί από εκπαιδευμένους επαγγελματίες υγείας.
Δοσολογία
Ο γιατρός σας θα αποφασίσει για την κατάλληλη δοσολογία με βάση την κατάσταση της υγείας σας.
Ειδικές ομάδες ασθενών
- Η χρήση σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν συνιστάται λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
- Για ηλικιωμένους (άνω των 65 ετών), μπορεί να είναι απαραίτητη μείωση της πρόσληψης.
- Εάν έχετε ηπατική νόσο (σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια), η δοσολογία πρέπει να μειωθεί.
- Εάν έχετε νεφρική νόσο (νεφρική δυσλειτουργία), μπορεί να χρειαστούν εξετάσεις για τον έλεγχο της κυκλοφορίας του αίματός σας.
- Εάν έχετε καρδιακή ανεπάρκεια που προκαλείται από μηχανική βλάβη, πρέπει να ληφθούν ειδικές προφυλάξεις.
Τρόπος χορήγησης
Το URAPIDIL STRAGEN χορηγείται σε φλέβα.
Διάρκεια θεραπείας
Η διάρκεια της θεραπείας με URAPIDIL STRAGEN δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Urapidil Stragen
Το κύριο γεγονός υπερδοσολογίας είναι μια ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης όταν στέκεστε όρθιοι, προκαλώντας ζάλη, ζάλη ή λιποθυμία (ορθοστατική υπόταση). Σε αυτή την περίπτωση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί στην πλάτη με τα πόδια ψηλά. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Urapidil Stragen
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Θα πρέπει να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας, ο οποίος θα αποφασίσει εάν θα σταματήσει ή θα συνεχίσει τη θεραπεία.
Συχνές: μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 10 ασθενείς: Ναυτία, ζάλη και πονοκέφαλος.
Όχι συχνές: μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 100 ασθενείς: Αίσθημα παλμών, αυξημένο ή μειωμένο καρδιακό ρυθμό, αίσθημα πίεσης στο στήθος και δυσκολία στην αναπνοή, έμετο, κόπωση και εφίδρωση.
Σπάνια: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στους 1000 ασθενείς: παρατεταμένη και επώδυνη στύση, ρινική συμφόρηση, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (κνησμός, ασυνήθιστη ερυθρότητα του δέρματος, εξάνθημα).
Πολύ σπάνια: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στους 10.000 ασθενείς: Μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων (πήξη των ερυθρών αιμοσφαιρίων). αδυναμία, ανησυχία.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνει σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται σε αυτό το φύλλο οδηγιών, παρακαλείστε να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας.
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και στο φιαλίδιο μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 30 ° C.
Μετά το πρώτο άνοιγμα / αραίωση
Η φυσική και χημική σταθερότητα έχει αποδειχθεί για 50 ώρες στους 15-25 ° C.
Από μικροβιολογική άποψη, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως.
Εάν δεν χρησιμοποιηθεί αμέσως, οι χρόνοι και οι συνθήκες αποθήκευσης κατά τη χρήση είναι ευθύνη του χρήστη και δεν θα υπερβαίνουν τις 24 ώρες στους 2 έως 8 ° C, εκτός εάν η ανασύσταση / αραίωση έχει πραγματοποιηθεί υπό ελεγχόμενες και επικυρωμένες συνθήκες.
Μόνο για μία χρήση.
Χρησιμοποιήστε το αμέσως μετά το πρώτο άνοιγμα του φιαλιδίου.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το URAPIDIL STRAGEN
Το δραστικό συστατικό είναι το Urapidil.
- Μία φύσιγγα των 5 ml περιέχει 25 mg Urapidil.
- Μία φύσιγγα των 10 ml περιέχει 50 mg Urapidil.
- Μία αμπούλα των 20 ml περιέχει 100 mg Urapidil.
Τα άλλα συστατικά είναι: προπυλενογλυκόλη (βλέπε παράγραφο 2), διένυδρο διυδροϋδροφωσφορικό νάτριο, υδροχλωρικό οξύ (37% β / β), διένυδρο φωσφορικό δινάτριο, υδροχλωρικό οξύ (3,7% β / β), υδροξείδιο του νατρίου (4% β / β ), Νερό για ενέσεις.
Εμφάνιση του URAPIDIL STRAGEN και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το URAPIDIL STRAGEN 25 mg είναι ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλα.
Το URAPIDIL STRAGEN 50 mg είναι ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλα.
Το URAPIDIL STRAGEN 100 mg είναι ένα συμπύκνωμα για διάλυμα προς έγχυση σε αμπούλα.
Ένα κουτί περιέχει 5 φύσιγγες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
URAPIDIL STRAGEN
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
1 ml περιέχει 5 mg ουραπιδίλης.
Η φύσιγγα των 5 ml περιέχει 25 mg ουραπιδίλης.
Το φιαλίδιο των 10 ml περιέχει 50 mg ουραπιδίλης.
Το φιαλίδιο των 20 ml περιέχει 100 mg ουραπιδίλης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
25 mg / 50 mg: Ενέσιμο διάλυμα, το οποίο μπορεί επίσης να αραιωθεί για έγχυση.
100 mg: Συμπύκνωμα για διάλυμα προς έγχυση.
Διαυγές, άχρωμο διάλυμα με ρΗ 5,6 έως 6,6.
Χωρίς ορατά σωματίδια.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Υπερτασικές καταστάσεις έκτακτης ανάγκης (π.χ. κρίσιμη αύξηση της αρτηριακής πίεσης), σοβαρές και πολύ σοβαρές μορφές υπερτασικής νόσου, υπέρταση ανθεκτική στη θεραπεία.
Ελεγχόμενη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε υπερτασικούς ασθενείς κατά τη διάρκεια ή / και μετά τη χειρουργική επέμβαση.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Υπερτασικές καταστάσεις έκτακτης ανάγκης, σοβαρές και πολύ σοβαρές μορφές υπέρτασης και υπέρταση ανθεκτική στη θεραπεία
Ενδοφλέβια ένεση
10-50 mg ουραπιδίλης χορηγούνται αργά με ενδοφλέβια ένεση υπό σταθερό έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Η υποτασική δράση εμφανίζεται συνήθως μέσα σε 5 λεπτά.
από τη διοίκηση. Η ένεση 10-50 mg ουραπιδίλης μπορεί να επαναληφθεί σε σχέση με την τάση της αρτηριακής πίεσης.
Η ενδοφλέβια έγχυση ή η αντλία σύριγγας χρησιμοποιείται για τη διατήρηση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης που επιτυγχάνεται με την ένεση.
Για οδηγίες σχετικά με την αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλέπε παράγραφο 6.6.
Η μέγιστη συμβατή ποσότητα είναι 4 mg ουραπιδίλης ανά ml διαλύματος προς έγχυση.
Ρυθμός χορήγησης: Ο ρυθμός έγχυσης καθορίζεται από την κατάσταση της αρτηριακής πίεσης. Ρυθμός έγχυσης της συνιστώμενης αρχικής δόσης: 2 mg / min.
Δόση συντήρησης: Κατά μέσο όρο 9 mg / h, αναφέρεται σε 250 mg urapidil προστίθεται σε 500 ml διαλύματος προς έγχυση ισοδύναμο με 1 mg = 44 σταγόνες = 2,2 ml.
Ελεγχόμενη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε περίπτωση αύξησης της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια ή / και μετά τη χειρουργική επέμβαση
Η ενδοφλέβια έγχυση ή η αντλία σύριγγας χρησιμοποιείται για τη διατήρηση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης που επιτυγχάνεται με την ένεση.
Δοσολογία
Σημείωση
Urapidil Stragen i.v. χορηγείται ενδοφλεβίως με έγχυση ή ένεση στον ασθενή σε ύπτια θέση. Η δόση μπορεί να δοθεί ως μία ή περισσότερες ενέσεις ή ως αργή ενδοφλέβια έγχυση. Οι ενέσεις μπορούν να συνδυαστούν με επακόλουθη αργή έγχυση.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, τα αντιυπερτασικά φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και αρχικά σε χαμηλότερες δόσεις, αφού σε αυτούς τους ασθενείς η ευαισθησία απέναντι σε σκευάσματα αυτού του είδους συχνά τροποποιείται.
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής και / ή ηπατικής λειτουργίας
Σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, η δοσολογία της ουραπιδίλης μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ουραπιδίλης για ενδοφλέβια χρήση σε παιδιά ηλικίας 0-18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν μπορεί να δοθεί σύσταση για δοσολογία.
Διάρκεια θεραπείας
Από τοξικολογικής άποψης θεωρείται ασφαλές για περίοδο θεραπείας 7 ημερών. γενικά, αυτή η περίοδος δεν πρέπει να ξεπεραστεί με παρεντερικά αντιυπερτασικά φάρμακα. Η επαναλαμβανόμενη παρεντερική θεραπεία είναι δυνατή εάν αυξηθεί ξανά η αρτηριακή πίεση.
Η επικάλυψη της οξείας παρεντερικής θεραπείας με τη μετάβαση σε συνεχή θεραπεία με στοματικούς παράγοντες μείωσης της αρτηριακής πίεσης είναι δυνατή.
04.3 Αντενδείξεις -
Το Urapidil Stragen δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση υπερευαισθησίας (αλλεργίας) στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα. Urapidil Stragen i.v. δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις αορτικής στένωσης του ισθμού ή με αρτηριοφλεβική παράκαμψη (εκτός από την περίπτωση μη αιμοδυναμικά ενεργού διακλάδωσης αιμοκάθαρσης).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Προφυλάξεις κατά τη χρήση
- Σε καρδιακή ανεπάρκεια, που προκαλείται από λειτουργική βλάβη μηχανικής προέλευσης, όπως στένωση της αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας, πνευμονική εμβολή ή εξασθένηση της καρδιακής δράσης λόγω περικαρδιακής νόσου.
- Σε ασθενείς με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας.
- Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
- Σε ηλικιωμένους ασθενείς.
- Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με σιμετιδίνη (βλ. Παράγραφο 4.5
"Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης").
Εάν η ουραπιδίλη δεν έχει χορηγηθεί ως αντιυπερτασικός παράγοντας πρώτης γραμμής, αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιείται έως ότου περάσει η επίδραση του προηγουμένως χορηγηθέντος αντιυπερτασικού φαρμάκου. Η δοσολογία της ουραπιδίλης θα πρέπει να είναι χαμηλότερη ανάλογα.
Μια υπερβολικά ταχεία πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία ή καρδιακή ανακοπή.
Όταν το Urapidil Stragen χορηγείται ενδοφλεβίως, λόγω της παρουσίας προπυλενογλυκόλης, μπορεί να παρατηρηθούν συμπτώματα που μοιάζουν με αλκοόλ.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, ουσιαστικά χωρίς νάτριο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Η αντιυπερτασική δράση της ουραπιδίλης θα μπορούσε να ενισχυθεί με την πρόσληψη αναστολέων υποδοχέων άλφα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που χορηγούνται για ουρολογικές καταστάσεις, αγγειοδιασταλτικά και άλλα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, μειωμένους όγκους καταστάσεις (διάρροια, έμετος) και αλκοόλ.
Ο συνδυασμός ουραπιντίλης με βακλοφένη πρέπει να εξεταστεί πολύ προσεκτικά, καθώς η μπακλοφένη μπορεί να ενισχύσει το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα.
Η ταυτόχρονη χρήση της σιμετιδίνης αναστέλλει το μεταβολισμό της ουραπιντίλης. Η συγκέντρωση της ουραπιδίλης στον ορό μπορεί να αυξηθεί κατά 15%, επομένως μπορεί να εξεταστεί η μείωση της δόσης.
Πρέπει να ληφθούν υπόψη οι ακόλουθες ταυτόχρονες χορηγήσεις:
- ιμιπραμίνη (αντιυπερτασική δράση και κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης),
- νευροληπτικά (αντιυπερτασική δράση και κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης).
- κορτικοειδή (μείωση της αντιυπερτασικής δράσης μέσω κατακράτησης νατρίου).
Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν ακόμη επαρκείς πληροφορίες σχετικά με την ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, αυτή η θεραπεία δεν συνιστάται προς το παρόν.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Η χορήγηση του Urapidil Stragen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες για τη χρήση της ουραπιδίλης σε έγκυες γυναίκες.
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή χωρίς τερατογένεση (ενότητα 5.3). Λόγω περιορισμένων μελετών, ο δυνητικός κίνδυνος στους ανθρώπους είναι άγνωστος.
Ωρα ταίσματος
Λόγω της έλλειψης δεδομένων σχετικά με την απέκκριση στο μητρικό γάλα, ο θηλασμός δεν συνιστάται σε περίπτωση θεραπείας με ουραπιντίλη.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Η ατομική ανταπόκριση στη θεραπεία μπορεί να διαφέρει από ασθενή σε ασθενή. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας, κατά την αλλαγή της θεραπείας ή όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αλκοόλ.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Πολλές από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται σε απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, αλλά η εμπειρία έχει δείξει ότι εξαφανίζονται μέσα σε λίγα λεπτά, ακόμη και κατά τη διάρκεια αργής έγχυσης. Ωστόσο, σε σχέση με τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών, θα πρέπει επίσης να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας.
04.9 Υπερδοσολογία -
Συμπτώματα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι: ζάλη, ορθοστατική υπόταση, κατάρρευση, κόπωση και μειωμένος ρυθμός αντίδρασης.
Θεραπεία υπερδοσολογίας
Η υπερβολική πτώση πίεσης μπορεί να ανακουφιστεί με το ανέβασμα των ποδιών ή την αποκατάσταση του όγκου αίματος. Εάν αυτά τα μέτρα είναι ανεπαρκή, πρέπει να χορηγηθεί αγγειοσυσπαστικό φάρμακο αργά ενδοφλεβίως, παρακολουθώντας την αρτηριακή πίεση. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, απαιτείται ενδοφλέβια ένεση κατεχολαμινών (π.χ. αδρεναλίνη 0,5 -1,0 αραιωμένο σε 10 ml με ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου).
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιαδρενεργικές ουσίες περιφερικής δράσης, αποκλειστές άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων.
Κωδικός ATC: C02CA06
Το Urapidil προκαλεί μείωση της συστολικής και διαστολικής πίεσης μειώνοντας την περιφερική αντίσταση.
Ο καρδιακός ρυθμός παραμένει σε μεγάλο βαθμό σταθερός.
Η καρδιακή παροχή είναι αμετάβλητη: ενώ μπορεί να αυξηθεί σε περιπτώσεις όπου μειώνεται λόγω αύξησης του μεταφορτώματος.
Μηχανισμός δράσης
Το Urapidil έχει τόσο κεντρικά όσο και περιφερειακά αποτελέσματα.
• Περιφερειακά: Η ουραπιδίλη αποκλείει κυρίως τους μετασυναπτικούς άλφα υποδοχείς και κατά συνέπεια αναστέλλει την αγγειοσυσπαστική δράση των κατεχολαμινών.
• Σε κεντρικό επίπεδο: Το Urapidil έχει επίσης μια κεντρική δράση. Διαμορφώνει τη δραστηριότητα των κέντρων του εγκεφάλου που ελέγχουν το κυκλοφορικό σύστημα. Έτσι αναστέλλει μια αντανακλαστική αύξηση του τόνου του συμπαθητικού νευρικού συστήματος ή μειώνει τον συμπαθητικό τόνο.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 25 mg ουραπιδίλης υπάρχει διφασική τάση της συγκέντρωσής του στο αίμα (αρχική φάση κατανομής, τελική φάση αποβολής). Η φάση διανομής έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 35 λεπτά Ο όγκος κατανομής είναι 0,8 (0,6-1,2) l / kg.
Η ουραπιντίλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης υδροξυλιώνεται με ουραπιδύλιο στη θέση 4 του φαινυλικού δακτυλίου, ο οποίος δεν έχει αξιοσημείωτη αντιυπερτασική δράση. Ο μεταβολίτης Ο-δεσμεθύλ ουραπιδίλης έχει περίπου την ίδια βιολογική δραστηριότητα με την ουραπιδίλη, αλλά υπάρχει μόνο σε μικρές ποσότητες.
Η αποβολή της ουραπιδίλης και των μεταβολιτών της στους ανθρώπους είναι έως 50-70% νεφρική. εκ των οποίων το 15% της χορηγούμενης δόσης είναι φαρμακολογικά ενεργή ουραπιδίλη. το υπόλοιπο, που αποτελείται κυρίως από παρα-υδροξυλιωμένο ουραπιδύλιο χωρίς αντιυπερτασική δράση, απεκκρίνεται μέσω των κοπράνων.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του ορού μετά από ενδοφλέβια χορήγηση βλωμού είναι 2,7 ώρες (1,8-3,9 ώρες). Η δέσμευση της πρωτεΐνης πλάσματος της ουραπιδίλης στον ανθρώπινο ορό είναι 80% in vitro. Αυτή η σχετικά χαμηλή συγγένεια σύνδεσης της ουραπιδίλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μπορεί να εξηγήσει γιατί δεν υπάρχουν γνωστές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της ουραπιδίλης και των ισχυρά δεσμευτικών πρωτεϊνών του πλάσματος φαρμάκων.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε άτομα με έντονη ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια, ο όγκος κατανομής και κάθαρσης της ουραπιδίλης μειώνεται και ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι μεγαλύτερος. Η ουραπιντίλη διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και περνά τον πλακούντα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Οξεία τοξικότητα
Μελέτες με υδροχλωρική ουραπιδίλη διεξήχθησαν σε ποντίκια και αρουραίους για έλεγχο της οξείας τοξικότητας.
Το LD50 (αναφέρεται στη βάση ουραπιντίλης) μετά από από του στόματος χορήγηση είναι μεταξύ 508 και 750 mg / kg σωματικού βάρους και μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, μεταξύ 140 και 260 mg / kg σωματικού βάρους. Η τοξικότητα παρατηρήθηκε κυρίως ως καταστολή, πτώση, μειωμένη κινητικότητα, απώλεια προστατευτικού αντανακλαστικού και υποθερμίας, δύσπνοια, κυάνωση, τρόμος και σπασμοί πριν από το θάνατο.
Χρόνια τοξικότητα / Υπο-χρόνια τοξικότητα
Μελέτες χρόνιας τοξικότητας διεξήχθησαν σε αρουραίους μετά από στοματική χορήγηση με τροφή για πάνω από 6 και 12 μήνες, χρησιμοποιώντας δόσεις έως 250 mg / kg σωματικού βάρους / ημέρα. Παρατηρήθηκε καταστολή, πτώση, μειωμένη αύξηση βάρους, παράταση του εμμηνορροϊκού κύκλου και μειωμένο βάρος μήτρας.
Χρόνια τοξικότητα έχει παρατηρηθεί σε σκύλους σε μελέτες άνω των 6 και 12 μηνών με δόσεις έως 64 mg / kg σωματικού βάρους / ημέρα. Δόσεις άνω των 30 mg / kg σωματικού βάρους / ημέρα προκάλεσαν καταστολή, υπερβολική σιελόρροια και τρόμο. Δεν παρατηρήθηκαν σημεία κλινικών ή ιστοπαθολογικών αλλαγών.
Δυνατό να προκαλέσει γενετική μετάλλαξη και όγκο
Σε βακτηριακές μελέτες (δοκιμή AMES, δοκιμασία μεσολαβίας ξενιστή), έρευνες σε ανθρώπινα λεμφοκύτταρα και στη δοκιμή μεταφάσης μυελού των οστών ποντικού, η ουραπιδίλη δεν έδειξε μεταλλαξιογόνα χαρακτηριστικά. Μια δοκιμή επιδιόρθωσης DNA σε ηπατοκύτταρα αρουραίου βρέθηκε αρνητική.
Καρκινογόνες μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους στους 18 και 24 μήνες δεν έδωσαν καμία σχετική ένδειξη στους ανθρώπους για πιθανότητα πρόκλησης όγκου. Σε ειδικές μελέτες σε αρουραίους και ποντίκια, η ουραπιντίλη συνέβαλε στην αύξηση του επιπέδου της προλακτίνης. Στα τρωκτικά, η αύξηση του επιπέδου της προλακτίνης οδηγεί στην ανάπτυξη του ιστού του μαστού. Λόγω των γνωστών για τον μηχανισμό δράσης, αυτή η επίδραση δεν αναμένεται σε ανθρώπους που λαμβάνουν θεραπευτικές δόσεις και δεν μπορεί να προσδιοριστεί σε κλινικές δοκιμές.
Αναπαραγωγική τοξικότητα
Μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας σε αρουραίους, ποντικούς και κουνέλια δεν έδωσαν καμία ένδειξη για την τερατογόνο επίδραση.
Μελέτες σε αρουραίους και κουνέλια δεν έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα της ουραπιδίλης. Οι παρενέργειες οδήγησαν σε μείωση του ποσοστού εγκυμοσύνης σε αρουραίους. σε μειωμένη αύξηση του σωματικού βάρους και της πρόσληψης τροφής και νερού σε κουνέλια · μείωση του ποσοστού των ζωντανών εμβρύων κουνελιού · και μείωση του ποσοστού επιβίωσης των περιγεννητικών εμβρύων και αύξηση του σωματικού βάρους των νεογνών αρουραίων.
Η μελέτη αναπαραγωγής διαπίστωσε ότι ο εμμηνορροϊκός κύκλος των θηλυκών αρουραίων ήταν παρατεταμένος, όπως επίσης αποδείχθηκε από τη μελέτη χρόνιας τοξικότητας. Αυτή η επίδραση, όπως και η μείωση του βάρους της μήτρας στη χρόνια εξέταση, θεωρείται ότι είναι αποτέλεσμα της αύξησης του επιπέδου της προλακτίνης, η οποία εμφανίζεται σε τρωκτικά μετά τη θεραπεία με ουραπιδίλη. Η γυναικεία γονιμότητα δεν τίθεται σε κίνδυνο.
Ωστόσο, λόγω των σημαντικών διαφορών μεταξύ των ειδών, αυτά τα αποτελέσματα δεν μπορούν να θεωρηθούν ότι ισχύουν για τους ανθρώπους. Σε μακροχρόνιες κλινικές μελέτες δεν ήταν δυνατό να διαπιστωθεί καμία επίδραση στον άξονα των γονάτων της υπόφυσης στις γυναίκες.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Προπυλενογλυκόλη,
Διένυδρο διϋδροφωσφορικό νάτριο,
Υδροχλωρικό οξύ (37% β / β),
Διένυδρο φωσφορικό νάτριο,
Υδροχλωρικό οξύ (3,7% β / β),
Υδροξείδιο του νατρίου (4% β / β),
Νερό για ενέσεις.
06.2 ασυμβατότητα "-
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν μπορεί να αναμιχθεί με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα εκτός από αυτά που αναφέρονται στην παράγραφο 6.6.
Οι ακόλουθες δραστικές ουσίες [ή διάλυμα για ανασύσταση / αραίωση] δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα:
αλκαλικά διαλύματα για ένεση και έγχυση.
Αυτό μπορεί να προκαλέσει θολούρα ή κροκίδωση.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
3 χρόνια.
Μετά το πρώτο άνοιγμα / αραίωση:
Η φυσική και χημική σταθερότητα έχει αποδειχθεί για 50 ώρες στους 15-25 ° C.
Από μικροβιολογική άποψη, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως.
Εάν δεν χρησιμοποιηθεί αμέσως, οι χρόνοι και οι συνθήκες αποθήκευσης κατά τη χρήση είναι ευθύνη του χρήστη και δεν θα υπερβαίνουν τις 24 ώρες στους 2 έως 8 ° C, εκτός εάν η ανασύσταση / αραίωση έχει πραγματοποιηθεί υπό ελεγχόμενες και επικυρωμένες συνθήκες.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 30 ° C.
Για τις συνθήκες αποθήκευσης του αραιωμένου φαρμακευτικού προϊόντος, βλέπε παράγραφο 6.3.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Φιαλίδια διαυγούς γυαλιού (τύπου Ι, Ph. Eur.)
Συσκευασία: 5 φύσιγγες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Το φιαλίδιο των 100 mg μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης με έγχυση. Για την αρχική θεραπεία, διατίθενται αμπούλες που περιέχουν 25 mg και 50 mg ουραπιδίλης. Αυτές οι δοσολογίες μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για ενδοφλέβια έγχυση μετά από αραίωση.
Η αραίωση πραγματοποιείται υπό άσηπτες συνθήκες.
Το διάλυμα πρέπει να επιθεωρείται οπτικά πριν από τη χορήγηση για την παρουσία σωματιδίων και αποχρωματισμού. Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο διαυγή, άχρωμα διαλύματα.
Παρασκευή του αραιωμένου διαλύματος
- Ενδοφλέβια έγχυση:
Προσθέστε 250 mg ουραπιδίλης (2 φιαλίδια 100 mg ουραπιδίλης + 1 φιαλίδιο 50 mg ουραπιδίλης) σε 500 ml ενός από τους συμβατούς διαλύτες.
- Αντλία σύριγγας:
Αποσύρετε 100 mg ουραπιδίλης με αντλία σύριγγας και αραιώστε σε όγκο 50 ml με έναν από τους συμβατούς διαλύτες.
Συμβατοί διαλύτες για αραίωση
- Χλωριούχο νάτριο 9 mg / ml (0,9%) διάλυμα προς έγχυση
- Γλυκόζη 50 mg / ml (5%)
- Γλυκόζη 100 mg / ml (10%)
Μόνο για μία χρήση.
Οποιοδήποτε υπόλοιπο αχρησιμοποίητο διάλυμα και οι "σακούλες / φακελίσκοι" πρέπει να απορρίπτονται σωστά σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
Stragen Nordic A / S
Helsingorsgade 8C
DK-3400 Hillerød
Δανία
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
AIC n.040876017 - "25 mg Ενέσιμο διάλυμα" 5 γυάλινες φύσιγγες 5 ml
AIC n.040876029 - "50 mg Ενέσιμο διάλυμα" 5 γυάλινες φύσιγγες των 10 ml
AIC n.040876031 - "Συμπυκνωμένο 100 mg για διάλυμα προς έγχυση" 5 Γυάλινες αμπούλες
των 20 ml
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
13.05.2013
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
13.05.2013
