Ενεργά συστατικά: Bilastine
Δισκία AYRINAL 20mg
Γιατί χρησιμοποιείται το Ayrinal; Σε τι χρησιμεύει;
Τα δισκία AYRINAL περιέχουν το δραστικό συστατικό bilastine που είναι ένα αντιισταμινικό. Τα δισκία AYRINAL 20 mg χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του αλλεργικού ρινίσματος (φτέρνισμα, κνησμός, καταρροή, βουλωμένη μύτη και κόκκινα και υγρά μάτια) και άλλες μορφές αλλεργικής ρινίτιδας. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία δερματικών εξανθημάτων με φαγούρα (όπως κνίδωση).
Αντενδείξεις Όταν το Ayrinal δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε δισκία AYRINAL 20 mg εάν:
είστε αλλεργικοί (υπερευαίσθητοι) στη μπιλαστίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό των δισκίων AYRINAL 20 mg (βλ. παράγραφο 6, Περαιτέρω πληροφορίες).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Ayrinal
Προσέξτε ιδιαίτερα με τα δισκία AYRINAL 20 mg
Εάν έχετε μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και παίρνετε άλλα φάρμακα (δείτε παρακάτω)
Δεν προορίζεται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών
Μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Ayrinal
Λήψη δισκίων AYRINAL 20 mg με άλλα φάρμακα
Ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή.
Συγκεκριμένα, συμβουλευτείτε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Κετοκοναζόλη (αντιμυκητιασικό φάρμακο)
- Ερυθρομυκίνη (αντιβιοτικό)
- Diltiazem (για τη θεραπεία της στηθάγχης)
- Κυκλοσπορίνη (για τη μείωση της δραστηριότητας του ανοσοποιητικού συστήματος προκειμένου να αποφευχθεί η απόρριψη μοσχεύματος ή για τη μείωση της δραστηριότητας αυτοάνοσων και αλλεργικών ασθενειών, όπως ψωρίαση, ατοπική δερματίτιδα ή ρευματοειδής αρθρίτιδα)
- Ριτοναβίρη (για τη θεραπεία του AIDS)
- Ριφαμπικίνη (αντιβιοτικό)
Λήψη δισκίων AYRINAL 20 mg με τροφή και ποτό
Τα δισκία δεν πρέπει να λαμβάνονται με τροφή ή χυμό γκρέιπφρουτ ή άλλους χυμούς φρούτων, καθώς αυτό μειώνει την επίδραση της μπιλαστίνης.
Για να μην συμβεί αυτό, μπορεί:
- πάρτε το δισκίο και περιμένετε για μία ώρα πριν καταναλώσετε οποιοδήποτε φαγητό ή χυμό φρούτων
- εάν έχετε καταναλώσει φαγητό ή χυμό φρούτων, περιμένετε δύο ώρες πριν πάρετε το δισκίο
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Συμβουλευτείτε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος, εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε.
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Μια μελέτη που διεξήχθη για τον προσδιορισμό των επιδράσεων της μπιλαστίνης στην ικανότητα οδήγησης έδειξε ότι η θεραπεία με δόσεις 20 mg μπιλαστίνης δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης. Ωστόσο, πολύ σπάνια ορισμένοι άνθρωποι έχουν βιώσει υπνηλία, η οποία μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Πρόσληψη αλκοόλ
Το Bilastine, στη συνιστώμενη δόση (20 mg), δεν αυξάνει την υπνηλία που προκαλείται από το αλκοόλ.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Ayrinal: Δοσολογία
Ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων και των εφήβων ηλικίας 12 ετών και άνω
- Πάρτε ένα δισκίο την ημέρα.
- Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται με άδειο στομάχι, για παράδειγμα το πρωί πριν από το πρωινό. Μην τρώτε για 1 ώρα μετά τη λήψη μπιλαστίνης.
- Καταπιείτε το δισκίο με ένα ποτήρι νερό.
- Η γραμμή βαθμολογίας δεν χρησιμοποιείται για τη διαίρεση του δισκίου σε ίσες δόσεις. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να σπάσει το δισκίο και να διευκολυνθεί η λήψη του.
Όσον αφορά τη διάρκεια της θεραπείας, ο γιατρός σας θα καθορίσει τον τύπο της νόσου που πάσχετε και θα αποφασίσει για πόσο καιρό θα πρέπει να παίρνετε δισκία AYRINAL 20 mg.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Ayrinal
Εάν πάρετε περισσότερα δισκία AYRINAL 20 mg από ό, τι πρέπει
Εάν εσείς ή κάποιος άλλος έχετε πάρει πάρα πολλά δισκία AYRINAL 20 mg, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε δισκία AYRINAL 20 mg
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό και, στη συνέχεια, επιστρέψτε στο κανονικό πρόγραμμα δοσολογίας.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση δισκίων AYRINAL 20 mg, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Ayrinal
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και τα δισκία AYRINAL 20 mg μπορεί να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν είναι οι ακόλουθες:
Συχνές: επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 100
- πονοκέφαλο
- υπνηλία
Όχι συχνές: επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 1.000
- μη φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογραφικό ίχνος (ΗΚΓ)
- εξετάσεις αίματος που υποδεικνύουν αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος
- ζάλη
- πόνοι στο στομάχι
- κούραση
- αυξημένη όρεξη
- ακανόνιστος καρδιακός παλμός
- αύξηση βάρους
- ναυτία (αίσθημα αδιαθεσίας)
- ανησυχία
- αίσθημα ξηρότητας ή δυσφορίας στη μύτη
- παραπονούμαι
- διάρροια
- γαστρίτιδα (φλεγμονή του τοιχώματος του στομάχου)
- ίλιγγος (αίσθημα ζάλης)
- αίσθημα αδυναμίας
- δίψα
- δύσπνοια (δυσκολία στην αναπνοή)
- ξερό στόμα
- δυσπεψία
- φαγούρα
- στοματικός έρπης
- πυρετός
- εμβοές (κουδούνισμα στα αυτιά)
- δυσκολία στον ύπνο
- εξετάσεις αίματος που υποδεικνύουν αλλαγές στη λειτουργία των νεφρών
- αυξημένο λίπος στο αίμα
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
Μη χρησιμοποιείτε δισκία AYRINAL 20 mg πέρα από την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και στην κυψέλη. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχουν τα δισκία AYRINAL 20 mg:
- Το δραστικό συστατικό είναι η διλαστίνη. Κάθε δισκίο περιέχει 20 mg μπιλαστίνης.
- Τα άλλα συστατικά είναι μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου τύπου Α (προέρχεται από πατάτες), άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, στεατικό μαγνήσιο.
Εμφάνιση των δισκίων AYRINAL 20 mg και περιεχόμενο της συσκευασίας:
Τα δισκία AYRINAL 20 mg είναι λευκά, ωοειδή, αμφίκυρτα και χαραγμένα.
Τα δισκία διατίθενται σε κυψέλες των 10, 20, 30, 40 ή 50 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων).Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΤΡΑΠΕΤΙΑ ARYNAL 20 MG
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει 20 mg μπιλαστίνης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο.
Λευκά, οβάλ, αμφίκυρτα δισκία με γραμμή βαθμολογίας.
Η γραμμή βαθμολογίας στο δισκίο είναι μόνο για να διευκολύνει το σπάσιμο για ευκολότερη κατάποση του δισκίου e Δεν να το χωρίσουμε σε ίσες δόσεις.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτωματική θεραπεία αλλεργικής ρινοεπιπεφυκίτιδας (εποχιακή και πολυετής) και κνίδωσης.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Οδός χορήγησης:
Χρήση από το στόμα
Ενήλικες και έφηβοι (12 ετών και άνω)
20 mg (1 δισκίο) άπαξ ημερησίως για την ανακούφιση των συμπτωμάτων αλλεργικής ρινοεπιπεφυκίτιδας (SAR και PAR) και κνίδωσης.
Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά το φαγητό ή το χυμό φρούτων. Συνιστάται η ημερήσια δόση σε μία μόνο χορήγηση.
Ατομα της τρίτης ηλικίας
Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Παραγράφους 5.1 και 5.2). Η εμπειρία σε ασθενείς άνω των 65 ετών είναι φτωχή.
Παιδιά κάτω των 12 ετών
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της μπιλαστίνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. (βλέπε παράγραφο 5.2).
Ηπατική δυσλειτουργία
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Δεδομένου ότι η διλαστίνη δεν μεταβολίζεται και η νεφρική κάθαρση είναι η κύρια οδός αποβολής, η ηπατική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να αυξήσει τη συστηματική έκθεση πέρα από το περιθώριο ασφαλείας. Επομένως, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. (Βλ. Παράγραφο 5.2).
Διάρκεια θεραπείας
Για την αλλεργική ρινίτιδα, η θεραπεία θα πρέπει να περιορίζεται στην περίοδο έκθεσης στα αλλεργιογόνα. Για την εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα, η θεραπεία μπορεί να διακοπεί μετά την εξαφάνιση των συμπτωμάτων και να συνεχιστεί όταν επανεμφανιστούν. Στην πολυετή αλλεργική ρινίτιδα, μπορεί να προσφέρεται συνεχής θεραπεία σε ασθενείς κατά την περίοδο έκθεσης σε αλλεργιογόνα. Στην κνίδωση, η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τον τύπο, τη διάρκεια και την πορεία των παραπόνων.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία bilastine ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του bilastine σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η συγχορήγηση μπιλαστίνης με αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης, όπως κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κυκλοσπορίνη, ριτοναβίρη ή διλτιαζέμη, μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της μπιλαστίνης στο πλάσμα και συνεπώς να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Ως εκ τούτου, η συγχορήγηση αναστολέων διλαστίνης και Ρ-γλυκοπρωτεΐνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Αλληλεπίδραση με το φαγητό: η τροφή μειώνει σημαντικά τη στοματική βιοδιαθεσιμότητα της μπιλαστίνης κατά 30%.
Αλληλεπίδραση με χυμό γκρέιπφρουτ: Η ταυτόχρονη λήψη 20 mg μπιλαστίνης με χυμό γκρέιπφρουτ μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της μπιλαστίνης κατά 30%. Αυτή η επίδραση μπορεί επίσης να συμβεί με άλλους χυμούς φρούτων. Ο βαθμός μείωσης της βιοδιαθεσιμότητας μπορεί να ποικίλει ανάλογα με τους διαφορετικούς παραγωγούς και φρούτα. Ο μηχανισμός αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αναστολή του OATP1A2, ενός μεταφορέα απορρόφησης για τον οποίο η μπιλαστίνη είναι υπόστρωμα (βλ. παράγραφο 5.2). Φαρμακευτικά προϊόντα που είναι υποστρώματα ή αναστολείς του OATP1A2, όπως η ριτοναβίρη ή η ριφαμπικίνη, μπορεί παρομοίως να έχουν τη δυνατότητα να μειώσουν τη συγκέντρωση της μπιλαστίνης στο πλάσμα.
Αλληλεπίδραση με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη: Η ταυτόχρονη λήψη μπιλαστίνης και κετοκοναζόλης ή ερυθρομυκίνης αύξησε την AUC της μπιλαστίνης κατά 2 φορές και της Cmax κατά 2-3 φορές. Αυτές οι αλλαγές μπορεί να εξηγηθούν από την αλληλεπίδραση με τους μεταφορείς εντερικής εκροής, καθώς η διλαστίνη είναι υπόστρωμα για το P-gp και δεν μεταβολίζεται (βλέπε παράγραφο 5.2). Αυτές οι αλλαγές δεν φαίνεται να επηρεάζουν το προφίλ ασφάλειας της διλαστίνης και της κετοκοναζόλης ή της ερυθρομυκίνης, αντίστοιχα Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που είναι υποστρώματα ή αναστολείς της P-gp, όπως η κυκλοσπορίνη, μπορεί παρομοίως να έχουν τη δυνατότητα να αυξήσουν τη συγκέντρωση της διλαστίνης στο πλάσμα.
Αλληλεπίδραση με τη διλτιαζέμη: Η ταυτόχρονη λήψη μπιλαστίνης 20 mg και διλτιαζέμης 60 mg αύξησε την Cmax της διλαστίνης κατά 50%. Αυτή η επίδραση μπορεί να εξηγηθεί από την αλληλεπίδραση με τους μεταφορείς εντερικής εκροής (βλέπε παράγραφο 5.2) και δεν φαίνεται να έχει επίδραση στο προφίλ ασφάλειας της μπιλαστίνης.
Αλληλεπίδραση με το αλκοόλ: Η ψυχοκινητική απόδοση μετά την ταυτόχρονη λήψη αλκοόλ και 20 mg μπλεστάν ήταν παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε μετά την πρόσληψη αλκοόλ και εικονικού φαρμάκου.
Αλληλεπίδραση με τη λοραζεπάμη: Η ταυτόχρονη λήψη μπιλαστίνης 20 mg και λοραζεπάμης 3 mg για 8 ημέρες δεν ενίσχυσε τα ηρεμιστικά αποτελέσματα της λοραζεπάμης στο ΚΝΣ.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Γονιμότητα: δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα ή είναι περιορισμένα σε αριθμό. Μια μελέτη που διεξήχθη σε αρουραίους δεν έδειξε καμία αρνητική επίδραση στη γονιμότητα (βλ. Παράγραφο 5.3).
Εγκυμοσύνη: δεδομένα σχετικά με τη χρήση της μπιλαστίνης σε έγκυες γυναίκες δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα σε αριθμό.
Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν την παρουσία άμεσων ή έμμεσων ανεπιθύμητων ενεργειών σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγή, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Παράγραφο 5.3). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Ayrinal κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος: δεν είναι γνωστό εάν η μπιλαστίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η απέκκριση της διλαστίνης στο γάλα δεν έχει μελετηθεί σε ζώα. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για τη συνέχιση / διακοπή του θηλασμού ή τη συνέχιση / διακοπή της θεραπείας Ayrinal λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με διλαστίνη για η μητέρα.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε για την αξιολόγηση των επιπτώσεων του bilastine στην ικανότητα οδήγησης έδειξε ότι η θεραπεία με 20 mg δεν επηρέασε την ικανότητα οδήγησης. Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι η υπνηλία έχει εμφανιστεί πολύ σπάνια σε ορισμένα άτομα, η οποία μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ο αριθμός των ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίστηκαν σε ασθενείς με αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα ή χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση που έλαβαν θεραπεία με 20 mg μπιλαστίνης σε κλινικές δοκιμές ήταν συγκρίσιμος με αυτόν σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (12,7% έναντι 12,8%).
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες από ασθενείς που έλαβαν 20 mg διλαστίνης κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών φάσης II και III ήταν πονοκέφαλος, υπνηλία, ζάλη και κόπωση. Αυτά τα ανεπιθύμητα συμβάντα εμφανίστηκαν με συγκρίσιμη συχνότητα σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες τουλάχιστον πιθανώς σχετιζόμενες με τη μπιλαστίνη και αναφέρθηκαν σε περισσότερο από το 0,1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με μιλαστίνη 20 mg κατά τη διάρκεια της κλινικής ανάπτυξης παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα.
Οι συχνότητες κατανέμονται ως εξής:
πολύ συνηθισμένο (≥1 / 10).
κοινό (≥1 / 100 έως
ασυνήθιστο (≥1 / 1.000 έως
σπάνια (≥1 / 10.000 έως
πολύ σπάνιο (
άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Σπάνιες, πολύ σπάνιες και άγνωστης συχνότητας δεν συμπεριλήφθηκαν στον πίνακα.
04,9 Υπερδοσολογία
Οι πληροφορίες σχετικά με την οξεία υπερδοσολογία περιορίζονται στις εμπειρίες που συγκεντρώθηκαν σε κλινικές δοκιμές που διεξήχθησαν κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης της μπιλαστίνης. Μετά τη χορήγηση μπιλαστίνης σε δόσεις υψηλότερες από 10 ή 11 φορές τη θεραπευτική δόση (220 mg (εφάπαξ δόση) ή 200 mg / ημέρα για 7 ημέρες) σε υγιείς εθελοντές, η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίστηκαν κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν δύο φορές υψηλότερη από εικονικό φάρμακο Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ζάλη, πονοκέφαλος και ναυτία. Δεν αναφέρθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και σημαντική παράταση του QTc.
Η κριτική αξιολόγηση της επίδρασης πολλαπλών δόσεων μπιλαστίνης (100 mg x 4 ημέρες) στην κοιλιακή επαναπόλωση χρησιμοποιώντας μια "εμπεριστατωμένη διασταύρωση QT / QTc" στην οποία συμμετείχαν 30 υγιείς εθελοντές δεν αποκάλυψε σημαντική παράταση του QTc.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.
Δεν υπάρχει γνωστό αντίδοτο στη μπιλαστίνη.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, άλλα αντιισταμινικά για συστηματική χρήση.
Κωδικός ATC RO6AX29.
Το Bilastine είναι μακράς δράσης, μη κατασταλτικός ισταμινεργικός ανταγωνιστής με εκλεκτική συγγένεια περιφερειακού ανταγωνιστή Η1-υποδοχέα και καμία συγγένεια για μουσκαρινικούς υποδοχείς.
Το Bilastine ανέστειλε τις ισταμινικές-ερυθηματώδεις δερματικές αντιδράσεις που προκαλούνται από ισταμίνη για 24 ώρες μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης.
Σε κλινικές δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν σε ενήλικες και εφήβους ασθενείς με αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα (εποχιακή και πολυετής), το 20mg μπιλαστίνης, χορηγούμενο μία φορά την ημέρα για 14-28 ημέρες, ήταν αποτελεσματικό στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως φτέρνισμα, ρινική δυσφορία, ρινικό κνησμό, ρινική συμφόρηση, φαγούρα στα μάτια, υγρά μάτια και κόκκινα μάτια Το Bilastine έλεγξε αποτελεσματικά τα συμπτώματα για 24 ώρες.
Σε δύο κλινικές δοκιμές που διεξήχθησαν σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, το 20mg bilastine, χορηγούμενο μία φορά την ημέρα για 28 ημέρες, ήταν αποτελεσματικό στην ανακούφιση της έντασης του κνησμού και του αριθμού και του μεγέθους των κνίδων, καθώς και των διαταραχών που προκαλούνται από την κνίδωση. οι συνθήκες και η ποιότητα ζωής βελτιώθηκαν στους ασθενείς.
Κλινικά σχετική παράταση του διαστήματος QTc ή οποιαδήποτε άλλη καρδιαγγειακή επίδραση δεν παρατηρήθηκε σε κλινικές δοκιμές με bilastine, ακόμη και σε δόσεις των 200 mg ημερησίως (10 φορές την κλινική δόση) για 7 ημέρες σε 9 άτομα, ή ακόμα και όταν συγχορηγούνται με Αναστολείς P-gp όπως κετοκοναζόλη (24 άτομα) και ερυθρομυκίνη (24 άτομα) Επιπλέον, διεξήχθη ενδελεχής μελέτη QT σε 30 εθελοντές.
Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές στη συνιστώμενη δόση των 20 mg άπαξ ημερησίως, το προφίλ ασφάλειας του κεντρας του μπιλαστίνης ήταν παρόμοιο με το εικονικό φάρμακο και η συχνότητα της υπνηλίας δεν ήταν στατιστικά διαφορετική από το εικονικό φάρμακο. Η μπιλαστίνη σε δόσεις έως 40 mg την ημέρα δεν επηρέασε την ψυχοκινητική απόδοση σε κλινικές δοκιμές και δεν επηρέασε την ικανότητα οδήγησης σε τυπική δοκιμασία οδήγησης.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς (≥ 65 ετών) που συμπεριλήφθηκαν στις μελέτες φάσης II και III, δεν υπήρξαν διαφορές στην αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια σε σύγκριση με τους νεότερους ασθενείς.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η μπιλαστίνη απορροφάται ταχέως μετά τη χορήγηση από το στόμα φτάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε περίπου 1,3 ώρες. Δεν παρατηρήθηκε φαινόμενο συσσώρευσης. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα της μπιλαστίνης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι 61%.
Κατανομή
Εκπαίδευση in vitro Και in vivo έδειξε ότι η διλαστίνη είναι υπόστρωμα για το Pgp (βλ. παράγραφο 4.5 Αλληλεπίδραση με κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη και διλτιαζέμη) και OATP (βλέπε παράγραφο 4.5 Αλληλεπίδραση με χυμό γκρέιπφρουτ). Το Bilastine δεν φαίνεται να είναι υπόστρωμα του μεταφορέα BCRP ή των νεφρικών μεταφορέων OCT2, OAT1 και OAT3. Με βάση μελέτες in vitro, το bilastine δεν αναμένεται να αναστείλει τους ακόλουθους μεταφορείς στη συστηματική κυκλοφορία: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 και NTCP, καθώς ανιχνεύθηκε μόνο μέτρια αναστολή για P- gp, OATP2B1 και OCT1, με εκτιμώμενο IC50 ≥ 300 mcM, πολύ υψηλότερο από τον υπολογισμένο κλινικό CMAX πλάσματος και συνεπώς αυτές οι αλληλεπιδράσεις δεν θα είναι κλινικά σχετικές. Ωστόσο, με βάση αυτά τα αποτελέσματα, δεν μπορεί να αποκλειστεί η ανασταλτική δράση της διλαστίνης στους μεταφορείς που υπάρχουν στον βλεννογόνο του εντέρου, για παράδειγμα P-gp.
Σε θεραπευτικές δόσεις, η διλαστίνη συνδέεται κατά 84-90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός
Το Bilastine δεν προκάλεσε ή ανέστειλε τη δραστηριότητα των ισοενζύμων CYP450 στις μελέτες in vitro.
Εξάλειψη
Σε μια μελέτη ισορροπίας μάζας που πραγματοποιήθηκε σε υγιείς εθελοντές, μετά από χορήγηση μίας δόσης 20 mg 14C-bilastine, σχεδόν το 95%της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα (28,3%) και στα κόπρανα (66, 5%) ως αμετάβλητη διαιστίνη, επιβεβαιώνοντας έτσι ότι η διλαστίνη δεν μεταβολίζεται σημαντικά στους ανθρώπους. Ο υπολογισμένος μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε υγιείς εθελοντές ήταν 14,5 ώρες.
Γραμμικότητα
Το Bilastine παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική στο εύρος δόσεων που μελετήθηκε (5 έως 220 mg), με χαμηλή διαπροσωπική μεταβλητότητα.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία:
Σε μια μελέτη σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, η μέση τιμή (SD) AUC0- ¥ αυξήθηκε από 737,4 (± 260,8) ngxh / mL σε άτομα χωρίς απομείωση (GFR:> 80 mL / min / 1,73 m2) σε: 967,4 (± 140,2) ngxh / ml σε άτομα με ήπια διαταραχή (GFR: 50-80 ml / min / 1.73 m2), 1384.2 (± 263.23) ngxh / ml σε άτομα με μέτρια έκπτωση (GFR: 30 - 2) και 1708.5 (99 699.0) ngxh / ml σε άτομα με σοβαρή δυσλειτουργία (GFR: 2). Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής (SD) της μπιλαστίνης ήταν 9,3 ώρες (8 2,8) σε άτομα χωρίς απομείωση, 15,1 ώρες (± 7,7) σε άτομα με ήπια βλάβη, 10,5 ώρες (± 2.3) σε άτομα με μέτρια έκπτωση και 18.4 ώρες (± 11.4) σε άτομα με σοβαρή έκπτωση. Η απέκκριση της διλαστίνης από τα ούρα ολοκληρώθηκε ουσιαστικά μετά από 48-72 ώρες σε όλα τα άτομα. Αυτές οι φαρμακοκινητικές αλλαγές δεν αναμένεται να έχουν κλινικά σχετική επίδραση στην ασφάλεια της μπιλαστίνης, καθώς τα επίπεδα της μπιλαστίνης στο πλάσμα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία βρίσκονται ακόμα σε ασφαλές εύρος του μπιλαστίν.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία:
Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικά δεδομένα για άτομα με ηπατική δυσλειτουργία. Το Bilastine δεν μεταβολίζεται στους ανθρώπους. Δεδομένου ότι τα αποτελέσματα της μελέτης νεφρικής ανεπάρκειας υποδεικνύουν ότι η νεφρική αποβολή είναι ο κύριος συντελεστής της αποβολής, η χοληφόρος απέκκριση αναμένεται να εμπλακεί μόνο οριακά στην αποβολή της διλαστίνης. Οι αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος δεν αναμένεται να έχουν κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της διλαστίνης.
Ηλικιωμένοι ασθενείς:
Μόνο περιορισμένος αριθμός δεδομένων είναι διαθέσιμος σε άτομα άνω των 65 ετών. Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της διλαστίνης σε ηλικιωμένους έναντι νέων ατόμων.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Τα μη κλινικά δεδομένα για τη μπιλαστίνη δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας και καρκινογόνου δυναμικού.
Σε μελέτες τοξικότητας για την αναπαραγωγή, οι επιδράσεις της μπιλαστίνης στο έμβρυο (απώλεια πριν και μετά την εμφύτευση σε αρουραίους και ατελής οστεοποίηση των κρανιακών οστών, του στέρνου και των άκρων σε κουνέλια) παρατηρήθηκαν μόνο σε μητρικές τοξικές δόσεις. Κανένα παρατηρούμενο επίπεδο έκθεσης σε επίπεδο ανεπιθύμητων ενεργειών (NOAEL) δεν υπερβαίνει επαρκώς (> 30 φορές) την ανθρώπινη έκθεση στη συνιστώμενη θεραπευτική δόση.
Σε μια μελέτη γονιμότητας σε αρουραίους, η μπιλαστίνη που χορηγήθηκε από το στόμα έως και 1000 mg / kg / ημέρα δεν είχε καμία επίδραση στα ανδρικά και θηλυκά αναπαραγωγικά όργανα. Οι δείκτες ζευγαρώματος, γονιμότητας και εγκυμοσύνης δεν επηρεάστηκαν.
Όπως φαίνεται σε μια μελέτη κατανομής σε αρουραίους με τον προσδιορισμό των συγκεντρώσεων φαρμάκων με αυτοραδιογραφία, η μπιλαστίνη δεν συσσωρεύεται στο ΚΝΣ.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Γλυκολικό άμυλο νατρίου (Τύπος Α) (προέρχεται από πατάτες)
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Στεατικό μαγνήσιο
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
5 χρόνια
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το φάρμακο συσκευάζεται σε κυψέλη, η οποία αποτελείται από δύο μέρη:
laminate, αποτελούμενο από προσανατολισμένο πολυαμίδιο (εξωτερική πλευρά του laminate), αλουμίνιο και PVC (εσωτερική πλευρά του laminate)
Φύλλο αλουμινίου
Το φύλλο αλουμινίου σφραγίζεται θερμικά με βερνίκι θερμο-σφράγισης (συμπολυμερές PVC-PVAC και ρητίνες μεθακρυλικού βουτυλίου) στο έλασμα αφού σχηματιστεί και γεμίσει με δισκία.
Κάθε κυψέλη περιέχει 10 δισκία. Οι φουσκάλες είναι συσκευασμένες σε κουτιά από χαρτόνι.
Συσκευασίες των 10, 20, 30, 40 ή 50 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Λουξεμβούργο
Πωλείται αντιπρόσωπος: Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A.
Via Lungo l "Ema, 7 - Loc. Ponte a Ema, Bagno a Ripoli - Φλωρεντία
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Ayrinal δισκία 20 mg:
10 δισκία - A.I.C. 040854010 / Μ
20 δισκία - A.I.C. 040854022 / Μ
30 δισκία - A.I.C. 040854034 / Μ
40 δισκία - A.I.C. 040854046 / Μ
50 δισκία - A.I.C. 040854059 / Μ
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 3 Απριλίου 2012
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Απρίλιος 2012