AULIN ® Νιμεσουλίδη

Το AULIN ® είναι φάρμακο με βάση τη νιμεσουλίδη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα

Ενδείξεις AULIN ® Νιμεσουλίδη

Το AULIN indicated ενδείκνυται για τη βραχυπρόθεσμη συμπτωματική θεραπεία οξέος φλεγμονώδους ή γυναικολογικού πόνου, όπως αυτή που υπάρχει στην περίπτωση της δυσμηνόρροιας.

Μηχανισμός δράσης AULIN ® Νιμεσουλίδη

Η νιμεσουλίδη, δραστικό συστατικό του AULIN, είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο το οποίο, λόγω των ιδιαίτερων χημικών ιδιοτήτων του, και ιδίως για τη λειτουργική ομάδα σουλφοανιλίδης, αντιπροσωπεύει τον προγονικό παράγοντα της υποκατηγορίας σουλφοναμιδίων.
Αυτή η μη όξινη δραστική αρχή, που λαμβάνεται από το στόμα, φτάνει στο γαστρικό περιβάλλον όπου μετατρέπεται σε πρωτονιωμένη μορφή, γίνεται πιο λιποδιαλυτή διασχίζοντας τις κυτταρικές μεμβράνες πολύ εύκολα και διατηρώντας έτσι μια βιοδιαθεσιμότητα μεγαλύτερη από το 50% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται.
Έφτασε στην κορυφή του πλάσματος μετά από περίπου 2 ώρες και συνδέθηκε με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η νιμεσουλίδη κατανέμεται στα διάφορα όργανα και συστήματα όπου ασκεί τη θεραπευτική της δράση
Στην πραγματικότητα, διαφορετικές μελέτες έχουν δείξει πώς αυτό το δραστικό συστατικό μπορεί κυρίως να ασκήσει ανασταλτικό αποτέλεσμα έναντι του COX2, εγγυώντας:

• Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών όπως η PGE2, με προφλεγμονώδη, αλγογενή και πυρετογόνο δράση.
• Ευαίσθητη αντιοξειδωτική δράση, που εμποδίζει την απελευθέρωση οξειδωτικών παραγόντων από ουδετερόφιλα και αποτοξινώνει τον οργανισμό από την παθογόνο δράση του ανιόντος υπεροξειδίου.
• Προστασία των ιστών του χόνδρου και της εξωκυτταρικής μήτρας αναστέλλοντας ορισμένα ένζυμα με πρωτεολυτική δράση και γνωστά ως μεταλλοπρωτεάσες.

Όλοι οι παραπάνω μοριακοί μηχανισμοί δράσης επιτρέπουν στη νιμεσουλίδη να δράσει ως αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό, ενώ διατηρεί την προστατευτική δράση ορισμένων προσταγλανδινών στην υγεία του γαστρικού βλεννογόνου.

Στο τέλος της δραστηριότητάς του, μετά από περίπου 3-5 ώρες, μεταβολίζεται στο ήπαρ από το κυτταροχρωμικό σύστημα CYP2C9 και στη συνέχεια αποβάλλεται με τη μορφή αδρανούς μεταβολίτη κυρίως στα ούρα.

Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. NIMESULIDE ΩΣ ΠΡΟΣΩΠΙΚΟΣ ΑΝΤΙΚΑΝΟΤΗΤΑΣ
Eur J Med Chem. 2012 Ιαν. 47: 432-44. Epub 2011 15 Νοεμβρίου.

Από αναστολέα COX-2 νιμεσουλίδη έως ισχυρό αντικαρκινικό παράγοντα: σύνθεση, in vitro, in vivo και φαρμακοκινητική αξιολόγηση.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Πειραματική μελέτη που αξιολογεί την αποτελεσματικότητα των αναστολέων COX2 όπως η νιμεσουλίδη στη θεραπεία νεοπλασματικών παθολογιών. Πιο συγκεκριμένα, αυτή η δραστική αρχή έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να μειώσει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων του μαστού, καθιστώντας τα ασφαλή και ανεκτά από φαρμακοκινητικής άποψης Το

2 .NIMESULIDE ΣΤΗΝ ΠΡΟΣΤΑΣΙΑ ΤΗΣ ΝΕΥΡΟΝΙΚΗΣ ΖΗΜΙΑΣ
J Neurotrauma. 2012 1 Μαΐου · 29: 1518-29. Epub 2012 29 Μαρτίου.

Το θειικό μαγνήσιο και η νιμεσουλίδη έχουν συνεργιστικές επιδράσεις στη διάσωση της εγκεφαλικής βλάβης μετά από παροδική εστιακή ισχαιμία.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Πολύ ενδιαφέρουσα πειραματική μελέτη που καταδεικνύει πώς η ταυτόχρονη λήψη νιμεσουλίδης και θειικού μαγνησίου μπορεί να μειώσει τη νευρωνική βλάβη που προκαλείται από παροδικά ισχαιμικά συμβάντα.

3. ΑΙΜΑΤΟΠΟΙΗΣΗ ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΗ ΜΕ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΤΟΥ NIMESULIDE

J Med Case Reports. 9 Δεκεμβρίου 2011, 5: 568.

Διμερής αυθόρμητη οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία σε ονινεσουλίδη ασθενούς: αναφορά περιστατικού.

Μητσογιάννης IC, Χατζηδαρέλλης Ε, Σκολάρικος Α, Παπατσώρης Α, Αναγνωστοπούλου Γ, Καραγιώτης Ε.

Αναφορά περίπτωσης που καταγγέλλει μια σημαντική παρενέργεια που σχετίζεται με τη θεραπεία με νιμεσουλίδη σε ασθενή 50 ετών με αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα. Σε αυτή την περίπτωση, η οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία κινδυνεύει να θέσει σε σοβαρό κίνδυνο τη νεφρική λειτουργία.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

AULIN
Δισκία νιμεσουλίδης 100 mg.
Κόκκοι για πόσιμο εναιώρημα 50 ή 100 mg νιμεσουλίδης.
Υπόθετο για ορθική χρήση 200 mg νιμεσουλίδης.
Για τη θεραπεία του οξέος πόνου, γενικά συνιστάται στους ενήλικες να παίρνουν ένα δισκίο ή ένα φακελάκι νιμεσουλίδης 100 mg, δύο φορές την ημέρα, κατά προτίμηση μετά τα γεύματα ή ένα υπόθετο 200 mg, πάντα δύο φορές την ημέρα.
Η δοσολογία θα μπορούσε να αναθεωρηθεί από το γιατρό σας με βάση τη σοβαρότητα της παθολογίας, τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα και κυρίως την παρουσία παθολογιών που επηρεάζουν το ήπαρ και τα νεφρά.

AULIN ® Προειδοποιήσεις νιμεσουλίδης

Η θεραπεία με AULIN ® θα πρέπει να νοείται ως βραχυπρόθεσμη συμπτωματική θεραπεία, χρήσιμη για την υπέρβαση οξέων οδυνηρών καταστάσεων.
Για το λόγο αυτό, και δεδομένου ότι η συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών είναι ανάλογη με τη διάρκεια της θεραπείας, θα ήταν σκόπιμο να περιοριστεί η πρόσληψη νιμεσουλίδης στον συντομότερο δυνατό χρόνο.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται από ασθενείς που πάσχουν από ηπατικές, νεφρικές ή γαστρεντερικές παθήσεις, οι οποίοι θα πρέπει να συμβουλευτούν το γιατρό τους πριν ξεκινήσουν το AULIN και να συμφωνήσουν σε περιοδική παρακολούθηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της θεραπείας.
Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, ο ασθενής θα πρέπει να επικοινωνήσει αμέσως με το γιατρό του, λαμβάνοντας υπόψη την πιθανότητα άμεσης διακοπής της τρέχουσας θεραπείας.
Το AULIN ® σε δισκία περιέχει λακτόζη, επομένως η λήψη του δεν συνιστάται σε ασθενείς με δυσανεξία στη λακτόζη, έλλειψη ενζύμου λακτάσης και σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.
Οι κόκκοι AULIN for για πόσιμο εναιώρημα, από την άλλη πλευρά, περιέχουν σακχαρόζη, καθιστώντας την ακατάλληλη για ασθενείς που πάσχουν από κληρονομικά σύνδρομα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης και ανεπάρκεια σακχαρόζης-ισομαλτάσης.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ

Δεδομένης της ικανότητας της νιμεσουλίδης να μειώνει σημαντικά την παραγωγή προσταγλανδινών, μορίων χρήσιμων για τη διασφάλιση της σωστής εμβρυϊκής και εμβρυϊκής ανάπτυξης, η χρήση του AULIN ® αντενδείκνυται καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Στην πραγματικότητα, διαφορετικές μελέτες δείχνουν πώς η υπόθεση των ΜΣΑΦ κατά τη διάρκεια της κύησης μπορεί να αυξήσει σημαντικά τον κίνδυνο δυσπλασιών στο αναπνευστικό και καρδιαγγειακό σύστημα του αγέννητου παιδιού, αυξάνοντας παράλληλα τον κίνδυνο αιμορραγίας και επιπλοκών κατά τον τοκετό.

Αλληλεπιδράσεις

Όπως και τα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, η νιμεσουλίδη θα μπορούσε επίσης να αλληλεπιδράσει με διαφορετικά ενεργά συστατικά ικανά να διαφοροποιήσουν τόσο τα φαρμακοκινητικά όσο και τα φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά τους και το προφίλ ασφάλειας.
Για το λόγο αυτό, ο ασθενής θα πρέπει να δώσει ιδιαίτερη προσοχή στην πρόσληψη με βάση τα ακόλουθα:

• Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ, μεθοτρεξάτη και κυκλοσπορίνη, ικανά να αυξήσουν τη νεφρική τοξικότητα της νιμεσουλίδης.
• Βαλπροϊκό οξύ, φαινοφιβράτες, σαλικυλικά, τολβουταμίδη ικανά να ανταγωνιστούν τη νιμεσουλίδη για σύνδεση με τη δραστική περιοχή, μειώνοντας έτσι τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα.
• Ενεργά συστατικά ικανά να αλλάξουν τη γαστρική κινητικότητα, προκαλώντας έτσι σημαντικές αλλαγές στην απορρόφηση του φαρμάκου.
• Αντιβιοτικά και υποστρώματα κυτοχρωμικών ενζύμων, λόγω των αλλαγών στις φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες.
• ΜΣΑΦ και οπιοειδή, δεδομένης της αυξημένης αναλγητικής δράσης της αλληλεπίδρασής τους.
• Αντιπηκτικά, δεδομένου του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας που σχετίζεται με την ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ.

Αντενδείξεις AULIN ® Νιμεσουλίδη

Η χρήση του AULIN contra αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχά της, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, γαστρικά έλκη και γαστρεντερικές παθολογίες και σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Παρόλο που η νιμεσουλίδη παρουσιάζει άμεση ανασταλτική δράση κυρίως κατά του COX2, μειώνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα, είναι χρήσιμο να θυμόμαστε πώς η θεραπεία με AULIN can μπορεί να καθορίσει την εμφάνιση:

• Αλλεργικές δερματολογικές αντιδράσεις όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση και οίδημα.
• Αιματολογικές αντιδράσεις όπως αναιμία, ουδετεροφιλία, θρομβοπενία, κοκκία κυτταροπενίας.
• Κεντρικές αντιδράσεις όπως υπνηλία, πονοκέφαλος, αϋπνία και ζάλη.
• Καρδιαγγειακές αντιδράσεις όπως ταχυκαρδία και υπέρταση.
• Γαστρεντερικές αντιδράσεις όπως επιγαστρικό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια και γαστραλγία.
• Μεταβολικές αντιδράσεις όπως υπερκαλιαιμία.
• Αναπνευστικές αντιδράσεις σε αλλεργική βάση όπως άσθμα, δύσπνοια και βρογχόσπασμος.
• Ουρογεννητικές διαταραχές όπως δυσουρία, ολιγουρία και μεμονωμένη αιματουρία.
• Αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, ωστόσο, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν επηρεάσει ασθενείς που έχουν προδιάθεση ή υποβάλλονται σε ανεπαρκή και παρατεταμένη θεραπεία με την πάροδο του χρόνου.

Σημείωση

Το AULIN ® είναι φάρμακο που υπόκειται σε υποχρεωτική ιατρική συνταγή.

Οι πληροφορίες σχετικά με το AULIN ® Nimesulide που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.