Τα αποτελέσματα της συμπαθητικής διέγερσης μεσολαβούνται από την απελευθέρωση των νευροδιαβιβαστών νορεπινεφρίνης και αδρεναλίνης από τις μεταγαγγλιακές νευρικές απολήξεις. Αυτές οι επιδράσεις έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης και μιμούνται συγκεκριμένα φάρμακα, τα οποία παίρνουν το όνομα συμπαθομιμητικά. Ο πρωταρχικός ρόλος αυτών των φαρμάκων είναι να ενισχύσουν το σήμα του ορθοσυμπαθητικού συστήματος, τον μηχανισμό δράσης τους και τον τύπο των υποδοχέων που ενεργοποιούν. Διακρίνονται:
- συμπαθομιμητικά άμεση δράση: αλληλεπιδρούν άμεσα με τον αδρενεργικό υποδοχέα και τον ενεργοποιούν.
- συμπαθομιμητικά έμμεση ενέργεια: αυξάνει έμμεσα τη βιοδιαθεσιμότητα των κατεχολαμινών σε συναπτικό επίπεδο, μεταξύ της μεταγαγγλιακής ίνας και του εκτελεστικού οργάνου, προκαλώντας την απελευθέρωσή τους από τα κυστίδια μεταφοράς (εξάντληση των κυστιδίων) και αναστέλλοντας την επαναπρόσληψή τους.
- χαριτωμένο καμουφλάζ μικτή δράση: είναι φάρμακα με ευέλικτη χημική δομή, ικανά να αλληλεπιδρούν άμεσα με τους αδρενεργικούς υποδοχείς και να διεγείρουν την εξάντληση των κυστιδίων μεταφοράς.
Οι αδρενεργικοί νευροδιαβιβαστές δρουν επίσης κεντρικά. Συγκεκριμένα βρίσκουμε τα κυτταρικά σώματα των νοραδρενεργικών νευρώνων σε μια περιοχή του μετωπιαίου φλοιού που ονομάζεται locus ceruleus. η νοραδρεναλίνη παίζει σημαντικό ρόλο στον έλεγχο της διάθεσης και της συναισθηματικότητας, για το λόγο αυτό τα συμπαθομιμητικά χρησιμοποιούνται συνήθως ως αντικαταθλιπτικά. στο επίπεδο του μεταιχμιακού συστήματος καθορίζει τη συναισθηματική κατάσταση με υπερδιέγερση, ενώ σε κεντρικό επίπεδο υπάρχει επίσης έλεγχος του αγγειακού, ουροδόχου κύματος και καρδιακού τόνου.
Οι αδρενεργικοί υποδοχείς του ορθοσυμπαθητικού συστήματος χωρίζονται σε δύο κατηγορίες, άλφα και βήτα, που με τη σειρά τους χαρακτηρίζονται από τις αντίστοιχες υποομάδες τους. Εξετάζοντας τα μεμονωμένα, εντοπίζουμε:
- Α1 υποδοχείς: είναι υποδοχείς μεταβοτροπικού τύπου, που βρίσκονται κυρίως στο lμετα-συναπτικό επίπεδο, υπεύθυνο για την ενεργοποίηση του τελεστικού ενζύμου φωσφολιπάση C, με επακόλουθο σχηματισμό IP3 και DAG. συνοπτικά μπορεί να ειπωθεί ότι είναι υπεύθυνοι για μια διεγερτική απάντηση. Αυτοί οι υποδοχείς βρίσκονται σε αγγειακό επίπεδο και η διέγερσή τους προκαλεί τη συστολή των ίδιων των αγγείων, με επακόλουθη αύξηση της περιφερειακής αντίστασης και τελικά της αρτηριακής πίεσης. είναι επίσης υπεύθυνοι για μυδρίαση σε οφθαλμικό επίπεδο και συστολή του σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης με επακόλουθη κατακράτηση νερού.
- Α2 υποδοχείς: είναι επίσης μεταβοτροπικοί υποδοχείς, που αυτή τη φορά εντοπίζονται στον νοραδρενεργικό τερματισμό στη προ-συναπτικό επίπεδοΤο Αυτοί οι υποδοχείς έχουν το καθήκον να ελέγχουν την απελευθέρωση της νοραδρεναλίνης: όταν αυτή είναι σε επαρκείς συγκεντρώσεις, η απελευθέρωσή της αναστέλλεται (έλεγχος «αρνητικής ανάδρασης») μέσω της αναστολής του τελεστικού ενζύμου αδενυλική κυκλάση, με επακόλουθη μείωση του AMPc. Οι α2 υποδοχείς βρίσκονται επίσης στους GABA-ergic τερματισμούς, όπου εκτελούν την ίδια ανασταλτική λειτουργία. Μπορούμε επίσης να τα βρούμε στο πάγκρεας, ιδιαίτερα στα β -κύτταρα των νησίδων του Langerhans, όπου αναστέλλουν την απελευθέρωση ινσουλίνης, η οποία έχει ως αποτέλεσμα την εναπόθεση γλυκόζης με τη μορφή γλυκογόνου.
- Β1 υποδοχείς: είναι υποδοχείς μεταβοτροπικού τύπου, οι οποίοι ενεργοποιούν τα ένζυμα δράσης (αδενυλική κυκλάση ή φωσφολιπάση C). Αυτά εντοπίζονται κυρίως σε καρδιακό επίπεδο, όπου ο ρυθμός και η δύναμη της καρδιακής συστολής αυξάνονται. με άλλα λόγια, αφού διεγερθούν, δημιουργούν ταχυκαρδία. Στα λιποκύτταρα είναι υπεύθυνα για τη διάσπαση των τριγλυκεριδίων σε λιπαρά οξέα και γλυκερόλη ή για τη λιπόλυση. Στους νεφρούς προκαλούν αύξηση της ορμόνης ρενίνης, η οποία με τη σειρά της παράγει την απελευθέρωση αγγειοτενσίνης: έναν από τους ισχυρότερους αγγειοσυσπαστικούς παράγοντες στο σώμα μας.
- Β2 υποδοχείς: μεταβοτροπικοί υποδοχείς που βρίσκονται στα αγγεία του μυϊκού συστήματος. συγκεκριμένα, στο επίπεδο των σκελετικών μυών προκαλούν αγγειοδιαστολή με επακόλουθη μείωση της αντίστασης στην πίεση σε περιφερειακό επίπεδο. στο επίπεδο των λείων μυών προκαλούν χαλάρωση, ιδίως τη χαλάρωση των μυών της μήτρας, ενώ σε βρογχικό επίπεδο θα έχουμε βρογχοδιαστολή (δράση που χρησιμοποιείται ευρέως στον φαρμακευτικό τομέα για το "αντιασθματικό αποτέλεσμα". Αυτοί οι υποδοχείς είναι επίσης υπεύθυνοι για η λύση του γλυκογόνου στους μύες και το συκώτι. Αυτή η λειτουργία υποστηρίζει για άλλη μια φορά το παλιό όνομα του ορθοσυμπαθητικού συστήματος, γνωστό και ως εργοτροπικό σύστημα.
Συνεχίζεται ..
- Συμπαθητικομιμητικά φάρμακα άμεσης δράσης
- Εφεδρίνη: ιδιότητες και αντενδείξεις
Άλλα άρθρα με θέμα "Συμπαθομιμητικά φάρμακα"
- Αντινικοτινικά φάρμακα
- Συμπαθητικομιμητικά φάρμακα άμεσης δράσης
.jpg)
