Ενεργά συστατικά: Δεσλοραταδίνη
Aerius 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Τα ένθετα πακέτων Aerius είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- Aerius 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- Aerius 5 mg από του στόματος λυοφιλοποίηση
- Aerius 2,5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα
- Aerius 5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα
- Aerius 0,5 mg / ml πόσιμο διάλυμα
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Aerius; Σε τι χρησιμεύει;
Το Aerius είναι ένα αντιαλλεργικό φάρμακο που δεν προκαλεί ύπνο. Βοηθά στον έλεγχο της αλλεργικής αντίδρασης και των συμπτωμάτων σας.
Το Aerius ανακουφίζει από τα συμπτώματα που σχετίζονται με την αλλεργική ρινίτιδα (φλεγμονή των ρινικών διόδων που προκαλείται από αλλεργία, όπως αλλεργία στο άχυρο ή αλλεργία στα ακάρεα σκόνης). Αυτά τα συμπτώματα περιλαμβάνουν φτέρνισμα, καταρροή και φαγούρα στη μύτη, φαγούρα στον ουρανίσκο, υγρά μάτια, φαγούρα και υδαρή μάτια.
Το Aerius χρησιμοποιείται επίσης για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με κνίδωση (μια κατάσταση του δέρματος που προκαλείται από αλλεργία). Αυτά τα συμπτώματα περιλαμβάνουν κνησμό και φουσκάλες (φουσκάλες).
Η ανακούφιση από αυτά τα συμπτώματα διαρκεί όλη την ημέρα και σας βοηθά να επιστρέψετε στις συνήθεις καθημερινές σας δραστηριότητες και να βελτιώσετε τον ύπνο.
Αντενδείξεις Όταν το Aerius δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Aerius
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στη δεσλοραταδίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του Aerius ή στη λοραταδίνη.
Το Aerius ενδείκνυται για ενήλικες και εφήβους (12 ετών και άνω).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Aerius
Να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί με τον Aerius
- εάν η νεφρική σας λειτουργία είναι διαταραγμένη.
Εάν αυτό ισχύει για εσάς ή εάν δεν είστε σίγουροι, συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε το Aerius.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορεί να αλλάξουν την επίδραση του Aerius
Δεν υπάρχουν γνωστές αλληλεπιδράσεις του Aerius με άλλα φάρμακα.
Χρήση του Aerius με φαγητό και ποτό
Το Aerius μπορεί να ληφθεί κοντά ή μακριά από τα γεύματα
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, η χρήση του Aerius δεν συνιστάται.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Στη συνιστώμενη δόση, το Aerius δεν αναμένεται να σας προκαλέσει υπνηλία ή λιγότερο εγρήγορση.Ωστόσο, η υπνηλία έχει εμφανιστεί πολύ σπάνια σε ορισμένα άτομα, η οποία μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του Aerius
Τα δισκία Aerius περιέχουν λακτόζη. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Aerius: Δοσολογία
Ενήλικες και έφηβοι (12 ετών και άνω): πάρτε ένα δισκίο μία φορά την ημέρα. Καταπιείτε το δισκίο ολόκληρο με νερό, με ή χωρίς τροφή.
Όσον αφορά τη διάρκεια της θεραπείας, ο γιατρός σας θα καθορίσει από τι τύπο αλλεργικής ρινίτιδας πάσχετε και πόσο καιρό θα χρειαστεί να πάρετε το Aerius.
Εάν η αλλεργική σας ρινίτιδα είναι διαλείπουσα (τα συμπτώματα εμφανίζονται για λιγότερο από 4 ημέρες κατά τη διάρκεια μιας εβδομάδας ή για λιγότερο από 4 εβδομάδες), ο γιατρός σας θα συνταγογραφήσει ένα πρόγραμμα θεραπείας που εξαρτάται από την εκτίμηση του ιστορικού της νόσου σας. Εάν η αλλεργική σας ρινίτιδα είναι επίμονη (με συμπτώματα για 4 ημέρες ή περισσότερο κατά τη διάρκεια μιας εβδομάδας και για περισσότερες από 4 εβδομάδες), ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει μακροχρόνια θεραπεία.
Στην περίπτωση της κνίδωσης, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να διαφέρει από ασθενή σε ασθενή και ως εκ τούτου πρέπει να ακολουθείτε τις οδηγίες του γιατρού σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Aerius
Εάν πάρετε περισσότερο Aerius από ό, τι πρέπει
Πάρτε το Aerius μόνο όπως σας έχει συνταγογραφηθεί. Δεν είναι αναμενόμενα σοβαρά προβλήματα από τυχαία λήψη πολλαπλών δόσεων. Ωστόσο, εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Aerius από τη συνταγογραφούμενη, επικοινωνήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Aerius
Εάν ξεχάσετε να πάρετε τη δόση σας εντός του καθορισμένου χρόνου, πάρτε το το συντομότερο δυνατό και, στη συνέχεια, συνεχίστε τη θεραπεία ως συνήθως. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Aerius
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Aerius μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους. Σε ενήλικες, οι ανεπιθύμητες ενέργειες με το Aerius ήταν παρόμοιες με αυτές που ελήφθησαν με ένα δισκίο χωρίς δραστικό συστατικό (εικονικό φάρμακο). Ωστόσο, κόπωση, ξηροστομία και πονοκέφαλος έχουν αναφερθεί συχνότερα από ό, τι με ένα δισκίο χωρίς το δραστικό συστατικό (εικονικό φάρμακο). Στους εφήβους, ο πονοκέφαλος ήταν η πιο συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια
Κατά την κυκλοφορία του Aerius, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων (δυσκολία στην αναπνοή, συριγμός, κνησμός, κνίδωση και οίδημα) και εξάνθημα. Επιπλέον, αν και πολύ σπάνια, έχουν αναφερθεί αίσθημα παλμών, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, πόνος στο στομάχι, ναυτία (αίσθημα αδιαθεσίας), έμετος, στομαχικές διαταραχές, διάρροια, ζάλη, υπνηλία, αϋπνία, μυϊκός πόνος, παραισθήσεις, σπασμοί, υπερκινητικότητα, φλεγμονή του ήπατος και μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, παρακαλείσθε να ενημερώσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Να φυλάσσεται σε μέρη που δεν το φθάνουν και δεν το βλέπουν τα παιδιά.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία.
Μην πάρετε το Aerius μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και στην κυψέλη. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Ενημερώστε τον φαρμακοποιό σας εάν παρατηρήσετε οποιαδήποτε αλλαγή στην εμφάνιση των δισκίων
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Τι περιέχει το Aerius
Το δραστικό συστατικό είναι δεσλοραταδίνη 5 mg
Τα άλλα συστατικά του δισκίου είναι διυδικό διένυδρο φωσφορικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο καλαμποκιού, τάλκης. Η επικάλυψη του δισκίου περιέχει μια μεμβράνη (συμπεριλαμβανομένης της μονοϋδρικής λακτόζης, της υπερμελλόζης, του διοξειδίου του τιτανίου, της μακρογόλης 400, της indigo carmine (E132)), μιας διαυγούς επικάλυψης (που περιέχει υπερμελλόζη, μακρογόλη 400), κερί carnauba, λευκό κερί.
Εμφάνιση του Aerius και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Aerius 5 mg συσκευάζονται σε μοναδιαίες δόσεις σε συσκευασίες κυψέλης των 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90 ή 100 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΤΡΑΠΕΤΙΑ AERIUS 5 MG ΕΠΙΤΡΑΠΕΖΟΜΕΝΑ ΜΕ ΤΗΝ ΤΑΙΝΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει 5 mg δεσλοραταδίνης.
Έκδοχο (α) με γνωστό αποτέλεσμα:
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το Aerius ενδείκνυται σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με:
• αλλεργική ρινίτιδα (βλ. Παράγραφο 5.1)
• κνίδωση (βλέπε παράγραφο 5.1)
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Ενήλικες και έφηβοι (12 ετών και άνω)
Η συνιστώμενη δόση του Aerius είναι ένα δισκίο μία φορά την ημέρα.
Η διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα (παρουσία συμπτωμάτων για λιγότερο από 4 ημέρες κατά τη διάρκεια μιας εβδομάδας ή για λιγότερο από 4 εβδομάδες) θα πρέπει να αντιμετωπίζεται σύμφωνα με την εκτίμηση του ιατρικού ιστορικού του ασθενούς και η θεραπεία να σταματά μετά την επίλυση των συμπτωμάτων και να αρχίζει από την αρχή επαναφαίνομαι.
Σε περίπτωση επίμονης αλλεργικής ρινίτιδας (παρουσία συμπτωμάτων για 4 ημέρες ή περισσότερο κατά τη διάρκεια μιας εβδομάδας και για περισσότερες από 4 εβδομάδες), οι ασθενείς μπορεί να συμβουλεύονται να συνεχίσουν τη θεραπεία κατά την περίοδο έκθεσης σε αλλεργιογόνα.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η εμπειρία από κλινικές δοκιμές που αξιολογούν την αποτελεσματικότητα της δεσλοραταδίνης σε εφήβους ηλικίας 12 έως 17 ετών είναι περιορισμένη (βλ. Παραγράφους 4.8 και 5.1).
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων Aerius 5 mg σε παιδιά κάτω των 12 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Τρόπος χορήγησης
Χρήση από το στόμα.
Η δόση μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή στη λοραταδίνη.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας, το Aerius πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλέπε παράγραφο 5.2).
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις σε κλινικές δοκιμές με δισκία δεσλοραταδίνης στα οποία συγχορηγήθηκαν ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη (βλ. Παράγραφο 5.1).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.
Σε κλινική φαρμακολογική μελέτη, η ταυτόχρονη λήψη δισκίων Aerius με αλκοόλ δεν αποδείχθηκε ότι ενισχύει τις βλαβερές επιδράσεις του αλκοόλ στις ψυχοφυσικές ικανότητες των ατόμων (βλ. Παράγραφο 5.1). Ωστόσο, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δυσανεξίας στο αλκοόλ και δηλητηρίασης κατά τη διάρκεια της χρήσης μετά την κυκλοφορία.Επομένως, συνιστάται προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης πρόσληψης αλκοόλ.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Ένας μεγάλος αριθμός δεδομένων σε έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 1.000 εκτεθειμένες εγκυμοσύνες) υποδεικνύουν ότι η δεσλοραταδίνη δεν προκαλεί δυσπλασίες ή τοξικότητα του εμβρύου / νεογνού. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλέπε παράγραφο 5.3). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Aerius κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ωρα ταίσματος
Η δεσλοραταδίνη ανιχνεύθηκε σε νεογέννητα θηλάζοντα και βρέφη γυναικών που έλαβαν θεραπεία. Η επίδραση της δεσλοραταδίνης σε νεογέννητα / βρέφη είναι άγνωστη. Επομένως, πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί / αποβληθεί από τη θεραπεία με Aerius λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για μητέρα.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη γονιμότητα των ανδρών και των γυναικών.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Με βάση κλινικές μελέτες, το Aerius δεν έχει καμία ή έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι οι περισσότεροι άνθρωποι δεν εμφανίζουν υπνηλία. Ωστόσο, καθώς υπάρχει ατομική διακύμανση ως προς την ανταπόκριση σε όλα τα φαρμακευτικά προϊόντα, συνιστάται στους ασθενείς να μην συμμετέχουν σε δραστηριότητες που απαιτούν ψυχική προσοχή, όπως οδήγηση οχήματος ή χειρισμό μηχανημάτων, μέχρι την απάντησή τους στο φάρμακο.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Σε κλινικές δοκιμές που διεξήχθησαν σε πολλές ενδείξεις, συμπεριλαμβανομένης της αλλεργικής ρινίτιδας και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, στη συνιστώμενη δόση των 5 mg ημερησίως, ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν με το Aerius σε ποσοστό 3% υψηλότερο από ό, τι με το εικονικό φάρμακο. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν πέραν του εικονικού φαρμάκου ήταν η κόπωση (1,2%), η ξηροστομία (0,8%) και ο πονοκέφαλος (0,6%).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε μια κλινική μελέτη σε 578 έφηβους ασθενείς, ηλικίας 12-17 ετών, το πιο συχνό ανεπιθύμητο συμβάν ήταν ο πονοκέφαλος · αυτό το συμβάν εμφανίστηκε στο 5,9% των ασθενών που έλαβαν δεσλοραταδίνη και στο 6,9% των ασθενών που έλαβαν δεσλοραταδίνη. Των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν πέραν του εικονικού φαρμάκου σε κλινικές δοκιμές και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν από την κυκλοφορία παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα. Οι συχνότητες ορίζονται ως πολύ συχνές (≥ 1/10), κοινές (≥ 1/100,
Παιδιατρικός πληθυσμός
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία σε παιδιατρικούς ασθενείς με άγνωστη συχνότητα περιελάμβαναν παράταση του QT, αρρυθμία και βραδυκαρδία.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική, καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω της ιστοσελίδας του Ιταλικού Οργανισμού Φαρμάκων: www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζεται με την υπερδοσολογία, όπως παρατηρήθηκε κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία, είναι παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε στις θεραπευτικές δόσεις, αλλά το μέγεθος των επιδράσεων μπορεί να είναι μεγαλύτερο.
Θεραπεία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, αξιολογήστε τα τυπικά μέτρα για την απομάκρυνση του δραστικού συστατικού που δεν έχει ακόμη απορροφηθεί. Συνιστάται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.
Η δεσλοραταδίνη δεν αποβάλλεται με αιμοκάθαρση · δεν είναι γνωστό εάν μπορεί να αποβληθεί με περιτοναϊκή κάθαρση.
Συμπτώματα
Με βάση κλινική μελέτη πολλαπλών δόσεων, στην οποία χορηγήθηκαν έως και 45 mg δεσλοραταδίνης (εννέα φορές την κλινική δόση), δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές επιδράσεις.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζεται με την υπερδοσολογία, όπως παρατηρήθηκε κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία, είναι παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε στις θεραπευτικές δόσεις, αλλά το μέγεθος των επιδράσεων μπορεί να είναι μεγαλύτερο.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιισταμινικό - ανταγωνιστής Η1.
Κωδικός ATC: R06A X27.
Μηχανισμός δράσης
Η δεσλοραταδίνη είναι μακράς δράσης, μη ηρεμιστικός ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική περιφερική ανταγωνιστική δράση υποδοχέα Η1. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η δεσλοραταδίνη μπλοκάρει επιλεκτικά τους περιφερειακούς υποδοχείς της ισταμίνης Η1 που δεν μπορούν να διαχυθούν στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η δεσλοραταδίνη έχει δείξει αντιαλλεργικές ιδιότητες σε μελέτες in vitroΤο Αυτές περιλαμβάνουν αναστολή της απελευθέρωσης προφλεγμονωδών κυτοκινών όπως IL-4, IL-6, IL-8 και IL-13 από ανθρώπινα μαστοκύτταρα / βασόφιλα, καθώς και αναστολή της έκφρασης του μορίου πρόσφυσης P-σελεκτίνης σε ενδοθηλιακά κύτταρα Η κλινική συνάφεια αυτών των παρατηρήσεων μένει να επιβεβαιωθεί.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Σε κλινική μελέτη επαναλαμβανόμενης δόσης στην οποία χορηγήθηκαν έως και 20 mg δεσλοραταδίνης ημερησίως για 14 ημέρες, δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά ή κλινικά σχετικές καρδιαγγειακές επιδράσεις. Σε κλινική φαρμακολογική μελέτη στην οποία χορηγήθηκε δεσλοραταδίνη σε δόσεις 45 mg ημερησίως (εννέα φορές τη θεραπευτική δόση) για δέκα ημέρες, δεν παρατηρήθηκε παράταση του QTc.
Σε μελέτες αλληλεπίδρασης επαναλαμβανόμενων δόσεων με κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη, δεν παρουσιάστηκαν κλινικά σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις δεσλοραταδίνης στο πλάσμα.
Η δεσλοραταδίνη αδυνατεί να διεισδύσει αποτελεσματικά στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, στη συνιστώμενη δόση των 5 mg ημερησίως, δεν υπήρχαν ενδείξεις υπερβολικής συχνότητας υπνηλίας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Σε κλινικές δοκιμές, το Aerius δεν αποδείχθηκε ότι επηρεάζει αρνητικά τις ψυχοκινητικές ικανότητες των ατόμων σε δόσεις των 7,5 mg που χορηγούνται άπαξ ημερησίως. Σε μελέτη εφάπαξ δόσης που πραγματοποιήθηκε σε ενήλικες, η χορήγηση δεσλοραταδίνης 5 mg δεν οδήγησε σε αλλαγές στα τυπικά μέτρα απόδοσης της πτήσης, συμπεριλαμβανομένης της επιδείνωσης της υποκειμενικής υπνηλίας ή των καθηκόντων που σχετίζονται με την πτήση.
Σε κλινικές φαρμακολογικές μελέτες, η ταυτόχρονη χορήγηση αλκοόλ δεν αποκάλυψε αύξηση των αρνητικών επιπτώσεων του αλκοόλ στις ψυχοφυσικές ικανότητες ή αύξηση της υπνηλίας. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές στα αποτελέσματα των ψυχοκινητικών δοκιμών μεταξύ της ομάδας δεσλοραταδίνης και αυτής της ομάδας. είτε χορηγείται μόνο του είτε με αλκοόλ.
Σε ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα, τα δισκία Aerius αποδείχθηκαν αποτελεσματικά στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως φτέρνισμα, ρινική έκκριση και κνησμό, καθώς και φαγούρα, υγρά και κόκκινα μάτια και φαγούρα στον ουρανίσκο. Το Aerius έλεγξε αποτελεσματικά τα συμπτώματα για 24 ώρες.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η αποτελεσματικότητα των δισκίων Aerius δεν έχει αποδειχθεί σαφώς σε μελέτες σε εφήβους ασθενείς ηλικίας 12-17 ετών.
Εκτός από την αναγνωρισμένη ταξινόμηση εποχιακής και πολυετούς, η αλλεργική ρινίτιδα μπορεί εναλλακτικά να ταξινομηθεί ως διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα και επίμονη αλλεργική ρινίτιδα ανάλογα με τη διάρκεια των συμπτωμάτων. Η διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα ορίζεται όταν τα συμπτώματα είναι παρόντα για λιγότερο από 4 ημέρες κατά τη διάρκεια μιας εβδομάδας ή για λιγότερο από 4 εβδομάδες. Η επίμονη αλλεργική ρινίτιδα ορίζεται όταν τα συμπτώματα είναι παρόντα για 4 ημέρες ή περισσότερο κατά τη διάρκεια μιας εβδομάδας και για περισσότερες από 4 εβδομάδες.
Η Aerius αποδείχθηκε αποτελεσματική στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας, όπως αποδεικνύεται από τη συνολική βαθμολογία που αποκτήθηκε από το ερωτηματολόγιο ποιότητας ζωής ρινοεπιπεφυκίτιδας. Η σημαντικότερη βελτίωση βρέθηκε στον τομέα των πρακτικών προβλημάτων και στις καθημερινές δραστηριότητες που περιορίζονται από συμπτώματα.
Η χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση έχει μελετηθεί ως κλινικό μοντέλο για την κνίδωση, επειδή η υποκείμενη παθοφυσιολογική διαδικασία είναι παρόμοια, ανεξαρτήτως αιτιολογίας και επειδή οι χρόνιοι ασθενείς μπορούν να εγγραφούν πιο εύκολα σε προοπτικές μελέτες. Είναι αιτιολογικός παράγοντας σε όλους τους τύπους κνίδωσης, η δεσλοραταδίνη είναι αναμένεται να είναι αποτελεσματική στην παροχή συμπτωματικής ανακούφισης για άλλες μορφές κνίδωσης, εκτός από τη χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, όπως συνιστάται από τις κλινικές οδηγίες.
Σε δύο κλινικές δοκιμές ελεγχόμενου με εικονικό φάρμακο έξι εβδομάδων σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, το Aerius αποδείχθηκε αποτελεσματικό στην ανακούφιση από τον κνησμό και στη μείωση του μεγέθους και του αριθμού των κυψελών μέχρι το τέλος του πρώτου διαστήματος δοσολογίας. Κάθε επίδραση κλινικής μελέτης διατηρήθηκε Ομοίως με άλλες κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν με αντιισταμινικά σε χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, αποκλείστηκε η μειοψηφία ασθενών που αναγνωρίστηκαν ως μη ανταποκρινόμενοι στα αντιισταμινικά. Βελτίωση του κνησμού περισσότερο από 50% παρατηρήθηκε στο 55% των ασθενών που έλαβαν δεσλοραταδίνη σε σύγκριση με το 19% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η θεραπεία με Aerius επίσης μείωσε σημαντικά τις παρεμβολές στον ύπνο και την καθημερινή δραστηριότητα, όπως μετρήθηκε με μια κλίμακα τεσσάρων σημείων που χρησιμοποιήθηκε για την αξιολόγηση αυτών των μεταβλητών.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Οι συγκεντρώσεις δεσλοραταδίνης στο πλάσμα μπορούν να ανιχνευθούν εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση. Η δεσλοραταδίνη απορροφάται καλά με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση. ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 27 ώρες. Ο βαθμός συσσώρευσης δεσλοραταδίνης ήταν σύμφωνος με τον χρόνο ημίσειας ζωής της (περίπου 27 ώρες) και με τη μοναδική
καθημερινή χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα της δεσλοραταδίνης ήταν ανάλογη της δόσης στο εύρος των 5 mg έως 20 mg.
Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη στην οποία τα δημογραφικά στοιχεία των ασθενών ήταν συγκρίσιμα με αυτά του γενικού πληθυσμού εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας, το 4% των ατόμων πέτυχε υψηλότερη συγκέντρωση δεσλοραταδίνης. Αυτό το ποσοστό μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με την εθνική προέλευση.Η μέγιστη συγκέντρωση δεσλοραταδίνης ήταν περίπου 3 φορές υψηλότερη μετά από περίπου 7 ώρες με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 89 ώρες. Το προφίλ ασφάλειας αυτών των ατόμων δεν ήταν διαφορετικό από αυτό του γενικού πληθυσμού.
Κατανομή
Η δεσλοραταδίνη συνδέεται μέτρια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (83% - 87%). Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές ενδείξεις συσσώρευσης φαρμάκου μετά από ημερήσια δόση δεσλοραταδίνης (5 mg έως 20 mg) για 14 ημέρες.
Βιομετασχηματισμός
Το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για το μεταβολισμό της δεσλοραταδίνης δεν έχει ακόμη ταυτοποιηθεί, και ως εκ τούτου ορισμένες αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα δεν μπορούν να αποκλειστούν πλήρως. Η δεσλοραταδίνη δεν αναστέλλει in vivo CYP3A4 και μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι το φάρμακο δεν αναστέλλει το CYP2D6 και δεν είναι ούτε υπόστρωμα ούτε αναστολέας της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης.
Εξάλειψη
Σε μελέτη εφάπαξ δόσης με δόση δεσλοραταδίνης 7,5 mg, δεν υπήρχαν ενδείξεις για οποιαδήποτε επίδραση τροφής (πρωινό με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά και θερμίδες) στην απέκκριση της ίδιας της δεσλοραταδίνης. Σε ξεχωριστή μελέτη διαπιστώθηκε ότι ο χυμός γκρέιπφρουτ δεν έχει επίδραση στην απέκκριση της δεσλοραταδίνης.
Ασθενείς με νεφρική βλάβη
Η φαρμακοκινητική της δεσλοραταδίνης σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CRI) συγκρίθηκε με εκείνη των υγιών ατόμων σε μελέτη μιας δόσης και πολλαπλών δόσεων. Στη μελέτη εφάπαξ δόσης, η έκθεση σε δεσλοραταδίνη ήταν περίπου 2 και 2,5 φορές υψηλότερη σε άτομα με ήπια έως μέτρια και σοβαρή CRI, αντίστοιχα, σε σχέση με υγιή άτομα. Στη μελέτη πολλαπλών δόσεων, η σταθερή κατάσταση είναι Η έκθεση στη δεσλοραταδίνη επιτεύχθηκε μετά την 11η ημέρα και σε σύγκριση με υγιή άτομα ≈ 1,5 φορές υψηλότερα σε άτομα με ήπιο έως μέτριο CRI και ≈ 2,5 φορές υψηλότερα σε άτομα με σοβαρό CRI. Και στις δύο μελέτες, οι αλλαγές στην έκθεση (AUC και Cmax) στη δεσλοραταδίνη και την 3-υδροξυδεσλοραταδίνη δεν ήταν κλινικά σχετικές.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Η δεσλοραταδίνη είναι ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της λοραταδίνης. Μη κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με δεσλοραταδίνη και λοραταδίνη έδειξαν ότι δεν υπάρχουν ποιοτικές ή ποσοτικές διαφορές στο προφίλ τοξικότητας της δεσλοραταδίνης και της λοραταδίνης σε συγκρίσιμα επίπεδα έκθεσης σε φάρμακα.
Μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν συγκεκριμένο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογία ασφάλειας, τοξικότητα επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητα, καρκινογόνο δυναμικό, τοξικότητα για την αναπαραγωγή και την ανάπτυξη. Η απουσία καρκινογόνου δυναμικού αποδείχθηκε σε μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με δεσλοραταδίνη και λοραταδίνη.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Πυρήνας δισκίου: διένυδρο όξινο φωσφορικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο καλαμποκιού, τάλκης.
Επίστρωση δισκίου: επικάλυψη μεμβράνης (που περιέχει μονοϋδρική λακτόζη, υπρομελλόζη, διοξείδιο του τιτανίου, μακρογόλη 400, indigo carmine (E132)), διαφανή επικάλυψη (που περιέχει υπερμελλόζη, μακρογόλη 400), κερί carnauba, λευκό κερί.
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 ° C.
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Aerius διατίθεται σε φουσκάλες που αποτελούνται από πολυστρωματική μεμβράνη κυψέλης με φύλλο στεγανοποίησης.
Τα υλικά συσκευασίας blister αποτελούνται από μια μεμβράνη πολυχλωροτριφθοροαιθυλενίου (PCTFE) / πολυβινυλοχλωριδίου (PVC) (επιφάνεια σε επαφή με το προϊόν) με φύλλο αλουμινίου κλεισίματος επικαλυμμένο με επίστρωση θερμικής σφράγισης βινυλίου (επιφάνεια σε επαφή με το προϊόν) η οποία είναι θερμοκολλημένη Το
Συσκευασίες των 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90, 100 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Merck Sharp & Dohme Ltd
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
Ηνωμένο Βασίλειο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
ΕΕ / 1/00/160 / 001-013
035201019
035201021
035201033
035201045
035201058
035201060
035201072
035201084
035201096
035201108
035201110
035201122
035201134
ΕΕ/1/00/160/036
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 15 Ιανουαρίου 2001
Ημερομηνία πρόσφατης ανανέωσης: 15 Ιανουαρίου 2006
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
26 Μαρτίου 2015
