Γενικότητα
Η βαρενικλίνη είναι ένα φάρμακο με συγκεκριμένες ενδείξεις για να βοηθήσει τους ασθενείς να κόψουν το κάπνισμα. Η βαρενικλίνη αντιπροσωπεύει μια "εναλλακτική λύση" στη χρήση άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση του εθισμού στο κάπνισμα, όπως η βουπροπιόνη και η θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης.
Βαρενικλίνη - Χημική δομή
Μελέτες έχουν δείξει ακόμη ότι η βαρενικλίνη μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική από τη βουπροπιόνη στη θεραπεία διακοπής του καπνίσματος και στην πρόληψη υποτροπών.
Το Varenicline έλαβε έγκριση για είσοδο στην Ευρωπαϊκή Ένωση το 2006.
Μηχανισμός δράσης
Η βαρενικλίνη είναι μερικός αγωνιστής νικοτινικών υποδοχέων. Πιο συγκεκριμένα, η βαρενικλίνη αλληλεπιδρά με τον α4β2 νικοτινικό υποδοχέα που υπάρχει στον εγκέφαλο και είναι ο ίδιος υποδοχέας στον οποίο συνδέεται η νικοτίνη που προέρχεται από τον καπνό του καπνού.
Συνδέοντας με αυτόν τον υποδοχέα, η βαρενικλίνη είναι σε θέση να τον διεγείρει μερικώς και αυτό προκαλεί μείωση των συμπτωμάτων που προκαλούνται από τη διακοπή του καπνίσματος.Επιπλέον, η βαρενικλίνη εμποδίζει τη νικοτίνη να δεσμευτεί με τον προαναφερθέντα υποδοχέα, με αυτόν τον τρόπο - στην οποία περίπτωση ο ασθενής ξαναρχίζει το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής θεραπείας - υπάρχει μείωση της ευχαρίστησης και ικανοποίησης που σχετίζεται με το κάπνισμα.
Παρενέργειες
Η διακοπή του καπνίσματος μπορεί να προκαλέσει κάποιες παρενέργειες ακόμη και αν υποβάλλεστε σε φαρμακευτική θεραπεία. Αυτές οι επιδράσεις συνήθως περιλαμβάνουν αλλαγές στη διάθεση, αϋπνία, δυσκολία συγκέντρωσης, αυξημένη όρεξη, αύξηση βάρους και μειωμένο καρδιακό ρυθμό.
Επιπλέον, η ίδια η βαρενικλίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν τις βιώνουν όλοι οι ασθενείς.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βαρενικλίνη περιλαμβάνουν:
- Πονοκέφαλο;
- Φλεγμονή της μύτης και του λαιμού.
- Διαταραχή ύπνου;
- Αλλαγμένα όνειρα
- Αυξημένη ή μειωμένη όρεξη.
- Αύξηση βάρους
- Υπνηλία;
- Ζάλη
- Δύσπνοια ή βήχας
- Λοιμώξεις στο στήθος
- Ιγμορίτιδα;
- Καούρα και κοιλιακό άλγος.
- Έκανε ρετάλ?
- Διάρροια ή δυσκοιλιότητα
- Δυσκολία στην πέψη.
- Δερματικά εξανθήματα;
- Πόνοι στις αρθρώσεις και τους μυς.
Δοσολογία
Η βαρενικλίνη διατίθεται για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων.
Γενικά, μια δόση 0,5 mg βαρενικλίνης ημερησίως χορηγείται για τις πρώτες τρεις ημέρες της θεραπείας. Στη συνέχεια, από την τέταρτη έως την έβδομη ημέρα της θεραπείας, η δόση του φαρμάκου που χρησιμοποιείται είναι 0,5 mg για λήψη δύο φορές την ημέρα. Τέλος, από τη δεύτερη εβδομάδα της θεραπείας έως το τέλος της θεραπείας, η δόση της βαρενικλίνης αυξάνεται σε 1 mg, για λήψη δύο φορές την ημέρα.
Η θεραπεία διαρκεί συνήθως δώδεκα εβδομάδες και το κάπνισμα πρέπει να διακοπεί εντός της πέμπτης εβδομάδας από την έναρξη της θεραπείας.
Μετά από δώδεκα εβδομάδες θεραπείας - εάν κριθεί απαραίτητο - ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να συνταγογραφήσει επιπλέον θεραπεία δώδεκα εβδομάδων για να αποτρέψει την εμφάνιση τυχόν υποτροπών.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βαρενικλίνη, είναι πολύ σημαντικό να ακολουθείτε αυστηρά τις οδηγίες του γιατρού, τόσο όσον αφορά την ποσότητα του φαρμάκου που πρέπει να ληφθεί, όσο και όσον αφορά τη συχνότητα χορήγησης και τη διάρκεια της ίδιας θεραπείας.
Τέλος, πρέπει να τονιστεί ότι σε ασθενείς που έχουν μεγάλο κίνητρο να κόψουν το κάπνισμα υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα επιτυχίας της φαρμακευτικής θεραπείας.
Χρήση στην εγκυμοσύνη και στη γαλουχία
Το varenicline δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες. Επιπλέον, αν και δεν έχουν διεξαχθεί συγκεκριμένες μελέτες σχετικά με αυτό, η βαρενικλίνη μπορεί να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα. Επομένως, οι θηλάζουσες μητέρες πρέπει να αναζητήσουν ιατρική συμβουλή πριν ξεκινήσουν οποιαδήποτε θεραπεία με αυτό το φάρμακο.
Σε κάθε περίπτωση, οι έγκυες γυναίκες και οι θηλάζουσες μητέρες πρέπει πάντα να αναζητούν ιατρική συμβουλή προτού λάβουν φάρμακα οποιουδήποτε είδους.
Αντενδείξεις
Η χρήση βαρενικλίνης αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ίδια τη βαρενικλίνη. Επιπλέον, η χρήση βαρενικλίνης δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.